METABOLISMO DE FÁRMACOS   <ul><li>I.  Sinonimia :  1. Biotransformación de fármacos. </li></ul><ul><li>II. D.:  Proceso po...
<ul><li>2 .  Anabolismo : </li></ul><ul><li>a.  D .: Proceso por el que el fármaco se convierte en otra sustancia de mayor...
<ul><li>5 .  Hay fármacos que dan metabolitos activos e inactivos : </li></ul><ul><li>Ej.: 1. Codeína: </li></ul><ul><li>a...
<ul><li>2 .  Aldehídos : </li></ul><ul><li>a.  O xidación: Ácidos. </li></ul><ul><li>b. Reducción: Aldehídos. </li></ul><u...
<ul><li>7 .   Azoderivados : </li></ul><ul><li>a. Reducción. </li></ul><ul><li>8 .  Carbamatos : </li></ul><ul><li>a. N-Gl...
<ul><li>1 9 .  Xantinas : </li></ul><ul><li>a. Oxidación: Acidos. </li></ul><ul><li>20 .    Aril-Alkanos : a. Mercaptoconj...
<ul><li>6 . Ionicidad del Fármaco: </li></ul><ul><li>a. Fármacos no ionizados: Metabolismo estimulado. </li></ul><ul><li>b...
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<ul><li>3 . Raza: </li></ul><ul><li>a.  Isoniacida: Se acetila. </li></ul><ul><li>1 .   R. Amarilla: 90% </li></ul><ul><li...
<ul><li>b . Secundarias: </li></ul><ul><li>1. Glutaminación. </li></ul><ul><li>2. Mercapto conjugac. </li></ul><ul><li>3. ...
<ul><li>6 . Hidroxilación arílica. </li></ul><ul><li>7 . O-Dealquilación. </li></ul><ul><li>8 . Oxidación de alcoholes ali...
<ul><li>II I.   Importancia : </li></ul><ul><li>1. Acumulación. Cloranfenicol. </li></ul><ul><li>2.  Eficacia: Carbacol ma...
EXCRESION DE FARMACOS <ul><li>I.    D.: Proceso por el que el organismo evacua a los fármacos. </li></ul><ul><li>II.  Gene...
<ul><li>3 .  Como se excretan los fármacos: </li></ul><ul><li>a.   Fármacos libres. </li></ul><ul><li>b.      Fármacos bio...
<ul><li>II I.   Clases : </li></ul><ul><li>a.       Principales: </li></ul><ul><li>1.      Riñón. </li></ul><ul><li>2.    ...
EXCRECIÓN RENAL <ul><li>I. D.: Es la evaluación de fármacos a través del riñón. </li></ul><ul><li>II.   Características : ...
<ul><li>II I.        Factores : </li></ul><ul><li>A.    F. Farmacodinámicos : </li></ul><ul><li>1. Afinidad lipídica: Limi...
<ul><li>4 . Estructura química: La excreción varía al modificar la estructura química. </li></ul><ul><li>a. Barbital: 80% ...
<ul><li>b . Acidificación de la orina: NH 4 Cl, NaH 2 PO 4 </li></ul><ul><li>1.  Fármacos ácidos: Se retarda la excreción....
EXCRECIÓN PULMONAR   <ul><li>I. D.: Es la evacuación de fármacos por los alvéolos pulmonares. </li></ul><ul><li>II.  Carac...
<ul><li>c .  Otros: </li></ul><ul><li>1.    Alcanfor </li></ul><ul><li>2.    Etanol </li></ul><ul><li>3.    Guayacol </li>...
<ul><li>II I. Importancia: </li></ul><ul><li>1. Efecto terapéutico: </li></ul><ul><li>  a. Eucaliptol: </li></ul><ul><li> ...
FARMACOCINÉTICA CLÍNICA   <ul><li>1.       Distribución mono compartimental : </li></ul><ul><li>1.      D.: El fármaco se ...
<ul><li>1.       Cinética de Orden Cero : </li></ul><ul><li>1.      D.: Si entre la dosis del fármaco y las concentracione...
<ul><li>1.       Compartimento periférico : </li></ul><ul><li>1.      D.: Es el compartimento constituido por estructuras ...
MONITOREO  TERAPÉUTICO <ul><li>I.       D.: Estudia la determinación de la concentración del fármaco en plasma y que ella ...
<ul><li>1.       Biodisponibilidad : </li></ul><ul><li>1.      D.: Es la fracción de fármaco que se absorbe. </li></ul><ul...
<ul><li>1.       Volumen de distribución : </li></ul><ul><li>1.      D.: Es la cantidad de líquido en el cual estaría dilu...
<ul><li>1.       Clearence ó Aclaramiento : </li></ul><ul><li>1.      D.: Es la cantidad de plasma que se elimina en milil...
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METABOLISMO DE FARMACOS

  1. 1. METABOLISMO DE FÁRMACOS <ul><li>I.  Sinonimia : 1. Biotransformación de fármacos. </li></ul><ul><li>II. D.: Proceso por el cual en el organismo se modifica la estructura química de los fármacos. </li></ul><ul><li>III.  Generalidades : </li></ul><ul><li>1.  Donde ocurre el proceso de la biotransformación de los fármacos : </li></ul><ul><li>a.  Hígado : Constituye el órgano fundamental. </li></ul><ul><li>1. Citoplasma y microsomas: </li></ul><ul><li>1.1  Fármacos. </li></ul><ul><li>1.2  Venenos. </li></ul><ul><li>2. Mitocondrias: </li></ul><ul><li>2.1 Sustancias formadas en el propio organismo. </li></ul><ul><li>b. Otras zonas : </li></ul><ul><li>1. Estómago: Insulina. </li></ul><ul><li>2 Intestino: Sulfas. </li></ul><ul><li>3. Receptores celulares: Acetilcolina. </li></ul><ul><li>4. Riñón. </li></ul><ul><li>5. Placenta. </li></ul><ul><li>6. Sangre: Procaína. </li></ul><ul><li>7. S.N.C. </li></ul><ul><li>8.Unión Neuro-Muscular: Acetilcolina. </li></ul>
  2. 2. <ul><li>2 .  Anabolismo : </li></ul><ul><li>a.  D .: Proceso por el que el fármaco se convierte en otra sustancia de mayor peso molecular. </li></ul><ul><li>b. Ej.: 1. Morfina: Morfina 3 glucorónido. </li></ul><ul><li>3 .  Catabolismo : </li></ul><ul><li>a. D.: Proceso por el que el fármaco se desdobla en otras de menor peso molecular. </li></ul><ul><li>b.  Ej.: 1. Cocaína: Alcohol metílico, ácido benzoico y ergonina. </li></ul><ul><li>4 . Metabolitos : </li></ul><ul><li>a. D.: Son las sustancias que se forman al metabolizarse los fármacos. </li></ul><ul><li>b. Clases : </li></ul><ul><li>1. Activos : Metabolitos con actividad farmacológica. </li></ul><ul><li>Ej.: Codeína: Morfina. </li></ul><ul><li>2 . Inactivos : Metabolitos carentes de actividad farmacológica. </li></ul><ul><li>Ej.: Morfina: Morfina 3,6 diglucorónido. </li></ul><ul><li>3 .  Tóxicos : Metabolitos que ocasionan efecto nocivos o tóxicos. </li></ul><ul><li>Ej.: Paratión: Paraoxón. </li></ul>
  3. 3. <ul><li>5 .  Hay fármacos que dan metabolitos activos e inactivos : </li></ul><ul><li>Ej.: 1. Codeína: </li></ul><ul><li>a. Metabolitos activos : </li></ul><ul><li>1. Morfina </li></ul><ul><li>2.Nor-Morfina. </li></ul><ul><li>b. Metabolitos Inactivos : </li></ul><ul><li>1. Codeína 6 glucorónido. </li></ul><ul><li>2. Morfina 3 glucorónido. </li></ul><ul><li>3 . Morfina 3,6 diglocorónido. </li></ul><ul><li>4 . Nor-Morfina 3 glucorónido. </li></ul><ul><li>5.   Nor-morfina 3,6 diglucorónido. </li></ul><ul><li>6 .  Hay fármacos que dan metabolitos inactivos : </li></ul><ul><li>Ej.: 1. Sulfanilamida. </li></ul><ul><li>a.  Metabolitos inactivos: </li></ul><ul><li>1.Acetil sulfanilamida. </li></ul><ul><li>2.Acetil hidroxi sulfanilamida conjugada: </li></ul><ul><li>2.1  O-glucorónido. </li></ul><ul><li>2.2  O-sulfoconjugada. </li></ul><ul><li>7 7 .  la degradación metabólica de los fármacos en relación a su estructura química se clasifican así : </li></ul><ul><li>1. Alcoholes : </li></ul><ul><li>a. Acetilación. </li></ul><ul><li>b. Glucoronación: Eter. </li></ul><ul><li>c. Oxidación: Aldehídos </li></ul>
  4. 4. <ul><li>2 . Aldehídos : </li></ul><ul><li>a.  O xidación: Ácidos. </li></ul><ul><li>b. Reducción: Aldehídos. </li></ul><ul><li>3 . Ácidos : </li></ul><ul><li>a. Decarboxilación. </li></ul><ul><li>b. Glicilación. </li></ul><ul><li>c. Glucoronación: Ester </li></ul><ul><li>d. Glutaminación. </li></ul><ul><li>e. Ornitinación. </li></ul><ul><li>4 . Alkenos : </li></ul><ul><li>a. Reducción: Alkanos. </li></ul><ul><li>5 .  Amidas : </li></ul><ul><li>a. Hidrólisis: Ácidos. </li></ul><ul><li>b. N-Glucoronación. </li></ul><ul><li>6 .  Aminas : </li></ul><ul><li>a. N-Acetilación. </li></ul><ul><li>b. N-Dealquilación. </li></ul><ul><li>c. N-Desaminación. </li></ul><ul><li>d. N-Glucoronación. </li></ul><ul><li>e. N-Hidroxilación. </li></ul><ul><li>f. N-Metilación. </li></ul><ul><li>Reducción. </li></ul>
  5. 5. <ul><li>7 .  Azoderivados : </li></ul><ul><li>a. Reducción. </li></ul><ul><li>8 . Carbamatos : </li></ul><ul><li>a. N-Glucoronación. </li></ul><ul><li>b. Hidrólisis: Alcohol y ácidos. </li></ul><ul><li>9 . Cetonas : a. Reducción: Alcohol secundario. </li></ul><ul><li>10 .  Cianuros : a. Tiosulfato conjugación. </li></ul><ul><li>11 .  Compuestos Aromáticos : </li></ul><ul><li>a. Hidroxilación: Fenoles. </li></ul><ul><li>12 . Compuestos Alifáticos : </li></ul><ul><li>a. Hidroxilación: Alcoholes. </li></ul><ul><li>13 . Eteres : </li></ul><ul><li>a. O-Dealquilación. </li></ul><ul><li>14 . Esteres : </li></ul><ul><li>a. Hidroxilación: Alcohol y ácidos. </li></ul><ul><li>15 .  Fenoles : </li></ul><ul><li>a. Hidroxilación b. O-Glucoronación. </li></ul><ul><li>c. O-Metilación d. O-Sulfoconjugación. </li></ul><ul><li>16 .  Nitrofenol derivados : a. Reducción: Aminas. </li></ul><ul><li>1 7 .  Nitrofenol derivados : a. Reducción: Aminas. </li></ul><ul><li>1 8 .  Tioderivados : </li></ul><ul><li>a. Desulfuración oxidativa. </li></ul><ul><li>b. Tiooxidación. </li></ul>
  6. 6. <ul><li>1 9 .  Xantinas : </li></ul><ul><li>a. Oxidación: Acidos. </li></ul><ul><li>20 .   Aril-Alkanos : a. Mercaptoconjugación. </li></ul><ul><li>IV .  Factores participantes en metabolismo de fármacos : </li></ul><ul><li>A.  Farmacodinámicos : </li></ul><ul><li>1. Afinidad lipídica: Limitan el metabolismo. </li></ul><ul><li>a. Muy solubles: Tipental. </li></ul><ul><li>b. Menos liposolubles: Barbital. </li></ul><ul><li>2. Afinidad proteíca: Limitan el metabolismo. </li></ul><ul><li>a. Mayor fijación: Menos metabolismo. Fenilbutazona: 90. </li></ul><ul><li>b. Menor fijación: Mayor metabolismo. </li></ul><ul><li>3. Competitivos: </li></ul><ul><li>a. Folidol: Inhibe acetilcolinesterasa, enzima hidrolizante de acetilcolina. </li></ul><ul><li>4. Depresores enzimáticos: Reducen el metabolismo de otros fármacos. </li></ul><ul><li>a. Dicumarol: Fenitoína. </li></ul><ul><li>b. Iproniazida: Hexobarbital. </li></ul><ul><li>5. Estimuladores enzimáticos: </li></ul><ul><li>a. Fenobarbital: Dicumarol. </li></ul><ul><li>b. Fenobarbital: Fenitoína. </li></ul><ul><li>c.  Fenobarbital: Hexobarbital. </li></ul>
  7. 7. <ul><li>6 . Ionicidad del Fármaco: </li></ul><ul><li>a. Fármacos no ionizados: Metabolismo estimulado. </li></ul><ul><li>b. Fármacos ionizados: Metabolismo reducido. </li></ul><ul><li>7 .  Vía de administración: </li></ul><ul><li>a. Vía oral: Presencia de enzimas. </li></ul><ul><li>1. Ester: Cocaína. </li></ul><ul><li>2. Glucosídica: Estrofantina G. </li></ul><ul><li>3. Peptidasa: Insulina. </li></ul><ul><li>B . Fisiológicos : </li></ul><ul><li>1.  Edad: </li></ul><ul><li>a.  Feto, neonato y prematuros: Metabolismo reducido. </li></ul><ul><li>Ej.: Cloranfenicol. </li></ul><ul><li>b. Adultos: Metabolismo normal. </li></ul><ul><li>Ej. Morfina: Glucoronación. </li></ul><ul><li>c.  Ancianos: Metabolismo es disminuido. </li></ul><ul><li>Ej.: </li></ul><ul><li>1. Glicilación: Acido salicílico. </li></ul><ul><li>2. oxidación: Fenol. </li></ul><ul><li>2.  Estado Nutricional: El regimen alimenticio influye en el metabolismo de fármacos. </li></ul><ul><li>a. Dieta pobre en ácido pantoténico: </li></ul><ul><li>1.  Reduce acetilación: Histamina. </li></ul><ul><li>2.  reduce glicilación: Acido salicílico. </li></ul>
  8. 8. <ul><li>3. Gestación: La presencia de progesterona da depresión enzimática. </li></ul><ul><li>a.  Conjugación: </li></ul><ul><li>1. Glucoronoconjugación. </li></ul><ul><li>2.  Sulfoconjugación. </li></ul><ul><li>b.  Oxidación: </li></ul><ul><li> 1. Hidroxilación aromática. </li></ul><ul><li> 2.  N-Dealquilación. </li></ul><ul><li>2 .  Sexo: La presencia de hormonas estrogénicas da depresión enzimática. </li></ul><ul><li>a. Estradiol benzoato: Fenitoína. </li></ul><ul><li>b. Estradiol bezoato: Hexobarbital, fenobarbital. </li></ul><ul><li>3.  Hormonas: Hay ciertas hormonas inductoras enzimáticas. </li></ul><ul><li>a.  Insulina: </li></ul><ul><li>1. Amidopirina. </li></ul><ul><li>2. Hexabarbital. </li></ul><ul><li>C .  Genéticos : </li></ul><ul><li>1. Especie: </li></ul><ul><li>a. Sulfa: </li></ul><ul><li>1. Hombre: Acetila. </li></ul><ul><li>2.  Perro: No acetila. </li></ul><ul><li>2. Individuo: </li></ul><ul><li>a. Succinilcolina: </li></ul><ul><li>1. Personal normal: Met. Normal. Hidrólisis. </li></ul><ul><li>2. Persona anormal: Metabolismo deficitario. </li></ul>
  9. 9. <ul><li>3 . Raza: </li></ul><ul><li>a.  Isoniacida: Se acetila. </li></ul><ul><li>1 .   R. Amarilla: 90% </li></ul><ul><li>2.  R. Blanca: 50% </li></ul><ul><li>3. R. Negra: Nula o discreta. </li></ul><ul><li>D .     Patológicas : </li></ul><ul><li>1.  Enfermos: </li></ul><ul><li>a. Esquizofrenia catatónica: Glicilación. </li></ul><ul><li>b. Ictericia congénica no hemolítica: Glucoronación. </li></ul><ul><li>c. Ictericia obstructiva: Glicilación y glucoronación. </li></ul><ul><li>E .  Química : </li></ul><ul><li>1. Grupo funcional: </li></ul><ul><li>a. OHBA: Glucoronación (9%), sulfoconjugación (18%). </li></ul><ul><li>b. PHBA: Glucoronación (16%), sulfoconjugación (4%). </li></ul><ul><li>V .   Clases de reacciones metabólicas de fármacos : </li></ul><ul><li>A.     R. Farmacopepsicas: Síntesis o transferencia. </li></ul><ul><li>a.       Principales: </li></ul><ul><li>1.      Acetilación. </li></ul><ul><li>2.      Glicilación. </li></ul><ul><li>3.      Glucoronación. </li></ul><ul><li>4.      Metilación. </li></ul><ul><li>5.      Sulfoconjugación. </li></ul>
  10. 10. <ul><li>b . Secundarias: </li></ul><ul><li>1. Glutaminación. </li></ul><ul><li>2. Mercapto conjugac. </li></ul><ul><li>3. Ornitinación. </li></ul><ul><li>4. Ribosación. </li></ul><ul><li>5. Síntesis de tiocianato. </li></ul><ul><li>B .  R. No Farmacopepsicas: </li></ul><ul><li>a. Hidrólisis b. Oxidación c. Reducción. </li></ul><ul><li>R. de Hidrólisis . </li></ul><ul><li>I. D.: El fármaco se desdobla en restos correspondientes. </li></ul><ul><li>II. Clases : </li></ul><ul><li>1. Amidas </li></ul><ul><li>2. Esteres </li></ul><ul><li>3. Carbamatos. </li></ul><ul><li>R. de Oxidación. </li></ul><ul><li>I. D.: El fármaco gana oxígeno. </li></ul><ul><li>II. Clases : </li></ul><ul><li>1. Desulfuración oxidativa. </li></ul><ul><li>2. Desaminación oxidativa de alquilaminas. </li></ul><ul><li>3. N-Dealquilación. </li></ul><ul><li>4. N-Hidroxilación. </li></ul><ul><li>5. Hidroxilación alquílica. </li></ul>
  11. 11. <ul><li>6 . Hidroxilación arílica. </li></ul><ul><li>7 . O-Dealquilación. </li></ul><ul><li>8 . Oxidación de alcoholes alifáticos. </li></ul><ul><li>9 . Oxidación de alcoholes aromáticos. </li></ul><ul><li>10 . Oxidación de aldehídos alifáticos. </li></ul><ul><li>11 . Oxidación de aldehídos aromáticos. </li></ul><ul><li>12 . Oxidación de fenoles. </li></ul><ul><li>13 . Oxidación de fosfotionatos. </li></ul><ul><li>14 .  O xidación de purinas. </li></ul><ul><li>1 5 . Tiooxidación. </li></ul><ul><li>  </li></ul><ul><li>R. de Reducción. </li></ul><ul><li>I. D.: Es la ganancia de hidrógeno por el fármaco. </li></ul><ul><li>II. Clases : </li></ul><ul><li>1. Aldehídos </li></ul><ul><li>2. Alkanos </li></ul><ul><li>3. Aminas </li></ul><ul><li>4. Azoderivados. </li></ul><ul><li>5.  Cetonas. </li></ul><ul><li>6. Nitroderivados. </li></ul><ul><li>7. Nitrofenoladerivados </li></ul>
  12. 12. <ul><li>II I.  Importancia : </li></ul><ul><li>1. Acumulación. Cloranfenicol. </li></ul><ul><li>2.  Eficacia: Carbacol mayor eficacia que acetilcolina. </li></ul><ul><li>3.  Efectos colaterales: Succinilcolina da apnea 1% </li></ul><ul><li>4.  Tolerancia: Barbitúricos, etanol, nicotina. </li></ul><ul><li>5.  Toxicidad: Felidol – Paraoxón. </li></ul><ul><li>6.  Interacción de Fármacos: </li></ul><ul><li> a.  I.A. sinérgicas: </li></ul><ul><li> 1.  S. Activación: 1. Etanol – Disulfiram. </li></ul><ul><li> 2.  S. Preservación: 1. Eserina – acetilcolina. </li></ul><ul><li> b.  I. A. Antagónicas: </li></ul><ul><li> 1.   Fenobarbital: Fenitoína. </li></ul><ul><li> 2.   Fenobarbital: Hexobarbital. </li></ul>
  13. 13. EXCRESION DE FARMACOS <ul><li>I.  D.: Proceso por el que el organismo evacua a los fármacos. </li></ul><ul><li>II. Generalidades : </li></ul><ul><li>1.      Donde ocurre la excreción: </li></ul><ul><li>a.       Riñón: Es el órgano fundamental. </li></ul><ul><li>b.      Otras zonas: </li></ul><ul><li>1.      G. Mamarias </li></ul><ul><li>2.      G. Lacrimales. </li></ul><ul><li>3.      G. Sudoríparas. </li></ul><ul><li>4.      G. Salivales. </li></ul><ul><li>5.      Pulmón. </li></ul><ul><li>2.      Mecanismo de excreción de fármacos: </li></ul><ul><li>a.       M.T. Activo: </li></ul><ul><li>1.      Excreción biliar. </li></ul><ul><li>2.      Excreción pulmonar. </li></ul><ul><li>3.      Filtración glomerular. </li></ul><ul><li>b.      M.T. activo: 1. Secreción tubular. </li></ul>
  14. 14. <ul><li>3 .  Como se excretan los fármacos: </li></ul><ul><li>a.   Fármacos libres. </li></ul><ul><li>b.      Fármacos biotransformados: </li></ul><ul><li>1.      Conjugados. </li></ul><ul><li>2.      Hidrolizados. </li></ul><ul><li>3.      Oxidados. </li></ul><ul><li>4.      Reducidos. </li></ul><ul><li>4. Los metabolitos de fármacos se excretan: </li></ul><ul><li>a.       Metabolitos activos: </li></ul><ul><li>1.      Morfina: Nor- Morfina. </li></ul><ul><li>b.      Metabolitos inactivos. </li></ul><ul><li>1. Sulfadiacina: Acetil sulfadiacina. </li></ul><ul><li>c.     Metabolitos tóxicos: </li></ul><ul><li>1. OMPA: Ompaóxido. </li></ul><ul><li>5 . Hay fármacos que usan de preferencia el pulmón como vía de excreción de fármacos. </li></ul><ul><li>1. Eter etílico: Vía alveolar. </li></ul><ul><li>4.  Hay fármacos que además de la vía renal emplea otras vías excretoras: </li></ul><ul><li>1. Morfina: </li></ul><ul><li>a. Orina: Vía principal. </li></ul><ul><li>b. Otras vías: Biliar, jugo gástrico, lacrimal, leche materna, sudoral, salival y heces. </li></ul>
  15. 15. <ul><li>II I.  Clases : </li></ul><ul><li>a.       Principales: </li></ul><ul><li>1.      Riñón. </li></ul><ul><li>2.      Pulmón. </li></ul><ul><li>3.      Digestivo. </li></ul><ul><li>b.      Secundarios: </li></ul><ul><li>1.      Cabellos </li></ul><ul><li>2.      Glándulas biliares. </li></ul><ul><li>3.      Glándulas gástricas. </li></ul><ul><li>4.      Glándulas lacrimales. </li></ul><ul><li>5.      Glándulas mamarias. </li></ul><ul><li>6.      Glándulas salivales. </li></ul><ul><li>7.      Glándulas sudoríparas. </li></ul><ul><li>8.      Heces. </li></ul><ul><li>9.      Uñas. </li></ul>
  16. 16. EXCRECIÓN RENAL <ul><li>I. D.: Es la evaluación de fármacos a través del riñón. </li></ul><ul><li>II.  Características : </li></ul><ul><li>1. El riñón constituye el órgano principal de evacuación de fármacos. </li></ul><ul><li>2. Mecanismo de excreción: </li></ul><ul><li>a. M.T. activo: Secreción tubular. </li></ul><ul><li>b. M.T. pasivo: Filtración glomerular. </li></ul><ul><li>3. Los fármacos se excretan como: </li></ul><ul><li>a. Fármacos libres. </li></ul><ul><li>b. Fármacos biotransformados. </li></ul><ul><li>4. Los fármacos se excretan como: </li></ul><ul><li>a. Metabolitos activos: Procaína: Dietilamina etanol. </li></ul><ul><li>b. Metabolitos inactivos: Cloropromacina: C. Sulfóxido. </li></ul><ul><li>c. Metabolitos tóxicos: Acetanilida: Anilina y paraminofenol. </li></ul>
  17. 17. <ul><li>II I.       Factores : </li></ul><ul><li>A.   F. Farmacodinámicos : </li></ul><ul><li>1. Afinidad lipídica: Limita la excreción. </li></ul><ul><li>a.  Fármacos muy liposolubles: Se dificulta la excreción. </li></ul><ul><li> Ej.: Pentotal. </li></ul><ul><li>b.  Fármacos poco liposolubles: Se estimula la excreción. </li></ul><ul><li>Ej.: Barbital. (80 %) </li></ul><ul><li>2.  Afinidad proteíca: </li></ul><ul><li>a. Fármacos mayormente fijados: Se deprime la excreción. </li></ul><ul><li>b.   Fármacos de baja fijación: Se estimula la excreción. </li></ul><ul><li>3.  Ionicidad del fármaco: </li></ul><ul><li> a.  Fármacos ionizados: Excreción rápida. </li></ul><ul><li> b.  Fármacos no ionizados: Excreción a menor velocidad. </li></ul>
  18. 18. <ul><li>4 . Estructura química: La excreción varía al modificar la estructura química. </li></ul><ul><li>a. Barbital: 80% </li></ul><ul><li>b. Fenobarbital: 30% </li></ul><ul><li>c.  Pentobarbital: 0% </li></ul><ul><li>5 . pH: Al modificar el pH de la orina se hace variar la velocidad de excreción de los fármacos. </li></ul><ul><li>a. Alcalinización de la orina: NaHCO 3 , Na Citrato. </li></ul><ul><li>1. Fármacos ácidos: Se facilita la excreción: </li></ul><ul><li>Ej.: </li></ul><ul><li>1. Barbitúricos: Fenobarbital. </li></ul><ul><li>2. Nitrofuranos: Nitrofurantoína. </li></ul><ul><li>3. Salicilatos: A.A.S. </li></ul><ul><li>4. Sulfas: Sulfadiazina. </li></ul><ul><li>5. Otros: Prebenecid. </li></ul><ul><li>6 . Fármacos básicos: Se dificulta la excreción. </li></ul><ul><li>Ej.: </li></ul><ul><li>1.      Anfetamina </li></ul><ul><li>2.      Amotriptilina. </li></ul><ul><li>3.      Cloroquina. </li></ul><ul><li>4.      Imipramina. </li></ul><ul><li>5.      Mecamilamina. </li></ul><ul><li>6.      Meperidina. </li></ul><ul><li>7.      Procaína. </li></ul><ul><li>8.      Quinina. </li></ul>
  19. 19. <ul><li>b . Acidificación de la orina: NH 4 Cl, NaH 2 PO 4 </li></ul><ul><li>1.  Fármacos ácidos: Se retarda la excreción. </li></ul><ul><li>2.  Fármacos básicos: Se facilita la excreción. </li></ul><ul><li>B .   F. Fisiológicos : </li></ul><ul><li>1.  Enfermedad: </li></ul><ul><li>a.       En riñón: La insuficiencia renal. </li></ul><ul><li>1.      La excreción está disminuida. </li></ul><ul><li>2.      La concentración sanguínea está aumentada. </li></ul><ul><li>3.      Los efectos farmacológicos son más intensos y más duraderos. </li></ul><ul><li>IV .   Importancia: </li></ul><ul><li>1.  Terapéutica : Da efecto benéfico. </li></ul><ul><li>a.      Sulfas: Infección vía urinaria. </li></ul><ul><li>b.     Amoxicilina – probenecid. </li></ul><ul><li>  </li></ul><ul><li>2.  Toxicológica : </li></ul><ul><li>a.  Da efectos nocivos. </li></ul><ul><li>Ej.: Diuréticos mercuriales: dan daño renal grave. </li></ul><ul><li>b. Se facilita la excreción de fármacos: </li></ul><ul><li>Ej.: Salicilatos – NaHCO 3 . </li></ul><ul><li>c. Toxicidad alcohólica: </li></ul><ul><li>Ej.: Relación orina: sangre 150/200 mg % </li></ul>
  20. 20. EXCRECIÓN PULMONAR <ul><li>I. D.: Es la evacuación de fármacos por los alvéolos pulmonares. </li></ul><ul><li>II. Características : </li></ul><ul><li>1.      Superficie de excreción: es amplia. </li></ul><ul><li>2.      Mecanismo de excreción: </li></ul><ul><li>a. M.T. pasivo: 1. Simple difusión. </li></ul><ul><li>3.      Sustancias que se excretan: </li></ul><ul><li>a.       Anestésicos genéricos: </li></ul><ul><li>1.    Hidrocarburos alifáticos: Etileno. </li></ul><ul><li>2.    Hidrocarburos alicíclicos: Ciclo Propano. </li></ul><ul><li>3.    Compuestos inorgánicos: Protóxido de nitrógeno. </li></ul><ul><li>4.    Eteres: Eter etílico. </li></ul><ul><li>5.    Hidrocarburos halogenados: Halotano, clorformo, tricloroetilineo, etilo cloruro. </li></ul><ul><li>6.    Eteres halogenados: Metoxiflurano. </li></ul><ul><li>b.      Expectorantes: </li></ul><ul><li>1.    Bálsamo de Benjuí </li></ul><ul><li>2.    Bálsamo de Tolú </li></ul><ul><li>3.    Eucaliptol </li></ul><ul><li>4.    Trementina esencia. </li></ul>
  21. 21. <ul><li>c .  Otros: </li></ul><ul><li>1.    Alcanfor </li></ul><ul><li>2.    Etanol </li></ul><ul><li>3.    Guayacol </li></ul><ul><li>4.    Glicerilo guayacolato. </li></ul><ul><li>4 . Velocidad de excreción de fármacos: </li></ul><ul><li>a.      Varía en relación inversa con el valor del coeficiente de solubilidad de Ostwald. </li></ul><ul><li>b.     Ej.: </li></ul><ul><li>1.     Ciclo Propano: 0.44 </li></ul><ul><li>2.     Oxido nitroso. 0.47 </li></ul><ul><li>3.     Fluotano: 2.30 </li></ul><ul><li>4.     Tricloroetileno: 9,16 </li></ul><ul><li>5.     Cloroformo: 10.30 </li></ul><ul><li>6.     Eter etílico: 14.00 </li></ul><ul><li>7.     Endoflurano: 1.90 </li></ul><ul><li>8.     Isoflurano: 1.15 </li></ul><ul><li>3.      Los anestésicos genéricos se excretan: </li></ul><ul><li>a.      Preferencialmente: por el pulmón como fármaco libre. El 90% </li></ul><ul><li>b.     Secundariamente por otras vías: El 10% </li></ul><ul><li>1.      G. Mamarias: Leche materna. </li></ul><ul><li>2.      G.s alivales. </li></ul><ul><li>3.      G. sudoríparas. </li></ul><ul><li>Orina. </li></ul>
  22. 22. <ul><li>II I. Importancia: </li></ul><ul><li>1. Efecto terapéutico: </li></ul><ul><li> a. Eucaliptol: </li></ul><ul><li> 1.  Antiséptico: En mucosa respiratoria. </li></ul><ul><li> 2.  Expectorante: Fluidifica la secreción bronquial. </li></ul><ul><li>2.  Toxicológica: </li></ul><ul><li>a.  Se mide la concentración tóxica en el aire alveolar. </li></ul><ul><li>b.  Ej.: Toxicidad alcohólica aguda: </li></ul><ul><li>Relación Aire Alveolar : Sangre : Mg. x Litro. </li></ul><ul><li>R : 1 / 2000 </li></ul>
  23. 23. FARMACOCINÉTICA CLÍNICA <ul><li>1.      Distribución mono compartimental : </li></ul><ul><li>1.      D.: El fármaco se distribuyen todo el agua corporal es decir no tiene preferencia pro ningún elemento orgánico. </li></ul><ul><li>2.      Importancia : </li></ul><ul><li>a.      El fármaco sigue una cinética de I orden. </li></ul><ul><li>b.     El fármaco pasa al compartimiento central. </li></ul><ul><li>2.      Distribución Bi compartimental : </li></ul><ul><li>1.        D.: La distribución se hace en 2 compartimentos en los que el fármaco se distribuye más en unos que en otros. </li></ul><ul><li>2.        Importancia : </li></ul><ul><li>a.      El fármaco pasa al compartimento central o de primer orden. </li></ul><ul><li>b.     El fármaco pasa al compartimento periférico que retiene pasivamente al fármaco. </li></ul><ul><li>3.      Cinética de I Orden : </li></ul><ul><li>1.      D.: Si entre la dosis del fármaco y las concentraciones plasmáticas se establece una relación directa y proporcionalmente constante. Ej. Teofilina. </li></ul><ul><li>2.      Importancia : </li></ul><ul><li>a.      La dosis se puede incrementar al doble y triple de la inicial de modo que las concentraciones plasmáticas aumentan también al doble o triple. </li></ul><ul><li>b.     Influye en la amplitud del rango terapéutico. </li></ul>
  24. 24. <ul><li>1.      Cinética de Orden Cero : </li></ul><ul><li>1.      D.: Si entre la dosis del fármaco y las concentraciones plasmáticas se establece una relación directa pero no proporcionalmente constante. </li></ul><ul><li>Ej. Fenitoína y etanol. </li></ul><ul><li>2.      Importancia : </li></ul><ul><li>a. El incremento de la dosis al doble o triple de la inicial no es posible predecir el nivel plasmático a obtener. </li></ul><ul><li>2.      Compartimento central : </li></ul><ul><li>1.      D.: Es el compartimento constituido por estructuras de gran perfusión y con agua intracelular fácilmente accesible. </li></ul><ul><li>Ej.: </li></ul><ul><li>1.      Corazón </li></ul><ul><li>2.      Glándulas endocrinas. </li></ul><ul><li>3.      Hígado. </li></ul><ul><li>4.      Pulmón. </li></ul><ul><li>5.      Riñón. </li></ul><ul><li>6.      Sistema Hematopoyético: Sangre. </li></ul><ul><li>7.      Cerebro en ciertas circunstancias. </li></ul><ul><li>2.      Importancia : </li></ul><ul><li>a.      El fármaco alcanza una concentración plasmática en estado de equilibrio de una manera más rápido. </li></ul>
  25. 25. <ul><li>1.      Compartimento periférico : </li></ul><ul><li>1.      D.: Es el compartimento constituido por estructuras de baja perfusión y con agua intracelular poco accesible. </li></ul><ul><li>Ej.: </li></ul><ul><li>1.      Cartílagos. </li></ul><ul><li>2.      Huesos. </li></ul><ul><li>3.      Músculo esquelético. </li></ul><ul><li>4.      Piel. </li></ul><ul><li>5.      Tejido adiposo. </li></ul><ul><li>2.      Importancia : </li></ul><ul><li>a. El fármaco alcanza una concentración en estado de equilibrio en plasma de una manera tardía. </li></ul>
  26. 26. MONITOREO TERAPÉUTICO <ul><li>I.       D.: Estudia la determinación de la concentración del fármaco en plasma y que ella se mantenga dentro del rango terapéutico y por el tiempo que el paciente particularmente lo necesita. </li></ul><ul><li>II.     Parámetros farmacológicos : </li></ul><ul><li>1.      Fracción de dosis absorbida. </li></ul><ul><li>2.      Intervalo de dosis. </li></ul><ul><li>3.      Volumen de distribución. </li></ul><ul><li>4.      Constante de eliminación total. </li></ul><ul><li>5.      Aclaramiento o clearence. </li></ul><ul><li>6.      Vida media. </li></ul><ul><li>7.      Tiempo de alcance el estado de equilibrio </li></ul><ul><li>8.      Promedio de la concentración plasmática en estado de equilibrio. </li></ul><ul><li>9.      Rango terapéutico de ingreso. </li></ul><ul><li>10.  Rango terapéutico de salida. </li></ul><ul><li>11.  Dosis de carga </li></ul><ul><li>12.  Dosis deseada </li></ul><ul><li>13.  Dosis de reposición </li></ul><ul><li>14.  Concentración plasmática máxima. </li></ul><ul><li>15.  Concentración plasmática mínima </li></ul><ul><li>16.  Rango terapéutico </li></ul>
  27. 27. <ul><li>1.      Biodisponibilidad : </li></ul><ul><li>1.      D.: Es la fracción de fármaco que se absorbe. </li></ul><ul><li>2.      Importancia : </li></ul><ul><li>a.       Nos de la cantidad de fármaco presente en la sangre y que está en condiciones de actuar farmacológicamente. </li></ul><ul><li>3.      Cálculos : </li></ul><ul><li>a.       V.I.V.: F = 100% ó F = 1 Ej. Digoxina. </li></ul><ul><li>b.      V.O.: Digoxina. </li></ul><ul><li>1.      Cápsulas: F = 1 </li></ul><ul><li>2.      Compromidos F = 0.70 </li></ul><ul><li>3.      Elixir : F = 0.77 </li></ul><ul><li>c.       Cálculos de fracción de dosis absorbida: Ej. Digoxina. </li></ul><ul><li>1. FDA = (F) x (dosis) </li></ul><ul><li>= 0.70 x 250 gamas </li></ul><ul><li>= 175 gamas. </li></ul><ul><li>2.      Intervalo de Dosis : </li></ul><ul><li>1.      D: Es proceso por el cual el fármaco debe de administrarse cada cierto tiempo. </li></ul><ul><li>2.      Importancia : </li></ul><ul><li>a.       Es importante para mantener la concentración plasmática dentro del rango requerido. </li></ul>
  28. 28. <ul><li>1.      Volumen de distribución : </li></ul><ul><li>1.      D.: Es la cantidad de líquido en el cual estaría diluido el fármaco. </li></ul><ul><li>2.      Importancia : </li></ul><ul><li>1.      Un fármaco con elevado volumen de distribución: Está contenido fuera de la sangre y no es fácilmente dializable. </li></ul><ul><li>2.      Cuando un fármaco deja de ser administrado y con un elevado volumen de distribución sus concentraciones plasmáticas son renovadas a partir de los reservorios. </li></ul><ul><li>3.      Los fármacos con elevado volumen de distribución permanecen en el organismo un mayor tiempo y por consiguiente su farmacotoxicidad puede ser mayor. </li></ul><ul><li>3.      Cálculo del Volumen de Distribución : </li></ul><ul><li>a.       V.D. = Dosis / Cpss </li></ul><ul><li>= Litros x 70kg. </li></ul><ul><li>2.      Constante de Eliminación Total : </li></ul><ul><li>1.      D.: Es la cantidad de fármaco que se extrae de la circulación general en la unidad de tiempo. </li></ul><ul><li>Es la velocidad de cambio a nivel de eliminación total de un fármaco desde el cuerpo. </li></ul><ul><li>2.      Importancia : </li></ul><ul><li>a.       Permite calcular el tiempo de vida media. </li></ul><ul><li>b.      Permite calcular el clearence plasmático. </li></ul><ul><li>c.       Permite calcular el volumen de distribución. </li></ul><ul><li>3.      Cálculo : </li></ul><ul><li>a.       Ke = (0.693) / (T.M) </li></ul><ul><li>= H -1 min -1 </li></ul><ul><li>Ke = (Clp)/VD </li></ul>
  29. 29. <ul><li>1.      Clearence ó Aclaramiento : </li></ul><ul><li>1.      D.: Es la cantidad de plasma que se elimina en mililitros por minuto. </li></ul><ul><li>2.      Importancia : </li></ul><ul><li>a.       Sirve para calcular la dosis y frecuencia de administración necesario para mantener la concentración plasmática dentro del rango terapéutico. </li></ul><ul><li>b.      El clearence se puede modificar al tener el paciente alteraciones renal y/o hepática. </li></ul><ul><li>3.      Cálculo : </li></ul><ul><li>a. Clp = (Ke) x VD </li></ul><ul><li>b. Clp = (F) x (D) / (Cpss) x (t) </li></ul><ul><li>= ml x min x 70 kg. </li></ul><ul><li>2.      Tiempo Medio : </li></ul><ul><li>1.      D.: Es el tiempo por el que el fármaco desciende la concentración sanguínea del fármaco en un 50%. </li></ul><ul><li>2.      Importancia : </li></ul><ul><li>1.      En los fármacos con tiempo de vida media corta la concentración plasmática máxima se alcanza en un menor tiempo. </li></ul><ul><li>2.      Las concentraciones plasmáticas máxima y mínima tienen una fluctuación muy grande si el intervalo de administración del fármaco es mayor que la vida media. </li></ul><ul><li>3.      El cambio de fluctuación es menor si el tiempo de intervalo es menor que la vida media del fármaco. </li></ul>
  30. 30. <ul><li>1.      Cálculo : </li></ul><ul><li>a.    V.M. = (0.693)/(Ke). </li></ul><ul><li>b.   V.M. = (1n2) / (ke) </li></ul><ul><li>c.    V.M. = [ (Vd) x (0.693) ] / Clp. </li></ul><ul><li>d.   V.M. = horas. </li></ul><ul><li>1.      Tiempo de alcance del Estado de Equilibrio : </li></ul><ul><li>1.      D.: Es el tiempo por el cual el fármaco se encuentra en estado de equilibrio dentro del rango terapéutico. </li></ul><ul><li>2.      Importancia : </li></ul><ul><li>1.      En este tiempo la concentración plasmática en estado de equilibrio es una concentración de meseta. </li></ul><ul><li>3.      Cálculo : </li></ul><ul><li>a. T.A.E.E. = 4 ó 5 T.M. </li></ul><ul><li>2.      Promedio de la Concentración Plasmática en Estado de Equilibrio : </li></ul><ul><li>1.      D.: Es la concentración plasmática con efecto terapéutico. </li></ul><ul><li>2.      Importancia : </li></ul><ul><li>1.     La concentración por encima de la terapéutica es tóxica. </li></ul><ul><li>2.     La concentración por debajo de la terapéutica no tiene efecto terapéutico. </li></ul><ul><li>3.      Cálculo : </li></ul><ul><li>a. Cpss = [(F) x (dosis) ] / [(t) x (Clp) ] </li></ul><ul><li>3.      Rango Terapéutico de Ingreso : </li></ul><ul><li>a. R.T.I. = [(F) x (dosis) ] / (t) </li></ul><ul><li>4.      Rango Terapéutico de Egreso : </li></ul><ul><li>a. R.T.E. = (Cpss) x (Clp). </li></ul><ul><li>5.      Dosis de Carga: ó de Cebamiento. </li></ul><ul><li>a. D.C. : (Vd ) x (Cpss) </li></ul><ul><li>6.      Dosis Deseada : Es la nueva dosis. </li></ul><ul><li>a. D.D. = (D usada) x [(Cpss mínima deseada) / (Cpss mínima conseguida)] </li></ul>
  31. 31. <ul><li>1.      Dosis de Reposición : </li></ul><ul><li>a. D.R. = (Clp ) x (Cpss) </li></ul><ul><li>2.      Concentración Plasmática Máxima : </li></ul><ul><li>a. Cp máx = (F) x [(dosis) / (Vd) ] </li></ul><ul><li>Fracción de dosis en el intervalo. </li></ul><ul><li>3.      Concentración Plasmática Mínima : </li></ul><ul><li>a. Cp min = (Cpmáx. ) x Fracción de dosis que queda al final del intervalo. </li></ul><ul><li>4.      Rango Terapéutico : </li></ul><ul><li>1.     D.: Es la concentración plasmática con efecto terapéutico. </li></ul><ul><li>2.     Ej.: </li></ul><ul><li>a.       Digoxina:0.80 a 2.0 nanogramos x mililitro. </li></ul><ul><li>b.      Fenobarbital: 15 a 25 gamas x ml. </li></ul><ul><li>c.       Teofilina: 10 a 20 gamas x ml. </li></ul><ul><li>I.       Fármacos que se Monitorizan : </li></ul><ul><li>1.      Cardio Glucósidos : Digoxina, digitoxina. </li></ul><ul><li>2.      Antiarrítmicos : Disopiramida, fenitoína, lidocaína, mexiletina, procainamida, propanolol y quinidina. </li></ul><ul><li>3.      Anticonvulsivos : Fenitoína, fenobarbital, primidona, ácido valproico y carbamacepina. </li></ul><ul><li>4.      Antibióticos aminoglucósidos : Amikacina, gentamicina, kanamicina y tobramicina. </li></ul><ul><li>5.      Antiglicémicos : Tolbutamida. </li></ul><ul><li>6.      Anticoagulantes : Warfarinas. </li></ul><ul><li>7.      Antidepresivos : Nortriptilina. </li></ul><ul><li>8.      Antiálgicos Narcóticos : Medepiridina. </li></ul><ul><li>9.      Benzodiazepinas : Clonazepan </li></ul><ul><li>10.  Anticancerosos : Metotrexate. </li></ul><ul><li>11.  Xantinas : Teofilina </li></ul><ul><li>12.  Estabilizadores del estado del ánimo : Litio carbonato. </li></ul>

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