Antiparasitario en Medicina Veterinaria

1. PRAZIQUANTEL

2. Es un antihelmíntico con una
excelente actividad frente a todas
las especies de esquisitomas
patógenas y con un amplio
espectro frente a céstodos adultos
y larvarios, tanto de los animales
como del hombre

3. El Praziquantel es el único fármaco que
posee una actividad extremadamente
alta frente a cestodos, contra todas las
especies de tenias (adultos y juveniles)
intestinales o tisulares.
También posee buena actividad
potencial contra las formas larvarias
Tiene actividad contra la
paragonimiasis y de tremátodos.

4. Praziquantel
• Derivado pirazino-iso-
quinolínico, sintetizado en 1970.
• Es la droga de 1º elección para el
tratamiento de la
Esquistosomiasis

5. FARMACOCINÉTICA

6. Absorción:
• El praziquantel después de su administración
oral se absorbe rápidamente hasta en un 80%
en el tracto gastrointestinal; sin embargo, sólo
una pequeña porción no alterada alcanza la
circulación sistémica, debido a la primera fase
metabólica.
• Las concentraciones séricas máximas alcanzadas
se obtienen de 1 a 3 horas después de la
administración oral.

7. Distribución
• La distribución del praziquantel no ha sido
plenamente dilucidado, sin embargo, en estudios
se ha observado la misma concentración en
tejidos que en suero, siendo la concentración
plasmática hasta de un 14-20%.
• Se distribuye a todos los órganos.
• El praziquantel se encuentra en la leche materna
en concentraciones séricas hasta un 25%.

8. Distribución
• Esta distribución es una ventaja en la actividad
del Praziquantel contra formas adultas o
larvarias de céstodos que se localizan de una
manera muy variable en el organismo del
hospedador (musculatura, cerebro, cavidad
peritoneal, conductos biliares, intestino)
• Se encuentra 80 % ligada a proteínas
• Vida media plasmática: 1 a 3 hs.
• Biodisponibilidad: Limitada por el elevado
metabolismo del 1º paso

9. Metabolismo
• Se metaboliza rápidamente a formas inactivas
• Elevado metabolismo de primer paso. Metabolitos
hidroxilados y conjugados inactivos.
• Aunque el destino metabólico no se conoce con
precisión, el fármaco es rápida y ampliamente
metabolizado, principalmente en el hígado por vía
de la hidroxilación a los metabolitos
monohidroxilados y polihidroxilados, aunque se
desconoce si estos metabolitos poseen actividad
antihelmíntica.
• El praziquantel y sus metabolitos son excretados
principalmente en la orina.

10. Excreción
• Del 70 al 80% de una dosis oral se excreta en las
primeras 24 horas. Menos del 0.1% de una dosis
oral se excreta sin cambios
• Vía renal 70 % . 30 % Vía hepática y biliar .

11. MECANISMO DE ACCION
• El praziquantel penetra en el parásito actuando
rápidamente (media hora aproximadamente)
• Afecta la membrana tegumentaria del parásito,
trastornando los procesos regulatorios e
induciendo a parálisis espástica de la
musculatura del parásito.
• Incrementa la permeabilidad de la membrana
para cationes mono y bivalentes, especialmente
Ca++

12. • El praziquantel ejerce su efecto antiparasitario
interfiriendo en la regulación de la concentración de
Ca++ intracelular, trastornando la funciones de
motilidad y de adhesión del parásito, por lo tanto
actúa sobre la coordinación neuromuscular.
• A concentraciones más elevadas se da vacuolización
del tegumento del parásito, que se vuelve más
susceptible a los mecanismos de defensa del
huésped.
• Presenta una acción sobre el metabolismo de los
hidratos de carbono aumentando el paso del lactato
al medio ambiente

13. Dependiendo de la concentración
▫ A bajas concentraciones: Incremento de la
actividad muscular, seguido de parálisis
espástica que causa la pérdida de la adhesión del
parásito a la mucosa intestinal.
▫ A concentraciones más altas, produce
vacuolización y vesicularización del tegumento
de los órganos susceptibles, si la concentración
es lo suficiente alta, activa los mecanismos de
defensa del huésped.
Los mecanismos de acción contra cestodos aún no
han sido bien determinados.

14. ▫ A bajas concentraciones "in vitro", la droga
irrumpe la función de adhesión y estimula la
motilidad del parásito.
▫ A concentraciones mas altas, "in vitro",
aumenta la contracción de la cadena de
proglotidos. (En forma irreversible a muy altas
concentraciones)
▫ También causa vacuolización irreversible focal
con subsiguiente desintegración del cestodo en
lugares específicos del tegumento del parásito.

15. INDICACIONES
• El Praziquantel administrado en perros a una
dosis de 5 mg/kg de peso es 100% eficaz frente a
formas adultas de Taenia Pisiformis, Taenia
taenidormis y Dipylidium caninum.
• Para conseguir una eliminación del 100% de
Mesocestoides corti, Echinococcus granulosus y
Echinococcus Multilocularis se necesita una
dosis de 10 mg/kg de peso

16. CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad al principio activo.
• No debe administrarse en infecciones oculares,
causadas por las larvas de Taenia solium
(cisticercosis ocular).

17. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA
• Puesto que el praziquantel se encuentra en la
leche materna, se deberá descontinuar la
lactancia temporalmente, reiniciándola 72 horas
después de la última administración de la droga.
• El empleo de este medicamento durante el
embarazo y la lactancia queda bajo la
responsabilidad del médico.

18. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
• Generalmente es bien tolerado, en algunos casos
se puede presentar vértigo, náuseas, vómito, no
requiriendo la suspensión del tratamiento, ya
que dichos síntomas desaparecen rápidamente.

19. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO
GÉNERO
• No se tiene evidencia sólida de que existan
interacciones medicamentosas.
• Sin embargo, en un estudio se observó que los
niveles séricos del praziquantel disminuyen
cuando se administra concomitantemente con
dexametasona.

20. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
• En los estudios realizados con animales, no
existen reportes de carcinogenicidad,
mutagenicidad, teratogenicidad ni alteraciones
en la fertilidad.

21. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA
SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
• Aunque no hay experiencia con
sobredosificación del fármaco en humanos, se
recomiendan medidas de apoyo para
hipotensión, insuficiencia renal, convulsiones y
depresión respiratoria.
• Se efectuará lavado gástrico y administración de
carbón activado.

22. INTERACCIONES
• Con los corticoides disminuye las
concentraciones plasmáticas
• Existe antagonismo con la digoxina

23. ALTERNATIVAS
• Oxaminiquina es única alternativa para S.
Manzoni.
• Metrifonato es alternativa para S.
Haematobium.
• Vacunas contra S. Manzoni: estudios para
identificación de antígenos específicos en
marcha, alientan la posibilidad.

24. METRIFONATO
• El Metrifonato es un compuesto órganofosforado que se utilizó
primero como insecticida y después como antihelmíntico.
EFECTOS FARMACOLÓGICOS:
El Metrifonato se utiliza en el tratamiento alternativo del
praziquantel para infecciones producidas por Schistosoma
haematobium.
Es un profármaco que se convierte a través de procesos no
enzimáticos a un pH fisiológico en un metabolito diclorado activo,
un potente inhibidor de la anticolinesterasa, aunque no se entiende
bien su mecanismo.
En Estados Unidos no está aprobado como fármaco el Metrifonato.

25. FARMACOCINÉTICA
• El Metrifonato se absorbe por vía oral, y la
concentración plasmática del metabolito activo
es de 1 %, siendo máxima en el curso de más o
menos 2 horas.
• El tiempo de vida media de ambos compuestos
es de 1.5 a 2 horas.
• Se excreta casi exclusivamente por vía renal y la
mayor parte en forma glucurónica.

26. EFECTOS ADVERSOS
• El Metrifonato es bien tolerado, pero puede causar: Náuseas,
vómito dolor abdominal, diarrea, cefalea, vértigo y debilidad.
• Como es un compuesto órganofosforado con propiedades
anticolinesterasas, deprime las concentraciones plasmáticas
de la colinesterasa y como compuestos órganofosforado
comparte las acciones tóxicas de estos inhibe tanto las
acciones muscarínicas como nicotínicas, que incluyen
calambres abdominales, náuseas, vómito, diarrea,
pancreatitis, incontinencia urinaria, miosis o midriasis,
debilidad, lagrimeo, aumento de la saliva y sudor, bradicardia
o taquicardia, hipotensión o hipertensión, cianosis, sacudidas
musculares o convulsiones, depresión respiratoria o
cardiovascular. En el SNC: Ansiedad, vértigo, confusión,
disturbios mentales y coma.

27. • Lo importante en el tratamiento es que los pacientes
no hayan sido expuestos en fechas recientes a
insecticidas o a bloqueo neuromuscular
despolarizante durante las 48 horas que siguen,
como mínimo al uso de Metrifonato.
NOTA: En últimas fechas se está investigando en
Metrifonato, para el tratamiento de déficit
colinérgicos centrales vinculados con la enfermedad
de Alzheimer.

28. OXAMAQUINA
• La Oxamaquina es un derivado de la 2-amino-metil-
tetrahidroquinoleina, que tiene actividad esquistosonticida y
es utilizada en la clínica como de segunda elección, después
del prazicuantel o cuando por alguna razón no pueda este
administrarse.
EFECTOS FARMACOLÓGICOS
Es efectivo únicamente para el Schistosoma manzoni, no se le
ha demostrado actividad para el S. haematobium o S.
japonicum. El fármaco desplaza a los vermes del mesenterio al
hígado en pocos días. Las hembras sobrevivientes vuelven al
mesenterio pero no ponen huevos

29. • MECANISMO DE ACCIÓN:
Desconocido.
Muestra propiedades anticolinérgicas, pues
estimulan la actividad motora, y esta es inhibida
por el carbacol.
• ABSORCIÓN DESTINO Y EXCRECIÓN:
Desconocido.
Se administra por vía oral y su tiempo de vida
media es de 3 horas. No debe administrase por
vía intramuscular porque es sumamente
dolorosa. Es excretado casi totalmente por la
orina en forma inalterada un 70 % y como
metabolitos: 6-carboxilo y ácido 2-carboxílico.

30. • EFECTOS ADVERSOS:
Debido a la baja incidencia de efectos adversos,
que cuando se presentan son leves, se utiliza
sobre todo en programas de control en
Sudamerica. Se pueden presentar: mareos,
somnolencia, convulsiones en personas con
antecedentes epilépticos, aumento de
eosinófilos, la orina toma un color que va del
anaranjado al rojo.