ANESTESICOS LOCALES
Tópicos

    Aspectos generales de los AL
    Generalidades electrofisiológicas
    Mecanismo de acción
    Farmacocin...
Aspectos históricos

    1860 se aísla la Cocaína
    1884 se comienza a usar en oftalmología
    1888 se utiliza en an...
Estructura química

    Aminas terciarias
    Sistema aromático (anillo benzénico)
    Cadena alifática intermedia
➢   ...
Estructura química
Clasificación

Aminoamidas       Aminoésteres
Lidocaína          Procaína
Mepivacaína       Clorprocaína
Prilocaína       ...
Generalidades electrofisiológicas


    Los AL inhiben la conducción del estímulo
     nervioso
    La membrana del axón...
Membrana axonal
En reposo


    El potencial de reposo, está determinado por la
     relación de los diferentes iones distribuidos
     e...
Fase activa

    Respuesta a un estímulo
    Se activa canal de sodio
    Potencial umbral – 40 mv.- masiva entrada de
...
Mecanismo de acción



Inhibe la permeabilidad al ión sodio
Mecanismo de acción


    Inhibición reversible
    Requiere activación previa del canal
    El acceso del AL es por el...
Mecanismo de acción


    La forma no cargada es más lipofílica
    Aquellos agentes con menor pk tienen latencia
     m...
Características fisicoquímicas de
    los anestésicos locales
    Hidrofobicidad: confiere potencia y duración a
     la ...
Características fisicoquímicas de
    los anestésicos locales

    Constante de difusión ( latencia )
    Masa total
  ...
Tabla 14-2 miller
Farmacocinética

    Absorción
➢    Sitio de inyección
➢    Dosis
➢    Uso vasoconstrictor asociado
➢    Carbonatación
➢ ...
Distribución


    Condicionado por ligamen a proteínas
    Fase alfa: tejidos ricamente vascularizados
     (mayor ries...
Metabolismo

    Ésteres
➢    Vía plasmática por las pseudocolinesterasas
➢    Vida media muy corta
➢    Formas atípicas ...
Metabolismo

    Aminoamidas
➢    Sistema microsomal hepático
➢    Afectado por la falla de la perfusión hepática
    Ex...
Clasificación clínica de los
          anestésicos locales
    Tipo acción corta      intermedia   larga


    Éster   P...
TOXICIDAD POR ANESTESICOS
         LOCALES
Introducción


    Aumento de la práctica de la anestesia regional
    La prevención ha sido y sigue siendo la
     prin...
Incidencia

    Fue descrita por primera vez en 1928
    100 a 320 casos por 10.000 anestesias
     epidurales en la déc...
Fisiopatología de la ISAL

    Supresión de las vías inhibitorias mediados por
     receptores GABA
    Activación de la...
Cuadro clínico

    Adormecimiento de la lengua y zona peribucal
    Mareos y sabor metálico
    Tinnitus y dificultad ...
Determinantes de una ISAL


    Liposolubilidad
    Lugar de inyección
    Masa
    Características del paciente
Dosis máximas
Características del paciente


    Edad
    Embarazo
    Uremia
    Tirotoxicosis
    Insuficiencia renal y hepática
Nuevos anestésicos locales

    La quiralidad permite generar moléculas de AL
     con ” imagen en espejo ”
    Enantióm...
Ropivacaína




Debido al menor tamaño del radical propilo, la
  potencia del efecto de la Ropivacaína es
   ligeramente m...
Ropivacaína

    La recuperación del bloqueo del canal de Na
     tras el potencial de acción cardiaco, es
     considera...
Ropivacaína

    La Bupivacaína produce inhibición selectiva de
     las corrientes de Calcio
    Mayor facilidad para r...
Levobupivacaína

    También produce menos efectos cardiotóxicos
     que la Bupivacaína racémica
    El empleo de dosis...
Prevención

    Preparación
➢    Realizar bloqueos regionales en lugares que se
     disponga de todo lo necesario para
 ...
Prevención


    Sedación con Benzodiacepinas
    Dosis test de Epinefrina
    Inyección lenta y aspiración frecuente
...
Manejo ISAL

    Asegurar la oxigenación
    Permeabilidad de la vía aérea
    Tratamiento de las convulsiones ( Tiopen...
Soluciones lipídicas




Las recomendaciones para su uso se basan en
estudios en animales y en reporte de casos en
       ...
Soluciones lipídicas




Wienberg y cols. en 1998 reportó mayor
sobrevida en ratas pretratadas con SL y
  sometidas a ISAL...
Evidencia en seres humanos

    En el año 2006 Rosemblat y cols. reportaron
     los 2 primeros casos en los cuales se re...
Modo de administración


    Disponer de 1 litro de solución lipídica al 20%
    Solicitar ayuda
    Iniciar maniobras ...
Modo de administración

    Administración recomendada
➢    Bolo inicial 1.5 ml x kg en 1 minuto
➢    Infusión de mantenc...
Mecanismo de acción

    No está absolutamente dilucidado
    Removería la Bupivacaína desde el miocardio y
     plasma
...
Conclusiones

    La investigación en torno a la intoxicación por
     AL ha estado enfocada en el desarrollo de AL
     ...
GRACIAS
Próxima SlideShare
Cargando en…5
×

Anestesicos Locales

18.033 visualizaciones

Publicado el

0 comentarios
4 recomendaciones
Estadísticas
Notas
  • Sé el primero en comentar

Sin descargas
Visualizaciones
Visualizaciones totales
18.033
En SlideShare
0
De insertados
0
Número de insertados
9
Acciones
Compartido
0
Descargas
366
Comentarios
0
Recomendaciones
4
Insertados 0
No insertados

No hay notas en la diapositiva.

Anestesicos Locales

  1. 1. ANESTESICOS LOCALES
  2. 2. Tópicos   Aspectos generales de los AL   Generalidades electrofisiológicas   Mecanismo de acción   Farmacocinética   Toxicidad ➢  Fisiopatología ➢  Cuadro clínico ➢  Prevención y tratamiento
  3. 3. Aspectos históricos   1860 se aísla la Cocaína   1884 se comienza a usar en oftalmología   1888 se utiliza en anestesia espinal   Se sintetizan la Benzocaína, Procaína y Tetracaína, de la familia de los Esteres   1943 se sintetiza la Lidocaína ( aminoamida)   1952 se sintetiza la Clorprocaína (aminoester)
  4. 4. Estructura química   Aminas terciarias   Sistema aromático (anillo benzénico)   Cadena alifática intermedia ➢  Enlace éster ( -C=O-O ) ➢  Enlace amida ( -NCH=O- )
  5. 5. Estructura química
  6. 6. Clasificación Aminoamidas Aminoésteres Lidocaína Procaína Mepivacaína Clorprocaína Prilocaína Cocaína Bupivacaína Tetracaína Etidocaína Ropivacaína
  7. 7. Generalidades electrofisiológicas   Los AL inhiben la conducción del estímulo nervioso   La membrana del axón es fundamental en la transmisión del impulso eléctrico
  8. 8. Membrana axonal
  9. 9. En reposo   El potencial de reposo, está determinado por la relación de los diferentes iones distribuidos entre el extra y el intracelular   Casi exclusivamente permeable al ión potasio   Potencial de equilibrio del potasio es – 80 mv.
  10. 10. Fase activa   Respuesta a un estímulo   Se activa canal de sodio   Potencial umbral – 40 mv.- masiva entrada de sodio   Potencial máximo + 40 mv.   Paralelamente salida cargas positivas de potasio ( repolarización )
  11. 11. Mecanismo de acción Inhibe la permeabilidad al ión sodio
  12. 12. Mecanismo de acción   Inhibición reversible   Requiere activación previa del canal   El acceso del AL es por el lado interno de la membrana   También a través de la membrana
  13. 13. Mecanismo de acción   La forma no cargada es más lipofílica   Aquellos agentes con menor pk tienen latencia menor   Dentro de la célula se produce la protonación del AL
  14. 14. Características fisicoquímicas de los anestésicos locales   Hidrofobicidad: confiere potencia y duración a la droga   Grado de unión a proteínas: le confiere duración   Pk: Ph de la solución al cual el 50% de la sustancia se encuentra disociada ( no protonada y protonada o catiónica )
  15. 15. Características fisicoquímicas de los anestésicos locales   Constante de difusión ( latencia )   Masa total   Concentración   Acción sobre la vasculatura
  16. 16. Tabla 14-2 miller
  17. 17. Farmacocinética   Absorción ➢  Sitio de inyección ➢  Dosis ➢  Uso vasoconstrictor asociado ➢  Carbonatación ➢  Características intrínsecas de la droga (capacidad vasodilatadora,hidrofobicidad,rápida hidrolización de los aminoésteres )
  18. 18. Distribución   Condicionado por ligamen a proteínas   Fase alfa: tejidos ricamente vascularizados (mayor riesgo de toxicidad )   Fase beta: tejidos menos irrigados   Fase gamma: bajo metabolismo
  19. 19. Metabolismo   Ésteres ➢  Vía plasmática por las pseudocolinesterasas ➢  Vida media muy corta ➢  Formas atípicas de colinesterasas pueden prolongar la vida media y los efectos tóxicos ➢  Metabolito más importante el ácido p- aminobenzoico= alergias
  20. 20. Metabolismo   Aminoamidas ➢  Sistema microsomal hepático ➢  Afectado por la falla de la perfusión hepática   Excreción renal
  21. 21. Clasificación clínica de los anestésicos locales   Tipo acción corta intermedia larga   Éster Procaína Cocaína Tetracaína Clorprocaína   Amida Lidocaína Etidocaína Prilocaína Bupivacaína Mepivacaína Ropivacaína
  22. 22. TOXICIDAD POR ANESTESICOS LOCALES
  23. 23. Introducción   Aumento de la práctica de la anestesia regional   La prevención ha sido y sigue siendo la principal forma de enfrentamiento   La incorporación de solución lipídica al 20% ha sido un real progreso
  24. 24. Incidencia   Fue descrita por primera vez en 1928   100 a 320 casos por 10.000 anestesias epidurales en la década de los 80   1.3 por 10.000 casos en los años 90   Borgeat reportó 20 casos por 10.000 bloqueos de plexo braquial interescalénico   Auroy reportó 7.5 casos por 10.000 bloqueos periféricos
  25. 25. Fisiopatología de la ISAL   Supresión de las vías inhibitorias mediados por receptores GABA   Activación de las vías exitatorias mediadas por receptores NMDA   Posteriormente las vías exitatorias también se inhiben   La cardiotoxicidad se produce por bloqueo de canales de Na, K y Ca
  26. 26. Cuadro clínico   Adormecimiento de la lengua y zona peribucal   Mareos y sabor metálico   Tinnitus y dificultad de enfocar   Desorientación y alteración conductual   Disartria y temblor muscular   Estado convulsivo   Pérdida de conciencia, coma, depresión respiratoria y paro respiratorio
  27. 27. Determinantes de una ISAL   Liposolubilidad   Lugar de inyección   Masa   Características del paciente
  28. 28. Dosis máximas
  29. 29. Características del paciente   Edad   Embarazo   Uremia   Tirotoxicosis   Insuficiencia renal y hepática
  30. 30. Nuevos anestésicos locales   La quiralidad permite generar moléculas de AL con ” imagen en espejo ”   Enantiómeros Levógiros y Dextrógiros   Los Levógiros son considerados menos tóxicos, además con mayor éxito de reanimación y menor mortalidad
  31. 31. Ropivacaína Debido al menor tamaño del radical propilo, la potencia del efecto de la Ropivacaína es ligeramente menor que la Bupivacaína
  32. 32. Ropivacaína   La recuperación del bloqueo del canal de Na tras el potencial de acción cardiaco, es considerablemente más rápido que la Bupivacaína, lo que determina su menor cardiotoxicidad   La potencia inotrópica negativa es menor con la Ropivacaína
  33. 33. Ropivacaína   La Bupivacaína produce inhibición selectiva de las corrientes de Calcio   Mayor facilidad para revertir, mediante maniobras de resucitación cardiaca, los efectos tóxicos producidos en los perros, por la inyección intencionada de Ropivacaína
  34. 34. Levobupivacaína   También produce menos efectos cardiotóxicos que la Bupivacaína racémica   El empleo de dosis equipotentes de Ropivacaína y Levobupivacaína en ovejas, produce un número de fallecimientos por arritmias ventriculares similares
  35. 35. Prevención   Preparación ➢  Realizar bloqueos regionales en lugares que se disponga de todo lo necesario para reanimación ➢  Conocimiento adecuado de la técnica ➢  Drogas menos tóxicas, con la menor masa posible y considerar ajuste de dosis
  36. 36. Prevención   Sedación con Benzodiacepinas   Dosis test de Epinefrina   Inyección lenta y aspiración frecuente   Vigilancia
  37. 37. Manejo ISAL   Asegurar la oxigenación   Permeabilidad de la vía aérea   Tratamiento de las convulsiones ( Tiopental, Propofol o Benzodiacepinas )   Manejo hidroelectrolítico y ácidobase   Circulación extracorpórea ( cardiotoxicidad refractaria a tratamiento)   Antiarrítmicos ( Amiodarona )   Solución lipídica al 20 %
  38. 38. Soluciones lipídicas Las recomendaciones para su uso se basan en estudios en animales y en reporte de casos en seres humanos
  39. 39. Soluciones lipídicas Wienberg y cols. en 1998 reportó mayor sobrevida en ratas pretratadas con SL y sometidas a ISAL con Bupivacaína
  40. 40. Evidencia en seres humanos   En el año 2006 Rosemblat y cols. reportaron los 2 primeros casos en los cuales se revirtió completamente el colapso cardiovascular por ISAL luego de la administración de SL al 20%   A partir de entonces se han reportado muchos más casos en los cuales el uso de SL siempre ha tenido éxito
  41. 41. Modo de administración   Disponer de 1 litro de solución lipídica al 20%   Solicitar ayuda   Iniciar maniobras de reanimación cardiopulmonar avanzada
  42. 42. Modo de administración   Administración recomendada ➢  Bolo inicial 1.5 ml x kg en 1 minuto ➢  Infusión de mantención de 0.25 ml/ kg/ min ➢  Si no cede, repetir bolo c/ 3 a 5 minutos y subir infusión a 0.5 ml/ kg/ min ➢  Si se recupera, bajarla nuevamente a 0.25 ml/ kg/ min
  43. 43. Mecanismo de acción   No está absolutamente dilucidado   Removería la Bupivacaína desde el miocardio y plasma   Teoría energética: los lípidos aportarían energía al cardiomiocito   Las SL revertirían la inhibición de la Carnitina Translocasa, encargada de transportar ácidos grasos hacia la mitocondria
  44. 44. Conclusiones   La investigación en torno a la intoxicación por AL ha estado enfocada en el desarrollo de AL menos tóxicos y a la incorporación de nuevas técnicas, dando resultados parciales pero positivos ( Ropivacaína y Levobupivacaína )   Si bien el uso de lípidos en la intoxicación por AL no está del todo demostrada, la positiva experiencia en su uso, los convierte en una herramienta fundamental, para el manejo de este cuadro
  45. 45. GRACIAS

×