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1. Anticonvulsivantes o
antiepilépticos

2. Clasificación de los antiepilépticos
• Inhibición de los canales iónicos (Na+ o Ca++)
que intervienen en la excitabilidad
• Potenciación de la inhibición mediada por el
GABA
• Inhibición de los neurotransmisores
excitatorios

3. Mecanismo de acción de los
antiepilépticos
Mecanismo de acción:
• Inhibición de los canales iónicos implicados en
la excitabilidad neuronal
• Potenciación de la inhibición mediada por el
GABA
• Inhibición de la transmisión excitatoria

4. Farmacos utilizados en la epilepsia
según uso clínico
Tipo de crisis Fármacos de primera
elección
Fármacos de segunda
elección
Crisis parciales y/o crisis
tónico clónicas
generalizadas
Difenilhidantoina
Carbamacepina
Fenobarbital
Primidona
Valproato o acido valproico
Crisis de ausencia Etosuximida
Acido valproico
Clonacepam
Status epiléptico Diacepam IV Clonacepam, loracepan
Barbitúricos y anestesia si
es refractario

5. Difenilhidantoina (fenitoina)
Mecanismo de acción:
• Bloqueo de los canales de sodio regulados por
el voltaje
• Reduce la propagación de la crisis
• Interrumpe su propagación e impide la
aparición de síntomas manifiestos
Vía de administración: vía oral e iv

6. Difenilhidantoina (fenitoina)
Indicaciones: todo tipo de epilepsia excepto en
crisis de ausencia
Contraindicaciones:
• Tienen muchas contraindicaciones debido a la
inducción que ejerce sobre el citocromo P450
del hígado
• Incrementa el metabolismo de los
anticonceptivos orales, anticoagulantes,
dexametasona y meperidina.

7. Difenilhidantoina (fenitoina)
Efectos adversos:
• Efectos relacionados con la dosis:
– Afecta el sistema vestibulo-cerebeloso: ataxia, visión
borrosa e hiperactividad
– Intoxicación aguda: sedación y confusión
• Efectos no relacionados a la dosis:
– Efectos sobre la colágeno como hipertrofia gingival y
facciones toscas
– Reacciones alérgicas tipo erupción cutánea
– Hepatitis
– Linfadenopatías
– Efectos hematológicos como anemia megaloblástica

8. Difenilhidantoina (fenitoina)
Efectos adversos:
• Efectos no relacionados a la dosis:
• Efectos endocrinos: hirsutismo, efectos
teratogénicos
Advertencias:
• Posee un estrecho margen entre el índice
terapéutico y efectos toxico se debe a que su
metabolización a nivel hepatico se satura.

9. Carbamacepina
Mecanismo de acción: produce un bloqueo
dependiente de la utilización de los canales de
sodio con control de puerta regulada por el
voltaje
Vía de administración: oral
Indicaciones: se puede utiliza en todas las formas
de epilepsia exceptuando en crisis de ausencia
Contraindicaciones:
• Es un potente inductor enzimático produciendo
interacciones similares a la fenitoina

10. Carbamacepina
Efectos adversos:
• Ataxia, nistagmo, disartria, vértigo y sedación
Advertencias: se absorbe bien por vía oral y
tienen una vida media prolongada de 24 a 40
horas, al inicio de su administración. Y
posteriormente la inducción enzimática
reduce sus vida media.

11. Acido valproico
Mecanismo de acción:
• Produce bloqueo, dependiente de la
utilización de los canales de sodio con control
de puerta regulado por el voltaje
• Administrada a largo plazo incrementa el
contenido de GABA en el encéfalo

12. Acido valproico
Vía de administración: vía oral
Indicaciones: es útil en reducir las frecuencia de
crisis tónico clónicas y las crisis de ausencia
Contraindicaciones: no puede ser administrada
en personas con disfunción hepática
• La toxicidad hepática se observa cuando se
utiliza con otros antiepilépticos

13. Acido Valproico
• Farmacocinética:
• Se absorbe bien
• Tiene una vida media de 10 a 15 horas

14. Etosuximida
Mecanismo de acción:
• Inhibe la corriente de calcio de bajo umbral
Indicaciones:
• Crisis de ausencia simple resulta bien tolerado
por los niños
Contraindicaciones
• Empeora los ataque epilépticos tónico
clónicos

15. Etosuximida
Efectos adversos:
• Trastornos gastrointestinales, somnolencia,
oscilaciones del humor y erupciones cutáneas
• Rara vez produce inhibición medular grave

16. Vigabatrina
Mecanismo de acción:
• Inhibe irreversiblemente la GABA-
transaminasa
Vía de administración: es vía oral
Indicaciones: esta indicada en epilepsia que no
se controla con otros fármacos
Contraindicaciones: en pacientes con psicosis
puede producir alucinaciones como efecto
secundarios.

17. Vigabatrina
• Es un nuevo fármaco que se utiliza
conjuntamente con otros fármacos

18. Barbitúricos
• Fenobarbital
• Primidona
Mecanismo de acción:
• Producen potenciación delas corrientes de
cloruro a través del complejo GABAA/canal del
Cl-
Vía de administración: vía oral e intravenosa en
status epiléptico

19. Barbitúricos
Indicaciones: en todas las formas de epilepsia
excepto crisis de ausencia.
Contraindicaciones: no debe ser usado en niños, en
ancianos y en personas con depresión
respiratoria, sin embargo es de elección en
síndrome convulsivo febril
Efectos adversos: sedación, es un potente inductor
del citocromo P 450 y por lo tanto es capaz de
ocasionar interacciones medicamentosas

20. Barbitúricos
Farmacocinética: los barbitúricos de acción
prolongada son antiepilépticos
• El fenobarbital tiene una vida media de 10
horas

21. Benzodiacepinas
• Clonacepam
• Diacepam
• Loracepam
Mecanismo de acción: potenciación de las
corrientes de cloruro a través del complejo
GABAA/canal Cl-
Vía de administración: vía oral y endovenosa en
status epiléptico

22. Benzodiacepinas
Indicaciones: el clonacepam es útil en las crisis
de ausencia y otras formas de epilepsia
• El diacepam y loracepam son eficaces en
status epiléptico
Contraindicaciones: en personas con depresión
respiratoria
Efectos adversos: sedación, el diacepam
intravenosos puede dar depresión respiratoria

23. Nuevos agentes antiepilépticos
• Gabapentina
• Lamotrigina
• Topiramato
Gabapentina: es lipofílico que actúa en SNC igual
que GABA , es un agonista de este transmisor
• Se utiliza en crisis parciales como tratamiento
adjunto
Efectos secundarios: sedación y mareos

24. Nuevos agentes antiepilépticos
Lamotrigina: actúa a nivel de los canales de sodio
• Se utiliza en crisis parciales junto con otros medicamentos y
en el síndrome de Lennox-Gastaut (diferentes variantes de
crisis generalizadas tónico clónicas, ácineticas o
mioclónicas, se inicia alrededor de los 5 años con
frecuencia se acompaña de retraso mental
Efectos adversos: mareo, ataxia, visión borrosa, trastornos
gastrointestinales , síndrome de Steven-Johnson, cuadro
pseudogripal, linfadenopatias, edema facial, irritabilidad,
diplopía, agresividad, confusión. Raras: disfunción hepática,
leucopenia, trombocitopenia.

25. Nuevos agentes antiepilépticos
Lamotrigina: se absorbe bien por tubo digestivos
Alcanza su pico máximo en 2.5 horas
Se une a proteínas plasmáticas en un 55%.
Es metabolizada en hígado mediante
conjugación glucoronica
Produce fenómeno de inducción enzimática

26. Nuevos agentes antiepilépticos
Topiramato: es útil en crisis generalizadas,
parciales y síndrome de Lennox-Gastaut.
Bloquea los potenciales de acción repetidos por
despolarización sostenida, lo que sugiere
bloqueo de canales de sodio
Aumenta la frecuencia de activación del GABA
del receptor GABAA y el flujo de Cl -.
Se ha propuesto que inhibe débilmente la
anhidrasa carbónica.