Anticonvulsivantes o
antiepilépticos
Clasificación de los antiepilépticos
• Inhibición de los canales iónicos (Na+ o Ca++)
que intervienen en la excitabilidad
...
Mecanismo de acción de los
antiepilépticos
Mecanismo de acción:
• Inhibición de los canales iónicos implicados en
la excit...
Farmacos utilizados en la epilepsia
según uso clínico
Tipo de crisis Fármacos de primera
elección
Fármacos de segunda
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Mecanismo de acción:
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Contraindicaciones:
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Efectos adversos:
• Efectos relacionados con la dosis:
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Difenilhidantoina (fenitoina)
Efectos adversos:
• Efectos no relacionados a la dosis:
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Carbamacepina
Mecanismo de acción: produce un bloqueo
dependiente de la utilización de los canales de
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Carbamacepina
Efectos adversos:
• Ataxia, nistagmo, disartria, vértigo y sedación
Advertencias: se absorbe bien por vía or...
Acido valproico
Mecanismo de acción:
• Produce bloqueo, dependiente de la
utilización de los canales de sodio con control
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Acido valproico
Vía de administración: vía oral
Indicaciones: es útil en reducir las frecuencia de
crisis tónico clónicas ...
Acido Valproico
• Farmacocinética:
• Se absorbe bien
• Tiene una vida media de 10 a 15 horas
Etosuximida
Mecanismo de acción:
• Inhibe la corriente de calcio de bajo umbral
Indicaciones:
• Crisis de ausencia simple ...
Etosuximida
Efectos adversos:
• Trastornos gastrointestinales, somnolencia,
oscilaciones del humor y erupciones cutáneas
•...
Vigabatrina
Mecanismo de acción:
• Inhibe irreversiblemente la GABA-
transaminasa
Vía de administración: es vía oral
Indic...
Vigabatrina
• Es un nuevo fármaco que se utiliza
conjuntamente con otros fármacos
Barbitúricos
• Fenobarbital
• Primidona
Mecanismo de acción:
• Producen potenciación delas corrientes de
cloruro a través ...
Barbitúricos
Indicaciones: en todas las formas de epilepsia
excepto crisis de ausencia.
Contraindicaciones: no debe ser us...
Barbitúricos
Farmacocinética: los barbitúricos de acción
prolongada son antiepilépticos
• El fenobarbital tiene una vida m...
Benzodiacepinas
• Clonacepam
• Diacepam
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Mecanismo de acción: potenciación de las
corrientes de cloruro a travé...
Benzodiacepinas
Indicaciones: el clonacepam es útil en las crisis
de ausencia y otras formas de epilepsia
• El diacepam y ...
Nuevos agentes antiepilépticos
• Gabapentina
• Lamotrigina
• Topiramato
Gabapentina: es lipofílico que actúa en SNC igual
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Nuevos agentes antiepilépticos
Lamotrigina: actúa a nivel de los canales de sodio
• Se utiliza en crisis parciales junto c...
Nuevos agentes antiepilépticos
Lamotrigina: se absorbe bien por tubo digestivos
Alcanza su pico máximo en 2.5 horas
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Nuevos agentes antiepilépticos
Topiramato: es útil en crisis generalizadas,
parciales y síndrome de Lennox-Gastaut.
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Anticonvulsivantes - FARMACOLOGIA II PARCIAL COMPLETO

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Anticonvulsivantes - FARMACOLOGIA II PARCIAL COMPLETO

  1. 1. Anticonvulsivantes o antiepilépticos
  2. 2. Clasificación de los antiepilépticos • Inhibición de los canales iónicos (Na+ o Ca++) que intervienen en la excitabilidad • Potenciación de la inhibición mediada por el GABA • Inhibición de los neurotransmisores excitatorios
  3. 3. Mecanismo de acción de los antiepilépticos Mecanismo de acción: • Inhibición de los canales iónicos implicados en la excitabilidad neuronal • Potenciación de la inhibición mediada por el GABA • Inhibición de la transmisión excitatoria
  4. 4. Farmacos utilizados en la epilepsia según uso clínico Tipo de crisis Fármacos de primera elección Fármacos de segunda elección Crisis parciales y/o crisis tónico clónicas generalizadas Difenilhidantoina Carbamacepina Fenobarbital Primidona Valproato o acido valproico Crisis de ausencia Etosuximida Acido valproico Clonacepam Status epiléptico Diacepam IV Clonacepam, loracepan Barbitúricos y anestesia si es refractario
  5. 5. Difenilhidantoina (fenitoina) Mecanismo de acción: • Bloqueo de los canales de sodio regulados por el voltaje • Reduce la propagación de la crisis • Interrumpe su propagación e impide la aparición de síntomas manifiestos Vía de administración: vía oral e iv
  6. 6. Difenilhidantoina (fenitoina) Indicaciones: todo tipo de epilepsia excepto en crisis de ausencia Contraindicaciones: • Tienen muchas contraindicaciones debido a la inducción que ejerce sobre el citocromo P450 del hígado • Incrementa el metabolismo de los anticonceptivos orales, anticoagulantes, dexametasona y meperidina.
  7. 7. Difenilhidantoina (fenitoina) Efectos adversos: • Efectos relacionados con la dosis: – Afecta el sistema vestibulo-cerebeloso: ataxia, visión borrosa e hiperactividad – Intoxicación aguda: sedación y confusión • Efectos no relacionados a la dosis: – Efectos sobre la colágeno como hipertrofia gingival y facciones toscas – Reacciones alérgicas tipo erupción cutánea – Hepatitis – Linfadenopatías – Efectos hematológicos como anemia megaloblástica
  8. 8. Difenilhidantoina (fenitoina) Efectos adversos: • Efectos no relacionados a la dosis: • Efectos endocrinos: hirsutismo, efectos teratogénicos Advertencias: • Posee un estrecho margen entre el índice terapéutico y efectos toxico se debe a que su metabolización a nivel hepatico se satura.
  9. 9. Carbamacepina Mecanismo de acción: produce un bloqueo dependiente de la utilización de los canales de sodio con control de puerta regulada por el voltaje Vía de administración: oral Indicaciones: se puede utiliza en todas las formas de epilepsia exceptuando en crisis de ausencia Contraindicaciones: • Es un potente inductor enzimático produciendo interacciones similares a la fenitoina
  10. 10. Carbamacepina Efectos adversos: • Ataxia, nistagmo, disartria, vértigo y sedación Advertencias: se absorbe bien por vía oral y tienen una vida media prolongada de 24 a 40 horas, al inicio de su administración. Y posteriormente la inducción enzimática reduce sus vida media.
  11. 11. Acido valproico Mecanismo de acción: • Produce bloqueo, dependiente de la utilización de los canales de sodio con control de puerta regulado por el voltaje • Administrada a largo plazo incrementa el contenido de GABA en el encéfalo
  12. 12. Acido valproico Vía de administración: vía oral Indicaciones: es útil en reducir las frecuencia de crisis tónico clónicas y las crisis de ausencia Contraindicaciones: no puede ser administrada en personas con disfunción hepática • La toxicidad hepática se observa cuando se utiliza con otros antiepilépticos
  13. 13. Acido Valproico • Farmacocinética: • Se absorbe bien • Tiene una vida media de 10 a 15 horas
  14. 14. Etosuximida Mecanismo de acción: • Inhibe la corriente de calcio de bajo umbral Indicaciones: • Crisis de ausencia simple resulta bien tolerado por los niños Contraindicaciones • Empeora los ataque epilépticos tónico clónicos
  15. 15. Etosuximida Efectos adversos: • Trastornos gastrointestinales, somnolencia, oscilaciones del humor y erupciones cutáneas • Rara vez produce inhibición medular grave
  16. 16. Vigabatrina Mecanismo de acción: • Inhibe irreversiblemente la GABA- transaminasa Vía de administración: es vía oral Indicaciones: esta indicada en epilepsia que no se controla con otros fármacos Contraindicaciones: en pacientes con psicosis puede producir alucinaciones como efecto secundarios.
  17. 17. Vigabatrina • Es un nuevo fármaco que se utiliza conjuntamente con otros fármacos
  18. 18. Barbitúricos • Fenobarbital • Primidona Mecanismo de acción: • Producen potenciación delas corrientes de cloruro a través del complejo GABAA/canal del Cl- Vía de administración: vía oral e intravenosa en status epiléptico
  19. 19. Barbitúricos Indicaciones: en todas las formas de epilepsia excepto crisis de ausencia. Contraindicaciones: no debe ser usado en niños, en ancianos y en personas con depresión respiratoria, sin embargo es de elección en síndrome convulsivo febril Efectos adversos: sedación, es un potente inductor del citocromo P 450 y por lo tanto es capaz de ocasionar interacciones medicamentosas
  20. 20. Barbitúricos Farmacocinética: los barbitúricos de acción prolongada son antiepilépticos • El fenobarbital tiene una vida media de 10 horas
  21. 21. Benzodiacepinas • Clonacepam • Diacepam • Loracepam Mecanismo de acción: potenciación de las corrientes de cloruro a través del complejo GABAA/canal Cl- Vía de administración: vía oral y endovenosa en status epiléptico
  22. 22. Benzodiacepinas Indicaciones: el clonacepam es útil en las crisis de ausencia y otras formas de epilepsia • El diacepam y loracepam son eficaces en status epiléptico Contraindicaciones: en personas con depresión respiratoria Efectos adversos: sedación, el diacepam intravenosos puede dar depresión respiratoria
  23. 23. Nuevos agentes antiepilépticos • Gabapentina • Lamotrigina • Topiramato Gabapentina: es lipofílico que actúa en SNC igual que GABA , es un agonista de este transmisor • Se utiliza en crisis parciales como tratamiento adjunto Efectos secundarios: sedación y mareos
  24. 24. Nuevos agentes antiepilépticos Lamotrigina: actúa a nivel de los canales de sodio • Se utiliza en crisis parciales junto con otros medicamentos y en el síndrome de Lennox-Gastaut (diferentes variantes de crisis generalizadas tónico clónicas, ácineticas o mioclónicas, se inicia alrededor de los 5 años con frecuencia se acompaña de retraso mental Efectos adversos: mareo, ataxia, visión borrosa, trastornos gastrointestinales , síndrome de Steven-Johnson, cuadro pseudogripal, linfadenopatias, edema facial, irritabilidad, diplopía, agresividad, confusión. Raras: disfunción hepática, leucopenia, trombocitopenia.
  25. 25. Nuevos agentes antiepilépticos Lamotrigina: se absorbe bien por tubo digestivos Alcanza su pico máximo en 2.5 horas Se une a proteínas plasmáticas en un 55%. Es metabolizada en hígado mediante conjugación glucoronica Produce fenómeno de inducción enzimática
  26. 26. Nuevos agentes antiepilépticos Topiramato: es útil en crisis generalizadas, parciales y síndrome de Lennox-Gastaut. Bloquea los potenciales de acción repetidos por despolarización sostenida, lo que sugiere bloqueo de canales de sodio Aumenta la frecuencia de activación del GABA del receptor GABAA y el flujo de Cl -. Se ha propuesto que inhibe débilmente la anhidrasa carbónica.

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