ANTIBIÓTICOS
Miguel Angel Mariscal D., MD
UNE - 2014
BETA LACTÁMICOS
PENICILINAS
- Las penicilinas comparten características químicas, mecanismos de acción y
particularidades ...
A.- CLASIFICACIÓN:
- Se pueden clasificar las penicilinas en 3 grupos:
1.- Penicilinas:
- Tienen máxima actividad contra:
...
2.- Penicilinas anti.estafilocócicas:
- Son resistentes a las B-lactamasas de los estafilococos.
- Tienen actividad contra...
B.- UNIDADES Y FÓRMULAS DE PENICILINA:
- La penicilina G sódica contiene casi 1.600 unidades por mg.
- Un millón de unidad...
RESISTENCIA:
- La resistencia a las penicilinas y otros B-lactámicos se debe a 4 mecanismos:
(1) Inactivación de los antib...
D.- USOS CLÍNICOS
1.- Penicilinas:
- La penicilina G es el fármaco ideal para el tratamiento de infecciones causadas por:
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2.- Penicilinas resistentes a las B-lactamasas de estafilococos:
- Están indicadas para infecciones por estafilococos prod...
3.- Penicilinas de amplio espectro:
- Estos fármacos tienen mayor actividad que la penicilina G contra
bacterias gram nega...
CEFALOSPORINAS
- Son similares a las penicilinas.
- Son más estables ante muchas B-lactamasas.
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A.- CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN
Ejemplos de fármacos:
--- Cefazolina, cefadroxina, cefalexina, cefalotina y cefra...
B.- CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN
Ejemplos de fármacos:
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C.- CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN
Ejemplos de fármacos:
--- Cefoperazona, cefotaxima, ceftazidima, ceftriaxona, cef...
D.- CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIÓN
- Es un grupo de fármacos resistentes a las B-lactamasas.
- La utilidad de este gr...
OTROS FÁRMACOS B-LACTÁMICOS
1.- MONOBACTÁMICOS.
- Son fármacos con un anillo B-lactámico monocíclico.
- Actúan sobre: Baci...
2.- INHIBIDORES DE LA B-LACTAMASA
(Ácido clavulánico, sulbactam y tazobactam)
- Tienen similitud estructural con los B-lac...
ANTIBIÓTICOS GLUCOPÉPTIDOS
1.- VANCOMICINA
- Es activa sólo contra bacterias gram.positivas, en particular estafilococos.
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TETRACICLINAS
• Las tetraciclinas suelen producen quelación de iones metálicos bivalentes,
lo que puede interferir con su ...
• Farmacocinética:
- La absorción oral puede alterarse por la presencia de
cationes bivalentes (Ca2+, Mg2+, Fe2+) o Al3+.
...
• Usos clínicos:
- Fármacos ideales para el tratamiento de:
1.- Mycoplasma pneumoniae.
2.- Clamidias ----- Transmisión sex...
ENFERMEDAD
DE
LYME
Ixodes ricinus
Borrelia
burgdoferi
• Dosificación:
- Tetraciclina 0,25 a 0,5 g c/6 horas (Adultos)
20-40 mg/kg/dia (Niños mayores de 8 años)
- La doxiciclina...
• Reacciones adversas:
1) Efectos gastro.intestinales:
- Náuseas, vómitos y diarreas.
- Es por irritación directa del tubo...
Antibióticos
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Antibióticos

  1. 1. ANTIBIÓTICOS Miguel Angel Mariscal D., MD UNE - 2014
  2. 2. BETA LACTÁMICOS PENICILINAS - Las penicilinas comparten características químicas, mecanismos de acción y particularidades inmunitarias con: --- Cefalosporinas. --- Carbapenémicos. --- Monobactámicos. - Todos son compuestos B-lactámicos, llamados así por su anillo lactámico.
  3. 3. A.- CLASIFICACIÓN: - Se pueden clasificar las penicilinas en 3 grupos: 1.- Penicilinas: - Tienen máxima actividad contra: --- Bacterias gram.positivas. --- Cocos gram.negativos. - Sin embargo tienen poca actividad contra: --- Bacilos gram.NEGATIVOS.
  4. 4. 2.- Penicilinas anti.estafilocócicas: - Son resistentes a las B-lactamasas de los estafilococos. - Tienen actividad contra: --- Estafilococos. --- Estreptococos. 3.- Penicilinas de amplio espectro: - Son susceptibles a la hidrólisis por B-lactamasas. - Tienen mejor actividad contra: --- Bacterias gram.NEGATIVAS.
  5. 5. B.- UNIDADES Y FÓRMULAS DE PENICILINA: - La penicilina G sódica contiene casi 1.600 unidades por mg. - Un millón de unidades de penicilina equivale a 0,6 gramos. C.- MECANISMO DE ACCIÓN: - Inhiben la proliferación bacteriana por interferencia en la síntesis de la pared celular (una capa externa rígida exclusiva de las bacterias). - Los fármacos B-lactámicos eliminan las bacterias SÓLO cuando se encuentran en crecimiento activo y síntesis de pared celular.
  6. 6. RESISTENCIA: - La resistencia a las penicilinas y otros B-lactámicos se debe a 4 mecanismos: (1) Inactivación de los antibióticos por la B-lactamasa. (2) Modificación de las proteínas fijadoras de penicilinas (PBP). (3) Alteración de la penetración del fármaco a la PBP. (4) Eflujo.
  7. 7. D.- USOS CLÍNICOS 1.- Penicilinas: - La penicilina G es el fármaco ideal para el tratamiento de infecciones causadas por: --- Estreptococos. --- Meningococos. --- Enterococos. --- Neumococos. - Las dosis eficaces varían entre 4 y 24 millones de unidades diarias, vía intravenosa. - La penicilina G benzatínica y la procaínica para inyección intramuscular aportan concentraciones prolongadas del fármaco. - Una sola dosis de PNC benzatínicas de 1.2 millones de UI ----- Faringitis por streptococos B-hemolíticos. - Una dosis de PNC benzatínica de 2.4 millones de UI cada semana por 1-3 semanas ----- Tratamiento de la sífilis.
  8. 8. 2.- Penicilinas resistentes a las B-lactamasas de estafilococos: - Están indicadas para infecciones por estafilococos productores de B-lactamasas. - Infecciones estafilocócicas leves/localizadas: ---- Cloxacilina / Dicloxacilina 0.25 – 0.5 gramos por vía oral c/4 a 6 horas. Los alimentos interfieren en su absorción. Deben administrarse 1 hora antes o después de las comidas. - Infecciones estafilocócicas graves: --- Oxacilina / Nafcilina 1-2 gramos cada 4 a 6 horas por vía intravenosa.
  9. 9. 3.- Penicilinas de amplio espectro: - Estos fármacos tienen mayor actividad que la penicilina G contra bacterias gram negativas. - La amoxicilina tiene buena absorción oral. - La amoxicilina tiene una dosis de 250-500 mg cada 8 horas. ---- Infecciones de vías urinarias, sinusitis, otitis e infecciones de vías respiratorias bajas. - La ampicilina y la amoxicilina --- Antibióticos orales B-lactámicos---- ----- Ideales contra los neumococos resistentes a la penicilina.
  10. 10. CEFALOSPORINAS - Son similares a las penicilinas. - Son más estables ante muchas B-lactamasas. - Tienen un espectro de actividad más amplio. • Clasificación: A.- CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN B.- CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN C.- CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN D.- CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIÓN
  11. 11. A.- CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN Ejemplos de fármacos: --- Cefazolina, cefadroxina, cefalexina, cefalotina y cefradina. - Son muy activos contra cocos grampositivos. - No son activas contra estafilococos resistentes a la meticilina. - La cefazolina es la única cefalosporina parenteral de 1era generación. Dosis: 0,5 a 2 gramos por vía intravenosa cada 8 horas. • Usos clínicos: - Rara vez constituyen el fármaco ideal para tratar cualquier infección. - La cefazolina es usado para la profilaxis quirúrgica. - La cefazolina NO penetra al sistema nervioso central y NO puede usarse para tratar las meningitis.
  12. 12. B.- CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN Ejemplos de fármacos: --- Cefaclor, cefamandol, cefuroxima, cefprozil y coforanida. - Tienen una cobertura ampliada para gram.negativos. • Usos clínicos: - Las cefalosporinas de 2da generación orales son activas contra: H.influenzae o Moraxella catarrhalis. - Se usan para tratar: Sinusitis, otitis e infecciones de vías respiratorias bajas. - Cefoxitina, cefotetán y cefmetazol ---- Infecciones mixtas por anaerobios (peritonitis y diverticulitis).
  13. 13. C.- CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN Ejemplos de fármacos: --- Cefoperazona, cefotaxima, ceftazidima, ceftriaxona, cefixima, cefdinir, ceftidoren y cefibuten. - Tienen mayor cobertura contra gram.negativos. - Son eficaces contra: Haemophilus y Neisseria productoras de B-lactamasa. - La ceftazidima y la cefoperazona son fármacos útiles contra la P.aeruginosa.
  14. 14. D.- CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIÓN - Es un grupo de fármacos resistentes a las B-lactamasas. - La utilidad de este grupo de antibióticos es similar a la de las cefalosporinas de 3era generación. • Clasificación: --- Cefepime, cefpiroma.
  15. 15. OTROS FÁRMACOS B-LACTÁMICOS 1.- MONOBACTÁMICOS. - Son fármacos con un anillo B-lactámico monocíclico. - Actúan sobre: Bacilos gram.negativos aerobios. • Clasificación: - Aztreonam. --- Tiene similitud estructural con la ceftazidima. --- Se administra por vía intravenosa, en dosis de 1-2 gramos cada 8 horas. --- Actúa contra neumonía, meningitis y septicemia causada por bacterias gram.negativas.
  16. 16. 2.- INHIBIDORES DE LA B-LACTAMASA (Ácido clavulánico, sulbactam y tazobactam) - Tienen similitud estructural con los B-lactámicos. - Son inhibidores potentes de muchas B-lactamasas bacterianas.
  17. 17. ANTIBIÓTICOS GLUCOPÉPTIDOS 1.- VANCOMICINA - Es activa sólo contra bacterias gram.positivas, en particular estafilococos. • Mecanismo de acción: - Produce inhibición de la síntesis de pared celular. - La membrana celular se daña y contribuye a su efecto antibacteriano. • Indicaciones clínicas: 1.- Septicemia/endocarditis resistentes a meticilina. - Vancomicina + Gentamicina ----- Endocarditis por enterococos. - Vancomicina + Cefotaxima/ceftriaxona ----- Meningitis por neumococos resistentes a penicilina. - Vancomicina oral ----- Enterocolitis causado por Clostridium difficile. Dosis: 0.125 a 0.25 g cada 6 horas. - Vancomicina oral ----- Fármaco de 1era línea en casos que NO hay respuesta al metronidazol.
  18. 18. TETRACICLINAS • Las tetraciclinas suelen producen quelación de iones metálicos bivalentes, lo que puede interferir con su absorción y actividad. • Mecanismo de acción: - Son antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas. - Se une de manera reversible a la sub.unidad 30s del ribosoma bacteriano.
  19. 19. • Farmacocinética: - La absorción oral puede alterarse por la presencia de cationes bivalentes (Ca2+, Mg2+, Fe2+) o Al3+. - También hay alteracion de la absorción por la presencia de productos lácteos y antiácidos. - Las tetraciclinas cruzan la placenta para alcanzar al feto y se excretan en la leche. - Como resultado de la quelación con calcio, éstas se unen a los huesos y dientes en crecimiento y los dañan.
  20. 20. • Usos clínicos: - Fármacos ideales para el tratamiento de: 1.- Mycoplasma pneumoniae. 2.- Clamidias ----- Transmisión sexual. 3.- Rickettsiosis. 4.- Espiroquetas. 5.- Vibriones. 6.- Acné. 7.- Enfermedad de Lyme.
  21. 21. ENFERMEDAD DE LYME Ixodes ricinus
  22. 22. Borrelia burgdoferi
  23. 23. • Dosificación: - Tetraciclina 0,25 a 0,5 g c/6 horas (Adultos) 20-40 mg/kg/dia (Niños mayores de 8 años) - La doxiciclina es la tetraciclina por vía oral ideal. Se administra una vez al día. Su absorción NO interfiere con la presencia de alimentos. - No está indicadas en embarazadas. - NO está indicada en niños < 8 años. - NO administrar con leche, antiácidos o sulfato ferroso.
  24. 24. • Reacciones adversas: 1) Efectos gastro.intestinales: - Náuseas, vómitos y diarreas. - Es por irritación directa del tubo digestivo. - Estas reacciones se controlan administrando el fármaco con los alimentos, disminuyendo la dosis o interrumpiendo el fármaco. 2) Estructuras óseas y dientes: - Las tetraciclinas se unen con facilidad al calcio depositado en el hueso de reciente formación o a los dientes de niños pequeños. - Si se administra durante el embarazo ----- Se depositan en los dientes fetales. Se depositan también en el hueso donde causa deformación / inhibición del crecimiento. 3) Toxicidad hepática. 4) Toxicidad renal. 5) Fotosensibilidad. Produce sensibilidad a la luz ultravioleta, especialmente en personas de piel clara.

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