Este documento presenta información sobre los AINES (analgésicos antiinflamatorios no esteroideos). Describe que los AINES incluyen compuestos que actúan como antagonistas del dolor agrupados en analgésicos no narcóticos. Explica que los AINES actúan inhibiendo la enzima ciclooxigenasa, reduciendo la formación de prostaglandinas y causando efectos analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios. También describe algunos AINES específicos como el ibuprofeno, naproxeno y ket
2. Existen múltiples compuestos que actúan como
antagonistas del dolor y por lo tanto quedan
agrupados bajo el término genérico de “Analgésicos”.
Clasificación:
Analgésicos no narcóticos (aines).
Analgésicos narcóticos.
Fármacos coadyuvantes y coanalgésicos.
Introducción
4. AINES
Analgésicos, antiinflamatorios, antitérmicos, antiagregante
plaquetario no esteroideos, constituyen un grupo
heterogéneo de compuestos; con frecuencia no
relacionados químicamente, aunque la mayoría son
ácidos orgánicos, pero que comparten acciones
terapéuticas, mecanismo de acción y efectos colaterales.
5. AINES
Mecanismo de acción:
Inhibe la encima Ciclo-oxigenasa (isomorfas COX-1 y
COX-2) dando lugar a una disminución en la formación
de Eicosanoides del tipo Prostaglandinas.
6. Acciones Farmacológicas
Antitérmica:
Reduce la temperatura corporal anormalmente
elevada, como en la fiebre, pero no, si es por
causa del ejercicio físico o ambiental.
Fiebre Centro hipotalámico de regulación
del calor vasodilatación periférica aumento
de la transpiración pérdida de calor por evaporación
y enfriamiento.
9. Acciones Farmacológicas
Antiinflamatoria
Los síntomas inflamatorios (dolor, edema, calor,
enrojecimiento e incapacidad funcional) son
atenuados. (Celsus año 30 AC.)
Fases de la Inflamación:
• Aguda: vasodilatación y permeabilidad capilar
• Subaguda: infiltración leucocitaria y de células
fagocíticas (fase inmunológica).
• Crónica: degeneración y fibrosis.
13. AINES
Reacciones adversas:
Gastrointestinales
Renal
Cardiovascular
Encefálico (en pacientes que usan betabloqueadores).
Hematológicas
Respiratorio
Dermatológicas
Sistema nervioso central
14. AINES
Contraindicaciones:
Paciente con hipersensibilidad a la droga o
a algún representante de la familia de los
AINES.
Pacientes con alteraciones gastrointestinales*.
Embarazo.
15. AINES
Precauciones y advertencias
Elegir un Aines específico para cada tipo de dolor e identificar
su origen.
Conocer la farmacología clínica del medicamento prescrito.
Seleccionar una vía para lograr el máximo efecto analgésico y
reducir efectos secundarios.
Administrar el analgésico en forma regular, iniciando el
tratamiento con el fármaco mas débil al que pueda responder el
dolor.
Utilizar combinaciones de fármacos para proporcionar
analgesia aditiva y reducir efectos secundarios.
16. AINES
Precauciones y advertencias
Evitar combinaciones de fármacos que aumenten la sedación sin
incrementar la analgesia.
Anticipar y tratar efectos secundarios.
Tratar al paciente con tolerancia.
Prevenir y tratar la supresión aguda (disminuir el fármaco
lentamente).
Respetar las diferencias individuales en el dolor y la reacción al
tratamiento, tratando al paciente como un todo, no solo el síntoma.
17. Clasificación de los AINE
A. Analgésicos-antipiréticos con escasa
acción antiinflamatoria.
B. Inhibidores no selectivos de la COX
(AINE convencionales).
C. Inhibidores preferenciales de la COX-2.
D. Inhibidores selectivos de la COX-2.
20. Paraminofenol
Mecanismo
de acción:
No esta claro
Inhibe la síntesis de
prostaglandinas en SNC
Carece de actividad
antiinfalamatoria
Tiene actividad analgésica y
antitérmica
No altera la agregación
plaquetaria (Dengue)
No causa daños en la mucosa
gástrica
21. Paraminofenol
Es un buen analgésico y
antipirético pero muy débil
antiinflamatorio porque su acción
no es en el sistema de las
cicloxigenasas.
Tiene acción central que bloquea
el óxido nitroso que es un
neurotransmisor central del dolor.
Mecanismo
de acción:
22. Indicaciones Terapéuticas:
Paraminofenol
Analgésico y antipirético
Pacientes con terapia anticoagulante.
Pacientes con úlceras gástricas, gastritis.
Pacientes hemofílicos o trastornos de la coagulación.
Pacientes asmáticos.
Pacientes con dengue hemorrágico.
En ortodoncia.
23. Dosificación
Niños: Vía oral: 10 a 20 mg/Kg/dosis cada 4 a 6 horas.
Vía Rectal: 15 a 20mg/Kg/dosis cada 4 a 6 horas.
Adultos: vía oral: 1 o 2 tabletas de 500 mg cada 4 a 6
horas.
Dosis máxima: 4 g
Mínima tóxica: 6 g
Contraindicaciones: Trastornos hepáticos, renales. No
consumir bebidas alcohólicas.
28. Derivados Propiónicos
Acciones farmacológicas:
-Analgésica, antitérmica y antiagregantes plaquetarios
Inhibidores no selectivos de la COX.
Son antiinflamatorios de eficacia moderada
Tratamiento sintomático de la artritis reumatoide, osteoartritis y
como analgésico en la tendinitis y dismenorrea primaria
29. Derivados Propiónicos
Alteraciones Gastrointestinales
Pueden producir en el
15%(Dispepsia, erosiones,
úlceras)
Nefropatía, cefalea, vértigo,
erupciones cutáneas, edema
fotosensibilidad.
Efectos Adversos
30. Dosificación
Ibuprofeno
Niños: Vía oral: 5 a 10 mg/Kg/dosis cada 6 a 8 horas.
Máximo: 40mg/Kg al día
Adultos: Vía oral: 400 a 600 mg cada 6 a 8 horas.
Máximo: 2.400 mg al día.
33. Dosificación
Naproxeno
Niños: Vía oral: 10 a 20 mg/Kg/día, en dos tomas
(cada 12 horas).
Máximo: 1 gramo al día.
Adultos: Vía oral: 500 a 1.000 mg al día, en dos toma
(Cada 12 horas por la característica de su vida media).
Actividad idéntica al Ibuprofeno.
35. Dosificación
Ketoprofeno
Adultos: Vía oral: 100 a 300 mg / día, en dos o 3 tomas
Intramuscular: 100 a 200 mg / día
Tópica: 2 o 3 aplicaciones al día
Inhibidor no selectivo. Inhibidor de la lipoxigenasa.
36. Presentación
Solución inyectable: 100mg/2ml
La formula A/P permite una
sola dosis al día
Tabletas: 50, 100 mg
Comprimidos: 100, 200 mg
Capsulas: 50, 100 mg
Gel: 30 g
Supositorio: 100 mg
39. DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO
DICLOFENAC
Acción: Antiinflamatorio, Analgésico, Antipirético.
No solo inhibe la vía de la ciclooxigenasa sino también
disminuye la concentración del acido araquidónico.
Vida media corta (< de 6 hrs)
Alcanza concentraciones plasmáticas máximas 1-2 hrs de su
administración.
Los alimentos no alteran su absorción.
40. DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO
DICLOFENAC POTASICO
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Presentación:
Inyectable: Amp. 75 mg/ml
V.O: grageas 25 y 50 mg
Comprimidos dispersables de 50 mg
Supositorio 12,5 mg
Suspensión gotas vía oral.
Gel 150 mg c/8hrs.
c/8horas
41. DERIVADOS DEL GRUPO PIRROLO-PIRROL
Ketorolaco
Analgésico ( dolor moderado a severo),
postoperatorio asociado a procedimientos
odontológicos
Posología:
IM. (lenta y profunda en el músculo) o IV. en caso de dolor muy
intenso iniciar con 30 mg.
Dosis máx. ads: 90 mg. Ancianos: 60 mg. Duración total del
tratamiento no > 2 días.
Oral: 10 mg/4-6 h, máx. 40 mg/día. Duración total del tratamiento
no > 5 días.
Rapidez y potencia analgésica
44. Efectos Adversos: eGastritis, prurito, vomito, nauseas,
diarreas, sudoración, disnea, mareos. “Alto riesgo de producir
hepatitis fulminante y lesiones de hígado en la población
infantil”.
NIMESULIDE:
46. DOSIS:
100 mg cada 12 hrs.
No indicarlo por mas de 5 días.
Normodual® 300 mg: Un comprimido
diario
Indicaciones: pulpítis, alveolítis, cirugía
terceros molares.
Contraindicaciones: hipertensión arterial
y en niños menores de 12 años
NIMESULIDE: