1. Lady Astuyauri De La Cruz
Diana Zegarra Cardenas
BENZODIAZEPINAS

2. BENZODIAZEPINAS
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DIAZEPAN -PACITRAN
ALPRAZOLAM -ALPAZ
BROMAZEPAM- LEXOTAN
CLOBAZAM - CLOBAMAX
LORAZEPAM-ATIVAN
KETAZOLAM- ATENUAL
MIDAZOLAM -DORMONID
TRIAZOLAM
∗

3. Farmacología de las
Benzodiazepinas
Benzodiazepinas
Benzodiazepinas
Las BZ son agentes GABA
agonistas que potencian o
amplifican la Neurotransmisión
El GABA es el neurotransmisor
inhibitorio más importante del
SNC

4. Receptores GABA
Receptores GABA
El GABA en el espacio intersináptico
interacciona con sus receptores
específicos
Se encuentran en los canales del cloro en
las membranas neuronales postsinapticas
Su estimulación apertura de los
canales de cloro para que este entre al
interior de la neurona y la hiperpolarise
causando depresión

5. Existen dos tipos de receptores
El receptor GABA- A
El receptor GABA- B
Sería el más importante
Inhibitorio
Cuando se activa se desencadenan Se cree que la activación del receptor
efectos inhibitorios por
GABA-B puede reducir la liberación de
hiperpolarización.
neurotransmisores excitatorios
Opera con apertura de canales
de cloro y aumento de la
conductancia a este ion.
como aspartato y glutamato.

6. En general todas las BZ comparten
propiedades ansiolíticas, hipnóticas,
anticonvulsivantes y miorrelajantes. Sin
embargo muchas de las BZ tienen una
acción predominante sobre algunas de las
mencionadas acciones, lo que permite su
clasificación de acuerdo a las mismas.
Útiles en la medicación preanestésica y con
dosis mayores como inductores de la
anestesia general y para el mantenimiento de
la misma

8. Neurona en estado normal
cargas positivas y negativas estables
cl
cl
cl
cl
cl
cl
cl
cl
cl
cl
cl
cl
Cloro extracelular
Benzodiazepinas
Canales de
cloro
Receptores de las
benzodiazepinas
Receptores
GABA

9. Neurona hiperpolarizada
Depresión del sistema nervioso
Sueño
cl
Relajación
cl
cl
etc.
Canales de
cloro
Receptores de las
benzodiazepinas
Receptores
GABA
cl

10. PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
SNC
∗
∗
∗
∗
∗
Sedación
Disminución de la ansiedad
Hipnosis
Anticonvulsionante
Relajación muscular

11. EFECTO
HIPNÓTICO
Reduce el periodo de
latencia del sueño
Disminuye
el
despertar.
Aumento del sueño
total.

12. APARATO
RESPIRATORIO
 Sin efecto en personas
normales
 Dosis altas depresión leve de
la ventilación alveolar
 Efecto intensificado en:
 Depresores del SNC

Apnea obstructiva del
sueño

Función
hepática
disminuida.

13. APARATO
CARDIOVASCUL
AR
∗ Efectos mínimos en
personas normales
∗ A dosis preanestésicas:
Disminución leve de la P.A.
∗ Incremento de la frecuencia
cardiaca

14. MUSCULO ESTRIADO
∗ Relajación muscular

15. FARMACOCINETICA
∗ ABSORCION
∗ Las BZD se absorben muy bien por
via oral
∗ Por vía i.m. la absorción es lenta e
irregular.
∗ En situaciones de emergencia
(convulsiones) puede utilizarse la vía
intravenosa.

16. ∗ DISTRIBUCION: PROTEINAS PLASMATICAS
∗ METABOLISMO: HEPATICO
∗ EXCRESION: RENAL
∗ Cruzan B.P. y se eliminan a través de la leche.

17. CLASIFICACIÓN
1. DE ACCIÓN CORTA MENOS DE 6 HORAS.
◦
◦
TRIAZOLAM
MIDAZOLAM
2. DE ACCIÓN INTERMEDIA 6 – 24 HORAS
◦
◦
ALPRAZOLAM
ESTAZOLAM
3. DE ACCION PROLONGADA MAYOR DE 24
HORAS
◦
◦
DIAZEPAM
FLURAZEPAM

18. INTERACCIONES
FARMACOLOGICAS
∗ Cimetidina, anticonceptivos orales,
Eritromicina, y alcohol inhiben su
metabolismo.
∗ Rifampicina aumenta su
metabolismo
∗ Potencian a los depresores del SNC

19. INDICACIONES
∗ Ansiolíticos
∗ Hipnóticos
∗ Miorrelajante
∗ Anticonvulsivante

20. contraindicaciones
∗ Px alérgicos a las benzodiacepinas
∗ Px con glaucoma (aumento presión ocular)
∗ hipotonía muscular el efecto relajante de la
musculatura lisa de las benzodiazepinas puede
empeorar la enfermedad.
∗ insuficiencia respiratoria severa y apnea del sueño.

21. RAM
RAM
∗ Tolerancia
y
dependencia
física.
∗ Somnolencia y ataxia.
∗ Incordinación motora.
∗ Trastorno de las funciones
mentales y motoras
∗ Cefalea – visión borrosa –
vértigos.

22. RAM
 Amnesia – euforia – inquietud
 Alucinaciones,ideación
suicida
 Reacciones alérgicas,
 Aumento de peso
 Trastorno de la función
sexual
 Irregularidades menstruales

23. EMBARAZO
∗ Efectos teratogénicos son
motivos de controversia
∗ Deprimen el SNC en el
neonato
∗ Se ha atribuido síndrome de
abstinencia neonatal
(temblores, irritabilidad) así
como flacidez neonatal y
problemas respiratorios con
eluso crónico de
benzodiazepinas durante el
embarazo

24. LACTANCIA
∗ La mayoría de las
benzodiazepinas se excretan
con la leche materna.
∗ Los neonatos metabolizan
mas lentamente las
benzodiazepinas, por lo que
es posible la acumulación de
estos fármacos y sus
metabolitos.

25. DOSIS
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∗
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∗
∗
∗
∗
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Diazepam 5-10mg /d ó 2-10 m/12h
Alprazolan 0.25-0.5 mg/8h
Bromazepan 1.5-6 mg/8h
Clobazan 20-3º mg/d ó 10-15m/ 12h
Lorazepan 2-6mg /d ó 1-2 mg/8-12h
Ketazolan 15-60 m/d
Midazolan 7.5-15 mg/d
Triazolan 0.125- 0.25 mg/d

26. ANTÍDOTO
∗ FLUMAZENIL (LANEXAT)
∗ Es el antídoto específico, actúa
como inhibidor competitivo en
los receptores para
benzodiazepinas en el SNC.
Revierte rápidamente el coma y
la sedación inducido por
benzodiazepinas.
Dosis: 0,2 - 0,3 mg IV, a pasar en
15 segundos. Si no se obtiene el
nivel de conciencia deseado
puede inyectarse una dosis
similar luego de un minuto,