Aines y aies utm

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Aines y aies utm

  1. 1.     Srta. Flores Moreno Ruth Cecibel E/M Sra. Garcia Ávila Adriana E/M Sr. Bravo Suarez Cesar Manuel E/M Sr. Giler Marco Esteban E/M 5to nivel “C”
  2. 2. En 1829 Leroux aislo un glucosido amargo denominado salicina del que se producen alcohol salicilico y acido salicilico Felix Hoffmann, un quimico de la compañía Bayer preparo una forma modificada denominada acido acetilsalicilico que demostro ser eficaz contra la fiebre y el dolor en artritis y tenia pocos efectos secundarios La aspirina proviene de la fuente natural(Spiraaacea, sauces).
  3. 3. EICOSANOIDES Los mediadores biologicos derivados de los fosfolipidos de la membrana son los eicosanoides y el factor activador de las plaquetas PAF. Se forman fundamentalmente a partir del acido araquidonico por tres vias enzimaticas: 1.-La via de las COX 2.-La via de las lipooxigenasasas (LOX) 3.-La via del citocromo P450
  4. 4. BIOSINTESIS Y METABOLISMO Frente a diferentes estimulos produce activacion de las fosfolipasas y elevacion del Ca2+ citosolico, el acido araquidonico se libera Se han clonado tres isoformas: COX1, COX-2 y COX-3. y es rapidamente oxigenado por varios mecanismos: 2.-Lipooxigenasas El sistema Citocromo P-450 metaboliza el acido araquidonico, formando los EET o epóxidos y los HETE(acidos hidroxieicosatrienoicos). 1.-Ciclooxigenasas Las lipooxigenasas (LOX) son enzimas citosolicas que incorporan el acido araquidonico una molecula de oxigeno COX-1 es constitutiva por su accion intervienen en procesos fisiologicos como la citoproteccion gastrica y la regulacion del tono vascular, el tono bronquial, la contraccion uterina, la funcion renal, la agregacion plaquetaria. 3.-Citocromo P-450monooxigenasa
  5. 5. FUNCIONES FISIOPATOLOGICAS E INDICACIONES TERAPEUTICAS SANGRE SISTEMA CARDIOVASCULAR El epoprostenol se puede utilizar para inhibir la agregacion plaquetaria en hemodialisis cuando esta contraindicada la heparina. -efecto vasodilatador -disminuyendo la presion arterial. SISTEMA REPRODUCTOR En el trabajo de parto, las PG mantienen el tono, la frecuencia y el ritmo de la s contracciones uterinas, iniciadas por la oxitocina APARATO RESPIRATORIO Las PG son potentes broncoconstrictores APARATO GASTROINTESTINAL El misoprostol se usa para prevenir la ulcera gastroduodenal en pacientes que deben tomar altas dosis de AINE.
  6. 6. • DERIVADOS DEL ACIDO SALICILICO: aspirina, • DERIVADOS DEL PARAAMINOFENOL: paracetamol • DERIVADOS DE LAS PIRAZOLONAS:metamizol • DERIVADOS DEL ACIDO PROPIONICO: ibuprofeno • DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO: INDOLACETICOS: oximetacina PIRROLACETICOS: tolmetina FENILACETICOS:diclofenaco NAFTILACETICO: nabumetona • DERIVADOS DEL ACIDO ENÓLICO: piroxicam • DERIVADOS DEL ACIDO ANTRANILICO: fenamatos INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX2 INHIBIDORES NO SELECTIVOS DE LA COX CLASIFICACION DE LOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES • OXICAMS: meloxicam • SULFOANILIDA: nimesulida • INDOLACETICOS: etodolaco • COXIBS: eterocoxib
  7. 7. ASPIRINA La aspirina es antiagregante plaquetario en dosis de 4060mg Es antitérmica en dosis > 4-6 g Tiene acción antiinflamatoria en dosis > 4-6g y acción uricosúrico en dosis > 5g
  8. 8. Farmacocinética La aspirina se absorbe con rapidez en la zona alta del intestino delgado y en menor proporción en el estómago Fármaco PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS DE LOS AINE I Biodisponibilid Unión a T ½ Vd Metabolis Aclaramient ad proteínas (h) (l/kg) mo o (%) plasmáticas presistém (ml/kg/min ico ) Derivados Del Ácido salicílico Aspirina >80 50 0.20.3 0.15 9 Salicilato Sódico 100 80 1530 0.17 0.2 Diflunisal 90 99 812 0.10 0.1
  9. 9. Accion respiratoria y sobre el equilibrio acido – base.- en concentraciones elevadas los salicilatos producen acidosis metabolica y respiratoria, que es un cuadro de urgencia medica. Accion antiinflamtoria.- para el tratamiento de enfermedades reumaticas Accion analgesica.- son eficaces para el alivio de doores moderados , como cefalalgias, mialgias,odontalgi as, artralgias y dismenorreas. Accion antipiretica.disminuyen de manera rapida la fiebre. Acciones farmacologicas Accion urinaria.- Causan retencion de sodio y agua y tambien disminucion aguda de la funcion renal en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, enfermedad renal, o hipovolemia. Accion sanguinea.- la aspirina ejerce una accion antiagregante plaquetaria en dosis inferiores a las analgesicas.
  10. 10. Dolor.- Los salicilatos son utiles en el tratamiento de dolores como neuralgias, cefaleas, dolore s radiculares, odontalgias, mi algias, dismenorrea. Fiebre.- la dosis antipiretica, generalme nte por via oral, son de 325 – 650mg cada 6 horas en adultos Indicaciones terapeuticas Antiagregante plaquetario.- la aspirina es util en la profilaxis de los cuadros que se acompañan de hiperagregabilidad plaquetaria, como las arteriopatias coronaria y cerebrales. Sindromes articulares.- la aspirina se ha considerado el AINE de refencia en la artritis reumatoide, pero actualmente se prefieren otros farmacos con menos efectos adversos.
  11. 11. Reacciones adversas o Efectos adversos gastrointestinales. o Hipersensibilidad. o Otras reacciones adversas.
  12. 12. Farmacocinética El paracetamol se absorbe rápidamente por el intestino delgado y Ia velocidad de absorción depende del vaciado gástrico
  13. 13. PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS DE LOS AINE I Fármaco Biodisponibilidad Unión a (%) proteínas plasmáticas T½ (h) Vd Metabolismo Aclaramiento (l/kg) presistémico (ml/kg/min) 1.5-3 0.95 Derivados Paraaminofenoles paracetamol 70-90 <20 20% 5
  14. 14. Acciones farmacológicas e indicaciones terapéuticas EI paracetamol posee efectos analgésicos y antipiréticos, pero no produce efectos antiinflamatorios, ya que ejerce actividad sobre la COX-1 y Ia COX-2. Las dosis en adultos varían entre 325 y 1.000 mg (500 mg cada 4-6 horas). Las dosis pediátricas son de 10 mg/kg de peso repartidas entre 4-5 tomas
  15. 15. Reacciones adversas El paracetamol puede provocar: o alergias en forma de erupciones eritematosas y urticarias. o intoxicación aguda hepática grave. con necrosis
  16. 16. metamizol propifenazona fenilbutazona.
  17. 17. Farmacocinética Se absorben bien por vía oral y el metamizol produce metabolitos activos. PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS DE LOS AINE I Fármaco Biodisponibilidad (%) Unión a proteínas plasmáticas T½ (h) Vd (l/kg) Metabolismo presistémico Aclaramiento (ml/kg/min) Derivados de pirazolonas metamizol >90 40-60 6-9 0.2 - - propifenazona >90 - 1.1.5 - - - fenilbutazona >80 99 50-140 0.09 0.02
  18. 18. Acciones farmacológicas e indicaciones terapéuticas. EI metamizol y Ia propifenazona se usan como antitérmicos y analgésicos. Además, el metamizol posee un efecto relajante de la fibra muscular lisa que resulta útil en dolores de tipo cólico. Las dosis utilizadas varían entre 575 y 1.150 mg cada 6-8 horas por vía oral, o administrarse por vía intramuscular o intravenosa en dosis de 2 g cada 8-12 horas.
  19. 19. Reacciones adversas El metamizol puede producir : o agranulositosis o anemia aplásica.
  20. 20. Ibuprofeno Naproxeno Fenoprofeno Ketoprofeno Flurbiprofeno Oxaprosin.
  21. 21. Farmacocinética los derivados del ácido propiónico En general, se absorben bien por vía oral, pero los alimentos retrasan su absorción. PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS DE LOS AINE I Fármaco Biodisponibilidad (%) Unión a proteínas plasmáticas T½ (h) Vd (l/kg) Metabolismo presistémico Aclaramiento (ml/kg/min) Derivados de ácidos propiónicos Ibuprofeno >80 99 2-3 0.15 - 0.75 Naproxeno 99 99 14 0.16 5% 0.13 Fenoprofeno 80-90 99 1.5-3 0.10 0.5-1 Ketoprofeno 100 99 1.8 0.15 1.2 flurbiprofeno 90 99 5.5 0.15 - 0.35 oxaprocina >95 99 20-25 0.14 - 0.03
  22. 22. Acciones farmacológicas e indicaciones terapéuticas El naproxeno es más potente que Ia aspirina corno inhibidor de Ia COX-1, mientras que el ibuprofeno y el fenoprofeno son similares a Ia aspirina. Todos son antiagregantes. Se utilizan como analgésicos en el tratamiento de bursitis, tendinitis y dismenorreas y como antitérmicos y antiinflamatorios en artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante y artritis gotosa aguda.
  23. 23. Reacciones adversas Son similares a las de los demás AINE, pero son menos gastrolesivos que los salicilatos y Ia indometacina.
  24. 24. Indometacina Ketorolaco Sulindaco Diclofenaco
  25. 25. Acciones farmacológicas e indicaciones terapéuticas INDOMETACINA : tiene acciones antiinflamatorias, antitérmicas, analgésicas y antiagregantes. Es un potente inhibidor de Ia COX, con efectos parecidos a los salicilatos. Se usa fundamentalmente como antiinflamatorio y no como analgésico o antipirético, con excepción de fiebres rebeldes (p.ej., en la enfermedad de Hodgkin). Efectos adversos efectos neurológicos en forma de cefalea frontal, mareos, vértigo o confusión. efectos gastrointestinales, hemorragias, reacciones de hipersensibilidad y reacciones hematopoyéticas. Contraindicación En mujeres embarazadas por cierre prematuro del conducto arterioso.
  26. 26. KETOROLACO: Tiene acción analgésica. Se utiliza en dolores postoperatorios, y se administra por vía intravenosa (15-30 mg), intramuscular (30-60 mg) y oral (5.30 mg) como dosis iniciales, seguidas de dosis menores. Efectos adversos puede presentar complicaciones graves de úlcera péptica (hemorragia digestiva alta).
  27. 27. DICLOFENACO: es uricosúrico e interfiere en menor grado que los demás AINE en Ia agregación plaquetaria. Se utiliza como antiinflamatorio en el tratamiento de artritis y artrosis en dosis de 100-200 mg/día en 2-4 tomas orales. También se emplea como analgésico (50 mg cada 8 horas) en procesos postoperatorios, tendinitis, bursitis, dismenorreas y c6licos renales (en este caso, por vía intramuscular, 75 mg). Efectos adversos: Poco frecuentes y poco intensos por lo que es una droga de mucho uso
  28. 28. Farmacocinética PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS DE LOS AINE II Fármaco Biodisponibilidad (%) Unión a proteínas plasmáticas 90-100 90 >90 T½ (h) Vd (l/kg) Metabolismo presistémico Aclaramiento (ml/kg/min) 1-6 0.3 escaso 1.4 >99 5 0.5 Escaso 1.3 80-100 90 54 >99 94 >99 4-6 7-8 1-2 0.2 2 0.2 Escaso 40% 0.5 1.5 4.2 100 99 23 0.8 elevado 0.4 Derivados Del Ácido Acético Indolaceticos Indometacina Pirrolaceticos Tolmetina Ketorolaco Sulindaco Fenilacetico Diclofenaco Naftilaceticos Nabumetona
  29. 29. Piroxicam Tenoxicam Antiinflamatorios, analgésicos , antipiréticos, antiagregantes plaquetarios.
  30. 30. PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS DE LOS AINE II Fármaco T½ Biodisponibilida Unión a d (h) proteínas (%) plasmática s Vd Metabolism Aclaramiento (l/kg) o (ml/kg/min) presistémic o Derivados Del Ácido Enólico Piroxicam 100 99 30-60 0.15 - 0.04 Tenoxicam 100 99 60-75 0.15 - 0.025
  31. 31. Farmacología de los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa 2 Los inhibidores selectivos de la COX-2 son fármacos eficaces como antiinflamatorios en el tratamiento de Ias enfermedades reumáticas y no presentan los efectos secundarios de los AINE clásicos, puesto que no inhiben Ia COX-1. este grupo de antiinflamatorios se asociado a un incremento del riesgo de acontecimientos trombóticos (infarto agudo de miocardio, accidente cerebro-vascular
  32. 32. PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS DE LOS AINE II Fármaco Biodisponibilida d (%) T½ Unión a (h) proteínas plasmáticas Vd Metabolismo Aclaramiento (l/kg) presistémico (ml/kg/min) Celecoxib 40-80 97 11 7 - - Etodolaco 73 99 6 0.4 - 0.78 Meloxicam 89 >99 20 - 11% 0.11 Nimesulina 95 99 1.5-5 0.3 escaso 1 Inhibidores Selectivos De La Cox2
  33. 33. DROGAS ANTIINFLAMATORIAS ESTEROIDALESCORTICOSTEROIDES-GLUCOCORTICOIDES ENFERMEDADES DE LA CORTEZA SUPRARRENAL PROCESOS PATOLOGICOS NO ENDOCRINOS CORTICOIDES ENDOGENOS CORTICOESTEROID ES SINTETICOS
  34. 34. CORTICOIDES ENDOGENOS BIOSINTESIS: GLANDULAS SUPRARRENALES SECRETAN 2 TIPOS: CORTICOESTEROIDES MINERALOCORTICOIDES GLUCCORTICOIDES ANDROGENOS
  35. 35. MECANISMO DE ACCION RECEPTORES INTRACELULARES FAMILIA DE LOS RECEPTORES DE LAS HORMONAS ESTEROIDEAS, TIROIDEAS Y VITAMINA D ALTERAN SINTESIS DE PROTEINAS PARA LOS GLUCOCORTICOIDES EL (GR) PARA LOS MINERALCORTICOIDES EL (MR)
  36. 36. CORTICOSTEROIDES SINTETICOS SE PERSIGUEN DISTINTOS OBJETIVOS QUE TENGA MAYOR SEMIVIDA DE LOS NATURALES QUE SEAN MAS POTENTES Nombre genérico Cortisol (hidrocortisona) cortisona Prednisona Prednisolona Metilprednisolona Triamcinolona Parametasona Dexametasona Betametasona Aldosterona fludrocortisona Actividad Actividad glucocortico mineraloco ide rticoides 1 1 Equivalencia de la actividad antiinflamato ria 20mg 0,8 4 4 5 5 10 25 25-30 0,3 10 0,8 0,8 0,8 0 0 0 0 0 300 125 25 5 5 4 4 2 0,8 0,6 0 0,1 QUE SEA ESPECIFICO DE UN RECEPTOR Semivida plasmática (min) Duración (h) 20-240 90 Corto (8-12) 20-300 5-60 5-60 4-48 4-60 2-24 0,75-9 0,6-7,2 0,05-0,2 90 200 200 200 200 300 300 300 15 200 Corto (8-12) Intermedio (18-36) Intermedio (18-36) Intermedio (18-36) Intermedio (18-36) Largo (36-54) Largo (36-54) Largo (36-54) Corto (1-4) Intermedio (18-36) Dosis/dia (mg)
  37. 37. FARMACOCINETICA SE ADMINISTRA POR DISTINTAS VIAS CUANDO SE ADMINISTRA LOCALMENTE DIFUNDE BIEN HACIA LA CIRCULACION SISTEMICA LA PRINCIPAL PROTEÍNA TRANSPORTADORA ES LA TRASCORTINA O GLOBULINA TRANSPORTADORA DE CORTICOIDES (CBG) LA ELIMINACIÓN DE LAS HORMONAS ESTEROIDEAS SE LLEVA A CABO POR INACTIVACIONES ENZIMÁTICAS A NIVEL HEPÁTICO
  38. 38. ACCIONES FISIOLÓGICAS Y FARMACOLÓGICAS DE LOS CORTICOSTEROIDES A C C I O N E S M E T A B O LI C A S HIPERGLUCEMIANTE DISMINUCION DE LA CAPTACION DE GLUCOSA POR LOS TEJIDOS ACCION LIPOLITICA REDISTRIBUCIÓN DE LA GRASA CORPORAL AUMENTO DEL CATABOLISMO PROTEICO DISMINUCIÓN DE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS
  39. 39. ACCIONES ANTIINFLAMATORIAS INHIBICIÓN DE LAS MANIFESTACIONES INMEDIATAS DE LA INFLAMACIÓN INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE PROSTAGLANDINAS INHIBICIÓN DE LA GENERACIÓN DE OXIDO NÍTRICO INHIBICIÓN DE LA LIBERACIÓN DE HISTAMINA POR BASOFILOS Y CÉLULAS CEBADAS INTERFERENCIA EN LA FUNCIÓN DE LOS FIBROBLASTOS Y DE LAS CÉLULAS ENDOTELIALES INHIBIDOR DE LA BRADICININA Y DE SUS EFECTOS INFLAMATORIOS ESTABILIZACIÓN DE LA MEMBRANA DE LOS LISOSOMAS DE LAS CÉLULAS FAGOCITICAS
  40. 40. ACCIONES INUNOSUPRESORAS INTERRUPCIÓN DEL PROCESAMIENTO DE ANTÍGENOS DISMINUCIÓN DE LA SÍNTESIS Y LIBERACIÓN DE INTERLEUCINAS 1 Y 6 PRODUCCIÓN DE UNA MAYOR ACCIÓN INHIBIDORA SOBRE LA INMUNIDAD CELULAR QUE SOBRE LA HUMORAL. DISMINUCIÓN DE LA AMPLIFICACIÓN DE LA RESPUESTA INMUNITARIA CELULAR INHIBICIÓN INDIRECTAMENTE DE LA PRODUCCIÓN DE IL-2 AL INHIBIR LA SÍNTESIS DE PROSTAGLANDINAS INDUCCIÓN DE APOPTOSIS DE LOS LINFOCITOS B EN PROCESO DE MADURACIÓN
  41. 41. REACCIONES ADVERSAS DOSIS > 7,5-10 MG/DIA DE PREDNISONA O EQUIVALENTE DURANTE MÁS DE UNA SEMANA Redistribución de la grasa corporal Hiperglucemia Aumento de la presión arterial por retención de agua y sodio. Aumento del riesgo de infecciones Aumento del riesgo cardiovascular Osteoporosis por desmineralización ósea y diminución de la matriz orgánica Disminución del crecimiento en niños Ulcera gastroduodenal Riesgo de cataratas y glaucoma Insuficiencia suprarrenal
  42. 42. INDICACIONES TERAPEUTICAS INDICACIÓN FÁRMACO RECOMENDADO DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN COMENTARIO Hidrocortisona + mineralcorticoide 20- 30mg/dia (vía oral) Dos tercios de la dosis por la mañana En enfermedades suprarrenales Insuficiencia renal crónica Bolo intravenoso de Hidrocortisona 100mg, seguido de un Al lograr la mejoría, la goteo de 10mg/h hasta dosis se reduce Hidrocortisona – Hiperplasia suprarrenal mejoría paulatinamente hasta la Prednisona + congénita dosis de mantenimiento mineralocorticoide 20- 30 mg/dia (vía oral) por vía oral Tratamiento crónico: Dosis bajas y Corticoides de acción crecientes hasta la intermedia (prednisona, mínima eficaz (vía oral, Es necesario espaciar Prednisolona, intramuscular o las administraciones Metilprednisolona y intravenosa) Enfermedades para impedir la deflazacort) reumáticas Dexametasona: 0,8destrucción articular. Brotes agudos en una 4mg; Hidrocortisona: única articulación: 10-25 mg Dexametasona o (administración hidrocortisona. intraarticular) Insuficiencia suprarrenal aguda
  43. 43. INDICACIÓN FÁRMACO RECOMENDADO Budesonida y fluticasona DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN 200-100 g/dia (vía inhalatoria) Prednisona 30-40 mg/dia (vía oral) Metilprednisolona 80-120mg/6h (vía intravenosa) Enfermedades alérgicas Metilprednisolona 125mg/6h (vía intravenosa) Enfermedades de la piel Elegir en función de la potencia y la capacidad de absorción sistémica Vía tópica Enfermedades gastrointestinales (colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn) Prednisona 0,75-1mg/kg/dia (vía oral) También puede emplearse la vía tópica Trasplante de órganos Prednisona Dosis altas antes del trasplante y dosis bajas después de este. Se utilizan demás otros inmunosupresores como Ciclosporina Asma COMENTARIO En caso de reacciones alérgicas agudas o graves, debe iniciarse el tratamiento con adrenalina subcutánea o intravenosa
  44. 44. FÁRMACOS ANTAGONISTAS DE LOS CORTICOIDES INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS METIRAPONA INHIBE SINTESIS DE CORTISOL Y ALDOSTERONA SU PRINCIPAL APLICACIÓN ES COMO HERRAMIENTA PARA ESTUDIAR LA FUNCIÓN HIPOFISARIA OTROS FÁRMACOS PUEDEN SER EL MITOTANO, AMINOGLUTETIMIDA, EL KETOCONAZOL Y TRILOSTANO. ANTAGONISTA DE LOS CORTICOSTEROIDES o ESPIRONOLACTONA Y LA ESPLERENONA DIURÉTICOS AHORRADORES DE POTASIO o MIFEPRISTONA

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