Dra. Karla de León VegaResidente 1er año AnestesiologíaHospital General ISSSTE Veracruz
• 50´s. Tratamiento de enfermedades  psiquiátricas graves en condiciones  desfavorables-> psicoterapia y terapia  convulsi...
• A partir de 1934. la Fenotiazina ha sido  utilizada como antihelmíntico y antiséptico  urinario, con pobres resultados.•...
I) Neurolépticos tricíclicos:  A) Fenotiazinas     Dimetílicas:                    Piperidílicas:     Clorpromazina (Ampli...
B) Derivados Tioxantenos:  Clorprotixeno  Tiotixeno  ClopentixolC) Derivados Dibenzodiaecepinas:  Clozapina( Lapenax)  Clo...
II) Derivados Butirofenonas:Haloperidol(Halopidol)TrifluoperidolDomperidolDroperidol(se usa en anestesia general)Bromperid...
III) Derivados Difenil-butil-piperidina:  Pimozida( Orap)  Fluspirileno(Imap)  Penfluridol( Semap)IV) Benzamidas Sustituid...
A) Fenotiazinas  – Núcleo heterocíclico formado por tres anillos    resultantes de la unión de dos anillos benzénicos    a...
– Fenotiazinas dimetílicas:   • Prototipo CPZ   • 2 grupos metilos en el nitrógeno terminal de la cadena     lateral (R1)....
– Fenotiazinas piperazínicas:   • Con un grupo piperazina o piperazinil en la cadena     lateral.   • Fenotiazinas más pot...
– Fenotiazinas piperidílicas:   • Contiene un grupo piperidina, en la cadena lateral.   • Son las drogas menos potentes.  ...
B) Tioxantenos  – Se originan reemplazando el N de posición 10, por    un átomo de C de doble ligadura.  – No se comercial...
C) Dibenzodiacepinas:  – Se reemplaza el puente de S de las fenotiazinas    por un puente de N = C y una cadena lateral   ...
– La clozapina->prototipo.– Menor efecto extrapiramidal.– Pueden antagonizar a la histamina (bloqueo H1  puede producir se...
• Son compuestos sintéticos.• El núcleo butirofenonaes una cadena de tres  átomos de C unido a un grupo cetónico, y a un  ...
• Potentes neurolépticos, de acción prolongada,  y de administración oral.• Gran liposolubilidady lipofilia, los lípidos d...
• Igual que la metoclopramida.• La sulpirida y la remoxipridapodrían ejercer  efectos selectivos sobre algunas regiones de...
• Se relaciona posiblemente con las causas  orgánicas, genéticas, gestacionales u otras,  que determinan la esquizofrenia ...
• La intensidad de la acción antagonista  competitiva, es proporcional al efecto  antipsicótico.• El efecto antipsicótico ...
• Sistema Nervioso Central:  – Acción tranquilizante neuroléptica.  – Síndrome neuroléptico: indiferencia afectiva y    em...
– Efecto tranquilizante-> disminuyen la agitación y  excitación.– El control de la temperatura corporal se afecta por  acc...
– Reacciones distónicasagudas->espasmos  musculares sostenidos o intermitentes.– Disminución del umbral convulsivo.– No pr...
• Sistema nervioso periférico y músculo-  esquelético:  – Hipotonía muscular.  – No son drogas curarizantes -> facilitan l...
• Sistema Nervioso Autónomo:  – Clorpromazina-> potente efecto simpaticolítico y    débil acción parasimpaticolítica.  – F...
• Absorción:  – VO: lenta e irregular, se modifica con alimentos,    con antiácidos, anticolinérgicos, café, té, etc. Pico...
• Distribución:  – No es uniforme.  – Se acumula en cerebro, pulmón y otros tejidos con    gran irrigación.  – Cerebro pue...
• Metabolismo:  – Hepático  – Oxidación microsomal y conjugación con ácido    glucurónico.• Excreción:  – Principalmente p...
• 1949. Laborit y Huygenard-> técnica que  bloqueaba respuestas cerebrocorticales +  algunos mecanismos celulares, endocri...
• 1959. De Castro y Mundeleer-> concepto de  neuroleptoanelgesia-> tranquilizante mayor  (droperidol)+ analgésico opioide ...
• Neuroleptoanalgesia + agente inhalatorio  (usualmente) N2O-> amnesia mayor -  >neuroleptoanestesia.• El droperidol y otr...
• Droperidol:  – Antiemético: 0.01-0.02 mg/kg IV.  – Adyuvante en Intubación paciente despierto:    0.025- 0.1 mg/kg IV.  ...
• Contraindicada en pacientes que reciben  inhibidores de la MAO, abuso de drogas o  alcohol y enfermedad de Parkinson.
• M.D. Vickers, M. Morgan, P.S.J. Spencer, M.S.  Read. Fármacos en Anestesia y Cuidados  Intensivos. Octava Edición. Edito...
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Neurolépticos

  1. 1. Dra. Karla de León VegaResidente 1er año AnestesiologíaHospital General ISSSTE Veracruz
  2. 2. • 50´s. Tratamiento de enfermedades psiquiátricas graves en condiciones desfavorables-> psicoterapia y terapia convulsivante.• 1952. Fenotiazinas->revolucionó el campo de la terapéutica e inauguró la era de la psicofarmacología.• Clorpromazina-> psiquiatría = Penicilina-> medicina clínica.
  3. 3. • A partir de 1934. la Fenotiazina ha sido utilizada como antihelmíntico y antiséptico urinario, con pobres resultados.• 1952. Primer tratamiento de una enfermedad psiquiátrica con CPZ,publicado por Delay, Deniker y Harl.
  4. 4. I) Neurolépticos tricíclicos: A) Fenotiazinas Dimetílicas: Piperidílicas: Clorpromazina (Ampliactil) Tioridazina(Melleril) Levomepromazina(Nozinam) Propericiacina( Neuleptil) Promazina Piperazínicas: Trifluoroperazina (Stelazine) Proclorperazina( Stemetil) Flufenazina(Siqualina) Metopimazina( Vegalone)
  5. 5. B) Derivados Tioxantenos: Clorprotixeno Tiotixeno ClopentixolC) Derivados Dibenzodiaecepinas: Clozapina( Lapenax) Clotiapina(Etumina) Loxepina
  6. 6. II) Derivados Butirofenonas:Haloperidol(Halopidol)TrifluoperidolDomperidolDroperidol(se usa en anestesia general)Bromperidol(se usa en anestesia general)
  7. 7. III) Derivados Difenil-butil-piperidina: Pimozida( Orap) Fluspirileno(Imap) Penfluridol( Semap)IV) Benzamidas Sustituidas: Sulpirida(Vipral, Nivelan) Remoxipride.V) Derivados Benzisoxazol: Risperidona (Risperdal)
  8. 8. A) Fenotiazinas – Núcleo heterocíclico formado por tres anillos resultantes de la unión de dos anillos benzénicos a través de un puente de N y S. – Núcleo fenotiazina->no posee acciones psicofarmacológicas, los adquiere por sustituciones en posiciones 2 y 10 (R1 y R2).
  9. 9. – Fenotiazinas dimetílicas: • Prototipo CPZ • 2 grupos metilos en el nitrógeno terminal de la cadena lateral (R1). • Acción sedativa evidente y sus efectos tranquilizantes son intensos. • Provocan usualmente hipotensión ortostática y extrapiramidalismo moderados. • Levomepromazina-> más sedativa, y posee además una potente acción antiálgica.
  10. 10. – Fenotiazinas piperazínicas: • Con un grupo piperazina o piperazinil en la cadena lateral. • Fenotiazinas más potentes. • Prácticamente no provocan hipotensión ortostática. • Escasa acción sedativa.
  11. 11. – Fenotiazinas piperidílicas: • Contiene un grupo piperidina, en la cadena lateral. • Son las drogas menos potentes. • La más conocida es la tioridazina, que tiene una indicación en casos de esquizofrenia con síndromes depresivos. • las fenotiazinaspiperazínicas, son más potentes que las dimetílicas y estas más potentes que las piperidílicas.
  12. 12. B) Tioxantenos – Se originan reemplazando el N de posición 10, por un átomo de C de doble ligadura. – No se comercializan en la actualidad en nuestro país.
  13. 13. C) Dibenzodiacepinas: – Se reemplaza el puente de S de las fenotiazinas por un puente de N = C y una cadena lateral cíclica. – Ventaja-> escasos efectos extrapiramidales, mínimas reacciones distónicas y parkinsonianas. – Otros efectos adversos: como fatiga, mareos, o hipertensión, taquicardia y convulsiones, que tienden a desaparecer lentamente con el uso.
  14. 14. – La clozapina->prototipo.– Menor efecto extrapiramidal.– Pueden antagonizar a la histamina (bloqueo H1 puede producir sedación).– Efecto colateral importante ocasionalmente grave de la clozapina->agranulocitosisy leucopenia.
  15. 15. • Son compuestos sintéticos.• El núcleo butirofenonaes una cadena de tres átomos de C unido a un grupo cetónico, y a un anillo bencénico.• El agente de mayor uso es el haloperidol.• El droperidol->acción breve y gran acción sedativa solo se utiliza como anestésico en la neuroleptoanalgesia o neuroleptoanestesia asociado un opiáceo.• En la actualidad ->bromperidol.
  16. 16. • Potentes neurolépticos, de acción prolongada, y de administración oral.• Gran liposolubilidady lipofilia, los lípidos del organismo-> depósito de estas drogas, con escasa excreción y larga duración.• Un anillo piperazínico, y una estructura de dos anillos bencénicos, con un átomo de flúor cada uno en el otro extremo de la cadena.
  17. 17. • Igual que la metoclopramida.• La sulpirida y la remoxipridapodrían ejercer efectos selectivos sobre algunas regiones del SNC, preferentemente el sistema mesolímbico y escasamente el núcleo caudado.
  18. 18. • Se relaciona posiblemente con las causas orgánicas, genéticas, gestacionales u otras, que determinan la esquizofrenia y otras psicosis.• Interaccionan con otros receptores autonómicos, como los adrenérgicos alfa-1, muscarínicos (M), histaminérgicos(H1 y H2), e interfieren con los mecanismos serotoninérgicos.• Bloquean receptores dopaminérgicos del SNC.
  19. 19. • La intensidad de la acción antagonista competitiva, es proporcional al efecto antipsicótico.• El efecto antipsicótico estámás relacionado con un bloqueo D3 y el efecto adverso de extrapiramidalismo con un bloqueo D2.
  20. 20. • Sistema Nervioso Central: – Acción tranquilizante neuroléptica. – Síndrome neuroléptico: indiferencia afectiva y emocional, lentitud manifiesta para la realización de actividades psicomotoras, quietud y falta de interés por el medio ambiente que rodea al paciente, disminución de la iniciativa, reactividad e indiferencia al entorno. – Anulación o disminución marcada de la agresividad y hostilidad.
  21. 21. – Efecto tranquilizante-> disminuyen la agitación y excitación.– El control de la temperatura corporal se afecta por acción sobre el centro termorregulador ->una tendencia a la poiquilotermia (hibernación artificial).– Incrementan la secreción de prolactina.– Manifestaciones extrapiramidales -> efecto parkinsoniano (temblor, rigidez, aquinesia, trastornos de la marcha, el lenguaje y la escritura).
  22. 22. – Reacciones distónicasagudas->espasmos musculares sostenidos o intermitentes.– Disminución del umbral convulsivo.– No producen analgesia, peroson capaces de potenciar la acción de otros analgésicos.
  23. 23. • Sistema nervioso periférico y músculo- esquelético: – Hipotonía muscular. – No son drogas curarizantes -> facilitan la acción de estos agentes. – La clorpromazina-> propiedades anestésicas locales <- estabilización de las membranas neuronales.
  24. 24. • Sistema Nervioso Autónomo: – Clorpromazina-> potente efecto simpaticolítico y débil acción parasimpaticolítica. – Fenotiazinas y otros neurolépticos-> acción bloqueadora alfa adrenérgica. – Hipotensión ortostática. – Acción antifibrilatoria. – Congestión nasal. – Dificultades en la eyaculación.
  25. 25. • Absorción: – VO: lenta e irregular, se modifica con alimentos, con antiácidos, anticolinérgicos, café, té, etc. Pico máximo en plasma 2-4 horas. Importante efecto de primer paso hepático e intestinal que puede metabolizar hasta un 60% de una dosis. – IM la biodisponibilidad se obtiene en 10-30 minutos.
  26. 26. • Distribución: – No es uniforme. – Se acumula en cerebro, pulmón y otros tejidos con gran irrigación. – Cerebro puede tener una concentración 10 veces mayor que en la sangre. – Tienen alta unión a proteínas plasmáticas (98%). – Difícil su eliminación por diálisis en casos de intoxicación. – Pasa a la circulación fetal y a la leche materna.
  27. 27. • Metabolismo: – Hepático – Oxidación microsomal y conjugación con ácido glucurónico.• Excreción: – Principalmente por orina y en menor proporción por bilis.
  28. 28. • 1949. Laborit y Huygenard-> técnica que bloqueaba respuestas cerebrocorticales + algunos mecanismos celulares, endocrinos y autonómicos.• Ganglioplejía o neuroplejía (hibernación artificial).• Coctel lítico-> Clorpromazina, pronetazina y meperidina.
  29. 29. • 1959. De Castro y Mundeleer-> concepto de neuroleptoanelgesia-> tranquilizante mayor (droperidol)+ analgésico opioide potente (fentanilo).• Neuroleptoanalgesia-> analgesia, supresión de la actividad motora y de los reflejos autonómicos, mantenimiento de la estabilidad cardiovascular y amnesia en la mayoria de los pacientes.
  30. 30. • Neuroleptoanalgesia + agente inhalatorio (usualmente) N2O-> amnesia mayor - >neuroleptoanestesia.• El droperidol y otras butirofenonas pueden potenciar el aumento en la ventilación inducido por la hipoxia.
  31. 31. • Droperidol: – Antiemético: 0.01-0.02 mg/kg IV. – Adyuvante en Intubación paciente despierto: 0.025- 0.1 mg/kg IV. – Tx en pacientes agitados, agresivos o psicóticos: 0.05-0.2 mg/kg IV o IM
  32. 32. • Contraindicada en pacientes que reciben inhibidores de la MAO, abuso de drogas o alcohol y enfermedad de Parkinson.
  33. 33. • M.D. Vickers, M. Morgan, P.S.J. Spencer, M.S. Read. Fármacos en Anestesia y Cuidados Intensivos. Octava Edición. Editorial Prado. 2002. 3(107-113).

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