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Exposicion Tetraciclinas.pptx

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  1. 1. Antibióticos: Tetraciclina Brandon E. I. Peregrino Juan Ramón Martínez Jocobi Alejandro Sauceda Huitrón Guadalupe María A. Gastelum Karina Paola Valdez Silva Farmacología y Terapéutica veterinaria Teoría
  2. 2. Descripción y historia • Este grupo de antibióticos es producido por varias cepas bacteriana del género Streptomyces (S. griseus). • Ya sea por cultivo directo o en forma semisintética, se han formulado las siguientes: Clortetraciclina (aureomicina) (1948); Oxitetraciclina (terramicina) (1950); Tetraciclina (acromicina) (1952); Dimetilclorotetraciclina (declimicina) (1959); Rolitetraciclina; Doxiciclina; Metaciclina.
  3. 3. Descripción y historia • Son derivados del anillo policíclico naftacenocarboxamida, polvos alcalinos ligeramente amarillos, sin olor y ligeramente amargos. A pH ácido son poco solubles (0.25-0.5 mg/ml), pero se pueden combinar con el Na++ y clorhidratos, lo que los hace más solubles.
  4. 4. Historia (Generaciones) Primera generación vía oral: • Clortetraciclina • Oxitetraciclina • Tetraciclina Primera generación vía parental: • Tetraciclina • Oxitetraciclina Segunda generación vía oral: • Limeciclina • Guameciclina • Mepiciclina • Terramicina • Guameciclina • Etamociclina • Clomociclina • Demeclociclina • Metaciclina • Penimociclina • Tiaciclina • Doxiciclina • Minociclina Segunda generación vía parental: • Rolitetraciclina • Limeciclina • Guameciclina • Doxiciclina • Minociclina Tercera generación vía parental (2020): • TIGECICLINA
  5. 5. Farmacocinética • Se absorbe por el tubo digestivo. El estómago posee mayor capacidad para asimilar estos antibióticos, sobre todo en periodos de ayuno; pero la presencia de leche o sus derivados inhiben su absorción. También los geles de aluminio, calcio y magnesio inhiben la absorción de las tetraciclinas por el intestino. Los niveles sanguíneos de tetraciclina alcanzados por los diferentes animales al administrar el fármaco por vía bucal son muy variados debido a las diferencias en la capacidad de absorción, la cual se ve afectada por muchos factores, como la cantidad de ingesta y la edad. Parece que la demeclociclina es la que mejor se absorbe, y la metaciclina es la que menos absorción sufre por el tubo digestivo.
  6. 6. Farmacodinámica • Son antibióticos bacteriostáticos que inhiben la síntesis proteica de los microbios sensibles. Una vez que se difunden atravesando la membrana celular externa. Un transporte activo mediado por transportadores lleva al medicamento al interior de la membrana citoplásmica. Una vez dentro de la célula las tetraciclinas se conjugan de manera irreversible en receptores presentes en la subunidad ribosómica 30s interfiriendo con la conjugación del ARNt aminoacilado impidiéndole el acceso al sitio receptor complejo ARNm ribosomal. Esta Conjugación impide de manera efectiva que los aminoácidos se añadan a la cadena péptida que se está alargando, acción que inhibe la síntesis de proteínas.
  7. 7. Farmacodinámica
  8. 8. Espectro antibiotico • Este es mejor que el espectro de la penicilina, estreptomicina y cloranfenicol. Las tetraciclinas actúan en contra de bacterias grampositivas y gramnegativass; así como algunos virus y ricketsias. • Inhiben el crecimiento in vivo de: Ricketsias, Amibas, Mycoplasma, Agentes del linfogranuloma venéreo, Agentes de la psitacosis, Agentes de la conjuntivitis de inclusión, Tracoma. • In vitro atacan a las siguientes bacterias: Estreptococo B hemolítico, Estreptococo no hemolítico, Pneumococos, Gonococos, Clostridium, Klebsiella neumoniae, Brucella, Haemophilus influenzae, Haemophilus pertusis. • Entre las bacterias menos sensibles a las tetraciclinas se pueden mencionar las siguientes: Meningococos, Cotynebacterium diphteriae, Escherichia coli, Aerobacter aerogenes, Salmonella, Shigella, Bacillus anthracis, Bacteroides, Mycobacterium tuberculosis, Casi todas las cepas de Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, enterococos y estafilococos.
  9. 9. Dosis y vía de administración • Para administrar por vía bucal se pueden utilizar las siguientes: Tetracilina, Oxitetraciclina 30 a 100 mg/kg./día, Clorotetraciclina. Se divide la dosis total/día en tres partes iguales y se administra un tercio cada ocho horas. La administración bucal es útil en pequeñas especies, y se puede administrar per os a carnívoros, omnívoros y neonatos herbívoros. El tratamiento mínimo es de tres días y máximo de siete a 15 días. • Por sus características farmacológicas se les divide en: Tetraciclinas de acción corta, tetraciclina, oxitetraciclina. Tetraciclinas de acción demeclociclina, doxiciclina, minociclina.
  10. 10. Vía de administración: Parental y local • Para administración parenteral (intravenosa o intramuscular) se puede utilizar cualquiera de las siguientes tetraciclinas, a una dosis de 5 a 10 mg/kg. cada ocho a 12 horas: Clorotetraciclina HCl, Oxitetraciclina HCl, Tetraciclina H Cl, Rolitetraciclina HCl (intramuscular, muy dolorosa), Metacilina HCl (en perros y gatos 16.5 mg/kg.). • Para aplicación local: En glándula mamaria de bovinos, 440 mg por cuarto para mastitis (recomendar no usar la leche para consumo del hombre, hasta después de 24 horas en promedio). Para aplicación oftálmica se administran ungüentos a una concentración de 1 mg/g, o en solución a 0.5 mg/ml. En el tratamiento de la mastitis se aplica por vía intravenosa cada ocho horas combinadas con la administración intramamaria.
  11. 11. Usos específicos • Infecciones por Mycoplasma: Cerdos: Para crecimiento afectados con Neumonía enzootica se recomienda oxitetraciclina en el alimentos 400 g/ton para prevenir el desarrollo de infecciones pulmonares. Se recomienda también medicar a la marrana una semana antes y una semana después del parto para minimizar la transmisión a los recién nacidos. Ovejas: En brotes de Mycoplasma ovipneumoniae es de elección. Aves: En la enfermedad respiratoria crónica es útil cuando existe complicación con Mycoplasma y se combina con neomicina cuando existe una predominancia con E. coli. • Leptospirosis: Marranos, Tratamientos por 7 a 14 días puede eliminar a leptospira cuando se administra oxitetraciclina en el alimento en dosis de 500 a 1,000 g/ton. • Fertilidad: Marranas: Un flushing una semana antes y una semana después de la monta con una dosis en la dieta de 200 a 400 g/ton, aumenta el tamaño de la camada y el número de lechones al destete.
  12. 12. Usos especifico • Anaplasmosis: Para el control de la anaplasmosis se puede utilizar clortetraciclina en el alimento a razón de 1.1 mg/kg. diario. En mezclas de minerales 1.1 mg/kg./día. Dosis orales de 0.22 a 0.55 mg/kg./día se clortetraciclina pueden prevenir la aparición de la anaplasmosis clínica pero permiten el desarrollo de infección en portadores. • Abejas: Panal pestilente: En este caso se recomienda espolvorear 300mg o 1 gramo por panal por día. También se puede administrar disuelto en jarabe. • Peces: En la podredumbre de la aleta y cola; hongos de la boca; podredumbre del cuerpo y las infecciones bacterianas anexas son medicadas con eficiencia utilizando la oxitetraciclina. Para lo cual se recomienda utilizar los preparados en cápsulas aislando los pescados enfermos en peceras pequeñas utilizando 50 mg de oxitetraciclina por cada litro de agua.
  13. 13. Usos especificos • Metritis: vacas y yeguas: Oxitetraciclina disuelta en PVP diluida en solución salina se puede dar una infusión intrauterina de 0.5 a 1.0 gramos. Inflamación y oclusión del conducto lacrimal. Perros: Mas frecuentes en Poodles y Maltés, adminístrese de 50 a 300 mg diarios por lo menos dos semanas. Aves Enjauladas, en el agua de bebida
  14. 14. Efectos secundarios (Toxicidad y unión a proteínas) • Estos antibióticos se unen en grado variable a las proteínas plasmáticas. En orden decreciente se pueden listar de la siguiente manera: Metaciclina 80 %, Clorotetraciclina 50 a 70 %, Demeclociclina y dimetilclorotetraciclina 40 a 50 %, Doxiciclina y tetraciclina 25 a 30 %, Oxitetraciclina 20 a 25 %. • No usar en equinos por más de dos días. Pueden producir daño hepático cuando se administran en presencia de pancreatitis, sobre todo cuando se administran a grandes dosis. En pacientes con daño hepático, insuficiencia renal o malnutrición también pueden sufrir daño hepático.
  15. 15. Efectos secundarios (R. adversas y quelación) • Por vía oral en rumiantes desequilibra la flora del rúmen. Puede producir un efecto antianabolico. Por vía intravenosa pueden precipitar choque. Pueden interferir con la producción de inmunidad en vacunaciones simultaneas. • En caballos debilitados o en tensión posanestésica o después de la cirugía, administradas por vía oral pueden producir una diarrea profusa. • En vacas dosis de 33 mg/kg. producen nefrotoxicidad. En perros puede producir la muerte dos dosis con intervalo de 24 horas a 130 mg/kg. induciendo nefrotoxicosis. • Se pueden quelar con Mg++, Fe++, Zn++, Al+++, y Ca++. Por lo que se recomienda que no se administre con leche, antiácidos, vitaminas, minerales, catárticos porque su absorción se inhibe. • Debido a que en forma primaria son bacteriostáticas es posible que interfieran con la acción bactericida de las penicilinas.
  16. 16. Bibliografías • Paredes V., V. (2010). Farmacología Veterinaria 2. Editronic. • Fuentes H., V. O. (2020). Farmacología Veterinaria. COMISIÓN EDITORIAL UNIVERSIDAD DE GUADALAJARA.

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