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VADEMÉCUM
FARMACOTERAPÉUTICO
DEL ECUADOR 2011
Tercera edición
www.saluddealtura.com/vademecum/
Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador 2011
Tercera edición
Autoridades:
David Chiriboga		Ministro de Salud Pública
Augusto Barrera		Alcalde Metropolitano de Quito
Bart Uyttendaele 		Representante Residente CTB - Ecuador
Jean-Jacques Bastien 		Agregado de Cooperación al Desarrollo - Embajada de Bélgica
Edición y coordinación general:
Carlos Durán S.
Edición:
José LuísVivanco.
Juan Herteleer.
Javier López.
Jaime Flores L.
Revisores:
María Elena Caiza (Centro N1 - MSP): SalesdeRehidrataciónOral; Richard Douce (HospitalVoz
Andes Quito): Antirretrovirales; Patricia Granja (Instituto de Salud Pública - PUCE) y Ximena
Pozo (Fundación Jersey): Analgésicos opioides/Tratamiento del dolor y otros síntomas en cui-
dados paliativos; Ximena Gavilanez (Universidad San Francisco de Quito): Antagonistas de
la vitamina K; Fernanda Acosta y Juan Carlos Maldonado (Universidad Central del Ecuador):
Medicamentosdeusooftálmico; Consuelo Meneses (CIATOX): Manejodeintoxicaciones; Ibeth
Valcarcelp(ProgramadeControldeTuberculosis-MSP):Antituberculosos;GabrielaSantacruz
(Latinomedical): Medicamentosdeusodermatológico.
Tiraje: 6000
Esta impresión se realizó con el financiamiento del Colegio Médico de Pichincha,
2010 - 2012.
ISBN: 978-9942-9956-2-9
Impresión: 			
Gráficas Amaranta
Versalles N17-109 y Santiago
Tel: (593-2) 2549310
Quito - Ecuador
Sitio web: www.saluddealtura.com/vademecum/
Correo electrónico: vademecum@esemf.com
En vista de la posibilidad de un error humano o de cambios en las ciencias médicas, los autores ni cualquier
otra persona implicada en la preparación o publicación de este trabajo, garantizan que la totalidad de la in-
formación aquí contenida sea exacta o completa y no se responsabilizan por errores, omisiones o resultados
obtenidos del uso de esta información.
Como citar este texto:
Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador 2011.Tercera edición. Quito: Sociedad Ecuatoriana de Me-
dicina Familiar; 2011: página inicial – página final.
Se autoriza la reproducción parcial para fines no comerciales, citando la fuente. En caso de adaptaciones, se re-
quiere autorización escrita de la Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar - SEMF, de conformidad al convenio
decooperaciónconlaI.MunicipalidaddelDistritoMetropolitanodeQuito.Estapublicaciónnopuedeserutilizada
con fines comerciales ni publicitarios.
Esta publicación se acabó de imprimir en febrero 2011
III
CONTENIDO
Presentación................................................................................................................... 1
Carta de la Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar................................ 3
Carta del Colegio Médico de Pichicha.................................................................. 5
Introducción................................................................................................................... 7
Posología y adaptación de la posología........................ 7
Interacciones............................................................................8
Principales isoenzimas citocromo P450 (tabla)........... 9
Efectos adversos...................................................................10
Tratamiento de anafilaxia..................................................10
Utilización de medicamentos durante el embarazo.11
Utilización de medicamentos durante la lactancia..12
Intoxicación medicamentosas.........................................13
Medicamentos para el botiquín de emergencia.......15
Información importante acerca del vademécum............................................17
1. SISTEMA CARDIOVASCULAR .........................................................................20
1.1 Medicamentos en insuficiencia cardíaca.....................................................20
1.1.1 Glucósidos digitálicos................................................................................21
1.2. Antianginosos.......................................................................................................22
1.2.1 Nitratos...........................................................................................................22
1.2.2 Otros fármacos utilizados en angina pectoris..................................23
1.3. Antiarrítmicos.......................................................................................................24
1.3.1 Antiarrítmicos supraventriculares........................................................25
1.3.2. Antiarrítmicos para arritmias ventriculares y 	
supraventriculares...............................................................................................25
1.3.3 Antiarritmicos ventriculares....................................................................26
1.4. Antihipertensivos................................................................................................27
1.4.1 Beta bloqueadores.....................................................................................28
1.4.2 Bloqueadores de los canales de calcio................................................31
1.4.2.2. Dihidropiridinas......................................................................................30
1.4.3 Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.............33
1.4.4. Antagonistas de los receptores de angiotensina II.......................36
1.4.5 Inhibidores de la renina............................................................................37
1.4.6. Bloqueadores alfa adrenérgicos...........................................................37
1.4.7. Antihipertensivos centrales..................................................................38
1.4.8 Antihipertensivos combinados............................................................39
1.4.9 Agentes que actúan sobre el músculo liso arteriolar.....................41
1.5. Diuréticos...............................................................................................................43
1.5.1 Diuréticos tiazídicos y similares.............................................................43
1.5.2 Diuréticos de asa.........................................................................................44
1.5.3 Diuréticos ahorradores de potasio.......................................................45
1.6 Fármacos para el tratamiento de hipotensión..........................................46
1.7 Hipolipemiantes...................................................................................................47
1.7.1 Fibratos...........................................................................................................47
1.7.2 Recinas de intercambio aniónico..........................................................48
1.7.3 Estatinas.........................................................................................................49
1.7.4 Ezetimiba.......................................................................................................51
IV
1.7.5 Otros agentes hipolipemiantes....................................................... 	51
1.7.6. Hipolipemiantes combinados........................................................ 	51
1.8. Antiagregantes plaquetarios.................................................................... 	53
1.8.1. Ácido acetilsalicílico........................................................................... 	53
1.8.2. Tienopiridinas...................................................................................... 	 54
1.8.3 Antagonistas de los receptores de la glucoproteina IIb-IIIa.. 	54
1.9 Anticoagulantes.............................................................................................. 	55
1.9.1. Antagonistas de la vitamina k.........................................................	55
1.9.2. Heparinas................................................................................................	56
1.9.3. Inhibidores de la trombina...............................................................	 58
1.10 Antihemorrágicos........................................................................................ 	59
1.10.1. Fitomenadiona (vitamina k).......................................................... 	59
1.10.2 Protamina sulfato ............................................................................	 59
2. APARATO GASTROINTESTINAL...................................................	60
2.1 Medicamentos para la patología gastroduodenal.................................	60
2.1.1 Fármacos inhibidores de la secreción de ácido gástrico........ 	62
2.1.1.1 Antihistaminicos H2................................................................... 	62
2.1.1.2 Inhibidores de la bomba de protones................................. 	64
2.1.1.3 Prostaglandinas........................................................................... 	67
2.1.2 Antiácidos............................................................................................... 	68
2.1.2.2 Antiácidos combinados............................................................ 	69
2.1.3 Miscelaneos: sulcralfato y simeticona..........................................	 69
2.2 Espasmolíticos................................................................................................	 71
2.2.1. Anticolinérgicos...................................................................................	 71
2.2.1 Espasmolíticos musculotrópicos....................................................	 72
2.3 Medicamentos para patología hepática y biliar.................................	 73
2.3.1. Fármacos para el tratamiento de cálculos biliares de 		
colesterol............................................................................................................ 	73
2.3.2 Fármacos colagógos, coleréticos y hepatotrópicos................. 	73
2.3.3 Terapia hepática.................................................................................... 	74
2.4 Antieméticos....................................................................................................	75
2.4.1 Procinéticos............................................................................................ 	75
2.4.2 Agonistas de los receptores 5HT3................................................. 	 76
2.4.3 Antagonistas de los receptores 5HT4........................................... 	77
2.5 Laxantes............................................................................................................	 78
2.5.1 Laxantes osmóticos............................................................................. 	78
2.5.2 Laxantes de contacto.......................................................................... 	79
2.5.3 Laxantes rectales.................................................................................. 	80
2.6 Medicamentos para el manejo de la diarrea.......................................	 81
2.6.1 Sales de rehidratación oral................................................................ 81
2.6.2 Adsorbentes y astringentes..............................................................	83
2.6.3 Probióticos............................................................................................... 	83
2.6.4 Inhibidores del tránsito intestinal................................................... 	84
2.6.5 Otros antidiarreicos.............................................................................	 84
2.7 Medicamentos en enfermedades inflamatorias del intestino........	85
2.8 Tratamiento de hemorroides....................................................................	 86
3. SISTEMA UROGENITAL ..............................................................	 87
3.1 Fármacos para el tratamiento de patologías de vejiga...................	 87
3.2 Medicamentos para hiperplasia prostática benigna.......................	 88
3.2.1 Bloqueadores alfa1.............................................................................. 	88
V
3.2.2 Inhibidores de la 5 alfa reductasa.................................................89
3.3 Medicamentos para el tratamiento de disfunción eréctil................90
3.3.1 Alprostadil (prostaglandina E1)......................................................90
3.3.2 Inhibidores de la 5 fosfodiesterasa...............................................90
4.APARATORESPIRATORIO..................................................................92
4.1 Medicamentos para el tratamiento de asma y enfermedad pulmonar
obstructiva crónica (EPOC)......................................................................................92
4.1.1 Anticolinergicos...........................................................................................95
4.1.2 Simpaticomiméticos	.................................................................................95
4.1.3 Combinados.................................................................................................96
4.1.4 Metilxantinas................................................................................................97
4.1.5 Corticoides inhalatorios...........................................................................98
4.1.6 Antagonistas de los receptores de leucotrienos.............................99
4.2 Antitusígenos, mucolíticos y expectorantes............................................101
4.2.1 Antitusígenos............................................................................................... 96
4.2.2 Mucolíticos y expectorantes............................................................. 102
4.2.2.1 Derivados de la cisteina............................................................ 102
4.2.2.2 Bromhexina................................................................................... 102
4.2.2.3 Dornasa alfa.................................................................................... 102
4.2.2.3 Otros mucolíticos y espectorantes............................................102
4.3 Descongestionantes....................................................................................... 104
5 DOLOR E INFLAMACIÓN.................................................................108
5.1. Analgésicos-antipiréticos............................................................................. 108
5.1.2. Salicilatos...................................................................................................109
5.2 Antiinflamatorios No Esteroidales (AINEs)................................................112
5.2.1 Derivados arilacéticos ............................................................................114
5.2.2 Derivados arilpropiónicos ....................................................................116
5.2.3 Derivados indolaceticos ........................................................................117
5.2.4 Derivados oxicames ...............................................................................117
5.2.6 Inhibidores selectivos de COX2 ...........................................................118
5.3 Analgésicos opioides........................................................................................120
5.4 Combinados .......................................................................................................124
5.5 Antagonistas opioides ....................................................................................127
5.6 Tratamiento del dolor y otros síntomas
en cuidados paliativos.....................................................................................128
5.7 Medicamentos para el tratamiento de afecciones
osteoarticulares..................................................................................................130
5.7.1 Medicamentos para el tratamiento de
artritis reumatoide ..................................................................................130
5.7.2 Medicamentos para el tratamiento de la gota.............................131
5.7.2 Misceláneos...............................................................................................133
6. SISTEMA NERVIOSO.......................................................................134
6.1 Hipnóticos, sedantes y ansiolíticos ...........................................................134
6.1.1 Benzodiazepinas..................................................................................... 134
6.1.1.1 Antagonistas de benzodiazepinas...........................................137
6.1.2 Fármacos afines a las benzodiazepinas...................................138
6.2 Antipsicóticos .................................................................................................... 139
6.2.1 Derivados de la butirofenona ............................................................ 140
6.2.2 Antipsicóticos atípicos ...........................................................................141
VI
6.3Antidepresivos.....................................................................................................143
6.3.1 Antidepresivos tricíclicos, afines e IRSS............................................143
6.3.2 Sales de litio ...............................................................................................150
6.4 Antiparkinsonianos ..........................................................................................152
6.4.1 Levodopa + inhibidores.........................................................................152
6.4.2 Agonistas dopaminérgicos...................................................................153
6.4.3 Entacapone.................................................................................................154
6.4.4 Inhibidores de la monoaminooxidasa..............................................155
6.4.5 Anticolinérgicos ......................................................................................156
6.4.6 Amantadina................................................................................................156
6.4.7 Combinados ..............................................................................................157
6.5 Antiepilépticos ...................................................................................................158
6.6 Antimigrañosos .................................................................................................165
6.7 Antihistamínicos ...............................................................................................169
6.8 Inhibidores de la colinesterasa ....................................................................173
6.9 Fármacos para el tratamiento de la enfermedad de alzheimer .......174
6.10 Estimulantes centrales...................................................................................176
7. SISTEMA HORMONAL....................................................................178
7.1 Glucocorticoides................................................................................................178
7.2 Fármacos para patología tiroidea..............................................................183
7.2.1 Hormonas tiroideas .................................................................................183
7.2.2 Fármacos antitiroideos ..........................................................................184
7.2.3 Yodo ..............................................................................................................185
7.3 Hormonas relacionadas con la endocrinología de la reproducción.186
7.3.1 Estrógenos..................................................................................................186
7.3.2 Moduladores selectivos de los receptores de estrógeno .........188
7.3.3 Inhibidores de la aromatasa.................................................................190
7.3.4 Progestagenos.........................................................................................190
7.3.5 Estroprogestativos..................................................................................193
7.3.5.1 Anticonceptivos orales.................................................................195
7.3.5.2 Anticonceptivos parenterales....................................................196
7.3.5.3 Terapia de reemplazo hormonal................................................196
7.3.6 Andrógenos y esteroides anabólicos................................................197
7.3.7 Antiandrógenos........................................................................................199
7.3.8 Varios ............................................................................................................200
7.3.8.1 Gonadotropinas..............................................................................200
7.3.8.2 Gonadorelina y análogos.............................................................201
7.3.8.3 Antagonistas de gonadorelina..................................................202
7.3.8.3 Antagonistas de la dopamina....................................................203
7.4 Antidiabéticos.....................................................................................................204
7.4.1 Insulina.........................................................................................................205
7.4.2 Metformina.................................................................................................207
7.4.3 Sulfamidas hipoglicemiantes...............................................................208
7.4.4 Glitazonas ...................................................................................................209
7.4.5 Inhibidores de la alpha glucosidasa..................................................210
7.4.6 Inhibidores de la dipeptidil peptidasa 4 .........................................210
7.4.7 Combinados..............................................................................................211
7.5 Varios fármacos relacionados con el sistema endocrino....................213
7.6 Hipoglicemiantes ..............................................................................................216
VII
8.INFECCIONES..................................................................................218
8.1 Antibacterianos..................................................................................................218
8.1.1 Antibióticos beta lactámicos................................................................221
8.1.1.1 Penicilinas..........................................................................................221
8.1.1.2 Cefalosporinas................................................................................230
8.1.1.3 Carbapenémicos............................................................................234
8.1.1.4 Monobactamicos...........................................................................235
8.1.2 Macrólidos...................................................................................................236
8.1.2.3 Neomacrólidos: claritromicina y azitromicina......................227
8.1.3 Tetraciclinas................................................................................................238
8.1.4 Aminoglucósidos....................................................................................239
8.1.5 Glicopeptidos............................................................................................240
8.1.6 Lincosaminas.............................................................................................241
8.1.7 Oxazolidinonas.........................................................................................241
8.1.8 Quinolonas.................................................................................................242
8.1.9 Sulfonamidas antibacterianas ............................................................245
8.1.10 Antibacterianos urinarios...................................................................247
8.1.11 Otros: cloranfenicol...............................................................................248
8.1.12 Antituberculosos...................................................................................248
8.2 Antimicóticos.....................................................................................................252
8.2.1 Antibióticos antimicóticos....................................................................252
8.2.2 Equinocandinas........................................................................................253
8.2.3 Azoles antimicóticos	...............................................................................253
8.2.4 Terbinafina..................................................................................................255
8.3 Antiparasitarios..................................................................................................256
8.3.1 Antihelmínticos........................................................................................256
8.3.2 Antipalúdicos.............................................................................................257
8.3.3 Otros fármacos antiprotozoarios........................................................259
8.3.3.1 Derivados de los imidazoles.......................................................259
8.3.3.2 Derivados del nitrotiazol..............................................................261
8.4 Antivirales........................................................................................................... 262
8.4.1 Fármacos contra los herpes virus.......................................................262
8.4.2 Fármacos contra virus respiratorio....................................................263
8.4.3 Antirretrovirales........................................................................................264
8.4.4 Adefovir.......................................................................................................268
9. MEDICAMENTOS PARA USO TÓPICO............................................269
9.1 Medicamentos de uso dermatológico.......................................................269
9.1.1 Antiinfecciosos..........................................................................................269
9.1.2 Corticoides tópicos..................................................................................275
9.1.3 Medicamentos para inflamación y dolor.........................................279
9.1.4 Miscelaneos................................................................................................281
9.1.5 Medicamentos para el tratamiento de acné..................................284
9.1.5.1 Retinodes......................................................................................284
9.1.5.2 Antibióticos..................................................................................287
9.1.5.3 Otros productos para el acné................................................287
9.2 Medicamentos de uso oftálmico.................................................................289
9.2.1 Antiinfecciosos..........................................................................................289
9.2.1.1 Antibióticos..................................................................................290
9.2.1.2 Antivirales.....................................................................................290
9.2.2 Antiinflamatorios y antialérgicos.....................................................291
9.2.3 Descongestionantes.............................................................................293
VIII
9.2.4 Medicamentos para el glaucoma.....................................................293
9.2.4.1 Betabloqueadores...................................................................293
9.2.4.2 Inhibidores de la anhidrasa carbónica.............................294
9.2.4.3 Agonistas colinérgicos...........................................................294
9.2.4.4 Análogos de las prostaglandinas.......................................294
9.2.4.5 Alfa agonistas............................................................................294
9.2.4.6 Combinados...............................................................................294
9.2.5 Midriáticos- ciclopégicos.....................................................................294
9.2.6 Lágrimas artificiales...............................................................................295
9.2.7 Agentes de apoyo diagnósticos........................................................295
9.3 Anestésicos tópicos y locales........................................................................296
10FÓRMULASLÁCTEASPARASUSTITUCIÓNDELACTANCIAMATER-
NA.......................................................................................................280
11.MISCELANEOS...............................................................................308
11.1 Medicamentos usados para la obesidad.................................................308
11.2 Medicamentos usados en la dependencia a la nicotina....................310
11.3Relajantesmusculares....................................................................................311
11.4 Medicamentos que actúan en la musculatura uterina.......................313
11.5 Bifosfonatos.......................................................................................................315
11.6 Anticolinérgicos...............................................................................................317
ÍNDICEDEPRINCIPIOSACTIVOS........................................................319
ÍNDICE DE NOMBRES COMERCIALES................................................324
1
Presentación
Los medicamentos son elementos esenciales para la atención de salud. El
gran número de medicamentos pone en riesgo su manejo racional por
parte de los prescriptores quienes se enfrentan frecuentemente ante una
gama de posibilidades terapéuticas y esto requiere de conocimientos
sólidos para evaluar la mejor relación beneficio/riesgo/costo para cada
caso. En este escenario la selección de los medicamentos debe conllevar
un enfoque científico y racional, y el acceso a información válida e
imparcial con la finalidad de optimizar la terapéutica y sus resultados en
términos de salud.
El Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador constituye por tanto un
aporte de gran valor al fomento de las buenas prácticas de prescripción,
poniendo al alcance de los prescriptores un compendio de información
técnica e imparcial de los medicamentos en base al Cuadro Nacional
de Medicamentos Básicos, adicionalmente su estructura y formato
favorecen la consulta de manera rápida y objetiva.
A la vez, estimula la prescripción de los medicamentos genéricos, y alerta
contra el uso indebido de medicamentos, que podrían ser peligrosos en
ciertas condiciones, como el embarazo y la lactancia, o contra ciertas
combinaciones de principios activos, sin racionalidad científica.
El vademécum, además de ser un instrumento técnico que facilita la
toma de decisiones y favorece la prescripción racional con un criterio
de costo-efectividad, sin lugar a duda contribuirá a la política de
medicamentos del país, que prioriza el acceso a medicamentos efectivos
y seguros. Se complementa con otros instrumentos y acciones como las
normas y protocolos de atención, que fortalecen el trabajo en redes y la
ampliación de la oferta de servicios de salud, alineada a la firme voluntad
del Ministerio de Salud Pública de revitalizar la Atención Primaria en el
país.
La presente edición, se suma a un conjunto de acciones que contribuyen
con las políticas del Ministerio de Salud Pública para fortalecer el Sistema
Nacional de Salud, desde un modelo que da prioridad a la población y
garantiza su derecho de acceder a servicios de salud de calidad.
					Quito, Febrero del 2011
Dr. David Chiriboga Allnutt
MINISTRO DE SALUD PÚBLICA DEL ECUADOR
2
3
Carta de la Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar
La Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar – SEMF, presenta a Ustedes
la tercera edición del Vademécum Farmacoterapeútico del Ecuador para
el año 2011.
El legado del Proyecto Salud de Altura se ve reflejado en la acogida que
ha tenido esta obra, tanto en su versión papel como electrónica, entre los
usuariosprescriptorescumpliendoconelobjetivodebrindarinformación
pertinente, técnica e independiente sobre los medicamentos que se
expenden en el mercado ecuatoriano.
La Sociedad pretende con esta publicación fortalecer el rol del Ministerio
de Salud Pública como ente rector del Sistema Nacional de Salud y
mejorar las competencias médicas a través de la información de los
medicamentos, con el fin de lograr una prescripción racional de los
mismos.
La Sociedad reconoce el apoyo del Colegio Médico de Pichincha para
continuar con el trabajo de actualización e impresión de la obra. A
futuro esperamos contar con más colaboradores para continuar con
la actualización de esta publicación, con el objetivo de brindar una
herramienta que incida en la calidad de la atención médica.
					Quito, Febrero del 2011
Dr. Galo Sánchez del Hierro.
Presidente
Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar.
4
5
Carta del Colegio Médico de Pichincha
Estimado(a) prescriptor(a):
Durante el 2009 el Colegio Médico de Pichincha -como parte de los
procesos de educación médica continua y autoformación propuestos
por la Comisión Científica- financió la impresión de 5.000 ejemplares
de la segunda edición del Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador,
dentro del marco de un Convenio suscrito entre esta entidad, y la
Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar.
Esta valiosa herramienta fue entregada sin ningún costo a todos los
afiliados al CMP y distribuida en varios escenarios académicos del país.
Una vez más nos complacemos en entregar a usted el Vademécum
Farmacoterapéutico del Ecuador 2011. Esta tercera edición, financiada
en su totalidad por Colegio Médico de Pichincha, refleja el compromiso
de la Directiva 2010-2012 con aquellas estrategias y herramientas que
mejoren el acceso a información relevante, ética y útil para la práctica
médica.
El arduo trabajo del equipo editor ha permitido la actualización de la
obra, la inclusión de nuevos capítulos y un diseño iconográfico que
aspira identificar de mejor manera los medicamentos que corresponden
al Cuadro Nacional de Medicamentos Básicos.
Esperamos que el Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador
2011 contribuya a la mejor toma de decisiones en su práctica clínica
diaria, quedamos además, en espera de sus sugerencias y aportes que
permitirán el mejoramiento continuo de esta obra.
Atentamente,
Dr. Iván Riofrío Mora
PRESIDENTE COLEGIO MÉDICO DE PICHINCHA
2010 - 2012
6
7
Introducción
POSOLOGÍA Y ADAPTACIÓN DE LA POSOLOGÍA
La sensibilidad de los órganos diana y la respuesta farmacológica puede
presentar grandes variaciones interindividuales; se presentan en el
vademécum las posologías promedio, las cuales deberían ser adaptadas
acorde la persona. A continuación se menciona algunos datos generales
respecto a la adaptación de la posología en relación con la edad, cuadro
clínico, interacciones y perfil genético.
Edad:
-En recién nacidos el metabolismo y excreción de fármacos es muy lento,
sin embargo se normaliza durante los primeros meses. La sensibilidad de
los órganos diana en un neonato puede diferir mucho de la respuesta
en adultos. Obviamente el peso corporal juega un rol fundamental
sobre la acción esperada de un medicamento administrado a una
dosis determinada. La posología específica para pacientes pediátricos
únicamente se menciona para fármacos de uso frecuente en este grupo
etáreo; hasta el momento no existe ninguna fórmula válida de conversión
de la posología del adulto para aplicación en pacientes pediátricos.
-Enadultosmayoreslasensibilidaddelosórganosdianasehamodificado,
en la mayoría de los casos esta aumentada. El metabolismo de la mayoría
de moléculas esta enlentecido; sin embargo, es la disminución de la
excreción renal lo más llamativo en este grupo etáreo. La creatinina
plasmática en adultos mayores a menudo aparenta ser normal a pesar
de poseer una función renal disminuida debido a que la producción
de creatinína es menor en razón de una masa muscular reducida en
comparación con la vida adulta. Es posible realizar una evaluación
aproximada de la disminución de la función renal en adultos mayores
mediante el cálculo del clearance de creatinina acorde a la siguiente
fórmula:
Clearance de creatinína (en ml/min)=
(140 – edad en años) x peso corporal en kg
72 x creatinína sérica (mg / 100 ml)
En mujeres, el valor obtenido se multiplica por 0,85.
Con el fin de medir la función renal también se puede utilizar la tasa de
filtrado glomerural a través de la fórmula MDRD (Modification of Diet in
Renal Disease):
Tasa de filtrado glomerural (ml/min/1.73m2)= 186 x creatinina sérica x
edad
En mujeres, el valor calculado se multiplica por 0,742.
En personas de raza negra, el valor calculado se multiplica por 1,21.
Cuadro clínico: Durante un proceso patológico pueden ocurrir cambios
tantoenlasensibilidaddelosórganosdianacomoenlabiodisponibilidad
del principio activo en el organismo.
8
Enpacientesquepadecendeinsuficienciarenalsedebetenerprecaución
debido a la posibilidad de que el fármaco se elimine a una velocidad
menor a la “normal”. Aquellos fármacos que son casi o completamente
eliminados por vía renal y cuya acumulación puede ser peligrosa son
descritos en el texto.
En pacientes con alteraciones de la función hepática puede disminuir la
velocidad de metabolización de ciertos fármacos. Sin embargo, es difícil
predecir en que grado ocurrirá.
También en pacientes con diversos procesos patológicos, ej. insuficiencia
cardiaca, puede ser necesario adaptar la posología pero no existen reglas
generales claras al respecto.
INTERACCIONES
Las interacciones entre fármacos pueden tratarse de interacciones de origen
farmacodinámico o farmacocinético. Estas últimas suceden a expensas
del metabolismo de los fármacos a nivel hepático, en donde juega un
rol primordial la inhibición o inducción de las isoenzimas del complejo
citocromo P450 (CYP). Las isoenzimas CYP involucradas en el metabolismo
de fármacos de uso cotidiano y que resultan importantes en el ser humano
son CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 y CYP3A4. La tabla Isoenzimas
del complejo citocromo P450, sustratos principales, inhibidores e inductores,
menciona las potenciales interacciones entres fármacos metabolizados por
el complejo citocromo. El texto refiere contantemente a esta tabla.
Interacciones entre medicamentos, alimentos, alcohol o plantas
medicinales también pueden suceder. Los alimentos pueden ejercer
influencia sobre mecanismos de absorción de fármacos. Ciertos
componentes presentes en el zumo de toronja pueden, por medio de
la inhibición de CYP3A4, incrementar la biodisponibilidad de algunos
fármacos como ciertos antagonistas de los canales de calcio, estatinas,
cisaprida, ciclosporina, benzopiazepinas p.e. midazolam y triazolam. Las
interacciones ente alcohol y sustancias farmacológicas pueden ocurrir a
nivel farmacocinético (p.e. acelerando o disminuyendo el metabolismo
hepático del fármaco) o farmacodinámico (p.e. efecto incrementado
sobre el sistema nervioso central).
En el Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador se mencionan
únicamente las interacciones que estimamos poseen relevancia en la
práctica clínica diaria. En algunos de estos casos esta contraindicada
la administración simultánea de fármacos que interactúan entre sí. Sin
embargo, en muchas situaciones solo se requiere ajustar la dosis de uno
o ambos medicamentos, además de realizar un estricto control clínico
del paciente. Se debe tener en cuenta, principalmente, las interacciones
en las cuales están involucrados fármacos cuyo margen tarapéutico-
tóxico es estrecho, ej. fármacos antiepilépticos, glucósidos cardiácos,
9
SubstratosInhibidoresInductores
CYP1A2Clozapina,cafeína,duloxetina,imipramina,olanzapina,rasagilina,ropinirol,
teofilina,tizanidina
Cimetidina,ciprofloxacina,fluvoxamina,
ticlopidina
Barbitúricos,carbamazepina,fenitoína,
omeprazol,primidona,rifabutina,
rifampicina,humodecigarrillo
CYP2C8Repaglinida,rosiglitazonTrimetoprimRifampicina
CYP2C9fenitoína,fluvastatina,farmacosantiinflamatoriosnoesteroidales,
S‑warfarina
Amiodarona,cimetidina,fenilbutazona,
fluconazol,fluvoxamina,isoniazida,
miconazol,sulfametoxazol,zafirlukast
Barbitúricos,carbamazepina,fenitoína,
primidona,rifampicina,ritonavir
CYP2C19Citalopram,clomipramina,diazepam,esomeprazol,fenitoina,lansoprazol,
omeprazol,pantoprazol,proguanil
Cimetidina,esomeprazol,fluoxetina,
fluvoxamina,omeprazol,ticlopidina
Fenobarbital,fenitoina
CYP2D6– Antiarrítmicos:flecainida,propafenona,mexiletina
– Antidepresivos:amitriptilina,clomipramina,desipramina,duloxetina,
imipramina,nortriptilina,paroxetina,venlafaxina
– Antipsicoticos:aripiprazol,haloperidol,risperidon,zuclopentixol
– bloqueantesbeta:metoprolol,timolol
– Otros:codeína,dextrometorfano,tramadol
Amiodarona,bupropiona,cimetidina,
duloxetina,fluoxetina,quinidina,
paroxetina,propafenona,ritonavir,
terbinafina
Noseconoce
CYP3A4– antiarrítmicos:amiodarona,disopiramida,lidocaina,quinidina
– antiinfecciosos:claritromicina,efavirenz,eritromicina,fluconazol,
itraconazol,ketoconazol,nevirapina,inhibidoresdelaproteasa
– benzodiacepínas:alprazolam,diazepam,midazolam,triazolam
– Antagonistasdelcalcio:dihidropiridinas,diltiazem,verapamil
– Estatinas:atorvastatina,simvastatina
–Otros:alfentanil,aprepitant,aripiprazol,budesonida,buspirona,
carbamazepina,ciclosporina,cisaprida,dexametasona,dihidroergotamina,
eletriptan,ergotamina,etinilestradiol,everolimus,haloperidol,imatinib,
irinotecan,metadon,metilprednisolona,pimozida,quetiapina,reboxetina,
sibutramina,sildenafil,sirolimus,solifenacina,tacrolimus,tadalafil,teofilina,
tramadol,trazodona,vardenafil,vincristina
Amiodarona,cimetidina,ciprofloxacina,
claritromicina,diltiazem,eritromicina,
fluconazol,fluoxetina,fluvoxamina,
imatinib,itraconazol,ketoconazol,
norfloxacina,zumodetoronja,
inhibidoresdelaproteasa,,verapamil.
Aprepitant,barbitúricos,
carbamazepina,efavirenz,fenitoína,
nevirapina,oxcarbazepina,primidona,
rifabutina,rifampicina,SaintJohn’s
wort,topiramato
Tabla.-IsoenzimasdelcomplejocitocromoP450,sustratosprincipales,inhibidoreseinductores
10
anticoagulantes derivados de la cumarina, ciertos antibióticos. Se
procura aún más precaución cuando trata de pacientes adultos mayores,
niños, insuficientes renales o hepáticos.
Predisposición genética: Con frecuencia ocurren variaciones de tipo
genético a nivel de las enzimas metabolizadoras del complejo citocromo
P450, el tipo de variabilidad genética que ocurre con más frecuencia son
polimorfismos de un solo nucleótido, se han descrito polimorfismos de las
isoenzimas CYP2D6, CYP2C9 y CYP2C19, las cuales están involucradas en
el metabolismo de algunos fármacos, ver tabla. También pueden ocurrir
variaciones genéticas en las bombas de intercambio de sustancias a nivel
de las membranas celulares y en receptores implicados en la interacción
fármaco – órgano diana.
EFECTOS ADVERSOS
Los efectos adversos a medicamentos son a menudo leves. Sin embargo,
existe la posibilidad de reacciones que puedan tener un desenlace grave
ofatal.Enestevademécumsemencionaúnicamentelosefectosadversos
más importantes y frecuentes. Cuando estos han motivado retiros del
mercado farmacéutico en otros países o fuertes restricciones de uso por
parte de agencias reguladoras, el Vademécum Farmacoterapéutico del
Ecuador coloca este tipo de advertencias de manera muy visible bajo la
sección Alerta, identificables en recuadro negro.
Tratamiento de anafilaxia
Los medicamentos pueden provocar reacciones anafilácticas o
anafilactóideas. Ejemplos de algunos de ellos son el ácido acetilsalicílico,
penicilinas, cefalosporinas, medios de contraste, anestésicos locales,
AINEs. Las reacciones cruzadas también son posibles, p.e. entre
penicilinas y cefalosporinas. Los ß‑bloqueantes pueden agravar el curso
de una reacción anafiláctica y contrarrestar la respuesta a epinefrina.
Cuando se produce una reacción anafiláctica (enrojecimiento de la piel,
urticaria, comezón) es indispensable un control cuidadoso del paciente
con el objetivo de dilucidar si su vida esta compromedida o no.
Cuandolavidadelpacientecorrepeligro(dificultadrespiratoriaohipotensión)
laEpinefrina(adrenalina)eslapiedraangulareneltratamiento.Seprefiere
la inyección intramuscular antes que la inyección subcutánea debido a que
estavíadeadministraciónpresentamejorabsorciónencasodehipotensión.
Laviaintravenosaesutilizadaúnicamenteencasodecolapsocardiovascular
y, preferiblemente, bajo la supervisión de un equipo especializado. Para su
administración, primero se debe diluir la solución de epinefrina (1/10000)
e inyectar lentamente, en la medida de lo posible bajo monitoreo cardiaco.
La dosis de epinefrina es:
•	Adultos: 0,2 a 0,5 ml de la solución acuosa 1:1000 (1 mg/ml) vía
intramuscular
11
•	 Niños: 0,01 ml/kg de la solución acuosa 1:1000 (1 mg/ml) vía intramuscular
(max. 0,3 ml).
Si no existe mejoría clínica significativa y/o en los parámetros
cardiovasculares se puede administrar una segunda dosis de epinefrina
luegode5minutos.Conlaadministracióndeestemedicamentoesposible
que se produzcan efectos adversos como isquemia cardíaca, trastornos
del ritmo cardíaco y crisis hipertensiva. Sin embargo, la administración
intramuscular puede reducir en mucho este tipo de efectos adversos.
Cuando se presenta urticaria, edema y/o comezón, es recomendable la
administración parenteral u oral de un antihistamínico H1, su efecto sobre
la hipotensión y broncoespasmo es mínimo. La solución inyectable de
difenhidramina para administración intramuscular es una muy buena
alternativa. La administración intravenosa no se recomienda debido al
riesgo de hipotensión. Hay quienes recomiendan la administración de un
antihistamínico H2 en caso de una reacción generalizada.
La administración parenteral o intramuscular de un corticosteroide,
p.e. hidrocortisona 250mg o metilprednisolona 125mg permite reducir
la duración de una reacción anafiláctica y evitar un empeoramiento
posterior. Su efecto es apreciable algunas horas luego de la
administración. Si la situación no es grave y los síntomas se limitan a la
piel, la administración via oral de un corticosteroide y eventualmente la
de un antihistamínico H1 oral o parenteral, es suficiente. En este tipo de
situaciones la administración de epinefrina no tiene sentido.
Si la presentación clínica viene acompañada de broncoespasmo se
puede administrar un agonista Beta 2.
UTILIZACIÓN DE MEDICAMENTOS DURANTE EL EMBARAZO.
La inocuidad de un medicamento administrado durante el período de
gestación no puede ser garantizada de manera absoluta. Para pocos
medicamentos se ha podido demostrar incuestionablemente un efecto
nocivo sobre el feto. Sin embargo, para la mayoría de medicamentos la
situación respecto de su toxicidad durante este período no es clara. Para
ciertos principios activos existe clara evidencia de efectos nocivos en
animales, pero esto no siempre es reproducible en seres humanos.
Existenmuchosreportesaisladosdeposiblesmalformacionesproducidas
por la administración de medicamentos durante el embarazo pero en la
mayoría de los casos no son concluyentes puesto que 2 a 4% de nacidos
vivos de mujeres que no tomaron ningún tipo de sustancia durante
el embarazo presentan algún tipo de malformación. Otra situación a
tomar en cuenta es que especialmente en el caso de medicamentos de
reciente introducción en el mercado se conoce muy poco respecto de su
toxicidad en el embarazo humano.
12
La insuficiente cantidad de información de ninguna manera se
constituye en una razón para prescribir medicamentos con más facilidad
o tranquilidad a mujeres gestantes. Si la administración del fármaco
realmente es imperiosa, se debe considerar detenidamente las ventajas
y desventajas para la madre y el niño; además se recomienda escoger
medicamentos con probada trayectoria, largo tiempo en el mercado y
que estén permitidos para administración durante el embarazo. Buenos
ejemplos de medicamentos que cumplen estos criterios son paracetamol
en caso de fiebre y dolor o penicilinas en caso de infecciones por
gérmenes sensibles.
Para ciertos medicamentos administrados durante el primer trimestre
del embarazo (exactamente desde el octavo día hasta la octava semana
luego de la concepción) existe riesgo comprobado de malformaciones
(teratogenicidad), entre ellos los inhibidores de la enzima convertidora
de la angiotensina, los antagonistas de los receptores de la angiotensina
II, antiepilépticos, fármacos antitumorales, anticoagulantes derivados
de la cumarina, hormonas sexuales, misoprostol, retinoides, talidomida,
vitamina A.
Durante el segundo y tercer trimestre del embarazo algunos
medicamentos pueden generar trastornos en el crecimiento, trastornos
funcionales y/o toxicidad para órganos específicos. Se trata p.e. de los
inhibidoresdelaenzimaconvertidoradelaangiotensiaylosantagonistas
de los receptores de la angiotensina II, aminoglucósidos, anticoagulantes
derivados de la cumarina, ß‑bloqueadores, antiinflamatorios no
esteroides, salicilatos, tetraciclinas, fármacos antitiroideos. Se ha
notificado problemas neonatales poco tiempo después del nacimiento
con la administración de antidepresivos de diferentes clases al final del
embarazo.
En este Vademécum se mencionan los medicamentos para los cuales se ha
comprobado un efecto nocivo o existen fuertes argumentos. El hecho de no
mencionar efectos adversos durante el embarazo no significa, de ninguna
manera, que su seguridad esta comprobada. En la versión en-línea de este
vademécum (www.saluddealtura.com/vademecum/) al igual que en la
digital (CD-Rom) se puede acceder fácilmente a la clasificación de riesgo
durante el embarazo de todos los medicamentos.
UTILIZACIÓN DE MEDICAMENTOS DURANTE LA LACTANCIA.
La administración de ciertos medicamentos con demostrada toxicidad
orgánica intrínseca están contraindicados, p.e. aminoglucósidos y
citostáticos. Sin embargo, se puede administrar la mayoría de los fármacos
en el período de lactancia siempre y cuando exista clara indicación para
hacerlo, se adapten las dosis y se observe al niño cuidadosamente. Es
importante continuar con la lactancia materna, cuando sea posible.
13
Al igual que el acápite anterior, las versiones on-line y digital del
vademécum brindan información más detallada acerca de la seguridad
de la administración durante este período de todos los medicamentos
contenidos en esta publicación.
INTOXICACIÓN MEDICAMENTOSA
Los medicamentos como agentes de intoxicación son frecuentes,
ocupan la tercera causa de morbilidad por intoxicaciones en Ecuador y
aproximadamente el 1% de la consulta en salas de emergencia de los
hospitales generales y de especialidad. Para su manejo y notificación,
Ecuador dispone de dos Centros de Información Toxicológica,
CIATOX en Quito y CITOX en Guayaquil. Estos centros están
disponibles las 24 horas del día para brindar asesoramiento en caso
de intoxicaciones de todo tipo:
Sus números de contacto son los siguientes:
- 1800 - veneno (836366)
-	 (02) 2905162 Quito
-	 (04) 2451022 Guayaquil
Los Centros de Información Toxicológica se constituyen en herramientas
de apoyo para el manejo de intoxicaciones; a través de una línea
telefónica directa brindan una respuesta profesional inmediata a quien
lo solicita.
Manejo Inicial del Paciente Intoxicado:
Las intoxicaciones de tipo agudo son una emergencia que dependiendo
de la dosis y la toxicidad de la sustancia, pueden comprometer
gravamente las funciones vitales del individuo.
SoporteVital:Enprimerlugarsedebeevaluarlasfuncionesvitales,estabilizar
al paciente a través de las medidas clásicas de apoyo que sean necesarias.
Se debe investigar y tratar de manera inmediata y efectiva la alteración de la
conciencia debido a hipoglicemia, intoxicación por monóxido de carbono u
opiáceos. Actuación similar se procura en el caso de convulsiones, síntoma
frecuente en intoxicaciones por múltiples agentes.
El A, B, C, D del soporte vital es mandatorio conocerlo ante situaciones
de emergercia:
vía Aérea
	 Ventilación y Oxigenación (B del ingles breathing=
	 respiración)
		 Circulación
			 D estaDo Mental
14
Confirmacion Diagnóstica y gravedad de la intoxicación: Ambos aspectos
son evaluados en base a la información obtenida en la anamnesis, en base
a la cual se obtendrá información respecto al tipo de fármaco o sustancia
comprometida, la supuesta cantidad, el tiempo de exposición, la vía de
ingreso y la posible asociación con otras sustancias como el alcohol. Es
importante señalar que la anamnesis puede dar información no confiable
y por ende llevar a subestimar la gravedad de la situación. La información
obtenida del examen clínico también es relevante. Sin embargo, la ausencia
de síntomas puede ser engañosa. En caso de intoxicación intencional es
mandatorio la evaluación psiquiátrica urgente.
Técnicas para contrarrestar la resorción gastrointestinal: No existen
estudios controlados randomizados respecto a las siguientes
recomendaciones, todas se basan en consensos de expertos.
• El Carbón activado es un adsorbente que no debe ser administrado de
manera rutinaria, si no únicamente luego de sopesar las ventajas y los
riesgos posibles. La administración de carbón activado en intoxicaciones
debidasaalcoholes,litioohierronoesútildebidoaquelaadsorcióndeestos
compuestos es mínima. El carbón activado es administrado a la dosis de 1g/
kg de peso, alcanza su efecto máximo cuando es administrado dentro de la
primera hora luego de la intoxicación, sin embargo no se puede excluir un
posible efecto positivo cuando es administrado más tarde, dentro de las 2
primeras horas de exposición. Las contraindicaciones para la administración
de carbón activado son las siguientes: alteración de la conciencia, riesgo
de aspiración o daños en el tracto gastrointestinal, por ejemplo luego de
la ingestión de cáusticos. En un medio hospitalario se puede administrar el
carbón activado vía sonda gástrica. No se debe realizar lavado gástrico con
carbón activado.
• El lavado gástrico no es considerado un procedimiento de rutinaria. Se
debe tomar en cuenta factores como la gravedad de la intoxicación, la
probabilidad que el lavado gástrico elimine una cantidad clínicamente
importante del tóxico (lo cual entre otros depende del tiempo desde la
ingestión) y los posibles riesgos del procedimiento (ej. aspiración, trauma
de esófago). Cuando se lo realiza es importante aspirar el contenido
gástrico y envasarlo, ya que es una muestra importante para el análisis
toxicológico.
• Las prácticas de inducción del vómito, uso de catárticos y laxantes son
controversiales y han caído en desuso.
Administracióndeunantídoto:Laadministracióndeantídotosespecíficos
generalmente no esta recomendado en un servicio de salud de primer
nivel, salvo el uso de glucosa y glucagón en casos de sobredosis con
hipoglicemiantes y naloxona en intoxicaciones con derivados opioides.
Un hospital debe disponer de una serie de antídotos, la lista de agentes
debe ser elaborada de preferencia bajo el asesoramiento de los centros
de toxicología.
CIATOX está en la capacidad de proveer antídotos y agentes
descontaminantes sin ningún costo; entre los principales disponibles
15
se encuentran: nitrito de sodio para intoxicación por cianuro, carbón
activado (ver 2.6.2 Adsorbentes y astringentes), tierra de Fuller para
intoxicación con plaguicidas (paraquat), permanganato de potasio
para intoxicación por fósforo blanco (diablillos) y azul de metileno para
metahemoglobinemia.
MEDICAMENTOS PARA EL BOTIQUÍN DE EMERGENCIA
No es fácil establecer cual es la composición ideal de un botiquín de
emergencia. La elección depende en gran parte de la experiencia
personal. Serán diferentes las exigencias de un medico cuyo consultorio
se encuentre cerca de un hospital que dispone de un servicio de
emergencias bien establecido que las de un médico que trabaja a gran
distancia de un servicio de estas características.
En la tabla a continuación, se propone una lista de medicamentos para
el botiquín de emergencia de un médico de atención primaria. La lista
propone únicamente un producto de una lista mayor de medicamentos
disponibles, por supuesto no excluye la elección de otro medicamento. Por
último, siempre es útil tener a disposición jeringuillas y agujas, un catéter
periférico, una cámara espaciadora e incluso una solución para perfundir.
Propuesta para la composición del maletín de emergencia de un
médico de atención primaria.
AINEs - 	 diclofenaco amp. 75 mg/3 ml (i.m.)
Analgésico
‑ 	 paracetamol vía oral
‑ 	 morfina amp. 10 mg/ ml (s.c. ‑ i.m. ‑ i.v.)
Antiagregante
- 	 ácido acetilsalicílico
	 comprimido efervescente de +/- 300 mg
Antianginoso - 	 dinitrato de isosorbida, sublingual 5 mg
Antiarrítmico ‑ 	 verapamil amp. 5 mg/2 ml (i.v. lenta)
Antibiótico
‑ 	 ampicilina 1 g (i.m.)
‑ 	 cefuroxima 750 mg (i.m. - i.v.)
Anticolinérgico - 	 atropina amp. 0,5 mg/ml (i.v.)
Antiemético - 	 metoclopramida amp. 10 mg/2 ml (i.m. ‑ i.v.)
Antiepiléptico ‑ 	 diazepam amp. 10 mg/2 ml (i.v. o rectal)
Antihistaminico H1
- 	 Difenhidramina 50 mg/ml (i.m.)
Antipsicótico - 	 haloperidol amp. 5 mg/1 ml (i.m.)
Ansiolítico - 	 benzodiazepina oral
Broncodilatador
‑ 	 salbutamol inhalador
‑ 	 bromuro de ipratropio inhalador
Corticosteroide
‑ 	 metilprednisolona amp. 125 mg/2 ml (i.m. o i.v.) y
compr. 32 mg
‑ 	 betametasona 0,5 mg/ml
Diurético - 	 furosemida amp. 20 mg/2 ml (i.m. ‑ i.v.)
Hiperglicemiante
‑ 	 glucagón 1 mg/1 ml (i.m. ‑ i.v. ‑ s.c.)
‑ 	 glucosa amp. 3 o 5 g/10 ml (i.v.)
Antagonista narcotic - 	 naloxona amp. 0,4 mg/1 ml (i.m. ‑ i.v. ‑ s.c.)
Oxitócico - 	 Oxitocina amp. 10 UI/1 ml (i.m. – i.v. lenta)
Simpaticomimético - 	 epinefrina amp. 1 mg/1 ml (1/1.000)(i.m.)
16
17
INFORMACIÓN IMPORTANTE ACERCA DEL VADEMÉCUM
Los medicamentos en el Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador
están organizados en 11 capítulos de acuerdo al sistema en el que ejercen
su acción principal. Los capítulos publicados en esta segunda edición
abarcan la mayoría de los medicamentos disponibles en el mercado
farmacéutico del Ecuador. Sin embargo, no constan en esta publicación
vacunas e inmunoglobulinas, inmunomoduladores e inmunosupresores,
agentes antitumorales, vitaminas y minerales y medicamentos de uso
oftálmico y ótico.
Los principios activos son nombrados acorde a su Denominación Común
Internacional. De cada principio activo se detalla el laboratorio fabricante,
forma farmacéutica, concentración, precio unitario y su pertenencia o no al
Cuadro Nacional de Medicamentos Básicos, octava revisión (2011).
Los medicamentos han sido ordenos de acuerdo a dos criterios: presencia
en el mercado de uno o más genéricos, los cuales son ubicados en primer
lugar y; el costo, de menor a mayor. Ejemplo:
FF Clortalidona 	
Posología.
-HTA: 25 mg por las mañanas, si es ne-
cesario incrementar hasta 50 mg / dÍa.
-Edema:25 a 50 mg diarios en una sola
toma diaria.
CLORTALIDONANIFA(Nifa)Genérico
comprimido 	 50mg	 $0.12	 CNMB
HIGROTON(Novartis)Comercial
comprimido 	 50mg	 $0.18
La pertenencia de un principio activo en la octava revisión del Cuadro
Nacional de Medicamentos Básicos se simboliza con una ESTRELLA
al inicio del nombre del medicamento; con las letras CNMB se detalla
la formulación específica ingresada al cuadro nacional. En principio, solo
se señala con las letras CNMB aquellos medicamentos disponibles como
genérico; solo en el caso de medicamentos disponibles únicamente como
comercial se coloca su pertenencia al cuadro.
Los precios unitarios de los medicamentos se obtuvieron en su mayoría
del listado de fijación de precios para medicamentos de consumo
humano producido por la Comisión Nacional de Fijación de Precios; sin
embargo, de algunos medicamentos no fue posible obtener el precio
desde la base mencionada. En estos casos los precios se obtuvieron
desde otras fuentes.
Con el fin de optimizar el espacio y la lectura, la presentación en el
vademécum de ciertos medicamentos ha sido modificada y resumida.
18
Ejemplo:
FF Amlodipina
Posología
HTA y angina de pecho, 5 a 10 mg/día en una sola dosis
Comprimido 5mg
	 GENÉRICO: CNMB			 $0.18....	 ... $0.11
	 Kronos, Rocnarf, Magma, Genfar, Mk, Nifa, Laproff, Merck (NOMBRES DE LABORATORIOS)
	
COMERCIAL:		 $0.19...	 ... $0.83
	 Amlibon, Nordipax, Goritel,Vasotop, Amlosyn, Raserpidin,
	 Ampliron,Vasonorm,Vasodil,Vasocal, Noloten, Amlor, Norvasc (NOMBRES COMERCIALES)
En esta presentación modificada se observa los medicamentos acorde
a la forma farmacéutica, luego se presenta un rango de precios, el
menor y el mayor dentro del grupo de los genéricos, igual trato reciben
las presentaciones comerciales. El precio menor corresponde al primer
laboratorio de la lista y el mayor, al último. Lo mismo ocurre con los
nombres comerciales.
En tres subgrupos de medicamentos no se presentan los precios:
antituberculosos, antimaláricos y antirretrovirales. Estos medicamentos
forman parte de programas nacionales del Ministerio de Salud Pública
que proveen medicamentos de forma gratuita.
Para ciertos principios activos reportados como posibles causantes de
reacciones adversas severas y que han motivado el retiro de la molécula de
mercados internacionales ha sido creada la sección Alerta, la cual indica
rápidamente sobre este riesgo a los profesionales. Todas las alertas están
sustentadas en base a documentación emitida por agencias reguladoras.
Más información puede ser solicitada a vademecum@esemf.com.
Con el fin de ubicar rápidamente un medicamento, genérico o comercial,
se ha previsto tres herramientas de búsqueda dentro de la publicación
impresa: la primera es una tabla de contenido que permite ubicar al
medicamento a través del grupo terapéutico en el que ejerce su acción,
la tabla de contenidos esta organizada conforme a los capítulos del
vademécum. La segunda herramienta es un índice de sustancias activas
(nombres genéricos) al final de la publicación y la tercera se trata de un
índice de nombres comerciales. En ambos índices los medicamentos
están ubicados en orden alfabético.
Vademécum en-linea
El Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador puede ser consultado
a través de su versión en-linea en el sitio web www.saluddealtura.
com/vademecum/. La versión en internet ofrece una cómoda y rápida
forma de búsqueda de principios activos por su denominación común
internacional o por su nombre comercial, conserva la estructura básica
del texto impreso así como su información. Muestra de manera clara
Alertas para medicamentos con potencial para producir reacciones
adversas severas e información acerca de su potencial tóxico en
embarazo y lactancia.
19
VADEMÉCUM
FARMACOTERAPÉUTICO
DEL ECUADOR 2011
Tercera edición
Guía rápida
1. Sistema Cardiovascular
2. Aparato Gastrointestinal
3. Sistema Urogenital
4. Aparato Respiratorio
5. Dolor e inflamación
6. Sistema Nervioso
7. Sistema Hormonal
8. Infecciones
9. Medicamentos de uso
tópico
10. Leches de sustitución
11. Misceláneos
20 MEDICAMENTOS EN INSUFICIENCIA CARDÍACA
1. Sistema Cardiovascular
	
1.1Medicamentos en insuficiencia cardíaca
1.2 Antianginosos
1.3 Antiarrítmicos
1.4 Antihipertensivos
1.5 Diuréticos
1.6 Fármacos para el tratamiento de hipotensión
1.7 Hipolipemiantes
1.8 Antiagregantes plaquetarios
1.9 Anticoagulantes
1.10 Antihemorrágicos
1.1 Medicamentos en insuficiencia cardíaca
	
Se utiliza los siguientes grupos terapéuticos en el tratamiento de la insu-
ficiencia cardíaca:
-Diuréticos (ver 1.5)
-Nitratos (ver 1.2.1)
-Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ver 1.4.3)
-Antagonistas de los receptores de angiotensina II (ver 1.4.4)
-Beta-bloqueadores (1.4.1)
-Glucósidos digitálicos
-Los síntomas producidos por la retención hidrosalina pueden con-
trolarse con diuréticos. Estos deben ser utilizados a la dosis terapéu-
tica más eficaz posible; con este fin, puede ser útil pesar regularmen-
te al paciente.
-En insuficiencia cardíaca crónica, el objetivo de la terapia con medi-
camentos es mejorar la calidad y esperanza de vida de los pacientes
con esta dolencia. La administración de un inhibidor de la enzima
convertidora de angiotensina en asociación a un beta-bloqueador
son medidas muy valiosas para lograr este objetivo. En aquellos pa-
cientes con insuficiencia cardíaca grave (NYHA 3-4) también puede
asociarse espironolactona, diurético antagonista de la aldosterona.
Los antagonistas de los receptores de angiotensina II (ARA II) no es-
tán indicados a menos que los IECAs no se toleren (p.e. debido a tos).
En aquellos pacientes tratados con un IECA o un ARA II, en asociación
a la espironolactona, se recomienda seguir de cerca la función renal y
la concentración sérica de potasio.
-La utilidad de los derivados de los nitratos en el tratamiento de la
insuficiencia cardíaca crónica no es clara.
-Los glucósidos digitálicos no han probado reducir la mortalidad en
estos pacientes.
21MEDICAMENTOS EN INSUFICIENCIA CARDÍACA
1.1.1 GLUCOSIDOS DIGITALICOS
Indicaciones 	
-En caso de fibrilación auricular
para disminuir la frecuencia ven-
tricular.
-De uso limitado en el tratamiento
de insuficiencia cardíaca.
-Es probable que la metildigoxi-
na tenga similares características,
efectos adversos e interacciones
que digoxina; sin embargo, el he-
cho de poseer mayor experiencia
en el uso de digoxina vuelve injus-
tificable su uso.
Contraindicaciones 	
-Bloqueo Auriculo-Ventricular (A-V)
sobre todo grado II y III.
-Miocardiopatía obstructiva.
-Síndrome deWolff ParkinsonWhite.
Efectos Adversos
-Nausea y otras molestias gastroin-
testinales.
-Arritmias (extrasístoles ventricula-
res, taquicardia auricular con blo-
queo de la conducción A-V.).
-Síntomasneurológicos(entreotros
cansancio y trastornos visuales).
-El riesgo de efectos adversos se
incrementa cuando simultánea-
mente existe hipokalemia induci-
da por diuréticos.
Interacciones 	
-Resorción disminuida con la ad-
ministración simultanea de antiá-
cidos, secuestradores de ácidos
biliares y caolín.
-Sensibilidad aumentada por fár-
macos que disminuyen los niveles
séricos de potasio (diuréticos, cor-
ticosteroides).
-Aumento de las concentraciones
plasmáticas con la administración
simultanea de quinidina, verapa-
mil y amiodarona.
Cuidados Especiales 	
-Laresorcióndedigoxinaesincom-
pleta y variable. Es posible atribuir
estas diferencias a la presentación
galénica o a las interacciones.
-El umbral terapéutico es muy es-
trecho. Es indicado medir los nive-
les séricos de digoxina (rango de
normalidad entre 1 y 2 ng/ml e in-
cluso menos en adultos mayores).
-Se debe tomar en cuenta la
función renal del paciente an-
tes y durante el tratamiento con
glucósidos cardiacos. Si existe
evidencia de disminución de la
función renal se debe reducir la
dosis. En adultos mayores siem-
pre se debe disminuir la dosis.
-En el caso de intoxicación digitá-
lica severa puede ser necesario la
administración de anticuerpos an-
tidigoxina.
FF Digoxina 	
Posología
-Dosis de mantenimiento con fun-
ción renal normal: 0,25 mg por día.
-Dosis de carga (excepcionalmente):
0,75 mg por día durante tres días.
LANICOR (Roche) Comercial 	
comprimido 	 0.25mg 	 $0.04	 CNMB 	
█ Metildigoxina
	
LANITOP (Roche) Comercial 	
comprimido	 0.10mg	 $0.03
22 ANTIANGINOSOS
1.2. Antianginosos
	
Se utilizan como antianginosos:
-Nitratos
-Beta bloqueadores (Ver 1.4.1.)
-Bloqueadores de los canales de calcio (Ver 1.4.2.)
Introducción
-En caso de episodios agudos de angina se administra nitratos vía su-
blingual.
-Para la terapia de mantenimiento se utiliza en primer lugar Beta blo-
queadores; sin embargo, nitratos y antagonistas de los canales de calcio
son también pueden ser utilizados.
-Los antianginosos no necesariamente poseen influencia sobre el pro-
nóstico (morbi-mortalidad) en afecciones coronarias estables, excepto
los Beta bloqueadores que en asociación con el ácido acetilsalicílico y las
estatinas poseen rol terapéutico en la prevención secundaria de infarto
de miocardio.
-Los pacientes que sufren de angina inestable deben ser monitorizados
continuamente; los beta-bloqueadores, nitratos, el ácido acetilsalicílico y
la heparina forman parte del tratamiento estándar. Los antagonistas de
los receptores de la glicoproteína IIb/IIIa y las tienopiridinas son igual-
mente utilizados.
1.2.1 NITRATOS 	
Indicaciones 	
-Angina de pecho.
-Insuficiencia ventricular izquierda.
-Crisis hipertensivas.
Contraindicaciones 	
-Hipotensión y shock.
-Infartodeventrículoderecho(ries-
go de deterioro hemodinámico).
Efectos Adversos 	
-Cefalea, sobretodo al inicio del
tratamiento.
-Hipotensión, especialmente
ortostática.
Embarazo y Lactancia 	
-No se conocen datos al respecto;
sin embargo, la mayoría de fabri-
cantes recomiendan no utilizarlos,
a no ser que el beneficio potencial
supere el riesgo.
Interacciones 	
-Riesgo de hipotensión con la ad-
ministración conjunta de otros
antihipertensivos, alcohol o inhi-
bidores de la 5-fosfodiesterasa:
sildenafil, tadalafil.
	
Cuidados Especiales 	
-Se debe aconsejar la administra-
ción de nitratos sublinguales en
posición sentada o acostada ya
que en dosis altas, pueden produ-
cir hipotensión, síncope y taqui-
cardia.
-El uso crónico de este tipo de
compuestos puede disminuir su
efectividad, sobre todo al con-
sumir altas concentraciones por
largo tiempo, como sucede con
los nitratos de acción prolongada
en preparados orales y cutáneos.
Se debe suspender momentánea-
mente la administración de los
mismos, alternativas son no con-
sumir la dosis nocturna o quitar el
parche durante algún tiempo cada
24 horas.
-Ninguno de los parches que tiene
como base a los nitratos pueden
23ANTIANGINOSOS
ser cortados en una o más partes,
a menos que el fabricante expresa-
mente lo permita.
FF Nitroglicerina	
NITROGLICERINA (Abbott) Genérico
solución inyectable	10ml 5mg/ml 	 $8.19	 CNMB	
NITROGLICERINA(Medisumi)Genérico
solución inyectable	10 ml 5mg/ml	 $10.51	 CNMB	
NITRODERMTTS-5(Novartis)Comercial
parche 	 5mg 	 $1.86 	
	
NITRONALSPRAY(Roemmers)Comercial
spray sublingual 	 0.40mg 	 $28.33 	
FF Mononitrato de Isosorbide
Posología.
Inicialmente 40 mg diarios divididos
en 2 tomas (10 mg/día en aquellos
que no han sido tratados previamen-
te con nitratos).
Max. 120 mg /día.
MONONITRATO DE ISOSORBIDE
(Genfar) Genérico
comprimido 	 20mg 	 $0.19	 CNMB	
MONOBIDE (Rowe) Comercial 	
comprimido 	 20mg 	 $0.35 	
comprimido	 40mg 	 $0.41 	 CNMB
	
MEDOCOR (Roemmers) Comercial
comprimido 	 20mg 	 $0.46 	
ELANTAN (Grupo Farma) Comercial
comprimido 	 20mg	 $0.63 	
MONOBIDE AP (Rowe) Comercial
comprimido	 60mg	$0.69 	
ELANTAN LONG (Grupo Farma)
Comercial
comprimido 	 50mg 	 $1.30 	
1.2.2	 OTROSFÁRMACOSUTILIZA-
DOS EN ANGINA PECTORIS
█ Trimetazidina
Introducción 	
-Trimetazidina es un fármaco an-
tianginoso que muestra un efecto
protector sobre la estructura y las
funciones del miocardio frente a
los efectos de la hipoxia, la isque-
mia o las perturbaciones metabó-
licas que deriven de ellas.
-En los casos en que los fármacos de
primera línea no pueden controlar
la angina, la trimetazidina puede
aliviarla de manera efectiva y segura.
Sin embargo, sus efectos sobre los
eventos cardiovasculares y la cali-
dad de vida son inciertos.
-Estudios han demostrado que
en angina de esfuerzo, la trime-
tazidina mejora la capacidad del
esfuerzo (trabajo total y duración
del esfuerzo medidos en bicicleta
ergométrica). En consecuencia,
la trimetazidina disminuye la fre-
cuencia de las crisis anginosas y el
consumo de nitratos.
Indicaciones 	
-Trimetazidina está indicada en el
tratamiento de la angina pectoris,
angina de esfuerzo, secuelas de in-
farto, vértigos y acúfenos debidos
a síndrome vestibular.
-En pacientes con miocardiopatías
graves de origen isquémico y so-
metidos a un tratamiento digitalo-
diurético, la trimetazidina dismi-
nuye el volumen cardíaco, mejora
la fracción de eyección y reduce la
disnea.
Posología.
20mgdosatresvecesaldía.Adminis-
trar en el momento de las comidas. El
tratamiento se debe prolongar por lo
menos dos meses.
	
VASTAREL (Servier) Comercial 	
tableta de liberación retardada 		 35mg 	$0.48
24 ANTIARRÍTMICOS
1.3. Antiarrítmicos
	
Introducción 	
-Lamayoríadelasarritmiasnonecesitantratamientofarmacológico,amenos
que provoquen importante deterioro hemodinámico o se trate de arrítmias
sintomáticas.
-Para el tratamiento de ciertas arrítmias y en pacientes bien seleccionados la
ablación por radiofrecuencia es eficaz.
-En arritmias supraventriculares, la utilización de antiarrítmicos se limita en
la mayoría de los casos al manejo de fibrilación auricular e interrupción de
episodios agudos de taquiarrítmias supraventriculares por reentrada (admi-
nistración intravenosa de adenosina o verapamilo) siempre que la estimula-
ción vagal ha fracasado. Las extrasístoles auriculares aisladas generalmente
no necesitan tratamiento.
-Los glucósidos digitálicos (ver 1.1.1) se pueden utilizar para enlentecer un
ritmo ventricular rápido; sin embargo los beta bloqueadores y algunos anta-
gonistas del calcio son más eficaces.
-En arrítmias ventriculares que comprometen la vida del paciente como la ta-
quicardia ventricular, los antiarrítmicos son menos eficaces que un desfibrila-
dor implantable y cumplen únicamente una función coadyuvante. Las extra-
sístoles ventriculares asintomáticas normalmente no ameritan tratamiento.
-Se indica anticoagulación especialmente en adultos mayores y en aquellos
con patología valvular o miocárdica concomitante.
-Los antiarrítmicos se clasifican desde el punto de visto clínico en:
	 -Antiarrítmicos supraventriculares
	 -Antiarrítmicos para arritmias ventriculares y supraventriculares
	 -Antiarrítmicos ventriculares
Contraindicaciones
-Para la mayoría de los antiarrítmicos: insuficiencia cardiaca y trastornos
de la conducción auriculo-ventricular.
Efectos Adversos
-Efectos pro-arrítmicos con riesgo de torsades de pointes.
-Efecto inotrópico y dromotrópico negativo para la mayoría de antiarrít-
micos (raro para amiodarona)
Interacciones
-Riesgo incrementado de efectos indeseables en caso de asociación en-
tre antiarrítmicos.
-Riesgo incrementado de torsades de pointes cuando se asocian a cier-
tos medicamentos.
Cuidados Especiales
-La hipokalemia y otros trastornos iónicos pueden agravar el efecto arrit-
mogénico o disminuir la eficacia del tratamiento.
-Debido al estrecho margen terapéutico-tóxico de los antiarrítmicos es
necesaria una estricta vigilancia, ej. electrocardiograma, incluso puede
ser necesaria la determinación de concentraciones plasmáticas con la
administración de algunos antiarrítmicos (ej. lidocaína).
25ANTIARRÍTMICOS
1.3.1 antiarrítmicos supra-
ventricularES
-Adenosina es el tratamiento de
elección para el manejo de taqui-
cardia ventricular paroxística.
-Adenosina no es comercializada en
Ecuador.
-Verapamilo puede ser utilizado
para arritmias supraventriculares,
es analizado conjuntamente con
los otros bloqueadores de los ca-
nales de calcio en la sección 1.4.2.
1.3.2. antiarrítmicos para
arritmias ventricu-
lares y supraventri-
culares
Amiodarona y la mayoría de los
beta bloqueadores son clasifica-
dos como antiarrítmicos supra y
ventriculares. Los beta bloqueado-
res son tratados en 1.4.1.
FF Amiodarona
	
-La amiodarona pertenece a la cla-
se III de la clasificación de Vaughan
Williams.
Indicaciones 	
-Fibrilación y flutter auricular.
-Arrítmias ventriculares.
-Arritmias asociadas con el síndro-
me de Wolff Parkinson White.
Efectos Adversos 	
-Ver también 1.3
-Trastornos funcionales de la glán-
dula tiroides.
-Microdepósitos corneales (rever-
sible).
-Bradicardia.
-Toxicidad hepática.
-Alteraciones pulmonares intersti-
ciales.
-Neuritis.
-Fotosensibilidad y pigmentación.
-Mínimo riesgo de “Torsade de
pointes”.
-Flebitis periférica en administra-
ción intravenosa.
Contraindicaciones
-Ver también 1.3
-Bradicardia, bloqueo sino-atrial,
bloqueo AV o trastornos severos
de la conducción.
-Evitar la administración intrave-
nosa en falla respiratoria grave,
colapso circulatorio, hipotensión
severa.
Embarazo 	
-Amiodarona esta contraindica
durante todo el embarazo y se
debe interrumpir el tratamiento
varios meses antes de la concep-
ción. En el recién nacido puede
ocasionar hipotiroidismo y bra-
dicardia.
Interacciones 	
- Ver también 1.3	
-Elevación de las concentraciones
plasmáticas de digoxina.
-Potencializa el efecto de anticoa-
gulante de warfarina.
-Amiodarona es un sustrato de
CYP3A4, posee capacidad de ge-
nerar interacciones tanto con in-
hibidores como inductores de esta
enzima. Amiodarona también es
un inhibidor de CYP2C9, CYP2D6
y CYP3A4, dando como resultado
mayores concentraciones plasmá-
ticas de aquellos principios activos
metabolizados por estas enzimas.
(Ver tabla Isoenzimas del complejo
citocromo P450 en la Introducción).
Cuidados Especiales 	
-Monitoreo de la función de la
glándula tiroides cada 6 meses.
-Control oftalmológico anual.
-Protección de la piel contra los
rayos UV.
-Amiodarona se elimina lentamen-
te (meses) luego de suspender su
uso, esta particularidad es espe-
cialmente importante en relación
a efectos adversos e interacciones
que se podrían presentar una vez
suspendido el medicamento
26 ANTIARRÍTMICOS
Posología.
-Vía oral: La primera semana hasta
600 mg/día, la segunda semana 400
mg/día, después 200 mg/día para
mantenimiento.
-Vía intravenosa, infusión: a través de
vía central administrar 5 mg/kg en 5 a
120minutosconmonitorizaciónelec-
trocardiográfica continua, se puede
continuar administración según res-
puesta, max. 1.2 gr en 24 horas.
-Víaintravenosa,bolo:300mgdiluidos
en 20-30 ml de dextrosa en agua al
5%,administrarenmínimo3minutos.
AMIODARONA (Mk) Genérico
comprimido 	 200mg 	 $0.26 	 CNMB	
AMIODARONA(LaSanté)Genérico
comprimido	 200mg	 $0.32 CNMB 	
RITMOCARDIL (Bagó) Comercial
comprimido 	 200mg 	 $0.37 	
	
ATLANSIL (Roemmers) Comercial
comprimido 	 200mg 	 $0.59 	
solución inyectable 	 3ml 150mg 	$2.66 CNMB
CORDARONE (Sanofi) Comercial
comprimido	 200mg 	 $0.97 	
solución inyectable	 3ml 150mg	 $2.69 	 CNMB
1.3.3. Antiarrítmicos
ventriculares
Se trata de lidocaína y fenitoína
(antiepiléptico utilizado como an-
tiarrítmico de segunda elección, se
lo discute en la sección 6.3).	
█ Lidocaína
Indicaciones
-Arrítmias ventriculares, especial-
mente luego de infarto de miocar-
dio.
-Anestesia local (ver 9.6.)
Efectos Adversos
-Ver también 1.3 y 9.6
-Vértigo y parestesias particular-
mente si la administración I.V. ha
sido muy rápida.
-Efectos sobre el sistema nervioso
que incluye confusión, depresión
respiratoria y convulsiones.
-Hipotensión y bradicardia.
-Se ha reportado reacciones de hi-
persensibilidad.
Contraindicaciones
-Ver también 1.3
-Porfiria
Interacciones
-Ver también 1.3
-La lidocaína es un sustrato de
CYP3A4, tiene la posibilidad de
interactuar con inhibidores e in-
ductores de esta enzima (ver tabla
Isoenzimas del Complejo Citocromo
P450 en la Introducción).
Cuidados Especiales
-La lidocaína luego de la adminis-
tración I.V. en bolo tiene un corta
duración de efecto (15 o 20 minu-
tos); si la infusión intravenosa no
esta lista se puede volver a admi-
nistrar en forma de bolo una o dos
ocasiones más, con una diferencia
no mayor a 10 minutos entre ad-
ministraciones.
-La administración de lidocaína re-
quiere monitorización electrocar-
diográfica continua.
Posología.
-Víaintravenosa,bolo:100mgadminis-
trados en pocos minutos seguido de
infusión a razón de 4 mg/minuto por
30 minutos, 2 mg/minuto las siguien-
tes 2 horas; luego 1 mg/minuto o me-
nos si la administración se prolonga
durante 24 horas
-Las especialidades farmacéuticas
se detallan en 9.6 Anestésicos Lo-
cales.
27ANTIHIPERTENSIVOS
1.4. Antihipertensivos
Se utiliza los siguientes fármacos para el tratamiento de hipertensión ar-
terial (HTA):
-Diuréticos (Ver 1.5.)
-Beta bloqueadores.
-Antagonistas de los canales de calcio.
-Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA)
-Antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARAII).
-Inhibidores de la Renina.
-Vasodilatadores
-Bloqueadores adrenérgicos.
-Antihipertensivos centrales.
Las combinaciones de antihipertensivos son mencionadas al final de este
capítulo.
Introducción 	
-La HTA es uno de los principales factores de riesgo de morbi-mortalidad
cardiovascular, cerebrovascular y renal. El manejo de la HTA se enmarca
en la valoración global del riesgo cardiovascular individual del paciente.
El riesgo cardiovascular individual se determina acorde a los criterios eu-
ropeos SCORE, los norteamericanos de Framingham o las tablas de valo-
ración de riesgo cardiovascular de la OMS para cada región del planeta.
Cuando el paciente presenta alto riesgo cardiovascular, el tratamiento
antihipertensivo debe ser enérgico y acompañarse de intervenciones so-
bre factores de riesgo como hiperlipidemia, diabetes, hábito tabáquico,
sobrepeso u obesidad, etc.
-Se debe excluir HTA secundaria, especialmente en casos de aparición
súbita o cuando el tratamiento instaurado no ha sido efectivo.
-En pacientes con riesgo cardiovascular global bajo, se iniciará el trata-
miento farmacológico solamente cuando la PA sistólica se encuentre so-
bre 140 mm Hg y la PA diastólica sobre de 90 mm Hg, siempre después
de haber aplicado modificaciones en el estilo de vida y de repetidas me-
diciones de la PA (durante varios meses). Se utiliza valores de corte para
hipertensión de 135 mm Hg / 85 mm Hg para monitorización ambulatoria
y 120 mm Hg / 70 mm Hg para medición nocturna.
-Cuando el diagnóstico de HTA es definitivo, se debe iniciar procurando
modificaciones en el estilo de vida que pueden efectivamente reducir las
cifras de tensión arterial y modificar el riesgo cardiovascular; entre otras,
la reducción moderada de peso, ejercicio prudente y regular, abandono
del hábito de fumar, limitación en el consumo de alcohol, disminución de
la ingesta de grasas saturadas, aumento de la ingesta de frutas y verduras
y, restricción moderada del consumo de sal.
-La decisión de instaurar un tratamiento farmacológico dependerá de
cuan importante es la elevación de la tensión arterial así como del riesgo
cardiovascular del paciente, la presencia o no de afectación orgánica, p.e.
nefropatía, retinopatía, hipertrofía ventricular izquierda; y comorbilida-
des, p.e. diabetes tipo II. En aquellos pacientes con riesgo C-V elevado o
cifras tensionales muy altas, se debe iniciar inmediatamente tratamiento
farmacológico conjuntamente con modificaciones del estilo de vida.
28 ANTIHIPERTENSIVOS
1.4.1 BETA BLOQUEADORES
Introducción 	
Algunas propiedades de los Beta
bloqueadores pueden ser impor-
tantes desde el punto de vista
clínico, entre ellas su cardioselecti-
vidad (selectividad beta 1), la acti-
vidad simpaticomimética intrínse-
ca, su característica hidrofílica y el
poder vasodilatador (p.e. a través
del bloqueo de receptores Alfa).
-Son cardioselectivos: atenolol, bi-
soprolol, metoprolol.
-Poseen actividad simpaticomimé-
tica intrínseca: acebutolol, carteo-
lol, celiprolol, pindolol; ninguno
disponible en Ecuador.
-Son hidrófilos: atenolol.
-Poseen la característica de produ-
cir vasodilatación: carvedilol.
Indicaciones 	
-Hipertensión: a dosis equivalen-
-Cinco clases de antihipertensivos reducen la morbilidad y/o mortalidad
en pacientes con HTA, estos son: diuréticos, Beta bloqueadores, inhibi-
dores de la enzima convertidora de la angiotensina, antagonistas de los
receptores de la angiotensina II y antagonistas del calcio.
-En la mayoría de los pacientes se debe iniciar tratamiento antihiperten-
sivo con un diurético tiazídico o un derivado en bajas concentraciones.
Ciertas características de algunos pacientes obligan a administrar otra
clase de medicamentos desde el inicio del tratamiento farmacológico,
p.e. un Beta bloqueador en pacientes que sufrieron previamente un in-
farto de miocardio o un IECA cuando simultáneamente hay insuficien-
cia cardíaca, infarto de miocardio, disfunción del ventrículo izquierdo y
micro o macroalbuminuria. Se administra ARAII cuando el uso de IECA
provoca tos seca e irritante.
-En determinadas ocasiones es necesario prescribir varios antihipertensi-
vos para llegar a una reducción satisfactoria de la PA.
-En pacientes mayores de 60 años es útil un tratamiento antihiperten-
sivo, incluso en HTA sistólica aislada, en este caso es importante evitar
una reducción rápida de la PA la cual podría provocar disminución en la
perfusión de órganos vitales.
-Normalmente se reduce la PA sistólica a 140 mm Hg y la PA diastólica
a 85 o 90 mm Hg. El objetivo puede ser aún mas bajo en pacientes con
diabetes y en aquellos con insuficiencia renal.
-No esta claro si los trastornos lipídicos, provocados por ciertos antihiper-
tensivos, implican a largo plazo mayor riesgo para el paciente con HTA.
Efectos Adversos 	
-El efecto adverso de todos los antihipertensivos (especialmente de los
beta bloqueadores alfa adrenérgicos) es la disminución excesiva de la PA,
pudiendo presentar hipotensión ortostática.
-Se debe tomar en cuenta en pacientes adultos mayores la posibilidad de
hipoperfusión cerebral, renal y coronaria, y se debe evitar de cualquier
manera una disminución marcada y rápida de presión a estos niveles.
Interacciones 	
-La disminución excesiva de la PA, sobre todo ortostática, es un problema
real en todo tratamiento antihipertensivo y puede empeorar al combinar
varios antihipertensivos o al asociar nitratos.
-Los antiinflamatorios no esteroidales (AINEs) pueden disminuir el efecto
de la mayoría de los fármacos antihipertensivos.
29ANTIHIPERTENSIVOS
tes probablemente todos los beta
bloqueadores poseen el mismo
efecto antihipertensivo. El efecto
protector para enfermedad cere-
bro vascular ha sido cuestionado
recientemente, sobretodo para el
principio activo atenolol.
-Angina de pecho: Los Beta blo-
queadores son, en la mayoría de
casos, el tratamiento de base. El
efecto terapéutico que se logra es
similar para todos.
-Prevención secundaria de infarto
de miocardio: metoprolol, propra-
nolol.
-Enlentecimiento de la frecuencia
cardíaca en taquicardia sinusal y
fibrilación auricular.
-Insuficiencia cardíaca crónica y
estable: Se utiliza bisoprolol, car-
vedilol, metoprolol a dosis bajas,
con aumento progresivo de las
concentraciones.
-Hipertiroidismo: tratamiento adyu-
vante, especialmente propranolol.
-Temblor idiopático, fobia social
(propranolol).
-Migraña: profilaxis (propranolol y
metoprolol).
-Varices esofágicas: prevención de
hemorragias.
-Glaucoma: tratamiento local.
Contraindicaciones 	
-Bloqueo auriculoventricular de
2do. y 3er. grado.
-Asma y enfermedad pulmonar
obstructiva crónica (EPOC), sobre
todo para Beta bloqueadores no
cardioselectivos.
-Bradicardia sinusal.
Efectos Adversos 	
-Bradicardia sinusal (menos mar-
cado con Beta bloqueadores con
una actividad simpaticomimética
intrínseca).
-Bloqueo auriculoventricular.
-Insuficiencia cardíaca.
-Fatiga y disminución de la capaci-
dad de esfuerzo.
-Crisis asmática en pacientes con
antecedentes de broncoespasmo
(menos frecuente, pero no ausen-
te, con el uso de Beta bloqueado-
res cardioselectivos).
-Extremidades frías, problemas de
erección.
-Elevación del colesterol-VLDL y
disminución del colesterol-HDL
con algunos Beta bloqueadores,
no esta clara su relevancia clínica.
-Aumento de la resistencia a insu-
lina.
-Síntomas centrales (trastornos del
sueño, pesadillas, depresión,etc),
sobre todo con Beta bloqueadores
lipofílicos.
-Pueden empeorar el curso de
una reacción anafiláctica y de esta
manera contrarrestar el efecto de
epinefrina.
-Exacerbaciones de psoriasis.
Embarazo 	
-Los beta bloqueadores pueden
provocar retardo del crecimien-
to intrauterino y aumentar el
riesgo de bradicardia e hipoglu-
cemia en el recién nacido.
Interacciones 	
-Ver las interacciones generales de
todos los antihipertensivos en 1.4.
-La combinación con verapamilo
potencializa los efectos adversos
de los Beta bloqueadores (bradi-
cardia, riesgo de bloqueo A-V y
disminución de la contractilidad
miocárdica). Diltiazem posee la
misma potencialidad pero en
menor medida. Verapamilo in-
travenoso es contraindicado en
pacientes que utilizan beta blo-
queadores debido a riesgo de
colapso cardiovascular.
-Los beta bloqueadores pueden
agravar los episodios de hipoglu-
cemia durante el tratamiento con
fármacos antidiabéticos.
-Contrarrestan el efecto de beta
miméticos en asma y EPOC, espe-
cialmente los beta bloqueadores
no selectivos.
30 ANTIHIPERTENSIVOS
-Los beta bloqueadores pueden
inhibir la respuesta a epinefrina
administrada en casos de una
reacción anafiláctica.
Cuidados Especiales 	
-Cuando se decide descontinuar
el tratamiento con un beta blo-
queador a un paciente coronario,
es necesario disminuir la dosis
de manera gradual, al igual que
la actividad física; el retiro brusco
podría provocar crisis severas de
angina de pecho e incluso infarto
de miocardio con todas las compli-
caciones resultantes, ej. fibrilación
ventricular.
-Cuando se administra beta blo-
queadores hidrófilos en pacientes
con insuficiencia renal es necesa-
rio reducir las dosis.
FF Atenolol
Posología.
HTA, angina de pecho y arritmias: 50 a
100 mg/día en una o dos administra-
ciones.
		
ATENOLOL (Kronos) Genérico
comprimido 	 50mg $0.08 CNMB	
comprimido 	 100mg $0.15 CNMB
ATENOLOL (Teuto) Genérico
comprimido 	 50mg 	 $0.11 	 CNMB	
comprimido 	 100mg 	 $0.15 	 CNMB
ATENOLOL (Espinosa) Genérico
comprimido 	 100mg 	 $0.11 	 CNMB	
comprimido 	 50mg 	 $0.18 	 CNMB
ATENOLOL (Ecuaquimica) Genérico
comprimido 	 50mg 	 $0.20 	 CNMB	
comprimido 	 100mg 	 $0.35 	 CNMB
ATENOLOL (Merck) Genérico
comprimido 	 50mg	 $0.28 	 CNMB	
comprimido 	 100mg 	 $0.50 	 CNMB
ATENOLOL (Mk) Genérico
comprimido 	 100mg 	 $0.62 	 CNMB
ATENOLOL (Magma) Genérico
comprimido 	 100mg 	 $0.73 	 CNMB
PLENACOR (Bago) Comercial
comprimido 	 50mg 	 $0.27 	
comprimido	 100mg 	 $0.58
	
TENORMIN (Life) Comercial
comprimido	 50mg	$0.30
comprimido 	 100mg 	 $0.57
█ Bisoprolol 	
Posología.
-HTAyanginadepecho:5a10mg/día
divididos en 1 ó 2 administraciones.
-Insuficiencia cardíaca: 1.25 mg en
dosis única diaria durante una sema-
na, aumentar paulatinamante hasta
10 mg/día en administración única.
	
CORENTEL (Roemmers) Comercial
comprimido 	 5mg 	 $0.58 	
comprimido 	 10mg 	 $0.83 	
CONCOR (Merck) Comercial
comprimido 	 1.25mg 	 $0.25 	
comprimido 	 2.5mg 	 $0.41 	
comprimido 	 5mg 	 $0.62 	
comprimido 	 10mg 	 $0.84 	
FF Carvedilol
Posología.
-HTA y angina de pecho: 25 a 50 mg
día en 1 o 2 administraciones.
-Insuficiencia cardíaca: 6,25 mg/día
en 2 administraciones durante 2
semanas, después aumentar len-
tamente hasta 50 mg/día en 1 o 2
administraciones.
DILATREND (Roche) Comercial
comprimido	 6.25mg 	 $0.24 	 CNMB
comprimido 	 12.5mg 	 $0.32 	 CNMB
comprimido 	 25mg 	 $0.65 	 CNMB
CARVESS (Biocross) Comercial
comprimido 	 6.25mg 	 $0.28 	 CNMB
comprimido 	 12.5mg 	 $0.38 	 CNMB
BETAPLEX (Recalcine) Comercial
comprimido 	 6.25mg 	 $0.28 	 CNMB
comprimido 	 12.5mg 	 $0.35 	 CNMB
comprimido 	 25mg 	$0.64 CNMB
DUALTEN (Saval) Comercial	
comprimido 	 6.25mg 	 $0.29 	 CNMB
comprimido 	 12.5mg	 $0.38 	 CNMB
comprimido 	 25mg 	$0.83 CNMB
	
CLIARVAS (Biliarda) Comercial	
comprimido 	 6.25mg 	$0.19 CNBM
comprimido 	 12.5mg	 $0.30 	 CNMB
comprimido 	 25mg	 $0.59 	 CNMB
HYPOTEN (Rocnarf) Comercial
comprimido 	 12.5mg 	 $0.30 	 CNMB
comprimido 	 25mg	 $0.50 	 CNMB
CARVEDIL (Bagó) Comercial	
comprimido 	 6.25mg 	 $0.44 	 CNMB
comprimido 	 12.5mg 	 $0.54 CNMB	
comprimido 	 25mg 	 $0.76 	 CNMB
31ANTIHIPERTENSIVOS
RASERBLOC (Raser) Comercial	
comprimido 	 25mg 	 $0.50 	 CNMB
█ Metoprolol 	
		
METOPROLOL MK (Mk) Genérico
comprimido 	 50mg 	 $0.26 	
comprimido 	 100mg	 $0.28 	
	
METOPROLOL (Merck) Genérico
comprimido 	 50mg 	 $0.28 	
comprimido 	 100mg 	 $0.30 	
	
BETALOC ZOK (Astra) Comercial
comprimido 	 50mg 	 $0.25 	
comprimido 	 100mg 	 $0.45 	
FF Propranolol
Posología.
-HTA, angina de pecho y arritmias: 80
a 240 mg/día en 2 a 4 administracio-
nes.
-Prevención secundaria de infarto de
miocardio, 160 a 240 mg/día en 3 o 4
administraciones.
		
PROPRANOLOL(Apotex)Genérico
comprimido 	 80mg 	 $0.01 	 CNMB
PROPRANOLOL (Grufar) Genérico
comprimido 	 40mg 	 $0.02 	 CNMB	
comprimido 	 80mg 	 $0.03 	 CNMB
PROPRANOLOL (Simed) Genérico
comprimido 	 40mg 	 $0.07 	 CNMB
PROPRANOLOL (Laproff) Genérico
comprimido 	 40mg 	 $0.08 	 CNMB
INDERAL (Astra) Comercial
comprimido 	 10mg 	 $0.02 	
comprimido 	 40mg 	 $0.02 	
comprimido 	 80mg 	 $0.03 	
1.4.2	 BLOQUEADORES DE LOS
CANALES DE CALCIO
Introducción 	
-Los bloqueadores de los canales
de calcio inhiben el ingreso de
éste a las células, sobre todo a las
del sistema cardiovascular, sin em-
bargo entre si tienen efectos bas-
tante diferentes.
-Las dihidropiridinas son potentes
vasodilatadores, poseen menos
efectos sobre el corazón (más bien
puedenproducirlataquicardiarefle-
ja, sobre todo cuando la hipotensión
seproducemuyrápidamente).Nose
indicada el uso de dihidropiridinas
cuyo efecto dura muy poco o aque-
llas que no se usen mediante prepa-
rados de liberación prolongada (ver
Efectosadversos).
-Verapamilo inhibe la frecuencia,
la contractilidad y la conducción
cardíaca como también la contrac-
ción del músculo liso vascular.
-Diltiazem posee efectos interme-
dios entre las dihidropiridinas y
verapamilo.
	
Indicaciones 	
-Hipertensión arterial (HTA).
-Angina de pecho estable y va-
soespástica.
-Taquicardia ventricular: verapamil
intravenoso.
-Síndrome de Raynaud: nifedipina.
-Prevención de secuelas isquémi-
cas en casos de hemorragia suba-
racnoidea: nimodipina.
-Enlentecimiento de la frecuencia
cardíaca en taquicardia sinusal o fi-
brilación auricular cuando los Beta
bloqueadores están contraindica-
dos: verapamilo y diltiazem.
-Nifedipina tiene efecto tocolítico.
También es utilizada para el con-
trol de cifras tensionales en crisis
hipertensivas del embarazo.
Contraindicaciones 	
-Angina inestable, fase aguda de
infarto de miocardio.
-Bloqueo auriculo-ventricular de II
y III grado (verapamilo y diltiazem)
-Insuficiencia cardíaca, especial-
mente verapamilo y diltiazem.
-Verapamilo intravenoso esta
contraindicado en pacientes
que reciben tratamiento con
Beta bloqueadores, en taqui-
cardias reciprocas al síndrome
de Wolff Parkinson White y en
taquicardias ventriculares por el
riesgo de colapso cardiovascu-
lar y shock.
32 ANTIHIPERTENSIVOS
Efectos Adversos 	
-Vasodilatación periférica: cefa-
lea, edema de tobillo, sudoración,
hipotensión y taquicardia refleja
(sobre todo con dihidropiridinas
de efecto corto).
-La caída brusca de la tensión arte-
rial provocada por el uso de nife-
dipina de liberación normal puede
provocar isquemia cerebral y car-
díaca. La administración sublin-
gual de nifedipina debe evitarse.
-Disminución marcada de la con-
tractilidad y frecuencia cardíaca,
especialmente con verapamilo.
-Hiperplasia gingival.
-Constipación (sobre todo con ve-
rapamilo).
-Ciertos bloqueadores de los ca-
nales de calcio podrían provocar
cambios bioquímicos reversibles
en los espermatozoides.
-Se han reportado casos de obs-
trucción intestinal con la adminis-
tración de Adalat Oros®.
Interacciones 	
-Correspondientes a los antihiper-
tensivos (Ver 1.4.).
-Al combinarse con verapamilo
potencializan los efectos adversos
de los Beta bloqueadores (bradi-
cardia, riesgo de bloqueo A-V y
disminución de la contractilidad
miocárdica) y en menor medida
con diltiazem. Verapamilo intrave-
noso es contraindicado en pacien-
tes que utilizan Beta bloqueadores
debido al riesgo de colapso cardio-
vascular.
-Elevación de la concentración
plasmática de digoxina con la in-
gesta simultánea de verapamilo y
posiblemente de otros bloquea-
dores de los canales de calcio.
-Verapamilo y diltiazem inhiben el
CYP3A4, lo cual puede provocar
elevación en las concentraciones
plasmáticas de carbamazepina,
ciclosporina, quinidina, teofilina,
entre otras.
-La disponibilidad biológica de la
mayoría de los bloqueadores del
Ca++
aumenta cuando se adminis-
tra simultáneamente inhibidores
del CYP3A4, p.e. jugo de toronja;
a su vez disminuye su disponibili-
dad biológica cuando se adminis-
tra simultáneamente inductores
del CYP3A4 (ver tabla en Introduc-
ción).
FF Verapamilo
Posología.
Vía oral:
-Angina, 320 a 360 mg diarios en 3 o
4 administraciones.
-Arrítmias, 120 a 480 mg diarios en 3
o 4 administraciones.
-Hipertensión arterial, 240 a 480 mg
diarios en 2 o 3 administraciones (o
240mg/día en una sola dosis, hasta
480 mg/día en 2 administraciones
para liberación prolongada).
Vía parenteral:
-Arritmias supraventriculares, 5mg en
inyección intravenosa lenta, even-
tualmente a repetir después de 10
minutos.
	
Comprimido 80mg 	
GENÉRICO: CNMB	 $0.05 ...	 ... $0.13
Apotex, Genfar, Mk, Farmandina, La Sante, Proveri,
Kronos, Laproff, Grufar, Simed,Teuto, Ecuagen, Emvo,
Grunenthal
	
COMERCIAL:	 $0.15... 	 ... $0.20
Librapamil, Niposoluted, Raserpamil 	
Comprimido 120mg 	
GENÉRICO: CNMB	 $0.04 ... 	 ... $0.09
Espibena, Genfar, Proveri 	
	
COMERCIAL: 			 $0.32 	
Veratad 	
	
Solución Inyectable 2 ml 5mg 	
GENÉRICO: CNMB		 $3.72 	
Medisumi
	
Otras presentaciones: comprimido 240mg, tableta de
liberación retardada 240mg
1.4.2.2. DIHIDROPIRIDINAS
FF Amlodipina
Posología.
-HTA y angina, 5 a 10 mg/día en una
sola toma.
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Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador 2011

  • 1. VADEMÉCUM FARMACOTERAPÉUTICO DEL ECUADOR 2011 Tercera edición www.saluddealtura.com/vademecum/
  • 2. Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador 2011 Tercera edición Autoridades: David Chiriboga Ministro de Salud Pública Augusto Barrera Alcalde Metropolitano de Quito Bart Uyttendaele Representante Residente CTB - Ecuador Jean-Jacques Bastien Agregado de Cooperación al Desarrollo - Embajada de Bélgica Edición y coordinación general: Carlos Durán S. Edición: José LuísVivanco. Juan Herteleer. Javier López. Jaime Flores L. Revisores: María Elena Caiza (Centro N1 - MSP): SalesdeRehidrataciónOral; Richard Douce (HospitalVoz Andes Quito): Antirretrovirales; Patricia Granja (Instituto de Salud Pública - PUCE) y Ximena Pozo (Fundación Jersey): Analgésicos opioides/Tratamiento del dolor y otros síntomas en cui- dados paliativos; Ximena Gavilanez (Universidad San Francisco de Quito): Antagonistas de la vitamina K; Fernanda Acosta y Juan Carlos Maldonado (Universidad Central del Ecuador): Medicamentosdeusooftálmico; Consuelo Meneses (CIATOX): Manejodeintoxicaciones; Ibeth Valcarcelp(ProgramadeControldeTuberculosis-MSP):Antituberculosos;GabrielaSantacruz (Latinomedical): Medicamentosdeusodermatológico. Tiraje: 6000 Esta impresión se realizó con el financiamiento del Colegio Médico de Pichincha, 2010 - 2012. ISBN: 978-9942-9956-2-9 Impresión: Gráficas Amaranta Versalles N17-109 y Santiago Tel: (593-2) 2549310 Quito - Ecuador Sitio web: www.saluddealtura.com/vademecum/ Correo electrónico: vademecum@esemf.com En vista de la posibilidad de un error humano o de cambios en las ciencias médicas, los autores ni cualquier otra persona implicada en la preparación o publicación de este trabajo, garantizan que la totalidad de la in- formación aquí contenida sea exacta o completa y no se responsabilizan por errores, omisiones o resultados obtenidos del uso de esta información. Como citar este texto: Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador 2011.Tercera edición. Quito: Sociedad Ecuatoriana de Me- dicina Familiar; 2011: página inicial – página final. Se autoriza la reproducción parcial para fines no comerciales, citando la fuente. En caso de adaptaciones, se re- quiere autorización escrita de la Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar - SEMF, de conformidad al convenio decooperaciónconlaI.MunicipalidaddelDistritoMetropolitanodeQuito.Estapublicaciónnopuedeserutilizada con fines comerciales ni publicitarios. Esta publicación se acabó de imprimir en febrero 2011
  • 3. III CONTENIDO Presentación................................................................................................................... 1 Carta de la Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar................................ 3 Carta del Colegio Médico de Pichicha.................................................................. 5 Introducción................................................................................................................... 7 Posología y adaptación de la posología........................ 7 Interacciones............................................................................8 Principales isoenzimas citocromo P450 (tabla)........... 9 Efectos adversos...................................................................10 Tratamiento de anafilaxia..................................................10 Utilización de medicamentos durante el embarazo.11 Utilización de medicamentos durante la lactancia..12 Intoxicación medicamentosas.........................................13 Medicamentos para el botiquín de emergencia.......15 Información importante acerca del vademécum............................................17 1. SISTEMA CARDIOVASCULAR .........................................................................20 1.1 Medicamentos en insuficiencia cardíaca.....................................................20 1.1.1 Glucósidos digitálicos................................................................................21 1.2. Antianginosos.......................................................................................................22 1.2.1 Nitratos...........................................................................................................22 1.2.2 Otros fármacos utilizados en angina pectoris..................................23 1.3. Antiarrítmicos.......................................................................................................24 1.3.1 Antiarrítmicos supraventriculares........................................................25 1.3.2. Antiarrítmicos para arritmias ventriculares y supraventriculares...............................................................................................25 1.3.3 Antiarritmicos ventriculares....................................................................26 1.4. Antihipertensivos................................................................................................27 1.4.1 Beta bloqueadores.....................................................................................28 1.4.2 Bloqueadores de los canales de calcio................................................31 1.4.2.2. Dihidropiridinas......................................................................................30 1.4.3 Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.............33 1.4.4. Antagonistas de los receptores de angiotensina II.......................36 1.4.5 Inhibidores de la renina............................................................................37 1.4.6. Bloqueadores alfa adrenérgicos...........................................................37 1.4.7. Antihipertensivos centrales..................................................................38 1.4.8 Antihipertensivos combinados............................................................39 1.4.9 Agentes que actúan sobre el músculo liso arteriolar.....................41 1.5. Diuréticos...............................................................................................................43 1.5.1 Diuréticos tiazídicos y similares.............................................................43 1.5.2 Diuréticos de asa.........................................................................................44 1.5.3 Diuréticos ahorradores de potasio.......................................................45 1.6 Fármacos para el tratamiento de hipotensión..........................................46 1.7 Hipolipemiantes...................................................................................................47 1.7.1 Fibratos...........................................................................................................47 1.7.2 Recinas de intercambio aniónico..........................................................48 1.7.3 Estatinas.........................................................................................................49 1.7.4 Ezetimiba.......................................................................................................51
  • 4. IV 1.7.5 Otros agentes hipolipemiantes....................................................... 51 1.7.6. Hipolipemiantes combinados........................................................ 51 1.8. Antiagregantes plaquetarios.................................................................... 53 1.8.1. Ácido acetilsalicílico........................................................................... 53 1.8.2. Tienopiridinas...................................................................................... 54 1.8.3 Antagonistas de los receptores de la glucoproteina IIb-IIIa.. 54 1.9 Anticoagulantes.............................................................................................. 55 1.9.1. Antagonistas de la vitamina k......................................................... 55 1.9.2. Heparinas................................................................................................ 56 1.9.3. Inhibidores de la trombina............................................................... 58 1.10 Antihemorrágicos........................................................................................ 59 1.10.1. Fitomenadiona (vitamina k).......................................................... 59 1.10.2 Protamina sulfato ............................................................................ 59 2. APARATO GASTROINTESTINAL................................................... 60 2.1 Medicamentos para la patología gastroduodenal................................. 60 2.1.1 Fármacos inhibidores de la secreción de ácido gástrico........ 62 2.1.1.1 Antihistaminicos H2................................................................... 62 2.1.1.2 Inhibidores de la bomba de protones................................. 64 2.1.1.3 Prostaglandinas........................................................................... 67 2.1.2 Antiácidos............................................................................................... 68 2.1.2.2 Antiácidos combinados............................................................ 69 2.1.3 Miscelaneos: sulcralfato y simeticona.......................................... 69 2.2 Espasmolíticos................................................................................................ 71 2.2.1. Anticolinérgicos................................................................................... 71 2.2.1 Espasmolíticos musculotrópicos.................................................... 72 2.3 Medicamentos para patología hepática y biliar................................. 73 2.3.1. Fármacos para el tratamiento de cálculos biliares de colesterol............................................................................................................ 73 2.3.2 Fármacos colagógos, coleréticos y hepatotrópicos................. 73 2.3.3 Terapia hepática.................................................................................... 74 2.4 Antieméticos.................................................................................................... 75 2.4.1 Procinéticos............................................................................................ 75 2.4.2 Agonistas de los receptores 5HT3................................................. 76 2.4.3 Antagonistas de los receptores 5HT4........................................... 77 2.5 Laxantes............................................................................................................ 78 2.5.1 Laxantes osmóticos............................................................................. 78 2.5.2 Laxantes de contacto.......................................................................... 79 2.5.3 Laxantes rectales.................................................................................. 80 2.6 Medicamentos para el manejo de la diarrea....................................... 81 2.6.1 Sales de rehidratación oral................................................................ 81 2.6.2 Adsorbentes y astringentes.............................................................. 83 2.6.3 Probióticos............................................................................................... 83 2.6.4 Inhibidores del tránsito intestinal................................................... 84 2.6.5 Otros antidiarreicos............................................................................. 84 2.7 Medicamentos en enfermedades inflamatorias del intestino........ 85 2.8 Tratamiento de hemorroides.................................................................... 86 3. SISTEMA UROGENITAL .............................................................. 87 3.1 Fármacos para el tratamiento de patologías de vejiga................... 87 3.2 Medicamentos para hiperplasia prostática benigna....................... 88 3.2.1 Bloqueadores alfa1.............................................................................. 88
  • 5. V 3.2.2 Inhibidores de la 5 alfa reductasa.................................................89 3.3 Medicamentos para el tratamiento de disfunción eréctil................90 3.3.1 Alprostadil (prostaglandina E1)......................................................90 3.3.2 Inhibidores de la 5 fosfodiesterasa...............................................90 4.APARATORESPIRATORIO..................................................................92 4.1 Medicamentos para el tratamiento de asma y enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC)......................................................................................92 4.1.1 Anticolinergicos...........................................................................................95 4.1.2 Simpaticomiméticos .................................................................................95 4.1.3 Combinados.................................................................................................96 4.1.4 Metilxantinas................................................................................................97 4.1.5 Corticoides inhalatorios...........................................................................98 4.1.6 Antagonistas de los receptores de leucotrienos.............................99 4.2 Antitusígenos, mucolíticos y expectorantes............................................101 4.2.1 Antitusígenos............................................................................................... 96 4.2.2 Mucolíticos y expectorantes............................................................. 102 4.2.2.1 Derivados de la cisteina............................................................ 102 4.2.2.2 Bromhexina................................................................................... 102 4.2.2.3 Dornasa alfa.................................................................................... 102 4.2.2.3 Otros mucolíticos y espectorantes............................................102 4.3 Descongestionantes....................................................................................... 104 5 DOLOR E INFLAMACIÓN.................................................................108 5.1. Analgésicos-antipiréticos............................................................................. 108 5.1.2. Salicilatos...................................................................................................109 5.2 Antiinflamatorios No Esteroidales (AINEs)................................................112 5.2.1 Derivados arilacéticos ............................................................................114 5.2.2 Derivados arilpropiónicos ....................................................................116 5.2.3 Derivados indolaceticos ........................................................................117 5.2.4 Derivados oxicames ...............................................................................117 5.2.6 Inhibidores selectivos de COX2 ...........................................................118 5.3 Analgésicos opioides........................................................................................120 5.4 Combinados .......................................................................................................124 5.5 Antagonistas opioides ....................................................................................127 5.6 Tratamiento del dolor y otros síntomas en cuidados paliativos.....................................................................................128 5.7 Medicamentos para el tratamiento de afecciones osteoarticulares..................................................................................................130 5.7.1 Medicamentos para el tratamiento de artritis reumatoide ..................................................................................130 5.7.2 Medicamentos para el tratamiento de la gota.............................131 5.7.2 Misceláneos...............................................................................................133 6. SISTEMA NERVIOSO.......................................................................134 6.1 Hipnóticos, sedantes y ansiolíticos ...........................................................134 6.1.1 Benzodiazepinas..................................................................................... 134 6.1.1.1 Antagonistas de benzodiazepinas...........................................137 6.1.2 Fármacos afines a las benzodiazepinas...................................138 6.2 Antipsicóticos .................................................................................................... 139 6.2.1 Derivados de la butirofenona ............................................................ 140 6.2.2 Antipsicóticos atípicos ...........................................................................141
  • 6. VI 6.3Antidepresivos.....................................................................................................143 6.3.1 Antidepresivos tricíclicos, afines e IRSS............................................143 6.3.2 Sales de litio ...............................................................................................150 6.4 Antiparkinsonianos ..........................................................................................152 6.4.1 Levodopa + inhibidores.........................................................................152 6.4.2 Agonistas dopaminérgicos...................................................................153 6.4.3 Entacapone.................................................................................................154 6.4.4 Inhibidores de la monoaminooxidasa..............................................155 6.4.5 Anticolinérgicos ......................................................................................156 6.4.6 Amantadina................................................................................................156 6.4.7 Combinados ..............................................................................................157 6.5 Antiepilépticos ...................................................................................................158 6.6 Antimigrañosos .................................................................................................165 6.7 Antihistamínicos ...............................................................................................169 6.8 Inhibidores de la colinesterasa ....................................................................173 6.9 Fármacos para el tratamiento de la enfermedad de alzheimer .......174 6.10 Estimulantes centrales...................................................................................176 7. SISTEMA HORMONAL....................................................................178 7.1 Glucocorticoides................................................................................................178 7.2 Fármacos para patología tiroidea..............................................................183 7.2.1 Hormonas tiroideas .................................................................................183 7.2.2 Fármacos antitiroideos ..........................................................................184 7.2.3 Yodo ..............................................................................................................185 7.3 Hormonas relacionadas con la endocrinología de la reproducción.186 7.3.1 Estrógenos..................................................................................................186 7.3.2 Moduladores selectivos de los receptores de estrógeno .........188 7.3.3 Inhibidores de la aromatasa.................................................................190 7.3.4 Progestagenos.........................................................................................190 7.3.5 Estroprogestativos..................................................................................193 7.3.5.1 Anticonceptivos orales.................................................................195 7.3.5.2 Anticonceptivos parenterales....................................................196 7.3.5.3 Terapia de reemplazo hormonal................................................196 7.3.6 Andrógenos y esteroides anabólicos................................................197 7.3.7 Antiandrógenos........................................................................................199 7.3.8 Varios ............................................................................................................200 7.3.8.1 Gonadotropinas..............................................................................200 7.3.8.2 Gonadorelina y análogos.............................................................201 7.3.8.3 Antagonistas de gonadorelina..................................................202 7.3.8.3 Antagonistas de la dopamina....................................................203 7.4 Antidiabéticos.....................................................................................................204 7.4.1 Insulina.........................................................................................................205 7.4.2 Metformina.................................................................................................207 7.4.3 Sulfamidas hipoglicemiantes...............................................................208 7.4.4 Glitazonas ...................................................................................................209 7.4.5 Inhibidores de la alpha glucosidasa..................................................210 7.4.6 Inhibidores de la dipeptidil peptidasa 4 .........................................210 7.4.7 Combinados..............................................................................................211 7.5 Varios fármacos relacionados con el sistema endocrino....................213 7.6 Hipoglicemiantes ..............................................................................................216
  • 7. VII 8.INFECCIONES..................................................................................218 8.1 Antibacterianos..................................................................................................218 8.1.1 Antibióticos beta lactámicos................................................................221 8.1.1.1 Penicilinas..........................................................................................221 8.1.1.2 Cefalosporinas................................................................................230 8.1.1.3 Carbapenémicos............................................................................234 8.1.1.4 Monobactamicos...........................................................................235 8.1.2 Macrólidos...................................................................................................236 8.1.2.3 Neomacrólidos: claritromicina y azitromicina......................227 8.1.3 Tetraciclinas................................................................................................238 8.1.4 Aminoglucósidos....................................................................................239 8.1.5 Glicopeptidos............................................................................................240 8.1.6 Lincosaminas.............................................................................................241 8.1.7 Oxazolidinonas.........................................................................................241 8.1.8 Quinolonas.................................................................................................242 8.1.9 Sulfonamidas antibacterianas ............................................................245 8.1.10 Antibacterianos urinarios...................................................................247 8.1.11 Otros: cloranfenicol...............................................................................248 8.1.12 Antituberculosos...................................................................................248 8.2 Antimicóticos.....................................................................................................252 8.2.1 Antibióticos antimicóticos....................................................................252 8.2.2 Equinocandinas........................................................................................253 8.2.3 Azoles antimicóticos ...............................................................................253 8.2.4 Terbinafina..................................................................................................255 8.3 Antiparasitarios..................................................................................................256 8.3.1 Antihelmínticos........................................................................................256 8.3.2 Antipalúdicos.............................................................................................257 8.3.3 Otros fármacos antiprotozoarios........................................................259 8.3.3.1 Derivados de los imidazoles.......................................................259 8.3.3.2 Derivados del nitrotiazol..............................................................261 8.4 Antivirales........................................................................................................... 262 8.4.1 Fármacos contra los herpes virus.......................................................262 8.4.2 Fármacos contra virus respiratorio....................................................263 8.4.3 Antirretrovirales........................................................................................264 8.4.4 Adefovir.......................................................................................................268 9. MEDICAMENTOS PARA USO TÓPICO............................................269 9.1 Medicamentos de uso dermatológico.......................................................269 9.1.1 Antiinfecciosos..........................................................................................269 9.1.2 Corticoides tópicos..................................................................................275 9.1.3 Medicamentos para inflamación y dolor.........................................279 9.1.4 Miscelaneos................................................................................................281 9.1.5 Medicamentos para el tratamiento de acné..................................284 9.1.5.1 Retinodes......................................................................................284 9.1.5.2 Antibióticos..................................................................................287 9.1.5.3 Otros productos para el acné................................................287 9.2 Medicamentos de uso oftálmico.................................................................289 9.2.1 Antiinfecciosos..........................................................................................289 9.2.1.1 Antibióticos..................................................................................290 9.2.1.2 Antivirales.....................................................................................290 9.2.2 Antiinflamatorios y antialérgicos.....................................................291 9.2.3 Descongestionantes.............................................................................293
  • 8. VIII 9.2.4 Medicamentos para el glaucoma.....................................................293 9.2.4.1 Betabloqueadores...................................................................293 9.2.4.2 Inhibidores de la anhidrasa carbónica.............................294 9.2.4.3 Agonistas colinérgicos...........................................................294 9.2.4.4 Análogos de las prostaglandinas.......................................294 9.2.4.5 Alfa agonistas............................................................................294 9.2.4.6 Combinados...............................................................................294 9.2.5 Midriáticos- ciclopégicos.....................................................................294 9.2.6 Lágrimas artificiales...............................................................................295 9.2.7 Agentes de apoyo diagnósticos........................................................295 9.3 Anestésicos tópicos y locales........................................................................296 10FÓRMULASLÁCTEASPARASUSTITUCIÓNDELACTANCIAMATER- NA.......................................................................................................280 11.MISCELANEOS...............................................................................308 11.1 Medicamentos usados para la obesidad.................................................308 11.2 Medicamentos usados en la dependencia a la nicotina....................310 11.3Relajantesmusculares....................................................................................311 11.4 Medicamentos que actúan en la musculatura uterina.......................313 11.5 Bifosfonatos.......................................................................................................315 11.6 Anticolinérgicos...............................................................................................317 ÍNDICEDEPRINCIPIOSACTIVOS........................................................319 ÍNDICE DE NOMBRES COMERCIALES................................................324
  • 9. 1 Presentación Los medicamentos son elementos esenciales para la atención de salud. El gran número de medicamentos pone en riesgo su manejo racional por parte de los prescriptores quienes se enfrentan frecuentemente ante una gama de posibilidades terapéuticas y esto requiere de conocimientos sólidos para evaluar la mejor relación beneficio/riesgo/costo para cada caso. En este escenario la selección de los medicamentos debe conllevar un enfoque científico y racional, y el acceso a información válida e imparcial con la finalidad de optimizar la terapéutica y sus resultados en términos de salud. El Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador constituye por tanto un aporte de gran valor al fomento de las buenas prácticas de prescripción, poniendo al alcance de los prescriptores un compendio de información técnica e imparcial de los medicamentos en base al Cuadro Nacional de Medicamentos Básicos, adicionalmente su estructura y formato favorecen la consulta de manera rápida y objetiva. A la vez, estimula la prescripción de los medicamentos genéricos, y alerta contra el uso indebido de medicamentos, que podrían ser peligrosos en ciertas condiciones, como el embarazo y la lactancia, o contra ciertas combinaciones de principios activos, sin racionalidad científica. El vademécum, además de ser un instrumento técnico que facilita la toma de decisiones y favorece la prescripción racional con un criterio de costo-efectividad, sin lugar a duda contribuirá a la política de medicamentos del país, que prioriza el acceso a medicamentos efectivos y seguros. Se complementa con otros instrumentos y acciones como las normas y protocolos de atención, que fortalecen el trabajo en redes y la ampliación de la oferta de servicios de salud, alineada a la firme voluntad del Ministerio de Salud Pública de revitalizar la Atención Primaria en el país. La presente edición, se suma a un conjunto de acciones que contribuyen con las políticas del Ministerio de Salud Pública para fortalecer el Sistema Nacional de Salud, desde un modelo que da prioridad a la población y garantiza su derecho de acceder a servicios de salud de calidad. Quito, Febrero del 2011 Dr. David Chiriboga Allnutt MINISTRO DE SALUD PÚBLICA DEL ECUADOR
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  • 11. 3 Carta de la Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar La Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar – SEMF, presenta a Ustedes la tercera edición del Vademécum Farmacoterapeútico del Ecuador para el año 2011. El legado del Proyecto Salud de Altura se ve reflejado en la acogida que ha tenido esta obra, tanto en su versión papel como electrónica, entre los usuariosprescriptorescumpliendoconelobjetivodebrindarinformación pertinente, técnica e independiente sobre los medicamentos que se expenden en el mercado ecuatoriano. La Sociedad pretende con esta publicación fortalecer el rol del Ministerio de Salud Pública como ente rector del Sistema Nacional de Salud y mejorar las competencias médicas a través de la información de los medicamentos, con el fin de lograr una prescripción racional de los mismos. La Sociedad reconoce el apoyo del Colegio Médico de Pichincha para continuar con el trabajo de actualización e impresión de la obra. A futuro esperamos contar con más colaboradores para continuar con la actualización de esta publicación, con el objetivo de brindar una herramienta que incida en la calidad de la atención médica. Quito, Febrero del 2011 Dr. Galo Sánchez del Hierro. Presidente Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar.
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  • 13. 5 Carta del Colegio Médico de Pichincha Estimado(a) prescriptor(a): Durante el 2009 el Colegio Médico de Pichincha -como parte de los procesos de educación médica continua y autoformación propuestos por la Comisión Científica- financió la impresión de 5.000 ejemplares de la segunda edición del Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador, dentro del marco de un Convenio suscrito entre esta entidad, y la Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar. Esta valiosa herramienta fue entregada sin ningún costo a todos los afiliados al CMP y distribuida en varios escenarios académicos del país. Una vez más nos complacemos en entregar a usted el Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador 2011. Esta tercera edición, financiada en su totalidad por Colegio Médico de Pichincha, refleja el compromiso de la Directiva 2010-2012 con aquellas estrategias y herramientas que mejoren el acceso a información relevante, ética y útil para la práctica médica. El arduo trabajo del equipo editor ha permitido la actualización de la obra, la inclusión de nuevos capítulos y un diseño iconográfico que aspira identificar de mejor manera los medicamentos que corresponden al Cuadro Nacional de Medicamentos Básicos. Esperamos que el Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador 2011 contribuya a la mejor toma de decisiones en su práctica clínica diaria, quedamos además, en espera de sus sugerencias y aportes que permitirán el mejoramiento continuo de esta obra. Atentamente, Dr. Iván Riofrío Mora PRESIDENTE COLEGIO MÉDICO DE PICHINCHA 2010 - 2012
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  • 15. 7 Introducción POSOLOGÍA Y ADAPTACIÓN DE LA POSOLOGÍA La sensibilidad de los órganos diana y la respuesta farmacológica puede presentar grandes variaciones interindividuales; se presentan en el vademécum las posologías promedio, las cuales deberían ser adaptadas acorde la persona. A continuación se menciona algunos datos generales respecto a la adaptación de la posología en relación con la edad, cuadro clínico, interacciones y perfil genético. Edad: -En recién nacidos el metabolismo y excreción de fármacos es muy lento, sin embargo se normaliza durante los primeros meses. La sensibilidad de los órganos diana en un neonato puede diferir mucho de la respuesta en adultos. Obviamente el peso corporal juega un rol fundamental sobre la acción esperada de un medicamento administrado a una dosis determinada. La posología específica para pacientes pediátricos únicamente se menciona para fármacos de uso frecuente en este grupo etáreo; hasta el momento no existe ninguna fórmula válida de conversión de la posología del adulto para aplicación en pacientes pediátricos. -Enadultosmayoreslasensibilidaddelosórganosdianasehamodificado, en la mayoría de los casos esta aumentada. El metabolismo de la mayoría de moléculas esta enlentecido; sin embargo, es la disminución de la excreción renal lo más llamativo en este grupo etáreo. La creatinina plasmática en adultos mayores a menudo aparenta ser normal a pesar de poseer una función renal disminuida debido a que la producción de creatinína es menor en razón de una masa muscular reducida en comparación con la vida adulta. Es posible realizar una evaluación aproximada de la disminución de la función renal en adultos mayores mediante el cálculo del clearance de creatinina acorde a la siguiente fórmula: Clearance de creatinína (en ml/min)= (140 – edad en años) x peso corporal en kg 72 x creatinína sérica (mg / 100 ml) En mujeres, el valor obtenido se multiplica por 0,85. Con el fin de medir la función renal también se puede utilizar la tasa de filtrado glomerural a través de la fórmula MDRD (Modification of Diet in Renal Disease): Tasa de filtrado glomerural (ml/min/1.73m2)= 186 x creatinina sérica x edad En mujeres, el valor calculado se multiplica por 0,742. En personas de raza negra, el valor calculado se multiplica por 1,21. Cuadro clínico: Durante un proceso patológico pueden ocurrir cambios tantoenlasensibilidaddelosórganosdianacomoenlabiodisponibilidad del principio activo en el organismo.
  • 16. 8 Enpacientesquepadecendeinsuficienciarenalsedebetenerprecaución debido a la posibilidad de que el fármaco se elimine a una velocidad menor a la “normal”. Aquellos fármacos que son casi o completamente eliminados por vía renal y cuya acumulación puede ser peligrosa son descritos en el texto. En pacientes con alteraciones de la función hepática puede disminuir la velocidad de metabolización de ciertos fármacos. Sin embargo, es difícil predecir en que grado ocurrirá. También en pacientes con diversos procesos patológicos, ej. insuficiencia cardiaca, puede ser necesario adaptar la posología pero no existen reglas generales claras al respecto. INTERACCIONES Las interacciones entre fármacos pueden tratarse de interacciones de origen farmacodinámico o farmacocinético. Estas últimas suceden a expensas del metabolismo de los fármacos a nivel hepático, en donde juega un rol primordial la inhibición o inducción de las isoenzimas del complejo citocromo P450 (CYP). Las isoenzimas CYP involucradas en el metabolismo de fármacos de uso cotidiano y que resultan importantes en el ser humano son CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 y CYP3A4. La tabla Isoenzimas del complejo citocromo P450, sustratos principales, inhibidores e inductores, menciona las potenciales interacciones entres fármacos metabolizados por el complejo citocromo. El texto refiere contantemente a esta tabla. Interacciones entre medicamentos, alimentos, alcohol o plantas medicinales también pueden suceder. Los alimentos pueden ejercer influencia sobre mecanismos de absorción de fármacos. Ciertos componentes presentes en el zumo de toronja pueden, por medio de la inhibición de CYP3A4, incrementar la biodisponibilidad de algunos fármacos como ciertos antagonistas de los canales de calcio, estatinas, cisaprida, ciclosporina, benzopiazepinas p.e. midazolam y triazolam. Las interacciones ente alcohol y sustancias farmacológicas pueden ocurrir a nivel farmacocinético (p.e. acelerando o disminuyendo el metabolismo hepático del fármaco) o farmacodinámico (p.e. efecto incrementado sobre el sistema nervioso central). En el Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador se mencionan únicamente las interacciones que estimamos poseen relevancia en la práctica clínica diaria. En algunos de estos casos esta contraindicada la administración simultánea de fármacos que interactúan entre sí. Sin embargo, en muchas situaciones solo se requiere ajustar la dosis de uno o ambos medicamentos, además de realizar un estricto control clínico del paciente. Se debe tener en cuenta, principalmente, las interacciones en las cuales están involucrados fármacos cuyo margen tarapéutico- tóxico es estrecho, ej. fármacos antiepilépticos, glucósidos cardiácos,
  • 17. 9 SubstratosInhibidoresInductores CYP1A2Clozapina,cafeína,duloxetina,imipramina,olanzapina,rasagilina,ropinirol, teofilina,tizanidina Cimetidina,ciprofloxacina,fluvoxamina, ticlopidina Barbitúricos,carbamazepina,fenitoína, omeprazol,primidona,rifabutina, rifampicina,humodecigarrillo CYP2C8Repaglinida,rosiglitazonTrimetoprimRifampicina CYP2C9fenitoína,fluvastatina,farmacosantiinflamatoriosnoesteroidales, S‑warfarina Amiodarona,cimetidina,fenilbutazona, fluconazol,fluvoxamina,isoniazida, miconazol,sulfametoxazol,zafirlukast Barbitúricos,carbamazepina,fenitoína, primidona,rifampicina,ritonavir CYP2C19Citalopram,clomipramina,diazepam,esomeprazol,fenitoina,lansoprazol, omeprazol,pantoprazol,proguanil Cimetidina,esomeprazol,fluoxetina, fluvoxamina,omeprazol,ticlopidina Fenobarbital,fenitoina CYP2D6– Antiarrítmicos:flecainida,propafenona,mexiletina – Antidepresivos:amitriptilina,clomipramina,desipramina,duloxetina, imipramina,nortriptilina,paroxetina,venlafaxina – Antipsicoticos:aripiprazol,haloperidol,risperidon,zuclopentixol – bloqueantesbeta:metoprolol,timolol – Otros:codeína,dextrometorfano,tramadol Amiodarona,bupropiona,cimetidina, duloxetina,fluoxetina,quinidina, paroxetina,propafenona,ritonavir, terbinafina Noseconoce CYP3A4– antiarrítmicos:amiodarona,disopiramida,lidocaina,quinidina – antiinfecciosos:claritromicina,efavirenz,eritromicina,fluconazol, itraconazol,ketoconazol,nevirapina,inhibidoresdelaproteasa – benzodiacepínas:alprazolam,diazepam,midazolam,triazolam – Antagonistasdelcalcio:dihidropiridinas,diltiazem,verapamil – Estatinas:atorvastatina,simvastatina –Otros:alfentanil,aprepitant,aripiprazol,budesonida,buspirona, carbamazepina,ciclosporina,cisaprida,dexametasona,dihidroergotamina, eletriptan,ergotamina,etinilestradiol,everolimus,haloperidol,imatinib, irinotecan,metadon,metilprednisolona,pimozida,quetiapina,reboxetina, sibutramina,sildenafil,sirolimus,solifenacina,tacrolimus,tadalafil,teofilina, tramadol,trazodona,vardenafil,vincristina Amiodarona,cimetidina,ciprofloxacina, claritromicina,diltiazem,eritromicina, fluconazol,fluoxetina,fluvoxamina, imatinib,itraconazol,ketoconazol, norfloxacina,zumodetoronja, inhibidoresdelaproteasa,,verapamil. Aprepitant,barbitúricos, carbamazepina,efavirenz,fenitoína, nevirapina,oxcarbazepina,primidona, rifabutina,rifampicina,SaintJohn’s wort,topiramato Tabla.-IsoenzimasdelcomplejocitocromoP450,sustratosprincipales,inhibidoreseinductores
  • 18. 10 anticoagulantes derivados de la cumarina, ciertos antibióticos. Se procura aún más precaución cuando trata de pacientes adultos mayores, niños, insuficientes renales o hepáticos. Predisposición genética: Con frecuencia ocurren variaciones de tipo genético a nivel de las enzimas metabolizadoras del complejo citocromo P450, el tipo de variabilidad genética que ocurre con más frecuencia son polimorfismos de un solo nucleótido, se han descrito polimorfismos de las isoenzimas CYP2D6, CYP2C9 y CYP2C19, las cuales están involucradas en el metabolismo de algunos fármacos, ver tabla. También pueden ocurrir variaciones genéticas en las bombas de intercambio de sustancias a nivel de las membranas celulares y en receptores implicados en la interacción fármaco – órgano diana. EFECTOS ADVERSOS Los efectos adversos a medicamentos son a menudo leves. Sin embargo, existe la posibilidad de reacciones que puedan tener un desenlace grave ofatal.Enestevademécumsemencionaúnicamentelosefectosadversos más importantes y frecuentes. Cuando estos han motivado retiros del mercado farmacéutico en otros países o fuertes restricciones de uso por parte de agencias reguladoras, el Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador coloca este tipo de advertencias de manera muy visible bajo la sección Alerta, identificables en recuadro negro. Tratamiento de anafilaxia Los medicamentos pueden provocar reacciones anafilácticas o anafilactóideas. Ejemplos de algunos de ellos son el ácido acetilsalicílico, penicilinas, cefalosporinas, medios de contraste, anestésicos locales, AINEs. Las reacciones cruzadas también son posibles, p.e. entre penicilinas y cefalosporinas. Los ß‑bloqueantes pueden agravar el curso de una reacción anafiláctica y contrarrestar la respuesta a epinefrina. Cuando se produce una reacción anafiláctica (enrojecimiento de la piel, urticaria, comezón) es indispensable un control cuidadoso del paciente con el objetivo de dilucidar si su vida esta compromedida o no. Cuandolavidadelpacientecorrepeligro(dificultadrespiratoriaohipotensión) laEpinefrina(adrenalina)eslapiedraangulareneltratamiento.Seprefiere la inyección intramuscular antes que la inyección subcutánea debido a que estavíadeadministraciónpresentamejorabsorciónencasodehipotensión. Laviaintravenosaesutilizadaúnicamenteencasodecolapsocardiovascular y, preferiblemente, bajo la supervisión de un equipo especializado. Para su administración, primero se debe diluir la solución de epinefrina (1/10000) e inyectar lentamente, en la medida de lo posible bajo monitoreo cardiaco. La dosis de epinefrina es: • Adultos: 0,2 a 0,5 ml de la solución acuosa 1:1000 (1 mg/ml) vía intramuscular
  • 19. 11 • Niños: 0,01 ml/kg de la solución acuosa 1:1000 (1 mg/ml) vía intramuscular (max. 0,3 ml). Si no existe mejoría clínica significativa y/o en los parámetros cardiovasculares se puede administrar una segunda dosis de epinefrina luegode5minutos.Conlaadministracióndeestemedicamentoesposible que se produzcan efectos adversos como isquemia cardíaca, trastornos del ritmo cardíaco y crisis hipertensiva. Sin embargo, la administración intramuscular puede reducir en mucho este tipo de efectos adversos. Cuando se presenta urticaria, edema y/o comezón, es recomendable la administración parenteral u oral de un antihistamínico H1, su efecto sobre la hipotensión y broncoespasmo es mínimo. La solución inyectable de difenhidramina para administración intramuscular es una muy buena alternativa. La administración intravenosa no se recomienda debido al riesgo de hipotensión. Hay quienes recomiendan la administración de un antihistamínico H2 en caso de una reacción generalizada. La administración parenteral o intramuscular de un corticosteroide, p.e. hidrocortisona 250mg o metilprednisolona 125mg permite reducir la duración de una reacción anafiláctica y evitar un empeoramiento posterior. Su efecto es apreciable algunas horas luego de la administración. Si la situación no es grave y los síntomas se limitan a la piel, la administración via oral de un corticosteroide y eventualmente la de un antihistamínico H1 oral o parenteral, es suficiente. En este tipo de situaciones la administración de epinefrina no tiene sentido. Si la presentación clínica viene acompañada de broncoespasmo se puede administrar un agonista Beta 2. UTILIZACIÓN DE MEDICAMENTOS DURANTE EL EMBARAZO. La inocuidad de un medicamento administrado durante el período de gestación no puede ser garantizada de manera absoluta. Para pocos medicamentos se ha podido demostrar incuestionablemente un efecto nocivo sobre el feto. Sin embargo, para la mayoría de medicamentos la situación respecto de su toxicidad durante este período no es clara. Para ciertos principios activos existe clara evidencia de efectos nocivos en animales, pero esto no siempre es reproducible en seres humanos. Existenmuchosreportesaisladosdeposiblesmalformacionesproducidas por la administración de medicamentos durante el embarazo pero en la mayoría de los casos no son concluyentes puesto que 2 a 4% de nacidos vivos de mujeres que no tomaron ningún tipo de sustancia durante el embarazo presentan algún tipo de malformación. Otra situación a tomar en cuenta es que especialmente en el caso de medicamentos de reciente introducción en el mercado se conoce muy poco respecto de su toxicidad en el embarazo humano.
  • 20. 12 La insuficiente cantidad de información de ninguna manera se constituye en una razón para prescribir medicamentos con más facilidad o tranquilidad a mujeres gestantes. Si la administración del fármaco realmente es imperiosa, se debe considerar detenidamente las ventajas y desventajas para la madre y el niño; además se recomienda escoger medicamentos con probada trayectoria, largo tiempo en el mercado y que estén permitidos para administración durante el embarazo. Buenos ejemplos de medicamentos que cumplen estos criterios son paracetamol en caso de fiebre y dolor o penicilinas en caso de infecciones por gérmenes sensibles. Para ciertos medicamentos administrados durante el primer trimestre del embarazo (exactamente desde el octavo día hasta la octava semana luego de la concepción) existe riesgo comprobado de malformaciones (teratogenicidad), entre ellos los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina, los antagonistas de los receptores de la angiotensina II, antiepilépticos, fármacos antitumorales, anticoagulantes derivados de la cumarina, hormonas sexuales, misoprostol, retinoides, talidomida, vitamina A. Durante el segundo y tercer trimestre del embarazo algunos medicamentos pueden generar trastornos en el crecimiento, trastornos funcionales y/o toxicidad para órganos específicos. Se trata p.e. de los inhibidoresdelaenzimaconvertidoradelaangiotensiaylosantagonistas de los receptores de la angiotensina II, aminoglucósidos, anticoagulantes derivados de la cumarina, ß‑bloqueadores, antiinflamatorios no esteroides, salicilatos, tetraciclinas, fármacos antitiroideos. Se ha notificado problemas neonatales poco tiempo después del nacimiento con la administración de antidepresivos de diferentes clases al final del embarazo. En este Vademécum se mencionan los medicamentos para los cuales se ha comprobado un efecto nocivo o existen fuertes argumentos. El hecho de no mencionar efectos adversos durante el embarazo no significa, de ninguna manera, que su seguridad esta comprobada. En la versión en-línea de este vademécum (www.saluddealtura.com/vademecum/) al igual que en la digital (CD-Rom) se puede acceder fácilmente a la clasificación de riesgo durante el embarazo de todos los medicamentos. UTILIZACIÓN DE MEDICAMENTOS DURANTE LA LACTANCIA. La administración de ciertos medicamentos con demostrada toxicidad orgánica intrínseca están contraindicados, p.e. aminoglucósidos y citostáticos. Sin embargo, se puede administrar la mayoría de los fármacos en el período de lactancia siempre y cuando exista clara indicación para hacerlo, se adapten las dosis y se observe al niño cuidadosamente. Es importante continuar con la lactancia materna, cuando sea posible.
  • 21. 13 Al igual que el acápite anterior, las versiones on-line y digital del vademécum brindan información más detallada acerca de la seguridad de la administración durante este período de todos los medicamentos contenidos en esta publicación. INTOXICACIÓN MEDICAMENTOSA Los medicamentos como agentes de intoxicación son frecuentes, ocupan la tercera causa de morbilidad por intoxicaciones en Ecuador y aproximadamente el 1% de la consulta en salas de emergencia de los hospitales generales y de especialidad. Para su manejo y notificación, Ecuador dispone de dos Centros de Información Toxicológica, CIATOX en Quito y CITOX en Guayaquil. Estos centros están disponibles las 24 horas del día para brindar asesoramiento en caso de intoxicaciones de todo tipo: Sus números de contacto son los siguientes: - 1800 - veneno (836366) - (02) 2905162 Quito - (04) 2451022 Guayaquil Los Centros de Información Toxicológica se constituyen en herramientas de apoyo para el manejo de intoxicaciones; a través de una línea telefónica directa brindan una respuesta profesional inmediata a quien lo solicita. Manejo Inicial del Paciente Intoxicado: Las intoxicaciones de tipo agudo son una emergencia que dependiendo de la dosis y la toxicidad de la sustancia, pueden comprometer gravamente las funciones vitales del individuo. SoporteVital:Enprimerlugarsedebeevaluarlasfuncionesvitales,estabilizar al paciente a través de las medidas clásicas de apoyo que sean necesarias. Se debe investigar y tratar de manera inmediata y efectiva la alteración de la conciencia debido a hipoglicemia, intoxicación por monóxido de carbono u opiáceos. Actuación similar se procura en el caso de convulsiones, síntoma frecuente en intoxicaciones por múltiples agentes. El A, B, C, D del soporte vital es mandatorio conocerlo ante situaciones de emergercia: vía Aérea Ventilación y Oxigenación (B del ingles breathing= respiración) Circulación D estaDo Mental
  • 22. 14 Confirmacion Diagnóstica y gravedad de la intoxicación: Ambos aspectos son evaluados en base a la información obtenida en la anamnesis, en base a la cual se obtendrá información respecto al tipo de fármaco o sustancia comprometida, la supuesta cantidad, el tiempo de exposición, la vía de ingreso y la posible asociación con otras sustancias como el alcohol. Es importante señalar que la anamnesis puede dar información no confiable y por ende llevar a subestimar la gravedad de la situación. La información obtenida del examen clínico también es relevante. Sin embargo, la ausencia de síntomas puede ser engañosa. En caso de intoxicación intencional es mandatorio la evaluación psiquiátrica urgente. Técnicas para contrarrestar la resorción gastrointestinal: No existen estudios controlados randomizados respecto a las siguientes recomendaciones, todas se basan en consensos de expertos. • El Carbón activado es un adsorbente que no debe ser administrado de manera rutinaria, si no únicamente luego de sopesar las ventajas y los riesgos posibles. La administración de carbón activado en intoxicaciones debidasaalcoholes,litioohierronoesútildebidoaquelaadsorcióndeestos compuestos es mínima. El carbón activado es administrado a la dosis de 1g/ kg de peso, alcanza su efecto máximo cuando es administrado dentro de la primera hora luego de la intoxicación, sin embargo no se puede excluir un posible efecto positivo cuando es administrado más tarde, dentro de las 2 primeras horas de exposición. Las contraindicaciones para la administración de carbón activado son las siguientes: alteración de la conciencia, riesgo de aspiración o daños en el tracto gastrointestinal, por ejemplo luego de la ingestión de cáusticos. En un medio hospitalario se puede administrar el carbón activado vía sonda gástrica. No se debe realizar lavado gástrico con carbón activado. • El lavado gástrico no es considerado un procedimiento de rutinaria. Se debe tomar en cuenta factores como la gravedad de la intoxicación, la probabilidad que el lavado gástrico elimine una cantidad clínicamente importante del tóxico (lo cual entre otros depende del tiempo desde la ingestión) y los posibles riesgos del procedimiento (ej. aspiración, trauma de esófago). Cuando se lo realiza es importante aspirar el contenido gástrico y envasarlo, ya que es una muestra importante para el análisis toxicológico. • Las prácticas de inducción del vómito, uso de catárticos y laxantes son controversiales y han caído en desuso. Administracióndeunantídoto:Laadministracióndeantídotosespecíficos generalmente no esta recomendado en un servicio de salud de primer nivel, salvo el uso de glucosa y glucagón en casos de sobredosis con hipoglicemiantes y naloxona en intoxicaciones con derivados opioides. Un hospital debe disponer de una serie de antídotos, la lista de agentes debe ser elaborada de preferencia bajo el asesoramiento de los centros de toxicología. CIATOX está en la capacidad de proveer antídotos y agentes descontaminantes sin ningún costo; entre los principales disponibles
  • 23. 15 se encuentran: nitrito de sodio para intoxicación por cianuro, carbón activado (ver 2.6.2 Adsorbentes y astringentes), tierra de Fuller para intoxicación con plaguicidas (paraquat), permanganato de potasio para intoxicación por fósforo blanco (diablillos) y azul de metileno para metahemoglobinemia. MEDICAMENTOS PARA EL BOTIQUÍN DE EMERGENCIA No es fácil establecer cual es la composición ideal de un botiquín de emergencia. La elección depende en gran parte de la experiencia personal. Serán diferentes las exigencias de un medico cuyo consultorio se encuentre cerca de un hospital que dispone de un servicio de emergencias bien establecido que las de un médico que trabaja a gran distancia de un servicio de estas características. En la tabla a continuación, se propone una lista de medicamentos para el botiquín de emergencia de un médico de atención primaria. La lista propone únicamente un producto de una lista mayor de medicamentos disponibles, por supuesto no excluye la elección de otro medicamento. Por último, siempre es útil tener a disposición jeringuillas y agujas, un catéter periférico, una cámara espaciadora e incluso una solución para perfundir. Propuesta para la composición del maletín de emergencia de un médico de atención primaria. AINEs - diclofenaco amp. 75 mg/3 ml (i.m.) Analgésico ‑ paracetamol vía oral ‑ morfina amp. 10 mg/ ml (s.c. ‑ i.m. ‑ i.v.) Antiagregante - ácido acetilsalicílico comprimido efervescente de +/- 300 mg Antianginoso - dinitrato de isosorbida, sublingual 5 mg Antiarrítmico ‑ verapamil amp. 5 mg/2 ml (i.v. lenta) Antibiótico ‑ ampicilina 1 g (i.m.) ‑ cefuroxima 750 mg (i.m. - i.v.) Anticolinérgico - atropina amp. 0,5 mg/ml (i.v.) Antiemético - metoclopramida amp. 10 mg/2 ml (i.m. ‑ i.v.) Antiepiléptico ‑ diazepam amp. 10 mg/2 ml (i.v. o rectal) Antihistaminico H1 - Difenhidramina 50 mg/ml (i.m.) Antipsicótico - haloperidol amp. 5 mg/1 ml (i.m.) Ansiolítico - benzodiazepina oral Broncodilatador ‑ salbutamol inhalador ‑ bromuro de ipratropio inhalador Corticosteroide ‑ metilprednisolona amp. 125 mg/2 ml (i.m. o i.v.) y compr. 32 mg ‑ betametasona 0,5 mg/ml Diurético - furosemida amp. 20 mg/2 ml (i.m. ‑ i.v.) Hiperglicemiante ‑ glucagón 1 mg/1 ml (i.m. ‑ i.v. ‑ s.c.) ‑ glucosa amp. 3 o 5 g/10 ml (i.v.) Antagonista narcotic - naloxona amp. 0,4 mg/1 ml (i.m. ‑ i.v. ‑ s.c.) Oxitócico - Oxitocina amp. 10 UI/1 ml (i.m. – i.v. lenta) Simpaticomimético - epinefrina amp. 1 mg/1 ml (1/1.000)(i.m.)
  • 24. 16
  • 25. 17 INFORMACIÓN IMPORTANTE ACERCA DEL VADEMÉCUM Los medicamentos en el Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador están organizados en 11 capítulos de acuerdo al sistema en el que ejercen su acción principal. Los capítulos publicados en esta segunda edición abarcan la mayoría de los medicamentos disponibles en el mercado farmacéutico del Ecuador. Sin embargo, no constan en esta publicación vacunas e inmunoglobulinas, inmunomoduladores e inmunosupresores, agentes antitumorales, vitaminas y minerales y medicamentos de uso oftálmico y ótico. Los principios activos son nombrados acorde a su Denominación Común Internacional. De cada principio activo se detalla el laboratorio fabricante, forma farmacéutica, concentración, precio unitario y su pertenencia o no al Cuadro Nacional de Medicamentos Básicos, octava revisión (2011). Los medicamentos han sido ordenos de acuerdo a dos criterios: presencia en el mercado de uno o más genéricos, los cuales son ubicados en primer lugar y; el costo, de menor a mayor. Ejemplo: FF Clortalidona Posología. -HTA: 25 mg por las mañanas, si es ne- cesario incrementar hasta 50 mg / dÍa. -Edema:25 a 50 mg diarios en una sola toma diaria. CLORTALIDONANIFA(Nifa)Genérico comprimido 50mg $0.12 CNMB HIGROTON(Novartis)Comercial comprimido 50mg $0.18 La pertenencia de un principio activo en la octava revisión del Cuadro Nacional de Medicamentos Básicos se simboliza con una ESTRELLA al inicio del nombre del medicamento; con las letras CNMB se detalla la formulación específica ingresada al cuadro nacional. En principio, solo se señala con las letras CNMB aquellos medicamentos disponibles como genérico; solo en el caso de medicamentos disponibles únicamente como comercial se coloca su pertenencia al cuadro. Los precios unitarios de los medicamentos se obtuvieron en su mayoría del listado de fijación de precios para medicamentos de consumo humano producido por la Comisión Nacional de Fijación de Precios; sin embargo, de algunos medicamentos no fue posible obtener el precio desde la base mencionada. En estos casos los precios se obtuvieron desde otras fuentes. Con el fin de optimizar el espacio y la lectura, la presentación en el vademécum de ciertos medicamentos ha sido modificada y resumida.
  • 26. 18 Ejemplo: FF Amlodipina Posología HTA y angina de pecho, 5 a 10 mg/día en una sola dosis Comprimido 5mg GENÉRICO: CNMB $0.18.... ... $0.11 Kronos, Rocnarf, Magma, Genfar, Mk, Nifa, Laproff, Merck (NOMBRES DE LABORATORIOS) COMERCIAL: $0.19... ... $0.83 Amlibon, Nordipax, Goritel,Vasotop, Amlosyn, Raserpidin, Ampliron,Vasonorm,Vasodil,Vasocal, Noloten, Amlor, Norvasc (NOMBRES COMERCIALES) En esta presentación modificada se observa los medicamentos acorde a la forma farmacéutica, luego se presenta un rango de precios, el menor y el mayor dentro del grupo de los genéricos, igual trato reciben las presentaciones comerciales. El precio menor corresponde al primer laboratorio de la lista y el mayor, al último. Lo mismo ocurre con los nombres comerciales. En tres subgrupos de medicamentos no se presentan los precios: antituberculosos, antimaláricos y antirretrovirales. Estos medicamentos forman parte de programas nacionales del Ministerio de Salud Pública que proveen medicamentos de forma gratuita. Para ciertos principios activos reportados como posibles causantes de reacciones adversas severas y que han motivado el retiro de la molécula de mercados internacionales ha sido creada la sección Alerta, la cual indica rápidamente sobre este riesgo a los profesionales. Todas las alertas están sustentadas en base a documentación emitida por agencias reguladoras. Más información puede ser solicitada a vademecum@esemf.com. Con el fin de ubicar rápidamente un medicamento, genérico o comercial, se ha previsto tres herramientas de búsqueda dentro de la publicación impresa: la primera es una tabla de contenido que permite ubicar al medicamento a través del grupo terapéutico en el que ejerce su acción, la tabla de contenidos esta organizada conforme a los capítulos del vademécum. La segunda herramienta es un índice de sustancias activas (nombres genéricos) al final de la publicación y la tercera se trata de un índice de nombres comerciales. En ambos índices los medicamentos están ubicados en orden alfabético. Vademécum en-linea El Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador puede ser consultado a través de su versión en-linea en el sitio web www.saluddealtura. com/vademecum/. La versión en internet ofrece una cómoda y rápida forma de búsqueda de principios activos por su denominación común internacional o por su nombre comercial, conserva la estructura básica del texto impreso así como su información. Muestra de manera clara Alertas para medicamentos con potencial para producir reacciones adversas severas e información acerca de su potencial tóxico en embarazo y lactancia.
  • 27. 19 VADEMÉCUM FARMACOTERAPÉUTICO DEL ECUADOR 2011 Tercera edición Guía rápida 1. Sistema Cardiovascular 2. Aparato Gastrointestinal 3. Sistema Urogenital 4. Aparato Respiratorio 5. Dolor e inflamación 6. Sistema Nervioso 7. Sistema Hormonal 8. Infecciones 9. Medicamentos de uso tópico 10. Leches de sustitución 11. Misceláneos
  • 28. 20 MEDICAMENTOS EN INSUFICIENCIA CARDÍACA 1. Sistema Cardiovascular 1.1Medicamentos en insuficiencia cardíaca 1.2 Antianginosos 1.3 Antiarrítmicos 1.4 Antihipertensivos 1.5 Diuréticos 1.6 Fármacos para el tratamiento de hipotensión 1.7 Hipolipemiantes 1.8 Antiagregantes plaquetarios 1.9 Anticoagulantes 1.10 Antihemorrágicos 1.1 Medicamentos en insuficiencia cardíaca Se utiliza los siguientes grupos terapéuticos en el tratamiento de la insu- ficiencia cardíaca: -Diuréticos (ver 1.5) -Nitratos (ver 1.2.1) -Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ver 1.4.3) -Antagonistas de los receptores de angiotensina II (ver 1.4.4) -Beta-bloqueadores (1.4.1) -Glucósidos digitálicos -Los síntomas producidos por la retención hidrosalina pueden con- trolarse con diuréticos. Estos deben ser utilizados a la dosis terapéu- tica más eficaz posible; con este fin, puede ser útil pesar regularmen- te al paciente. -En insuficiencia cardíaca crónica, el objetivo de la terapia con medi- camentos es mejorar la calidad y esperanza de vida de los pacientes con esta dolencia. La administración de un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina en asociación a un beta-bloqueador son medidas muy valiosas para lograr este objetivo. En aquellos pa- cientes con insuficiencia cardíaca grave (NYHA 3-4) también puede asociarse espironolactona, diurético antagonista de la aldosterona. Los antagonistas de los receptores de angiotensina II (ARA II) no es- tán indicados a menos que los IECAs no se toleren (p.e. debido a tos). En aquellos pacientes tratados con un IECA o un ARA II, en asociación a la espironolactona, se recomienda seguir de cerca la función renal y la concentración sérica de potasio. -La utilidad de los derivados de los nitratos en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica no es clara. -Los glucósidos digitálicos no han probado reducir la mortalidad en estos pacientes.
  • 29. 21MEDICAMENTOS EN INSUFICIENCIA CARDÍACA 1.1.1 GLUCOSIDOS DIGITALICOS Indicaciones -En caso de fibrilación auricular para disminuir la frecuencia ven- tricular. -De uso limitado en el tratamiento de insuficiencia cardíaca. -Es probable que la metildigoxi- na tenga similares características, efectos adversos e interacciones que digoxina; sin embargo, el he- cho de poseer mayor experiencia en el uso de digoxina vuelve injus- tificable su uso. Contraindicaciones -Bloqueo Auriculo-Ventricular (A-V) sobre todo grado II y III. -Miocardiopatía obstructiva. -Síndrome deWolff ParkinsonWhite. Efectos Adversos -Nausea y otras molestias gastroin- testinales. -Arritmias (extrasístoles ventricula- res, taquicardia auricular con blo- queo de la conducción A-V.). -Síntomasneurológicos(entreotros cansancio y trastornos visuales). -El riesgo de efectos adversos se incrementa cuando simultánea- mente existe hipokalemia induci- da por diuréticos. Interacciones -Resorción disminuida con la ad- ministración simultanea de antiá- cidos, secuestradores de ácidos biliares y caolín. -Sensibilidad aumentada por fár- macos que disminuyen los niveles séricos de potasio (diuréticos, cor- ticosteroides). -Aumento de las concentraciones plasmáticas con la administración simultanea de quinidina, verapa- mil y amiodarona. Cuidados Especiales -Laresorcióndedigoxinaesincom- pleta y variable. Es posible atribuir estas diferencias a la presentación galénica o a las interacciones. -El umbral terapéutico es muy es- trecho. Es indicado medir los nive- les séricos de digoxina (rango de normalidad entre 1 y 2 ng/ml e in- cluso menos en adultos mayores). -Se debe tomar en cuenta la función renal del paciente an- tes y durante el tratamiento con glucósidos cardiacos. Si existe evidencia de disminución de la función renal se debe reducir la dosis. En adultos mayores siem- pre se debe disminuir la dosis. -En el caso de intoxicación digitá- lica severa puede ser necesario la administración de anticuerpos an- tidigoxina. FF Digoxina Posología -Dosis de mantenimiento con fun- ción renal normal: 0,25 mg por día. -Dosis de carga (excepcionalmente): 0,75 mg por día durante tres días. LANICOR (Roche) Comercial comprimido 0.25mg $0.04 CNMB █ Metildigoxina LANITOP (Roche) Comercial comprimido 0.10mg $0.03
  • 30. 22 ANTIANGINOSOS 1.2. Antianginosos Se utilizan como antianginosos: -Nitratos -Beta bloqueadores (Ver 1.4.1.) -Bloqueadores de los canales de calcio (Ver 1.4.2.) Introducción -En caso de episodios agudos de angina se administra nitratos vía su- blingual. -Para la terapia de mantenimiento se utiliza en primer lugar Beta blo- queadores; sin embargo, nitratos y antagonistas de los canales de calcio son también pueden ser utilizados. -Los antianginosos no necesariamente poseen influencia sobre el pro- nóstico (morbi-mortalidad) en afecciones coronarias estables, excepto los Beta bloqueadores que en asociación con el ácido acetilsalicílico y las estatinas poseen rol terapéutico en la prevención secundaria de infarto de miocardio. -Los pacientes que sufren de angina inestable deben ser monitorizados continuamente; los beta-bloqueadores, nitratos, el ácido acetilsalicílico y la heparina forman parte del tratamiento estándar. Los antagonistas de los receptores de la glicoproteína IIb/IIIa y las tienopiridinas son igual- mente utilizados. 1.2.1 NITRATOS Indicaciones -Angina de pecho. -Insuficiencia ventricular izquierda. -Crisis hipertensivas. Contraindicaciones -Hipotensión y shock. -Infartodeventrículoderecho(ries- go de deterioro hemodinámico). Efectos Adversos -Cefalea, sobretodo al inicio del tratamiento. -Hipotensión, especialmente ortostática. Embarazo y Lactancia -No se conocen datos al respecto; sin embargo, la mayoría de fabri- cantes recomiendan no utilizarlos, a no ser que el beneficio potencial supere el riesgo. Interacciones -Riesgo de hipotensión con la ad- ministración conjunta de otros antihipertensivos, alcohol o inhi- bidores de la 5-fosfodiesterasa: sildenafil, tadalafil. Cuidados Especiales -Se debe aconsejar la administra- ción de nitratos sublinguales en posición sentada o acostada ya que en dosis altas, pueden produ- cir hipotensión, síncope y taqui- cardia. -El uso crónico de este tipo de compuestos puede disminuir su efectividad, sobre todo al con- sumir altas concentraciones por largo tiempo, como sucede con los nitratos de acción prolongada en preparados orales y cutáneos. Se debe suspender momentánea- mente la administración de los mismos, alternativas son no con- sumir la dosis nocturna o quitar el parche durante algún tiempo cada 24 horas. -Ninguno de los parches que tiene como base a los nitratos pueden
  • 31. 23ANTIANGINOSOS ser cortados en una o más partes, a menos que el fabricante expresa- mente lo permita. FF Nitroglicerina NITROGLICERINA (Abbott) Genérico solución inyectable 10ml 5mg/ml $8.19 CNMB NITROGLICERINA(Medisumi)Genérico solución inyectable 10 ml 5mg/ml $10.51 CNMB NITRODERMTTS-5(Novartis)Comercial parche 5mg $1.86 NITRONALSPRAY(Roemmers)Comercial spray sublingual 0.40mg $28.33 FF Mononitrato de Isosorbide Posología. Inicialmente 40 mg diarios divididos en 2 tomas (10 mg/día en aquellos que no han sido tratados previamen- te con nitratos). Max. 120 mg /día. MONONITRATO DE ISOSORBIDE (Genfar) Genérico comprimido 20mg $0.19 CNMB MONOBIDE (Rowe) Comercial comprimido 20mg $0.35 comprimido 40mg $0.41 CNMB MEDOCOR (Roemmers) Comercial comprimido 20mg $0.46 ELANTAN (Grupo Farma) Comercial comprimido 20mg $0.63 MONOBIDE AP (Rowe) Comercial comprimido 60mg $0.69 ELANTAN LONG (Grupo Farma) Comercial comprimido 50mg $1.30 1.2.2 OTROSFÁRMACOSUTILIZA- DOS EN ANGINA PECTORIS █ Trimetazidina Introducción -Trimetazidina es un fármaco an- tianginoso que muestra un efecto protector sobre la estructura y las funciones del miocardio frente a los efectos de la hipoxia, la isque- mia o las perturbaciones metabó- licas que deriven de ellas. -En los casos en que los fármacos de primera línea no pueden controlar la angina, la trimetazidina puede aliviarla de manera efectiva y segura. Sin embargo, sus efectos sobre los eventos cardiovasculares y la cali- dad de vida son inciertos. -Estudios han demostrado que en angina de esfuerzo, la trime- tazidina mejora la capacidad del esfuerzo (trabajo total y duración del esfuerzo medidos en bicicleta ergométrica). En consecuencia, la trimetazidina disminuye la fre- cuencia de las crisis anginosas y el consumo de nitratos. Indicaciones -Trimetazidina está indicada en el tratamiento de la angina pectoris, angina de esfuerzo, secuelas de in- farto, vértigos y acúfenos debidos a síndrome vestibular. -En pacientes con miocardiopatías graves de origen isquémico y so- metidos a un tratamiento digitalo- diurético, la trimetazidina dismi- nuye el volumen cardíaco, mejora la fracción de eyección y reduce la disnea. Posología. 20mgdosatresvecesaldía.Adminis- trar en el momento de las comidas. El tratamiento se debe prolongar por lo menos dos meses. VASTAREL (Servier) Comercial tableta de liberación retardada 35mg $0.48
  • 32. 24 ANTIARRÍTMICOS 1.3. Antiarrítmicos Introducción -Lamayoríadelasarritmiasnonecesitantratamientofarmacológico,amenos que provoquen importante deterioro hemodinámico o se trate de arrítmias sintomáticas. -Para el tratamiento de ciertas arrítmias y en pacientes bien seleccionados la ablación por radiofrecuencia es eficaz. -En arritmias supraventriculares, la utilización de antiarrítmicos se limita en la mayoría de los casos al manejo de fibrilación auricular e interrupción de episodios agudos de taquiarrítmias supraventriculares por reentrada (admi- nistración intravenosa de adenosina o verapamilo) siempre que la estimula- ción vagal ha fracasado. Las extrasístoles auriculares aisladas generalmente no necesitan tratamiento. -Los glucósidos digitálicos (ver 1.1.1) se pueden utilizar para enlentecer un ritmo ventricular rápido; sin embargo los beta bloqueadores y algunos anta- gonistas del calcio son más eficaces. -En arrítmias ventriculares que comprometen la vida del paciente como la ta- quicardia ventricular, los antiarrítmicos son menos eficaces que un desfibrila- dor implantable y cumplen únicamente una función coadyuvante. Las extra- sístoles ventriculares asintomáticas normalmente no ameritan tratamiento. -Se indica anticoagulación especialmente en adultos mayores y en aquellos con patología valvular o miocárdica concomitante. -Los antiarrítmicos se clasifican desde el punto de visto clínico en: -Antiarrítmicos supraventriculares -Antiarrítmicos para arritmias ventriculares y supraventriculares -Antiarrítmicos ventriculares Contraindicaciones -Para la mayoría de los antiarrítmicos: insuficiencia cardiaca y trastornos de la conducción auriculo-ventricular. Efectos Adversos -Efectos pro-arrítmicos con riesgo de torsades de pointes. -Efecto inotrópico y dromotrópico negativo para la mayoría de antiarrít- micos (raro para amiodarona) Interacciones -Riesgo incrementado de efectos indeseables en caso de asociación en- tre antiarrítmicos. -Riesgo incrementado de torsades de pointes cuando se asocian a cier- tos medicamentos. Cuidados Especiales -La hipokalemia y otros trastornos iónicos pueden agravar el efecto arrit- mogénico o disminuir la eficacia del tratamiento. -Debido al estrecho margen terapéutico-tóxico de los antiarrítmicos es necesaria una estricta vigilancia, ej. electrocardiograma, incluso puede ser necesaria la determinación de concentraciones plasmáticas con la administración de algunos antiarrítmicos (ej. lidocaína).
  • 33. 25ANTIARRÍTMICOS 1.3.1 antiarrítmicos supra- ventricularES -Adenosina es el tratamiento de elección para el manejo de taqui- cardia ventricular paroxística. -Adenosina no es comercializada en Ecuador. -Verapamilo puede ser utilizado para arritmias supraventriculares, es analizado conjuntamente con los otros bloqueadores de los ca- nales de calcio en la sección 1.4.2. 1.3.2. antiarrítmicos para arritmias ventricu- lares y supraventri- culares Amiodarona y la mayoría de los beta bloqueadores son clasifica- dos como antiarrítmicos supra y ventriculares. Los beta bloqueado- res son tratados en 1.4.1. FF Amiodarona -La amiodarona pertenece a la cla- se III de la clasificación de Vaughan Williams. Indicaciones -Fibrilación y flutter auricular. -Arrítmias ventriculares. -Arritmias asociadas con el síndro- me de Wolff Parkinson White. Efectos Adversos -Ver también 1.3 -Trastornos funcionales de la glán- dula tiroides. -Microdepósitos corneales (rever- sible). -Bradicardia. -Toxicidad hepática. -Alteraciones pulmonares intersti- ciales. -Neuritis. -Fotosensibilidad y pigmentación. -Mínimo riesgo de “Torsade de pointes”. -Flebitis periférica en administra- ción intravenosa. Contraindicaciones -Ver también 1.3 -Bradicardia, bloqueo sino-atrial, bloqueo AV o trastornos severos de la conducción. -Evitar la administración intrave- nosa en falla respiratoria grave, colapso circulatorio, hipotensión severa. Embarazo -Amiodarona esta contraindica durante todo el embarazo y se debe interrumpir el tratamiento varios meses antes de la concep- ción. En el recién nacido puede ocasionar hipotiroidismo y bra- dicardia. Interacciones - Ver también 1.3 -Elevación de las concentraciones plasmáticas de digoxina. -Potencializa el efecto de anticoa- gulante de warfarina. -Amiodarona es un sustrato de CYP3A4, posee capacidad de ge- nerar interacciones tanto con in- hibidores como inductores de esta enzima. Amiodarona también es un inhibidor de CYP2C9, CYP2D6 y CYP3A4, dando como resultado mayores concentraciones plasmá- ticas de aquellos principios activos metabolizados por estas enzimas. (Ver tabla Isoenzimas del complejo citocromo P450 en la Introducción). Cuidados Especiales -Monitoreo de la función de la glándula tiroides cada 6 meses. -Control oftalmológico anual. -Protección de la piel contra los rayos UV. -Amiodarona se elimina lentamen- te (meses) luego de suspender su uso, esta particularidad es espe- cialmente importante en relación a efectos adversos e interacciones que se podrían presentar una vez suspendido el medicamento
  • 34. 26 ANTIARRÍTMICOS Posología. -Vía oral: La primera semana hasta 600 mg/día, la segunda semana 400 mg/día, después 200 mg/día para mantenimiento. -Vía intravenosa, infusión: a través de vía central administrar 5 mg/kg en 5 a 120minutosconmonitorizaciónelec- trocardiográfica continua, se puede continuar administración según res- puesta, max. 1.2 gr en 24 horas. -Víaintravenosa,bolo:300mgdiluidos en 20-30 ml de dextrosa en agua al 5%,administrarenmínimo3minutos. AMIODARONA (Mk) Genérico comprimido 200mg $0.26 CNMB AMIODARONA(LaSanté)Genérico comprimido 200mg $0.32 CNMB RITMOCARDIL (Bagó) Comercial comprimido 200mg $0.37 ATLANSIL (Roemmers) Comercial comprimido 200mg $0.59 solución inyectable 3ml 150mg $2.66 CNMB CORDARONE (Sanofi) Comercial comprimido 200mg $0.97 solución inyectable 3ml 150mg $2.69 CNMB 1.3.3. Antiarrítmicos ventriculares Se trata de lidocaína y fenitoína (antiepiléptico utilizado como an- tiarrítmico de segunda elección, se lo discute en la sección 6.3). █ Lidocaína Indicaciones -Arrítmias ventriculares, especial- mente luego de infarto de miocar- dio. -Anestesia local (ver 9.6.) Efectos Adversos -Ver también 1.3 y 9.6 -Vértigo y parestesias particular- mente si la administración I.V. ha sido muy rápida. -Efectos sobre el sistema nervioso que incluye confusión, depresión respiratoria y convulsiones. -Hipotensión y bradicardia. -Se ha reportado reacciones de hi- persensibilidad. Contraindicaciones -Ver también 1.3 -Porfiria Interacciones -Ver también 1.3 -La lidocaína es un sustrato de CYP3A4, tiene la posibilidad de interactuar con inhibidores e in- ductores de esta enzima (ver tabla Isoenzimas del Complejo Citocromo P450 en la Introducción). Cuidados Especiales -La lidocaína luego de la adminis- tración I.V. en bolo tiene un corta duración de efecto (15 o 20 minu- tos); si la infusión intravenosa no esta lista se puede volver a admi- nistrar en forma de bolo una o dos ocasiones más, con una diferencia no mayor a 10 minutos entre ad- ministraciones. -La administración de lidocaína re- quiere monitorización electrocar- diográfica continua. Posología. -Víaintravenosa,bolo:100mgadminis- trados en pocos minutos seguido de infusión a razón de 4 mg/minuto por 30 minutos, 2 mg/minuto las siguien- tes 2 horas; luego 1 mg/minuto o me- nos si la administración se prolonga durante 24 horas -Las especialidades farmacéuticas se detallan en 9.6 Anestésicos Lo- cales.
  • 35. 27ANTIHIPERTENSIVOS 1.4. Antihipertensivos Se utiliza los siguientes fármacos para el tratamiento de hipertensión ar- terial (HTA): -Diuréticos (Ver 1.5.) -Beta bloqueadores. -Antagonistas de los canales de calcio. -Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) -Antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARAII). -Inhibidores de la Renina. -Vasodilatadores -Bloqueadores adrenérgicos. -Antihipertensivos centrales. Las combinaciones de antihipertensivos son mencionadas al final de este capítulo. Introducción -La HTA es uno de los principales factores de riesgo de morbi-mortalidad cardiovascular, cerebrovascular y renal. El manejo de la HTA se enmarca en la valoración global del riesgo cardiovascular individual del paciente. El riesgo cardiovascular individual se determina acorde a los criterios eu- ropeos SCORE, los norteamericanos de Framingham o las tablas de valo- ración de riesgo cardiovascular de la OMS para cada región del planeta. Cuando el paciente presenta alto riesgo cardiovascular, el tratamiento antihipertensivo debe ser enérgico y acompañarse de intervenciones so- bre factores de riesgo como hiperlipidemia, diabetes, hábito tabáquico, sobrepeso u obesidad, etc. -Se debe excluir HTA secundaria, especialmente en casos de aparición súbita o cuando el tratamiento instaurado no ha sido efectivo. -En pacientes con riesgo cardiovascular global bajo, se iniciará el trata- miento farmacológico solamente cuando la PA sistólica se encuentre so- bre 140 mm Hg y la PA diastólica sobre de 90 mm Hg, siempre después de haber aplicado modificaciones en el estilo de vida y de repetidas me- diciones de la PA (durante varios meses). Se utiliza valores de corte para hipertensión de 135 mm Hg / 85 mm Hg para monitorización ambulatoria y 120 mm Hg / 70 mm Hg para medición nocturna. -Cuando el diagnóstico de HTA es definitivo, se debe iniciar procurando modificaciones en el estilo de vida que pueden efectivamente reducir las cifras de tensión arterial y modificar el riesgo cardiovascular; entre otras, la reducción moderada de peso, ejercicio prudente y regular, abandono del hábito de fumar, limitación en el consumo de alcohol, disminución de la ingesta de grasas saturadas, aumento de la ingesta de frutas y verduras y, restricción moderada del consumo de sal. -La decisión de instaurar un tratamiento farmacológico dependerá de cuan importante es la elevación de la tensión arterial así como del riesgo cardiovascular del paciente, la presencia o no de afectación orgánica, p.e. nefropatía, retinopatía, hipertrofía ventricular izquierda; y comorbilida- des, p.e. diabetes tipo II. En aquellos pacientes con riesgo C-V elevado o cifras tensionales muy altas, se debe iniciar inmediatamente tratamiento farmacológico conjuntamente con modificaciones del estilo de vida.
  • 36. 28 ANTIHIPERTENSIVOS 1.4.1 BETA BLOQUEADORES Introducción Algunas propiedades de los Beta bloqueadores pueden ser impor- tantes desde el punto de vista clínico, entre ellas su cardioselecti- vidad (selectividad beta 1), la acti- vidad simpaticomimética intrínse- ca, su característica hidrofílica y el poder vasodilatador (p.e. a través del bloqueo de receptores Alfa). -Son cardioselectivos: atenolol, bi- soprolol, metoprolol. -Poseen actividad simpaticomimé- tica intrínseca: acebutolol, carteo- lol, celiprolol, pindolol; ninguno disponible en Ecuador. -Son hidrófilos: atenolol. -Poseen la característica de produ- cir vasodilatación: carvedilol. Indicaciones -Hipertensión: a dosis equivalen- -Cinco clases de antihipertensivos reducen la morbilidad y/o mortalidad en pacientes con HTA, estos son: diuréticos, Beta bloqueadores, inhibi- dores de la enzima convertidora de la angiotensina, antagonistas de los receptores de la angiotensina II y antagonistas del calcio. -En la mayoría de los pacientes se debe iniciar tratamiento antihiperten- sivo con un diurético tiazídico o un derivado en bajas concentraciones. Ciertas características de algunos pacientes obligan a administrar otra clase de medicamentos desde el inicio del tratamiento farmacológico, p.e. un Beta bloqueador en pacientes que sufrieron previamente un in- farto de miocardio o un IECA cuando simultáneamente hay insuficien- cia cardíaca, infarto de miocardio, disfunción del ventrículo izquierdo y micro o macroalbuminuria. Se administra ARAII cuando el uso de IECA provoca tos seca e irritante. -En determinadas ocasiones es necesario prescribir varios antihipertensi- vos para llegar a una reducción satisfactoria de la PA. -En pacientes mayores de 60 años es útil un tratamiento antihiperten- sivo, incluso en HTA sistólica aislada, en este caso es importante evitar una reducción rápida de la PA la cual podría provocar disminución en la perfusión de órganos vitales. -Normalmente se reduce la PA sistólica a 140 mm Hg y la PA diastólica a 85 o 90 mm Hg. El objetivo puede ser aún mas bajo en pacientes con diabetes y en aquellos con insuficiencia renal. -No esta claro si los trastornos lipídicos, provocados por ciertos antihiper- tensivos, implican a largo plazo mayor riesgo para el paciente con HTA. Efectos Adversos -El efecto adverso de todos los antihipertensivos (especialmente de los beta bloqueadores alfa adrenérgicos) es la disminución excesiva de la PA, pudiendo presentar hipotensión ortostática. -Se debe tomar en cuenta en pacientes adultos mayores la posibilidad de hipoperfusión cerebral, renal y coronaria, y se debe evitar de cualquier manera una disminución marcada y rápida de presión a estos niveles. Interacciones -La disminución excesiva de la PA, sobre todo ortostática, es un problema real en todo tratamiento antihipertensivo y puede empeorar al combinar varios antihipertensivos o al asociar nitratos. -Los antiinflamatorios no esteroidales (AINEs) pueden disminuir el efecto de la mayoría de los fármacos antihipertensivos.
  • 37. 29ANTIHIPERTENSIVOS tes probablemente todos los beta bloqueadores poseen el mismo efecto antihipertensivo. El efecto protector para enfermedad cere- bro vascular ha sido cuestionado recientemente, sobretodo para el principio activo atenolol. -Angina de pecho: Los Beta blo- queadores son, en la mayoría de casos, el tratamiento de base. El efecto terapéutico que se logra es similar para todos. -Prevención secundaria de infarto de miocardio: metoprolol, propra- nolol. -Enlentecimiento de la frecuencia cardíaca en taquicardia sinusal y fibrilación auricular. -Insuficiencia cardíaca crónica y estable: Se utiliza bisoprolol, car- vedilol, metoprolol a dosis bajas, con aumento progresivo de las concentraciones. -Hipertiroidismo: tratamiento adyu- vante, especialmente propranolol. -Temblor idiopático, fobia social (propranolol). -Migraña: profilaxis (propranolol y metoprolol). -Varices esofágicas: prevención de hemorragias. -Glaucoma: tratamiento local. Contraindicaciones -Bloqueo auriculoventricular de 2do. y 3er. grado. -Asma y enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), sobre todo para Beta bloqueadores no cardioselectivos. -Bradicardia sinusal. Efectos Adversos -Bradicardia sinusal (menos mar- cado con Beta bloqueadores con una actividad simpaticomimética intrínseca). -Bloqueo auriculoventricular. -Insuficiencia cardíaca. -Fatiga y disminución de la capaci- dad de esfuerzo. -Crisis asmática en pacientes con antecedentes de broncoespasmo (menos frecuente, pero no ausen- te, con el uso de Beta bloqueado- res cardioselectivos). -Extremidades frías, problemas de erección. -Elevación del colesterol-VLDL y disminución del colesterol-HDL con algunos Beta bloqueadores, no esta clara su relevancia clínica. -Aumento de la resistencia a insu- lina. -Síntomas centrales (trastornos del sueño, pesadillas, depresión,etc), sobre todo con Beta bloqueadores lipofílicos. -Pueden empeorar el curso de una reacción anafiláctica y de esta manera contrarrestar el efecto de epinefrina. -Exacerbaciones de psoriasis. Embarazo -Los beta bloqueadores pueden provocar retardo del crecimien- to intrauterino y aumentar el riesgo de bradicardia e hipoglu- cemia en el recién nacido. Interacciones -Ver las interacciones generales de todos los antihipertensivos en 1.4. -La combinación con verapamilo potencializa los efectos adversos de los Beta bloqueadores (bradi- cardia, riesgo de bloqueo A-V y disminución de la contractilidad miocárdica). Diltiazem posee la misma potencialidad pero en menor medida. Verapamilo in- travenoso es contraindicado en pacientes que utilizan beta blo- queadores debido a riesgo de colapso cardiovascular. -Los beta bloqueadores pueden agravar los episodios de hipoglu- cemia durante el tratamiento con fármacos antidiabéticos. -Contrarrestan el efecto de beta miméticos en asma y EPOC, espe- cialmente los beta bloqueadores no selectivos.
  • 38. 30 ANTIHIPERTENSIVOS -Los beta bloqueadores pueden inhibir la respuesta a epinefrina administrada en casos de una reacción anafiláctica. Cuidados Especiales -Cuando se decide descontinuar el tratamiento con un beta blo- queador a un paciente coronario, es necesario disminuir la dosis de manera gradual, al igual que la actividad física; el retiro brusco podría provocar crisis severas de angina de pecho e incluso infarto de miocardio con todas las compli- caciones resultantes, ej. fibrilación ventricular. -Cuando se administra beta blo- queadores hidrófilos en pacientes con insuficiencia renal es necesa- rio reducir las dosis. FF Atenolol Posología. HTA, angina de pecho y arritmias: 50 a 100 mg/día en una o dos administra- ciones. ATENOLOL (Kronos) Genérico comprimido 50mg $0.08 CNMB comprimido 100mg $0.15 CNMB ATENOLOL (Teuto) Genérico comprimido 50mg $0.11 CNMB comprimido 100mg $0.15 CNMB ATENOLOL (Espinosa) Genérico comprimido 100mg $0.11 CNMB comprimido 50mg $0.18 CNMB ATENOLOL (Ecuaquimica) Genérico comprimido 50mg $0.20 CNMB comprimido 100mg $0.35 CNMB ATENOLOL (Merck) Genérico comprimido 50mg $0.28 CNMB comprimido 100mg $0.50 CNMB ATENOLOL (Mk) Genérico comprimido 100mg $0.62 CNMB ATENOLOL (Magma) Genérico comprimido 100mg $0.73 CNMB PLENACOR (Bago) Comercial comprimido 50mg $0.27 comprimido 100mg $0.58 TENORMIN (Life) Comercial comprimido 50mg $0.30 comprimido 100mg $0.57 █ Bisoprolol Posología. -HTAyanginadepecho:5a10mg/día divididos en 1 ó 2 administraciones. -Insuficiencia cardíaca: 1.25 mg en dosis única diaria durante una sema- na, aumentar paulatinamante hasta 10 mg/día en administración única. CORENTEL (Roemmers) Comercial comprimido 5mg $0.58 comprimido 10mg $0.83 CONCOR (Merck) Comercial comprimido 1.25mg $0.25 comprimido 2.5mg $0.41 comprimido 5mg $0.62 comprimido 10mg $0.84 FF Carvedilol Posología. -HTA y angina de pecho: 25 a 50 mg día en 1 o 2 administraciones. -Insuficiencia cardíaca: 6,25 mg/día en 2 administraciones durante 2 semanas, después aumentar len- tamente hasta 50 mg/día en 1 o 2 administraciones. DILATREND (Roche) Comercial comprimido 6.25mg $0.24 CNMB comprimido 12.5mg $0.32 CNMB comprimido 25mg $0.65 CNMB CARVESS (Biocross) Comercial comprimido 6.25mg $0.28 CNMB comprimido 12.5mg $0.38 CNMB BETAPLEX (Recalcine) Comercial comprimido 6.25mg $0.28 CNMB comprimido 12.5mg $0.35 CNMB comprimido 25mg $0.64 CNMB DUALTEN (Saval) Comercial comprimido 6.25mg $0.29 CNMB comprimido 12.5mg $0.38 CNMB comprimido 25mg $0.83 CNMB CLIARVAS (Biliarda) Comercial comprimido 6.25mg $0.19 CNBM comprimido 12.5mg $0.30 CNMB comprimido 25mg $0.59 CNMB HYPOTEN (Rocnarf) Comercial comprimido 12.5mg $0.30 CNMB comprimido 25mg $0.50 CNMB CARVEDIL (Bagó) Comercial comprimido 6.25mg $0.44 CNMB comprimido 12.5mg $0.54 CNMB comprimido 25mg $0.76 CNMB
  • 39. 31ANTIHIPERTENSIVOS RASERBLOC (Raser) Comercial comprimido 25mg $0.50 CNMB █ Metoprolol METOPROLOL MK (Mk) Genérico comprimido 50mg $0.26 comprimido 100mg $0.28 METOPROLOL (Merck) Genérico comprimido 50mg $0.28 comprimido 100mg $0.30 BETALOC ZOK (Astra) Comercial comprimido 50mg $0.25 comprimido 100mg $0.45 FF Propranolol Posología. -HTA, angina de pecho y arritmias: 80 a 240 mg/día en 2 a 4 administracio- nes. -Prevención secundaria de infarto de miocardio, 160 a 240 mg/día en 3 o 4 administraciones. PROPRANOLOL(Apotex)Genérico comprimido 80mg $0.01 CNMB PROPRANOLOL (Grufar) Genérico comprimido 40mg $0.02 CNMB comprimido 80mg $0.03 CNMB PROPRANOLOL (Simed) Genérico comprimido 40mg $0.07 CNMB PROPRANOLOL (Laproff) Genérico comprimido 40mg $0.08 CNMB INDERAL (Astra) Comercial comprimido 10mg $0.02 comprimido 40mg $0.02 comprimido 80mg $0.03 1.4.2 BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO Introducción -Los bloqueadores de los canales de calcio inhiben el ingreso de éste a las células, sobre todo a las del sistema cardiovascular, sin em- bargo entre si tienen efectos bas- tante diferentes. -Las dihidropiridinas son potentes vasodilatadores, poseen menos efectos sobre el corazón (más bien puedenproducirlataquicardiarefle- ja, sobre todo cuando la hipotensión seproducemuyrápidamente).Nose indicada el uso de dihidropiridinas cuyo efecto dura muy poco o aque- llas que no se usen mediante prepa- rados de liberación prolongada (ver Efectosadversos). -Verapamilo inhibe la frecuencia, la contractilidad y la conducción cardíaca como también la contrac- ción del músculo liso vascular. -Diltiazem posee efectos interme- dios entre las dihidropiridinas y verapamilo. Indicaciones -Hipertensión arterial (HTA). -Angina de pecho estable y va- soespástica. -Taquicardia ventricular: verapamil intravenoso. -Síndrome de Raynaud: nifedipina. -Prevención de secuelas isquémi- cas en casos de hemorragia suba- racnoidea: nimodipina. -Enlentecimiento de la frecuencia cardíaca en taquicardia sinusal o fi- brilación auricular cuando los Beta bloqueadores están contraindica- dos: verapamilo y diltiazem. -Nifedipina tiene efecto tocolítico. También es utilizada para el con- trol de cifras tensionales en crisis hipertensivas del embarazo. Contraindicaciones -Angina inestable, fase aguda de infarto de miocardio. -Bloqueo auriculo-ventricular de II y III grado (verapamilo y diltiazem) -Insuficiencia cardíaca, especial- mente verapamilo y diltiazem. -Verapamilo intravenoso esta contraindicado en pacientes que reciben tratamiento con Beta bloqueadores, en taqui- cardias reciprocas al síndrome de Wolff Parkinson White y en taquicardias ventriculares por el riesgo de colapso cardiovascu- lar y shock.
  • 40. 32 ANTIHIPERTENSIVOS Efectos Adversos -Vasodilatación periférica: cefa- lea, edema de tobillo, sudoración, hipotensión y taquicardia refleja (sobre todo con dihidropiridinas de efecto corto). -La caída brusca de la tensión arte- rial provocada por el uso de nife- dipina de liberación normal puede provocar isquemia cerebral y car- díaca. La administración sublin- gual de nifedipina debe evitarse. -Disminución marcada de la con- tractilidad y frecuencia cardíaca, especialmente con verapamilo. -Hiperplasia gingival. -Constipación (sobre todo con ve- rapamilo). -Ciertos bloqueadores de los ca- nales de calcio podrían provocar cambios bioquímicos reversibles en los espermatozoides. -Se han reportado casos de obs- trucción intestinal con la adminis- tración de Adalat Oros®. Interacciones -Correspondientes a los antihiper- tensivos (Ver 1.4.). -Al combinarse con verapamilo potencializan los efectos adversos de los Beta bloqueadores (bradi- cardia, riesgo de bloqueo A-V y disminución de la contractilidad miocárdica) y en menor medida con diltiazem. Verapamilo intrave- noso es contraindicado en pacien- tes que utilizan Beta bloqueadores debido al riesgo de colapso cardio- vascular. -Elevación de la concentración plasmática de digoxina con la in- gesta simultánea de verapamilo y posiblemente de otros bloquea- dores de los canales de calcio. -Verapamilo y diltiazem inhiben el CYP3A4, lo cual puede provocar elevación en las concentraciones plasmáticas de carbamazepina, ciclosporina, quinidina, teofilina, entre otras. -La disponibilidad biológica de la mayoría de los bloqueadores del Ca++ aumenta cuando se adminis- tra simultáneamente inhibidores del CYP3A4, p.e. jugo de toronja; a su vez disminuye su disponibili- dad biológica cuando se adminis- tra simultáneamente inductores del CYP3A4 (ver tabla en Introduc- ción). FF Verapamilo Posología. Vía oral: -Angina, 320 a 360 mg diarios en 3 o 4 administraciones. -Arrítmias, 120 a 480 mg diarios en 3 o 4 administraciones. -Hipertensión arterial, 240 a 480 mg diarios en 2 o 3 administraciones (o 240mg/día en una sola dosis, hasta 480 mg/día en 2 administraciones para liberación prolongada). Vía parenteral: -Arritmias supraventriculares, 5mg en inyección intravenosa lenta, even- tualmente a repetir después de 10 minutos. Comprimido 80mg GENÉRICO: CNMB $0.05 ... ... $0.13 Apotex, Genfar, Mk, Farmandina, La Sante, Proveri, Kronos, Laproff, Grufar, Simed,Teuto, Ecuagen, Emvo, Grunenthal COMERCIAL: $0.15... ... $0.20 Librapamil, Niposoluted, Raserpamil Comprimido 120mg GENÉRICO: CNMB $0.04 ... ... $0.09 Espibena, Genfar, Proveri COMERCIAL: $0.32 Veratad Solución Inyectable 2 ml 5mg GENÉRICO: CNMB $3.72 Medisumi Otras presentaciones: comprimido 240mg, tableta de liberación retardada 240mg 1.4.2.2. DIHIDROPIRIDINAS FF Amlodipina Posología. -HTA y angina, 5 a 10 mg/día en una sola toma.