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AGONISTAS
ADRENERGICOS
Generalidades
Los medicamentos adrenérgicos actúan sobre los receptores que son estimulados por
noradrenalina o adrenalina
Receptores adrenérgicos
o adrenorreceptores
Medicamentos
adrenérgicos
Activan los receptores
adrenérgicos
Bloquean los receptores
adrenérgicos
Simpaticomiméticos
Simpaticolíticos
Forma directa
Forma indirecta
Están localizados presinápticamente en la neurona o
postsinapticamente en el órgano efector
La neurona adrenérgica
Liberan noradrenalina como
neurotransmisor primario
Se halla tanto en el SNC como en
el sistema nervioso simpático
Neurotransmisión en las
neuronas adrenérgicas
Es muy semejante a la de las neuronas
colinérgicas, excepto que el
neurotransmisor es la noradrenalina
La neurotransmisión incluye los
siguientes pasos:
1. Síntesis de noradrenalina
2. Almacenamiento
3. Liberación
4. Unión a receptores
5. Eliminación
6. Recapturación
Farmacos agonistas adrenergicos
Farmacos agonistas adrenergicos
Farmacos agonistas adrenergicos
Farmacos agonistas adrenergicos
RECEPTORES α
α2α1
 Membrana postsináptica
 Musculo liso
 Neurona presináptica
simpática
 Neurona presináptica
parasimpatica
RECEPTORES β
β 2β 1
 Lipolisis
 Musculo detrusor de la
vejiga
β 3
 Corazon
 Vasos de musculo
esqueletico
Farmacos agonistas adrenergicos
Epinefrina (Adrenalina)
Es una de las cuatro catecolaminas (epinefrina,
norepinefrina, dopamina y dobutamina) que se utilizan en
terapéutica; interactúa con receptores α y β.
 Dosis bajas: efectos β (vasodilatación)
 Dosis altas: efectos α (vasoconstricción)
• Acción de comienzo rápido, duración breve.
• Emergencia: vía i.v.
• Administracion: vía s.c, inhalación o tópicamente.
• Dosis: 1mg
ACCIONES:
Cardiovascular: Contractilidad del miocardio (β1) y aumenta su
ritmo de contracción (β1).
Contrae arteriolas de la piel, de mucosas y las vísceras (α) y
dilata los vasos aferentes al hígado y a los músculos
esqueléticos (β2). Disminuye el flujo renal.
Respiratoria: Broncodilatación (β2) sobre el m. liso bronquial.
Inhibe liberación de mediadores alérgicos.
Hiperglucemia: aumento de glucogenólisis (β2) y
liberación de glucagón (β2) por la reducción de la
liberación de insulina (α2).
Lipólisis: act. agonista sobre R. β y estimula una
lipasa sensible a hormonas, que degrada los
triacilgliceroles a ácidos grasos libres y glicerol.
Usos terapéutico
 BRONCOESPASMO: fármaco de elección asma aguda, choque anafiláctico y en
tratamiento urgente de proceso respiratorio cuando el broncoespasmo
reduce el intercambio respiratorio.
 CHOQUE ANAFILÁCTICO: fármaco de elección para tx de reacciones de
hipersensibilidad I.
 PARO CARDÍACO: recupera el ritmo cardíaco en los pacientes en paro.
 ANESTÉSICOS: aumenta la duración de anestesia local por vasoconstricción,
permite que anestésico permanezca en dicho lugar antes de ser absorbido.
Efectos adversos
 Trastornos del SNC: ansiedad, temor, tensión,
cefalea y temblor.
 Hemorragias: hemorragia cerebral por aumento
importante de la presión arterial.
 Arritmias cardíacas: desencadenar arritmias.
 Edema pulmonar: edema de pulmón.
Isoprenalina
Es una catecolamina sintética, acción directa estimula
receptores β1 y β2.
Dosis: ampollas 1mg c/0.2 mg de isoprenalina
Via: I. V
ACCIONES
Cardiovascular: provoca aumento de la frecuencia
cardíaca y de la fuerza contráctil, elevando el gasto
cardíaco, dilata arteriolas del músculo esquelético (β2).
Otros efectos: aumento de la glucemia y de la lipólisis(β)
pero carecen de importancia clínica.
Usos terapéuticos
Efectos adversos: ansiedad, temor, tensión, cefalea y
temblor, arritmias y edema pulmonar.
Farmacocinética:
• Mucosa sublingual, vía
parenteral o inhalado en
aerosol.
• Paro cardíaco
• Broncodilatador: asma.
Dopamina
Se encuentra en forma natural en SNC y médula
suprarrenal , función: neurotransmisor.
Dosis: ampolleta de 5ml (200 mg de dopamina) diluidos
en 250-500 ml de solución glucosada al 5%
• Receptores adrenérgicos: α y β / receptores
dopaminérgicos: D1 y D2
dosis altas: vasoconstricción (α1)
dosis bajas: vasodilatación (β1).
ACCIONES
a. Acción inótropa y
cronótropa (β1)
b. Renal y visceral: dilata
arteriolas renales y
esplénicas por activación de
r. dopaminérgicos
USOS TERAPEUTICOS
• Fármaco de elección en el choque.
• Eleva la presión arterial para
aumentar el gasto cardíaco (β1) y (α1)
aumentar la resistencia periférica
total.
• Favorece perfusión renal y esplénica,
debido al flujo renal aumenta la tasa
de filtración glomerular, ocasiona
natriuresis.
Efectos adversos
• DOSIS EXCESIVA provoca los mismos efectos que la
estimulación simpática.
La dopamina se metaboliza rápida por MAO o COMT a ácido
homovanílico.
• Náuseas
• Hipertensión
• Arritmias
DOBUTAMINA.
• Agonista adrenérgico de los receptores β1.
• Catecolamina sintética.
 Mecanismo de acción :
- Aumenta la contractilidad miocárdica
- Aumenta la frecuencia y el gasto cardíacos
 Indicaciones terapéuticas:
• Insuficiencia cardiaca congestiva
• Soporte inótropo tras la cirugía cardíaca.
• Choque cardiogeno
Reacciones adversas:
• Puede aparecer tolerancia con el uso prolongado.
• Otros efectos adversos son similares a los que produce la
epinefrina:
- Trastornos del SNC: ansiedad, temor, tensión, cefalea y temblor.
- Hemorragias.
- Arritmias cardíacas.
- Edema pulmonar.
• Administración parenteral: por vía central, en
perfusión IV continua.
• Adultos, niños y neonatos: inicialmente 0.5 a 1
mg /kg/min.
• El rango usual de dosificación optimo es 2-20
mg/kg/min
Dosis y vías de administración:
Oximetazolina
• Agonista adrenérgico sintético de acción directa
• receptores adrenérgicos α
Mecanismo de acción:
• causa vasoconstricción en su aplicación local:
1) Alivia congestion nasal
2) Alivia enrojecimiento ocular
USO TERAPEUTICO:
• TX. Congestion nasal asociado a rinitis, sinusitis,
resfriado común, fiebre de heno y otras alergias.
• Enrojecimiento ocular
 DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:
 Se absorbe hacia la circulación sistémica,
independientemente de la vía de administración.
 En productos de venta sin receta como: spray nasal
descongestivo o gotas oftálmicas.
 Afrin adulto, 50 mg/100 ml. Infantil, 25 mg/100 ml
• Adultos y niños >6 años: 2 ó 3 atomizaciones en c/ fosa
nasal, cada 12 h.
• Niños de 2 a 6 años:
• 2 o 3 gotas o atomizaciones c/12 h
Reacciones adversas:
• La prep. Oftalmica:
- Escozor en la instilacion inicial y visión borrosa
transitoria.
SNC: nerviosismo, cefalea e insomnio.
• Por vía nasal: sensación de quemazón y estornudos.
- congestión de rebote
• Cuando se toma en grandes dosis, puede causar
hipotensión.
Fenilefrina
• Agonista adrenérgico sintético de acción directa
• Receptores α
• Duracion de accion prolongada (no catecol)
ACCIONES:
• Vasoconstrictor
• Aumenta la presión arterial sistólica y diastólica.
• Midriatico eficaz
• USO TERAPEUTICO:
• Se utiliza a menudo tópicamente sobre la mucosa nasal y en soluciones
oftálmicas midriáticas:
- Descongestivo nasal
- Midriatico en exámenes de fondo de ojo, cirugía ocular, etc.
• REACCIONES ADVERSAS:
• Las dosis altas pueden causar cefalea hipertensiva e irregularidades
cardíacas.
• Badicardia refleja
 DOSIS y VIA DE ADMINISTRACION:
• Oral: tabletas masticables 10 mg
• Parenteral: 10 mg/ml para inyeccion
• Nasal: 0.125, 0.16. 0.25, 0.5, 1%
• Oftalmico: solucion 0.12, 2.5, 10%
DOSIS
• Nasal:
Niños >12 años: 2-3 gotas o 1-2 sprays cada 4 horas si se precisa
solución al 0.25- o.5%
• Oftalmico:
Niños mayores de un año: instilacion de una gota al 2.5% o
solución al 10%, repetir en 10-60 min si es necesario.
ALBUTEROL
O
SALBUTAMOL
GRUPO AL QUE PERTENECE:
Estimulanteβ-adrenérgico
MECANISMO DEACCIÓN: Acción
altamente selectiva sobre
receptores en musculo bronquial
BRONCODILATACIÓN, en dosis
terapéuticas tienen poca o ninguna
acción en receptores cardiacos
INDICACIONES:Tratamiento del
asma (leve, moderada o severa)
agudo o crónico, bronquitis
crónica, enfisema y
broncoespasmos reversibles de
vías aéreas. Profilaxis de asma
inducido por ejercicio
REACCIONESADVERSAS:
TEMBLOR LEVEY CEFALEA,
CALAMBRES MUSCULARES
TRANSITORIOS.
EN PACIENTES
HIPERSENSIBLES:
VASODILATACIÓN PERIFÉRICA,
TAQUICARDIA
DOSISYVÍAS DE
ADMINISTRACIÓN
ADULTOS: DOS INHALACIONES
CADA 3 O 4 HORAS
Antes de ejercicio: DOS
INHALACIONES
NIÑOS: UNA INHALACION 3 O 4
VECES AL DÍA, SI ES NECESARIO 2
SALMOTEROL
Y
FORMOTEROL
GRUPO AL QUE PERTENECE: BRONCODILATADORES Β2
ADRENÉRGICOS SELECTIVOS DE ACCIÓN PROLONGADA
MECANISMO DE ACCIÓN: Proporciona
broncodilatación en obstrucción
reversible de vías respiratorias, inhibe
mediadores derivados de mastocitos
INDICACIONES: Fármacos de elección
para el tratamiento del asma nocturna
en
los pacientes sintomáticos que reciben
otros antiasmáticos.
DOSISYVÍAS DE
ADMINISTRACIÓN:
ADULTOS: 2 DISPAROS POR
DÍA, EN OBSTRUCCIÓN SEVERA
4 DISPAROS 2VECES AL DÍA
NIÑOS (+6): 2 DISPAROS AL DÍA
REACCIONES ADVERSAS:
TEMBLOR PASAJERO,
CEFALEA, EN ALGUNAS
OCASIONES PRODUCE
BRONCOESPASMO
PARADÓJICO
EFEDRINA
Y
SEUDOEFEDRINA
GRUPO AL QUE PERTENECE: ALCALOIDES
VEGETALES, Ephedra
MECANISMO DE ACCIÓN:
Alfa y ß-adrenérgico, estimulante central, vasoconstrictor
periférico, broncodilatador, aumenta la presión arterial y
estimula el centro respiratorio.
INDICACIONES: Se ha utilizado para
tratar el asma, como descongestionante
nasal, sinusal y de la trompa de
Eustaquio
DOSISYVÍAS DE ADMINISTRACIÓN: vía intravenosa,
intramuscular y subcutánea. La dosis inicial
recomendada es de 25 a 50 mg.
Pueden administrarse dosis adicionales a intervalos de
5-10 minutos, siempre que sea necesario, sin
sobrepasar la dosis total de 150 mg en 24 horas.
REACCIONES ADVERSAS: Ansiedad,
insomnio, cefalea, mareos, temblor,
debilidad muscular, taquicardia,
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Farmacos agonistas adrenergicos

  • 2. Generalidades Los medicamentos adrenérgicos actúan sobre los receptores que son estimulados por noradrenalina o adrenalina Receptores adrenérgicos o adrenorreceptores Medicamentos adrenérgicos Activan los receptores adrenérgicos Bloquean los receptores adrenérgicos Simpaticomiméticos Simpaticolíticos Forma directa Forma indirecta Están localizados presinápticamente en la neurona o postsinapticamente en el órgano efector
  • 3. La neurona adrenérgica Liberan noradrenalina como neurotransmisor primario Se halla tanto en el SNC como en el sistema nervioso simpático Neurotransmisión en las neuronas adrenérgicas Es muy semejante a la de las neuronas colinérgicas, excepto que el neurotransmisor es la noradrenalina La neurotransmisión incluye los siguientes pasos: 1. Síntesis de noradrenalina 2. Almacenamiento 3. Liberación 4. Unión a receptores 5. Eliminación 6. Recapturación
  • 8. RECEPTORES α α2α1  Membrana postsináptica  Musculo liso  Neurona presináptica simpática  Neurona presináptica parasimpatica
  • 9. RECEPTORES β β 2β 1  Lipolisis  Musculo detrusor de la vejiga β 3  Corazon  Vasos de musculo esqueletico
  • 11. Epinefrina (Adrenalina) Es una de las cuatro catecolaminas (epinefrina, norepinefrina, dopamina y dobutamina) que se utilizan en terapéutica; interactúa con receptores α y β.  Dosis bajas: efectos β (vasodilatación)  Dosis altas: efectos α (vasoconstricción) • Acción de comienzo rápido, duración breve. • Emergencia: vía i.v. • Administracion: vía s.c, inhalación o tópicamente. • Dosis: 1mg
  • 12. ACCIONES: Cardiovascular: Contractilidad del miocardio (β1) y aumenta su ritmo de contracción (β1). Contrae arteriolas de la piel, de mucosas y las vísceras (α) y dilata los vasos aferentes al hígado y a los músculos esqueléticos (β2). Disminuye el flujo renal. Respiratoria: Broncodilatación (β2) sobre el m. liso bronquial. Inhibe liberación de mediadores alérgicos.
  • 13. Hiperglucemia: aumento de glucogenólisis (β2) y liberación de glucagón (β2) por la reducción de la liberación de insulina (α2). Lipólisis: act. agonista sobre R. β y estimula una lipasa sensible a hormonas, que degrada los triacilgliceroles a ácidos grasos libres y glicerol.
  • 14. Usos terapéutico  BRONCOESPASMO: fármaco de elección asma aguda, choque anafiláctico y en tratamiento urgente de proceso respiratorio cuando el broncoespasmo reduce el intercambio respiratorio.  CHOQUE ANAFILÁCTICO: fármaco de elección para tx de reacciones de hipersensibilidad I.  PARO CARDÍACO: recupera el ritmo cardíaco en los pacientes en paro.  ANESTÉSICOS: aumenta la duración de anestesia local por vasoconstricción, permite que anestésico permanezca en dicho lugar antes de ser absorbido.
  • 15. Efectos adversos  Trastornos del SNC: ansiedad, temor, tensión, cefalea y temblor.  Hemorragias: hemorragia cerebral por aumento importante de la presión arterial.  Arritmias cardíacas: desencadenar arritmias.  Edema pulmonar: edema de pulmón.
  • 16. Isoprenalina Es una catecolamina sintética, acción directa estimula receptores β1 y β2. Dosis: ampollas 1mg c/0.2 mg de isoprenalina Via: I. V ACCIONES Cardiovascular: provoca aumento de la frecuencia cardíaca y de la fuerza contráctil, elevando el gasto cardíaco, dilata arteriolas del músculo esquelético (β2). Otros efectos: aumento de la glucemia y de la lipólisis(β) pero carecen de importancia clínica.
  • 17. Usos terapéuticos Efectos adversos: ansiedad, temor, tensión, cefalea y temblor, arritmias y edema pulmonar. Farmacocinética: • Mucosa sublingual, vía parenteral o inhalado en aerosol. • Paro cardíaco • Broncodilatador: asma.
  • 18. Dopamina Se encuentra en forma natural en SNC y médula suprarrenal , función: neurotransmisor. Dosis: ampolleta de 5ml (200 mg de dopamina) diluidos en 250-500 ml de solución glucosada al 5% • Receptores adrenérgicos: α y β / receptores dopaminérgicos: D1 y D2 dosis altas: vasoconstricción (α1) dosis bajas: vasodilatación (β1).
  • 19. ACCIONES a. Acción inótropa y cronótropa (β1) b. Renal y visceral: dilata arteriolas renales y esplénicas por activación de r. dopaminérgicos USOS TERAPEUTICOS • Fármaco de elección en el choque. • Eleva la presión arterial para aumentar el gasto cardíaco (β1) y (α1) aumentar la resistencia periférica total. • Favorece perfusión renal y esplénica, debido al flujo renal aumenta la tasa de filtración glomerular, ocasiona natriuresis.
  • 20. Efectos adversos • DOSIS EXCESIVA provoca los mismos efectos que la estimulación simpática. La dopamina se metaboliza rápida por MAO o COMT a ácido homovanílico. • Náuseas • Hipertensión • Arritmias
  • 21. DOBUTAMINA. • Agonista adrenérgico de los receptores β1. • Catecolamina sintética.  Mecanismo de acción : - Aumenta la contractilidad miocárdica - Aumenta la frecuencia y el gasto cardíacos  Indicaciones terapéuticas: • Insuficiencia cardiaca congestiva • Soporte inótropo tras la cirugía cardíaca. • Choque cardiogeno
  • 22. Reacciones adversas: • Puede aparecer tolerancia con el uso prolongado. • Otros efectos adversos son similares a los que produce la epinefrina: - Trastornos del SNC: ansiedad, temor, tensión, cefalea y temblor. - Hemorragias. - Arritmias cardíacas. - Edema pulmonar. • Administración parenteral: por vía central, en perfusión IV continua. • Adultos, niños y neonatos: inicialmente 0.5 a 1 mg /kg/min. • El rango usual de dosificación optimo es 2-20 mg/kg/min Dosis y vías de administración:
  • 23. Oximetazolina • Agonista adrenérgico sintético de acción directa • receptores adrenérgicos α Mecanismo de acción: • causa vasoconstricción en su aplicación local: 1) Alivia congestion nasal 2) Alivia enrojecimiento ocular
  • 24. USO TERAPEUTICO: • TX. Congestion nasal asociado a rinitis, sinusitis, resfriado común, fiebre de heno y otras alergias. • Enrojecimiento ocular  DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:  Se absorbe hacia la circulación sistémica, independientemente de la vía de administración.  En productos de venta sin receta como: spray nasal descongestivo o gotas oftálmicas.  Afrin adulto, 50 mg/100 ml. Infantil, 25 mg/100 ml • Adultos y niños >6 años: 2 ó 3 atomizaciones en c/ fosa nasal, cada 12 h. • Niños de 2 a 6 años: • 2 o 3 gotas o atomizaciones c/12 h
  • 25. Reacciones adversas: • La prep. Oftalmica: - Escozor en la instilacion inicial y visión borrosa transitoria. SNC: nerviosismo, cefalea e insomnio. • Por vía nasal: sensación de quemazón y estornudos. - congestión de rebote • Cuando se toma en grandes dosis, puede causar hipotensión.
  • 26. Fenilefrina • Agonista adrenérgico sintético de acción directa • Receptores α • Duracion de accion prolongada (no catecol) ACCIONES: • Vasoconstrictor • Aumenta la presión arterial sistólica y diastólica. • Midriatico eficaz
  • 27. • USO TERAPEUTICO: • Se utiliza a menudo tópicamente sobre la mucosa nasal y en soluciones oftálmicas midriáticas: - Descongestivo nasal - Midriatico en exámenes de fondo de ojo, cirugía ocular, etc. • REACCIONES ADVERSAS: • Las dosis altas pueden causar cefalea hipertensiva e irregularidades cardíacas. • Badicardia refleja  DOSIS y VIA DE ADMINISTRACION: • Oral: tabletas masticables 10 mg • Parenteral: 10 mg/ml para inyeccion • Nasal: 0.125, 0.16. 0.25, 0.5, 1% • Oftalmico: solucion 0.12, 2.5, 10%
  • 28. DOSIS • Nasal: Niños >12 años: 2-3 gotas o 1-2 sprays cada 4 horas si se precisa solución al 0.25- o.5% • Oftalmico: Niños mayores de un año: instilacion de una gota al 2.5% o solución al 10%, repetir en 10-60 min si es necesario.
  • 29. ALBUTEROL O SALBUTAMOL GRUPO AL QUE PERTENECE: Estimulanteβ-adrenérgico MECANISMO DEACCIÓN: Acción altamente selectiva sobre receptores en musculo bronquial BRONCODILATACIÓN, en dosis terapéuticas tienen poca o ninguna acción en receptores cardiacos INDICACIONES:Tratamiento del asma (leve, moderada o severa) agudo o crónico, bronquitis crónica, enfisema y broncoespasmos reversibles de vías aéreas. Profilaxis de asma inducido por ejercicio
  • 30. REACCIONESADVERSAS: TEMBLOR LEVEY CEFALEA, CALAMBRES MUSCULARES TRANSITORIOS. EN PACIENTES HIPERSENSIBLES: VASODILATACIÓN PERIFÉRICA, TAQUICARDIA DOSISYVÍAS DE ADMINISTRACIÓN ADULTOS: DOS INHALACIONES CADA 3 O 4 HORAS Antes de ejercicio: DOS INHALACIONES NIÑOS: UNA INHALACION 3 O 4 VECES AL DÍA, SI ES NECESARIO 2
  • 31. SALMOTEROL Y FORMOTEROL GRUPO AL QUE PERTENECE: BRONCODILATADORES Β2 ADRENÉRGICOS SELECTIVOS DE ACCIÓN PROLONGADA MECANISMO DE ACCIÓN: Proporciona broncodilatación en obstrucción reversible de vías respiratorias, inhibe mediadores derivados de mastocitos INDICACIONES: Fármacos de elección para el tratamiento del asma nocturna en los pacientes sintomáticos que reciben otros antiasmáticos.
  • 32. DOSISYVÍAS DE ADMINISTRACIÓN: ADULTOS: 2 DISPAROS POR DÍA, EN OBSTRUCCIÓN SEVERA 4 DISPAROS 2VECES AL DÍA NIÑOS (+6): 2 DISPAROS AL DÍA REACCIONES ADVERSAS: TEMBLOR PASAJERO, CEFALEA, EN ALGUNAS OCASIONES PRODUCE BRONCOESPASMO PARADÓJICO
  • 33. EFEDRINA Y SEUDOEFEDRINA GRUPO AL QUE PERTENECE: ALCALOIDES VEGETALES, Ephedra MECANISMO DE ACCIÓN: Alfa y ß-adrenérgico, estimulante central, vasoconstrictor periférico, broncodilatador, aumenta la presión arterial y estimula el centro respiratorio. INDICACIONES: Se ha utilizado para tratar el asma, como descongestionante nasal, sinusal y de la trompa de Eustaquio
  • 34. DOSISYVÍAS DE ADMINISTRACIÓN: vía intravenosa, intramuscular y subcutánea. La dosis inicial recomendada es de 25 a 50 mg. Pueden administrarse dosis adicionales a intervalos de 5-10 minutos, siempre que sea necesario, sin sobrepasar la dosis total de 150 mg en 24 horas. REACCIONES ADVERSAS: Ansiedad, insomnio, cefalea, mareos, temblor, debilidad muscular, taquicardia, palpitaciones, dolor precordial, palidez.