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NARCOTICOS
OPIOIDES
Equipo 5
Opioides: compuestos naturales o
sintéticos que producen efectos
similares a la morfina. Se obtienen del
jugo de la adormidera Papaver
somniferum.
Se unen a los receptores
opioides específicos en el
SNC para producir unos
efectos que imitan la acción
de los neurotransmisores
peptídicos endógenos
Dolor: Sensación desagradable, aguda o crónica,
debida a complejos procesos bioquímicos que tienen
lugar en los sistemas SNC y SNP
Farmacos narcoticos opioides
RECEPTORES OPIOIDES
• Membrana de ciertas células
del SNC
• Terminaciones nerviosas
periféricas
• Células del aparato digestivo
• Pertenecen a la familia de
receptores acoplados a la
proteína G
• Asociados a canales iónicos
Farmacos narcoticos opioides
Farmacos narcoticos opioides
FARMACOCINÉTICA
Absorción
•Se absorbe bien cuando se administran por vías subcutánea, intramuscular y oral
Distribución
• Cerebro, pulmones, hígado, riñones y bazo.
Metabolismo
•Metabolitos polares (sobre todo glucurónidos) que después se excretan con facilidad por los
riñones
Excreción
• Orina, bilis
USO CLÍNICO
• Analgesia
• Edema pulmonar
• Tos
• Diarrea
• Escalofrío
• Anestesia
EFECTOS ADVERSOS
• Inquietud conductual
• Depresión respiratoria
• Náusea y vómito
• Aumento de presión
intracraneal
• Estreñimiento
CODEÍNA (DCI) O METILMORFINA
Agonista parcial
Es considerada un profármaco, ya que se
metaboliza produciendo morfina. Aprox. el 5-
10% de la codeína se convertirá en morfina,
y el resto se transformará por
glucuronización.
• Mecanismo de acción. Efecto antitusígeno
central, moderado efecto analgésico y
sedante, antidiarreico.
DOSIS Y ADMINISTRACIÓNG
Analgesia: 15-60 mg vía oral, SC, IM o IV cada 4-6 horas.
Acción antitusiva: 10-20 mg vía oral o SC cada 4-6 horas, hasta una dosis
máxima de 120 mg/día.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
• Controla el dolor de
moderado a severo y el dolor
de enfermedades terminales.
• Maneja la tos peligrosa
(hemoptoica, convulsiva,
posoperatoria).
REACCIONES ADVERSAS
• Mareos
• Sedación
• Náuseas y vómitos
• Somnolencia
• Embotamiento
• Disminución del rendimiento físico y
mental
• Ansiedad y temor
• Disforia
• cambio de carácter
• Dependencia física
Meperidina
Grupo: Agonistas de opioides K con cierta actividad μ agonista
Mecanismo de acción: Se unen a receptores K y μ imitando acciones de
neurotransmisores peptídicos. (endorfinas, encefalinas, dinorfinas)
• Opioide sintético potente
• Muy lipófila
• Efectos anticolinérgicos: incrementa delirio
• Duración corta
Metabolito activo: normeperidina:
• Acciones neurotóxicas;
• Delirio, hiperreflexia, mioclono y
convulsiones
• Se excreta vía renal
Farmacos narcoticos opioides
Indicaciones:
• Dolor agudo (a corto plazo menor a 48h)
• Premedicación anestésica y para sedación.
• Prevención y tratamiento de dolor
temblores postoperatorios.
Vía y dosis:
• IV:25-50 mg c/4horas
• VO: 50-100 mg
• SC:25-100 mg c/4horas
• AE
• AI
Contraindicaciones:
• Ancianos
• Insuficiencia renal o hepática
• Afectación respiratoria
• Administración de IMAO
• Problemas cardiacos
Efectos adversos:
• Síndrome de serotonina
• Reacciones anafilácticas
• Vomito
• Estreñimiento
• Disforia
• Nauseas
• Sedación
• Adicción
• Depresión respiratoria
Tramadol
Grupo: Agonista de opioide μ débil
Analgésico de acción central
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Mecanismo de acción:
1. Se une a receptores μ e imita acción de
neurotransmisores peptídicos: analgésicos
2. Inhibe de forma débil la recaptura de
noradrenalina y serotonina
• Metabolismo en citocromo P450
Indicaciones:
• Dolor moderado a
moderadamente intenso
• Procedimientos dx o
terapéuticos dolorosos
• Premedicación anestésica
y para sedación.
• Adyuvante de agonistas
puros de opioides para el
dolor crónico
Contraindicaciones:
• Antecedentes de epilepsia
• Interacciones medicamentosas con
ISRS, IMAO y antidepresivos tricíclicos:
toxicidad que se manifiesta por
excitación del SNC y convulsiones.
• Uso inadecuado y abuso
Vía y dosis:
• Oral: comprimidos de 50-100mg
Cada 6 horas
• 50 a 100 mg (20-40 gotas)
cada 4 a 6 horas
Efectos adversos:
• Sx de serotonina
• Reacciones anafilácticas
• Miosis
• Vomito
• Estreñimiento
• Disforia
• Nauseas
• Adicción
• Depresión respiratoria
LOPERAMIDA
Derivado de la piperidina con propiedades opioides.
Actúa sobre los receptores opioides del intestino delgado y reduce la actividad muscular
circular y longitudinal. Su efecto antidiarreico se debe a que disminuye el tránsito
gastrointestinal, aumenta el tiempo de contacto, y reduce la secreción de agua y electrólitos,
aumenta la absorción de agua y sales, o estos dos efectos juntos.
Aplicaciones:
•Control y alivio sintomático de la diarrea aguda inespecífica, diarrea crónica asociada a una
enfermedad inflamatoria intestinal y diarrea inducida por la quimioterapia.
• Se absorbe 40% por tracto digestivo
• Concentración máxima a las 2 horas
• Metabolismo hepático
Farmacos narcoticos opioides
Efectos adversos:
• Nauseas
• Boca seca
• Anorexia
• Dolor abdominal
• Distensión abdominal
• Estreñimiento
• Mareos
• Somnolencia
Advertencias para el paciente:
• No usar este medicamento si la
diarrea se acompaña de fiebre,
sangre o moco. Mantener una
ingesta apropiada de líquidos y
alimentos.
Vía de administración y dosis:
• Oral. Inicial, 2 a 4 mg; después, 2 mg cada 4 a
6 h. La dosis máxima no debe exceder de 16
mg al día. Suspender su administración en
cuanto las heces estén formadas
• Colestiramina puede inhibir los
efectos antidiarreicos de la loperamida
al unirse a ella en el tracto digestivo.
BUPRENORFINA
Agonista parcial
Actúa sobre el receptor μ
Antagonista sobre los receptores Kappa
• Actividad analgésica muy superior
a la de la morfina
Aplicaciones:
•Desintoxicación de opioides: los síntomas de abstinencia son menos intensos y mas breves que los de
la metadona.
•Tratar la dependencia de opioides
•Dolor moderado o intenso de cualquier etiología (inyectable y parche transdermico)
Efectos adversos:
• Depresión respiratoria
• Disminución (o, raras veces,
aumento) de la presión arterial
• Nauseas
• vomito
• Mareo
• Somnolencia
• Sedación
• fatiga
Vía de administración:
• Sublingual
• Parenteral o transdermica (su efecto
analgésico inicia en 15 min, es máximo
en 60 y persiste 6-10hrs).
No en embarazo ni lactancia
METADONA
• Grupo: Opioide sintético de alta eficacia
• Mecanismo de acción: Agonista del µ-receptor
• Induce menos euforia que la morfina
• Su acción es más prolongada
• Antagonista del receptor N-metilo-D-aspartato (NMDA)
• Inhibidor de la recaptura de noradrenalina/serotonina
• Indicaciones:
• Dolor nociceptivo & neuropático
• Abstinencia controlada de toxicómanos dependientes de opioides o
heroína (VO como sustituto y se disminuye dosis lentamente)
• Sx. de abstinencia de la metadona dura días-semanas: diaforesis,
midriasis, hipertensión, taquicardia
• Farmacocinética:
• Se absorbe rápido después de administración VO
• Metabolismo CYTP450 hígado
• Excreción  heces
• Lipófila  acumulación en tejido adiposo
• Semivida: 12-40 h  150 h  toxicidad
• Analgesia: 4-8 h
• Efectos adversos:
• Incrementa presión biliar
• Estreñimiento
• Dependencia física (morfina, menos neurotóxica: sin
metabolitos activos)
• Prolonga intérvalo QT  taquicardia ventr.
• Contraindicado:
• Arritmias
• Tx prol. QT
• Vía de administración: VO, IV, IM, SC
• Dosis: 20-30 mg/día
Metadona
NALBUFINA
• Grupo: Agonista/Antagonista de opioides mixtos
de moderada eficacia
• Mecanismo de acción: Estimula un receptor,
pero bloquea otro.
• Px. sin opioides  agonista (k)  aliviar dolor
• Px. con dependencia  antagonista (m)  síntomas de
abstinencia
• Indicaciones:
• Dolor agudo post y preoperatorio, así como suplemento de
anestesia general
• No causa hipertensión ni psicosis
• Efecto techo para depresión respiratoria
• Contraindicado:
• Hipersensibilidad
• Insuficiencia hepática
• Insuficiencia renal
• Embarazo
• Efectos adversos:
• Sedación
• Sudoración
• Vértigo
• Sequedad bucal
• Disforia
• Edema
• Dispepsia
• Hipotensión
• Prurito
• Semivida: 5 h
• Analgesia: 3-6 hrs
• Vía de administración: IV, IM, SC
• Dosis: 10 mg/ 6-8 hrs
• Analgesia: 3-6 hrs
Nalbufina
Farmacos narcoticos opioides
• Agonistas de los receptores opioides (u)
• Opioide sintético (meperidina)
• 100 veces mas potente que la morfina
• Menos liberación de histamina, sedación y
estreñimiento que la morfina.
• Acción de inicio rápida y duración corta (15-
30min)
+ anestesicos locales
•Analgesia epidural
en dolores de parto
•postoperatorio
IV
•Anestesia por ser
analgesico y
sedante
Oral transmucosa
•Tx. Para el dolor por
cancer
Parche transdérmico
•Depositorio del
medicamento en
piel (12h)
•No postoperatorio
Metabolización: Citocromo P450
Eliminación: Orina
Indicaciones terapéuticas :
- para uso como suplemento
analgésico opioide de la anestesia
general o regional.
- complemento en el mantenimiento
de la anestesia general y regional.
Advertencias
Depresión respiratoria
Rigidez muscular
Bradicardia
Efectos adversos:
Apnea, Broncoespasmo, Nauseas, vomito, dermatitis
alérgica, rigidez muscular, confusión postoperatoria
100 µg (2.0mL) posee una actividad
analgésica equivalente a
aproximadamente 10 mg de
morfina
una dosis I.V única de hasta 100 µg
Euforia y miosis
Sufentanilo Alfentanil
o
Acción mas
corta
Procesos quirúrgicos que
requieren anestesia
Farmacos narcoticos opioides
Antagonistas de los opioides
• Se unen con facilidad a los
receptores de opioides pero no
activan la respuesta mediada por
éstos.
• En Pacientes con dependencia,
contrarrestan el efecto de los
agonistas
• Síntomas de abstinencia.
Naloxona
 Antagonista competitivo en los u, k, s receptores
 Revertir el coma y la depresión respiratoria por
sobredosis de opioides. (30s)
 Semivida: 30-81min (regresión)
 Inicio de acción: 1-2 min (IV) 2-5 min (IM)
 Vía de administración: Subcutánea, IV e IM
 Metabolización en el hígado.
Efectos secundarios:
• Abstinencia
• Nauseas, vómitos, taquicardia, hipertensión,
convulsiones.
dosis inicial: 0,01 mg/kg/dosis y si la respuesta
no es satisfactoria se puede usar una dosis
adicional de 0,1mg/kg/dosis.
Dosis máxima acumulativa: 10mg.
 Duración más prolongada
 + clonidina para desintoxicación rápida de
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Farmacos narcoticos opioides

  • 2. Opioides: compuestos naturales o sintéticos que producen efectos similares a la morfina. Se obtienen del jugo de la adormidera Papaver somniferum. Se unen a los receptores opioides específicos en el SNC para producir unos efectos que imitan la acción de los neurotransmisores peptídicos endógenos Dolor: Sensación desagradable, aguda o crónica, debida a complejos procesos bioquímicos que tienen lugar en los sistemas SNC y SNP
  • 4. RECEPTORES OPIOIDES • Membrana de ciertas células del SNC • Terminaciones nerviosas periféricas • Células del aparato digestivo • Pertenecen a la familia de receptores acoplados a la proteína G • Asociados a canales iónicos
  • 7. FARMACOCINÉTICA Absorción •Se absorbe bien cuando se administran por vías subcutánea, intramuscular y oral Distribución • Cerebro, pulmones, hígado, riñones y bazo. Metabolismo •Metabolitos polares (sobre todo glucurónidos) que después se excretan con facilidad por los riñones Excreción • Orina, bilis
  • 8. USO CLÍNICO • Analgesia • Edema pulmonar • Tos • Diarrea • Escalofrío • Anestesia EFECTOS ADVERSOS • Inquietud conductual • Depresión respiratoria • Náusea y vómito • Aumento de presión intracraneal • Estreñimiento
  • 9. CODEÍNA (DCI) O METILMORFINA Agonista parcial Es considerada un profármaco, ya que se metaboliza produciendo morfina. Aprox. el 5- 10% de la codeína se convertirá en morfina, y el resto se transformará por glucuronización. • Mecanismo de acción. Efecto antitusígeno central, moderado efecto analgésico y sedante, antidiarreico.
  • 10. DOSIS Y ADMINISTRACIÓNG Analgesia: 15-60 mg vía oral, SC, IM o IV cada 4-6 horas. Acción antitusiva: 10-20 mg vía oral o SC cada 4-6 horas, hasta una dosis máxima de 120 mg/día. INDICACIONES TERAPÉUTICAS • Controla el dolor de moderado a severo y el dolor de enfermedades terminales. • Maneja la tos peligrosa (hemoptoica, convulsiva, posoperatoria). REACCIONES ADVERSAS • Mareos • Sedación • Náuseas y vómitos • Somnolencia • Embotamiento • Disminución del rendimiento físico y mental • Ansiedad y temor • Disforia • cambio de carácter • Dependencia física
  • 11. Meperidina Grupo: Agonistas de opioides K con cierta actividad μ agonista Mecanismo de acción: Se unen a receptores K y μ imitando acciones de neurotransmisores peptídicos. (endorfinas, encefalinas, dinorfinas) • Opioide sintético potente • Muy lipófila • Efectos anticolinérgicos: incrementa delirio • Duración corta Metabolito activo: normeperidina: • Acciones neurotóxicas; • Delirio, hiperreflexia, mioclono y convulsiones • Se excreta vía renal
  • 13. Indicaciones: • Dolor agudo (a corto plazo menor a 48h) • Premedicación anestésica y para sedación. • Prevención y tratamiento de dolor temblores postoperatorios. Vía y dosis: • IV:25-50 mg c/4horas • VO: 50-100 mg • SC:25-100 mg c/4horas • AE • AI Contraindicaciones: • Ancianos • Insuficiencia renal o hepática • Afectación respiratoria • Administración de IMAO • Problemas cardiacos
  • 14. Efectos adversos: • Síndrome de serotonina • Reacciones anafilácticas • Vomito • Estreñimiento • Disforia • Nauseas • Sedación • Adicción • Depresión respiratoria
  • 15. Tramadol Grupo: Agonista de opioide μ débil Analgésico de acción central Opioide sintético Mecanismo de acción: 1. Se une a receptores μ e imita acción de neurotransmisores peptídicos: analgésicos 2. Inhibe de forma débil la recaptura de noradrenalina y serotonina • Metabolismo en citocromo P450 Indicaciones: • Dolor moderado a moderadamente intenso • Procedimientos dx o terapéuticos dolorosos • Premedicación anestésica y para sedación. • Adyuvante de agonistas puros de opioides para el dolor crónico
  • 16. Contraindicaciones: • Antecedentes de epilepsia • Interacciones medicamentosas con ISRS, IMAO y antidepresivos tricíclicos: toxicidad que se manifiesta por excitación del SNC y convulsiones. • Uso inadecuado y abuso Vía y dosis: • Oral: comprimidos de 50-100mg Cada 6 horas • 50 a 100 mg (20-40 gotas) cada 4 a 6 horas Efectos adversos: • Sx de serotonina • Reacciones anafilácticas • Miosis • Vomito • Estreñimiento • Disforia • Nauseas • Adicción • Depresión respiratoria
  • 17. LOPERAMIDA Derivado de la piperidina con propiedades opioides. Actúa sobre los receptores opioides del intestino delgado y reduce la actividad muscular circular y longitudinal. Su efecto antidiarreico se debe a que disminuye el tránsito gastrointestinal, aumenta el tiempo de contacto, y reduce la secreción de agua y electrólitos, aumenta la absorción de agua y sales, o estos dos efectos juntos. Aplicaciones: •Control y alivio sintomático de la diarrea aguda inespecífica, diarrea crónica asociada a una enfermedad inflamatoria intestinal y diarrea inducida por la quimioterapia. • Se absorbe 40% por tracto digestivo • Concentración máxima a las 2 horas • Metabolismo hepático
  • 19. Efectos adversos: • Nauseas • Boca seca • Anorexia • Dolor abdominal • Distensión abdominal • Estreñimiento • Mareos • Somnolencia Advertencias para el paciente: • No usar este medicamento si la diarrea se acompaña de fiebre, sangre o moco. Mantener una ingesta apropiada de líquidos y alimentos. Vía de administración y dosis: • Oral. Inicial, 2 a 4 mg; después, 2 mg cada 4 a 6 h. La dosis máxima no debe exceder de 16 mg al día. Suspender su administración en cuanto las heces estén formadas • Colestiramina puede inhibir los efectos antidiarreicos de la loperamida al unirse a ella en el tracto digestivo.
  • 20. BUPRENORFINA Agonista parcial Actúa sobre el receptor μ Antagonista sobre los receptores Kappa • Actividad analgésica muy superior a la de la morfina
  • 21. Aplicaciones: •Desintoxicación de opioides: los síntomas de abstinencia son menos intensos y mas breves que los de la metadona. •Tratar la dependencia de opioides •Dolor moderado o intenso de cualquier etiología (inyectable y parche transdermico) Efectos adversos: • Depresión respiratoria • Disminución (o, raras veces, aumento) de la presión arterial • Nauseas • vomito • Mareo • Somnolencia • Sedación • fatiga Vía de administración: • Sublingual • Parenteral o transdermica (su efecto analgésico inicia en 15 min, es máximo en 60 y persiste 6-10hrs). No en embarazo ni lactancia
  • 22. METADONA • Grupo: Opioide sintético de alta eficacia • Mecanismo de acción: Agonista del µ-receptor • Induce menos euforia que la morfina • Su acción es más prolongada • Antagonista del receptor N-metilo-D-aspartato (NMDA) • Inhibidor de la recaptura de noradrenalina/serotonina • Indicaciones: • Dolor nociceptivo & neuropático • Abstinencia controlada de toxicómanos dependientes de opioides o heroína (VO como sustituto y se disminuye dosis lentamente) • Sx. de abstinencia de la metadona dura días-semanas: diaforesis, midriasis, hipertensión, taquicardia • Farmacocinética: • Se absorbe rápido después de administración VO • Metabolismo CYTP450 hígado • Excreción  heces • Lipófila  acumulación en tejido adiposo • Semivida: 12-40 h  150 h  toxicidad • Analgesia: 4-8 h • Efectos adversos: • Incrementa presión biliar • Estreñimiento • Dependencia física (morfina, menos neurotóxica: sin metabolitos activos) • Prolonga intérvalo QT  taquicardia ventr. • Contraindicado: • Arritmias • Tx prol. QT • Vía de administración: VO, IV, IM, SC • Dosis: 20-30 mg/día
  • 24. NALBUFINA • Grupo: Agonista/Antagonista de opioides mixtos de moderada eficacia • Mecanismo de acción: Estimula un receptor, pero bloquea otro. • Px. sin opioides  agonista (k)  aliviar dolor • Px. con dependencia  antagonista (m)  síntomas de abstinencia • Indicaciones: • Dolor agudo post y preoperatorio, así como suplemento de anestesia general • No causa hipertensión ni psicosis • Efecto techo para depresión respiratoria • Contraindicado: • Hipersensibilidad • Insuficiencia hepática • Insuficiencia renal • Embarazo • Efectos adversos: • Sedación • Sudoración • Vértigo • Sequedad bucal • Disforia • Edema • Dispepsia • Hipotensión • Prurito • Semivida: 5 h • Analgesia: 3-6 hrs • Vía de administración: IV, IM, SC • Dosis: 10 mg/ 6-8 hrs • Analgesia: 3-6 hrs
  • 27. • Agonistas de los receptores opioides (u) • Opioide sintético (meperidina) • 100 veces mas potente que la morfina • Menos liberación de histamina, sedación y estreñimiento que la morfina. • Acción de inicio rápida y duración corta (15- 30min) + anestesicos locales •Analgesia epidural en dolores de parto •postoperatorio IV •Anestesia por ser analgesico y sedante Oral transmucosa •Tx. Para el dolor por cancer Parche transdérmico •Depositorio del medicamento en piel (12h) •No postoperatorio Metabolización: Citocromo P450 Eliminación: Orina Indicaciones terapéuticas : - para uso como suplemento analgésico opioide de la anestesia general o regional. - complemento en el mantenimiento de la anestesia general y regional.
  • 28. Advertencias Depresión respiratoria Rigidez muscular Bradicardia Efectos adversos: Apnea, Broncoespasmo, Nauseas, vomito, dermatitis alérgica, rigidez muscular, confusión postoperatoria 100 µg (2.0mL) posee una actividad analgésica equivalente a aproximadamente 10 mg de morfina una dosis I.V única de hasta 100 µg Euforia y miosis
  • 29. Sufentanilo Alfentanil o Acción mas corta Procesos quirúrgicos que requieren anestesia
  • 31. Antagonistas de los opioides • Se unen con facilidad a los receptores de opioides pero no activan la respuesta mediada por éstos. • En Pacientes con dependencia, contrarrestan el efecto de los agonistas • Síntomas de abstinencia.
  • 32. Naloxona  Antagonista competitivo en los u, k, s receptores  Revertir el coma y la depresión respiratoria por sobredosis de opioides. (30s)  Semivida: 30-81min (regresión)  Inicio de acción: 1-2 min (IV) 2-5 min (IM)  Vía de administración: Subcutánea, IV e IM  Metabolización en el hígado. Efectos secundarios: • Abstinencia • Nauseas, vómitos, taquicardia, hipertensión, convulsiones. dosis inicial: 0,01 mg/kg/dosis y si la respuesta no es satisfactoria se puede usar una dosis adicional de 0,1mg/kg/dosis. Dosis máxima acumulativa: 10mg.
  • 33.  Duración más prolongada  + clonidina para desintoxicación rápida de opioides.  Tx. Alcoholismo crónico (hepatotoxicidad).  Naltrexona