Farmaco

INTRODUCCIÓN
Los fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central (SNC) influyen en las vidas de
todas las personas, todos los días. Estos agentes son invalorables terapéuticamente porque
pueden producir efectos fisiológicos y psicológicos específicos. Pueden aliviar en forma
selectiva el dolor o la fiebre, suprimir los trastornos del movimiento o prevenir las
convulsiones además inducen el sueño o despertar, reducir el deseo de comer o combatir la
tendencia al vómito. Se utilizan para tratar la ansiedad, la manía, la depresión o la
esquizofrenia si alterar la conciencia.
El Sistema Nervioso Central está constituido por:
· Cerebro
· Médula Espinal
EL HIPOTÁLAMO
El hipotálamo está localizado debajo del tálamo, donde forma un piso en la parte lateral de
las paredes del tercer ventrículo.
Esta importante región contiene los centros neuronales para el:
1. Hambre
2. La sed
3. Regulación de la tempe-ratura corporal
4. Secreción de la glándula pituitaria.
5. Regulación del Sueño y Vigilia
6. Funcionamiento y Exitación Sexual
7. Enfado
8. Miedo, Dolor y Placer
NEUROTRANSMISORES
Llamamos neurotransmisor a cualquiera de los compuestos químicos que se liberan en la
superficie presináptica y se ligan a los correspondientes receptores de la superficie
postsináptica.
ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS EN EL SNC
 La acción de los fármacos en el SNC puede ser específica o inespecífica
1. Específico: Afecta un mecanismo molecular identificable único de las células efectoras
que tienen receptores para él.
2. Inespecífico: Produce efectos en muchas células efectoras diferentes y actúa por
mecanismos moleculares diversos

 El efecto de un fármaco sobre el SNC puede ser aditivo con el estado fisiológico y
con los efectos de otros fármacos depresores y estimulantes.
 En general los efectos depresores de las drogas de todas las categorías son aditivos
 El desarrollo de la dependencia de drogas como los opioides, benzodiacepinas y los
sicoestimulantes es gradual.
DOLOR
La función fisiológica del dolor es señalar al sistema nervioso que una zona del organismo
está expuesta a una situación que puede provocar una lesión. Esta señal de alarma
desencadena una serie de mecanismos cuyo objetivo es evitar o limitar los daños y hacer
frente al estrés.
Existen dos tipos principales de dolor:
1. Agudo
2. Crónico
El dolor agudo no dura demasiado y cesa cuando una lesión se cura.
El dolor crónico puede durar meses o más. No hay un propósito útil para el dolor crónico;
cambia el sistema nervioso, y por lo tanto, se considera una enfermedad. Si no recibe
tratamiento, puede deprimir el sistema inmunitario y retrasar la curación.
ESCALA PARA EL MANEJO DEL DOLOR
 Escala de Graduación Numérica
 Escalas Visuales
FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR
 ANALGÉSICOS OPIOIDES
 ANALGÉSICOS NO OPIOIDES (AINES)
 ANALGÉSICOS ADYUVANTES (ANTIDEPRESIVOS Y
ANTICONVULSIVANTES
ANALGÉSICOS OPIOIDES
ACCIÓN
Los analgésicos opioides agonistas narcóticos estimulan los receptores opioides para
producir efectos similares a la morfina (analgesia). Se incluyen también:
· Los antagonistas de receptores opioides
· Los Agonistas-antagonistas de acción mixta
Las β-endorfinas, las encefalinas y dinorfinas son opioides endógenos que estimulan los
receptores opioides

NARCÓTICOS AGONISTAS
· Indicados en dolor intenso
· Actividad en los receptores mu, kappa y posiblemente delta
Este grupo de analgésicos incluye:
1. Alcaloides naturales del Opio: Morfina y Codeína
2. Análogos semisintéticos: dextrometorfano (antitusivo), hidromorfona
3. Compuestos sintéticos: Fentanilo, meperidina y loperamida (antidiarreico sin analgesia)
NARCÓTICOS AGONISTAS-ANTAGONISTAS
1. Pentazocina yNalbufina
2. Buprenorfina
Por su actividad antagonista pueden presentar síndrome de supresión en dependencia a
opioides
Los agonistas-antagonistas mixtos no deben usarse en el dolor crónico asociado a cáncer
por los efectos psicotómiméticos que produce.
EFECTOS FARMACOLÓGICOS DE LOS OPIOIDES
1. Tolerancia y Dependencia
2. Analgesia
3. Sedación, euforia o disforia
4. Depresión de la Respiración
5. Miosis
6. Antitusígeno
7. Emético
8. Convulsionante
9. Hipotensión postural con mofina IV
10. Estreñimiento
11. Liberación de Histamina
12. Aumenta el tono del músculo liso
13. Disminución del tono uterino: prolonga el trabajo de parto
EFECTOS ADVERSOS
1. Depresión Respiratoria
2. Apnea
3. Hipoventilación
4. Paro cardiorespiratorio
5. Coma y Choque
6. Delirio
7. Mareos

8. Naúseas, vómitos
9. Diaforésis
10. Bradicardia
FARMACOCINÉTICA
 Se administran IV, IM O SC
 Metabolismo hepático y excreción renal
 Distribución amplia en el organismo
 La Meperidina se metaboliza a Normeperidina que es el metabolito activo y ejerce
el efecto
EMBARAZO
 Categoría C. Se utilizan por dolor intenso
 Excepción la Codeína que posee efecto teratogénico
ANTAGONISTAS DE LOS NARCÓTICOS
 Actúan por competencia desplazando o previniendo la unión de los analgésicos
narcóticos a los receptores mu y kap
 Se utilizan en las siguientes situaciones:
1. Dependencia a Opioides
2. Toxicidad por Opioides
3. Depresión respiratoria postcirugía y por sobredosis
4. Destoxificación en adictos a opioides y por alcoholismo
 No son efectivos en prevenir la depresión respiratoria por barbitúricos, anestésicos u
otros agentes no narcóticos
 Ejemplos: Naloxona y Naltrexona
ANALGÉSICOS DE TIPO AINE
Los AINE pueden causar malestar estomacal. También pueden causar moretones o riesgo de
sangrado en el estómago. Cuando se toman regularmente, pueden causar daño hepático. Los
AINE también pueden empeorar la presión arterial alta.
¿Quién no debe tomar acetaminofén?
No tome acetaminofén si:
 Tiene enfermedad renal o hepática grave
 Toma 3 o más bebidas que contengan alcohol cada día

 Ya está tomando otro producto que contiene acetaminofén
¿Quién no debería tomar AINE?
Hable con su médico antes de tomar un AINE, especialmente aspirina, si:
 Es alérgico a la aspirina o a otros analgésicos
 Toma 3 o más bebidas que contengan alcohol cada día
 Tiene sangrado en el estómago o los intestinos o tiene úlceras pépticas (estómago)
 Tiene enfermedad renal o hepática
 Tiene enfermedad cardíaca
 Toma medicamentos anticoagulantes o tiene un trastorno de sangrado
Los niños y adolescentes menores de 18 años que pueden tener gripe o varicela no deben
tomar aspirina debido al riesgo de síndrome de Reye, el cuál es una enfermedad grave que
puede causar la muerte.
¿Pueden los analgésicos de venta libre causar problemas con otros medicamentos que
tomo?
Los AINE pueden interactuar con medicamentos para la presión arterial. Algunas personas
que toman medicamentos para hipertensión arterial y también toman AINE pueden darse
cuenta que el medicamento para la presión arterial no funciona tan bien como debería.
¿Quién no debe tomar AINE?
Hable con su médico antes de tomar un AINE, en especial aspirina, si usted:
 Es alérgico a la aspirina o a otros analgésicos.
 Consume 3 o más bebidas que contienen alcohol todos los días.
 Tiene sangrado en el estómago o en los intestinos o tiene úlceras pépticas
(estomacales).
 Tiene una enfermedad del hígado o de los riñones.
 Tiene una enfermedad cardíaca.
 Toma un medicamento anticoagulante o tiene un trastorno de sangrado.
Los niños y los adolescentes menores de 18 años que podrían tener gripe o varicela no deben
tomar aspirina debido al riesgo de síndrome de Reye, que es una enfermedad grave que puede
provocar la muerte.
¿Pueden los analgésicos OTC provocar problemas con algún otro medicamento que
tome?
Los AINE pueden interactuar con los medicamentos para la presión arterial. Es posible que
las personas que toman medicamentos para la presión arterial alta y que también toman un
AINE se den cuenta de que el medicamento para la presión arterial no actúa tan bien como
debería.
Muchos medicamentos OTC para el resfriado contienen acetaminofén. Si está tomando un
medicamento para el resfriado y también desea tomar un analgésico, asegúrese de controlar

la lista de ingredientes de su medicamento para el resfriado, a fin de asegurarse de no tomar
demasiado acetaminofén.
Antiinflamatorios no esteroides, AINE
¿Qué son los AINE?
 Los fármacos antiinflamatorios no esteroides o AINE son medicamentos que se usan para tratar tanto
el dolor como la inflamación.
 Si se los usa en dosis completas de manera regular, los AINEs ayudan a bloquear las acciones de las
sustancias químicas del cuerpo que se encargan de mediar la inflamación asociada a muchas formas
de artritis.
¿Qué son los Inhibidores de la COX-2?
 Los inhibidores de la COX-2 son un tipo de AINE que tienen menos probabilidades de causar úlceras
o hemorragias. Los COX-2 están asociados a complicaciones cardiovasculares. Hable con su médico
para establecer su riesgo de toxicidad cardiovascular.
¿Cuándo se usan los AINE?
 Los AINE se usan para el dolor y la inflamación asociada con todos los tipos de artritis. Su médico
determinará la dosis apropiada de AINE que usted necesita para tratar eficazmente los síntomas. Los
AINE se pueden usar en combinación con otros medicamentos.
 En la artritis reumatoidea, los AINE rara vez se usan solos porque no limitan la evolución de la
enfermedad.
 Los AINE están relacionados con la aspirina. Muchos remedios comunes para el dolor y el resfriado
contienen aspirina. Verifique con su médico antes de tomar aspirina o estos medicamentos además de
los AINE.
 Al igual que la aspirina, los AINES, pueden tener efectos colaterales indeseables. Es importante que
consulte a su médico si toma AINE regularmente.
Lista de AINE:
NOMBRE GENÉRICO NOMBRE COMERCIAL
Diclofenac de potasio Cataflam
Diclofenac de sodio Voltaren, Voltaren XR
Diclofenac de sodio con misoprostol Artrotec
Diflunisal Dolobid
Etodolac Lodine, Lodine XL
Fenoprofen de calcio Nalfon
Flurbiprofeno Aine
Ibuprofeno
Receta:
Motrin
Sin receta:
Advil, Motrin IB, Nuprin
Indometacina Indocin, Indocin SR
Ketoprofeno
Receta:
Orudis, Oruvail
Sin receta:
Actron, Orudis KT
Meclofenamato de sodio Meclomen
Mefenamic ácido Ponstel
Meloxicam Mobic
Nabumetone Relafen
Naproxeno Naprosyn, Naprelan
Naproxeno de sodio
Receta:
Anaprox

Sin receta:
Aleve
Oxaprozin Daypro
Piroxicam Feldene
Sulindac Clinoril
Tolmetin de sodio Tolectin
Inhibidores de la COX-2
(Una categoría nueva de AINE)
Celecoxib Celebrex
Salicilatos
(Una subcategoría de AINE)
Salicilatos acetilados
Compuestos con aspirina:
Anacin, Ascriptin, Bayer, Bufferin, Ecotrin, Excedrin
Salicilatos no acetilados
NOMBRE GENÉRICO NOMBRE COMERCIAL
Colina y salicilatos de magnesio CMT, Tricosal, Trilisate
Salicilato de colina (sólo líquido) Artropan
Salicitato de magnesio
Receta:
Magan, Mobidin, Mobogesic
Sin receta:
Artritab, Bayer Select, Pastillas Doan
Salsalato
Amigesic, Anaflex 750, Disalcid,
Martritic, Mono-Gesic, Salflex, Salsitab
Salicilato de sodio Disponible sólo como genérico
Los AINE pueden provocar problemas gástricos, tales como dolor de estómago, pirosis, distensión
abdominal, estreñimiento, diarrea, náuseas y vómitos.
¿Cuáles son los efectos colaterales de los AINE?
 Pueden aumentar la tendencia a desarrollar úlceras.
 Los AINES pueden disminuir la función renal y aumentar la presión sanguínea.
 Pregúntele a su médico o farmacéutico si debe tomar su AINE con las comidas.
 Siempre tome un AINE con un vaso lleno de líquido.
La aspirina: El AINE original
 La aspirina, también conocida como ácido acetil salicílico, o AAS, pertenece a una familia de
fármacos llamados salicilatos.
 Si se consumen grandes cantidades durante un período, se logra un alivio parcial del dolor, calor,
enrojecimiento e hinchazón asociados con la inflamación de muchas formas de artritis.
 La supervisión cuidadosa del médico y el farmacéutico le ayudarán a obtener los mejores resultados
con la menor cantidad de efectos colaterales.
Existen muchas otras presentaciones de salicilatos:
 Presentación líquida
 Comprimidos con protección
 Comprimidos recubiertos especiales (capa entérica) para proteger el estómago
 Supositorios
 Muchos remedios comunes para el dolor y el resfriado contienen aspirina. Si ya está tomando
aspirina, consulte a su médico antes de tomar cualquiera de estos otros medicamentos.
¿Cuáles son los efectos colaterales de la aspirina?
 Al igual que todos los medicamentos, la aspirina puede tener algunos efectos adversos indeseables.
Si usted toma aspirina regularmente, es importante que consulte a su médico. Si toma cantidades

superiores a las recomendadas por un médico, la aspirina puede ser peligrosa. Los posibles efectos de
la aspirina a cualquier dosis incluyen:
 Cólicos abdominales o estomacales,dolor,o malestar
 Pirosis o indigestión
 Náuseaso vómitos
En cuanto a los salicilatos acetilados, sepa que:
 Las úlceras y las hemorragias internas pueden ocurrir sin signos previos, por lo tanto es importante
que le realicen controles regulares.
 Se conoce que la aspirina interfiere con la actividad de las plaquetas en el proceso de la coagulación
de la sangre.
 La función renal puede resultar reducida.
Los salicilatos no acetilados son similares a la aspirina pero no contienen el componente acetil. Sus
efectos antiinflamatorios pueden ser menores que los de la aspirina; y probablemente provoquen menos
efectos colaterales.
 Ejemplos; Salsalato, trilisato, disalcid, salicilato de sodio, salicilato de magnesio.
 Efectos colaterales: Reacciones alérgicas en la piel y náuseas. Sise toman en exceso puede
producirse toxicidad al salicilato al igual que con AAS, como zumbido en los oídos. Los salicilatos
no acetilados tienden a tener menos efectos en el estómago, riñón y plaquetas.
FARMACOCINETICA CODEINA
DESCRIPCION
La codeína es un agonista opiáceo, similar a otros derivados de fenantreno como la morfina. Está disponible como
fosfato o sulfato, pudiéndose administrar por vía subcutánea, intramuscular u oral. La codeína tiene menos actividad
analgésica, y tiene menos efectos secundarios que la morfina, incluyendo la depresión respiratoria, pero es un agente
antitusivo más eficaz. La codeína en dosis de 60 mg produce efectos analgésicos similares a los de 600 mg de
paracetamol. La codeína tiene una alta biodisponibilidad oral similar a las del levorfanol, oxicodona, y metadona. Por
vía oral, la codeína muestra una actividad dos tercios de la que exhibe por vía parenteral. La codeína se usa
ampliamente como un supresor de la tos debido a su buena la biodisponibilidad y menor incidencia de efectos
secundarios en las dosis antitusivas, en comparación con la morfina. Está disponible en combinación con la
guaifenesina o glicerol yodado. Además, la codeína se utiliza como agente único y en combinación con paracetamol o
otros en el tratamiento del dolor moderado y como agente antidiarreico. La codeína es una sustancia controlada de la
Lista C-II.
Mecanismo de acción: La codeína es un agonista opiáceo débil en el SNC. La actividad analgésica de la codeína es
debida a su conversión a la morfina. Los receptores de opiáceos están acoplados con la proteína-G ( proteína de unión
al nucleótido de guanina) de unión ) y funcionan como moduladores, tanto positivos como negativos, de la
transmisión sináptica a través de proteínas G que activan proteínas efectoras. Los sistemas proteína G de los opioides
incluyen ciclasa adenilato-monofosfato de adenosina cíclico (cAMP) y fosfolipasa3-C (PLC) y el intositol 1,4,5 trifosfato.
Los opiáceos no alteran el umbral de dolor de las terminaciones nerviosas aferentes a estímulos nocivos, ni afectan a la
conductancia de los impulsos a lo largo de los nervios periféricos. La analgesia está mediada por los cambios en la
percepción del dolor en la médula espinal (receptores µ2-, delta, kappa) y, a un nivel más elevado, a sus efectos en los
receptores µ1- y kappa3. Los opiáceos no muestran un efecto "techo" analgésico y también alteran la respuesta
emocional al dolor.
Los opioides actúan como agonistas de los receptores k cerrando los canales de potasio voltaje-dependientes y
abriendo los canales de potasio calcio-dependientes (agonistas de los receptores m y d) lo que ocasiona una
hiperpolarización y una reducción de la excitabilidad de la neurona. La unión de los opiáceos a sus receptores estimula
el intercambio de guanosina trifosfato (GPT) del complejo de la proteína G, liberándose una subunidad de dicho
complejo que actúa sobre el sistema efector. En el caso de la analgesia inducida por los opioides, el sistema efector es
la adenilato ciclasa y el AMP-cíclico localizado en la parte interna de la membrana plasmática neuronal. De esta forma,
los opioides disminuyen el AMP-cíclico intracelular inhibiendo la adenilato ciclasa, una enzima que modula la
liberación de neurotransmisores nociceptivos como la sustancia P, el GABA o la dopamina.
Farmacocinética: La codeína se administra por vía oral o parenteral. La farmacocinética de la codeína es
independientemente del tipo de sal, ya sea fosfato o sulfato. La codeína es bien absorbida después de la administración
oral o parenteral. El inicio de acción se produce dentro de los 10-30 minutos después de la administración
intramuscular y 30-60 minutos después de la administración oral. Los efectos analgésicos máximos se alcanzan
después de 30 a 60 minutos después de la administración intramuscular y 60 a 90 minutos después de la
administración oral y se mantienen durante 4-6 horas. Actividad antitusiva pico se alcanza a las 1-2 horas de la
administración oral y puede durar 4-6 horas.
La codeina se une escasamente a las proteínas del plasma (aproximadamente 7%). El metabolismo es principalmente
hepático por glucuronidación y por medio de las vías secundarias de O-desmetilación a la morfina y la N-desmetilación

a norcodeine. La morfina libre sólo representa alrededor del 3.2% de la AUC de la codeína. El metabolismo de la
morfina está mediado por la isoenzima del citocromo P450 2D6 (CYP2D6). Los pacientes con una deficiencia de
CYP2D6 o aquellos que reciben inhibidores de esta enzima no serán capaces de convertir la codeína a la morfina y
pueden no experimentar una respuesta analgésica a la codeína. La conversión local en el SNC de la codeína a la
morfina a través de CYP2D6 puede explicar el efecto analgésico de la codeína pesar de los bajos niveles plasmáticos de
morfina. La semi-vida de eliminación oscila entre 3-4 horas para la codeína y es de 2 horas para la morfina. La
eliminación se produce por vía renal como fármaco inalterado, norcodeina y morfina libre y conjugada. Se excretan en
las heces cantidades insignificantes.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Para el tratamiento del dolor dolor leve a moderado tales como artralgia, dolor de espalda, dolor de huesos, dolor
dental, dolor de cabeza, migraña, mialgia y dolor quirúrgico:
Administración oral:
 Adultos: 15 a 60 mg por vía oral cada 4-6 horas durante todo el día. La dosis máxima diaria no debe exceder
de 360 mg/24 horas.
 Ancianos: pueden requerir dosis reducidas (Ver dosis para adultos).
 Niños > 1 año: 0,5-1 mg / kg o 15 mg/m2 PO cada 4-6 horas.
 Niños < 1 año: dosis segura no se ha establecido.
Administración parenteral:
 Adultos: 15 a 60 mg SC o IM cada 4-6 horas. La dosis máxima diaria no debe exceder de 360 mg / 24 horas
 Ancianos: puede requerir dosis reducidas (Ver dosis para adultos).
 Niños > 1 año: 0,5-1 mg/kg o 15 mg / m2 (máx: 60 mg) SC o IM cada 4-6 horas.
 Niños < 1 año: dosis segura no se ha establecido.
Para el tratamiento de la tos no productiva:
 Adultos: 10 a 20 mg PO cada 4-6 horas. La dosis máxima diaria no debe exceder de 120 mg / 24 horas.
 Niños > 1 año: 1-1,5 mg / kg / día PO en dosis divididas cada 4-6 horas, según sea necesario. Por otra parte, los
niños de 2-5 años de edad pueden recibir 2,5-5 mg PO cada 4-6 horas, según sea necesario (max = 30 mg /
día), y los niños de 6-12 años de edad pueden recibir 5-10 mg PO cada 4 -6 horas, según sea necesario (max
= 60 mg / día).
 Niños < 1 año: la dosis segura no se ha establecido.
Para el tratamiento de la diarrea:
 Adultos: 30 mg PO hasta cuatro veces al día.
 Niños > = 1 año: 0,5 mg / kg PO hasta cuatro veces por día.
 Niños < 1 año: la dosis segura no se ha establecido.
Para el control de la diarrea secundaria a enteropatía asociada al SIDA:
 Adultos: Aunque no existen estudios publicados sobre la efectividad de los agentes antidiarreicos no específicos
en el tratamiento de la diarrea asociada con el SIDA, los agonistas opiáceos pueden ser alternativas eficaces.
La codeína 30-60 mg PO cuatro veces al día ha sido recomendado como una opción de tratamiento para esta
condición.
Pacientes con insuficiencia hepática: La dosis debe ser modificado en función de la respuesta clínica y el grado de
insuficiencia hepática. Sin embargo no hay recomendaciones cuantitativas disponibles.
Pacientes con insuficiencia renal: Aclaramiento de creatinina ClCr> = 50 ml / min: no es necesario un ajuste de la dosis
. Aclaramiento de creatinina ClCr 10-50 ml / min: reducir la dosis recomendada en un 25%. Aclaramiento de creatinina
ClCr <10 ml / min: reducir la dosis recomendada en un 50%.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
Debido a los efectos de los agonistas opiáceos en el tracto gastrointestinal, la codeína debe utilizarse con precaución
en pacientes con enfermedad gastrointestinal incluyendo obstrucción gastrointestinal o íleo, colitis ulcerosa, o
estreñimiento preexistente. Los pacientes con colitis aguda ulcerosa u otra enfermedad inflamatoria del intestino

pueden ser más sensibles a los efectos del estreñimiento inducido por los agonistas opiáceos. Los agonistas opiáceos
están contraindicados para su uso en pacientes con diarrea secundaria a una intoxicación o diarrea infecciosa, siendo
prerferibles los antiespasmódicos. Si es posible, los agonistas opiáceos no deben administrarse hasta que la sustancia
tóxica se ha eliminado.
La morfina aumenta el tono de las vías biliares causar espasmos (especialmente en el esfínter de Oddi) y aumenta la
presión del tracto biliar. Los efectos biliares de los agonistas opiáceos pueden resultar en concentraciones plasmáticas
de amilasa y lipasa hasta 2-15 veces los valores normales. La importancia clínica de estos efectos durante la terapia con
codeína no se conoce. Por tanto, la codeína se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad del tracto
biliar o que van a ser sometidos a una cirugía del tracto biliar
Los agonistas opiáceos deben evitarse en pacientes con enfermedad pulmonar grave, como el asma bronquial aguda u
obstrucción de la vía aérea superior, con reserva respiratoria disminuida o en pacientes con depresión respiratoria
significativa.
INTERACCIONES
La actividad de la codeína es debida a su conversión a la morfina a través de la isoenzima hepática CYP2D6. La
codeína tiene una baja afinidad para CYP2D6; por lo tanto, su actividad analgésica puede variar en gran medida
cuando se combina con cualquier otro fármaco que pueda afectar esta isoenzima. Varios fármacos pueden inhibir esta
enzima: la quinidina interfiere con la conversión de la codeína a la morfina, produciendo una disminución en el efecto
analgésico. Otros inhibidores de la CYP2D6 que también pueden disminuir el efecto analgésico de la codeína incluyen
la amiodarona, los antidepresivos tricíclicos, metoclopramida, los ISRS, cimetidina, haloperidol, mibefradil, propafenona,
y la tioridazina.
Los pacientes que son metabolizadores rápidos o están bajo tratamiento con agentes que pueden inducir la CYP2D6,
pueden experimentar diversos grados de analgesia. Los inductores de la CYP2D6 incluyen rifampicina y ritonavir.Por el
contrario, los estudios "in vitro" han demostrado que la carbamazepina y la fenitoína no tienen ningún efecto sobre la
conversión de la codeína a la morfina.
REACCIONES ADVERSAS
Los agonistas opiáceos presentan el potencial de abuso, aunque el verdadero riesgo de este fenómeno es
extremadamente bajo. Sin embargo, la dependencia fisiológica, tendrá lugar durante la terapia con agonistas opiáceos
crónica como lo demuestra un síndrome de abstinencia que ocurre después de la interrupción brusca de la droga en
estos pacientes. Los síntomas de abstinencia incluyen náuseas y diarrea, tos, lagrimeo, bostezos, estornudos, rinorrea,
sudoración profusa, los músculos crispados, dolor abdominal y músculos/calambres, sofocos y fríos, y piloerección.
También se pueden presentar elevaciones en la temperatura corporal, de la frecuencia respiratoria, la frecuencia
cardíaca y la presión arterial. Sin tratamiento, la mayoría de los síntomas se resuelven dentro de 5-14 días. Sin
embargo, puede ocurrir un síndrome de abstinencia secundaria o crónica que puede durar 2-6 meses, caracterizada
por insomnio, irritabilidad y dolores musculares. Cuanto más corto es el comienzo y la duración de la acción del
agonista opiáceo, mayor es la intensidad y rapidez del inicio de los síntomas de abstinencia.
El uso rutinario de los agonistas opiáceos por una mujer embarazada puede conducir a la depresión y los síntomas de
abstinencia respiratorios en el recién nacido. Los síntomas de abstinencia en el recién nacido ocurren 1-4 días después
del nacimiento e incluyen temblores generalizados, hipertonía con cualquier forma de estímulos táctiles, insomnio,
llanto excesivo, vómitos, diarrea, bostezos y fiebre. Es importante diferenciar la dependencia fisiológica, que supone la
aparición de un síndrome de abstinencia al suspender abruptamente el fármaco de la dependencia psicológica. La
dependencia psicológica es un síndrome del comportamiento, caracterizado por el ansia de drogas, abrumadora
preocupación por la adquisición de la droga y otras conductas relacionadas con las drogas, como la venta de drogas y
la búsqueda de la droga a partir de múltiples fuentes.
PRESENTACION
Codeine | Stanley-Linctus™ | Stanley-Syrup™
NALBUFINA
DESCRIPCION
La nalbufina es un opioide sintético con propiedades agonistas y antagonistas que está químicamente emparentado
con la naxolona (un narcótico antagonista) y con la oximorfona (un potente analgésico narcótico). La nalbufina se
utiliza para el tratamiento del dolor entre severo y moderado asociado a algunos desórdenes agudos y crónicos como
el cáncer, los cólicos renales o biliares, la migraña y los dolores vasculares y para la analgesia obstétrica durante el
parto. Este fármaco no parece inducir depresión respiratoria, al menos de una forma dosis-dependiente
Mecanismo de acción: la nalbufina tiene una actividad mixta de agonista/antagonista de los receptores opioides. Estos
incluyen los receptores µ (mu), (kappa), y (delta), que han sido recientemente reclasificados como OP1 (delta),
OP2 (kappa), y OP3 (µ).
La actividad de la nalbufina sobre los diferentes subtipos de receptores opioides se asemeja a la de la pentazocina, si
bien la nalbufina es más potentre con antagonista de los receptores OP3 y tiene menos efectos disfóricos que la
pentazocina. Son los efectos agonistas de la nalbufina en los receptores -1 y -2 los que facilitan la analgesia. Se cree
que los efectos sobre los receptores kappa producen alteraciones en la percepción del dolor así como en la respuesta
emocional al mismo, posiblemente alterando la liberación de neurotransmisores desde los nervios aferentes sensibles a

los estímulos dolorosos. Como adyuvante de la anestesia, se cree que la nalbufina protege el organismo frente a las
agresiones ocasionadas por la cirugía.
Farmacocinética: Debido a la extensa metabilización hepática que experimenta la nalbufina no se puede administrar
por vía oral. Por esta vía los efectos analgésicos son menos de una quinta parte de los que se observan por vía
parenteral.
Después de la administración de una dosis de 10 mg i.m. las concentraciones plasmáticas máximas se observan a los 30
minutos. La administración intravenosa produce unos efectos analgésicos mucho más rápidos (entre 2 y 3 minutos),
con unos efectos máximos a los 30 minutos. Después de la inyección subcutánea, las concentraciones máximas se
obtienen al los 15-30 minutos con una duración del efecto analçésico de 3 a 6 horas. La nalbufina se une muy poco a
las proteínas de plasma y atraviesa la placenta produciendo unas concentraciones iguales o mayores que las observadas
en el plasma. La semi-vida del fármaco es de unas 5 horas en los sujetos normales y de 2.4 horas en la mujer durante
el parto. El metabolismo de la nalbufina tiene lugar en el hígado, excretandose sus metabolitos en la orina, la bilis y las
heces.
Toxicidad: se han realizado estudios de carcinogenicidad a largo plazo en ratas (24 meses) y ratones (19 meses) por vía
oral en dosis de hasta 200 mg / kg (1,180 mg / m2) y 200 mg / kg (600 mg / m2) por día, respectivamente . No hubo
evidencia de un aumento de tumores en ninguna es estas especies relacionadas con el clorhidrato de nalbufina. El
máximo recomiendan dosis humana en un día es de 160 mg por vía subcutánea, intramuscular o intravenosa, o
aproximadamente 100 mg / m2 / día para un sujeto de 60 kg.
El clorhidrato de nalbufina no tuvo actividad mutagénica en la prueba de Ames con cuatro cepas bacterianas, en los
ensayos en ovario de hámster chino o en el ensayo de intercambio de cromátidas hermanas. Sin embargo, el
clorhidrato de nalbufina indujo una mayor frecuencia de mutación en el ensayo de linfoma de ratón. No se observó
actividad clastogénica en el ensayo de micronúcleos de ratón del ensayo o en el ensayo de citogenicidad en médula
ósea en ratas.
La nalbufina no afectó la fertilidad de ratas macho y hembra con dosis subcutáneas de hasta 56 mg / kg / día
La nalbufina se administra por vía parenteral.
Tratamiento del dolor moderado:
 adultos nuevos en los opioides: 10 mg i.v., im o s.c cada 3-6 horas (para una persona de 70kg)
 adultos tolerantes a los opioides: una dosis inicial de 2.5 mg i.v., i.m o s.c, observando la aparición de
síndromes de abstinencia. Si este no aparece, se puede aumentar la dosis hasta alcanzar el grado de analgesia
deseado
 niños nuevos en los opioides: 0.1—0.15 mg/kg i.m., i.., o s.c. cada 3—6 horas
 niños tolerantes a los opioides: administrar inicialmente el 25% de la dosis normal de nalbufina (ies decir,
0.0.25—0.0375 mg/kg i.m., i.v. o s.c.) y observar la aparición de síndromes de abstinencia. Su estos no se
producen aumentar la dosis hasta obtener la analgesia deseada
Como preanéstesico o como adyuvante para la inducción de anestesia general
 Adultos: 0.3—3 mg/kg i.v. en 10—15 minutos. Si se requieren dosis adicionales estas deben ser de o.25—0.5
mg/kg i.v.
 Niños de 1—14 años: 0.2 mg/kg i.m., i.v. o s.c. como premedicación. Las dosis máximas son de 20 mg
Las dosis máximas de nalbufina son de 20 mg como dosis únicas y de 160 mg al día en los adultos. No se dispone de
información sobre las dosis máximas en niños.
No se dispone de directrices específicas para los pacientes con insuficiencia renal. No parecen ser necesarios reajustes
en las dosis.
Debido a sus efectos sobre el tracto digestivo, la nalbufina se debe usar con precaución en los pacientes con
alteraciones digestivas incluyendo obstrucción gastrointestinal, colitis ulcerosa y constipación. Los pacientes con colitis
ulcerosa aguda u otras enfermedades inflamatorias agudas del tracto digestivo son más sensibles los efectos
constipantes de los opioides. La nalbufina está contraindicada en los casos de diarrea secundario a casos de
envenenamiento o infecciosa, no debiendo ser administrada hasta que el agente infeccioso o tóxico haya sido eliminado
La nalbufina se debe administrar con precaución en los pacientes con infarto de miocardio agudo ya que se
desconocen sus posbles efectos en estos sujetos. La nalbufina puede aumentar el tono del tracto biliar, especialmente
en el esfínter de Oddi, produciendo espasmos biliares. Por lo tanto, se deberá usar con precaución en los pacientes
que padezcan desórdenes biliares o vayan a ser sometidos a cirugía en el tracto biliar
La nalbufina se debe usar con precaución en pacientes con asma y/o insuficiencia respiratoria ya que, igual que otros
analgésicos opioides, puede exacerbar estas condiciones.

En los pacientes con traumas craneoencefálicos, se administrará la nalbufina con precaución debido al riesgo de
hipoxia y de aumento de la presión del líquido cefalorraquídeo. De igual forma, se deberán tromar las debidas
precauciones en niños y ancianos que son más propensos a una depresión respiratoria.
La nalbufina puede ocasionar un estado de excitación paradójico si se administran otros analgésicos opioides, en
particular en los niños. En los ancianos puede producir retención urinaria.
INTERACCIONES
La nalbufina se debe usar con precaución en los pacientes que consuman alcohol u otros fármacos que afectan al
sistema nervioso debido a sus efectos depresores sobre la respiración. La depresión respiratoria y nerviosa son
acumulativas, pudiendo aparecer también hipotensión si se utilizan conjuntamente ambos tipos de agentes.
La depresión del SNC puede ser aditiva si la nalbufina se usa conjuntamente con antihistaminas H1 sedantes,
anestésicos generales, antidepresivos tricíclicos, benzodiazepinas, barbitúricos, fenotizinas, tramadol, ansiolíticos o
hipnóticos. En estos casos, se deben reducir las dosis de uno o de ambos fármacos.
Los agentes con efectos agonistas/antagonistas de los opiáceos (como el butorfanol o la pentazocina) pueden bloquear
parcialmente los efectos depresores de los los agonistas opiáceos puros.
La depresión respiratoria producida por la nalbufina puede ser aditiva si se administran concomitante fármacos
bloqueantes neuromusculares. Cuando la nalbufina se utiliza conjuntamente con antihipertensivos puede producirse
hipotensión. En estos pacientes, la presión arterial debe ser vigilada ya que puede producirse con facilidad hipotensión
ortostática.
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas más frecuentes de la nalbufina incluyen sedación, mareos, vértigo, cefaleas, miosis,
naúsea/vómitos y xerostomia. Otras reacciones adversas observadas incluyen visión borrosa. calambres abominales,
dispepsia, mal sabor de boca, disnea, sofocs, depresión respiratoria, asma y urgencia urinaria.
Los efectos adversos sobre el sistema nervioso central observados con la nalbufina incluyen nerviosismo, depresión,
llanto, euforia, borrachera, hostilidad, pesadillas y confusión. Sin embargo, estos efectos han sido comunicados en
menos del 1% de los pacientes. Estos efectos adversos están relacionados con las dosis
PRESENTACION
Nubain® : ampollas de 10 mg.
METADONA
DESCRIPCION
La metadona es agonista opiáceo sintético, fuerte relacionado estructuralmente con la morfina. La metadona es una
mezcla racémica siendo el isómero L el responsable de los efectos analgésicos. El D-isómero de la metadona tiene
mucho menos efecto analgésico y carece de la actividad depresora respiratoria y de la responsabilidad de la adicción,
pero tiene efectos antitusivos. La metadona es el agente más frecuentemente utilizado en los programas de abstinencia
a opiáceos y mantenimiento con supervisión médica y es un analgésico efectivo para el alivio del dolor agudo o
crónico. El tratamiento con metadona está estrictamente regulado debido a que induce la dependencia aopiáceos. El
tratamiento eficaz de metadona requiere tratamiento individualizado del paciente, incluido el apoyo psicosocial integral
y el acceso a los servicios médicos y de rehabilitación.
Mecanismo de acción: la metadona es un potente agonista del receptor µ-opioide. Los receptores
opiáceos incluyen µ (mu), kappa (kappa) y delta (delta), que han sido reclasificados por la Unión
Internacional de Farmacología subcomité como OP1 (delta), OP2 (kappa) y OP3 (µ). Estos receptores
están acoplados con la G-proteína (proteína de unión a nucleótidos de guanina-receptores) y
funcionan como moduladores, tanto positivos como negativos, de la transmisión sináptica a través
de proteínas G que activan proteínas efectoras. Los sistemas-proteína G de opioides incluyen ciclasa
adenilato-monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) y fosfolipasa3 C (PLC)-inositol 1,4,5 trifosfato
(Ins (1,4,5) P3)-Ca 2). Los isómeros ópticos de la metadona difieren en sus afinidades de unión para
los receptores de opiáceos. El R-isómero de metadona tiene una mayor afinidad por los receptores
µ1 y µ2 que la S-metadona o el racemato. Parece que R-metadona tiene un patrón de unión al
receptor similar a la morfina, mientras que la S-metadona no contribuye a los efectos opioides de la
metadona racémica. Los isómeros de metadona y el racemato tienen bajas afinidades para los
receptores delta y kappa.
Farmacocinética: La metadona puede administrarse por vía oral, rectal o parenteral. La metadona es bien absorbida
(41-99%) después de la administración oral. El inicio de la acción se produce a los 30-60 minutos después de una
dosis oral y dentro de 10-20 minutos de la administración parenteral. Tras la administración rectal, el alivio del dolor
se observa a los 30 minutos y dura hasta 8 horas.
La metadona se distribuye ampliamente en los tejidos debido a sus propiedades básicas y lipofílicas. Debido a la lenta
liberación de los sitios de unión de tejidos, ocurren concentraciones séricas prolongados y efectos acumulativosr. La
metadona se une extensamente a la alfa-1-glucoproteína ácida. Los estados de enfermedad como el cáncer y otros
medicamentos que actúan sonre las concentraciones séricas de alfa-1-glucoproteína ácida pueden alterar la respuesta a

la metadona. La metadona posee una fase de distribución, con una vida media de 2-3 horas y una vida media de
eliminación de 15-60 horas. En pacientes adultos, la R-metadona tiene una semi-vida de eliminación vida que la S-
metadona (37,6 horas y 28,6 horas, respectivamente). También se observan diferencias significativas en el
aclaramiento medio. Los niños de 1-18 años de edad tienen una semi-vida de eliminación de 19 horas. En el período
post-natal (del nacimiento a 7 días), la semi-vida de eliminación de la metadona en los lactantes es de 53 horas. Se han
reportado semi-vidas de eliminación de hasta 120 horas en los pacientes que recibieron dosis repetidas de metadona.
Los efectos depresivos después de la sobredosis pueden persistir durante 36 a 48 horas
La siguiente tabla muestra las equivalencias entre lopioides analgésicos,
Fármaco Dosis Oral (mg)
Dosis Parenteral
(mg)
Metadona
el coeficiente de conversión de la metadona
es variable.
Morfina (dosis continua) 30 10
Morfina (dosis unica o intermitente) 60 10
Hidromorfona 7.5 1.5
Meperidina 300 75 -100
Levorfanol 4 1 -2
Oxicodona 15-20 10-15
Hidrocodona 30
Codeína 200
Tratamiento de la dependencia a un agonista opiáceo (tratamiento de mantenimiento):
NOTA: Para el tratamiento de mantenimiento de la adicción a los narcóticos, la metadona puede dispensarse a las
farmacias y clínicas autorizadas
NOTA: los pacientes> 18 años de edad pueden inscribirse directamente en un programa de mantenimiento sin antes
intentar la desintoxicación. El propósito de los programas de mantenimiento es proporcionar una dosis estable de
metadona como sustituto de los agonistas opiáceos ilícitos.
Administración oral (obligatorio para los programas de mantenimiento):
Adultos y adolescentes: 20-120 mg / día PO, la dosis se debe ajustar según sea necesario. Las dosis diarias superiores a
100 mg requieren documentación especial. Las dosis óptimas de metadona son generalmente 60-100 mg / día PO. Las
mejores respuestas al tratamiento se observan generalmente en dosis de > 80 mg / día PO. En un estudio comparativo
de dosis moderadas (40-50 mg / día) frente a dosis altas (80-100 mg / día) con metadona en el tratamiento de la
dependencia de opiáceos, el grupo de dosis alta tuvieron una mayor reducción en el uso de drogas ilícitas como en
comparación con el grupo de dosis moderada. Las tasas de abandono fueron bajas en ambos grupos.
Aunque la dosificación una vez al día suele ser suficiente para la mayoría de los pacientes, los metabolizadores rápidos
pueden requerir dosis más frecuentes para mantener las concentraciones de metadona en plasma adecuadas. El
mantenimiento con metadona se debe continuar tanto tiempo como lo desee el paciente y siga el beneficio que deriva
del tratamiento.
Mujeres embarazadas: 60 a 120 mg / día PO, ajustando la dosis según sea necesario. Las dosis < 60 mg / día PO
pueden ser menos eficaces y no son apropiadas en las mujeres embarazadas. Puede ser necesaria un aumento de la
dosis en etapas posteriores del embarazo para prevenir el retiro debido a un aumento del volumen plasmático y del
flujo sanguíneo renal durante el embarazo. Puede administrarse la metadona a dos veces al día para conseguir un nivel
de sangre más uniforme o aumentar la dosis única diaria.
CONTRAINDICACIONES
La metadona no está recomendada en lactantes para el tratamiento del síndrome de abstinencia neonatal. Se sabe que
la metadona se acumula en los tejidos del sistema nervioso central y puede aumentar el riesgo de convulsiones en
algunos niños. El uso crónico de la metadona ocasiona una dependencia fisiológica, si bien la metadona se asocia con
una menor dependencia psicológica (abuso de sustancias) que otros agonistas opiáceos debido a que los efectos
eufóricos son menores.
Se debe evitar la interrupción brusca un tratamiento prolongado con metadona teniendo en cuenta que los síntomas
de abstinencia se producirán dentro de 3-4 días después de la última dosis. La dependencia psicológica y abuso del
fármaco son muy poco frecuentes en los pacientes tratados con metadona para el dolor crónico severo como el dolor
del cáncer.
INTERACCIONES

El uso concomitante de la metadona con otros depresores del SNC puede producir una depresión respiratoria aditiva.
Estos agentes incluyen: barbitúricos, benzodiazepinas, anestésicos generales, otros agonistas opiáceos, algunos
bloqueadores H1 (por ejemplo, bromfeniramina, carbinoxamina, clorfeniramina, clemastina, dimenhidrinato,
difenhidramina, doxilamina, metdilazina, prometazina, trimeprazina), fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, etanol,
relajantes musculares esqueléticos, tramadol, ansiolíticos, sedantes e hipnóticos. Puede estar justificada la reducción de
la dosis de uno o ambos fármacos.
Puede verse una somnolencia aditiva en pacientes que tratados con entacapona simultáneamente con un agonista
opiáceo.
El uso concomitante de analgésicos y antidiarreicos opiáceos, tales como difenoxilato, loperamida, o paregórico, puede
conducir al estreñimiento grave y posiblemente aditivo depresión del SNC.
Una respuesta hipotensora exagerada puede ser observada cuando se administran agentes antihipertensivos a pacientes
que reciben analgésicos opiáceos. Además, el uso concomitante de metadona con algunos agentes antihipertensivos,
tales como betabloqueantes, clonidina, metildopa, o puede producir depresión aditiva del SNC. Los agentes que pueden
comprometer el tono vasomotor también pueden causar hipotensión cuando se administra con la metadona.
REACCIONES ADVERSAS
Los agonistas opiáceos presentan un potencial para el abuso, aunque el verdadero riesgo de este fenómeno es
extremadamente bajo. La dependencia fisiológica, sin embargo, no se producirá durante la terapia con agonistas
opiáceos crónica a menos que se produzca la interrupción brusca del fármaco. Los síntomas de abstinencia incluyen
náuseas y diarrea, tos, lagrimeo, bostezos, estornudos, rinorrea, sudoración profusa, los músculos crispados, dolor
abdominal y calambres musculares, sofocos y frío, y piloerección. También se pueden presentar elevaciones en la
temperatura corporal, frecuencia respiratoria, la frecuencia cardíaca y la presión arterial.
El síndrome de abstinencia tras la metadona es menos intenso y más prolongado en comparación con la morfina. Los
síntomas iniciales pueden no ocurrir hasta 3-4 días después de la última dosis de metadona. El efecto pico se
producen al sexto día 6 la mayoría de los síntomas se resuelven en un plazo de 10-14 días. Sin embargo, puede ocurir
un síndrome de abstinencia secundaria o crónica que puede durar 2-6 meses, caracterizado por el insomnio,
irritabilidad y dolores musculares.
PRESENTACIONES
Methadone Diskets®, Dolophine®, Methadose®
FENTANILO
DESCRIPCION
El fentanilo es un potente agonista opiáceo sintético. El fentanilo es un derivado de la fenilpiperidina y es
estructuralmente similar a la meperidina, alfentanilo, y sufentanilo. El fentanilo es muy soluble en lípidos. Una dosis de
100 nte equipotente a 10 mg de morfina. Su duración de acción y su semi-vida es más
corta que la morfina o la meperidina. El fentanilo se utiliza para ayudar a la inducción y mantenimiento de anestesia
general y para complementar la analgesia regional y la médular. El fentanilo se prefiere a la morfina en la anestesia
debido a su capacidad para atenuar las respuestas hemodinámicas y mantener la estabilidad cardiaca. Puede
administrarse solo o en combinación con droperidol (Innovar ®), anestésicos inhalados, anestésicos locales tales como
bupivacaína, o benzodiazepinas.
Mecanismo de acción: de la misma manera que la morfina, el fentanilo es un fuerte agonista de los receptores opiáceos
µ y kappa. Los receptores de opiáceos están acoplados con una G-proteína (proteína de unión a nucleótidos receptores
de guanina) y funcionan como moduladores, tanto positivos como negativos, de la transmisión sináptica a través de
proteínas G que activan proteínas efectoras. Los sistemas-proteína G de opioides incluyen ciclasa adenilato-
monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) y fosfolipasa3 C (PLC)-intositol 1,4,5 trifosfato [Ins (1,4,5) P3)-Ca 2 +]. . Los
opiáceos no alteran el umbral de dolor de las terminaciones nerviosas aferentes a estímulos nocivos, ni afectan a la
conductividad de los impulsos a lo largo de los nervios periféricos. La analgesia está mediada por los cambios en la
percepción del dolor en la médula espinal (receptores µ2, delta, kappa) y en los niveles más altos en el SNC
(receptores µ1-y kappa3). No hay límite máximo efecto de la analgesia por opiáceos. También se altera la respuesta
emocional al dolor.
Farmacocinética: el fentanilo se comercializa en formas parenteral, transmucosa y transdérmica. Cuando se aplica
tópicamente sobre la parte superior del torso, el fármaco se absorbe bien, con la tasa media de absorción está
diseñada para conseguir 25
después de la aplicación tópica, alcanzando una meseta después de 12-24 horas. También se libera una pequeña
cantidad de etanol, pero esto aumenta la tasa de flujo de fármaco a través de la membrana y aumenta la
permeabilidad de la piel. Una vez que se alcanza un estado de equilibrio, las concentraciones séricas se mantienen
relativamente constantes en las 72 horas de la duración de un parche.
Durante la eliminación, las concentraciones séricas de fentanilo disminuyen lentamente debido a la absorción del de
fármaco residual en la piel. La vida media promedio durante la aplicación transdérmica es de 17 horas, si bien puede
variar considerablemente entre los pacientes individuales. Después de la administración transmucosa, efectos máximos
se producen dentro de 20 a 30 minutos después de la administración. Aproximadamente el 25% de la dosis total pasa
a la circulación sistémica a través de la absorción de la mucosa bucal. El 75% restante se traga con la saliva y se

absorbe lentamente desde el tracto GI. Alrededor de un tercio de esta cantidad (25% de la dosis total) evita la
eliminación de primer paso hepático y se convierte en disponible
INDICACIONES Y POSOLOGÍA
Para procedimientos quirúrgicos menores, y para su uso en el postoperatorio inmediato:
 Adultos: 2 poca frecuencia.
 Niños > 1 año: 1-2 -60 minutos. Los niños de
18-36 meses de edad pueden necesitar dosis más altas (por ejemplo, 2-3
ha utilizado el fentanilo en infusión continua IV 1-3
Administración epidural:
 Adultos: Administrar una dosis en bolo de 50-100
epidural con 50 a 60 mg cada 10 minutos. Puede combinarse con la bupivacaína,0,0625-0,125% que
disminuirá la necesidad de opiáceos y los efectos secundarios. Los pacientes mayores suelen requerir dosis
más bajas.
Para proporcionar analgesia en una cirugía mayor, y algún alivio de la respuesta al estrés:
NOTA: La depresión respiratoria en este nivel de dosis requiere ventilación artificial.
 Adultos: 2-20
de la anestesia o el estrés quirúrgico se hace evidente.
 Los niños y bebés: Inicial bolo de 1-3
habitual es de 1-3
 Adultos: Administrar una dosis en bolo de 50-100 és 25-100
con 20 a 40 -0,125%
los que disminuirá la necesidad de opiáceos y los efectos secundarios. Los pacientes mayores suelen requerir
dosis más bajas.
Administración intratecal:
 Adultos: se administran 10 a 25 microgramos en una sola inyección intratecal en combinación con otra
analgesia espinal
Administración oral
 Adultos: 5: -40 minutos antes del procedimiento por administración transmucosa. La pastilla debe
disolverse lentamente en la boca, sin masticar. Las dosis > 5
 Mayores> 65 años: 2,5 a 5 -40 minutos antes del procedimiento
 Niños > 10 kg: La dosis debe basarse en el peso del paciente, con un rango de dosis recomendada de 5 a 15
microgramos / kg. La premedicación de los niños < 40 kg o de un niño inusualmente temeroso o
aprehensivo (generalmente niños muy pequeños) pueden requerir dosis de 10-15
pastilla debe disolverse lentamente en la boca, no masticarla.
 Niños < 10 kg: no se recomienda su uso
Para la cirugía a corazón abierto y otros procedimientos complicados, donde se prolonga la cirugía y la respuesta al
estrés podría ser perjudicial para el bienestar del paciente:
NOTA: La depresión respiratoria en este nivel de dosis requiere ventilación artificial, tanto durante el procedimiento y
en el postoperatorio.
 Adultos: 20-50 de hasta la mitad de la dosis inicial
serán dictadas por los cambios en los signos vitales, los cuales indican el estrés y la disminución de la
analgesia; la dosis adicional seleccionado también debe ser determinada por la duración del tiempo operativo
restante.
 Niños: dosis debe ser individualizada.
 Adultos: 5 -40 minutos antes del procedimiento. La pastilla debe disolverse lentamente en la boca,
sin masticar. Las dosis > 5
 Mayores> 65 años: 2,5 a 5 -40 minutos antes del procedimiento.
microgramos / kg. La premedicación de los niños < 40 kg o un niño inusualmente temeroso o aprehensivo
(generalmente niños muy pequeños) pueden requerir dosis de 10-15

400
debe disolverse lentamente en la boca, sin masticar.
 Niños < 10 kg: no se recomienda su uso
Para el control del dolor moderado o fuerter:
• para el manejo intraoperatorio o procesal de dolor severo, sólo para su uso en un entorno de cuidado anestésico
monitorizado en el hospital:
 Adultos: 50-100 mg IM o IV lenta por más de 1 -2 minutos, dada 30-60 minutos antes de la cirugía.
Administración oral
 Adultos: 5: mg/kg 20-40 minutos antes del procedimiento. La pastilla debe disolverse lentamente en la boca,
sin masticar. Las dosis > 5 mg / kg (máximo 400 mg) están contraindicados.
 Mayores> 65 años: 2,5 a 5 mg / kg 20-40 minutos antes del procedimiento.
microgramos/kg. La premedicación de los niños < 40 kg o un niño inusualmente temeroso o aprehensivo
(generalmente niños muy pequeños) pueden requerir dosis de 10-15 mg / kg. Las dosis> 15 mg / kg (máximo:
400 mg) están contraindicados en niños debido a un mayor riesgo de una hipoventilación significativa. La
pastilla debe disolverse lentamente en la boca, sin masticar.
 Niños < 10 kg: no se recomienda.
• para el control del dolor postoperatorio en la sala de recuperación:
 Adultos: 50-100 mg IM o IV lento durante 1-2 minutos para que el control del dolor, taquipnea y / o delirio.
La dosis se puede repetir en 1-2 horas, según sea necesario.
 Adultos: 50 a 100 mg en bolo durante 1-2 minutos por vía epidural. También se puede administrar como
analgesia controlada (PCA)una dosis en bolo basal de 40-60 mg/hora con 40 mg cada 10 minutos según sea
necesario por vía epidural.
• para su uso como analgésico y/o mantenimiento de sedación en pacientes ventilados mecánicamente
 Adultos: generalmente se administra una dosis inicial de 1-2 mg/kg IV, seguida de una infusión intravenosa
continua de 1-2 mg/kg/hora. Se modifica esta dosis como sea necesario para la respuesta deseada. Por otra
parte, se pueden iniciar tasas de infusión inferiores de 25-50 mg/hora (por ejemplo, 0,5 mg/kg/hora) y
ajustar la dosis al alza, según sea necesario.
 Los niños de 1-12 años de edad: se puede administrar un bolo intravenoso inicial de 1-2 mg/kg, seguido de
1 mg/kg/hora en perfusión continua IV. Ajustar la dosis al alza, según sea necesario. El intervalo de
dosificación habitual es de 1-3 mg/kg / hora; sin embargo, se han requerido dosis de 5mg/kg/hora.
 Neonatos y lactantes: se puede administrar un bolo intravenoso inicial de 1-2 mg/kg, seguido de 0,5 a
1 mg/kg/hora en perfusión continua IV. Ajustarr hacia arriba, según sea necesario. La dosis promedio
requerida en los recién nacidos con una edad gestacional < 34 semanas es de 0,64 mg/kg/hora; la dosis
media necesaria en los recién nacidos con edad gestacional > 34 semanas es de 0,75mg/kg/hora.
Debido a los efectos de los agonistas de opiáceos en el tracto gastrointestinal, el fentanilo deben utilizarse con
precaución en pacientes con enfermedad gastrointestinal incluyendo la obstrucción gastrointestinal o íleo, la colitis
ulcerosa, o estreñimiento pre-existente. Los pacientes con colitis ulcerosa aguda (UC) u otra enfermedad inflamatoria
intestinal pueden ser más sensibles a los efectos astringentes de los agonistas opiáceos.
Aunque los agonistas opiáceos están contraindicados para su uso en pacientes con diarrea secundaria a una
intoxicación o diarrea infecciosa, se han utilizado agentes antiespasmódicos con éxito en estos pacientes. Si es posible,
los agonistas opiáceos no deben ser administrados hasta que la sustancia tóxica se ha eliminado.
INTERACCIONES
Cuando el fentanilo se administra a pacientes tratados con amiodarona, la incidencia de bradicardia y otros efectos
cardiovasculares adversos pueden ser mucho más altos que en los pacientes con la amiodarona sola. Debido a la
extremadamente larga semi-vida de eliminación de la amiodarona, el fentanilo se debe utilizar con precaución en
pacientes que tratados con este fármaco o que han recibido amiodarona en el mes anterior.
Puede observarse una somnolencia aditiva en los pacientes tratados con entacapona simultáneamente con un agonista
opiáceo.
REACCIONES ADVERSAS

Los agonistas opiáceos presentan un potencial para el abuso, aunque el verdadero riesgo de este fenómeno es
extremadamente bajo. La dependencia fisiológica, sin embargo, se produce durante la terapia crónica de fentanilo
como se evidencia por un síndrome de abstinencia que ocurre después de la interrupción brusca del fármaco.
Debido a la larga vida media de fentanilo transdérmico (> 17 horas), el inicio de los síntomas de la retirada podrían
retrasarse varios días después de la interrupción brusca del tratamiento. Los síntomas de abstinencia incluyen náuseas
y diarrea, tos, lagrimeo, bostezos, estornudos, rinorrea, sudoración profusa, los músculos crispados, dolor abdominal y
/ calambres musculares, sofocos y frío, y piloerección. También se pueden presentar elevaciones en la temperatura
corporal, frecuencia respiratoria, la frecuencia cardíaca y la presión arterial. Sin tratamiento la mayoría de los síntomas
se resuelven en 5-14 días. Sin embargo, parece que hay un síndrome de abstinencia secundaria o crónica que puede
durar 2-6 meses, caracterizado por el insomnio, irritabilidad y dolores musculares.
PRESENTACIONES
Fentanyl Actiq®, Duragesic®, Oralet®, Sublimaze®
Fentanilo, comp. 100 mg

Farmaco

Recomendados

Recomendados

Más contenido relacionado

La actualidad más candente

La actualidad más candente (20)

Similar a Farmaco

Similar a Farmaco (20)

Último

Último (20)

Farmaco