1. ESCUELA SUPERIOR POLITECNICA DE CHIMBORAZO
FACULTAD DE CIENCIAS
ESCUELA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA
Ansiolíticos e hipnóticos
Integrantes:
Lizeth Calero
Tatiana Valle
Luis Villaroel
Mauricio Orna
2. Es una respuesta
emocional o conjunto de
respuestas que engloba:
Del latín
anxietas, 'angustia, afli
cción'
Aspectos subjetivos o
cognitivos de carácter
displacentero
Aspectos corporales o
fisiológicos caracterizados
por un alto grado de
activación del sistema
periférico
Aspectos observables o
motores que suelen
implicar comportamientos
poco ajustados y
escasamente adaptativos
3. La ansiedad, al igual que
otros sentimientos
(placer, exaltación, euforia, é
xtasis, tristeza, ira, rabia y
calma), son fundamentales
en la vida de las personas;
regulan la interacción con los
demás y ofrecen un sistema
de alarma que, en el caso del
miedo, sirven para afrontar
situaciones de peligro o
riesgo.
5. Inhibidores
selectivos de la
receptación de
serotonina (ISRS).
Antidepresivos
tricíclicos e
inhibidores
selectivos de la
monoaminooxidasa
(MAO).
Benzodiazepinas
(ansiolíticos)
Tratamiento
7. • Un trastorno que
consiste en la
incapacidad para
conciliar el sueño o
permanecer dormido.
¿Qué es?
• Cambios fisiológicos
• Estilo de vida
• Fármacos
• Patologías físicas o
psicológicas.
• Trastornos
cardiovasculares
• Trastornos pulmonares
• Trastornos de la conducta
alimentaria (TCA)
• Trastornos endocrinos
• Trastornos neurológicos
Causas
• Transitorio
• Crónico
Tipos de
Insomnio
Dura menos de tres semanas y en su origen
intervienen numerosos factores, como los
ambientales y relacionados con el estilo de
vida, ciertas enfermedades y los fármacos con
los que se tratan.
Supera las tres
semanas de
duración. Patología
8. Tratamiento
No ir a la cama
hasta tener
sueño
No ver la
televisión, leer
o comer en la
cama
Separación
mínima de una
hora entre la
última ingesta
y acostarse
Evitar las
comidas
copiosas
Reducir el
consumo de
cafeína y
tabaco.
Practicar
ejercicio físico
regular, pero
nunca antes de
acostarse
13. • Se han convertido en los
fármacos de mayor
prescripción en el tratamiento
psicofarmacológico de la
ansiedad
Benzodiazepinas
• Perfil ansiolítico y/o sedativo
como antihistamínicos .
• Ej.
difenhidramina), buspirona y
barbitúricos
No
benzodiazepínicos
14. BARBITÚRICOS
Fueron las drogas de mayor
prescripción como ansiolíticos y
sedativos durante la primera mitad del
siglo XX
Año 1950 :El meprobamato de estructura
similar al carisoprodol (relajante muscular
con efecto sedativo).
En 1960 se patentó el
metaminodiazepóxido, nombre genérico
que luego se modificó a clordiazepóxido.
En 1963 se patentó el diazepam, fármaco de
mayor potencia ansiolítica y mayor efecto
relajante muscular que el clordiazepóxido.
Actualmente se
encuentran disponibles
en el mercado
farmacéutico varios
derivados
benzodiazepínicos
además del
clordiazepóxido y el
diazepam, como el
alprazolam, clonazepa
m, bromazepam y
lorazepam entre otros.
17. GABA A
• Cinco subunidades proteicas que
forman el receptor, el canal de
cloro (Cl - ) de iones de poro del
canal en el centro, los dos sitios
de unión activos de GABA en las
interfaces α1 y β2 y el sitio de
unión de la benzodiazepina (BZD)
alostérico en la interfaz α1 y γ2.
Nivel
presináptico
Inh los canales de
Ca2+, disminuye la
excitabilidad
Nivel
postsináptico
(Hiperpolariza)
Subunidades
Beta(3)
GABRB
Gamma(3)
GABRG
Delta(1)
GABRD
Alfa(6)
GABRA
Épsilon(2)
GABRE
18. GABA B
• Localización: en la membrana plasmática tanto del terminal
presináptico como del terminal postsináptico.
• Función: modulan canales de calcio y de potasio.
• Agonista + receptor GABA-B presináptico= ↓ entrada de calcio
(menor liberación de glutamato y de monoaminas).
• Agonista + receptor GABA-B postsináptico= ↑ la salida de potasio
al medio extracelular produciendo un potencial inhibitorio lento.
24. Diazepan
Traquilizante
Ansiolítico
MECANISMO DE
ACCION
potencian el efecto
inhibitorio del ácido
gamma aminobutírico
(GABA) sobre las
neuronas del SNC por
unión a los receptores
de las benzodiazepinas.
Comprimidos 5 mg
• Comprimidos 10 mg
• Solución inyectable 10 mg/ml
• Solución inyectable 5 mg/ml
• Solución inyectable 10 mg/2 ml
25. Embarazo y lactancia
• Debate con más de veinte años de
antigüedad
• Se recomienda no usar
benzodiazepinas durante el embarazo
a menos que sea estrictamente
necesario.
• BZD pasan a la leche materna
10 semanas
26. Sobredosis
• BZD poseen alto índice
de seguridad no son
letales, a menos que se
combinen con otros
depresores del SNC
Flumazenil*VP
0.1mg/mL
31. FARMACOCINETICA
Seabsorberápidamente(vía
oral), 0,5 a 1
,5h de
Biodisponibilidadoral es deun 80 %
(rápidadistribución tisular)
Unión a proteínas es cercanaal 50 %
(en lechematerna en escasa
proporción 1
.5%)
Es metabolizadaen gran partea N -
óxido.Solo un 4 a 5 % es eliminado
sin variaciones pororina.
metabolización hepática:
carboxilación y la desmetilación.
Su vidamediadeeliminación y lade
su metabolito activo es de
aproximadamente3,5 a 6,5horas.
ZOPICLONA
32. Z O P I C L O N A
E F E C T
OS
A D V E R
S O S
Sabor
metálico, trastorn
os
gastrointestinales,
sedación
r e s i d u a
l ,
Disminución
d e l a
m e m o r i
a
v i s u a l ,
a p r e n d
i z a j e
C O N T R A I
N D I C A C I
O N E S Y
P R E C A U C
I O N E S
Discontinuación:
e f e c t o
r e b o t e
d e l
i n s o m n i o
Precaución a
p a c i e n t e
s a d i c t o s
Aparición:
temblor, ansiedad, sudoración, i n s o m n i o
m a r c a d o .
33. ZOPICLONA
INTERACCIONES
alcohol y otros depresores
del SNC
TERATOGENICIDAD
Categoría C según la FDA
DOSIFICACION
5 a 15 mg/noche
(ingesta 30 min antes de
dormir)
35. FARMACOCINETICA
Seabsorbe rápidamente(vía
oral),1
.5y 2 h
Biodisponibilidad del 70 %
Altaunión a proteínas(92
%),el infante absorbe 0.02 %
Semetabolizaa nivel hepático
Poroxidación degrupos
metílicos y por hidroxilación
del grupo imidazopiridínico..
Vidamediade
aproximadamente 2.5 horas.
ZOLPIDEM
37. ZOPICLONA
INTERACCIONES
alcohol y otros depresores
del SNC (aumentan
potencia)
TERATOGENICIDAD
Categoría C según la FDA
DOSIFICACION
10 a 20
mg/noche, ingesta 30
min antes de dormir
38. ZALEPLON
t r a t a m i
e n t o a
c o r t o
p l a z o
d e l
i n s o m n i
o , b a j o
efecto ansiolítico
MECANISMO DE
ACCION
agonista del receptor
BZ1, Reduce REM
pero no aumenta el
tiempo total del
mismo
39. FARMACOCINETICA Seabsorbe rápidamente (vía
oral), 1h mastarde
Biodisponibilidades del 30
%.(absorción disminuyeen
presencia dealimentos)
Unión a proteínasdel 60 %.
Semetabolizaen el hígado a
travésdelaaldehído oxidasa
y deisoenzimasCYP3A
Tienevidamediacorta,de
alrededor de1hora.
ZALEPLON
41. ZOPICLONA
INTERACCIONES
alcohol y otros depresores
del SNC (aumentan
potencia)
TERATOGENICIDAD
Categoría C según la FDA
DOSIFICACION
10 mg/noche, ingesta 30
min antes de dormir
45. CLASIFICACIÓN
ACCIÓN
ULTRACORTA
Media hora
ACCIÓN CORTA 3 horas
ACCIÓN
INTERMEDIA
3-6 horas
ACCIÓN
PROLONGA
6-12 horas
A DOSIS BAJAS
Sensación de tranquilidad
Conciliar el sueño
Estado de euforia (borrachera
barbitúrica)
Trastornos del equilibrio
A DOSIS ELEVADAS
Disminuye los reflejos
adormecimiento muscular
Estados próximas al coma.
50. Sedantes e hipnóticos en
bajas dosis
Depresión del centro
respiratorio
Depresión cardiovascular
en altas dosis provoca un
colapso cardiaco
EFECTOS A
CORTO
PLAZO
Alivio de la tensión
y la ansiedad
Somnolencia
borrachera
Discurso poco claro
Inhabilidad para
controlar funciones
corporales
Disminución de la
memoria
Inestabilidad
Emocional
EFECTOS A
LARGO
PLAZO
Cansancio crónico
Falta de
coordinación
Problemas de
visión
Mareos
Disminución de los
reflejos
Disfunción sexual
Irregularidades
menstruales
Desordenes
respiratorios
51. CASO CLINICO: INSOMNIO PRIMARIO
• Mujer de 22 años de edad, estudiante de ciencias políticas.
Nivel intelectual medio-alto. Vive con sus padres y una
hermana menor. Tiene pareja desde hace dos años.
• A los 18 años comenzó a tener dificultades para conciliar el
sueño, mantener su ritmo con normalidad y padecer
despertares nocturnos. Acude a la consulta del médico de
familia acusando síntomas de insomnio y malestar físico. Este
le receta hipnóticos que tomó durante 3 meses, sin presentar
mejoría por lo que acude a la consulta.
• En la evaluación del caso, se detectan síntomas de malestar
físico, cansancio, apatía, irritabilidad, inseguridad, sentimient
os de inutilidad, dificultades para concentrase y para dormir.
Este malestar empezó cuando estaba cursando bachillerato.
• La paciente informa sobre la preocupación constante ante los
estudios. Le provoca gran nerviosismo y a veces siente presión
en el pecho. Afirma que a veces, cree que estas
preocupaciones no la dejan dormir, por lo que al día siguiente
se siente cansada para continuar estudiando.
• Manifiesta un alto nivel de exigencia y superación en sus
estudios y una falta de confianza en si misma.
52. OBJETIVOS DEL
TRATAMIENTO
• Reducir el nivel de alerta
previo al sueño y la ansiedad
anticipatoria
• Reemplazar hábitos de sueño
desadaptativos.
• Corregir las ideas irracionales
y los pensamientos recurrentes
que perturban el sueño.
• Reforzar la habilidad del
paciente para quedarse y
permanecer dormido.
DIAGNÓSTICO
Disomnia.
• Esta paciente manifiesta
insomnio primario
caracterizado por la dificultad
para iniciar o mantener el
sueño, o la sensación de no
haber tenido un sueño
reparador durante al menos
un mes.