Los macrólidos son antibióticos principalmente bacteriostáticos; inhiben la síntesis de proteínas bacterianas mediante la unión a la subunidad 50S del ribosoma.

2. CONTEXTO GENERAL
Son antibióticos naturales, semisintéticos y sintéticos útiles
principalmente para infecciones del tracto respiratorio.
Químicamente son medicamentos constituidos por un anillo lactónico
macrocíclico unido por enlaces glucosídicos al que se unen 1 o más
azucares aminados.
La eritromicina es el fármaco ORIGINAL de la clase, descubierta en
1952 en los productos metabólicos de una cepa de Streptomyces
erythreus. La azitromicina y claritromicina son derivados
semisintéticos de la eritromicina.

3. CLASIFICACIÓN
01 Eritromicina
Claritromicina
ANILLO DE 14 ATOMOS
DE CARBONO
02
ANILLO DE 15 ATOMOS
DE CARBONO
Azitromicina
Fluritromicina
03 ANILLO DE 16 ATOMOS
DE CARBONO
Espiramicina
04
CETOLIDO
Telitromicina
Estas modificaciones estructurales mejoran la estabilidad
del ácido y su penetración en tejidos y amplían su espectro
de actividad.

4. MECANISMO
DE ACCION

5. MECANISMO DE ACCIÓN
Inhiben la síntesis de proteínas de la
bacteria por unión a la fracción
ribosómica 50S de la bacteria.
Se consideran tanto bacteriostáticos
o bactericidas, depende de la
concentración del MO, del inóculo, su
sensibilidad y de la fase de
proliferación.

6. MECANISMO DE ACCIÓN
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA.
La eritromicina comúnmente es bacteriostática, pero actúa como bactericida
en altas concentraciones contra organismos susceptibles (Actividad
razonablemente buena contra estreptococos).
Los bacilos grampositivos también son frecuentemente sensibles a la
eritromicina, incluidos Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae
y L. monocytogenes.
La eritromicina es inactiva contra la mayoría de los bacilos gramnegativos
entéricos aeróbicos.

9. RESISTENCIA BACTERIANA
La resistencia a los macrólidos suele ser resultado de uno de los cuatro
mecanismos siguientes:
• Salida del fármaco por un mecanismo de bombeo activo.
• Protección ribosómica por la producción inducible o constitutiva de las
enzimas metilasas que modifican el blanco ribosómico y disminuyen la
unión con el fármaco.
• Hidrólisis de macrólidos por esterasas producidos por enterobacterias.
• Mutaciones cromosómicas que alteran la proteína ribosómica 50S (en
bosoma al sitio donante peptidilo.

10. FARMACO
CINETICA

11. ADME
Los macrólidos difunden fácilmente y se absorben bien por vía oral. La
eritromicina base es altamente susceptible a la degradación por el ácido
gástrico y por ello requiere de una cobertura entérica protectora.

12. ADME
Su excreción es fundamentalmente a través de la bilis, excepto la
claritromicina que presenta excreción renal

13. ERITROMICINA

14. ERITROMICINA
Presentación:
-Tabletas, comprimidos 250mg, 500 mg
-Suspensión de 250mg/5ml
Dosis:
Adultos 250 mg a 500 mg vía oral cada 6 horas
Duración depende de uso clínico.

15. ERITROMICINA
USOS CLÍNICOS.
• Infecciones respiratorias (Por M. pneumoniae,
Legionella spp)
• Infecciones de transmisión sexual: C. trachomatis, N.
gonorrhoeae.
• Difteria en estado de portador agudo o crónico
• Tosferina por Bordetella pertussis
• Pacientes alérgicos a penicilinas.

16. CLARITROMICINA

17. CLARITROMICINA
Presentación:
-Tabletas, comprimidos 500 mg
-Suspensión (Polvo) de 250mg/5ml
Dosis:
Adultos 500 mg VO c/12 horas por 7-14 días en
infecciones sensibles al medicamento.

18. CLARITROMICINA
USOS CLÍNICOS.
• Tratamiento adjunto de úlcera duodenal por H. pylori
(En conjunto con amoxicilina/metronizadol y
omeprazol)
• Infecciones sensibles a eritromicina (Estreptococos,
estafilococos, M. catarrhalis, especies de Chlamydia, M.
pneumoniae).
• Hipersensibilidad a betalactámicos
• Faringitis por Streptococos pyogenes (Alt).

19. AZITROMICINA

20. AZITROMICINA
Presentación:
-Tabletas, comprimidos 500 mg
-Líquido oral de 250mg/5ml
Dosis:
• Adultos 500 mg VO, como dosis de carga, seguida de
250 mg VO c/día (500 mg c/día x3 días).
• Chancroide/Cervicitis/Uretritis no gonocócica: 1gr en
dosis única.

21. AZITROMICINA
USOS CLÍNICOS.
• Infecciones agudas en exacerbación de
EPOC.
• Otitis
• Cervicitis no gonocócica, uretritis no
gonocócica.
• Chancroide.
• Faringitis estreptocócica.

22. INTERACCIONES

23. EFECTOS ADVERSOS
• GASTROINTESTINALES: Son los principales y se originan por
intolerancia y efecto proquinetico
• Reacciones hipersensibilidad
• Cardiotoxicidad (Prolongación del intervalo QT, torsades de
pointes)
• Exacerbaciones de miastenia gravis

24. CONTRAINDICACIONES
• Pacientes embarazadas y que dan lactancia (Riesgo/beneficio)
• Es considerado un inhibidor moderado del CYP3A4, por lo que
interfiere en el metabolismo de los medicamentos que utilicen esta
vía.
• Pacientes con arritmias y bloqueos: Puede ocasionar arritmia
ventricular, prolongación del segmento QT, más aún en adultos
mayores.
• En pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina =10
mL/min) incrementa la incidencia de efectos adversos.

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