FARMACOLOGÍA
QUIMIOTERÁPICOS
Dr. BENJAMÍN CASTAÑEDA CASTAÑEDA
Dir. del Instituto de Investigación FMH - USMP
QUIMIOTERÁPICOS
OBJETIVOS DE APRENDIZAJE
GENERALES:
Uso racional de Quimioterápicos
ESPECÍFICOS:
• Definir correctamente l...
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• QUIMIOETRÁPICOS PROPIAMENTE DICHOS
• ANTIBIÓTICOS: bacterias, hongos, actinomyces
• EXTENCIÓN
- Antimicr...
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ANTIBIÓTICOS QUIMIOTERÁPICOS
PROPIAMENTE DICHOS
AC. SISTÉMICA AC. LOCAL AC. SISTÉMICA
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Bacilo del
carbunco
antibiosis
Bacilo del
carbunco
QUIMIOTERÁPICOS
HISTORIA
PASTEUR. Primera observación de antibiosis
EHRLICH.- Ensayó síntesis de compuestos orgánicos
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ANTIBIÓTICO IDEAL
1.- Toxicidad selectiva .
2.- Amplio espectro
3.- Amplio margen de seguridad
4.- Bacteri...
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PROCESOS BIOQUÍMICOS AFECTADOS POR
LOS ANTIMICROBIANOS
Síntesis de paredes y membranas (bacterias, hongos...
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BASES DE LA
CLASIFICACIÓN
Clase y espectro antimicrobiano que
destruye
Vía bioquímica que interfiere
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A.- SEGÚN NIVEL DE ACCIÓN
Local
Sistémica
B.- SEGÚN INTENSIDAD DE ACCIÓN
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CLASIFICACIÓN
C.- SEGÚN EL ESPECTRO
Espectro Reducido: Penicilinas naturales
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ANTIBIÓTICOS
CLASIFICACIÓN
D.- SEGÚN MECANISMO DE ACCIÓN
1.- Síntesis de Pared Celular
Penicilinas, Cefalo...
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ANTIBIÓTICOS
CLASIFICACIÓN
D.- SEGÚN MECANISMO DE ACCIÓN
5.- Antimetabolitos
Sulfas, Trimetoprim
6.- Análo...
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CLASIFICACIÓN
E.- SEGÚN SU ESTRUCTURA QUÍMICA
Beta-lactámicos
Tetraciclina
Anfenicoles
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ANTIBIÓTICOS
ETAPAS DE SÍTESIS DE PARED CELULAR
1.- FORMACIÓN DEL PRESURSOR EN EL CITOPLASMA
(NUCLEOTIDO D...
QUIMIOTERÁPICOS
ANTIBIÓTICOS
Mecanismo de acción
Unión f-met-ARN
FORMACIÓN DE COMPLEJO DE INICIACIÓNt
30S TRASLOCACIÓN DE ...
QUIMIOTERÁPICOS
ANTIBIÓTICOS
COMBINACIONES ANTIBIÓTICAS
SINERGISMO: Penicilina + Aminoglucósido
en endocarditis bacteriana...
QUIMIOTERÁPICOS
ANTIBIÓTICOS
COMBINACIONES ANTIBIÓTICAS
INFECCIONES GRAVES DE ETIOLOGÍA DESCONOCIDA
Shock séptico
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ANTIBIÓTICOS
EFECTO POSANTIBIÓTICO
Cuando la concentración antibiótica plasmática es superior
a la CIM, y ...
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ANTIBIÓTICOS
RESISTENCIA ANTIBIÓTICA
INNATA: Relacionada al mecanismo de acción del antibiótico
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ANTIBIÓTICOS
RESISTENCIA ANTIBIÓTICA
PRINCIPALES MECANISMOS BIOQUÍMICOS DE
RESISTENCIA ADQUIRIDA
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ANTIBIÓTICOS
RESISTENCIA ANTIBIÓTICA
• MUTACIÓN
• TRANSDUCCIÓN
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• CONJUGACIÓN
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ANTIBIÓTICOS
ELECCIÓN ANTIBIÓTICA
• FACTORES BACTERIANOS
• FACTORES DEL HUÉSPED ( HOSPEDERO )
• FACTORES D...
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ELECCIÓN ANTIBIÓTICA
• FACTORES BACTERIANOS
Confirmar la bacteria
Identificar el germen
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ELECCIÓN ANTIBIÓTICA
• FACTORES DEL HOSPEDERO
Lugar de la infección
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ELECCIÓN ANTIBIÓTICA
• FACTORES DEL FÁRMACO
Su actividad frente al patógeno
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Desarrollo cronológico del tratamiento antimicrobiano
PROFILAXIS PRESINTOMÁTICO EMPÍRICO DEFINITIVO DEPRES...
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USO PROFILÁCTICO DE ANTIBIÓTICOS
• PROBLEMA CONTROVERSIAL
30- 50 %, EN USA, PARA EVITAR INFEC...
GRACIAS
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  1. 1. FARMACOLOGÍA QUIMIOTERÁPICOS Dr. BENJAMÍN CASTAÑEDA CASTAÑEDA Dir. del Instituto de Investigación FMH - USMP
  2. 2. QUIMIOTERÁPICOS OBJETIVOS DE APRENDIZAJE GENERALES: Uso racional de Quimioterápicos ESPECÍFICOS: • Definir correctamente los Quimioterápicos y Antibióticos • Conocer las clasificaciones de Antibióticos • Conocer los mecanismos de acción de los Quimioterápicos • Conocer los factores a tener en cuenta para elegir Antibióticos • Conocer los mecanismos de resistencia a Quimioterápicos • Conocer las indicaciones de asociaciones Antibióticas • Conocer las indicaciones profilácticas de Antibióticos • Conocer los efectos secundarios de Antibióticos
  3. 3. QUIMIOTERÁPICOS • QUIMIOETRÁPICOS PROPIAMENTE DICHOS • ANTIBIÓTICOS: bacterias, hongos, actinomyces • EXTENCIÓN - Antimicrobianos: Antibacterianos, Antivirales Antimicóticos - Antiparasitarios - Antineoplásicos • ACCIÓN LOCAL • ACCIÓN SITÉMICA
  4. 4. QUIMIOTERÁPICOS QUIMIOTERÁPICOS ANTIBIÓTICOS QUIMIOTERÁPICOS PROPIAMENTE DICHOS AC. SISTÉMICA AC. LOCAL AC. SISTÉMICA ANTISÉPTICOS
  5. 5. QUIMIOTERÁPICOS Bacilo del carbunco antibiosis Bacilo del carbunco
  6. 6. QUIMIOTERÁPICOS HISTORIA PASTEUR. Primera observación de antibiosis EHRLICH.- Ensayó síntesis de compuestos orgánicos SALVARSÁN (sífilis) DOMAGK.- Colorantes con acción antimicrobiana SULFAS FLEMING.- Descubrió primer antibiótico: penicilina FLOREY y CHAIN: purificaron la penicilina WASKMAN.- Estreptomicina
  7. 7. QUIMIOTERÁPICOS ANTIBIÓTICO IDEAL 1.- Toxicidad selectiva . 2.- Amplio espectro 3.- Amplio margen de seguridad 4.- Bactericida 5.- No sensibilizante 6.- Termoestable 7.- Absorción por todas las vías 8.- Rápidas y persistentes concentraciones plasmát. 9.- Eliminación renal (Inf. Urinarias) 10.- Barato
  8. 8. QUIMIOTERÁPICOS PROCESOS BIOQUÍMICOS AFECTADOS POR LOS ANTIMICROBIANOS Síntesis de paredes y membranas (bacterias, hongos) Síntesis de subunidades ribosómicas (30s y 50s) Metabolismo de ácidos nucleicos Función de: Topoisomerasas, proteasas, integrasas Proteínas de fusión de cubierta de virus Síntesis de ácido fólico en parásitos Procesos de desintoxicación química en parásitos
  9. 9. ANTIMICROBIANOS BASES DE LA CLASIFICACIÓN Clase y espectro antimicrobiano que destruye Vía bioquímica que interfiere Estructura química de su farmacóforo
  10. 10. QUIMIOTERÁPICOS ANTIBIÓTICOS CLASIFICACIÓN A.- SEGÚN NIVEL DE ACCIÓN Local Sistémica B.- SEGÚN INTENSIDAD DE ACCIÓN Bactericidas: En plasma superan las concentraciones bactericidas mínimas: CBM Bacteriostáticos: Exceden fácilmente concentraciones inhibitorias mínimas, pero no superan las concentraciones bactericidas mínimas
  11. 11. QUIMIOTERÁPICOS ANTIBIÓTICOS CLASIFICACIÓN C.- SEGÚN EL ESPECTRO Espectro Reducido: Penicilinas naturales Amplio Espectro: Tetraciclinas Cloranfenicol Espectro Intermedio: Aminoglucósidos
  12. 12. QUIMIOTERÁPICOS ANTIBIÓTICOS CLASIFICACIÓN D.- SEGÚN MECANISMO DE ACCIÓN 1.- Síntesis de Pared Celular Penicilinas, Cefalosporinas, Glucopéptidos, Cicloserina Fosfomicina, Bacitracina, Imidazoles, Vancomicina 2.- En membrana celular Colistina, Polimixina, Anfotericina-B 3.- Inhiben Síntesis Proteica 50 S: Cloranfenicol, Lincomicinas, Eritromicina 30 S: Aminoglucósidos (bactericidas ) 4.- Afectan metabolismo de ácido nucleico: Rifampicinas, Quinolonas
  13. 13. QUIMIOTERÁPICOS ANTIBIÓTICOS CLASIFICACIÓN D.- SEGÚN MECANISMO DE ACCIÓN 5.- Antimetabolitos Sulfas, Trimetoprim 6.- Análogos de Ácidos Nucleicos Zidovudina, Ganciclovir, Vidarabina, Aciclovir
  14. 14. QUIMIOTERÁPICOS ANTIBIÓTICOS CLASIFICACIÓN E.- SEGÚN SU ESTRUCTURA QUÍMICA Beta-lactámicos Tetraciclina Anfenicoles Aminoglucósidos Macrólidos Glucopéptidos Quinolonas Sulfas Nitrofuranos
  15. 15. QUIMIOTERÁPICOS ANTIBIÓTICOS ETAPAS DE SÍTESIS DE PARED CELULAR 1.- FORMACIÓN DEL PRESURSOR EN EL CITOPLASMA (NUCLEOTIDO DE PARK) Fosfomicina: Impide unión de fosfoenolpiruvato con UDP_NAG Cicloserina: Compite con L-Alanina en paso a D-Alanina 2.- TRANSPORTE DEL PRECURSOR A TRAVÉS DE LA MEMBRANA (Isoprenilfosfato) interferido por Bacitracina 3.- FORMACIÓN DEL POLÍMERO LINEAL Vancomicina, Ristocetina: Unen al disacárido terminal del pentapéptido e impide la acción de la peptidoglucano sintetasa 4.- TRANSPEPTIDACIÓN: Peniclinas, Cefalosporinas, Cefamicinas, Monobactámicos, Carbapenémicos
  16. 16. QUIMIOTERÁPICOS ANTIBIÓTICOS Mecanismo de acción Unión f-met-ARN FORMACIÓN DE COMPLEJO DE INICIACIÓNt 30S TRASLOCACIÓN DE fmet-ARNt INCORPORACIÓN DE AMINOACIL- TETRACICLINAS ARNt AL PUNTO ACEPTOR AMINOGLUCÓSIDOS CLORANFENICOL FORMACIÓN DEL ENLACE PEPTÍDICO LINCOMICINAS LIBERACIÓN DE ARNt NO CARGADO 50 S TRASLOCACIÓN DEL PEPTIDIL-ARNt MACRÓLIDOS TRASLOCACIÓN DEL PEPTIDIL ARNt FORMACIÓN DEL ENLACE PEPTÍDICO TRASLOCACIÓN DEL ARNt LLEGADA AL CODÓN TERMINADOR FORMACIÓN Y LIBERACIÓN DE LA CADENA PEPTÍDICA
  17. 17. QUIMIOTERÁPICOS ANTIBIÓTICOS COMBINACIONES ANTIBIÓTICAS SINERGISMO: Penicilina + Aminoglucósido en endocarditis bacteriana ANTAGONISMO: Penicilina + Tetraciclina en meningitis bacteriana INDIFERENCIA: La mayor parte de las combinaciones son indiferentes
  18. 18. QUIMIOTERÁPICOS ANTIBIÓTICOS COMBINACIONES ANTIBIÓTICAS INFECCIONES GRAVES DE ETIOLOGÍA DESCONOCIDA Shock séptico INFECCIONES MIXTAS Peritonitis PARA OBTENER SINERGISMO Penicilinas + Aminoglucósidos TRATAMIENTOS ESPECÍFICOS TBC, Cáncer
  19. 19. QUIMIOTERÁPICOS ANTIBIÓTICOS EFECTO POSANTIBIÓTICO Cuando la concentración antibiótica plasmática es superior a la CIM, y se suspende la administración, la replicación bacteriana no se reanuda inmediatamente. Se requiere de horas para normalizarse. No se presenta con cualquier combinación. Su duración suele depender de la concentración. Aminoglucósidos y Fluoroquinolonas muestran un EPA constante frente a bacterias Gram-negativas Beta-lactámicos muestran discreto EPA frente a bacterias Gram positivas. RAZÓN PARA ADMINISTRACIÓN ANTIBIÓTICOS EN PULSOS
  20. 20. QUIMIOTERÁPICOS ANTIBIÓTICOS RESISTENCIA ANTIBIÓTICA INNATA: Relacionada al mecanismo de acción del antibiótico Bacterias anaerobias carecen de mecanismos de transporte de oxígeno necesario para que los aminoglucósidos penetren a la célula bacteriana ADQUIRIDA: Requiere la adquisición de un gen de resistencia en una bacteria no resistente de modo innato. El principal estímulo es el uso del antibiótico CRUZADA
  21. 21. QUIMIOTERÁPICOS ANTIBIÓTICOS RESISTENCIA ANTIBIÓTICA PRINCIPALES MECANISMOS BIOQUÍMICOS DE RESISTENCIA ADQUIRIDA •Disminución de la penetración del antimicrobiano al interior del patógeno: Produce cambios en membrana celular de Gram (- ) •Producción de enzimas bacterianas Hidrolíticas: Betalactamasas •Alteración del blanco bacteriano estafilococo meticilin-resistente •Mayor expulsión del antibiótico •Alteración de enzimas que activan antimicrobianoa (profármacos) •Creación de vías metabólicas distintas a las inhibidas
  22. 22. QUIMIOTERÁPICOS ANTIBIÓTICOS RESISTENCIA ANTIBIÓTICA • MUTACIÓN • TRANSDUCCIÓN • TRANSFORMACIÓN • CONJUGACIÓN
  23. 23. QUIMIOTERÁPICOS ANTIBIÓTICOS ELECCIÓN ANTIBIÓTICA • FACTORES BACTERIANOS • FACTORES DEL HUÉSPED ( HOSPEDERO ) • FACTORES DEL FÁRMACO
  24. 24. QUIMIOTERÁPICOS ANTIBIÓTICOS ELECCIÓN ANTIBIÓTICA • FACTORES BACTERIANOS Confirmar la bacteria Identificar el germen Suposición razonable sobre el patógeno, usando estadísticas: - Lugar de la infección - Infección adquirida en nosocomio o comunidad - Detalles del huésped (edad, antecedentes, etc.) - Susceptibilidad en el hospital o la comunidad
  25. 25. QUIMIOTERÁPICOS ANTIBIÓTICOS ELECCIÓN ANTIBIÓTICA • FACTORES DEL HOSPEDERO Lugar de la infección Alergias farmacológicas Funciones renal y hepática Medicaciones concomitantes Edad; estado fisiológico ( embarazo ) Antecedentes infecciosos Vías de administración requeridas
  26. 26. QUIMIOTERÁPICOS ANTIBIÓTICOS ELECCIÓN ANTIBIÓTICA • FACTORES DEL FÁRMACO Su actividad frente al patógeno Farmacocinética (capacidad de alcanzar el lugar) Sus vías de administración Su perfil de efectos adversos Interacciones farmacológicas Su dosificación Formas de presentación Precio
  27. 27. QUIMIOTERÁPICOS Desarrollo cronológico del tratamiento antimicrobiano PROFILAXIS PRESINTOMÁTICO EMPÍRICO DEFINITIVO DEPRESOR AUSENCIA DE INFECCIÓN INFECCIÓN SÍNTOMAS AISLAMIENTO DEL PATÓGENO RESOLUCIÓN
  28. 28. QUIMIOTERÁPICOS ANTIBIÓTICOS USO PROFILÁCTICO DE ANTIBIÓTICOS • PROBLEMA CONTROVERSIAL 30- 50 %, EN USA, PARA EVITAR INFECCIONES USO MÁS IRREGULAR Y ANÓMALO DE ANTIBIÓTICOS EFICAZ EN ALGUNOS CASOS ESPECÍFICOS Protección de personas de contagio o propagación de casos específicos: Meningitis menigocósica (Rifampicina ) PACIENTES CON LESIONES VALVULARES CARDÍACAS PREVENCIÓN DE INFECCIONES QUIRÚRGICAS ?
  29. 29. GRACIAS

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