1. FÁRMACOS
ANTIHISTAMÍNICOS
HZ ARANTXA

2. Histamina
• Se forma a partir del
aminoácido histidina
por la enzima L-
histidina
• Se almacena como
gránulos
citoplasmáticos en los
mastocitos en tejido
conjuntivo y basófilos
sanguíneos
• Mediador químico
• Interviene en
procesos
fisiológicos, tales
como:
o Reacciones alérgicas
o Hipersensibilidad
inmediata
o Inflamación
o Secreción gástrica
o Neurotransmisor del SNC

3. Histamina
• Se produce y
almacena en:
o Mastocitos
o Células epidérmicas
o Mucosa gástrica
o Neuronas del SNC
o Tejido de
regeneración o
crecimiento rápido

4. Liberación de histamina
Estímulo
alérgico
Producción de
anticuerpos IgE
Se unen a las
membranas de
mastocitos y
basófilos
Causando
apertura de
canales de
calcio
Liberación de
gránulos que
contienen
histamina
• En condiciones normales sólo se libera por procesos
fisiológicos (ácido clorhídrico) o por mecanismo
fisiopatológico (inmunidad)

5. Liberación de histamina
Sin sensibilización previa
SUSTANCIAS
CLÍNICAS
•Morfina
•Succinilcolina
•Medios de contraste radiológico
SUSTANCIAS NO
TERAPÉUTICAS
•Polipéptidos de toxinas de insectos inoculados por picadura
•Polipéptidos básicos: bradicinina, sustancia P

6. RECEPTORES DE
HISTAMINA
Fármacos antihistamínicos

7. Receptores H1
•Músculo liso bronquial
•Tracto gastrointestinal
•Nervios y linfáticos de la piel
•Sistema de conducción del corazón y el cerebro
Se
encuentran
en:
•Constricción del músculo liso bronquial y vascular
•Activación de los nervios aferentes vagales de las vías aéreas y
receptores de la tos
Responsables
de:
•Trastornos alérgicos inmediatos
•Estornudos
•Picor de nariz y garganta
•Molestias de conjuntivitis
•Dificultad respiratoria
Función en:

8. Receptores H2
Presentes en:
Mucosa gástrica
Útero
Cerebro
Se involucran
en:
Regulan la secreción de
ácido gástrico
Aumento de la
permeabilidad vascular
Control por
retroalimentación de
liberación de histamina

9. Receptores H3
Presentes en:
Terminaciones nerviosas
histaminérgicas
Intervienen en:
Control por retroalimentación de la
síntesis y liberación de histamina

10. Acción farmacológica
sobre receptores H1
• Estimula las terminaciones nerviosas ocasionando
dolor, eritema y prurito
• Contrae el músculo liso vascular y bronquial, incrementa
la generación de prostaglandinas, disminuye el tiempo
de conducción del nódulo auriculo-ventricular, activa
los nervios vagales aferentes y estimula receptores de la
tos
• En corazón: aumenta la fuerza de contracción y
acelera la frecuencia cardiaca
• Cardiovascular: vasoconstricción de los grandes
vasos, dilatación de los vasos delgados r
hiperpermeabilidad capilar
• Cerebro: aumenta el estado de alerta

11. CLASIFICACIÓN DE LOS
ANTIHISTAMÍNICOS
Fármacos antihistamínicos

12. Clasificación
Antihistamínicos clásicos
o de primera generación
Antihistamínicos no
sedantes o de segunda
generación
• Clorfeniramina
• Difenhidramina
• Bromfeniramina
• Meclizina
• Tripolidina
• Hidroxizina
• Azelastina
• Loratadina
• Desloratadina
• Fexofenadina
• Levocetirizina
• Terfenadina
• Ebastatina
• Epinastina

13. Clorfeniramina
• Primera generación
• Útil en procesos agudos-graves que requieren
administración parenteral
Farmacodinamia
• Antagonista del receptor H1
• Produce: relajación del músculo liso bronquial y
vascular, disminuyen el prurito, inhiben la actividad
del los nervios aferentes vagales de la vía aérea y
reducen la estimulación de los receptores de la tos

14. Clorfeniramina
Farmacocinética
• Vía oral e intravenosa
• Vida media de 14 a 25 horas
• Metabolizada en hígado y eliminada en orina
Indicación Dosis Presentación
• Rinitis alérgica
• Rinitis vasomotora
• Reacciones
alérgicas a
medicamentos,
alimentos y
picaduras de
insectos
• Vía oral:
4mg cada 4 a 6
horas
• Vía parenteral:
5 a 20mg dosis única
Tabletas de 4mg y
ampolletas de 10mg

15. Clorfeniramina
Reacciones adversas Contraindicaciones
• Síntomas
gastrointestinales:
náuseas, vómitos, diarrea
, estreñimiento…
• Sequedad de boca
• Somnolencia
• Sedación
• Confusión
• Fatiga
• Visión borrosa
• Temblores
• Anorexia
• Hipotensión
• Hipertrofia prostática
• Glaucoma
• Asma
• Hipersensibilidad

16. Difenhidramina
Farmacodinamia
• Impide la unión de la histamina con los receptores
H1 a nivel del músculo liso bronquial, tubo
digestivo, útero y grandes vasos
Farmacocinética
• Se absorbe en tubo digestivo, se metaboliza en
hígado y se elimina por orina
• Efecto VO: 30-60min ; VP: 20-30min
• Acción de 3 a 6 horas

17. Difenhidramina
Indicación
• Reacciones
alérgicas
debido a las
histaminas
Dosis
• Vía oral: 25 a
50mg cada 4
a 6 horas
• Vía IV o IM: 10
a 50mg cada
4 a 6 horas
• Dosis máxima:
400mg/día
Presentación
• Tabletas de 25
y 50mg
• Ampolletas de
10, 50, 100mg
• Cápsulas
• Crema
• Loción

18. Difenhidramina
Reacciones alérgicas Contraindicaciones
• Alteraciones
gastrointestinales
• Sedación
• Visión borrosa
• Retención urinaria
• Confusión
• Fatiga
• Hipotensión
• Temblores
• Obstrucción píloro-
duodenal y de vías
urinarias
• Niños prematuros
• Lactantes y lactancia
• Asma
• Glaucoma
• Hipertrofia prostática
• Úlcera péptica

19. Loratadina
• Farmacodinamia
• Antagonista del receptor H1
• Segunda generación
• Actúa sobre los receptores periféricos
• Farmacocinética
• Absorción rápida y total en tracto gastrointestinal
• Vida media: 12 horas
• Se une a 98% a proteínas plasmáticas excepto en
cerebro porque no atraviesa la barrera
hematoencefálica
• Se metaboliza en hígado y se elimina en orina y heces

20. Loratadina
INDICACIÓN
Síntomas relacionados con
la rinitis alérgica:
estornudos, rinorrea, prurito
Alivia signos y síntomas de
urticaria crónica
Medicamento sintomático
de rinitis alérgica
estacional y viral
DOSIS
10mg cada 24 horas
(adultos y mayores de 12
años)
PRESENTACIÓN
Tabletas de 10mg
Jarabe
Gotas
Solución oral

21. Loratadina
Reacciones adversas Contraindicaciones
• Sedación
• Nerviosismo
• Boca seca
• Somnolencia
• Cefalea
• Fatiga
• Pacientes
idiosincráticos o
alérgicos al
medicamento
• Embarazo
• Lactancia

22. Desloratadina
• Metabolito activo de la loratadina
• Antagonista selectivo de los receptores H1
periféricos
• No atraviesa la barrera hematoencefálica
• Acción prolongada y efecto no sedante
• Indicación
Rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática
• Dosis:
5mg VO cada 24 horas
• RAM:
Cefalea, sequedad de boca y somnolencia

23. Fexofenadina
• Acción rápida y prolongada
• Metabolito activo de la terfenadina
• Antagonista selectivo de receptores H1 a nivel
periférico
• NO atraviesa la barrera hematoencefálica (no
tiene efectos anticolinérgicos ni sedantes)
• Indicación
Rinitis alérgica y urticaria crónica
• Dosis
120mg cada 24 horas
En daño renal: dosis inicial de 120mg cada 48 horas

24. Levocetirizina
• Metabolito activo de la cetirizina
• Antihistamínico antagonista selectivo de los
receptores H1 periféricos
• Indicación
Rinitis alérgica y urticaria idiopática
• Dosis
5mg una vez al día
• RAM
Somnolencia, fatiga y astenia