presentación agonistas de receptores beta y alfa adrenergicos

1. Agonistas de
receptores beta y
alfa adrenérgicosEstudiante: Emilio Javy Puente Pinacho

2. Primero beta

3. • Se utilizan en el tratamiento de la broncoconstriccion en
pacientes asmáticos (obstrucción de vías respiratorias
irreversibles.
• Epoc
• Tratamiento en el parto prematuro
• Bloqueo cardiaco completo en el sujeto en choque.
• Tratamiento a corto tiempo de la descompensación

4. • Cardiaca  cirugía
• Individuos con insuficiencia cardiaca congestiva o infarto del
miocardio.

5. isoproterenol
• Acciones farmacológicas
• En goteo intravenoso
• Disminuye la resistencia vascular periférica en el musculo de fibra
estriada, lechos vasculares renales y mesentéricos.
• Baja la presión diastólica  0/ aumenta la sistólica  disminuye
la presión arterial media.
• El gasto cardiaco aumenta por los efectos inotrópicos y
cronotropicos positivos
• Evita o corrige la broncoconstriccion

6. • En el asma:
• Inhibe la liberación de histamina y otros mediadores de la
inflamación, acción compartida con receptores beta2.
• A dosis altas:
• Produce necrosis en el miocardio de animales.
• Produce palpitaciones, taquicardia sinusal y arritmias graves.

7. Absorción, destino y
eliminación.
• Absorción: vía parenteral o en aerosol.
• Metabolismo: hígado y otros tejidos (comt)
• Es de breve duración.

8. Toxicidad y efectos adversos.
• Palpitaciones
• Taquicardia
• Cefalea
• Rubor
• Isquemia al corazón
• arritmias

9. Usos terapéuticos
• En situaciones de emergencia  estimula la frecuencia
cardiaca.
• En individuos que presenta bradicardia o bloqueo cardiaco
• Asma
• choque

10. Dobutamina
• Interacciones directas con los receptores alfa y beta
• Acciones ejercidas por receptores dopaminérgicas

11. Efectos cardiovasculares
• Efectos inotrópicos mas notables que los cronotropicos en el
corazón (isoproterenol)
• Con dosis inotrópicas equivalentes intensifica el automatismo
del nodo sinusal en menor medida que el isoproterenol
• Intensificación de la conducción auriculoventricular e
interventricular.

12. Efectos adversos
• Semivida: 2 minutos
• Acelera la frecuencia cardiaca
• Aumenta la presión arterial
• Facilita la conducción auriculoventricular
• Agranda el tamaño del infarto del miocardio aumentando la
necesidad de oxigeno.
• Efecto muy rápido: en un lapso de 10 minutos después de
haber comenzado el goteo.

13. agonistas de los receptores
adrenérgicos con selectividad
por beta2

15. albuterol
• Administración: oral, inhalado
• Provoca alivio sintomático del broncoespasmo
• Duración 15 min  broncodilatacion de 3 a 4 hrs.
• Tiene efectos leves a comparación del isoproterenol
• Vía oral:
• Potencial para retrasar el parto prematuro
• Efectos adversos del SNC y en vías respiratorias.

16. levalbuterol
• Fármaco racemico para el asma y la EPOC.
• Uso: distribuye en el inhalador de dosis medidas sin
clorofluorocarbono (cfc)
• Propiedades similares a las del albuterol.
• Mismos efectos adversos que el albuterol
• Vía: oral

17. Pirbuterol
• Vía: inhalación
• Dosis de 4 a 6 horas
• Único preparado para que se distribuye con un inhalador de
dosis medidas activadas por la respiración.
• Optimizar la llegada del medicamento al sitio de acción para
que se libere un chorro del fármaco y que el paciente
comience a respirar de nuevo.

18. Terbutalina
• Es un broncodilatador
• Vía:
• Oral: efecto aparece de 1 a 2 horas después.
• Inhalación: la duración es mayor de 3 a 6 horas.
• Su uso clínico:
• Se da en tratamientos a largo plazo de enfermedades obstructivas
de las vías respiratorias
• Broncoespasmo agudo
• Presentación parenteral: tratamiento del asma de emergencia.

19. Isoetarina
• Primer fármaco usado para la obstrucción de vías
respiratorias.
• Resistente a ser metabolizado por MAO
• Inhalación  tratar episodios agudos de broncoconstriccion

20. Bitolterol
• Antagonista beta2
• Forma activa: colterol o terbutil norepinefrina
• Esterasas en los pulmones y otros tejidos hidrolizantes este
profarmaco
• Presentación: inhalación
• Duración: 3 a 6 horas

21. Fenoterol
• Presentación: inhalada
• Acción rápida
• Efecto: 4 a 6 horas
• Incremento en el numero de fallecimientos por asma por eso
mismo se retiro del mercado
• Provoca disritmias y efectos en el corazón

22. Procaterol
• Presentación: inhalado
• Acción rápida
• Duración: 5 horas

23. Agonistas adrenérgicos beta2
de acción prolongada

24. salmeterol
formoterol
arformoterolcarmoterol
Ritodrina
indacaterol

25. Salmeterol
• Acción mas prolongada mas de 12 horas
• Selectividad 50 veces mayor por beta2 que el albuterol
• Acciones
• Alivio sintomático (nocturno)
• Mejora la función pulmonar
• Calidad de vida en un paciente con EPOC
• Metabolismo:
• CYP3A4, eliminado por las heces.

26. Efectos adversos
• Acelera la frecuencia cardiaca
• Aumenta la glucemia
• Temblores
• hipopotasemia

27. Formoterol
• A pocos minutos de inhalar provoca broncodilatacion
• Dura aproximadamente 12 horas
• Duración prolongada de acción en el asma nocturna
• Usos:
• Tratamiento en el asma
• Broncoespasmo
• Profilaxia de broncoespasmo inducido por ejercicio
• EPOC

28. Arformoterol
• Tratamiento a largo plazo de la broncoconstriccion en sujetos
con EPOC
• Bronquitis crónica
• Enfisema
• Primer agonista beta2 de larga acción
• Creado para inhalación y para usar con un nebulizador
• Activa la vía de AMPc, relaja el musculo liso de los bronquios e
inhibe la liberación mediadores de células cebadas (histamina
y leutrienos)

29. • Metabolismo:
• Conjugación directa:
• Glucuronido o sulfato
• Forma secundaria:
• o- desmetilacion CYP2D6 Y CYP2C19
• Efectos adversos
• Temblor, calambres, insomnio, taquicardia, hipopotasemia,
hiperglucemia.

30. Efectos adversos de los agonistas con
selectividad por beta2
• Personas con neuropatía, si se administran los fármacos por
inhalación y no por vías oral y parenteral.
• Temblor
• Poco a poco surge tolerancia al temblor
• Inquietud
• Aprensión
• Ansiedad
• Taquicardia

31. Agonistas selectivos de los
receptores adrenérgicos alfa1

32. Fenilefrina
mefentermina
metaraminol
midodrina

33. Fenilefrina
• Agonista selectivo de alfa1
• Concentraciones mayores de este fármaco activa receptores
beta
• Difiere de la epinefrina por que carece de un grupo hidroxilo
• Sus efectos son similares a la metoxamina
• Vía goteo intravenosa:
• Produce constricción arterial
• se utilizo como descongestivo nasal y midriático
• Presentación: nasales y oftálmicas

34. Mefentermina
• Actúa por mecanismos directos e indirectos
• Es semejante a la efedrina
• Vía intramuscular  comienza de 5 a 15 min después de su
aplicación, dura varias horas,
• Produce: liberación de NE, lo que ocasiona mayor contracción
de corazón, aumento del gasto cardiaco y aumento en las
presiones diastólica y sistólica.
• Efectos adversos:
• Incrementos excesivos de presión arterial y arritmias.
• Se usa para evitar la hipotensión.

35. Metaraminol
• Efectos directos notorios en los receptores adrenérgicos alfa
de los vasos.
• También indirecto estimula la liberación de la NE
• Se utiliza en tratamiento en estados de hipotensión y/o alivio
de crisis de taquicardia auricular paroxística.

36. Midodrina
• Agonista del receptor alfa 1
• Administración oral
• Es un profarmaco que se activa por que se convierte a
desglumidodrina.
• Alcanza concentraciones altas después de 1 hr de su administración
• Semivida: 3 horas y la acción del producto dura de 4 a 6 horas.
• Ocasiona incrementos en la presión arterial
• Contracción de musculo liso en arterias y venas.
• Para tratamiento de pacientes que padecen insuficiencia del sistema
autónomo e hipotensión postural y/o ortostatica.
• Efectos adversos:
• No se debe administrar antes de 4 horas a las que se vaya a dormir el
paciente y de debe elevar la cabecera de la cama
• Dosis: 2.5 a 10 mg, 3 veces al dia.

37. Agonistas de los receptores
adrenérgicos selectivos alfa2

38. Clonidina
Apraclonidina
Brimonidina
GuanfacinaGuanabenz
Metildopa
Tizanidina

39. Clonidina
• Es una imidazolina
• Vasoconstrictor que actuaba en los receptores alfa2
perifericos
• Descongestivo topico de las vias nasales.
• Pero tambien se observo que producia hipotension, sedacion
y bradicardia.

40. Efectos farmacológicos
• cambios en la presion arterial y la frecuencia cardiaca.
• Via goteo intravenoso:
• Origina un incremento agudo de la presion arterial, por la
activacion de los receptores alfa2 postsinapticos en el musculo de
fibra lisa
• La afinidad es alta
• Es un agonista parcial, la respuesta hipotensora que aparece
después de la administración parenteral de Clonidina por lo
común no surge si el fármaco se administra por vial oral.
• La vía intravenosa es mas rápida y efectiva.

41. • La Clonidina se fija a los receptores imidazolinicos.
• La Clonidina disminuye las descargas en las fibras
preganglionares simpáticas de los nervios viscerales.
• Tambien estimula la corriente parasimpática.
• Disminuye la concentración plasmática de NE y tambien su
excreción en la orina.

42. Absorción, destino y
eliminación.
• Se absorbe bien después de la administración oral
• Biodisponibilidad: cerca del 100%
• Concentración máxima de 1 a 3 horas vía oral.
• Semivida: 6 a 24 horas.
• Esta puede prolongarse en caso de insuficiencia renal.
• Parche transdermico: es de 1 semana se necesitan de 3 a 4
días para que alcance la concentración efectiva.
• Cuando se retira el parche el efecto sigue 8 horas después aprox.

43. Usos terapéuticos
• tratamiento contra la hipertensión
• Otros: por su acción en alfa2
• Aparato digestivo: incrementar la absorción de cloruro de sodio y
líquidos, e inhibir la secreción de bicarbonato, lo que ayuda a
aplacar la diarrea en individuos con neuropatía de tipo
autónomo.
• Sujetos adictos a narcóticos, alcohol y tabaco.
• Sujetos con anestesia, ayuda a disminuir su necesidad.
• Transdermicas: reduce los bochornos por menopausia.

44. • Hipertensión primaria las concentraciones de Clonidina
suprime la NE, respes que no se observa en pacientes con
feocromocitoma.
• Se utiliza tambien para corregir la hipotension postural.

45. Apraclonidina
• Agonista selectivo de alfa2
• Forma tópica
• Disminuir la presion intraocular, se acompañe de glaucoma o
no.
• No cruza la barrera hematoencefalica
• Se utiliza en pacientes con glaucoma.

46. brimonidina
• Derivado de la Clonidina
• Disminuir la presion intraocular en pacientes con hipertensión
ocular o glaucoma de Angulo abierto.
• Por disminución de humor acuoso, aumenta que salga mas
rápido.
• Si cruza la barrera hematoencefalica.
• A veces produce hipotension y sedacion.
• Se debe usar con precaución en pacientes con enfermedades
cardiovasculares.

47. Guanfacina
• Agonista de los receptores alfa2
• Disminuye la presion arteria, al activar receptores del tallo
encefálico.
• Via oral
• Aparece en la orina
• Semivida: 12 a 24 horas
• Tratamiento contra la hipertensión.

48. Guanabenz
• Agonista alfa2 de acción central.
• Disminuye la presion arterial
• Semivida: 4 a 6 horas.
• Se metaboliza por el hígado.
• Efectos adversos: xerostomía y sedacion.

49. Metildopa
• Antihipertensor central.
• Se metaboliza en el cerebro hasta la forma alfa-
metilnoradrenalina  activa los receptores alfa2 centrales,
disminuyendo la presion arterial.

50. Tizanidina
• Relajante muscular utilizado para tratar la espasticidad.

51. Gracias