1. Universidad Católica
Redemptoris Mater
“Fármacos Simpaticomiméticos”
Geormara Valeria Céspedes Fong.
Tania Guiselle Narváez López.
Cristhel Paola Fajardo Solís.
Marilyn Patricia Canda Morales.
Lunes 14 de Mayo del 2012
Álvaro Román Martínez Espinoza.
2. Objetivo General:
Conocer la manera en que actúan
diversas subclases de fármacos
simpaticomiméticos en nuestro
organismo, sus efectos terapéuticos y
sus r eacci ones adver sas.
3. Introducción:
Los fármacos simpaticomiméticos son
aquellos cuya acción es similar a la de
los
transmisores adrenérgicos adr enal i na,
nor adr enal i na, act uando sobr e l os
t er m nal es post gangl i onar es del
i
sistema nervioso simpático.
4. Introducción:
Por lo general son utilizados como
tratamiento de reacciones anafilácticas,
shock, hipotensión, hipertensión,
descongestión nasal, asma, efecto
vasoconstrictor local, prolongación del
efecto anestésico local, inhibición de
l as cont r acci ones ut er i nas,
nar col epsi a (M al de Par ki nson).
5. Simpaticomiméticos:
Agoni st as α
– Agoni st as α1
– Agoni st as α2
Agoni st as
– Agoni st as
– Agoni st as 2 específicos
Usos Terapéuticos
6. M oxam na
et i
Feni l ef r i na
Et i l ef r i na
C r azol i na
i
M ent er m na
ef i
M ar am nol
et i
M dodr i na
i
7. Metoxamina,Fenilefrina,
etilefrina y cirazolina:
Es agoni st a sel ect i vos del r ecept or
α1-adr ener gi co ya que en dosi s
el evadas act i van l os r ecept or es -
adrenérgicos.
Se administra por vía I V, I M .
la resistencia vascular periférica y PA.
Tratamiento Hipotensión y en al gunas
t aqui car di as supr avent r i cul ar es.
8. La Feni l ef r i na tiene efectos similares,
puede administrarse por vía nasal como
descongestivo y en formulaciones
oftálmicas como midriático.
Su principal efecto farmacológico es la
vasoconstricción.
Sobre el corazón su pr i nci pal ef ect o
es l a br adi car di a.
U so i ndi scr i m nado puede r esul t ar
i
en una hi per em a r eact i va.
i
9. Mefentermina y
Metaramirol:
Simpaticomimético de acción di r ect a e
i ndi r ect a.
Pr oduce descar gas de nor adr enal i na.
contracción, G y PA
C
Se utiliza para prevenir la hipotensión
durante anestesia raquídea
10. Midodrina:
Profármaco rápidamente absorbido por vía
or al
Simpaticomimético con efectos directo y
selectivo sobre los receptores a1-
adrenérgicos que inducen a la
vasoconstricción del si st em venoso
a
Hipotensión ortostática severa debida a
disfunciones en sistema nervioso autónomo.
Se administra por vía or al .
13. El agoni st a al f a 2 m conoci do es
as
l a cl oni di na que es un der i vado de
l a i m dazol i co.
i
Estructura
química
14. ¿Para qué se utiliza?
Prevención de la migraña.
Tratamiento del síndrome de la retirada
de opiáceos j unt o con ot r os
m cam os.
edi ent
15. Tratamiento de la
hipertensión ar t er i al
moder ada o gr ave.
16. Mecanismo de acción:
La cl oni di na actúa sobr e el
si st em ner vi oso cent r al r educi endo
a
l as ef er enci as simpáticas y
disminuyendo la resistencia periférica,
r esi st enci a
vascul ar r enal ,
frecuencia cardíaca
y presión ar t er i al .
17. La cl oni di na tiene acción cent r al con
ef ect os ant i hi per t ensi vos y
analgésicos. Actúa sobr e el si st em a
ner vi oso cent r al r educi endo l as
ef er enci as simpáticas.
Como resultado de esta acción se
pr oduce una: de los vasos sanguíneos
Relajación
Disminución de la presión ar t er i al
18. Farmacocinética:
Es al t am e l i posol ubl e
ent
Se absorbe completamente después de
su administración or al
Alcanza su concentración plasmática a
l as 3-5 hor as
Sem vi da es de 12-16 hor as
i
El 65% se elimina por excreción renal y
35% por metabolismo hepático
19. Interacciones:
Hipotensión pot enci ada por :
salidiuréticos, vasodi l at ador es y
bl oqueador es gangl i onar es
Acción potenciada o disminuida por:
bloqueadores alfa adrenérgicos y
ant i depr esi vos tricíclicos.
Potencia efecto de: alcohol,
tranquilizantes, hipnóticos y ot r os
depr esor es del SN .
20. Reacciones adversas:
Somnolencia, sedación, sequedad de
boca, alteraciones anímicas o del
sueño, vértigo, náuseas, anorexia,
cefaleas, fatiga, bradicardia,
estreñimiento, aumento de peso, prurito
y erupciones cutáneas.
22. Mecanismo de acción:
El receptor adrenérgico β1 está asociado
a una subunidad de la proteína G
conoci da com G el cual act i va a
o s,
l a adeni l i l ci cl asa causando un
aumento en la concentración
i nt r acel ul ar de AM Pc.
23. Efectos:
En el corazón, la adrenalina incrementa
la frecuencia cardíaca si nusal , la
velocidad de conducción y la fuerza de
contracción.
La conducción AV es más rápida.
24. A dosi s al t as aum a
ent
la
aut om i ci dad en el
at
t ej i do
de conducción, por l a
despolarización espontánea
de células no si nusal es e
el sistema de excitación y
Conducción.
25. Función en general:
Las acciones principales del receptor
β1i ncl uyen:
• Estimulación de secreciones viscosas
repletas de amilasa de las glándulas
sal i val es.
• Incrementa el gasto cardíaco.
• Aumenta la frecuencia cardíaca en el
nodo si nusal -ef ect o cronotrópico
posi t i vo.
26. • Aumenta la contractilidad del músculo
cardíaco de las aurículas—efecto
inotrópico posi t i vo
• Aumenta la contractibilidad y la
automaticidad del músculo cardíaco de
los ventrículos
• Incrementa la conducción y la
automaticidad del nódulo
aur i cul ovent r i cul ar
27. • Liberación de la renina de las células
yuxt agl om ul ar es.
er
• Lipólisis en t ej i do adi poso.
• Transducción de señales en l a
cor t eza cer ebr al .
30. Usos terapéuticos:
Son agentes especialmente útiles para
tratar el asma bronquial en casos
agudos y severos.
La vía inhalatoria es la de primera
elección es efectivo en el tratamiento de
la broncoconstricción producida por el
asma, el ejercicio físico, la respiración
de aire frío y diversos alérgenos.
31. la conductancia del
Ca++ y del K+ en las
células musculares
bronquiales causando
hiperpolarización de la
membrana y relajación.
El fármaco también
actúa sobre las células
inflamatorias
estimulando los
receptores 2 presentes
en ellas evitando así
liberación de
mediadores y citocinas
inflamatorias.
34. Es de • Efecto máximo en 30 min
acción • Duración de 4-6h
breve • Se administra a demanda
Se excreta en
un plazo de
SALBUTAMOL 72 horas
principalmente
por vía renal
El 20-47% del principio activo pasa a las vías
bronquiales más profundas donde se absorbe
en los tejidos pulmonares y la circulación, pero
no se metaboliza en el pulmón.
35. Efectos Adversos:
Los temblores se observan con cierta
frecuencia, por activación de receptores
ß2 del músculo esquelético.
37. Ef ect os
sobr e
el SN C
Nerviosismo
Excitación
Insomnio
Irritabilidad
Midriasis
También Mareos
puede Vértigo
obser var s Náuseas
e: Cefalea
38. glucogenólisis
Se han detectado
hi pokal em a
i algunos efectos
metabólicos
Aparición de
ci er t a
Regulación en t ol er anci a o
descenso o subsensi bi l i dad
“D n
ow
r egul at i on” En
t r at am ent os
i
pr ol ongado
39. Conclusiones:
Los receptores adrenérgicos de hallan en
la membrana celular donde actúan l a
adr enal i na y l a nor adr enal i na t ant o
en el SN com en el SN
C o P.
Son la diana de muchos fármacos de
gran importancia terapéutica em eados
pl
en el t r at am ent o de enf er m
i edades
car di ovascul ar es, asm obesi dad,
a,
dol or .