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Geormara Céspedes
Geormara Céspedesimagenologia
Universidad Católica
     Redemptoris Mater


      “Fármacos Simpaticomiméticos”
Geormara Valeria Céspedes Fong.
Tania Guiselle Narváez López.
Cristhel Paola Fajardo Solís.
Marilyn Patricia Canda Morales.
                                   Lunes 14 de Mayo del 2012
Álvaro Román Martínez Espinoza.
Objetivo General:
   Conocer la manera en que actúan
    diversas subclases de fármacos
    simpaticomiméticos en nuestro
    organismo, sus efectos terapéuticos y
    sus r eacci ones adver sas.
Introducción:
   Los fármacos simpaticomiméticos son
    aquellos cuya acción es similar a la de
    los
    transmisores adrenérgicos adr enal i na,
    nor adr enal i na, act uando sobr e l os
    t er m nal es post gangl i onar es del
          i
    sistema nervioso simpático.
Introducción:
   Por lo general son utilizados como
    tratamiento de reacciones anafilácticas,
    shock, hipotensión, hipertensión,
    descongestión nasal, asma, efecto
    vasoconstrictor local, prolongación del
    efecto anestésico local, inhibición de
    l as cont r acci ones ut er i nas,
    nar col epsi a (M al    de Par ki nson).
Simpaticomiméticos:
 Agoni st as α
   – Agoni st as α1
   – Agoni st as α2
 Agoni st as
   – Agoni st as
   – Agoni st as 2 específicos
 Usos Terapéuticos
 M oxam na
   et   i
 Feni   l ef r i na
 Et i l ef r i na
 C r azol i na
   i
 M ent er m na
   ef             i
 M ar am nol
   et         i
 M dodr i na
   i
Metoxamina,Fenilefrina,
     etilefrina y cirazolina:
 Es agoni st a sel ect i vos del r ecept or
  α1-adr ener gi co ya que en dosi s
  el evadas act i van l os r ecept or es -
  adrenérgicos.
 Se administra por vía I V, I M   .
    la resistencia vascular periférica y    PA.
 Tratamiento Hipotensión y en al gunas
  t aqui car di as supr avent r i cul ar es.
 La Feni l ef r i na tiene efectos similares,
  puede administrarse por vía nasal como
  descongestivo y en formulaciones
  oftálmicas como midriático.
 Su principal efecto farmacológico es la
  vasoconstricción.
 Sobre el corazón su pr i nci pal ef ect o
  es l a br adi car di a.
U so i ndi scr i m nado puede r esul t ar
                    i
  en una hi per em a r eact i va.
                      i
Mefentermina y
         Metaramirol:
 Simpaticomimético de acción di r ect a e
  i ndi r ect a.
 Pr oduce descar gas de nor adr enal i na.
    contracción, G y PA
                   C
 Se utiliza para prevenir la hipotensión
  durante anestesia raquídea
Midodrina:
 Profármaco rápidamente absorbido por vía
  or al
 Simpaticomimético con efectos directo y
  selectivo sobre los receptores a1-
  adrenérgicos que inducen a la
  vasoconstricción del si st em venoso
                                a
 Hipotensión ortostática severa debida a
  disfunciones en sistema nervioso autónomo.
 Se administra por vía or al .
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Agonista
α2 Clonidina:
   El agoni st a al f a 2 m conoci do es
                            as
    l a cl oni di na que es un der i vado de
    l a i m dazol i co.
           i

          Estructura
           química
¿Para qué se utiliza?

 Prevención de la migraña.
 Tratamiento del síndrome de la retirada
  de opiáceos j unt o con ot r os
  m cam os.
   edi    ent
   Tratamiento de la
    hipertensión ar t er i al
    moder ada o gr ave.
Mecanismo de acción:
  La cl oni di na actúa sobr e el
si st em ner vi oso cent r al r educi endo
         a
l as ef er enci as simpáticas y
disminuyendo la resistencia periférica,
r esi st enci a
vascul ar r enal ,
frecuencia cardíaca
y presión ar t er i al .
 La cl oni di na tiene acción cent r al con
  ef ect os ant i hi per t ensi vos y
  analgésicos. Actúa sobr e el si st em  a
  ner vi oso cent r al r educi endo l as
  ef er enci as simpáticas.
 Como resultado de esta acción se
  pr oduce una: de los vasos sanguíneos
          Relajación
         Disminución de la presión ar t er i al
Farmacocinética:
 Es al t am e l i posol ubl e
            ent
 Se absorbe completamente después de
  su administración or al
 Alcanza su concentración plasmática a
  l as 3-5 hor as
 Sem vi da es de 12-16 hor as
      i
 El 65% se elimina por excreción renal y
  35% por metabolismo hepático
Interacciones:
 Hipotensión pot enci ada por :
  salidiuréticos, vasodi l at ador es y
  bl oqueador es gangl i onar es
 Acción potenciada o disminuida por:
  bloqueadores alfa adrenérgicos y
  ant i depr esi vos tricíclicos.
 Potencia efecto de: alcohol,
  tranquilizantes, hipnóticos y ot r os
  depr esor es del SN   .
Reacciones adversas:
   Somnolencia, sedación, sequedad de
    boca, alteraciones anímicas o del
    sueño, vértigo, náuseas, anorexia,
    cefaleas, fatiga, bradicardia,
    estreñimiento, aumento de peso, prurito
    y erupciones cutáneas.
Agonista
1 Dobutamina
Mecanismo de acción:
   El receptor adrenérgico β1 está asociado
    a una subunidad de la proteína G
    conoci da com G el cual act i va a
                     o s,
    l a adeni l i l ci cl asa causando un
    aumento en la concentración
    i nt r acel ul ar de AM  Pc.
Efectos:
 En el corazón, la adrenalina incrementa
  la frecuencia cardíaca si nusal , la
  velocidad de conducción y la fuerza de
  contracción.
 La conducción AV es más rápida.
  A dosi s al t as aum a
                       ent
la
aut om i ci dad en el
        at
t ej i do
de conducción, por l a
despolarización espontánea
de células no si nusal es e
  el sistema de excitación y
Conducción.
Función en general:
Las acciones principales del receptor
  β1i ncl uyen:
   • Estimulación de secreciones viscosas
     repletas de amilasa de las glándulas
     sal i val es.
   • Incrementa el gasto cardíaco.
   • Aumenta la frecuencia cardíaca en el
     nodo si nusal -ef ect o cronotrópico
     posi t i vo.
• Aumenta la contractilidad del músculo
  cardíaco de las aurículas—efecto
  inotrópico posi t i vo
• Aumenta la contractibilidad y la
  automaticidad del músculo cardíaco de
  los ventrículos
• Incrementa la conducción y la
  automaticidad del nódulo
  aur i cul ovent r i cul ar
• Liberación de la renina de las células
  yuxt agl om ul ar es.
             er
• Lipólisis en t ej i do adi poso.
• Transducción de señales en l a
  cor t eza cer ebr al .
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Agonista
2 Salbutamol
Usos terapéuticos:
 Son agentes especialmente útiles para
  tratar el asma bronquial en casos
  agudos y severos.
 La vía inhalatoria es la de primera
  elección es efectivo en el tratamiento de
  la broncoconstricción producida por el
  asma, el ejercicio físico, la respiración
  de aire frío y diversos alérgenos.
la conductancia del
Ca++ y del K+ en las
células musculares
bronquiales causando
hiperpolarización de la
membrana y relajación.
 El fármaco también
actúa sobre las células
inflamatorias
estimulando los
receptores 2 presentes
en ellas evitando así
liberación de
mediadores y citocinas
inflamatorias.
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Es de               • Efecto máximo en 30 min
  acción              • Duración de 4-6h
  breve               • Se administra a demanda


                             Se excreta en
                              un plazo de
   SALBUTAMOL                   72 horas
                             principalmente
                              por vía renal

 El 20-47% del principio activo pasa a las vías
bronquiales más profundas donde se absorbe
en los tejidos pulmonares y la circulación, pero
        no se metaboliza en el pulmón.
Efectos Adversos:

   Los temblores se observan con cierta
    frecuencia, por activación de receptores
    ß2 del músculo esquelético.
 Taquicardia
 Palpitaciones
 vasodilatación periférica
 Cambios en el EKG
 dolor anginoso
 arritmias( a veces).
Ef ect os
                 sobr e
                 el SN C
 Nerviosismo
 Excitación
 Insomnio
 Irritabilidad


                                Midriasis
                   También      Mareos
                    puede       Vértigo
                  obser var s   Náuseas
                      e:        Cefalea
glucogenólisis
                    Se han detectado
hi pokal em a
           i         algunos efectos
                       metabólicos



                                 Aparición de
                                     ci er t a
 Regulación en                  t ol er anci a o
   descenso o                 subsensi bi l i dad
      “D n
         ow
  r egul at i on”                  En
                           t r at am ent os
                                    i
                             pr ol ongado
Conclusiones:
 Los receptores adrenérgicos de hallan en
  la membrana celular donde actúan l a
  adr enal i na y l a nor adr enal i na t ant o
  en el SN com en el SN
             C     o           P.
 Son la diana de muchos fármacos de
  gran importancia terapéutica em eados
                                     pl
  en el t r at am ent o de enf er m
                 i                   edades
  car di ovascul ar es, asm obesi dad,
                           a,
  dol or .
1 de 39

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  • 1. Universidad Católica Redemptoris Mater “Fármacos Simpaticomiméticos” Geormara Valeria Céspedes Fong. Tania Guiselle Narváez López. Cristhel Paola Fajardo Solís. Marilyn Patricia Canda Morales. Lunes 14 de Mayo del 2012 Álvaro Román Martínez Espinoza.
  • 2. Objetivo General:  Conocer la manera en que actúan diversas subclases de fármacos simpaticomiméticos en nuestro organismo, sus efectos terapéuticos y sus r eacci ones adver sas.
  • 3. Introducción:  Los fármacos simpaticomiméticos son aquellos cuya acción es similar a la de los transmisores adrenérgicos adr enal i na, nor adr enal i na, act uando sobr e l os t er m nal es post gangl i onar es del i sistema nervioso simpático.
  • 4. Introducción:  Por lo general son utilizados como tratamiento de reacciones anafilácticas, shock, hipotensión, hipertensión, descongestión nasal, asma, efecto vasoconstrictor local, prolongación del efecto anestésico local, inhibición de l as cont r acci ones ut er i nas, nar col epsi a (M al de Par ki nson).
  • 5. Simpaticomiméticos:  Agoni st as α – Agoni st as α1 – Agoni st as α2  Agoni st as – Agoni st as – Agoni st as 2 específicos  Usos Terapéuticos
  • 6.  M oxam na et i  Feni l ef r i na  Et i l ef r i na  C r azol i na i  M ent er m na ef i  M ar am nol et i  M dodr i na i
  • 7. Metoxamina,Fenilefrina, etilefrina y cirazolina:  Es agoni st a sel ect i vos del r ecept or α1-adr ener gi co ya que en dosi s el evadas act i van l os r ecept or es - adrenérgicos.  Se administra por vía I V, I M .  la resistencia vascular periférica y PA.  Tratamiento Hipotensión y en al gunas t aqui car di as supr avent r i cul ar es.
  • 8.  La Feni l ef r i na tiene efectos similares, puede administrarse por vía nasal como descongestivo y en formulaciones oftálmicas como midriático.  Su principal efecto farmacológico es la vasoconstricción.  Sobre el corazón su pr i nci pal ef ect o es l a br adi car di a. U so i ndi scr i m nado puede r esul t ar i en una hi per em a r eact i va. i
  • 9. Mefentermina y Metaramirol:  Simpaticomimético de acción di r ect a e i ndi r ect a.  Pr oduce descar gas de nor adr enal i na.  contracción, G y PA C  Se utiliza para prevenir la hipotensión durante anestesia raquídea
  • 10. Midodrina:  Profármaco rápidamente absorbido por vía or al  Simpaticomimético con efectos directo y selectivo sobre los receptores a1- adrenérgicos que inducen a la vasoconstricción del si st em venoso a  Hipotensión ortostática severa debida a disfunciones en sistema nervioso autónomo.  Se administra por vía or al .
  • 13. El agoni st a al f a 2 m conoci do es as l a cl oni di na que es un der i vado de l a i m dazol i co. i Estructura química
  • 14. ¿Para qué se utiliza?  Prevención de la migraña.  Tratamiento del síndrome de la retirada de opiáceos j unt o con ot r os m cam os. edi ent
  • 15. Tratamiento de la hipertensión ar t er i al moder ada o gr ave.
  • 16. Mecanismo de acción:  La cl oni di na actúa sobr e el si st em ner vi oso cent r al r educi endo a l as ef er enci as simpáticas y disminuyendo la resistencia periférica, r esi st enci a vascul ar r enal , frecuencia cardíaca y presión ar t er i al .
  • 17.  La cl oni di na tiene acción cent r al con ef ect os ant i hi per t ensi vos y analgésicos. Actúa sobr e el si st em a ner vi oso cent r al r educi endo l as ef er enci as simpáticas.  Como resultado de esta acción se pr oduce una: de los vasos sanguíneos Relajación Disminución de la presión ar t er i al
  • 18. Farmacocinética:  Es al t am e l i posol ubl e ent  Se absorbe completamente después de su administración or al  Alcanza su concentración plasmática a l as 3-5 hor as  Sem vi da es de 12-16 hor as i  El 65% se elimina por excreción renal y 35% por metabolismo hepático
  • 19. Interacciones:  Hipotensión pot enci ada por : salidiuréticos, vasodi l at ador es y bl oqueador es gangl i onar es  Acción potenciada o disminuida por: bloqueadores alfa adrenérgicos y ant i depr esi vos tricíclicos.  Potencia efecto de: alcohol, tranquilizantes, hipnóticos y ot r os depr esor es del SN .
  • 20. Reacciones adversas:  Somnolencia, sedación, sequedad de boca, alteraciones anímicas o del sueño, vértigo, náuseas, anorexia, cefaleas, fatiga, bradicardia, estreñimiento, aumento de peso, prurito y erupciones cutáneas.
  • 22. Mecanismo de acción:  El receptor adrenérgico β1 está asociado a una subunidad de la proteína G conoci da com G el cual act i va a o s, l a adeni l i l ci cl asa causando un aumento en la concentración i nt r acel ul ar de AM Pc.
  • 23. Efectos:  En el corazón, la adrenalina incrementa la frecuencia cardíaca si nusal , la velocidad de conducción y la fuerza de contracción.  La conducción AV es más rápida.
  • 24.  A dosi s al t as aum a ent la aut om i ci dad en el at t ej i do de conducción, por l a despolarización espontánea de células no si nusal es e el sistema de excitación y Conducción.
  • 25. Función en general: Las acciones principales del receptor β1i ncl uyen: • Estimulación de secreciones viscosas repletas de amilasa de las glándulas sal i val es. • Incrementa el gasto cardíaco. • Aumenta la frecuencia cardíaca en el nodo si nusal -ef ect o cronotrópico posi t i vo.
  • 26. • Aumenta la contractilidad del músculo cardíaco de las aurículas—efecto inotrópico posi t i vo • Aumenta la contractibilidad y la automaticidad del músculo cardíaco de los ventrículos • Incrementa la conducción y la automaticidad del nódulo aur i cul ovent r i cul ar
  • 27. • Liberación de la renina de las células yuxt agl om ul ar es. er • Lipólisis en t ej i do adi poso. • Transducción de señales en l a cor t eza cer ebr al .
  • 30. Usos terapéuticos:  Son agentes especialmente útiles para tratar el asma bronquial en casos agudos y severos.  La vía inhalatoria es la de primera elección es efectivo en el tratamiento de la broncoconstricción producida por el asma, el ejercicio físico, la respiración de aire frío y diversos alérgenos.
  • 31. la conductancia del Ca++ y del K+ en las células musculares bronquiales causando hiperpolarización de la membrana y relajación. El fármaco también actúa sobre las células inflamatorias estimulando los receptores 2 presentes en ellas evitando así liberación de mediadores y citocinas inflamatorias.
  • 34. Es de • Efecto máximo en 30 min acción • Duración de 4-6h breve • Se administra a demanda Se excreta en un plazo de SALBUTAMOL 72 horas principalmente por vía renal El 20-47% del principio activo pasa a las vías bronquiales más profundas donde se absorbe en los tejidos pulmonares y la circulación, pero no se metaboliza en el pulmón.
  • 35. Efectos Adversos:  Los temblores se observan con cierta frecuencia, por activación de receptores ß2 del músculo esquelético.
  • 36.  Taquicardia  Palpitaciones  vasodilatación periférica  Cambios en el EKG  dolor anginoso  arritmias( a veces).
  • 37. Ef ect os sobr e el SN C  Nerviosismo  Excitación  Insomnio  Irritabilidad Midriasis También Mareos puede Vértigo obser var s Náuseas e: Cefalea
  • 38. glucogenólisis Se han detectado hi pokal em a i algunos efectos metabólicos Aparición de ci er t a Regulación en t ol er anci a o descenso o subsensi bi l i dad “D n ow r egul at i on” En t r at am ent os i pr ol ongado
  • 39. Conclusiones:  Los receptores adrenérgicos de hallan en la membrana celular donde actúan l a adr enal i na y l a nor adr enal i na t ant o en el SN com en el SN C o P.  Son la diana de muchos fármacos de gran importancia terapéutica em eados pl en el t r at am ent o de enf er m i edades car di ovascul ar es, asm obesi dad, a, dol or .