1. UNIVERSIDAD JUAREZ DEL ESTADO DE
DURANGO
Facultad de Medicina
Farmacología.
Insuficiencia cardiaca.
Cynthia Abigail Hernández Mora.
2. INSUFICIENCIA CARDIACA
INOTROPICOS, DIGOXINA
GASTO CARDIACO
REDUCIDO
RENINA
DIGOXINA
ANTA B
ACTIVACION DEL
SISTEMA NERVIOSO
SIMPATICO
ANGIOTENSINA
I
INHIBIDORES
ACE
PRESION LLENADO
CARDIACO ALTA
VASODILATADORES
VASOCONSTRICCION
ANGIOTENSINA II
RETENCION DE
Na Y H2O
DIURETICOS
ALDOSTERONA
ESPIRONOLACTONA
RESTRUCTURACION
CARDIACA
3. Tratamiento farmacológico para la
insuficiencia cardiaca:
Inotrópicos
positivos.
Sin efectos
inotrópicos
positivos
• Digitalicos.
• Bipiridinas.
• Estimulantes de los receptores Badrenérgicos.
• Diureticos.
• Vasodilatadores
• Inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina
(IECA).
• Bloqueadores de los preceptores B
adrenérgicos.
4. Digitalicos o glucósidos cardiacos:
• Nombre genérico de una familia de
plantas que proporcionan la mayor
parte de los glucósidos cardiacos de
utilidad.
• Digitalis lanata: digoxina.
• Indicaciones
-En caso de fibrilación auricular para
disminuir la frecuencia ventricular.
5. Digoxina:
• Mecanismo de acción:
Usado como agente antiarritmico.
Inhibe la bomba de sodio potasio en el corazón,
la salida de sodio y los niveles de calcio intracelular
(efecto inotrópico positivo) aumentando así la fuerza
de contracción del musculo cardiaco.
6.
7. Digoxina
• Farmacocinética:
1. Absorción y distribución= 65-80% después de su
administración vía oral.
2. Metabolismo y excreción= casi el 66% se excreta
sin cambio por los riñones.
•
Farmacodinamia: múltiples efectos vasculares.
Inhibe la bomba de sodio( efecto terapéutico
inotrópico positivo)
a) Efectos cardiacos: aumenta la contracción del
sarcomero cardiaco, incrementando la
concentración de calcio libre.
8. a) Efectos en otros órganos: afecta todos los tejidos
excitables incluyendo el músculo liso y el SNC.
• Efectos secundarios:
1. Nauseas , vomito, diarrea.
•
1.
2.
3.
4.
Efectos adversos:
Perdida de apetito.
Vértigo.
Vomito.
Somnolencia, pesadillas .
9. • Interacciones:
Los inhibidores de la enzima convertidora de
angiotensina no deben ser usados para
reemplazar la digoxina en pacientes que ya estén
recibiendo el digitálico, pues se ha demostrado que
la abstinencia de un glucósido cardíaco durante el
tratamiento con un IECA hace que se acentúen los
trastornos cardíacos.
10. Estimulantes de los receptores beta
adrenérgicos:
• Los agonistas beta 1 (los beta 1 aumntan fuerza y frec. de
contraccion) estimulan la actividad de la adenilil
ciclasa, abriendo los canales de
calcio, produciendo estimulación cardiaca.
• Estos son usados en el tratamiento del shock
cardiogenico, insuficiencia cardiaca y
bradirritmias.
11. Dopamina:
• Causa vasodilatación porque estimula los
receptores dopaminergicos (D1) en musculo liso
(éstos normalmnt dilatan vasos sang. Renales) y estimula los
receptores D2 presinapticos en nervios simpáticos
en la circulación periférica.
• Farmacocinética:
Metabolizada por la MAO y la catecolmetil
transferasa, enzimas presentes en el
hígado, riñones, plasma y tracto gastrointestinal. Su
administración es venosa.
12. • Farmacodinamia:
Los efectos farmacologicos dependen de la dosis
1. Dosis bajas.- (<2 ug/kg/min) vasodilatacion
porque estimula los receptores D1 en el musculo
liso.
2. Dosis intermedias.- (2 a 5 ug/kg/min) estimula
receptores B1 en el corazón, mejorando la
contractilidad cardiaca.
3. Dosis mas altas.- ( 5 a 15 ug/kg/min) aumento en
la resistencia vascular sistémica, aumento en la
presión sanguínea y vasoconstricción renal.
13. • Contraindicaciones:
Contraindicado en el feocromocitoma.
Precaución en pacientes con
taquiarritmias, hipoxia, enfermedad de Raynaud, ya
que existe un posible riesgo de necrosis y gangrena
• Reacciones adversas:
Nauseas, vómitos.
cefaleas,.
Taquicardias, arritmias e hipertensión.
14. Dobutamina: Agonista selectivo de B1
• Este fármaco eleva el gasto cardiaco al mismo
tiempo que reduce la presión de llenado.
• Tx. de pacientes con disfunción sistólica e
insuficiencia cardiaca congestiva.
• Farmacocinética:
Administración IV.
Metabolizada rápidamente por la enzima catecolmetil
transferasa.
Vida media plasmática de 2 min.
Es excretada por la orina.
15. • Farmacodinamia:
Tiene acción directa inotrópica , produce un aumento del gasto cardiaco y disminución
de las presiones de llenado auriculares.
La dobutamina tiene una acción directa inotrópica que produce aumento del
gasto cardiaco y disminución de las presiones de llenado auriculares con
aumentos menos marcados de la frecuencia cardiaca y presión sanguínea
que otros b-agonistas. La dobutamina normalmente disminuye las
resistencias vasculares sistémicas y aumenta las resistencias vasculares
pulmonares sin efecto sobre la respuesta vasoconstrictora a la hipoxia.
Puede mejorar el automatismo ventricular y aumentar la conducción AV. A
diferencia de la dopamina no actua sobre los receptores dopaminérgicos o
estimula la liberación de noradrenalina. No aparece vasodilatación
renal, pero puede aumentar flujo renal glomerular al aumentar el gasto
cardiaco.
16. • Efectos secundarios:
Taquicardia y arritmias excesivas (por aumento de la dosis).
El aumento de dosis puede aumentar la frecuencia cardiaca y
presión arterial.
• Contraindicaciones:
Pacientes con estrechamiento aórtico u obstrucción de alguna
de las cavidades del corazón.
• Interacciones:
con halotano puede aumentar el riesgo de arritmias
ventriculares. El nitroprusiato puede utilizarse con la
dobutamina para aumentar el gasto cardiaco mientras se
reduce la presión de arteria pulmonar. La utilización con
dopamina se asocia con un mayor aumento del GC y de la
perfusión renal que con la dobutamina sola.
17. DIURÉTICOS
Clasificación de fármacos diuréticos :
• I. INHIBIDORES DE LA REABSORCIÓN DE SODIO
a.- DIURÉTICOS TIAZÍDICOS
• Hidroclorotiazida
• Clortalidona
• Indapamida
• Bendroflumetiazida (solo asociaciones irracionales)
b.- DIURÉTICOS DE ALTA EFICACIA
• *Furosemida
• Bumetanida
c.- DIURÉTICOS AHORRADORES DE POTASIO
• *Espironolactona
• Amilorida (solo en asociacion)
• Triamtirene (solo en asociación)
18. • II. DIURÉTICOS OSMÓTICOS
• Manitol.
•
•
•
•
III. DIURÉTICOS INHIBIDORES DE LA
ANHIDRASA CARBÓNICA
Acetazolamida
Metazolamida
• IV. DIURÉTICOS QUE INCREMENTAN EL FLUJO
SANGUÍNEO RENAL
• Teofilina
• Cafeína
• V. OTROS DIURÉTICOS
• Sales Acidificantes: Cloruro de amonio, de
• Calcio y nitrato de amonio.
19. Furosemida:
• Interfiere en el mecanismo de intercambio de
iones de sodio, potasio y cloro en la rama
ascendente del asa de henle.
• Farmacocinética:
Administración oral y parenteral.
Fármaco de acción corta.
Biodisponibilidad vía oral es de 40-70%.
Unión a proteínas plasmáticas
Metabolismo hepático y eliminación por la orina.
20. Farmacodinamia
•
Los diuréticos del asa actúan sobre el cotransportador Na+-K+-2Cl- (NKCC2) en la porción
ascendente gruesa del asa de Henle inhibiendo la reabsorción de sodio y cloro. Ello lo hace
por unión competitiva sobre los sitios de unión del Cl-. Debido a que la reabsorción de magnesio y
calcio en la rama ascendente gruesa depende de las concentraciones de sodio y cloro, los
diuréticos del asa también inhiben la reabsorción del anión y el catión. Al interrumpir la
reabsorción de estos iones, los diuréticos de asa previenen que la orina se torne muy concentrada
y perturban la producción de una médula renal hipertónica. Sin una concentración medular, el
agua dispone de menor presión osmótica que le permita la salida hacia el túbulo contorneado
distal aumentando, utlimadamente, la producción de orina. Esta diuresis le regresa menos agua a
la circulación sanguínea lo que produce una disminución del volumen sanguíneo.
•
Los diuréticos de asa también causan vasodilatación de las venas y otros vasos sanguíneos del
riñón, causando, mecánicamente, una disminución de la presión sanguínea. El resultado colectivo
de una disminución en el volumen sanguíneo y una vasodilatación produce la disminución de la
presión arterial y alivia el edema.Estos son de primera eleccion en el tratamiento de la
hipertension.
21. • Indicaciones:
es un diurético de asa utilizado en el tratamiento
de la insuficiencia cardíaca
congestiva, hipertensión y edema
• Farmacodinamia:
a) efectos cardiovasculares: aumento de la
capacitancia venosa.
b) Inhibición de la reabsorción de calcio y magnesio y
retención de acido úrico.
c) Estimula la liberación de renina.
23. Espironolactona:
• Antagonista competitivo de la aldosterona.
• Acción de la aldosterona disminuye la cantidad de
liquido que circula en los vasos sanguíneos y esto
ayuda a disminuir la tensión arterial y el esfuerzo
que necesita el corazón para bombear sangre al
organismo.
• Farmacocinética:
Su administración es oral, su metabolismo es por el
hígado, tiene una alta unión a proteínas plasmáticas.
Su eliminación es por la orina.
24. • Usos terapéuticos:
Edemas: cirrosis hepática.
Hipertensión arterial
Enfermedades renales que cursan con hipopotasema.
• Efectos secundarios:
Hiperpotasemia.
Acidosis metabólica.
Problemas gastrointestinales:
Por un aumento en el riesgo de sangrado del estómago y el duodeno, aunque no se
ha encontrado la relación causal.
Dado que también afecta a los receptores esteroideos en el resto del
cuerpo, puede causar ginecomastia, irregularidades menstruales y atrofia
testicular.
• Contraindicaciones:
Ulcera péptica.
Hiperpotasemia.
25. BLOQUEADORES DE LOS RECEPTORES
BETA ADRENERGICOS:
• Algunas propiedades de los Beta bloqueadores, su
cardioselectividad (beta 1), la actividad
simpaticomimética intrínseca, su característica
hidrofílica y el poder vasodilatador.
-Son cardioselectivos:
atenolol, bisoprolol, metoprolol.
-Poseen actividad simpaticomimética intrínseca:
acebutolol, carteolol, celiprolol, pindolol.
-Son hidrófilos: atenolol.
-Poseen la característica de producir vasodilatación:
carvedilol.
26. • INDICACIONES:
-Insuficiencia cardíaca crónica y estable: Se
utiliza bisoprolol, carvedilol, metoprolol a dosis
bajas, con aumento progresivo de las
concentraciones.
- No debe usarse en pacientes con insuficiencia
cardiaca aguda o en la fase de descompensación
de la insuficiencia cardiaca crónica, por que el
betabloqueador deprime la contractilidad y la
fracción de expulsión.
27. Carvedilol:
• Antagonista del receptor beta no selectivos y
antagonista selectivo alfa 1( da efectos
vasodilatadores).
• El carvedilol actua relajando los vasos
sanguíneos y ampliando el calibre de las
arterias. Esta acción :
- Ayuda a disminuir la tensión arterial
- Facilita el bombeo de sangre.
- Ayuda a reducir o hacer desaparecer el dolor
asociado a la angina de pecho.
28. • Farmacocinética:
Administración vía oral.
Se distribuye por todos los tejidos incluyendo leche
materna.
Unión de un 98% a proteínas plasmáticas.
Metabolizado por el citocromo P450.
60% de los metabolitos son excretados en la bilis y
eliminados por heces, y un 16%eliminado por orina.
29. • Efectos secundarios:
-Fatiga y disminución de la capacidad de esfuerzo
-Crisis asmática en pacientes con antecedentes de
broncoespasmo. (por ser antag. De B2, éstos normlmnt
relajan m. liso de utero, pulmones y vasos sang.)
-Extremidades frías, problemas de erección.
-Debilidad, dolor de cabeza, cansancio.
30. • Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad al fármaco.
-Si padece alguna disfunción hepática .
-Si padece asma.
- Interacciones:
Potencia el efecto de drogas
antihipertensivas, provocando como efecto
secundario hipotensión.
31. Bisoprolol:
• Antagonista selectivo beta.
• Prolongación de la vida del paciente en base a
sus efectos hemodinamicos y cardioprotectores.
• Mecanismo de acción:
Aun no se sabe por completo los mecanismos.
Mejora la estructura y funcion del ventriculo
izquierdo con disminucion de la camara y
aumento de la fraccion de expulsion.
32. • Farmacocinética:
Administración vía oral.
Gran biodisponibilidad 80%.
Unión a proteínas plasmáticas un 30%.
Concentraciones plasmáticas de 2-4 horas.
Vida media de eliminación plasmática de 9-12
hrs.
Eliminación en un 50% vía renal, 50% vía biliar.
33. • Contraindicaciones:
-Embarazo.
-Oclusión arterial periférica
-sx. De Raynaud.
• Efectos adversos:
Bradicardia, empeoramiento de la insuf. cardiaca;
mareos, cefalea;
náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento;
sensación de frío o entumecimiento en las
extremidades, hipotensión; astenia, fatiga.
34. Sensibilizadores de calcio
Levosimendan:
• Agente inotrópico que aumenta la sensibilidad
cálcica de las proteínas contráctiles al unirse con
la troponina cardiaca en forma de calcio
dependiente.
•
la fuerza contráctil y reduce la precarga y la
poscarga.
• Induce vasodilatacion al abrir los canales de
potasio sensibles a ATP.
35. • Farmacocinética:
Se une un 98% a proteínas plasmáticas, principal
mente a la albumina.
Vida media de una hora, pero se metaboliza a un
compuesto activo que su vida media es de 7080 hrs.
Se elimina por orina y heces en un lapso de una
semana.
• Indicaciones.
Coadyuvante en el tratamiento de insuficiencia
cardíaca con déficit de la perfusión
tisular, insuficiencia cardíaca crónica
descompensada e insuficiencia cardíaca de reciente
comienzo posinfarto agudo de miocardio.
36. • Reacciones adversas.
Las principales reacciones adversas incluyen
cefalea, hipotensión, fibrilación
auricular, taquicardia ventricular, palpitaciones
e isquemia miocárdica.
• Contraindicaciones.
Pacientes con hipersensibilidad a la
droga, obstrucción mecánica significativa del
llenado ventricular, volumen sistólico o ambos.