Estrógenos

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Terapia de reemplazo hormonal

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Estrógenos

  1. 1. ESTRÓGENOS FARMACODINAMIA DE LA TERAPIA HORMONAL DE RESTITUCIÓN
  2. 2. ¿QUÉ ES LA TERAPIA DE REEMPLAZO HORMONAL? • Es el nombre que se da al tratamiento para controlar los síntomas de la menopausia. Durante esta fase de la vida, los ovarios dejan de producir hormonas como el estrógeno. La terapia de reemplazo hormonal contiene pequeñas cantidades de estrógenos que cubren algunas de sus funciones y disminuyen las molestias. • La menopausia natural está inserta en un proceso de cambio que se denomina climaterio, que se inicia cuando la mujer aún se encuentra en etapa reproductiva y culmina en la postmenopausia tardía. El climaterio se caracteriza por una declinación progresiva de la función folicular ovárica con manifestaciones iniciales, tales como disfunciones ovulatorias, insuficiencia de la fase lútea, ciclos cortos y/o episodios de oligo- amenorrea, asociados o no a bochornos (premenopausia).
  3. 3. ¿QUÉ SON LOS ESTRÓGENOS? Son hormonas esteroides Se forman en los ovarios, corteza suprarrenal, testículos y unidad fetoplacentaria Se relaciona con la aparición de los caracteres secundarios femeninos. Durante el ciclo menstrual actúan sobre genitales femeninos para producir un medio adecuado para la fecundación, nidación y la nutrición del embrión incipiente.
  4. 4. SÍNTESIS DE ESTRÓGENOS
  5. 5. CARACTERISTICAS QUÍMICAS • El principal producto es la hormona natural 17beta- estradiol, cuyos metabolitos son la estrona y el estriol. Otros esteroides naturales son los obtenidos de la orina de caballo y yegua: equilina y equilinina. • Existen también ésteres de estradiol (valerato y succinato) Adm. oral cipionato, propionato, valreato y fosfato Adm. intramuscular • El estradiol se puede administrar mediante parches transdérmicos, también en gel y nebulizador. • Los estrógenos sintéticos con estructura esteroidea resistente a la metabolización hepática (vía oral): etinilestradiol, mestranol. • Los estrógenos conjugados son una combinación de sales sódicas de los ésteres sulfato de la estrona y equilina. La tibolona carece de estructura estrogénica, pero posee actividad estrogénica.
  6. 6. RECEPTOR ESTEROIDEO • Las hormonas esteroideas presentan receptores citoplasmáticos y nucleares. • La fijación del complejo receptor- esteroide a los sitios aceptores del núcleo modifica la expresión génica, lo que genera síntesis proteicas que modifican la función, el crecimiento y la diferenciación de las células. • Luego se desocupa al receptor y se elimina la hormona. Conceptos Generales
  7. 7. RECEPTORES ESTROGÉNICOS Existen 2 isoformas de receptores estrogénicos: ER alfa / ER beta En ausencia de estrógenos predominan en el citoplasma Muestran > afinidad por 17beta- estradiol, en comparación con el estriol y la estrona Lo que facilita su disociación del receptor y explica su < actividad
  8. 8. • Presentan dos dominios: Dominio AF-1, reside en la parte aminoterminal de la molécula y no necesita fijar estrógeno para iniciar la transcripción génica. Dominio AF-2, reside en la porción carboxiterminal donde se fijan los estrógenos..
  9. 9. Cuando se fijan (r-h), se forman homodímeros y heterodímeros que se fijan después a los Elementos de Respuesta Estrogénica(ERE). Los anteriores permiten en el núcleo la unión de una larga serie de factores de transcripción intermedios que inician la transcripción génica. OJO: Existen también receptores acoplados a proteínas G para estrógenos. (extranuclear)
  10. 10. DISTRIBUCIÓN DE LOS RECEPTORES El receptor ERα El receptor ERβ Endométrio Células de cáncer de mama Células del estroma ovárico Hipotálamo Riñones Cerebro Hueso Corazón Pulmones Mucosa intestinal Próstata Células del endotelio
  11. 11. ACCIONES FISIOFARMACOLOGICAS • Dirigen el desarrollo de los órganos genitales femeninos y promueven la aparición de los caracteres sexuales primarios y secundarios. • Favorecen el crecimiento óseo y su especial configuración femenina e inducen el cierre rápido de las epífisis. Su producción cíclica es la responsable del ciclo menstrual. • En la fase folicular del ciclo, inducen la proliferación de la mucosa vaginal y uterina y aumentan la secreción de las glándulas del cuello uterino. • La disminución de la actividad estrogénica provoca atrofia y necrosis de la mucosa uterina que se desprende durante la menstruación. • En el eje hipotálamo-hipófisario inhiben la liberación de hormona hipotalámica liberadora de FSH y LH (LH/FSH-RH o GnRH), suprimiendo especialmente la secreción de FSH. Favorecen el anabolismo proteico y la retención de agua y sodio.
  12. 12. FARMACOCINÉTICA • Los estrógenos se absorben bien por cualquier vía, pero los estrógenos naturales como el estradiol se oxidan rápidamente en el hígado, por lo que su biodisponibilidad oral resulta muy baja (el estradiol se puede administrar mediante parches transdérmicos). • Los estrógenos sintéticos, esteRoideos o no, se metabolizan más lentamente y por ello son útiles por vía oral. Junto a la oxidación hay procesos de conjugación con glucurónico y sulfato, siendo estos compuestos posteriormente eliminados por orina. • La metabolización de los estrógenos puede ser inducida por fármacos como barbitúricos y rifampicina. • Existen preparados para su administración oral, parenteral, vaginal, subcutánea, así como en forma de cremas percutáneas y parches transdérmicos.
  13. 13. REACCIONES ADVERSAS SU ACTIVIDAD Y SU INTENSIDAD DEPENDEN DE VARIOS FACTORES: A. Dosis fisiológicas o sustitutivas y dosis suprafisiologicas. B. Duracion del tratamiento, que puede ser por periodos cortos o prolongados. C. Administracion exclusiva de estrógenos o administración conjunta o seguida de gestágenos. D. Sexo de la paciente. 1. Náuseas 2. Vómitos 3. Retención hidrosalina y generar: Edemas 4. Hiperplasia endometrial (12 %) 5. Hipersensibilidad mamaria 6. Anorexia 7. Acciones carcinogénicas
  14. 14. BIBLIOGRAFÍA • FLÓREZ J. FARMACOLOGÍA HUMANA. 5° EDICIÓN. 2008. BARCELONA. ESPAÑA: ELSEVIER. • BRUNTON L., LAZO J., PARKER K. GOODMAN & GILMAN: LAS BASES FARMACOLOGICAS DE LA TERAPEUTICA. 11° EDICIÓN. 2006. MEXICO, DF: EDITORIAL MC GRAW HILL. • LOCIA E. EL PAPEL DE LOS ESTRÓGENOS Y SUSRECEPTORES EN LA PREVENCIÓN Y PROMOCIÓN DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS DE LA GLÁNDULA PROSTÁTICA. REVISTA EN EUROBIOLOGÍA 4(8):300813, 2013
  15. 15. ALUMNOS: Calderón Chuauilín, Jair Dávila Cerna, Jessica

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