1. ANTIEPILEPTICOS

2. CONVULSION
• Es un trastorno transitorio de la
conducta, causado por la activación
desordenada, sincrónica y rítmica de
poblaciones enteras de neuronas
cerebrales, que puede ser registradas
al electroencefalograma.

3. CLASIFICACION DE LAS
CONVULSIONES EPILEPTICAS
A. CONVULSIONES PARCIALES
1. Parciales simples
• Se afecta una región de la corteza
cerebral
• Conservación del conocimiento
• Duración 20-60 segundos

4. 3. Parciales con convulsiones
tonicoclónicas generalizadas de
manera secundaria
• Pérdida de conocimiento
• Convulsión tónica clónica

5. B. CONVULSIONES GENERALIZADAS
1. Crisis de ausencia
- Repentina pérdida de conocimiento
- Mirada fija
- Interrupción de actividades
- Duración menos de 30 segundos

6. 2. Convulsión tonicoclónica
- No son precedidas de convulsión parcial.

7. ANTICONVULSIVANTES
Consideraciones Generales
• Primera crisis: 40% recidiva.
• Mayor riesgo de recurrencia: lesión de SNC, retrazo
mental, actividad al EEG, antecedentes familiares.
• Segunda crisis: 80% recidiva
• Monoterapia

8. ANTICONVULSIVANTES
Consideraciones Generales
• Suprimir convulsiones sin RAM.
• Supresión hasta 50% - 75%
• Retirar medicación: 2 a 3 años sin crisis
• Los ancianos son más sensibles.
.

9. ANTICONVULSIVANTES
.
• MECANISMOS DE ACCION

13. FENILHIDANTOINA
(FENITOINA)

14. Eficaz para controlar las
convulsiones parciales y
tónico clónicas, excepto las crisis
de ausencia

15. EFECTOS FARMACOLOGICOS
S.N.C.
Anticonvulsivante sin depresión general

16. MECANISMO DE ACCION
•Disminuye la velocidad de
recuperación de los canales de sodio
activada por voltaje.

17. PROPIEDADES
FARMACOCINETICAS
• Absorción oral lenta y variable.
• Precipita por vía intramuscular.
• Administración directa o diluida en
suero salino por vía E.V.

18. • Concentración en LCR igual a la plasmática libre.
•Metabolización por isoformas de Cit.
P 450 95% (CYP2C9/10 – CYP2C19).
• Disminuye metabolismo de Warfarina.
• Inductor enzimático

19. RAM
• Efectos tóxicos por vía endovenosa
Arritmias cardiacas
hipotensión-depresión.
• Sobredosificación oral
Efectos cerebelosos y
vestibulares.

20. Efectos por medicación prolongada
• Efectos cerebelosos y vestibulares
• Hiperplasia gingival 20%
• Osteomalacia
• Anemia megaloblástica.
• Hirsutismo
•

21. Efectos Adversos Graves
• Hipersensibilidad (piel) 2 - 5 %
• Síndrome de Stevens - Johnson.
• Necrosis hepática
• LES

22. • Agranulocitosis
• Trombocitopenia leve
• Anemia aplásica.
• Hipoprotrombinemia y hemorragia
en neonatos ( profilaxia vit K )

23. FENOBARBITAL

24. • Primer anticonvulsivante
• Toxicidad relativamente baja
• Barato

25. EFECTOS FARMACOLOGICOS
• Acción anticonvulsiva a dosis
inferiores a las que producen
hipnosis.
• Útil en convulsiones parciales y tónico
clónicas.

26. MECANISMO DE ACCION
Potencia la inhibición sináptica por
acción en el receptor GABAA

27. PROPIEDADES
FARMACOCINETICAS
- Absorción oral completa, pero lenta
- Metabolismo 75% por isoformas del
cit 450 (CYP2C9 – CYP2C19-2E1).
- Inductor enzimático (UGT – CYP2C-3A).

28. • Sedación
• Nistagno y ataxia
• Irritabilidad e
hiperactividad (niños)
• Agitación y confusión en
ancianos
R A M

29. • Exantema morbiliforme 1 al 2%
• Hipoprotrombinemia con hemorragia
en neonatos.
• Anemia megaloblástica
• Osteomalacia
Efectos Adversos Graves: son raros

30. INTERACCIONES
FARMACOLOGICAS
• Inductor enzimático

31. CARBAMAZEPINA

32. Eficaz en el tratamiento de las
convulsiones parciales, y tónico
clónicas.

33. EFECTOS FARMACOLOGICOS
• Efectos similares a la fenilhidantoína

34. MECANISMO DE ACCION
• Estabiliza la membrana neuronal
• Disminuye la velocidad de
recuperación de los canales de sodio
• .

35. PROPIEDADES
FARMACOCINETICAS
• Absorción oral lenta y errática
• Concentración en LCR igual a la plasmática
libre
• Cit. P450 (CYP3A4) 10-11 epóxido
metabólico activo
• 1% se excreta por orina sin cambios.

36. RAM
Intoxicación aguda
• Excitación
• Convulsiones
• Estupor
• Coma
• Depresión respiratoria

37. Tratamiento Prolongado
• Somnolencia vértigo, ataxia, visión borrosa
• Nauseas y vómitos
• Anemia aplásica y agranulocitosis
• Dermatitis, eosinofilia,
• Leucopenia, trombocitopenia transitoria: 2%
• Anemia aplásica 1:200,000 pacientes.
• Incremento de Ez hepáticas 5-10%

38. ACIDO VALPROICO

39. EFECTOS FARMACOLOGICOS
Tiene igual eficacia frente:
- Crisis de ausencia
- Convulsiones parciales
- Convulsiones tonicoclónicas
generalizadas

40. MECANISMO DE ACCION
• Produce reducciones pequeñas de la
corriente del calcio de umbral bajo.
• Incrementa la cantidad del GABA
en el cerebro
• Inhibe la recuperación de los canales
de sodio

41. FARMACOCINETICA
• Se absorbe con rapidez y por completo.
• Cifras similares al plasma en el LCR
• Metabolismo hepático 95% (UGT-
oxidación β, CYP2C9 – CYP2C19).
• Metabolitos activos
• TVM 15 horas

42. RAM
• Anorexia, nauseas y vómitos 16%
• Sedación, ataxia, temblor infrecuentes
• Exantema , alopecía, estimulación del apetito.
• Aumento enzimas hepáticas 40%
• Hepatitis fulminante (raro) lesión letal en
menores de edad, asociación de
anticonvulsionantes.
• .

43. BENZODIAZEPINAS

44. • Tratamiento de crisis agudas y
status epiléptico
• Desarrollo de tolerancia

45. MECANISMO DE ACCION
• Unión a un receptor GABAA que
prolonga la apertura de los canales
de cloro

46. DIAZEPAM
• Alta liposolubilidad
• Absorción impredecible por V.I.M.
• Metabolismo Hepático complejo
• TVM 3 a 4 veces más en neonatos,
niños y ancianos

47. DIAZEPAM
• RAM :
• Hipotensión – paro cardiaco ( raro)

48. ANTICONVULSIVANTES Y
EMBARAZO
• Disminuye eficacia de
anticonceptivos orales (CYP3A4)
• Producen teratogenicidad
• Malformaciones congénitas
riesgo doble (4-8 %)
• Defectos cardiacos y del tubo
neural

49. ANTICONVULSIVANTES Y
EMBARAZO
• Fenilhidantoina, carbamazepina,
valproato y fenobarbital se han
relacionado con efectos teratógenos.
• Fármacos nuevos (teratogenicidad en
animales)

50. ANTICONVULSIVANTES Y
EMBARAZO
• Se aconseja :
Periodo de prueba sin anticonvulsiovantes o
monoterapia vigilando concentraciones
• Administración de Folato
• Administración de Vit K en el último mes en
fármacos inductores del CitP450