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tema 2 efectos de los medicamentos y farmacocinetica.pptx

  1. IMPORTANCIA  Ha disminuído la mortalidad mundial, así como incrementado el promedio de esperada vida en el mundo, sobretodo para aquellos que tiene acceso al medicamento.  Es la ciencia básica: tratamiento de las enfermedades.
  2. FÁRMACO (principio activo)  Fármaco.-Toda sustancia química capaz de interactuar con un organismo vivo da lugar a una respuesta , sea ésta beneficiosa o tóxica. Es utilizada en el tratamiento , curación, prevención o el diagnóstico de una enfermedad. (FARMACO) EFECTO FARMACOLOGICO
  3. EXCIPIENTE  EXCIPIENTE.- Materia prima, distinta del principio activo utilizada en la elaboración de un producto para darle la forma farmacéutica definida y facilita su conservación , su administración y absorción en el ser humano
  4. MEDICAMENTO GENÉRICO  Paracetamol  Aspirina  Amoxicilina  Diazepam  Diclofenaco  Metamizol  ………….  Denominación aceptada O.M.S, bajo los distintivos y siglas “Denominaciones Comunes Internacionales” (D.C.I) o “International Nonpropietary Names” (I.N.N), o en las farmacopeas oficialmente reconocidas en el país.
  5. MEDICAMENTOS ESENCIALES  Se encuentran en : 1. Petitorio Nacional 2. Formulario Nacional Son aquellos medicamentos eficaces, seguros y de costo accesible que satisfacen las necesidades prioritarias de salud de la población.
  6. NOMBRE QUÍMICO  Aspirina: acido acetilsalicilico  Paracetamol: para aminofenol NOMBRE QUÍMICO  Descripción de la estructura del fármaco según reglas de nomenclatura de los compuestos químicos o normas IUPAC (International Union of Pure and Applied Chemistry), son los únicos que permiten identificar inequívocamente una sustancia.
  7. NOMBRE COMERCIAL  Bactrim  Amoxil  Panadol  ………. NOMBRE COMERCIAL  Proceden del laboratorio que fabrica la especialidad farmacéutica y son de su propiedad.
  8. •PETITORIO Documento que reúne la lista de los medicamentos y productos medicamentosos que han sido seleccionados con criterios de eficacia, seguridad y costo para ser utilizados en el país, región o establecimiento determinado.
  9. DESCRIPCIÓN: ZANTAC : Nombre comercial Ranitidina: Principio activo (fármaco) Clorhidrato: Excipiente 300 mg: concentración Comprimido: Forma farmacéutica Via administración: oral
  10. DESCRIPCIÓN: Norvas : Nombre comercial Amlodipino: Principio activo (fármaco) …………..: Excipiente 5 mg: concentración Comprimido: Forma farmacéutica Via administración: oral
  11. DESCRIPCIÓN: COZAAR : Nombre comercial Losartan: Principio activo (fármaco) 12,5 mg: concentración Comprimido: Forma farmacéutica Via administración: oral
  12. EJEMPLO:  MEDICAMENTO: COMERCIAL: X GENERICO:……  NOMBRE COMERCIAL: RENITEC  MEDICAMENTO ESENCIAL: SI: X NO:…  PRINCIPIO ACTIVO: ENALAPRIL  EXCIPIENTE: MALEATO  FORMA FARMACÉUTICA: comprimido MEDICAMENTO
  13. EFECTO FARMACOLÓGICO O TERAPÉUTICO  El efecto farmacológico es en función de la cantidad de receptores ocupados.  Son los efectos visibles de la acción farmacológica. Un ejemplo de efecto farmacológico del medicamento para la fiebre sería la disminución de la temperatura corporal.  El efecto farmacológico puede medirse estudiando la relación entre la magnitud de la respuesta y la dosis administrada (curva dosis-
  14. EFECTO FARMACOLÓGICO O TERAPÉUTICO  El efecto terapéutico, es un término que se utiliza con mayor frecuencia para medicamentos, para decir que estos ejercen una acción específica sobre una enfermedad cuando el compuesto es absorbido y distribuido por el organismo.
  15. MECANISMO DE ACCIÓN a)Reacción físico química directa: •Estabilidad química, Estabilidad física, Rutas de degradación y Principios cinéticos. •Solubilidad y Velocidad de disolución.
  16. b) Unión Fármaco receptor:: Permite: - Ser potencialmente capaz de alterar cualquier función del organismo - No crea nuevos efectos. En su lugar modula las funciones de los órgano F R CÉLULA MEMBRAMAPLASMATICA EFECTO
  17. FÁRMACOS - RECEPTOR Tras la unión del farmaco-receptor se pueden observar distintas respuestas: –Modificación del flujo de iones. Ej:Anestésicos locales. –Cambios en la actividad de enzimas, cuando el receptor se encuentra conectado a estructuras membranosas. Ej:Tto con insulina. –Modificación en la producción o estructura de proteínas. Receptores intracelulares. Ej:Tto con estrógenos
  18. CARACTERÍSTICAS DE UN UNION FÁRMACO RECEPTOR 1.Afinidad: capacidad para unirse a un receptor específico y formar el complejo fco-receptor. 2.Especificidad: capacidad para discriminar una molécula de otra. 3.Actividad intrínseca o eficacia: capacidad que tiene un fármaco unido a un receptor de producir efecto. El valor oscila entre 0-1. Siendo 1 la eficacia máxima. Varía en función del ligando que se una al receptor.
  19. F F F F R R R R AGONISTA: Elevada eficacia, respuesta máxima
  20. PASOS DE INTERACCIÓN FÁRMACO-RECEPTOR AGONISTA F F F R R R reconocimiento acoplamiento transduccion Flujo de Iones Activacion de enzimas Sintesis proteinas RESPUESTAFARMACOLÓGICA
  21. ANTAGONISTAS: A A A A N A N A N IRREVERSIBLES REVERSIBLES El efecto farmacológico depende de: El número de receptores, La afinidad del farmaco por el receptor y la dosis del fármaco Eficacia nula, ausencia de respuesta. El fármaco se une al receptor, pero no lo activa.
  22. C) Modificación o alteración de un gen: Las variaciones del gen influyen en la respuesta a medicamentos. Su principal valor médico consiste en: i) la identificación de individuos en quienes se puede predecir si un fármaco será eficaz y a qué dosis o, por el contrario, si el fármaco se debe evitar por alto riesgo de toxicidad o porque el paciente nunca responderá a él; ii) identificar blancos moleculares susceptibles de ser intervenidos por fármacos. Estudia los efectos de los fármacos sobre los genomas de los individuos
  23. CURVA DOSIS RESPUESTA O DOSIS-EFECTO •Representación gráfica de la relación entre la dosis administrada de un fármaco y la respuesta farmacológica. •Dosis máxima: Es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos tóxicos •Dosis mínima: Dosis a la que empieza a aparecer el efecto terapéutico. •Dosis terapéutica: Es la comprendida entre dosis máxima y mínima •Dosis Efectiva 50 (DE50). Es la dosis que produce efecto terapéutico en el 50% de la población que recibe el fármaco.
  24. REACCIONES ADVERSAS Todo efecto de un medicamento, que es perjudicial y no deseado, que ocurre durante el curso de un tratamiento a dosis usadas con fines terapéuticos, profilácticos o de diagnóstico y que no tiene relación causal con este. EFECTO FARMACOLOGICO RAM
  25. FACTORES QUE INFLUYEN EN LAS RAM a.Dependen del paciente: –Edad –Sexo –Situaciones fisiológicas y patológicas –Características genéticas –Pacientes alérgicos a medicamentos c. Mal uso del fármaco: -Dosis - Pauta - Duración del tratamiento b.Dependen del fármaco: - Propiedades farmacocinéticas - Efectos tóxicos - Interacciones farmacológicas
  26. TÉRMINOS RELACIONADOS CON LAS RAMS
  27. EFECTO PLACEBO  Agua destilada  Almidon  ………  PLACEBO.- Sustancia inerte, como la lactosa que es usada como sustituto supuesto de un medicamento. Aún cuando no tiene actividad farmacológica inherente puede, sin embargo producir una respuesta farmacológica por los efectos de sugestión asociados a su administración.
  28. EFECTO PLACEBO
  29. EFECTO INDESEABLE  SEGÚN LA OMS: “cualquier reacción nociva que se produce de forma fortuita a las dosis utilizadas en el hombre con fines profilácticos, diagnósticos o terapéuticos”.  Son efectos no deseados, generalmente desagradables, causados por medicamentos.
  30. EFECTO INDESEABLE  Se trata de una reacción adversa en el organismo, que no es buscada y resulta nociva. Supongamos que un médico le indica a un paciente que debe tomar pastillas para reducir el colesterol. Este fármaco, sin embargo, le provoca un aumento de la presión arterial como efecto indeseable o no deseado.
  31. FARMACOCINÉTICA 4 0
  32. • La farmacocinética estudia los procesos que sufre el fármaco en el organismo, desde su introducción hasta su eliminación, es decir lo que le ocurre al fármaco durante su trayectoria por el organismo. La farmacocinética clínica tiene como objetivo alcanzar y mantener la concentración plasmática del fármaco necesaria para conseguir el efecto terapéutico deseado, sin llegar a producir efectos tóxicos, y teniendo en cuenta la variabilidad individual en la respuesta a la administración de los fármacos 4 1
  33. • Los fármacos para poder actuar deben alcanzar su concentración óptima en el tejido donde actuará. • De manera general se considera que la concentración de fármaco en la sangre (nivel plasmático) es un indicador de su concentración aproximada en el tejido donde ejerce su acción. • La administración puede ser local (acción del fármaco en el lugar de administración) o sistémica (paso al torrente sanguíneo). 4 2
  34. LIBERACION L A D M E 4 3
  35. 4 4
  36. LIBERACIÓN Primer proceso que sufre el fármaco. Se separa del resto de sus componentes
  37. ABSORCIÓN 46 •PROCESO MEDIANTE EL CUAL EL FÁRMACO ACCEDE A LA CIRCULACIÓN SISTÉMICA La via de administración, determina la absorción del fármaco
  38. FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIÓN • Via de Administracion (efecto 1er paso) • Propiedades fisicoquímicas del fármaco • Concentración de Fármaco ( dosis) • Área de absorción • Factores patológicos (diarrea, vómitos, insuficiencia renal o hepática) 47
  39. EFECTO DE PRIMER PASO Fármacos son metabolizados en el hígado antes de llegar a la circulación 48
  40. DISTRIBUCIÓN • Distribución es el paso de fármaco de la sangre a los diferentes tejidos depende de: 1.-Propiedades físico- químicas del fármaco 2.-Flujo sanguíneo a tejidos. 3. - fijación del fármaco a las proteínas plasmáticass. 49
  41. METABOLISMO 51 • Proceso de transformación de los fármacos en otras sustancias para que puedan ser eliminados a nivel del riñón. • Generan metabolitos mas polares, hidrosolubles e inactivos. Sin embargo, en algunos casos, se generan metabolitos con potente actividad biológica o toxica.
  42. Fármaco Metabolito Metabolito conjugado Excreción 52 Reacciones Fase I Reacciones Fase II Puede mantener actividad famacológica No tiene actividad famacológica
  43. FACTORES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO 1.Edad: ancianos y niños tienen disminuída la actividad metabólica. 2.Patología hepática: está disminuido el metabolismo. 3.Factores genéticos: mutaciones en las enzimas metabolizadoras. 4.Dieta: Ej.Hiperproteica: aumenta metabolismo oxidativo de algunos fármacos 5.Hábito de fumar: induce el metabolismo de los fármacos. 6.Fármacos: inductores e inhibidores enzimáticos 53
  44. ELIMINACIÓN O EXCRECIÓN • Eliminación del fármaco y sus metabolitos del organismo. • •El riñón es el principal órgano excretor. • •Los pulmones, aparato digestivo y líquidos biológicos son vías alternativas de excreción. • •Tipos de excreción: • 1.Renal: fármacos hidrosolubles. • 2.No renal: • a.Biliar • b.Glándulas mamarias. • c.Saliva 54
  45. GRACIAS POR TU ATENCIÓN
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