Referencia : Katzung

1. Receptor:
El componente de una célula o un organismo que interactúa con un
fármaco e inicia la cadena de fenómenos que conduce a los efectos
observados de un medicamento.

2. Los receptores determinan en gran medida las relaciones
cuantitativas entre la dosis o la concentración del fármaco y
los efectos farmacológicos.
# de podría limitar el
efecto máximo que
puede tener un
fármaco
1

3. • Los receptores son los que explican la selectividad de la
acción farmacológica.
2
+++
+
-- ---
Alteraciones
consecuentes en los
efectos terapéuticos
y tóxicos.

4. • Los receptores median las
acciones de los agonistas y
antagonistas farmacológicos.
3
H / NT
Agonista. Antagonista

5. Naturaleza macromolecular de los
receptores farmacológicos
Los receptores farmacológicos mejor caracterizados son proteínas
reguladoras, enzimas, proteínas transportadoras, y proteínas
estructurales.

6. Relación entre la concentración del
fármaco y la respuesta
La relación entre un fármaco y su
efecto se describe de la siguiente
forma E= Emax x C
C + EC50
En estos sistemas, el fármaco unido con
los receptores (B) se relaciona con la [] de
fármaco libre (no unido) (C).
B= Emax x C
C + Kd
E=Efecto observado a
C=Cierta []
EC50= [] que produce el 50% del efecto máximo
B indica la [] total de los sitios receptores y Kd Cte de
disociación de equilibrio representa la [] del fármaco libre, se
observa la mitad de la unión máxima.

7. Acoplamiento receptor-efector y
receptores de reserva
El proceso de transducción que vincula la ocupación de un receptor por un
fármaco y la respuesta farmacológica a menudo se denomina acoplamiento.
Depende de:
Cambio en la
conformación del
receptor
+ Agonistas
totales
-Agonistas
parciales
Fenómenos bioquímicos. Traducen la
ocupación del receptor en respuesta
celular.
Efecto biológico en relación
lineal con el # de receptores
unidos.
Efectos vinculados con cascadas
de transducción, como en los que
la relación receptor respuesta es
desproporcionada.
Receptores de reserva:
Respuesta biológica máxima con una [agonista] que no ocupe todos los
receptores disponibles.
Antagonistas presentes  Agonistas inducen respuesta máxima.
La sensibilidad de un tejido 
Afinidad de receptor &
Receptores de reserva.

8. Antagonistas competitivos e
irreversibles
Antagonista
! !
!
Como el antagonismo es competitivo, la
presencia de antagonista aumenta la
concentración de agonista requerida para
obtener cierto grado de respuesta, por lo
que la curva de concentración de agonista-
efecto se desplaza ala derecha.
[] basales
Competitivos

9. Antagonistas competitivos e
irreversibles
Antagonista
! !
!
[] basales
l. El grado de inhibición producida
por un antagonista competitivo
depende de la concentración de
antagonista.
Competitivos

10. Antagonistas competitivos e
irreversibles
Agonista
! !
!
[] basales
Il. La respuesta clínica a un
antagonista competitivo depende
de la concentración de agonista
que compite por unirse con los
receptores.
Competitivos

11. Antagonistas competitivos e
irreversibles
Agonista
! !
!
[] basales
Algunos antagonistas de los receptores
se unen en forma irreversible o casi
irreversible y forman un enlace
covalente con el receptor, o se unen
con tanta firmeza que, para fines
prácticos, el receptor no está
disponible para unirse con el agonista.
Irreversibles

12. Antagonistas competitivos e
irreversibles
NO bloqueo de unión
agonista, inactivación.
Modifican su efecto.
! !
!
[] basales
No es necesario que
esté en su forma libre para inh ibir las
respuestas del agonista.
La acción es relativamente
independiente de su propio ritmo de
eliminación y más dependiente de la
velocidad de recambio de
las moléculas receptoras.
Irreversibles

13. Antagonistas competitivos e
irreversibles