farmacos utilizados en el tratamiento de esta sindrome

1. Informe de química:
“Fármacos químicos
aplicados en el tratamiento
del SIDA”
-Geraldine Aguilera M.
-Camila Muñoz P.
-Melissa Vásquez C.
-Daniela Vega A.
-Profesor:
Patricia Díaz
-Fecha:
18.06.2012

2. Introducción
El síndrome de deficiencia adquirida (Sida, VIH), provoca una incapacidad de
ofrecer una respuesta inmune adecuada contra las infecciones.
En esta enfermedad existe la diferencia entre estar infectado por el VIH y padecer
de Sida. Una persona infectada por el VIH es cero-positiva y pasa a desarrollar un
cuadro de sida cuando el nivel de desarrollar un cuadro de sida cuando su nivel de
Linfocitos T CD4, células que atacan el virus, desciende por debajo de las 200
células por mililitros de sangre.
El VIH se multiplica, después de la fase aguda primaria de la infección, en los
órganos linfoides, produciendo un sobrecargo que produce una reducción severa
de la producción de linfocitos; este debilitamiento de las defensas abre la puerta al
desarrollo de infecciones oportunistas por bacterias, hongos protistas y virus, en la
mayoría de los casos los microorganismos responsables están presentes desde
antes, pero desarrollan una enfermedad sólo cuando dejan de ser contenidos por
los mecanismos de inmunidad celular que el VIH destruye.
Actualmente existen medicamentos, llamados antirretrovirales, que inhiben
enzimas esenciales, la transcriptasa reversa, retro-transcriptasa o la proteasa, con
lo que reducen la replicación del VIH.
Los Antirretrovirales son la principal vía de tratamiento para el VIH, no es una
cura, pero permite que las personas demoren en el desarrollo de la enfermedad
por bastantes años.
El tratamiento antirretroviral para el VIH consiste en medicamentos que combaten
la infección del VIH mismo, produciendo una reducción de la duplicación del VIH
en el cuerpo.
Existen cinco grupos de medicamentos antirretrovirales; cada uno estos grupos
atacan al VIH de manera diferente.
1) Inhibidores de nuclosidos o de la transcriptasa inversa.
Constituyen el primer tipo de medicamento disponible para tratar a la enfermedad
disponible para tratar la infección del VIH en 1987. Los INTI interfieren con la
acción de una proteína del VIH denominada transcriptasa inversa necesaria para
que el virus haga nuevas copias de sí mismo. La mayoría de los regímenes
contienen al menos dos de estos medicamentos.

3. 2) Inhibidores no nucléosidos de la transcriptasa inversa
Son el segundo grupo de medicamentos, que comenzaron a aprobarse en 1997.
Al igual que los INTI, los INNTI (también considerados como no nucléosidos),
detienen la duplicación del VIH dentro de las células inhibiendo la transcriptasa
inversa.
3) Inhibidores de la proteasa
Pertenecen al tercer grupo de los antirretrovirales, es el primer inhibidor de la
proteasa que fue aprobado en 1995. Los inhibidores de la proteasa, como su
nombre lo indica, inhiben la proteasa, que es otra proteína involucrada en el
proceso de duplicación del VIH.
4) Inhibidores de la fusión e inhibidores de la entrada
Cuarto grupo de antirretrovirales, son los inhibidores de la entrada
previenen el ingreso del VIH a las células inmunológicas humanas.
Un inhibidor de fusión, comúnmente denominado T-20, fue autorizado desde el
año 2003, pero solo para ser utilizado por personas que ya han probado otros
tratamientos. Este inhibidor difiere de los otros antivirales en que necesita ser
inyectados.
El 2007, un nuevo tipo de inhibidor fue autorizado en los Estados Unido
(Marabino), este nuevo medicamento se conoce como un inhibidor de CCR5 ya
que bloquea al correceptor CCR5 en las células inmunológicas humanas,
previniendo que el VIH se adhiera a la superficie de las células.
5) Inhibidores de la integrasa
El grupo final de antirretrovirales consiste en solamente una droga, el Raltegravir,
que fue aprobado el 2007. El Raltegravir inhibe una enzima denominada
integrase, que el VIH necesita para insertar su material genético en las células
humanas.
En este momento no existe una cura para el sida; Sin Embargo, al encontrarse
disponibles estos tratamientos ayudan a mejorar la calidad de vida de aquellas
personas que ya han presentado los síntomas.

4. Objetivo
La investigación aplicada en este informe escrito es de conocer la función de los
químicos farmacéuticos aplicados en el tratamiento del sida pero también en el
tratamiento retroviral de VIH para esto primero debemos conocer que es el sida
cuáles son sus etapas y para determinar con exactitud como cada uno de estos
remedios actúan en el control y prevención del VIH cumpla su función contra el
sistema inmunológico del individuo.

5. Síndrome inmune deficiencia adquirida (SIDA)
El sida es una pandemia comenzada por el VIH atacando a las células
inmunológicas de los seres humanos. Lo cual el cuerpo baja la cantidad de
linfocitos T que son los encargados de dar la respuesta inmune a los glóbulos
blancos para actuar en defensa de cualquier agente patógeno externo.
La función del VIH es que ataca directamente al receptor CD4 de las células,
luego en los linfocitos CD4+ los usa como huésped para copiar su ADN y
replicarse a si mismo así este se copia así mismo, estas mismas células salen a la
sangre y producen la misma función que hace el virus transformando así todas
nuestras células inmunológicas actúan agentes virales.

6. Ciclo del VIH.
El VIH es un virus de la familia de los retrovirus.
Está compuesto por una cubierta externa formada por proteínas, grasa y azúcar.
En su interior cuenta con una matriz que envuelve a un conjunto de genes y de
enzimas. Al ser un retrovirus, la información genética del VIH se transporta en
forma de ARN, en lugar del habitual ADN.
Este virus no tiene capacidad ni autonomía para replicarse y para ello, infecta a
otras células "vertiendo" su información genética en éstas. Con ello consigue
manipular la acción de la célula, de manera que ésta sirva para crear nuevas
copias virales. El VIH infecta mayoritariamente a células del sistema inmunológico.
(Linfocito CD4: un tipo de linfocito T).
Fases del Ciclo Vital del VIH.
Tiene 6 fases las cuales son: 1.Fusión 2.Transcripsión inversa 3. Integración 4.
Transcripción 5. Ensamblaje 6. Gemación.
1. Fusión:
En su cubierta, el VIH tiene proteínas que son atraídas con fuerza hacía el
receptor CD4 que se encuentra en la superficie de un linfocito CD4 (o cooperante).
El VIH se une al receptor CD4 y activa otras proteínas en la membrana de la
célula (un correceptor, como el CCR5 o el CXCR4) que permiten que ambas
superficies se fusionen. Después de la fusión, el VIH libera su material genético (
ARN) dentro de la célula diana.
Los fármacos antirretrovirales llamados inhibidores de la entrada (como los
inhibidores de la fusión o los inhibidores de los correceptores) están diseñados
para bloquear la fusión.
2. Transcripción inversa:
La enzima viral denominada transcriptasa inversa se encarga de convertir la
cadena simple de ARN vírico en una cadena doble de ADN; este nuevo ADN se
llamará ADN proviral o provirus. Los fármacos antirretrovirales inhibidores de la
transcriptasa inversa están diseñados para bloquear el proceso de transcripción
inversa. Existen dos tipos: los análogos de nucleótido (con su subtipo análogo de
nucleótido) y los no análogos de nucleótido.

7. 3. Integración:
El ADN del VIH (proviral) es conducido al núcleo de la célula ocupada, donde una
enzima del VIH llamada integrasa se encarga de "incorporar" el ADN vírico dentro
del propio ADN de la célula. A partir de ahora, cuando la célula produce nuevas
proteínas, también produce nuevos VIH.
El provirus puede permanecer inactivo durante varios años sin producir nuevas
copias del VIH, o produciendo muy pocas. Son las llamadas células quiescentes
con virus latente. Los fármacos antirretrovirales inhibidores de la integrasa, una
nueva clase de fármacos que se encuentra en una fase avanzada de
investigación, están diseñados para bloquear la integración.
4. Transcripción:
Cuando la célula diana recibe una señal para volverse activa, el provirus utiliza
una enzima celular llamada polimerasa para crear copias del material genético del
VIH y segmentos más cortos del VIH denominados ARN mensajero (ARNm). El
ARNm sirve como patrón para la formación de cadenas largas de proteínas del
VIH.
Los fármacos antirretrovirales antisentido o inhibidores de la transcripción (IT), una
clase de fármacos que se encuentra en fases iniciales de la investigación, podrían
bloquear la transcripción.
5. Ensamblaje:
La enzima del VIH llamada proteasa divide las cadenas largas de proteína del VIH
en pequeñas proteínas individuales y éstas pueden cumplir varias funciones;
algunas se transforman en enzimas del VIH tales como la transcriptasa inversa,
mientras que otras se unen a las copias del material genético del virus,
ensamblándose así nuevas partículas del VIH.
Los fármacos antirretrovirales inhibidores de la proteasa ( IP) están diseñados
para bloquear la división de proteínas virales e impedir así el ensamble de la
nueva copia de VIH.
6. Gemación:
El nuevo virus ensamblado "brota" de la célula y mientras se desprende acapara
parte de la envoltura exterior de ésta. A esta envoltura que actúa como
recubrimiento le germinan combinaciones de proteína y azúcar, conocidas como
glucoproteínas del VIH. Estas glucoproteínas son necesarias para que el VIH se
ligue al CD4 y a los correceptores. Las nuevas copias del VIH ya están listas para
infectar a otras células.

8. Existen compuestos en experimentación denominados inhibidores de la
maduración que actuarían para impedir el ensamblaje y gemación finales del VIH.
Ciclo del Sida.
Consta de una fase aguda y una fase crónica
La fase Aguda.
Comienza cuando ocurre el momento del contagio de VIH.
El virus se propaga por el cuerpo de la persona contagiada a través de sus fluidos
corporales. En un plazo de días, el VIH infecta no sólo las células expuestas
inicialmente (por ejemplo, las células de la mucosa vaginal o rectal en el caso de
una infección por vía sexual), sino también los ganglios linfáticos. Durante ese
tiempo, el VIH se multiplica dentro del organismo hasta alcanzar niveles propios
de la infección crónica. El tejido linfoide asociado a los intestinos constituye uno de
los principales espacios del cuerpo humano donde tiene lugar la reproducción
inicial del VIH por su alto porcentaje de linfocitos T CD4.
Un porcentaje importante de personas que contraen el virus no presenta síntomas
de la infección en su fase aguda. Es decir, son pacientes asintomáticos. Sin
embargo, se calcula que entre el 40/50%-90% o hasta el 80% de los casos de
contagio con VIH-1 presentan manifestaciones clínicas. El cuadro de la infección
aguda es similar al de una mononucleosis infecciosa: fiebre, malestares
musculares, inflamación de los ganglios, sudoración nocturna, diarrea, náuseas y
vómito. La gran mayoría de los seropositivos no reciben diagnóstico del cuadro
agudo de la infección por VIH, pues son síntomas compartidos por varias
enfermedades. Por lo tanto, presentar un conjunto de síntomas como el descrito
aquí no es indicador necesario de que una persona se haya infectado por VIH,
aunque es recomendable que quien considere que ha estado expuesto al contagio
y presente los síntomas, acuda a un especialista para recibir atención médica. El
cuadro de la infección aguda por VIH aparece entre dos y seis semanas después
de la exposición al virus, y desaparece unos pocos días después.
El VIH ataca principalmente los linfocitos T CD4+, que forman parte del sistema
inmune de los seres humanos. Aunque estas células por sí mismas no tienen una
función de ataque contra células extrañas al cuerpo, tienen un papel importante en
la respuesta inmunológica adaptativa. En una persona con buena salud, el número
de linfocitos T CD4+ oscila entre 1200 y 500/μl. Durante la fase asintomática de la
infección, la proporción de linfocitos infectados 1/1000-1/100 000, que aumentará
progresivamente hasta llegar a 1/100 en la infección crónica. Durante la fase
aguda de la infección, las pruebas tradicionales siempre darán negativo porque no
detectan directamente el VIH, sino los anticuerpos producidos como respuesta por
el sistema inmune, lo que ocurre alrededor de la 12a
semana después de la

9. exposición. En contraste, las pruebas de carga viral, que contabilizan el número de
copias del ARN del virus en la sangre, arrojarán como resultado una elevada
cantidad de copias del VIH durante la fase aguda de la infección.
Fase crónica
La fase crónica de la infección por VIH se suele llamar también latencia clínica
porque el portador es asintomático, es decir, no presenta síntomas que puedan
asociarse con la infección.28
Esto no quiere decir que el virus se encuentre
inactivo. Por el contrario, durante la fase crónica el VIH se multiplica
incesantemente. Se calcula que, en un sujeto infectado, diariamente se producen
entre mil y diez mil millones de nuevas partículas virales y son destruidos
alrededor de cien millones de linfocitos T CD4.29
Los pacientes son asintomáticos
gracias a que el sistema inmune tiene una gran capacidad para regenerar las
células destruidas por el virus, pero pueden presentar adenopatías y la
disminución del conteo de plaquetas en la sangre.
La reacción ante la presencia del virus termina por desgastar al sistema
inmunológico. En ausencia de tratamiento, la mayoría de los portadores del virus
desarrollan el síndrome de inmunodeficiencia adquirida (sida) en un plazo de 5 a
10 años. La causa de esto es que, mientras el virus sigue reproduciéndose de
manera constante y aumenta la carga viral en su anfitrión, disminuye también la
capacidad de recuperación del sistema inmune. Al término fase crónica, los
pacientes desarrollan otras manifestaciones de la infección como dermatitis
seborreica, úlceras bucales y foliculitis.30

10. Fármacos químicos aplicados en el tratamiento del SIDA
Antirretrovirales
Terapia antirretroviral quiere decir tratar infecciones retrovirales como el VIH con
medicamentos. Los medicamentos inhiben la reproducción del retrovirus. A veces
se llaman ARV. La terapia con antirretrovirales (de Gran Actividad) previene la
progresión de la enfermedad del VIH.
1.- Inhibidores de la enzima transcriptasa reversa (transcriptasa inversa, o reverso
transcriptasa).
-Toda esta clase de medicamentos bloquea la transcriptasa inversa, una proteína
que necesita el VIH para multiplicarse.
Análogos de nucléosidos (NRTI)
-Zidovudina: Composición: Cada ml contiene 2 mg del principio activo
zidovudina, los demás componentes son: cloruro de sodio, ácido clorhídrico (para

11. ajuste de pH), hidróxido de sodio (para ajuste de pH) y agua para inyección.
Dosificación: Dosis en adultos: dosis diaria total habitual es de 500 mg a 600 mg,
tomada en dosis más pequeñas dos a tres veces durante el día.
Dosis en niños: 3 meses a 12 años: La dosis recomendada es de 360 a 480
mg/m2 por día divididos en 3 ó 4 dosis. La dosis máxima no debe ser mayor de
200 mg cada 6 horas.
Didanosina: composición: Didanosina 100 mg, excipientes: según lo aprobado en el
registro. Dosificación: según prescripción médica, adjunto al tiempo de tratamiento que
será único de acuerdo a su estado de salud, sin embargo, la dosis comúnmente
recomendada es: Adultos: En adultos mayores de 60 Kg, la dosis recomendad es de 400
mg una vez al día y en pacientes con pesos menores de 60 KG, la dosis es de 250 mg
una vez al día. Niños: En niños mayores a 6 años, la dosis es de 240 mg/ m2 de
superficie corporal (180 m/ m2) en combinación.
Zalcitabina: Composición Zalcitabina 0,75 mg en comprimidos recubiertos.
Dosificación: 1 comprimido oral de 0,75 mg de HIVID® Roche administrado en
forma simultánea con 200 mg de zidovudina cada 8 horas (dosis total diaria:
2,25 mg de HIVID® Roche y 600 mg de zidovudina).
Estavudina: Composición: Estavudina: 40 mg. dosificacion: El intervalo de
dosis debe ser de 12 horas, con o sin alimentos.

12. Lamivudina: Composicion Núcleo del comprimido): Celulosa microcristalina Almidón
glicolato sódico (Tipo A) Estearato de magnesio (Recubrimiento del comprimido):
Hipromelosa 3cP Hipromelosa 6cP Dióxido de titanio E171 Macrogol 400.
Dosificación: Adultos: la dosis recomendada de Lamivudina: Teva es de 100 mg
una vez al día. Lamivudina: Teva puede administrarse con o sin alimentos. Niños
(menores de 12 años) y adolescentes (de 12 a 17 años): Lamivudina Teva no está
recomendado para uso en niños menores de 12 años y adolescentes de 12 a 17
años, debido a la ausencia de datos sobre seguridad y eficacia.
Lamivudina+Zidovudina: Composición: Cada comprimido recubiertos contiene
150 mg de lamivudina y 300 mg de zidovudina.
Excipientes: csp. Dosificación: es de un comprimido dos veces al día.
Lamivudina+Zidovudina puede administrarse con o sin alimentos.
En los casos en que sea necesaria una interrupción del tratamiento con uno de los
principios activos de Lamivudina+Zidovudina o bien una reducción de dosis, se
dispone de preparaciones distintas de lamivudina y zidovudina en
comprimidos/cápsulas y solución oral.
Abacavir: Composición:( Núcleo) celulosa microcristalina, carboximetilalmidón
sódico (tipo A), estearato de magnesio. (Cubierta pelicular) Opadry Verde
03B11434 conteniendo: hipromelosa, dióxido de titanio, polietilenglicol, laca de

13. aluminio de indigotina, óxido de hierro amarillo. Dosificación: La dosis
recomendada de Trizivir en adultos (18 años de edad en adelante) es de un
comprimido dos veces al día, con o sin alimentos.
Toda esta clase de medicamentos bloquea la transcriptasa inversa, una proteína
que necesita el VIH para multiplicarse.
2) No análogos de nucléosidos (NNRTN)
Neviparina: Composición Cada comprimido contiene: 200 mg de nevirapina
anhidra (principio activo).Dosificación Una tableta de 200 mg una vez al día
durante los 14 primeros días, junto con otros medicamentos antirretrovirales. El
día 15, aumente la dosis a una tableta de 200 mg dos veces al día. Dosis inicial
durante un período de 14 días).
EFAVIRENZ: Composición: Cada comprimido recubierto contiene: Efavirenz
600.00 mg, excipientes: según lo aprobado en el registro. Cada cápsula contiene:

14. - Efavirenz 50.00 mg Excipientes: según lo aprobado en el registro.
Dosificacion: Adultos: la dosis recomendada de efavirenz en combinación con un
inhibidor de la proteasa y/o un inhibidor análogo nucleótido de la transcriptasa
reversa (INTR) es de 600 mg por vía oral, una vez al Adolescentes y niños (17
años y menos): La dosis recomendada de efavirenz en combinación con un
inhibidor de la proteasa y/o INTR para pacientes de 17 años o menos se describe
en la tabla: las capsulas o comprimidos recubiertos de efavirenz solamente deben
ser administradas a niños que son capaces de deglutirlas adecuadamente día.
Delaviridina: Composición: delavidina comprimidos de 200 mg c/u.
Dosificación:
Se presenta en tabletas de 100 mg. La dosis recomendada es de 400 mg (cuatro
tabletas de 100 mg) tres veces al día por vía oral para pacientes adultos. Cada 8
horas

15. 3) Inhibidores de proteasa (IP).
SAQUINAVIR Composición: 200 y 400 mg cada comprimido, Dosificacion:
Adultos y niños mayores de 16 años: La pauta recomendada en politerapia con
análogos nucleosídicos es de 3 dosis diarias de 1.200 mg de saquinavir
administradas dentro de las 2 horas siguientes a una comida. El tratamiento en
asociación con otros antirretrovíricos (por ejemplo nelfinavir, ritonavir) puede hacer
necesario reducir la dosis de saquinavir.
RITONAVIR: composición y Dosificacion: Adultos y mayores de 14 años: 600
mg (7,5 ml de la solución oral) dos veces al día. Para evitar los problemas de
intolerancia que se presentan sobre todo en las dos primeras semanas de
administración, se puede comenzar con una dosis escalonada de 300 mg, que se
aumentará 100 mg, cada uno o dos días si se tolera, hasta llegar hasta los 600
mg. en 7-10 días.
Niños menores de 14 años: 400 mg/m2
/12 h. Se puede comenzar con una dosis
escalonada de 250 mg/m2
/12 h, que se aumentará 50 mg, cada pocos días si se
tolera, hasta llegar hasta los 400 mg en una o dos semanas y sin sobrepasar
nunca los 600 mg. cada 12 horas (para una superficie corporal de 1,5 m2
.).

16. INDINAVIR: Composición y Dosificación: La dosis aprobada es de 800 mg por
vía oral cada 8 horas. Recientemente (septiembre de 1.998) la compañía
fabricante ha suspendido los estudios de la administración simplificada de dos
dosis diarias de 1.200 mg, tras haberse demostrado la superior eficacia del
régimen aprobado de 800 mg cada 8 horas cuando indina ir se toma en
combinación con inhibidores de la transcriptasa inversa.
AMPRENAVIR: composición y dosificación: cápsulas blandas de 50 y 150 mg.
y en solución oral de la que cada ml contiene 15 mg de amprenavir. Cada cápsula
de amprenavir de 150 mg contiene 109 UI de vitamina E, de la que se absorbe
alrededor de un 15%, y que según los fabricantes se utiliza para favorecer la
absorción del medicamento (el total de vitamina E tomada con la dosis diaria es de
1744 UI).
La dosis óptima para adultos y mayores de 12 años es la de 1.200 mg cada 12
horas aunque algunos estudios han estado ensayando dosis de 800 mg cada 8
horas (misma dosis total) que parece ser la más apropiada para niños; para
menores de 12 años la dosis recomendada es de 20 mg/kg dos veces al día o 15
mg/kg tres veces al día (mismas dosis para pacientes con menos de 50 Kg de
peso sin exceder la dosis diaria total de 2400 mg

17. LOPINAVIR + RITONAVIR: Composición y Dosificación: Lopinavir/ritonavir.
Oral. a) Adultos. Y adolescentes: 400/100 mg, 2 veces/día. Régimen 1 vez/día
(800/200 mg Comp. recubiertos) limitado a adultos con muy pocas mutaciones
asociadas al Inhibidor de Proteasa, tener en cuenta el riesgo de menor
sostenibilidad de la supresión virológica y el riesgo mayor de diarrea.
b) Niños mayores de 2 años: Tratamiento. Con comitente con nevirapina o
efavirenz: 2 veces al día
- Solución oral (con alimento): 230/57,5 mg/m 2
2 veces/día. Máx. 400/100 mg 2
veces/día. La dosis de 230/57,5 mg/m 2
- Cápsulas blandas (con alimento): 2 veces/día. Conviene monitorización
terapéutica.
NELFINAVIR: Composición y Dosificacion: comprimidos de 250 mg de
nelfinavir, existiendo también una presentación en polvo para uso oral que
contiene 50 mg de nelfinavir por gramo. Nelfinavir se administra por vía oral y debe
ingerirse preferiblemente con alimentos: Las concentraciones plasmáticas
alcanzadas son 2-3 veces más altas cuando se toma con alimentos que en
ayunas. La dosis recomendada para adultos y niños mayores de 13 años es de
750 mg de nelfinavir (3 comprimidos de 250 mg) tres veces al día: En pacientes
incapaces de ingerir los comprimidos, la dosis recomendada de Viracept polvo
para uso oral es de 750 mg tres veces al día. En niños de 2 a 13 años de edad, se
recomiendan 20/30 mg/kg. De peso corporal tres veces al día, pudiendo
administrarse comprimidos (en pacientes pediátricos con peso corporal igual o
superior a 18 kilos: de 18 a menos de 23 kg., 2 comprimidos; y si el peso es igual
o superior a 23 kg., 3 comprimidos) o polvo para uso oral. El polvo para uso oral
puede mezclarse con agua, leche preparada, leche de soja, suplementos nutritivos
o puddings, pero una vez realizada la mezcla, se recomienda emplearla en las 6

18. 4) Inhibidores de la fusión e inhibidores de la entrada
T-1249: péptido de 39 aminoácidos muy potente in-vitro que presenta actividad
sobre algunas cepas de VIH resistentes. Dosificación 25 mg dos veces al día.
ENFUVIRTIDA: péptido que se utiliza por vía parenteral, debido a que tiene una
semivida se debe administrar dos veces al día de forma subcutánea.
Dosificación: 100 mg dos veces al día

19. 5) inhibidores de la integrasa
Raltegravir: Composición: Cada tableta con película de revestimiento contiene 400 mg
de Raltegravir. (Excipientes) Celulosa microcristalina, monohidrato de lactosa,
fosfato de calcio dibásico anihidro, hipromelosa 2208, poloxámero 407 (contiene
0,01% de hidroxitolueno butilado al 0,01%), fumarato estearílico de sodio y
estearato de magnesio. Además, la película de revestimiento contiene los
siguientes excipientes: alcohol polivinílico, dióxido de titanio, polietilenglicol 3350,
talco, óxido de hierro rojo y óxido de hierro negro. Dosificacion: 2 veces al día
Este medicamento se usa en combinación con otros medicamentos, este
medicamento pertenece a clase de medicamentos llamados inhibidores de la
transferencia de bandas por la integrasa del VIH. Actúa retardando la propagación
del VIH en el organismo, bloquea una enzima que necesita el VIH para
multiplicarse. La enzima bloqueada se llama integrasa del VIH.
Viene en forma de tabletas para administración por vía oral. Suele tomarse una
vez al día, con o sin alimentos.

20. Métodos de estudio
Este diagnóstico tiene distintos objetivos: -Para personas q sospechan que
pueden estar infectadas y requieren atención médica.
-Para la seguridad en las transfusiones, productos hemoderivados y donaciones
de órganos.
-Para la aplicación de programas de vigilancia serológica de la infección por VIH
(estudios de incidencia, prevalencia, tendencia de grupos poblacionales, etc.) o en
Programas de investigación clínica, farmacológica, virológica e inmunológica.
Aplicaciones de Tecnología Médica en detección del Sida.
El Tecnólogo Médico puede colaborar con el diagnóstico médico aplicando al
paciente pruebas o exámenes que le permitan encontrar el VIH en el ADN, o
encontrar anticuerpos para este retrovirus en su sistema inmunológico.
El método más comúnmente empleado para el diagnóstico de laboratorio de la
infección por VIH se basa en técnicas serológicas que detectan anticuerpos del
virus en el suero de las personas infectadas.
Cuando las pruebas son para desechar o rechazar productos sanguíneos o
biológicos contaminados se llaman cribado o tamizaje. Las estrategias utilizadas
en las pruebas de cribado son distintas a las que se utilizan en las pruebas
diagnósticas que se emplean de manera individualizada en el suero de una
persona.
ELISA:
Es un enzimoinmunoanálisis (EIA). Corresponde a la detección de anticuerpos anti
VHI, es el método más utilizado en la actualidad, existiendo distintos principios en
la detección de los anticuerpos, que son los anticuerpos IgG.
La sensibilidad de ELISA oscila entre un 93% a un 100%, puede presentar
resultados falsos negativos durante infección primaria. Sin embargo la
especificidad de esta técnica es de un 99%, los resultados de falsos positivos se
deben a un error humano o a enfermedades autoinmunes entre otras.
LISADO VIRAL:
, Lo utilizan en ensayos de primera generación y lo obtienen a partir de líneas
celulares de Linfocitos T humanos, tienen una gran capacidad de cualquier tipo de
anticuerpo anti – VIH presentes en la muestra, las pruebas de segunda y tercera
generación utilizan Ag proteínas recombinantes (PR) o péptidos sintéticos (PS).

21. Son muy sensibles y los resultados muy producibles. Los de cuarta generación
que son los más actuales reconocen no solo los anticuerpos señalados
anteriormente sino también antígeno p24 viral.
AGLUTINACIÓN:
Estas pruebas están basadas en la, aglutinación de antígenos de VIH que
previamente han sido fijados a partículas capaces de aglutinarse en presencia de
suero que contenga anticuerpos anti-VIH. En este tipo de pruebas la especificidad
es mucho menor, son utilizadas en laboratorios donde su dotación instrumental es
mucho menor, ya que so n técnica de manejo muy sencillo, rápido, de lectura
visual, o con un manejo reducido de número de muestras.
Pruebas DOT-BLOT:
Son pruebas EIA de membrana, en estas pruebas los anticuerpos anti-VIH son
detectados mediante un método inmunoenzimatico. El antígeno, compuesto por
proteínas recombinantes o péptidos sintéticos de uno o ambos virus, está fijado a
tiras de nitrocelulosa. La mayoría de las pruebas rápidas de detección de
anticuerpos emplean este principio. No requieren instrumentación y tiene lectura
visual, su especificidad y sensibilidad aún no están evaluadas. La gran ventaja es
que detecta entre los dos tipos de virus, y su mayor inconveniente es su elevado
costo.
Pruebas FLUORIMËTRICAS:
Han sido unas de las ultimas en incorporarse. Los antígenos específicos están
ligados a macropartículas y el indicador de la reacción es un FLUOROCROMO
que actúa como sustrato. La fluorescencia emitida en la reacción es medida por
fluorómetro. Por lo tanto es lectura objetiva y requiere una instrumentación similar
a las de las pruebas de EIA.
PRUEBAS DE CONFIRMACIÓN
Debido a las implicancias clínicas, sociales, y sicológicas de un resultado falso
positivo, las pruebas serológicas deben ser confirmadas utilizando técnicas con
fundamentos técnicos distintos y más específicos. La mayoría se usa para la
confirmación de sueros positivos, pero también se puede utilizar para el estudio de
casos dudosos gracias a su mayor sensibilidad.

22. Las más utilizadas son:
WESTERN BOLT:
Esta es una técnica de inmunoelectrotransferencia, permite una discriminación
puntual de anticuerpos frente a las distintas proteínas del virus. Las tiras de
nitrocelulosa en las que están transferidos los antígenos virales, contienen casi
todas las proteínas estructurales del VIH y algunas proteínas precursoras de
aquellas. La técnica consiste en incubar una de las tiras con el suero problema
entre 2 a 4 horas hasta 18 horas, tras lo cual esta revela la presencia de
anticuerpos frente a las diferentes proteínas del virus mediante reacciones
inmunoenzimáticas distintas, dependiendo del fabricante.
El resultado es la aparición de bandas coloreadas de mayor o menor intensidad,
en la tira están situadas las proteínas del VIH contra las cuales existen anticuerpos
en el suero problema. Se identificarán en la tira por su posición, según peso
molecular, comparándolas con el control positivo.
INMUNOFLUORESCENCIA INDIRECTA:
Está basada en la demostración de anticuerpos frente a células infectadas por
VIH, los resultados solo pueden expresarse como positivos o negativos. Como
antígenos son empleados Linfocitos humanos infectados y fijados sobre un
portaobjetos. Las células infectadas expresan gran cantidad de antígenos a
distintos momentos de la infección celular, por lo que esta prueba detecta todo tipo
de anticuerpo anti-VIH.
RADIOINMUNOPRECIPITACIÓN:
Consiste en la demostración de la existencia de anticuerpos anti-VIH en el suero,
que en presencia de proteínas virales marcadas radioactivamente conduce a la
formación de inmunocomplejos. Se trata de una técnica muy compleja y de difícil
implementación.
DETECCION DE Ag p24:
Este antígeno puede detectarse en la fase aguda de la infección primaria por VIH
y durante la fase SIDA. En la población adulta es una técnica de baja sensibilidad
y la presencia de esta proteína es indicio de que el virus esta replicación activa. La
sensibilidad para lactantes de madres VIH positivas es de un 50% a un 75%,
siendo más baja para niños menores a 6 meses de vida.

23. PCR:
La amplificación genómica por reacción en cadena de la polimerasa, demuestra la
existencia de parte del genoma viral a partir de muestras de sangre periférica. Se
trata de una muestra de elevada especificidad y sensibilidad (95 y 98 %) provee
un diagnóstico más rápido y precoz en estas situaciones: recién nacidos de
madres infectadas por VIH (sensibilidad: 75 a 97%), demostración de VIH por
serología no concluyente, detección de mutaciones específicas asociadas a la
resistencia a los antivíricos.
AISLAMIENTO VIRAL:
Es un cultivo del virus a partir de muestras clínicas que contengan partículas
virales libres o células infectadas. Este cultivo permite detectar incluso el virus
latente. Esta es una técnica de referencia y es solo la pueden realizar laboratorios
bien equipados.
DETECCIÓN Y CUANTIFICACION DE ARN VIRAL.
Son técnicas con una sensibilidad muy alta a la hora de identificar infecciones
agudas. No están indicadas para usarlas en la población adulta, son muy útiles
para el seguimiento del tratamiento antirretroviral, ya para el diagnóstico en recién
nacidos de madres portadoras de VIH, hasta los 6 meses los recién nacidos
presentan en su sangre IgG maternos.

24. Conclusión
Los fármacos antirretrovirales son lo que actúan en contra la función del VIH
inhibe su proceso de replicación para así evitar que se reproduzca dentro de las
células debilitando el sistema inmune y así dejarlo expuesto a cualquier tipo de
agente viral.
Se necesitan nuevos antirretrovirales para mejorar la eficacia de los tratamientos,
superar resistencias, reducir la toxicidad y proveer de nuevas opciones
terapéuticas para pacientes experimentados con los tratamientos actuales.
La disponibilidad de fármacos antirretrovirales más efectivos sitúa la adhesión al
tratamiento como un aspecto central en la infección por VIH, al estar la eficacia de
la terapia condicionada a una adhesión estricta. Este estudio explora la relación
que el grado de adhesión tiene con los niveles de carga viral, con las diferencias
en el tiempo de infección y con las variables psicosociales. Se evaluaron 92
sujetos VIH+ adultos bajo tratamiento antirretroviral
Que el tecnólogo puede realizar varios tipos de exámenes para la detección y
confirmación del virus, y que los más sensibles y de mayor efectividad son los que
se detectan anticuerpos como el de ELISA

25. Bibliografía
-http://infosida.nih.gov/drugs/4/zidovudina/patient
-http://scielo.sld.cu/scielo.php?pid=S0864-21252004000400008&script=sci_arttext
-http://www.vademecum.es/medicamento-zidovudina+biomendi_prospecto_69187
-http://ec.europa.eu/health/documents/community-
register/2009/2009102365288/anx_65288_es.pdf
http://www.enciclopediamedica.cl/sec/6/list/1/item/2864/producto/lamivudina-
zidovudina-150-mg-300-mg/
http://www.laboratorioslegrand.com/vademecum/item/antiretrovirales/abacavir-
tabletas.html
-http://es.usermeds.com/medicamentos/nelfinavir-mesylate
-http://www.higiene.edu.uy/cefa/2008/retrovirus.pdf
-http://www.sefh.es/bibliotecavirtual/2_AF_VIH_2002/2_farmacologia_antirretrovirales.pdf