O documento descreve as principais classes de antibióticos, incluindo macrolídeos, aminoglicosídeos, lincosamidas e oxazolidinonas. Ele detalha a estrutura, mecanismo de ação, efeitos adversos e representantes de cada classe, fornecendo informações sobre o uso clínico desses medicamentos.

1. ANTIBIÓTICOS MACROLÍDICOS
1. ESTRUTURA
A maioria dos heterosideos macrolídicos é obtida do Streptomyces spp.
• uma lactona macrolídica
• Desoxiaçúcares
2. MECANISMO DE AÇÃO
- São bacteriostáticos
- Ligam-se reversivelmente a unidade 50 S dos ribossomos.
3. PRINCIPAIS CAUSAS DE RESISTÊNCIA
- Permeabilidade reduzida da membrana celular;
- Produção de estearases;
- Modificação do sítio de ligação;
4. REAÇÕES ADVERSAS
- Efeitos gastrintestinais
- Toxicidade hepática
- Interações farmacológicas

2. 5. PRINCIPAIS REPRESENTANTES
Eritromicina
H 3C CH3
N CH3 O CH3
OH
OH
CH3 O O CH3
O O
CH3 CH3
CH3 OH CH
3
OH O
O OH CH2 CH3
CH3 CH3
Tem espectro de ação relativamente amplo. É ativa contra a maioria dos
germens Gram + e alguns Gram - .

3. Seu uso clínico é alternativo ao das penicilinas e das tetraciclinas,
reservado as seguintes situações:
– Infecções por Gram-positivos;
– Profilaxia da febre reumática;
– Profilaxia e tratamento do tétano;
– Sífilis, difteria, coqueluche.
Nomes Comerciais: Ilosone, Eritrex, Stiemycin, Eribiotic, Pantomicina,
Eriflogin,

4. Azitromicina
- Aparentada estruturalmente a eritromicina, é obtida por semi-síntese.
- A inserção de um átomo de nitrogênio lhe confere um caráter
anfofílico.
- A expansão da lactona e a presença do N no anel lactônico são
responsáveis pelas melhorias nas suas características farmacológicas
e microbiológicas.
- É mais estável em meio ácido que a eritromicina .
- Seu mecanismo de ação é igual ao do eritromicina.
Nomes Comerciais: Azitromicin, Zitromax, Azi, Azidromic, Clindal AZ,
Novatrex, Selimax.

5. Claritromicina
- Aparentada estruturalmente a eritromicina, não sofre degradação
é e mais potente que ela, devido a substituição do OH na posição
6 por CH3.
- Sua potência equivale de duas a quatro vezes a da eritromicina.
Nomes Comerciais: Klaricid, Claritab, Helicocid, Lagur
Diritromicina
- Apresenta melhor perfil farmacocinético que a eritromicina.
- Posologia adequada
Nomes Comerciais: Dynabac
Espiramicina
- Mistura de três antibióticos macrolídicos.
- Pode substituir a pirimetamina no tratamento da toxoplasmose.
Nomes Comerciais: Rovamicina

6. Miocamicina
- É ativo contra cepas de s. aureus resistentes a eritromicina.
Nomes Comerciais: Dynabac
Roxitromicina
- Tem a o mesmo espectro de ação de que a eritromicina.
Nomes Comerciais: Rotram, Roxina, Rulid

7. ANTIBIÓTICOS AMINOGLICOSÍDICOS
1- INTRODUÇÃO
Consistem em mistura de carboidratos básicos hidrossolúveis,
estreitamente relacionados que formam cloridratos ou sulfatos
cristalinos.
Como os β-lactâmicos , podem ser inativados por enzimas específicas.
Para o tratamento de determinadas infecções, associam-se os
aminociclitóis com outros antibióticos. As razões são as seguintes:
• Obter o efeito antibacteriano sinérgico;
• Impedir o surgimento de bactérias resistentes aos
antibióticos;
• Expandir o espectro antibacteriano.
2- MECANISMO DE AÇÃO
Interferem na síntese protéica. Ligam-se a a porção 30 S.
São bactericidas.

9. 3- EFEITOS COLATERAIS
Ototoxicidade;
Nefrotoxicidade;
Necrose das veias;
Agranulocitoses e trombocitopenia
4- MECANISMO DE RESITÊNCIA
- O microrganismo produz enzimas que inativam o aminoglicosídeo;
- Interferência na entrada do amonoglicosídeo na célula;
- Alteração na proteína receptora.
5- CONTRA INDICAÇÕES
Alergia aos aminociclitóis
Gravidez
Parkinsonismo
Desidratação ou insuficiência renal

10. 6- AMINOGLICOSÍDEOS DE USO CLÍNICO
Estreptomicina
Após a sua descoberta, ocorreu a cura definitiva para a
tuberculose. A estreptomicina é o único aminoglicosídeo que contém
uma base diferente, a estreptose.
Sua atividade bactericida se exerce contra grande variedade de
bactérias Gram - aeróbias e certas micobactérias.
Nomes Comerciais: sulfato de estreptomicina
Gentamicina
Embora seja importante para o tratamento de muitas infecções
causadas por bactérias Gram -, o surgimento de germes resistentes
em alguns hospitais constitui problema grave e poderá limitar o
emprego futuro deste antibiótico.
Usado principalmente no tratamento de doenças causadas por
Pseudomonas, em meningites e no uso tópico (oftálmico e
dermatológico).
Nomes Comerciais: Garamicina ®, Gentamicina ®xc

11. Amicacina
- É a mais usada do grupo e a mais resistente a inativação das enzimas.
- Seu espectro de atividade é o mais amplo da classe, sendo bastante
utilizada em hospitais.
- É usada em infecções causadas por germes gram-negativos .
Nomes Comerciais: Amicacina, Amicacil, Novamin
Espectinomicina
- É indicada com segunda escolha no tratamento da gonorréia.
Nomes Comerciais: Trobicin
Framicetina
- É utilizada por via tópica no tratamento de infecções de ouvido,
olhos e pele.
- Geralmente está em associação.
Nomes Comerciais: Fonergin, ofticor

12. Tobramicina
- Suas propriedades são semelhantes a gentamicina.
- A maioria dos gram-positivos é resistente a tobramicina.
Nomes Comerciais: Tobragan, Tobrex
Neomicina
- É o mais tóxico de todos.
- Com mais freqüência é usada topicamente para tratar das infecções
dos olhos, ouvidos e pele.
Nomes Comerciais: Dexacort ®, Drenison ®, Betnovat, Nebacetin,
Neotop, Decadron colírio, Esperson, otosporin
Netilmicina
- Não é inativada pelas maioria das enzimas inativantes do
aminociclitóis.
- Ativa contra bactérias Gram-negativas aeróbias.
Nomes Comerciais: Netromicina

13. LINCOSAMIDAS
- São antibióticos derivados de aminoácidos.
- Devem ser usadas somente em infecções graves;
1- MECANISMO DE AÇÃO
- Interferem na síntese protéica. Ligam-se reversivelmente a porção
50 S.
- Geralmente são agentes bacteriostáticos.
- Possuem amplo espectro de ação
2- EFEITOS ADVERSOS
- Colite grave
- Náuseas e vômito
- Icterícia e anormalidades hepáticas
- Alterações nos componentes do sangue
- Hipotensão

14. 3- LINCOSAMIDAS DE USO CLÍNICO
Lincomicina
- É usado em infecções graves causadas por cepas sensíveis de
estafilococos, estreptococos e pneumococos.
- Em geral está sendo substituída por agentes antibacterianos mais
eficientes e mais seguros.
Nome Comercial: Frademicina ®
Clindamicina
- Apresenta melhores características de absorção intestinal, maior
potência e menos efeitos colaterais.
Nome Comercial: Dalacin-C, Teclinid

15. OXAZOLIDINONAS
- É uma nova classe de antibióticos sintéticos, sendo que somente a
Linezolida é comercializada no Brasil.
1- MECANISMO DE AÇÃO
- Atua inibindo a síntese protéica, ligando-se a porção 50 S.
- Bacteriostático e bactericida contra estreptococos.
2- INDICAÇÕES
- Tratamento de pneumonia ocasionada por cepas resistentes
- Tratamento de infecções causadas por cepas resistentes à vancomicina.
Nome Comercial: Zyvox