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0.5 lt{ Clearence: 0.5 lt/hora = 8 ml/min
Cinética 1er Orden
(+ polar )
[C pl]
Tiempo hs2 31 4
10
20
40
60
80
100
0
A)Tiene vida
media?
Cinética?
555
50
25
12,5
6,125
3,06
[C pl]
Tiempo hs2 104 62 8
10
20
40
60
80
10
100
0
B- Tiene vida
media?
Cinética?
A)Tiene vida
media?
Cinética?
B)Tiene vida
media?
Cinética?
Si, cada 2 horas
disminuye su concentración
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Primer orden
No, para disminuir de 100
A 50 tarda 5 hs; y para
disminuir a 25 tarda 3 hs
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Orden 0: tiene una tasa
de extracción de 20 cada hora
Sistema en Saturación
Alcohol:
Whisky
Cerveza
Cinética Orden Cero
tiempo
[C]
pl
CT
CME
Whisky
Cerveza
1 vaso (200 ml)
Whisky 50% de alcohol = 100gr / 42 L = 2,38 g/l
Vino: 12,5 % … 125gr/L = 25 gr. /42 L = 0,59 g/l
Cerveza 5%... 50 gr/l = 10 gr /42 L = 0,24
Metabolismo del Alcohol= 10gr/hora= 10gr/hora
1 hora 10 horas
Met: 125mg/kg/h= x 70
= 8750 mg/h → 8,7 gr/ h
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Goodman
DT > a 1g/ L //
Permitido: < 0.5 g /L
2,5 horas
EjemploEjemplo
 1- Construya una curva []/t, partiendo de1- Construya una curva []/t, partiendo de
una concentración de 1000 ug/L y una t ½ deuna concentración de 1000 ug/L y una t ½ de
30’.30’.
 2- ¿ Explique la siguiente situación: t0 = [] de2- ¿ Explique la siguiente situación: t0 = [] de
100 mg; t 2 hs = [] 50 mg; t 4 hs = [] 0100 mg; t 2 hs = [] 50 mg; t 4 hs = [] 0
 3- Cuando administramos el doble de dosis:
Tenemos el efecto durante el doble de tiempo?
tiempo
[C]
pl
CT
CME
125
250
62.5
31.25
o
o
o
o
o
500
30’ 1 1:30’ 2 2:30’
1-
[C pl]
Tiempo hs2 104 62 8
10
20
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10
100
0
2 - Tiene vida
media?: NO
Cinética? Orden 0
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dosis:
Tenemos el efecto durante el doble
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2015 3 farmacocinética metabolismo

  • 1. Farmacocinética IIIFarmacocinética III Farmacología BásicaFarmacología Básica Escuela de MedicinaEscuela de Medicina UNICENUNICEN Metabolismo yMetabolismo y EliminaciónEliminación Docente: Menón MarioDocente: Menón Mario Año 2013Año 2013
  • 3. Farmacocinética: contenidosFarmacocinética: contenidos  Mecanismo de pasajes a través de MembranasMecanismo de pasajes a través de Membranas Diferencia de pasaje en tejidos normalesDiferencia de pasaje en tejidos normales Barrera placentaria – HematoencefálicaBarrera placentaria – Hematoencefálica  Eliminación de fármacos:Eliminación de fármacos:  Citocromo P 450 –Citocromo P 450 –  Fase I y IIFase I y II  Eliminación microsomal y no microsomalEliminación microsomal y no microsomal  Inducción e inhibición enzimática.Inducción e inhibición enzimática. Interacciones FarmacológicasInteracciones Farmacológicas  Parámetros farmacocinéticosParámetros farmacocinéticos  Volumen de distribuciónVolumen de distribución  Curva de concentración – TiempoCurva de concentración – Tiempo  Cinética de orden 1 y 0Cinética de orden 1 y 0
  • 4. Farmacocinética: fasesFarmacocinética: fases  ABSORCIÓN  DISTRIBUCIÓN  METABOLISMO  EXCRECIÓN
  • 5. METABOLISMOMETABOLISMO OBJETIVO:OBJETIVO:  TRANSFORMAR UN COMPUESTOTRANSFORMAR UN COMPUESTO MADRE (DROGA)MADRE (DROGA) EN OTROEN OTRO (METABOLITO) MÁS(METABOLITO) MÁS HIDROSOLUBLEHIDROSOLUBLE Todos los fármacos se metabolizan?Todos los fármacos se metabolizan?
  • 6. METABOLISMOMETABOLISMO Recordemos que éstas diapositivasRecordemos que éstas diapositivas están orientadas a alumnos de primer añoestán orientadas a alumnos de primer año de medicina que desconocen la función dede medicina que desconocen la función de la mayoría de los órganos.la mayoría de los órganos. La gran parte de las drogas que seLa gran parte de las drogas que se metabolizan lo hacen en el hígado quienmetabolizan lo hacen en el hígado quien tiene la función de “preparar” lastiene la función de “preparar” las moléculas a eliminarmoléculas a eliminar Todos los fármacos se metabolizan?Todos los fármacos se metabolizan? No necesariamente ...
  • 7. METABOLISMO:METABOLISMO: Todos los fármacos se metabolizan?Todos los fármacos se metabolizan? NONO DEPENDE DEL GRADO DEDEPENDE DEL GRADO DE LIPOSOLUBILIDAD DE LA DROGA MADRE:LIPOSOLUBILIDAD DE LA DROGA MADRE:  Las drogas liposolubles, en general,Las drogas liposolubles, en general, sufren metabolismo; por el contrario lassufren metabolismo; por el contrario las drogas hidrosolubles pueden nodrogas hidrosolubles pueden no metabolizarse.metabolizarse.
  • 8. Metabolismo de fármacos: Citocromo P 450 – Fase I y II - Microsomal y no microsomal Metabolismo o biotransformación  Muchos fármacos son transformados en el organismo debido a la acción de enzimas.  Esta transformación puede consistir en la degradación (oxidación, reducción, o hidrólisis) donde el fármaco pierde parte de su estructura, o en la síntesis de nuevas sustancias con el fármaco como parte de la nueva molécula... (Conjugación ácido glucuronico, por ej.) Qué es el 1er paso hepático y qué importancia tiene?
  • 9. Recordar el caso que vimos cuando necesitamos indicarle nitroglicerina a nuestro decano, droga muy liposoluble y con alta tasa de extracción hepática... Puede llegar a necesitarse una vía de administración parenteral como por Ej. la vía sublingual. Qué es el 1er paso hepático y qué importancia tiene?
  • 10. MetabolismoMetabolismo  REACCIONES DE FASE IREACCIONES DE FASE I  OXIDACIÓNOXIDACIÓN  REDUCCIÓNREDUCCIÓN (Las reacciones de reducción son catalizadas(Las reacciones de reducción son catalizadas fundamentalmente por la NADPH citocromo reductasa microsomal)fundamentalmente por la NADPH citocromo reductasa microsomal)  HIDRÓLISISHIDRÓLISIS  REACCIONES DE FASE IIREACCIONES DE FASE II  CONJUGACIONESCONJUGACIONES  CON ÁCIDO GLUCURONICOCON ÁCIDO GLUCURONICO  CON ÁCIDO ACÉTICO (AcetilCoA)CON ÁCIDO ACÉTICO (AcetilCoA)  CON SULFATOSCON SULFATOS  CON GLUTATIONCON GLUTATION - ¿Qué- ¿Qué sucede consucede con lala actividad ?actividad ?
  • 11. ¿Qué sucede con la actividad ?¿Qué sucede con la actividad ? El resultado de la biotransformación puede ser la inactivación completa o parcial de los efectos del fármaco, el aumento o activación de los efectos, o el cambio por nuevos efectos dependientes de las características de la sustancia sintetizada.
  • 12. MetabolismoMetabolismo ¿qué sucede con la actividad ?...¿qué sucede con la actividad ?... NO SE PUEDE PREDECIR.NO SE PUEDE PREDECIR.  EN CIERTOS CASOS AUMENTA,EN CIERTOS CASOS AUMENTA,  EN OTROS DISMINUYE; yEN OTROS DISMINUYE; y  EN OTROS NO VARIAEN OTROS NO VARIA PRO-DROGASPRO-DROGAS Son compuestosSon compuestos sin actividadsin actividad que la adquieren aque la adquieren a través del metabolismo. Ej: Enalaprilato...través del metabolismo. Ej: Enalaprilato...
  • 13. Metabolismo : Droga Fase I: Hidrólisis Oxidación Reducción Fase II: Conjugación Droga Metabolitos Inactivos o activos Metabolitos usualmente Inactivos
  • 14. METABOLISMO: OXIDACIÓNMETABOLISMO: OXIDACIÓN LA MAS IMPORTANTE...LA MAS IMPORTANTE...  MICROSOMALMICROSOMAL  CITOCROMO P-450CITOCROMO P-450  NO MICROSOMALNO MICROSOMAL  MONOAMINOOXIDASAMONOAMINOOXIDASA
  • 15. METABOLISMO:METABOLISMO: Oxidación citocromo p-450Oxidación citocromo p-450  FAMILIA DE ENZIMASFAMILIA DE ENZIMAS  MICROSOMALESMICROSOMALES  INDUCIBLESINDUCIBLES  SISTEMA REDOXSISTEMA REDOX (En castellano significa que uno(En castellano significa que uno de los reactivos se oxida y el otro se reduce.)de los reactivos se oxida y el otro se reduce.)
  • 17. Inducción e inhibición enzimática.Inducción e inhibición enzimática. Interacciones FarmacológicasInteracciones Farmacológicas tiempo [C] CT CME Anticonceptivo Anticonceptivo + Rifampicina pl
  • 18.  Acetiladores lentos: (Acetiladores lentos: (N acetilasaN acetilasa hepática)hepática) Cerca de la mitad de la población acetila laCerca de la mitad de la población acetila la Isoniacida lentamente por lo que puede acumularse yIsoniacida lentamente por lo que puede acumularse y experimentar efectos adversos.experimentar efectos adversos.  Pseudocolinesterasa plasmáticaPseudocolinesterasa plasmática:: 1 / 2500 tiene una forma silente de la enzima y éstos1 / 2500 tiene una forma silente de la enzima y éstos pacientes pueden tener una acción muy prolongada depacientes pueden tener una acción muy prolongada de los bloqueantes neuromusculares.los bloqueantes neuromusculares.  HidroxiladoresHidroxiladores pobrespobres con aumento de la acción de los betabloqueantes.con aumento de la acción de los betabloqueantes. METABOLISMO: Farmacogenética
  • 19. Metabolismo: eliminaciónMetabolismo: eliminación Curva deCurva de concentración –concentración – TiempoTiempo tiempo [C] pl CT CME Diferenciar de curva dosis respuesta (FD) Qué es una respuesta Gaussiana?
  • 20. Metabolismo: Tipos de Cinética  ORDEN UNO – LINEAL: (la mayoría de las drogas tienen éste tipo de metabolismo.)  ORDEN CERO (SATURABLE) - NO LINEAL
  • 21. x x xx x x 1 lt 0.5 lt{ Clearence: 0.5 lt/hora = 8 ml/min Cinética 1er Orden (+ polar )
  • 22. [C pl] Tiempo hs2 31 4 10 20 40 60 80 100 0 A)Tiene vida media? Cinética? 555 50 25 12,5 6,125 3,06
  • 23. [C pl] Tiempo hs2 104 62 8 10 20 40 60 80 10 100 0 B- Tiene vida media? Cinética?
  • 24. A)Tiene vida media? Cinética? B)Tiene vida media? Cinética? Si, cada 2 horas disminuye su concentración a la mitad Primer orden No, para disminuir de 100 A 50 tarda 5 hs; y para disminuir a 25 tarda 3 hs aprox. Orden 0: tiene una tasa de extracción de 20 cada hora
  • 26. tiempo [C] pl CT CME Whisky Cerveza 1 vaso (200 ml) Whisky 50% de alcohol = 100gr / 42 L = 2,38 g/l Vino: 12,5 % … 125gr/L = 25 gr. /42 L = 0,59 g/l Cerveza 5%... 50 gr/l = 10 gr /42 L = 0,24 Metabolismo del Alcohol= 10gr/hora= 10gr/hora 1 hora 10 horas Met: 125mg/kg/h= x 70 = 8750 mg/h → 8,7 gr/ h VD: 0,6 L/Kg = x 70= 42 L Goodman DT > a 1g/ L // Permitido: < 0.5 g /L 2,5 horas
  • 27. EjemploEjemplo  1- Construya una curva []/t, partiendo de1- Construya una curva []/t, partiendo de una concentración de 1000 ug/L y una t ½ deuna concentración de 1000 ug/L y una t ½ de 30’.30’.  2- ¿ Explique la siguiente situación: t0 = [] de2- ¿ Explique la siguiente situación: t0 = [] de 100 mg; t 2 hs = [] 50 mg; t 4 hs = [] 0100 mg; t 2 hs = [] 50 mg; t 4 hs = [] 0  3- Cuando administramos el doble de dosis: Tenemos el efecto durante el doble de tiempo?
  • 28.
  • 30. [C pl] Tiempo hs2 104 62 8 10 20 40 60 80 10 100 0 2 - Tiene vida media?: NO Cinética? Orden 0
  • 31. Cuando administramos el doble de dosis: Tenemos el efecto durante el doble de tiempo? Cinética 1 ... Cinética 0 ... Es una pregunta capsiosa, debido a que no nos indica el gráfico la concentración a la que hace efecto... Intente graficarlo...
  • 32. Cuando administramos el doble de dosis: Tenemos el efecto durante el doble de tiempo? Cinética 1 No Cinética 0 ...
  • 33. Cuando administramos el doble de dosis: Tenemos el efecto durante el doble de tiempo? Cinética 1 No Cinética 0 No