HORMONASSEXUALESAnticoncepciónNayudel Acuña
Fisiología SistemaReproductor femeninoEje Hipotálamo - Hipófisis- Ovario
Eje Hipotálamo- Hipófisis
CicloMenstrual
Ciclo Ovárico
EstrógenosProgestágenosAndrógenosHormonas Sexuales
Receptor esteroideo
ESTRÓGENOS
Biosíntesis de estrógenosCélulas de la granulosa delovario, durante fasefolicular.Estímulo por la FSH.Otros órganos: testí...
• Clorotrianiseno• Dietilestilbestrol• Estradiol• Estriol• Estrona• Etinilestradiol• Mestranol• QuinestrolEstrógenos• Clom...
• Tamoxifeno• Raloxifeno• Droloxifeno• Idoxifeno• OspemifenoModuladores selectivosde estrógenos
ESTROGEL®
Mecanismos de acción1) Sobre sistema reproductorEstimulan desarrollo decaracterísticas sexualessecundarias en la mujer yco...
2) Metabólicos y cardiovascularesRetención de nitrógeno, sal y aguaEdemasBloquea actividad de citocinasimplicadas en resor...
FarmacocinéticaEstrógenos naturales VO sufrenrápida inactivación intestinal yhepática.Vías transcutánea o vaginal son máse...
Efectos adversosNáuseas y vómito (6-10%)Hiperplasia endometria (12%)EdemaCefaleaHipertensiónHipersensibilidad de mamas (12...
Aplicaciones terapéuticasTerapia hormonal posmenopáusica.Hipogonadismo primario.Insuficiencia ovárica que cursa condeficie...
Moduladores selectivos deestrógenosTamoxifenoInhibición del crecimiento detumores mamarios.Efectos agonistas estrogénicos ...
AntiestrógenosClomifenoInfertilidad relacionada con ciclosanovulatorios.Ovarios poliquísticos.Producción excesiva de andró...
anastrozoleexemestanefemara
PROGESTÁGENOS
Biosíntesis deprogesteronaEn respuesta a LH.Durante primeras semanas deembarazo se producepor cuerpo lúteo, por estimulaci...
• Hidroxiprogesterona• Medroxiprogesterona• Noretindrona• Norgestrel• DrospirenonaProgestinas• MifepristonaAntiprogestina
Clasificación1) Derivados de progesterona y 17 α-hidroxiprogesterona.2) Derivados de la testosterona.3) Derivados de la 19...
Mecanismos de acciónEstimula el desarrolla y actividaddel endometrio secretor.↓ progesteronadesprendimiento de mucosa.En ú...
FarmacocinéticaSe administra por vía parenteral ensoluciones oleosas.Principal metabolito: pregnanodiol.Eliminación por or...
Reacciones adversasEdemaDepresiónAcción androgénica↑ relación LDL:HDLTromboflebitis, embolia pulmonarRetrasos en menstruac...
Acciones terapéuticasTerapia complementaria deestrógenos.Hemorragia funcional uterina.Supresión de lactancia postpartoDism...
AntiprogestágenosMifepristonaInducción de menstruación.Anticoncepción postcoital.Inducción al aborto (400-800mg enuna sola...
ANDRÓGENOS
Biosíntesis de andrógenosCélulas de Leyding en el testículo.Estímulo proveniente de LH.Otros órganos: ovarios, cortezasupr...
• Danazol• Fluoximesterona• Nandrolona• Estanozol• Cipionato de testosteronaAndrógenos• Acetato de ciproterona• Finasterid...
Mecanismos de acciónTestosterona es ligando activo enmúsculo e hígado.Metabolito: 5-α-dihidrotestosterona(DHT).En cerebro ...
FarmacocinéticaIneficaz por VOVida plasmática: 10-20min.Administración: transdérmica o im.Derivados de testosterona tienen...
Efectos AdversosMujeres:masculinización, irregularidadesmenstruales.Hombres: priapismo, impotencia, ↓espermatogénesis,gine...
Aplicaciones terapéuticasHipogonadismo masculino.Niños con micropene.Anemias.Edema angioneurótico hereditario.Carcinoma de...
AntiandrógenosCarcinoma de próstata.Pubertad precoz.Virilización en la mujer.Hipersexualidad en varón.Neurosis obsesivo-co...
ANTICONCEPCIÓN
Métodos anticonceptivos
ANTICONCEPTIVOS FEMENINOSESTRÓGENOS Y PROGESTÁGENOSFormas de administraciónMonofásicaBifásicaTrifásica CombinadosTetrafási...
Mecanismos de acciónAnticonceptivoInhibicióndeovulaciónInhibicióndelfactorcervicalEfectossobre eltransporte delhuevoInflue...
Efectos farmacológicosBENEFICIOSOSAnticoncepciónRegularizan la menstruaciónAlivian dismenorrea y síndrome detensión premen...
EFECTOSADVERSOSNáuseas, vómitosCefaleasMolestias enmamaMareos oaturdimientoAumento depesoManchadosirregularesColelitiasisR...
ANTICONCEPTIVOSFEMENINOSEstrógenos Gestágenos NombrecomercialCombinados monofásicospor VOEtinilestradiol LevonorgestrelNeo...
ANTICONCEPTIVOS FEMENINOSOTROSAnálogos de GnRHAntagonistas de progesteronaGestágenos incorporados en DIUEspermicidas ( en ...
ANTICONCEPTIVOS MASCULINOSFármacos con acción hormonalEnantato de testosteronaSuprime secreción gonadotropinase inhibe esp...
Fármacos no hormonalesGossypolActúa a nivel de tubos seminiferos.↓ número total de espermatocitos ypérdida de motilidad.Ef...
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  1. 1. HORMONASSEXUALESAnticoncepciónNayudel Acuña
  2. 2. Fisiología SistemaReproductor femeninoEje Hipotálamo - Hipófisis- Ovario
  3. 3. Eje Hipotálamo- Hipófisis
  4. 4. CicloMenstrual
  5. 5. Ciclo Ovárico
  6. 6. EstrógenosProgestágenosAndrógenosHormonas Sexuales
  7. 7. Receptor esteroideo
  8. 8. ESTRÓGENOS
  9. 9. Biosíntesis de estrógenosCélulas de la granulosa delovario, durante fasefolicular.Estímulo por la FSH.Otros órganos: testículo yplacenta.Niveles plasmáticos:Mínimo de 50pg/mlMáximo preovulatorio de
  10. 10. • Clorotrianiseno• Dietilestilbestrol• Estradiol• Estriol• Estrona• Etinilestradiol• Mestranol• QuinestrolEstrógenos• Clomifeno• Fulvestrant• Inhibidores de aromatasa• IotrozolAntiestrógenos
  11. 11. • Tamoxifeno• Raloxifeno• Droloxifeno• Idoxifeno• OspemifenoModuladores selectivosde estrógenos
  12. 12. ESTROGEL®
  13. 13. Mecanismos de acción1) Sobre sistema reproductorEstimulan desarrollo decaracterísticas sexualessecundarias en la mujer ycontrolan su ciclo reproductivo.Favorece el crecimiento óseo.Modifican la frecuencia pulsátil dela GnRH.
  14. 14. 2) Metabólicos y cardiovascularesRetención de nitrógeno, sal y aguaEdemasBloquea actividad de citocinasimplicadas en resorción ósea.↓ tolerancia a glucosa.↑ triglicéridos del plasma y proteínasplasmáticas.Puede ↑ síntesis de enzimas y favorecerretención de bilirrubina.↑ SRAA.Favorece síntesis de FC, plasminógeno y ↓actividad de antitrombina III.Dosis estrictamente sustitutivas
  15. 15. FarmacocinéticaEstrógenos naturales VO sufrenrápida inactivación intestinal yhepática.Vías transcutánea o vaginal son máseficaces.Estrógenos sintéticos metabolizanlentamente.Estrógenos naturales se fijan a laalbúmina y a la globina fijadora dehormonas sexuales.Se hidroxilan en el hígado
  16. 16. Efectos adversosNáuseas y vómito (6-10%)Hiperplasia endometria (12%)EdemaCefaleaHipertensiónHipersensibilidad de mamas (12%)Aumenta riesgo de litiasis biliarDietilestilbestrol como posiblecausa de adenoCa de cél. claras, cervical o vagina.
  17. 17. Aplicaciones terapéuticasTerapia hormonal posmenopáusica.Hipogonadismo primario.Insuficiencia ovárica que cursa condeficiencia estrogénica.Hemorragia funcional uterina.Dismenorrea.Cáncer de próstata andrógenodependiente.Cáncer de mama
  18. 18. Moduladores selectivos deestrógenosTamoxifenoInhibición del crecimiento detumores mamarios.Efectos agonistas estrogénicos sobre:huesoúterohígadourogenital.
  19. 19. AntiestrógenosClomifenoInfertilidad relacionada con ciclosanovulatorios.Ovarios poliquísticos.Producción excesiva de andrógenosen suprarrenal.Amenorreas tras uso deanticonceptivos.Inhibidores de aromatasa
  20. 20. anastrozoleexemestanefemara
  21. 21. PROGESTÁGENOS
  22. 22. Biosíntesis deprogesteronaEn respuesta a LH.Durante primeras semanas deembarazo se producepor cuerpo lúteo, por estimulaciónde hCG, pero luegolo hace la placenta.Otros órganos: cortezasuprarrenal y testículos.Niveles plasmáticos:Mujeres fase folicular yhombres: 1ng/ml
  23. 23. • Hidroxiprogesterona• Medroxiprogesterona• Noretindrona• Norgestrel• DrospirenonaProgestinas• MifepristonaAntiprogestina
  24. 24. Clasificación1) Derivados de progesterona y 17 α-hidroxiprogesterona.2) Derivados de la testosterona.3) Derivados de la 19-nortestosterona.4) Derivados de la 19-norprogesterona.5) Antagonistas de la progesterona.
  25. 25. Mecanismos de acciónEstimula el desarrolla y actividaddel endometrio secretor.↓ progesteronadesprendimiento de mucosa.En útero gestante deprime suexcitabilidad, reduciendocontractilidad.En trompa ↓ secreción de cél.caliciformes y ↑ actividad de cél.ciliares, facilitando paso del óvulo.Facilita desarrollo de acinos
  26. 26. FarmacocinéticaSe administra por vía parenteral ensoluciones oleosas.Principal metabolito: pregnanodiol.Eliminación por orinaprincipalmente.Productos sintéticos tienen laventaja de ser activos por VO.
  27. 27. Reacciones adversasEdemaDepresiónAcción androgénica↑ relación LDL:HDLTromboflebitis, embolia pulmonarRetrasos en menstruación, ↓ flujo↓ líbido, atrofia de mucosavaginal, candidiasis
  28. 28. Acciones terapéuticasTerapia complementaria deestrógenos.Hemorragia funcional uterina.Supresión de lactancia postpartoDismenorrea.Endometriosis.Ca endometrio.Ca mama.Abortos espontáneos.Anticoncepción.Prueba funcional.
  29. 29. AntiprogestágenosMifepristonaInducción de menstruación.Anticoncepción postcoital.Inducción al aborto (400-800mg enuna sola dosis).Evacuación del útero del fetomuerto.Inducción del parto.
  30. 30. ANDRÓGENOS
  31. 31. Biosíntesis de andrógenosCélulas de Leyding en el testículo.Estímulo proveniente de LH.Otros órganos: ovarios, cortezasuprarrenal y placenta(como proandrógenos).Testosterona ejerce acción negativasobre GnRH y LH.Niveles plasmáticos:Hombre adulto: 350 –1000ng/dl
  32. 32. • Danazol• Fluoximesterona• Nandrolona• Estanozol• Cipionato de testosteronaAndrógenos• Acetato de ciproterona• Finasterida• Flutamida• Bicalutamida• NilutamidaAntiandrógenos
  33. 33. Mecanismos de acciónTestosterona es ligando activo enmúsculo e hígado.Metabolito: 5-α-dihidrotestosterona(DHT).En cerebro se biotransforma enestradiol.Secreción ↑ en pubertad.Favorece aparición de caracteressexuales secundarios.Estimula crecimiento
  34. 34. FarmacocinéticaIneficaz por VOVida plasmática: 10-20min.Administración: transdérmica o im.Derivados de testosterona tienent1/2 más prolongada.
  35. 35. Efectos AdversosMujeres:masculinización, irregularidadesmenstruales.Hombres: priapismo, impotencia, ↓espermatogénesis,ginecomastia.Niños: alteraciones del crecimiento.Atletas: Cierre prematuro de epífisisde huesos largos,anormalidades hepáticas, episodiospsicóticos.
  36. 36. Aplicaciones terapéuticasHipogonadismo masculino.Niños con micropene.Anemias.Edema angioneurótico hereditario.Carcinoma de mama.Osteoporosis senilQuemaduras graves, recuperaciónintervenciones Qx.No aprobados: ↑ masa magracorporal y fortalecermúsculo y deseo de competencia.
  37. 37. AntiandrógenosCarcinoma de próstata.Pubertad precoz.Virilización en la mujer.Hipersexualidad en varón.Neurosis obsesivo-compulsiva
  38. 38. ANTICONCEPCIÓN
  39. 39. Métodos anticonceptivos
  40. 40. ANTICONCEPTIVOS FEMENINOSESTRÓGENOS Y PROGESTÁGENOSFormas de administraciónMonofásicaBifásicaTrifásica CombinadosTetrafásicosUnitariaPostcoito
  41. 41. Mecanismos de acciónAnticonceptivoInhibicióndeovulaciónInhibicióndelfactorcervicalEfectossobre eltransporte delhuevoInfluenciasobre elendometrioInhibiciónde laformacióndegestágenosCombinadosMonofásicos++ + + + +CombinadosUnimensual++ + + + +Combinados Bifásica++ - + + +Gestágenoprlurimensual+ ++ + ++ +
  42. 42. Efectos farmacológicosBENEFICIOSOSAnticoncepciónRegularizan la menstruaciónAlivian dismenorrea y síndrome detensión prementrualSuelen ↓ pérdidas menstruales↓ incidencia de adenomas benignos yenfermedadfibroquística en mama.↓ incidencia de hiperplasiaendometrial y quistesfoliculares benignos
  43. 43. EFECTOSADVERSOSNáuseas, vómitosCefaleasMolestias enmamaMareos oaturdimientoAumento depesoManchadosirregularesColelitiasisResistencia aovulaciónespontáneaDepresión, trastornospsíquicos (5%).En embarazo:
  44. 44. ANTICONCEPTIVOSFEMENINOSEstrógenos Gestágenos NombrecomercialCombinados monofásicospor VOEtinilestradiol LevonorgestrelNeogynona,OvoplexEtinilestradiol Linestrenol Neo LyndiolEtinilestradiol Norgestrel EugynonMestranol Linestrenol LyndiolEtinilestradiol LevonorgestrelMycrogynon,MiranovaEtinilestradiol Gestodeno FemianeEtinilestradiol Drospirenona YasmínCombinado unimensual IMEstradiol DihidroxiprogesteronaTopaselUnitario plurimensual IMMedroxiproge Depo-progevera
  45. 45. ANTICONCEPTIVOS FEMENINOSOTROSAnálogos de GnRHAntagonistas de progesteronaGestágenos incorporados en DIUEspermicidas ( en diafragmas)
  46. 46. ANTICONCEPTIVOS MASCULINOSFármacos con acción hormonalEnantato de testosteronaSuprime secreción gonadotropinase inhibe espermatogénesisEfectos adversos: acné, aumentopeso,ginecomastia
  47. 47. Fármacos no hormonalesGossypolActúa a nivel de tubos seminiferos.↓ número total de espermatocitos ypérdida de motilidad.Efectos adversos: fatiga, pérdidalibido, reducción apetitoe hipopotasemia.LonidaminaAfecta epitelio germinal de testículode manera selectiva.

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