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Analgésicos

  1. 1. Analgésicos Equipo 4: -Itzel Amairani Sebastian Fernández -Mayra Jazmín Bernardino Contreras -Daniela López López -Zaira Lizbeth Pérez Bautista -Esmeralda Dorantes Adame
  2. 2. Analgésicos no narcóticos  De acuerdo a su mecanismo de acción se pueden clasificar en tres grupos: 1. Inhibidores periféricos de las prostaglandinas (AINES): todos ellos realizan su efecto farmacológico mediante la inhibición de la enzima ciclooxigenasa I, que interviene en la síntesis de prostaglandinas. 2. Inhibidores centrales de las prostaglandinas: este grupo lo componen fundamentalmente el paracetamol y el metamizol, actúan selectivamente sobre los tejidos nerviosos ya que inhiben la prostaglandina a nivel hipotalámico. 3. Inactivado res del receptor sensibilizado: el metamizol, al igual que la morfina, además de sus efectos centrales, tienen la propiedad de bloquear la transmisión del impulso doloroso ya sensibilizado.
  3. 3. Analgésicos opiáceos  Lo que se percibe como dolor es habitualmente el resultado de la estimulación de nociceptores o receptores para el dolor. Sin embargo, se produce dolor sin activación de estos nociceptores, por lesiones en el sistema nervioso central o periférico.
  4. 4. clasificación  Los opioides constituyen un grupo de fármacos, conocidos anteriormente como narcóticos, que incluyen sustancias naturales denominadas opiáceos, entre las que se encuentran la morfina y la codeína, así como fármacos sintéticos y semisinteticos.  Atendiendo a la clasificación de la escala analgésica de la OMS para el tratamiento del dolor neoclásico, los opioides se clasifican en:
  5. 5.  Opioides menores: para el dolor de intensidad moderada: codeína, dihidrocodeina, dextropropoxifeno y tramadol.  Opioides mayores: para el dolor intenso: buprenorfina, fentanilo, metadona, morfina, pentazocina y petidina.
  6. 6. La morfina y los otros opioides ejerce en su efectos al unirse a receptores específicos localizados en las membranas celulares de distintos órganos y tejidos Los ligandos naturales de estos opiáceos son sustancias presentes de modo fisiológico en el organismo Opioides endógenos : encefalinas , endorfinas , dinorfinas Principal función la modulacion de l percepción dolorosa
  7. 7. Se distingues cuatro tipos de receptores para opiáceos : micra ( µ ) delta ( δ ) kappa ( Ƙ ) y ORL1 La morfina interacciona preferente mente con el receptor µ  Analgesia : aunque la causa del dolor no se modifica , se reduce marcadamente su intensidad y su componente afectivo , todo ello sin alterar otra modalidades sensitivas  Depresión respiratoria : Se caracteriza por una reducción del volumen corriente, con respiración lenta o irregular . La sensibilidad al CO2 disminuye y se produce una retención de CO2 que actúa como vasodilatador cerebral e incrementa la presión intracraneal.
  8. 8. En la de un trastorno de la conducta o sedación excesivo : Se debe valorar al paciente para descartar el desarrollo de una complicación ( uremia , hipercalcemia , metástasis cerebrales) Provoca nauseas y vomito , cuyo origen puede ser múltiple : estimulación del centro del vomito , aparición de hipotensión orto estática y probablemente también aumento de la sensibilidad vestibular
  9. 9.  Aumenta el tono de la fibra muscular lisa , tanto en el aparato digestivo como en el sistema urinario.  Como consecuencia , se reduce la motilidad gastrointestinal y aparece retardo en el vaciamiento gástrico y estreñimiento .  También se incrementa en el tono en el árbol biliar y en el esfínter de Oddi .  En el cual induce la necesidad urgente de evacuación vesical , pero con dificultad para la micción. Puede padecer hipotensión ortostatica con la bipedestación al disminuir la actividad refleja de los barorreceptores , no deprime la contractilidad cardiaca pero puede inducir bradicardia. Puede controlarse con atropina
  10. 10. La absorción es variable desde el punto digestivo En la preparación de morfina de liberación inmediata el inicio de la analgesia ocurre en 15 – 30 minutos En la preparación de liberación sostenida , el pico máximo se presenta entre 2 – 4 horas La biodisponibilidad por vía oral oscila entre el 15 y el 60 % dependiente del primer paso hepático se distribuye ampliamente por el organismo la fijación a proteínas es del 35 % Mediante la glucuronizacion se metaboliza principalmete en el hígado cruza fácilmente la barrera placentaria con importante efecto de primer paso se elimina por la orina y la bilis
  11. 11. ORAL (SULFATO DE MORFINA )  Los preparados de liberación inmediata ( comprimidos de 10 y 20 % se administran cada 4 horas  la dosificación debe ser individualizada , incrementándose hasta lograr el alivio del dolor  La dosis inicial suele oscilar entre 30 y 60 mg / día  Presentaciones de 5 , 10, 15, 30 , 50, 60, 100 y 200 mg INTRAVENOSA ( CLORURO MORFICO , PARA ADMINISTRACION MEDIANTE INFUSION INTERMITENTE O CONTINUA)  Para uso en situaciones de urgencias es la vía mas útil . La dosis de ataque es 0.1 mg / kg por vía intravenosa lenta . Si a los 15 minutos no se han obtenido el efecto analgésico se repite una dosis de 2 mg y posteriormente 2 mg cada 15 minutos hasta una dosis total inicial de 0.15 mg / kg  Esta indicada a paciente en los que se considera que la vía oral es inefectiva o inadecuada , o cuando las inyecciones intramusculares son muy dolorosas , insuficientes o están contraindicadas por la presencia contaminante de trastornos de la coagulación.
  12. 12. INTRAMUSCULAR (ABSORCION DEPENDIENTE DEL GRADO DEL PERFUSION TISULAR)  La dosis habitual es de 10 mg cada 4 horas .  El comienzo de la acción ocurre entre 15 y 20 min.  El efecto máximo entre 30 y 60 min.  La duración del efecto es de 3 a 5 horas RECTAL ( NO COMERCIAL )  Se prepara por el farmacéutico y debe administrarse cada 4 h. con dosis similares a las correspondientes a la administración por vía oral. ESPINAL ( INTRATECAL Y EPIDURAL )  La administración intrarraquídea tiene como objeto la actuación selectiva de la morfina sobre segmento de la medula espinal relacionado con la región corporal donde se origina el dolor  Se puede producir estreñimiento o retención urinaria , por la acción espinal . También puede aparecer prurito , nauseas , vomito , cefalea e infecciones ( meningitis )
  13. 13. EFECTOS ADVERSOS  depresión respiratoria  Hipotensión  Bradicardia  Estreñimiento  Sudoración  Vómitos CONTRAINDICACIONES  Paciente con insuficiencia respiratoria  Dolor cólico biliar  Insuficiencia hepática  IAM  parto
  14. 14. La administración debe hacerse con estrecha vigilancia Se debe disponer de equipamiento para lavado gástrico , reanimación cardiopulmonar ,y del antagonista naloxona para contrarrestar una hipotética sobredosis La administración intravenosa debe realizarse de manera lenta , preferentemente en solución. La administración intermitente del fármaco , en la cualquiera de sus modalidades , debe realizarse a horas fijas , evitando pautas. En pacientes sometidos a tratamiento prolongado se debe evaluar la frecuencia respiratoria antes de cada administración , y vigilar signos como bradipnea o agitación , esta ultima como indicador de hipoxemia Mantener al paciente acostado o sentado si expresa mareo o debilidad y educarle para prevenir estos episodios Si el paciente refiere malestar epigástrico con la toma del medicamento , este puede administrarse con alimentos Explicar al paciente y a los familiares los efectos adversos habituales , la importancia de mantener las dosis e intervalos prefijados , y la necesidad de comunicar la aparición de efectos adversos o de una disminución del efecto del
  15. 15. CODEINA Es un agonista opiáceo de 10 a 15 veces menos potente que la morfina. Se usa en dolores de ligera a moderada intensidad. También es útil como antitusígeno y antidiarreico. Las dosis son de 30 a 45 mg cada 4 a 6 hrs. Puede emplearse por vía oral y vía rectal.
  16. 16. DIHIDROCODEÍNA  Su presentación para liberación retardada puede administrarse en dosis de 60 mg cada 12 hrs.  Posee efectos similares a los de la codeína.
  17. 17. DEXTROPROPOXIFENO Es un opiode débil. La sobredosis, o la interacción con alcohol puede inducir depresión respiratoria. Su uso prolongado puede provocar dependencia física.
  18. 18. TRAMADOL  No tiene relación química con los opioides, pero puede unirse a los receptores µ opiáceos, actuando como agonista puro.  Presenta buena absorción oral.  Presentaciones en gotas, solución, capsulas y comprimidos.  Su semivida es de 6 hrs pero se disponen de liberación prolongada de 12 hrs.  El efecto depresor de la respiración es menor que con otros agonistas puros.  Induce tolerancia de modo menos intenso y desarrollo mas lento.  Efectos adversos; puede causar mareos, cefalea, somnolencia y convulsiones.
  19. 19. PETIDINA (MEPERIDINA)  Su potencia es similar a de la morfina. No debe ministrarse por vía intravenosa debido al riesgo grave de hipotensión.  Como efectos secundarios mas comunes: vértigo, nauseas, vómitos e hipotensión.
  20. 20. BUPRENORFINA  Se clasifica como agonista parcial. Interacciona con receptores opioides de tipo µ, pero con menor eficacia en la obtención de analgesia que la morfina.  Actúa como analgésico, cuando se ministra solo, pero antagoniza cuando el efectos de un agonista puro si ministran ambos.  La presentación en comprimidos es solo para vía sublingual.
  21. 21.  Existe una presentación para ministración transdermina como parches.  Los parches disponen de una matriz de polímero que contiene buprenorfina.
  22. 22. PENTAZOCINA  Es un agonista-antagonista opioide, actúa como analgésico cuando se ministra solo, por acción al receptor Ƙ. Puede provocar un síndrome de abstinencia previamente tratados con opioides, debido a que antagoniza el efecto de otros agonista sobre el receptor µ si se ministran conjuntamente.
  23. 23. Competencia analgésica, narcótico sintético y acciones muy similares a la morfina. • Tiene un prolongada semivida, de mayor duración que el efecto analgésico, con tendencia a la acumulación en dosis repetidas Formas farmacéuticas registradas: •Tabletas 5 mg •Solución inyectable 10 mg/ml •Solución inyectable 10 mg/m Indicaciones terapéuticas: •Alivio del dolor severo, agudo y crónico como alternativa de la morfina. •Desintoxicación de adictos a narcóticos (heroína y drogas similares a la morfina) •Terapia de mantenimiento temporal de adictos a narcóticos. Dosificación: •Debe ser individualizada considerando la historia médica y condición clínica del paciente, la gravedad del dolor y la respuesta del paciente. •La relación oral: parenteral es de 2 a 1 (ej.10 mg vía oral equivalen a 5 mg por vía Contraindicaciones:  Crisis de asma aguda. Hipotensión.  Aumento de la presión intracraneal.  Insuficiencia respiratoria aguda.
  24. 24. La heroína es un derivado opiáceo sintético que tiene el nombre químico de diacetilmorfina o Diamorfina. Es el opiáceo ilegal más utilizado como droga de abuso.  Derivado sintético  Absorción: V.O rápida →20-50% ◦ Intra-nasal → 80% ◦ Fumada →89%  Distribución ◦ Atraviesa bien BHE (liposoluble) ◦ t1/2: mas corta que la morfina  Metabolismo ◦ Plasma: esterasas ◦ Hígado: carboxiesterasas  Alto poder adictivo De dos a diez mas potente que la Morfina, con menos capacidad inductora del vomito y de hipotensión. No se utilizan con fines Terapéuticos
  25. 25. Es un agonista narcótico sintético opioide utilizado en analgesia y anestesia, con una potencia aproximada 100 veces mayor que la morfina.  Se emplea frecuentemente, por vía intravenosa, en los periodos preoperatorio e intra-operatorio.  Se presentación es de parches de tipo reservorio para administración transtermica es útil en el paciente con dolor continuo, y relativamente constante. Los parches se debe Sustituirse a las 72 hrs.  Se dispone en un presentación por vía trans-mucosa oral, en forma solida,  Se administra por contacto con las mucosas bucales.  Un 25 % del principio activo se absorbe rápidamente por la mucosa oral. Formas farmacéuticas registradas: •Solución inyectable (fontanilo base): 0.05 mg / 2 ml 0.05 mg / ml 0.1 mg / 2 ml •Parches: 4.2 mg / parche(25 mcg/h)
  26. 26. Puntos importantes para enfermería  Es necesario realizar un diagnostico preciso de la causa del dolor antes del inicio del tratamiento con opioides  El fundamento del tratamiento del dolor con opiáceos es la observación de la respuesta del paciente, individualizando el tratamiento con objeto de obtener analgesia sostenida, evitando el empleo de dosis insuficientes o excesivas.  La administración regular es la mas eficaz.  Debe disponerse de pautas para registrar y tratar reagudizaciones del dolor en los pacientes con bajo tratamiento con opioides.  Los efectos adversos son previsibles y debe disponerse de un plan de cuidados para minimizarlos

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