1. INSTITUTO POLITECNICO NACIONAL
ESCUELA SUPERIOR DE MEDICINA
Durán Guzmán Vanessa
Fernández Solares Mireya Regina

2. Son fármacos que, aplicados en concentración
suficiente en su lugar de acción, impiden la
conducción de impulsos eléctricos por las
membranas del nervio y el músculo de forma
transitoria y predecible, originando la pérdida de
sensibilidad en una zona del cuerpo.

3. • Anestesia Tópica
• Anestesia Epidural
• Bloqueo Nervioso
• Anestesia Infiltrativa
• Anestesia Caudal
• Anestesia Regional
Intravenosa
• Anestesia Raquídea
• Bloqueo de Campo
• Analgesia

4. Clasificación de AL con base en enlaces ester o
amida.
AMINO – ESTERES: hidrólisis rápida por pseudocolinesterasa
•Benzoicos: Cocaína, Piperocaína
•Paraaminobenzoicos: Tetracaína, Procaína, Butacaína, Cloroprocaína
•Metaminobenzoicos: Ciclometicaína
AMINO-AMIDAS: metabolismo hepático más lento. ***
•Xilidinas: Lidocaína, Mepivacaína, Bupivacaína, Levobupivacaína,
Ropivacaína
•Tolouidinas: Prilocaína
•Quilidinas: Divucaína

5. Propiedades físico-químicas:
• DURACIÓN DEL BLOQUEO NERVIOSO 
Capacidad de fijaciòn a proteìnas.
• TIEMPO DE LATENCIA  pKa o coef de
particiòn y el pH del medio.
• POTENCIA  Liposolibilidad.

6. Duración de la Acción - Unión a Proteínas.
AL Afinidad
proteìnica (%)
Duraciòn del
Bloqueo.
Bupivicaina 95 Prolongada
Ropivicaina 91
Etidocaina 90
Tetracaina 85
Mepivicaina 75 Intermedia
Lidocaina 60
Prilocaina 55
Procaina 5 breve

7. Latencia
• Tiempo de latencia = Tiempo en el que alcanza su
efecto de bloqueo màximo.
• pKa= pH al cual la mitad de una sust se encuentra
en forma disociada y la otra mitad en forma base.
• Base= fracción capa de penetrar la capa bilipìdica
= fracción difusible.
• Ionizada = fracción activa.

8. pH
pH bajo  aumento de forma ionizada
pH alto  aumento de forma base o
difusible.

10. ANESTESICOS
LOCALES
UNIÒN A LA
SUBUNIDAD α
BLOQUEAN LOS
CANALES DE Na
DEPENDIENTES
DE VOLTAJE
INTERFIEREN EN EL
FLUJO DE Na
RELACIONADO CON
LA
DESPOLARIZACIÒN
NO ALTERA EL
POTENCIAL DE
ACCIÒN EN
REPOSO
AUMENTAN LAS
CONCENTRACIO
NES DE AL
LA
CONDUCCIÒN
DEL IMPULSO SE
HACE LENTA
LA SENSIBILIDAD AL
BLOQUEO ESTA
DETERMINADA POR
EL DIAMETRO
AXONAL
“MENOR DIAMETRO
Y FALTA DE
MIELINA=
SENSIBILIDAD A AL”

12. ABSORCIÒN
SITIO DE
APLICACIÒN
PRESENCIA DE
VASOCONSTRICTORES
ANESTÈSICO
LOCAL
DISTRIBUCIÒN
PERFUSIÒN
TISULAR
COEFICIENTE DE
SEPARACIÒN
TEJIDO/SANGRE
MASA
TISULAR

13. ÈSTERES
SEUDOCOLI
NESTERASA
METABOLITOS
EXCRETADOS POR
LA ORINA
AMIDAS
HIGADO
ENZIMAS
MICROSOMALES
P-450
EXCRECIÒN
RENAL
METABOLISMO Y EXCRECIÒN

14. LIDOCAINA
1. Anestésico local de mayor uso
2. Ph al 2% - 6, al 3% - 4.8
3. Soluble en agua
4. No irrita los tejidos
5. Es 2 veces mas tóxico que
la procaína 6. Acción desaparece en 2 horas y
administrado con adrenalina tarda
hasta 4 horas
7. Afinidad con el tejido graso
8. Produce una acción mas rapida,
más intensa, de mayor duración y
mas extensa que la procaína
9. Se puede utilizar como anestésico
tópico

15. LIDOCAINA
• Clasificación: Amida
• Metabolismo: Hepático
• Excreción: Renal
• PH: 5 – 5.5
• Inicio de acción: 2 – 3 minutos
• Droga antiarrítmica .
• Rápida acción y absorción.
• Es muy vasodilatadora.
• Toxicidad se produce sólo a grandes dosis, reversible.
• Múltiples presentaciones, se considera la más segura.
• Vida media corta.

16. Lidocaína
Dosis:
1. Anestesia Tópica (gel al 2%) 0.6-3 mg/kg.
2. Intravenosa Regional: Extremidad
superior 200-250 mg.
3. Bloqueo Plexo braquial 300-475 mg.
4. Anestesia Regional: raquídea o Epidural.
Dosis tóxica : 8 mg/Kg
- Lidocaína sin epinefrina 5 mg/kg
- Lidocaína con epinefrina 7 mg/Kg
Concentraciones:
1. Para infiltración 1- 2 %.
2. Anestesia Regional: 1-2 y 5%.
3. Anestesia Intravenosa: 1-2%
4. Anestesia Tópica: 10% y 2%.
5. Inicio de acción: 1-2 min. En
infiltración, 5-8 min epidural, - de 1 min
raquídea

17. BUPIVACAINA
• Clasificación: Amida
• Metabolismo: Hepático
• Excreción: Renal
• Vasodilatación: ligera
• pH: 4.5 - 6
• pH con vasoconstrictor: 3 – 4.5
• Inicio de acción: 6 – 10 minutos
• Mayor duración de bloqueo anestésico.
• Más lento inicio de acción comparado con lidocaína.
• Más tóxica que lidocaína.
• Menos vasodilatadora.

18. Bupivacaína
• Más cardiotóxica.
• Se debe emplear con
vasoconstrictor en Anestesia
Regional para evitar un
brusco pico plasmático.
• Concentraciones útiles en
Anestesia y Analgesia
0.125%, 0.25% y 0.5%.
Dosis:
1. Anestesia intravenosa: No se usa.
2. Anestesia regional: 1-2 mg/kg para
anestesia epidural y 0.3 a 0.5 mg/kg
para anestesia raquídea.
3. En bloqueos de extremidades 100 a
200 mg/dosis.
4. Inicio de acción: Infiltración 2-10
min. Epidural 4-17 min. Raquídea 1-
3 min.
-Dosis tóxicas con epinefrina: 4 mg/kg
- Dosis tóxicas sin epinefrina: 3 mg/Kg

19. Levobupivacaína
• Derivado de Bupivacaína, es un isómero.
• Menor potencial tóxico cardiovascular tiene las
mismas aplicaciones .
• Se ha sugerida uso para anestesia intravenosa.
• Concentración de 0.5%.

20. ETIDOCAINA
- Amida de acción prolongada
- Produce bloqueo motor
- Cirugías que requieran relajación de M. Estriado
- Cardiotoxicidad similar a la Bupivacaína

21. Mepivacaina
• Clasificación: Amida
• Metabolismo: Hepático
• Excreción: Renal
• Vasodilatación: ligera
• pH: 4.5
• pH con vasoconstrictor: 3
• Inicio de acción: 0.5 – 1 minuto
• Tópico: no
• Vida media: 1.9 hrs.
• Dosis máxima:
• adulto y niños 4.4 mg/kg que no exceda 300 mg.
• Es el anestesio mas usado en pediatría y geriatría
• Se combina con 2 vasoconstrictores
– Levonordefrina
– epinefrina

22. PRILOCAINA
• Clasificación: Amida
• Metabolismo: Hepático
• Excreción: Renal
• Vasodilatación: ligera
• pH: 4.5
• pH con vasoconstrictor: 3 - 4
• Inicio de acción: 2 - 4 minutos
• Vida ½: 1.6 hrs

23. ROPIVACAINA
-Aminoetilamida
-Anestésico local de larga duración , con menor cardiotoxicidad
-Menos potente que la Bupivacaína
- Respeta aún mas las fibras de conducción motora
- Anestesia Obstétrica

24. PROCAINA
•Primer anestésico local sintético
• Aminoester
•Baja potencia, tiempo de inicio prolongado y breve
duración
• Baja toxicidad .
• Propiedades vasodilatadoras:
Produce la mayor vasodilatación de todos los anestésicos utilizados.
• Inicio de acción: 6 – 10 minutos
• pH: 5 – 6.5

25. TETRACAINA
- Aminoester de larga duración
- Potencia elevada
- Se metaboliza con mayor lentitud por lo que puede mostrar
toxicidad sistémica mayor.
-Anestesia raquídea – tópica
- No en bloqueos periféricos, desde la aparición de la
bupivacaína

26. CLORPROCAINA
-Anestésico local de tipo ester
-Derivado clorado de la procaína
- Inicio rápido de acción con duración corta
-Toxicidad reducida
-No se recomienda intraraquidea , ni epidural

27. EFECTOS CLINICOS
GENERALES.

28. TOXICIDAD.
Manifestaciones toxicas dependen de:
• Inyección intravascular inadvertida de AL
• Admon. de dosis excesivas o una sobredosis absoluta o
relativa de AL
• Efecto intrínseco propio y directo del fármaco, o por
conservadores en la solución que lo contiene.
• Reacciones anafilácticas o anafilactoideas.

29. S N C
• FASE INICIAL: adormecimiento de labios, y lengua
con sensación metálica en la
boca, acúfenos, vértigos, y visión borrosa.
• FASE DE EXCITACIÓN: temblores y convulsiones
tónico clónicas.
• FASE DE DEPRESIÓN: pérdida del
conocimiento, paro respiratorio, depresión
cardiovascular, paro cardiaco.

30. TOXICIDAD CARDIOVASCULAR
FASE INICIAL:
– HTA
– Taquicardia (Fase
convulsiva)
FASE INTERMEDIA:
Depresión miocárdica
FASE TERMINAL:
•Hipotensión arterial progresiva
•Bradicardia sinusal
•Arritmias ventriculares
•Colapso circulatorio
•Paro cardiaco
ANESTÉSICOS LOCALES

31. EFECTO MIOTÓXICO
• Degeneración de las miofibrillas
– Áreas de necrosis
– Zonas periféricas con inflamación
• Mas notorio con la Bupivacaína
• Manifestaciones
– Dependen de la dosis
– con inyecciones repetidas
ANESTÉSICOS LOCALES

32. Sx de Irritación Radicular Transitoria
por Soluciones de AL.
• Cuadro caracterizado por aparición de dolor lumbar
con irradiación a las nalgas y disestesias en
miembros inferiores.