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Este documento describe diferentes fármacos utilizados en el tratamiento de enfermedades respiratorias. Se clasifican los antitusicos como opiodes como la codeína y dextrometorfano que actúan sobre el centro de la tos, y broncodilatadores como los agonistas adrenérgicos beta-2 como la adrenalina, fenoterol y salbutamol, y las metilxantinas como la teofilina. También se mencionan expectorantes, mucolíticos y antimuscarínicos como el bromuro de ipratropio.

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FARMACOLOGIA DEL APARATO
RESPIRATORIO
ANTITUSIGENOS
DOCENTE: MIRIAM
HERNANDEZ
I.- ANTITUSIGENOS
 La tos es un síntoma muy común de las
enfermedades respiratorias.
 Es un reflejo de defensa y su supresión
puede ser inapropiada en infecciones
bacterianas pulmonares.
Clasificación antitusígenos.-
1.- Actúan sobre el centro de la tos:
 Derivados opiáceos: codeína, dextrometorfano,
noscapina.
2.- Actúan sobre rama aferente del reflejo de la tos
 Anestésicos locales: benzocaína, lidocaina (tópica, ej
broncoscopías)
3.- Modifican factores mucociliares o actúan sobre rama
eferente del reflejo de la tos
 Antihistamínicos Bloqueadores H1: difenhidramina
 Anticolinérgicos: bromuro de Ipratropio.
OPIOIDES.-
 Tiene un mecanismo de acción
central sobre los receptores opioides.
 Actúan en el centro de la tos en el
bulbo raquídeo y cierta acción
periférica adicional en los receptores
de la tos en las vías respiratorias
proximales.
 Dentro de los mas importantes están :
La Codeína y Dextrometorfano
Codeína.-
 La codeína o metilmorfina es un alcaloide.
 Es un potente antitusígeno es un compuesto
que se asimila en el hígado
metabolizándose en morfina.
 Es mucho menos efectiva y potente como
analgésico y sedante que la morfina.
Codeína.-
 Presentación.-
Jarabe o suspensión 10 mg/5 ml.
Comprimidos 30 mg
 Dosis.- Adultos: 10 -20 mg cada 6 horas/día.
Dosis máxima 120 mg/día.
Dosis pediátrica: No administrar en niños menores de 2
años. Niños de 2 a 5 años: 1mg/Kg peso día
fraccionado cada 6 a 8 horas.
Dosis máxima 60 mg/día.

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  • 2. I.- ANTITUSIGENOS  La tos es un síntoma muy común de las enfermedades respiratorias.  Es un reflejo de defensa y su supresión puede ser inapropiada en infecciones bacterianas pulmonares.
  • 3. Clasificación antitusígenos.- 1.- Actúan sobre el centro de la tos:  Derivados opiáceos: codeína, dextrometorfano, noscapina. 2.- Actúan sobre rama aferente del reflejo de la tos  Anestésicos locales: benzocaína, lidocaina (tópica, ej broncoscopías) 3.- Modifican factores mucociliares o actúan sobre rama eferente del reflejo de la tos  Antihistamínicos Bloqueadores H1: difenhidramina  Anticolinérgicos: bromuro de Ipratropio.
  • 4. OPIOIDES.-  Tiene un mecanismo de acción central sobre los receptores opioides.  Actúan en el centro de la tos en el bulbo raquídeo y cierta acción periférica adicional en los receptores de la tos en las vías respiratorias proximales.  Dentro de los mas importantes están : La Codeína y Dextrometorfano
  • 5. Codeína.-  La codeína o metilmorfina es un alcaloide.  Es un potente antitusígeno es un compuesto que se asimila en el hígado metabolizándose en morfina.  Es mucho menos efectiva y potente como analgésico y sedante que la morfina.
  • 6. Codeína.-  Presentación.- Jarabe o suspensión 10 mg/5 ml. Comprimidos 30 mg  Dosis.- Adultos: 10 -20 mg cada 6 horas/día. Dosis máxima 120 mg/día. Dosis pediátrica: No administrar en niños menores de 2 años. Niños de 2 a 5 años: 1mg/Kg peso día fraccionado cada 6 a 8 horas. Dosis máxima 60 mg/día.
  • 7. Codeína.- Efectos adversos.-  Puede generar dependencia al igual que la morfina.  Euforia, a dosis altas causan depresión respiratoria.  No deben combinarse con otras sustancias depresoras SNC.
  • 8. Dextrometorfano.-  Es un antagonista de los receptores N-metil - D – aspartato.  Antagoniza los receptores opioides. Presentación.-  Jarabe o suspensión 10 mg/5ml. Vía.- Oral
  • 9. Dextrometorfano.- Dosis.- Adultos 10-20 mg cada 4- 6- 8 horas. Dosis máxima 120 mg/día. Dosis Pediátrica: Niños de 6 a 12 años: 5-10 mg cada 4 - 6 a 8 horas: Dosis máxima 60 mg/día.
  • 10. Dextrometorfano.- Efectos adversos.-  Urticaria, nauseas, vértigo, mareo, alucinación de ojos cerrados, dificultad para respirar y miosis.  Puede causar malestares gastrointestinales como diarrea.
  • 12. Concepto.-  Los broncodilatadores son fármacos capaces de relajar la musculatura lisa de las vías aéreas.  Causan corrección inmediata de la obstrucción de la vía respiratoria de los pacientes asmáticos.
  • 13. Clasificación.- 1.- Agonistas adrenérgicos Beta 2 (β 2) (Simpaticomiméticos). 2.- Metilxantinas 3.- Antimuscarínicos (fármacos anticolinérgicos).
  • 14. Agonistas Adrenérgicos β 2.- Simpaticomiméticos.- Clasificación según su estructura química.- a).- Fármacos selectivos β 2: Fenoterol Carbuterol, Terbutalina Orciprenalina Procaterol b).- Fármacos no selectivos (β1 – β2): Adrenalina Isoprenalina Efedrina.
  • 15. Adrenalina.- Presentación.-  1 mg (1:100). Ampollas 1ml.  En niños 0,01 -0,04 ml /kp  Se puede utilizar también subcutáneo a 0,4 ml de una solución 1. 100  Nebulizaciones.
  • 16. Clasificación por el tiempo de acción.- a).- β-2 Agonistas de acción rápida: Fenoterol (Berotec) Terbutalina Salbutamol b).- β-2 Agonistas de acción prolongada: Salmeterol Formoterol Clembuterol
  • 17. a).- β-2 Agonistas de acción rápida: Fenoterol.- (Berotec) Presentación.-  Jarabe 2,5 mg/5ml (fco x 120 ml).  Tab 2,5 mg (caja x 20).  Aerosol 100 µg inhalador.  Solución para nebulizar al 0,1 % cada 1ml=1 mg (fco x 20 ml)
  • 18. Terbutalina.- Presentación.-  Ampolla de 1 ml con 0,5 mg.  Solución para nebulizar 10 mg/ml. (fco x 10 ml).  Para Administración oral y parenteral (Endovenosa y subcutánea) 0,25 mg,  Dosis niños 5-10 µg/Kg/dosis.
  • 19. Salbutamol.- Presentación.-  Inhalador (200 dosis de 100 µg)  Solución para nebulización 1ml=5 mg .  Jarabe 2mg/5ml (fco x 170 ml).  Tabletas 4 mg. Dosis Adulto:  Inhalador 1-2 puff cada 2 – 6 horas en 24 hs.  Tableta 1cada 8-6 horas. Dosis Niños:  0,1 mg/kg/dosis 2 a 4 veces al día.  Nebulizado salbutamol 2.5 -5 mg cada/6 horas.
  • 20. b).- β-2 Agonistas de acción Prolongada: Salmeterol:  Inhalador 25 µg por inhalación. Cada 12 horas Formoterol: (FORADIL)  Tab 10- 40 – 80 µg.  Jarabe seco 0,5 g = 20 µg.  Polvo seco para inhalar 12 µg. Clembuterol:  Jarabe 10 µg/5ml (fco x 120 ml).
  • 21. Mecanismo de acción.-  Inhibición de la liberación de neurotransmisores (acetilcolina) y mediadores de la histamina.  Reducción de la permeabilidad microvascular.  Aumento del aclaramiento mucociliar.
  • 22. Efectos adversos.-  Temblor muscular  Taquicardia  Hipopotasemia  Inquietud.  Hipoxemia (Perdida de la relación V/Q ventilación/perfusión de la vasoconstricción pulmonar por hipoxia)  Efectos metabólicos (incremento de los ácidos grasos libres, insulina, glucosa, piruvato y lactato)  La adrenalina: taquicardia, arritmia y agravamiento de la angina de pecho.  La terbutalina, suprime el trabajo de parto.
  • 23. 2.- Metilxantinas.- a).- Teofilina.-  Es una metilxantina similar en estructura a las xantinas dietéticas comunes; cafeína y teobromina. Presentación.-  Tabletas de liberación gradual 300 mg.  Tab. De liberación lenta 100- 200- 300 mg  suspensión 125 mg/ 5ml (fco 120 ml). Dosis:  Adultos 12 – 16 mg/kg/ día dividido en dos tomas. Hasta un máximo de 400 mg.  En niños 6-8 mg /kg dosis hasta un máximo de 10 mg/kg dosis cada 12 horas.
  • 24. b).- Aminofilina:  Aminofilina: (Teofilina etilendiamina) Presentación.-  Tab. 100 – 200 mg  Amp. 250 mg/ 10 ml que se debe administrar diluido en infusión endovenosa 500 ml.
  • 25. Mecanismo de acción.-  Inhibición de fosfodiesterasas. (PDE) aumentando el AMPc intracelular.  Antagonismo de los receptores de Adenosina. liberar histamina y leucotrienos.  Liberación de Interleucina – 10. (IL – 10): efectos antiinflamatorios.  Efectos disminución de Calcio intracelular.  El desacoplamiento del calcio intracelular: aumenta con los elementos contráctiles del musculo.
  • 26. Efectos adversos.-  SNC: Cefalea, irritabilidad, insomnio, contracciones musculares, convulsiones.  SCV: Taquicardia, arritmias ventriculares.  Tracto gastrointestinal: nauseas, vómito, epigastralgia, hemorragia, diarreas.  Renal: Albuminuria, hematuria.  Respiratorio: Taquipnea.
  • 27. Contraindicaciones.-  Pacientes con hipertiroidismo.  Infarto agudo de miocardio  Hipersensibilidad.
  • 28. 3.- Antimuscarínicos (fármacos anticolinérgicos).- Bromuro de Ipratropium:  (Atrovent) 0.02 mg por pulverización (20 µg).  Inhalador 0.02 mg  Solución para nebulización cada ml (20 gts) tiene 0.25 mg de Ipratropium. Sulfato de Atropina:  Amp. 1 mg = 1 ml.  Dosis máxima 0.025 mg/ kg c/ 6- 8 horas en inhalación.
  • 29. Mecanismo de acción.-  Son antagonistas competitivos de la unión de la acetilcolina a receptores colinérgicos muscarínicos.  Los efectos de la acetilcolina en el aparato respiratorio incluyen no solo broncoconstrictores sino también incremento de las secreciones traqueobronquiales.
  • 30. Efectos Adversos:  El Bromuro de Ipratropio en nebulización puede precipitar glaucoma en personas de edad avanzada por los efectos directos del fármaco nebulizado al ojo.  El Sulfato de Atropina solo a dosis por encima de las recomendadas puede dar sequedad en la boca.
  • 31. III.- MUCOLITICOS Y EXPECTORANTES  Los Expectorantes, son las drogas que directa e indirectamente las aumentan secreciones traqueobronquiales ves disminuyen a la su viscosidad.  Calmantes de la tos cuando es improductiva.
  • 32. Clasificación y origen.- Expectorantes Reflejos.- Expectorantes de Acción Directa.- Mucolíticos Específicos.-
  • 33. 1.- Expectorantes Reflejos.- a) Expectorantes salinos:  Cloruro de amonio. b) Expectorantes nauseativos:  Ipecacuana o ipeca c) Derivados de guayacol:  Guayacolato.
  • 34. Mecanismo de acción.-  Irrita la mucosa gástrica estimulando el nervio vago y por acción refleja produce aumento de las secreciones o líquidos del tracto respiratorio  El cloruro de amonio es el menos irritante de la mucosa gástrica además, debido a que se desdobla el amonio, ion hidrogeno y cloruro, aumenta la diuresis para eliminar el cloruro, sodio y amonio.
  • 35. Toxicidad.-  Los administrados por vía oral son capaces de provocar vómitos, nauseas.  Cloruro de Amonio: Acidosis en dosis elevadas es capaz de provocar hipercapnea, estupor, como la respiración de kussmaul.
  • 36. 2.- Expectorantes de Acción Directa.- Esencias de aceite:  Esencias de trementina  Esencias de eucalipto  Esencias de agujas de pino. Bálsamos:  Bálsamo de tolú. Compuestos semisintéticos:  Bromhexina, 160 mg y 80 mg jbe.  Bromhexona.
  • 37. Mecanismo de Acción.-  Los aceites esenciales tienen acción directa sobre la células del tracto respiratorio, por ello también su eliminación se da por esta vía.  La Bromhexina destruye fibras de los mucopolisacáridos (Acción mucolítica).
  • 38. Toxicidad.-  Los aceites esenciales; en dosis elevadas provocan nauseas, vómitos, diarrea, albuminuria, hematuria, excitación psíquica, delirios, convulsiones, coma, y muerte.  Bromhexina: puede producir ardor epigástrico, nauseas, mareos, sudoración.
  • 39. 3.- Mucolíticos Específicos.-  Drogas que afectan las secreciones del tracto respiratorio disminuyendo su viscosidad y favoreciendo su expulsión.
  • 40. Clasificación y Origen.-  Polímeros sintéticos: Tiloxapol  Derivados de aminoácidos: Acetilcisteína Mecanismo de Acción.- (aerosol)  Tiloxapol sustancia tensioactiva, permite que entre gotitas de agua que desalojan las secreciones mucopurulentas.  La Acetilcisteína, produce licuefacción porque rompe los enlaces de disulfuro que existe en las mucoproteínas de las secreciones mucopurulentas.
  • 41. Toxicidad.-  la Acetilcisteína puede provocar estomatitis, rinorrea, en pacientes asmáticos puede producir broncoespasmo.
  • 42. Presentaciones comerciales: Ambroxol (metabolito de la Bromhexina):  El Ambroxol actúa sobre los neumocitos tipo II estimulando la síntesis y la secreción del surfactante pulmonar.  Además interviene coadyuvando en la producción y el transporte de la secreción bronquial.
  • 43. Ambroxol.-  Jarabe Adulto 30 mg/5ml y Jarabe pediátrico 15 mg/5ml.  Dosis: Niños: Menores de 6 años: 0.5 mg/kg/día.  De 6 a 12 años: 15 a 30 mg/día.  Adultos: 45 a 90 mg/día. Vía Oral cada 6 – 8 horas.
  • 44. Bromhexina:  Clorhidrato de Bromhexina Tab. 8 mg. Jarabe 8 mg/ 5ml.  Dosis usual 8 mg 3 veces por día. Acetilcisteína: (fluimucil)  Sobres orales 100 mg.  Solución par nebulizar 100 Mg al 10 %.  Inyectables amp. 10% (300 mg) IM - EV.  Dosis en adultos 100 – 300 mg máximo vía oral.  Niños 100 -200 mg día.