2. Farmacocinética
Estuda o caminho percorrido pelo
medicamento, desde a sua
administração até a sua eliminação.
Pode ser definida, de forma mais exata,
como o estudo quantitativo dos
processos de absorção, distribuição,
biotransformação e excreção dos
3. Farmacocinética
Absorção – é a passagem de um
fármaco de seu local de administração
para o plasma. Para a grande maioria
dos medicamentos não administrados
por via intravenosa, só ocorrerá ação
farmacológica se houver absorção.
4. Farmacocinética
Distribuição – depois de absorvido pela
corrente sanguínea, o medicamento circula
rapidamente pelo corpo, distribuindo pelos
diferentes tecidos do organismo. A velocidade
da distribuição depende de fluxo sanguíneo
tecidual, propriedades físico-químicas do
fármaco, característica da membrana de
transporte e ligação a proteínas plasmáticas e
5. Farmacocinética
Metabolismo - os produtos do metabolismo - os
metabólitos – podem ser inativos ou exibir graus
similares ou diferentes de atividade terapêutica ou
toxicidade em comparação com o fármaco original.
Alguns fármacos, chamados pro-fármacos, são
administrados em forma inativa; seus metabólitos
são ativos e promovem os efeitos desejados. Esses
metabólitos são ativos e promovem os efeitos
desejados. Esses metabólitos ativos são
excretados (principalmente na urina ou fezes) ou
convertidos em outros metabólitos, que terminam
6. Farmacocinética
O fígado possui enzimas que facilitam
reações químicas como a oxidação, redução
e hidrólise dos fármacos. Também possui
outras enzimas que fixam substâncias à
droga, produzindo reações chamadas
conjugações. Os conjugados (moléculas da
droga com as substâncias fixadas) são
excretados na urina.
7. Farmacocinética
Eliminação - Pela excreção, os compostos são
removidos do organismo para o meio externo.
Fármacos hidrossolúveis, carregados ionicamente,
são filtrados nos glomérulos ou secretados nos
túbulos renais, não sofrendo reabsorção tubular, pois
têm dificuldade em atravessar membranas.
Excretam-se, portanto, na forma ativa.
Os sítios de excreção denominam-se emunctórios e,
além do rim, incluem:
- Pulmões - Fezes - Secreção biliar -
Suor
- Lágrimas - Saliva - Leite Materno
Afora os pulmões para os fármacos gasosos ou
voláteis, os demais sítios são quantitativamente
menos importantes.
8. Barreiras Biológicas
Membranas Biológicas - A membrana celular é um
envoltório que delimita todas as células, tanto as
procariontes como as eucariontes. Ela estabelece a
fronteira entre o meio intra-celular e o meio extracelular
(que pode ser a matriz dos diversos tecidos). "Tem cerca
de 7 a 10 nm de espessura e figura nas eletromicrografias
como duas linhas escuras separadas por uma linha central
clara. Esta estrutura trilaminar é comum às outras
membranas encontradas nas células, sendo por isso
chamada de unidade de membrana ou membrana
unitária". Nessa estrutura encontram-se moléculas de
lipideos e proteínas unidas por intermédio de forças fracas
10. Barreiras Biológicas
Movimentos Transmembranas - a entrada dos
fármacos no organismo, seus deslocamentos em
diferentes tecidos e sua saída pressupõem a
passagem através de membranas. As moléculas de
fármacos movem-se pelo corpo por transferência de
um volume de fluxo na corrente sanguínea ou por
transferência difusional ( molécula por molécula). O
fármaco passa em geral através de célula, não em
espaços intercelulares permitindo apenas a
passagem de água, sais e outros compostos. A
membrana celular é uma estrutura adaptável a
12. Processos passivos
- Difusão simples – através dos lipídeos, é a mais
comum, ocorre passivamente sem gasto de
energia, por diferença de concentração
transmembrana. Para medicamentos
lipossolúveis.
13. Processos passivos
- Difusão facilitada - o carreador transporta o
fármaco a favor do gradiente de concentração.
- Transporte Ativo – há gasto de energia e se faz
contra um gradiente de concentração.
14. Processos passivos
- Endocitose – partículas sólidas (fagocitose) e
líquidas (endocitose) são englobadas pela
membrana, formando os vacúolos.
16. Absorção
Biodisponibilidade – refere – se à
velocidade e ao grau de absorção de
determinado medicamento pela corrente
sanguínea e a porção da droga que atinge
a circulação sistêmica, em forma
inalterada após sua administração. É a
quantidade da droga disponível para ser
utilizada pelo organismo.
17. Absorção
Lipossolubilidade – também influencia no
processo de absorção dos fármacos. Os
fármacos lipossolúveis são sóluveis em
lipídeos (gorduras, óleos), são de mais
fácil absorção que os fármacos
hidrossolúveis (solúveis em água), são
mais difíceis de serem absorvidos devido à
natureza lipídica das membranas
plasmáticas presentes nas células.
18. Transporte de
fármaco
A maioria dos fármacos é transportada até seu sítio de ação nos tecidos
pelo plasma sanguíneo. Durante esse transporte, os fármacos estão
relativamente ligados a proteínas plasmáticas e tecidual.
Medicamento ligado a proteína = forma ligada
Medicamento livre = forma livre
A forma livre é a forma ativa! É a que faz o efeito terapêutico.
Complexo Droga – Proteína - Droga Livre
Proteína - Droga Livre
19. Distribuição
Volume de distribuição - quantificar a distribuição de uma
droga pelo corpo após administração oral ou parenteral. É definido
como o volume no qual uma determinada quantidade de droga
precisaria ser uniformemente distribuída para produzir a concentração
sanguínea observada.
Ligação á proteínas plasmáticas - Os fármacos ao alcançarem a
circulação sangüínea podem se ligar, em diferentes proporções às
proteínas plasmáticas. Essa ligação é uma medida da afinidade do
fármaco pelas proteínas do plasma, especialmente, como já foi citado,
pela albumina e alfa-1-glicoproteína ácida. Também pode haver ligação
com proteínas das membranas dos eritrócitos, lipoproteínas
circulantes, leucócitos, plaquetas e as transportadoras específicas,
como a globulina transportadora de tiroxina e a transferrina. Os sítios
20. Distribuição
Velocidade de distribuição - os fármacos
penetram nos diferentes tecidos com velocidades
diferentes, dependendo de sua capacidade de
atravessar membranas. O anestésico tiopental,
por exemplo, entra com rapidez no cérebro, mas o
mesmo não ocorre com o antibiótico penicilina.
Em geral, os fármacos solúveis em gordura
(lipossolúveis) atravessam as membranas
22. Metabolismo:
- Biotransformação - é o processo em que
substâncias como fármacos, nutrientes,
dejetos e toxinas dentro de um organismo,
passam por reações químicas, geralmente
mediadas por enzimas, que o convertem em
um composto diferente do originalmente
administrado.
