SlideShare una empresa de Scribd logo
1 de 22
Descargar para leer sin conexión
Ramiro Francisco Castillo Sariñana
Grupo: 342
Farmacología Básica
 También
llamada difenilhidantoína.
 Nombre Químico:
5,5-difenilimidazolidina-2,4-diona
 Es un compuesto aprobado
por la FDA en 1953 para su uso
en convulsiones.
 Grupo Terpeutico:
Antiepilepticos
 Especialidades Farmaceuticas
 Legal en México
 Grupo 3: Medicamentos de
venta con receta medica
La fenitoína fue sintetizada
por primera vez por
Heinrich Biltz en 1908.
En 1938, los científicos H.
Houston Merrit y Tracy
Putnam descubrieron su
utilidad a la hora de
controlar estados
convulsivos.
La Patente correspondió a
Warner-Lambert
Company, empresa que
fue absorbida por Pfizer
 La fenitoína fue el resultado de una
búsqueda entre estructuras no
sedantes, para obtener agentes
capaces de suprimir las convulsiones
causadas por electrochoques en
laboratorio.
En la práctica la fenitoina se obtiene
directamente en la reacción de la
bezofemona con cianuro potásico y
carbonato amónico.
Formas Farmacéuticas y Vía De
Administración
Se presenta en forma de
cápsulas de liberación
retardada y en forma
inyectable
 En la actualidad (2007), la
fenitoína se puede obtener
como medicamento genérico ya
que su patente ha expirado.
 Se vende como medicamento
"de marca" a precios
relativamente bajos, siendo uno
de los antiepilépticos más usados
y accesibles.
Farmacocinética
Absorción
 Absorción oral es completa
pero lenta (tmax = 3-12 h)
 Alimentos aumentan su
absorción, mientras que la
nutrición enteral suele
reducirla
 Vida media de eliminación: De 7 a 42
horas. Mucha variación interindividual e
intraindividual. Depende en parte de los
títulos plasmáticos, a mayores
concentraciones, mayor vida media por
saturación de los sistemas enzimáticos.
 Volumen de Distribucion: 1,0 L/Kg
Por lo que hace falta una dosis inicial de
20 mg/Kg para alcanzar un nivel inicial de
20 mg/L
 Biodisponibilidad: 95% oral. Grandes
variaciones individuales en la absorción.
 Ácido débil con un pKa de 8.3,soluble solo
en medio alcalino
 Tiempo en alcanzar el pico de
dosis: De 4 a 12 horas.
 Tiempo en alcanzar la
concentración estable: Varía
con las concentraciones
plasmáticas, hasta 28 días.
 Concentraciones
plasmáticas terapéuticas:
De 10 a 20 μg/ml.
Distribución
 Se une de manera muy importante a la
albumina (90%)
 El LCR y la Saliva corresponden a la
concentración libre (10%)
 Los efectos anticonvulsivantes de la
fenitoína se consiguen con niveles
plasmáticos de 10 a 20 microgr/ml.
 Esto se alcanza a los 45-60 min. de
la administración intravenosa de
una dosis de carga de 15 a 20
mg/kg, o tras una carga oral de 15 a
20 mg/Kg administrada durante 24
horas.
 La dosis de mantenimiento es de 4-
6 mg/Kg de peso, administrada bien
en una sola dosis o fraccionada en
varias.
 La ingestión de más de 20 mg/Kg de
peso en una sola dosis puede dar
lugar a cuadros tóxicos.
 La muerte generalmente se produce
por depresión del sistema nervioso
central con insuficiencia respiratoria y
las complicaciones relacionadas con
la hipoxia
Biotransformación
 Se elimina casi totalmente por
hidroxilacion en el microsoma
hepatico a traves del CYP2C9
 En menor proporción, del
CYP2C19 Y CYP2C8
 Induce CYP2C y CYP3A, la
glucoronidación y la epóxido
hidroxilación
Eliminación
 Se elimina
mayoritariamente con la
orina en forma de
metabolitos conjugados
con ácido glucurónico (60-
75%) y en forma inalterada
en muy pequeña
proporción, menos del 5%.
Farmacodinamia
 Inhibe la propagación de la actividad
eléctrica desde el foco epileptógeno al
resto del cerebro.
Los mecanismos celulares de fenitoína
responsables de sus acciones
anticonvulsivantes incluyen una modulación
de los canales de sodio voltaje-
dependientes de las neuronas, una
inhibición del flujo de calcio a través de las
membranas neuronales, una modulación de
los canales del calcio voltaje-dependientes
de las neuronas y un aumento de la
actividad ATPasa sodio-potasio neuronal y
de las células gliales.
Noradrenalina, Acetilcolina, GABA
Embarazo
 Categoría D de la FDA.
 La fenitoína atraviesa la placenta. No se han
realizado estudios adecuados y bien
controlados en humanos.
 Ha habido un aumento en la incidencia de
teratogenia (labio leporino, paladar hendido,
malformaciones cardíacas)
 Provoca el llamado síndrome fenitoínico fetal
(anomalías craneofaciales, hipoplasia de las
falanges y uñas, deficiencia del crecimiento
prenatal, microcefalia y deficiencia mental),
Lactancia
 La fenitoína se excreta con la leche
materna (relación leche/plasma de 0,18-
0,54%). Parece que el riesgo para el
lactante es bajo sí las dosis se mantienen
dentro del rango terapéutico. Se ha
registrado un caso de
metahemoglobinemia, aturdimiento y
disminución de la actividad de succión.
Reacciones Adversas
- Sistema nervioso: Ataxia, Disatria,
Confusión, Descoordinación Psicomotriz,
Mareo, Insomnio, Ansiedad transitoria.
- Gastrointestinales: Nauseas, Vomitos
- Metabólicas: Hiperglucemia
- Hepatobiliares: Hepatitis Toxica
- Ojos: Nistagmo, Vision Borrosa
- Sangre: Trombopenia, Leucopenia,
Agranulocitosis y Pancitopenia con o sin
aplasia medular, Anemia Megaloblastica .
La leucopenía grave, progresiva o
asociada a síntomas aconseja la
interrupción del tratamiento, debido a que
se ha comunicado algún caso de
desenlace fatal.
Sobredosis:
El cuadro clínico de una intoxicación
aguda o crónica son similares.
Inicialmente, la fenitoína afecta a la
función cerebelosa y vestibular, si
aumenta la concentración se afecta la
función cerebral.
Por encima de 90 mcg/ml la intoxicación
es grave y se produce coma y depresión
repiratoria.
Con niveles entre 20 y 40 mcg/ml la
intoxicación es leve, pudiendo observarse
como síntomas más frecuentes
mareos, visión borrosa, diplopia y
nauseas; además se puede producir
ataxia, temblor, letargia, vómitos, dificultad
para hablar y nistagmo en todas
direcciones.
Bibliografia
 Goodman & Gillman, Las Bases Farmacológicas de la
Terapeutica, 11ra edición
 Katzung B., Farmacología Básica y Clinica, 11ra edición
 Diccionario de Medicina Océano Mosby. Océano
 Campos García, Pelayo / Vázquez Cruz, Santiago /
Escolano Mirón, Carmen Química farmacéutica I. Tomo
1.
 Flórez Jesus, Farmacología Humana, 5ta Edición
 http://adolfoneda.com/fenitoina/

Más contenido relacionado

La actualidad más candente

Antiemeticos fármacos
Antiemeticos fármacosAntiemeticos fármacos
Antiemeticos fármacosMaraFrancia2
 
Anyihistaminicos, fármacos antihistamínicos, histamina, receptores de histami...
Anyihistaminicos, fármacos antihistamínicos, histamina, receptores de histami...Anyihistaminicos, fármacos antihistamínicos, histamina, receptores de histami...
Anyihistaminicos, fármacos antihistamínicos, histamina, receptores de histami...Arantxa [Medicina]
 
Antibióticos 4
Antibióticos 4Antibióticos 4
Antibióticos 4Beluu G.
 
Agonistas y antagonistas colinérgicos
Agonistas y antagonistas colinérgicosAgonistas y antagonistas colinérgicos
Agonistas y antagonistas colinérgicosOswaldo A. Garibay
 
FÁRMACOS HISTAMINICOS, RECEPTORES Y ANTIHISTAMINICOS
FÁRMACOS HISTAMINICOS, RECEPTORES Y ANTIHISTAMINICOSFÁRMACOS HISTAMINICOS, RECEPTORES Y ANTIHISTAMINICOS
FÁRMACOS HISTAMINICOS, RECEPTORES Y ANTIHISTAMINICOSevelyn sagredo
 
Anticonvulsivantes Farmacología Clínica Parte 1
Anticonvulsivantes Farmacología Clínica Parte 1Anticonvulsivantes Farmacología Clínica Parte 1
Anticonvulsivantes Farmacología Clínica Parte 1evidenciaterapeutica.com
 
EPILEPSIA Y FÁRMACOS ANTIEPILÉPTICOS
EPILEPSIA Y FÁRMACOS ANTIEPILÉPTICOSEPILEPSIA Y FÁRMACOS ANTIEPILÉPTICOS
EPILEPSIA Y FÁRMACOS ANTIEPILÉPTICOSYeisonArrietaSossa
 
Farmacos del sistema respiratorio - FARMACOLOGIA II PARCIAL COMPLETO
Farmacos del sistema respiratorio  - FARMACOLOGIA II PARCIAL COMPLETOFarmacos del sistema respiratorio  - FARMACOLOGIA II PARCIAL COMPLETO
Farmacos del sistema respiratorio - FARMACOLOGIA II PARCIAL COMPLETOFawed Reyes
 
Antihistaminicos
AntihistaminicosAntihistaminicos
Antihistaminicos17paola
 
Farmacos Antihipertensivos - ara II
Farmacos Antihipertensivos - ara IIFarmacos Antihipertensivos - ara II
Farmacos Antihipertensivos - ara IIFernanda Pineda Gea
 

La actualidad más candente (20)

Antiemeticos fármacos
Antiemeticos fármacosAntiemeticos fármacos
Antiemeticos fármacos
 
Anyihistaminicos, fármacos antihistamínicos, histamina, receptores de histami...
Anyihistaminicos, fármacos antihistamínicos, histamina, receptores de histami...Anyihistaminicos, fármacos antihistamínicos, histamina, receptores de histami...
Anyihistaminicos, fármacos antihistamínicos, histamina, receptores de histami...
 
Antihistamínicos
AntihistamínicosAntihistamínicos
Antihistamínicos
 
Fenobarbital
FenobarbitalFenobarbital
Fenobarbital
 
Medicamentos antiparkinsonianos.ppt fármaco mvm
Medicamentos antiparkinsonianos.ppt fármaco mvmMedicamentos antiparkinsonianos.ppt fármaco mvm
Medicamentos antiparkinsonianos.ppt fármaco mvm
 
Antibióticos 4
Antibióticos 4Antibióticos 4
Antibióticos 4
 
Agonistas y antagonistas colinérgicos
Agonistas y antagonistas colinérgicosAgonistas y antagonistas colinérgicos
Agonistas y antagonistas colinérgicos
 
Farmacos agonistas adrenergicos
Farmacos agonistas adrenergicosFarmacos agonistas adrenergicos
Farmacos agonistas adrenergicos
 
FÁRMACOS HISTAMINICOS, RECEPTORES Y ANTIHISTAMINICOS
FÁRMACOS HISTAMINICOS, RECEPTORES Y ANTIHISTAMINICOSFÁRMACOS HISTAMINICOS, RECEPTORES Y ANTIHISTAMINICOS
FÁRMACOS HISTAMINICOS, RECEPTORES Y ANTIHISTAMINICOS
 
ANTIULCEROSOS
ANTIULCEROSOSANTIULCEROSOS
ANTIULCEROSOS
 
Farmacos Antiepilepticos
Farmacos AntiepilepticosFarmacos Antiepilepticos
Farmacos Antiepilepticos
 
Anticonvulsivantes Farmacología Clínica Parte 1
Anticonvulsivantes Farmacología Clínica Parte 1Anticonvulsivantes Farmacología Clínica Parte 1
Anticonvulsivantes Farmacología Clínica Parte 1
 
EPILEPSIA Y FÁRMACOS ANTIEPILÉPTICOS
EPILEPSIA Y FÁRMACOS ANTIEPILÉPTICOSEPILEPSIA Y FÁRMACOS ANTIEPILÉPTICOS
EPILEPSIA Y FÁRMACOS ANTIEPILÉPTICOS
 
Histaminas y antihistaminicos
Histaminas y antihistaminicosHistaminas y antihistaminicos
Histaminas y antihistaminicos
 
Farmacos del sistema respiratorio - FARMACOLOGIA II PARCIAL COMPLETO
Farmacos del sistema respiratorio  - FARMACOLOGIA II PARCIAL COMPLETOFarmacos del sistema respiratorio  - FARMACOLOGIA II PARCIAL COMPLETO
Farmacos del sistema respiratorio - FARMACOLOGIA II PARCIAL COMPLETO
 
Anticonvulsivantes.
Anticonvulsivantes.Anticonvulsivantes.
Anticonvulsivantes.
 
Antihistaminicos
AntihistaminicosAntihistaminicos
Antihistaminicos
 
Tetraciclinas
TetraciclinasTetraciclinas
Tetraciclinas
 
Ieca
IecaIeca
Ieca
 
Farmacos Antihipertensivos - ara II
Farmacos Antihipertensivos - ara IIFarmacos Antihipertensivos - ara II
Farmacos Antihipertensivos - ara II
 

Similar a Fenitoína (20)

Tarjetero de fármacos en pediatría
Tarjetero de fármacos en pediatría Tarjetero de fármacos en pediatría
Tarjetero de fármacos en pediatría
 
Quinina farma tony
Quinina farma tonyQuinina farma tony
Quinina farma tony
 
farmacologia
farmacologia farmacologia
farmacologia
 
Psicofarmacos
PsicofarmacosPsicofarmacos
Psicofarmacos
 
Lactancia y medicamentos
Lactancia y medicamentosLactancia y medicamentos
Lactancia y medicamentos
 
Tratamiento de FARMACOS USADOS EN OBSTETRICIA.pptx
Tratamiento de FARMACOS USADOS EN OBSTETRICIA.pptxTratamiento de FARMACOS USADOS EN OBSTETRICIA.pptx
Tratamiento de FARMACOS USADOS EN OBSTETRICIA.pptx
 
Intoxicación por anticomiciales
Intoxicación por anticomicialesIntoxicación por anticomiciales
Intoxicación por anticomiciales
 
8. FÁRMACOS EN EL EMBARAZO.pptx psiquiatría
8. FÁRMACOS EN EL EMBARAZO.pptx psiquiatría8. FÁRMACOS EN EL EMBARAZO.pptx psiquiatría
8. FÁRMACOS EN EL EMBARAZO.pptx psiquiatría
 
Fenilcetonuria
FenilcetonuriaFenilcetonuria
Fenilcetonuria
 
FARMACOS ANTI-MALARICOS 2.pptx
FARMACOS ANTI-MALARICOS 2.pptxFARMACOS ANTI-MALARICOS 2.pptx
FARMACOS ANTI-MALARICOS 2.pptx
 
Anticonvulsivantes2015
Anticonvulsivantes2015Anticonvulsivantes2015
Anticonvulsivantes2015
 
Seguimiento farmacoterapéutico en la seguridad de los medicamentos clase cuid...
Seguimiento farmacoterapéutico en la seguridad de los medicamentos clase cuid...Seguimiento farmacoterapéutico en la seguridad de los medicamentos clase cuid...
Seguimiento farmacoterapéutico en la seguridad de los medicamentos clase cuid...
 
Enfermeria
EnfermeriaEnfermeria
Enfermeria
 
Antimalaricos
AntimalaricosAntimalaricos
Antimalaricos
 
Farmacologia
FarmacologiaFarmacologia
Farmacologia
 
Fluoxetina
FluoxetinaFluoxetina
Fluoxetina
 
m17019p01_cloroquina.pdf
m17019p01_cloroquina.pdfm17019p01_cloroquina.pdf
m17019p01_cloroquina.pdf
 
enfermedades metabolicas congenitas.pptx LISTO.pptx
enfermedades metabolicas congenitas.pptx LISTO.pptxenfermedades metabolicas congenitas.pptx LISTO.pptx
enfermedades metabolicas congenitas.pptx LISTO.pptx
 
Ib ps
Ib psIb ps
Ib ps
 
Biperideno
BiperidenoBiperideno
Biperideno
 

Más de Ramiro Castillo Sariñana

Más de Ramiro Castillo Sariñana (8)

Trastornos de la Adenohipófisis y el Hipotálamo
Trastornos de la Adenohipófisis y el HipotálamoTrastornos de la Adenohipófisis y el Hipotálamo
Trastornos de la Adenohipófisis y el Hipotálamo
 
Enfermedades hipertensivas del embarazo
Enfermedades hipertensivas del embarazoEnfermedades hipertensivas del embarazo
Enfermedades hipertensivas del embarazo
 
Parto pretérmino
Parto pretérminoParto pretérmino
Parto pretérmino
 
Tumores cerebrales en adultos
Tumores cerebrales en adultosTumores cerebrales en adultos
Tumores cerebrales en adultos
 
Artritis reumatoide
Artritis reumatoideArtritis reumatoide
Artritis reumatoide
 
Infertilidad Masculina
Infertilidad MasculinaInfertilidad Masculina
Infertilidad Masculina
 
Ensayos clínicos controlados aleatorizados
Ensayos clínicos controlados aleatorizados Ensayos clínicos controlados aleatorizados
Ensayos clínicos controlados aleatorizados
 
Uncinarias, Oncocercosis y Migración Larval Cutánea
Uncinarias, Oncocercosis y Migración Larval CutáneaUncinarias, Oncocercosis y Migración Larval Cutánea
Uncinarias, Oncocercosis y Migración Larval Cutánea
 

Último

Clase 3 (Parte 2) Osteologia Huesos del Craneo Fr Et Occ Pa 2024.pdf
Clase 3 (Parte 2) Osteologia Huesos del Craneo Fr Et Occ Pa 2024.pdfClase 3 (Parte 2) Osteologia Huesos del Craneo Fr Et Occ Pa 2024.pdf
Clase 3 (Parte 2) Osteologia Huesos del Craneo Fr Et Occ Pa 2024.pdfgarrotamara01
 
Espacios 100% Libres de Humo de Tabaco_establecimientos-pleca veda.pdf
Espacios 100% Libres de Humo de Tabaco_establecimientos-pleca veda.pdfEspacios 100% Libres de Humo de Tabaco_establecimientos-pleca veda.pdf
Espacios 100% Libres de Humo de Tabaco_establecimientos-pleca veda.pdfandresmartinez109761
 
Medicamentos de Alto Riesgo, exposición general.pdf
Medicamentos de Alto Riesgo, exposición general.pdfMedicamentos de Alto Riesgo, exposición general.pdf
Medicamentos de Alto Riesgo, exposición general.pdfqfbcarlosarias
 
Directrices para la profilaxis de las convulsiones en adultos hospitalizados ...
Directrices para la profilaxis de las convulsiones en adultos hospitalizados ...Directrices para la profilaxis de las convulsiones en adultos hospitalizados ...
Directrices para la profilaxis de las convulsiones en adultos hospitalizados ...yesenia635251
 
Sistema Muscular Miología al 100 Complejo.pdf
Sistema Muscular Miología al 100 Complejo.pdfSistema Muscular Miología al 100 Complejo.pdf
Sistema Muscular Miología al 100 Complejo.pdfAloneUs
 
VALORACION CEFALOCAUDAL Anamnesis Examen Fisico RN 2024.pptx
VALORACION CEFALOCAUDAL    Anamnesis   Examen Fisico RN 2024.pptxVALORACION CEFALOCAUDAL    Anamnesis   Examen Fisico RN 2024.pptx
VALORACION CEFALOCAUDAL Anamnesis Examen Fisico RN 2024.pptxquinteroleal
 
Programación semana santa power point.pptx
Programación semana santa power point.pptxProgramación semana santa power point.pptx
Programación semana santa power point.pptxdoriamrochavergara
 
Pòster "Dengue con signos de alarma: reporte de caso"
Pòster "Dengue con signos de alarma: reporte de caso"Pòster "Dengue con signos de alarma: reporte de caso"
Pòster "Dengue con signos de alarma: reporte de caso"Badalona Serveis Assistencials
 
BANQUEO DE GINECOLOGIA USA MEDIC NIVEL II .pdf
BANQUEO DE GINECOLOGIA USA MEDIC NIVEL II .pdfBANQUEO DE GINECOLOGIA USA MEDIC NIVEL II .pdf
BANQUEO DE GINECOLOGIA USA MEDIC NIVEL II .pdfcindyramirez86
 
Signos vitales Monitoreo y comprensión de los indicadores clave de la salud (...
Signos vitales Monitoreo y comprensión de los indicadores clave de la salud (...Signos vitales Monitoreo y comprensión de los indicadores clave de la salud (...
Signos vitales Monitoreo y comprensión de los indicadores clave de la salud (...MIRNAMARIN14
 
Las 5 mejores fragancias para mujer.ppsx
Las 5 mejores fragancias para mujer.ppsxLas 5 mejores fragancias para mujer.ppsx
Las 5 mejores fragancias para mujer.ppsxSalvadorAntonioGarca
 
PROCESO DE ATENCIÓN DE ENFERMERIA EN SHOCK HIPOVOLEMICO
PROCESO DE ATENCIÓN DE ENFERMERIA EN SHOCK HIPOVOLEMICOPROCESO DE ATENCIÓN DE ENFERMERIA EN SHOCK HIPOVOLEMICO
PROCESO DE ATENCIÓN DE ENFERMERIA EN SHOCK HIPOVOLEMICOAna Paula
 
Seminario del virus zika, cadena epidemiológica
Seminario del virus zika, cadena epidemiológicaSeminario del virus zika, cadena epidemiológica
Seminario del virus zika, cadena epidemiológicaGladysMendez20
 
Radiografía de tórax- BALDERRAMA OLVERA.pdf
Radiografía de tórax- BALDERRAMA OLVERA.pdfRadiografía de tórax- BALDERRAMA OLVERA.pdf
Radiografía de tórax- BALDERRAMA OLVERA.pdfYenifeerOlvera
 
Manejo de la Libreta de Niño sano Bolivia
Manejo de la Libreta de Niño sano BoliviaManejo de la Libreta de Niño sano Bolivia
Manejo de la Libreta de Niño sano BoliviaPERCY WILLIAMS
 
Sepsis en el paciente pediátrico. ACTUALIZACIONES
Sepsis en el paciente pediátrico. ACTUALIZACIONESSepsis en el paciente pediátrico. ACTUALIZACIONES
Sepsis en el paciente pediátrico. ACTUALIZACIONESEdgarSantamaria7
 
Radiología convencional Tarea 2 (Semiologia Radiologica).docx
Radiología convencional Tarea 2 (Semiologia Radiologica).docxRadiología convencional Tarea 2 (Semiologia Radiologica).docx
Radiología convencional Tarea 2 (Semiologia Radiologica).docxfabian1212delta
 
CETOACIDOSIS DIABETICA,ESTADO HIPEROSMOLAR HIPERGLICEMICO
CETOACIDOSIS DIABETICA,ESTADO HIPEROSMOLAR HIPERGLICEMICOCETOACIDOSIS DIABETICA,ESTADO HIPEROSMOLAR HIPERGLICEMICO
CETOACIDOSIS DIABETICA,ESTADO HIPEROSMOLAR HIPERGLICEMICOEnriqueJavierFernand1
 
# 24 LA DESNUTRICION EN 10 PASOS (1).pdf
# 24  LA DESNUTRICION EN 10 PASOS (1).pdf# 24  LA DESNUTRICION EN 10 PASOS (1).pdf
# 24 LA DESNUTRICION EN 10 PASOS (1).pdfKelvinDorianSilesPer
 
TUBERCULOSIS PULMONAR Y EXTRAPULMONAR 2022
TUBERCULOSIS PULMONAR Y EXTRAPULMONAR 2022TUBERCULOSIS PULMONAR Y EXTRAPULMONAR 2022
TUBERCULOSIS PULMONAR Y EXTRAPULMONAR 2022JessaNoemi
 

Último (20)

Clase 3 (Parte 2) Osteologia Huesos del Craneo Fr Et Occ Pa 2024.pdf
Clase 3 (Parte 2) Osteologia Huesos del Craneo Fr Et Occ Pa 2024.pdfClase 3 (Parte 2) Osteologia Huesos del Craneo Fr Et Occ Pa 2024.pdf
Clase 3 (Parte 2) Osteologia Huesos del Craneo Fr Et Occ Pa 2024.pdf
 
Espacios 100% Libres de Humo de Tabaco_establecimientos-pleca veda.pdf
Espacios 100% Libres de Humo de Tabaco_establecimientos-pleca veda.pdfEspacios 100% Libres de Humo de Tabaco_establecimientos-pleca veda.pdf
Espacios 100% Libres de Humo de Tabaco_establecimientos-pleca veda.pdf
 
Medicamentos de Alto Riesgo, exposición general.pdf
Medicamentos de Alto Riesgo, exposición general.pdfMedicamentos de Alto Riesgo, exposición general.pdf
Medicamentos de Alto Riesgo, exposición general.pdf
 
Directrices para la profilaxis de las convulsiones en adultos hospitalizados ...
Directrices para la profilaxis de las convulsiones en adultos hospitalizados ...Directrices para la profilaxis de las convulsiones en adultos hospitalizados ...
Directrices para la profilaxis de las convulsiones en adultos hospitalizados ...
 
Sistema Muscular Miología al 100 Complejo.pdf
Sistema Muscular Miología al 100 Complejo.pdfSistema Muscular Miología al 100 Complejo.pdf
Sistema Muscular Miología al 100 Complejo.pdf
 
VALORACION CEFALOCAUDAL Anamnesis Examen Fisico RN 2024.pptx
VALORACION CEFALOCAUDAL    Anamnesis   Examen Fisico RN 2024.pptxVALORACION CEFALOCAUDAL    Anamnesis   Examen Fisico RN 2024.pptx
VALORACION CEFALOCAUDAL Anamnesis Examen Fisico RN 2024.pptx
 
Programación semana santa power point.pptx
Programación semana santa power point.pptxProgramación semana santa power point.pptx
Programación semana santa power point.pptx
 
Pòster "Dengue con signos de alarma: reporte de caso"
Pòster "Dengue con signos de alarma: reporte de caso"Pòster "Dengue con signos de alarma: reporte de caso"
Pòster "Dengue con signos de alarma: reporte de caso"
 
BANQUEO DE GINECOLOGIA USA MEDIC NIVEL II .pdf
BANQUEO DE GINECOLOGIA USA MEDIC NIVEL II .pdfBANQUEO DE GINECOLOGIA USA MEDIC NIVEL II .pdf
BANQUEO DE GINECOLOGIA USA MEDIC NIVEL II .pdf
 
Signos vitales Monitoreo y comprensión de los indicadores clave de la salud (...
Signos vitales Monitoreo y comprensión de los indicadores clave de la salud (...Signos vitales Monitoreo y comprensión de los indicadores clave de la salud (...
Signos vitales Monitoreo y comprensión de los indicadores clave de la salud (...
 
Las 5 mejores fragancias para mujer.ppsx
Las 5 mejores fragancias para mujer.ppsxLas 5 mejores fragancias para mujer.ppsx
Las 5 mejores fragancias para mujer.ppsx
 
PROCESO DE ATENCIÓN DE ENFERMERIA EN SHOCK HIPOVOLEMICO
PROCESO DE ATENCIÓN DE ENFERMERIA EN SHOCK HIPOVOLEMICOPROCESO DE ATENCIÓN DE ENFERMERIA EN SHOCK HIPOVOLEMICO
PROCESO DE ATENCIÓN DE ENFERMERIA EN SHOCK HIPOVOLEMICO
 
Seminario del virus zika, cadena epidemiológica
Seminario del virus zika, cadena epidemiológicaSeminario del virus zika, cadena epidemiológica
Seminario del virus zika, cadena epidemiológica
 
Radiografía de tórax- BALDERRAMA OLVERA.pdf
Radiografía de tórax- BALDERRAMA OLVERA.pdfRadiografía de tórax- BALDERRAMA OLVERA.pdf
Radiografía de tórax- BALDERRAMA OLVERA.pdf
 
Manejo de la Libreta de Niño sano Bolivia
Manejo de la Libreta de Niño sano BoliviaManejo de la Libreta de Niño sano Bolivia
Manejo de la Libreta de Niño sano Bolivia
 
Sepsis en el paciente pediátrico. ACTUALIZACIONES
Sepsis en el paciente pediátrico. ACTUALIZACIONESSepsis en el paciente pediátrico. ACTUALIZACIONES
Sepsis en el paciente pediátrico. ACTUALIZACIONES
 
Radiología convencional Tarea 2 (Semiologia Radiologica).docx
Radiología convencional Tarea 2 (Semiologia Radiologica).docxRadiología convencional Tarea 2 (Semiologia Radiologica).docx
Radiología convencional Tarea 2 (Semiologia Radiologica).docx
 
CETOACIDOSIS DIABETICA,ESTADO HIPEROSMOLAR HIPERGLICEMICO
CETOACIDOSIS DIABETICA,ESTADO HIPEROSMOLAR HIPERGLICEMICOCETOACIDOSIS DIABETICA,ESTADO HIPEROSMOLAR HIPERGLICEMICO
CETOACIDOSIS DIABETICA,ESTADO HIPEROSMOLAR HIPERGLICEMICO
 
# 24 LA DESNUTRICION EN 10 PASOS (1).pdf
# 24  LA DESNUTRICION EN 10 PASOS (1).pdf# 24  LA DESNUTRICION EN 10 PASOS (1).pdf
# 24 LA DESNUTRICION EN 10 PASOS (1).pdf
 
TUBERCULOSIS PULMONAR Y EXTRAPULMONAR 2022
TUBERCULOSIS PULMONAR Y EXTRAPULMONAR 2022TUBERCULOSIS PULMONAR Y EXTRAPULMONAR 2022
TUBERCULOSIS PULMONAR Y EXTRAPULMONAR 2022
 

Fenitoína

  • 1. Ramiro Francisco Castillo Sariñana Grupo: 342 Farmacología Básica
  • 2.  También llamada difenilhidantoína.  Nombre Químico: 5,5-difenilimidazolidina-2,4-diona  Es un compuesto aprobado por la FDA en 1953 para su uso en convulsiones.  Grupo Terpeutico: Antiepilepticos  Especialidades Farmaceuticas  Legal en México  Grupo 3: Medicamentos de venta con receta medica
  • 3. La fenitoína fue sintetizada por primera vez por Heinrich Biltz en 1908. En 1938, los científicos H. Houston Merrit y Tracy Putnam descubrieron su utilidad a la hora de controlar estados convulsivos. La Patente correspondió a Warner-Lambert Company, empresa que fue absorbida por Pfizer
  • 4.  La fenitoína fue el resultado de una búsqueda entre estructuras no sedantes, para obtener agentes capaces de suprimir las convulsiones causadas por electrochoques en laboratorio. En la práctica la fenitoina se obtiene directamente en la reacción de la bezofemona con cianuro potásico y carbonato amónico.
  • 5. Formas Farmacéuticas y Vía De Administración Se presenta en forma de cápsulas de liberación retardada y en forma inyectable
  • 6.  En la actualidad (2007), la fenitoína se puede obtener como medicamento genérico ya que su patente ha expirado.  Se vende como medicamento "de marca" a precios relativamente bajos, siendo uno de los antiepilépticos más usados y accesibles.
  • 8. Absorción  Absorción oral es completa pero lenta (tmax = 3-12 h)  Alimentos aumentan su absorción, mientras que la nutrición enteral suele reducirla
  • 9.  Vida media de eliminación: De 7 a 42 horas. Mucha variación interindividual e intraindividual. Depende en parte de los títulos plasmáticos, a mayores concentraciones, mayor vida media por saturación de los sistemas enzimáticos.
  • 10.  Volumen de Distribucion: 1,0 L/Kg Por lo que hace falta una dosis inicial de 20 mg/Kg para alcanzar un nivel inicial de 20 mg/L  Biodisponibilidad: 95% oral. Grandes variaciones individuales en la absorción.  Ácido débil con un pKa de 8.3,soluble solo en medio alcalino
  • 11.  Tiempo en alcanzar el pico de dosis: De 4 a 12 horas.  Tiempo en alcanzar la concentración estable: Varía con las concentraciones plasmáticas, hasta 28 días.  Concentraciones plasmáticas terapéuticas: De 10 a 20 μg/ml.
  • 12. Distribución  Se une de manera muy importante a la albumina (90%)  El LCR y la Saliva corresponden a la concentración libre (10%)
  • 13.  Los efectos anticonvulsivantes de la fenitoína se consiguen con niveles plasmáticos de 10 a 20 microgr/ml.  Esto se alcanza a los 45-60 min. de la administración intravenosa de una dosis de carga de 15 a 20 mg/kg, o tras una carga oral de 15 a 20 mg/Kg administrada durante 24 horas.  La dosis de mantenimiento es de 4- 6 mg/Kg de peso, administrada bien en una sola dosis o fraccionada en varias.
  • 14.  La ingestión de más de 20 mg/Kg de peso en una sola dosis puede dar lugar a cuadros tóxicos.  La muerte generalmente se produce por depresión del sistema nervioso central con insuficiencia respiratoria y las complicaciones relacionadas con la hipoxia
  • 15. Biotransformación  Se elimina casi totalmente por hidroxilacion en el microsoma hepatico a traves del CYP2C9  En menor proporción, del CYP2C19 Y CYP2C8  Induce CYP2C y CYP3A, la glucoronidación y la epóxido hidroxilación
  • 16. Eliminación  Se elimina mayoritariamente con la orina en forma de metabolitos conjugados con ácido glucurónico (60- 75%) y en forma inalterada en muy pequeña proporción, menos del 5%.
  • 17. Farmacodinamia  Inhibe la propagación de la actividad eléctrica desde el foco epileptógeno al resto del cerebro. Los mecanismos celulares de fenitoína responsables de sus acciones anticonvulsivantes incluyen una modulación de los canales de sodio voltaje- dependientes de las neuronas, una inhibición del flujo de calcio a través de las membranas neuronales, una modulación de los canales del calcio voltaje-dependientes de las neuronas y un aumento de la actividad ATPasa sodio-potasio neuronal y de las células gliales. Noradrenalina, Acetilcolina, GABA
  • 18. Embarazo  Categoría D de la FDA.  La fenitoína atraviesa la placenta. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos.  Ha habido un aumento en la incidencia de teratogenia (labio leporino, paladar hendido, malformaciones cardíacas)  Provoca el llamado síndrome fenitoínico fetal (anomalías craneofaciales, hipoplasia de las falanges y uñas, deficiencia del crecimiento prenatal, microcefalia y deficiencia mental),
  • 19. Lactancia  La fenitoína se excreta con la leche materna (relación leche/plasma de 0,18- 0,54%). Parece que el riesgo para el lactante es bajo sí las dosis se mantienen dentro del rango terapéutico. Se ha registrado un caso de metahemoglobinemia, aturdimiento y disminución de la actividad de succión.
  • 20. Reacciones Adversas - Sistema nervioso: Ataxia, Disatria, Confusión, Descoordinación Psicomotriz, Mareo, Insomnio, Ansiedad transitoria. - Gastrointestinales: Nauseas, Vomitos - Metabólicas: Hiperglucemia - Hepatobiliares: Hepatitis Toxica - Ojos: Nistagmo, Vision Borrosa - Sangre: Trombopenia, Leucopenia, Agranulocitosis y Pancitopenia con o sin aplasia medular, Anemia Megaloblastica . La leucopenía grave, progresiva o asociada a síntomas aconseja la interrupción del tratamiento, debido a que se ha comunicado algún caso de desenlace fatal.
  • 21. Sobredosis: El cuadro clínico de una intoxicación aguda o crónica son similares. Inicialmente, la fenitoína afecta a la función cerebelosa y vestibular, si aumenta la concentración se afecta la función cerebral. Por encima de 90 mcg/ml la intoxicación es grave y se produce coma y depresión repiratoria. Con niveles entre 20 y 40 mcg/ml la intoxicación es leve, pudiendo observarse como síntomas más frecuentes mareos, visión borrosa, diplopia y nauseas; además se puede producir ataxia, temblor, letargia, vómitos, dificultad para hablar y nistagmo en todas direcciones.
  • 22. Bibliografia  Goodman & Gillman, Las Bases Farmacológicas de la Terapeutica, 11ra edición  Katzung B., Farmacología Básica y Clinica, 11ra edición  Diccionario de Medicina Océano Mosby. Océano  Campos García, Pelayo / Vázquez Cruz, Santiago / Escolano Mirón, Carmen Química farmacéutica I. Tomo 1.  Flórez Jesus, Farmacología Humana, 5ta Edición  http://adolfoneda.com/fenitoina/

Notas del editor

  1. 0.6