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Analgesia en pediatria modulo2

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TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DEL DOLOR
          AGUDO Y CRÓNICO
             MÓDULO II
1. OBJETIVOS

1.1-OBJETIVOS GENERALES


       Estudiar de forma pormenorizada los principales grupos de fármacos para el
       tratamiento del dolor agudo y del dolor crónico
       Describir los grupos farmacológicos de tratamiento así como los fármacos adyuvantes
       en el tratamiento del dolor
       Analizar cada familia de fármacos según su mecanismo de acción, indicaciones y
       reacciones adversas


1.2. OBJETIVOS ESPECÍFICOS

       Estudiar las características, propiedades farmacológicas y aplicaciones terapéuticas de
       los fármacos opiáceos.
       Describir la clasificación, el mecanismo de acción, las indicaciones y las reacciones
       adversas de los antiinflamatorios no esteroideos.
       Pormenorizar los fármacos adyuvantes en el tratamiento del dolor, analizando cada
       uno de ellos, sus características farmacológicas e indicaciones.



2. AUTOR

Nuria Ibáñez Heras
Farmacéutica especialista en Farmacia Hospitalaria
Madrid- Área 11



3. ACREDITACIÓN:

 Actividad Acreditada por la Comisión de Formación Continuada del Sistema Nacional de
                Salud con 1,6 créditos – Expediente Nº 99007302 / 0031A
INDICE

TRATAMIENTO DEL DOLOR AGUDO Y CRÓNICO.
MODULO II


     Analgésicos opiáceos
        1. Introducción
        2. Opioides débiles o menores
               1. Codeína y Tramadol

     Características
        1. Opioides mayores
                1. Morfina, meperidina, fentanilo, metadona
                2. Propiedades farmacológicas
                3. Tolerancia y dependencia
                4. Aplicaciones terapéuticas
        2. Opioides de acción mixta
                1. Buprenorfina

     Antiinflamatorios no esteroideos (AINES)
               1. Mecanismo de acción
               2. Características
               3. Clasificación
               4. Indicaciones
               5. Reacciones adversas
               6. Paracetamol, metamizol, ketorolaco, ácido acetilsalicílico, diclofenaco,
                   derivados del ácido propiónico, derivados selectivos de la COX-2

     Fármacos adyuvantes en el tratamiento del dolor
        1. Concepto
        2. Clasificación:
           - Neurolépticos, antidepresivos, ansiolíticos, corticosteroides, antieméticos,
               agonistas alfa-2, calcitonina, anestésicos locales
           - Antiepilépticos en el tratamiento del dolor
ANALGESICOS OPIOIDES

       Los opioides son aquellos compuestos derivados del opio con propiedades
similares a la morfina.

        Son un grupo de fármacos que se caracterizan por poseer afinidad selectiva por
los receptores opioides. Por su actividad sobre estos receptores inducen analgesia de
elevada intensidad (son los fármacos analgésicos más potentes).

      Generalmente son considerados de elección para tratar el
dolor de intensidad media o alta, tanto agudo como crónico,
oncológico y no oncológico.

       Su representante principal es la morfina, alcaloide pentacíclico
existente en el opio, jugo extraído de la planta Papaver somniferum.

        Los opioides actúan interaccionando con los receptores situados tanto en el
sistema nervioso central (SNC) como en el sistema nervioso periférico, pertenecientes
al sistema opioide endógeno, que fisiológicamente a través de péptidos opioides
endógenos, regulan la transmisión nociceptiva.

Los analgésicos opioides se clasifican según diversos parámetros:

   -   Según su origen: naturales, semisintéticos, sintéticos y endógenos

   -   Según la potencia analgésica: mayores, de acción mixta y menores

   -   Según su actividad sobre el receptor: agonistas puros, agonistas parciales,
       agonistas-antagonistas y antagonistas.

   -   Según su estructura química: pentacíclicos, hexacíclicos, tricíclicos, bicíclicos o
       fenilpiperidinas, derivados de 3,3-difenilpropilamina y ciclohexanos

   -   Según su duración de acción: corta, ultracorta y retardada


Mecanismo de acción

        Los opioides ejercen su acción mediante ocupación y posterior activación de los
receptores opioides situados en el sistema nervioso central y periférico. Aunque existen
numerosos receptores, sólo se han identificado cinco tipos diferentes: mu, delta, kappa,
sigma y epsilon, diferenciándose subtipos de algunos de ellos. La interacción opioide-
receptor ocasiona una alteración configuracional de la proteína del receptor, que da
lugar a la puesta en marcha de una serie de procesos bioquímicos responsables de los
cambios biológicos que aparecen después de la administración de un opiáceo. Estos
procesos bioquímicos consisten en una hiperpolarización de la membrana celular
secundaria a un aumento de la conductancia del ion k+ y en una inhibición de la
liberación de neurotransmisores a consecuencia de una alteración en los canales de
Ca++.
La acción analgésica, que es la propiedad más importante inducida por los
opioides, se produce a diferentes niveles:

   -   En las astas posteriores de la médula espinal inhibiendo la transmisión de la
       información nociceptiva, la liberación presinaptica de la sustancia P y
       reduciendo la actividad aferente en la vía espinotalámica

   -   A nivel central (mesencéfalo, diencéfalo) reduciendo la aferencia en la sustancia
       gris y el tálamo

   -   A nivel límbico y cortical suprimiendo la sensibilidad dolorosa y el tono
       desagradable del dolor influyendo en los sistemas descendentes eferentes de
       transmisión.


Propiedades farmacológicas generales de los agonistas opiáceos

Sistema nervioso central (SNC)
    - Acción analgésica: es la acción principal de los opioides, siendo los fármacos
      analgésicos más potentes.

   -   Nauseas y vómitos: sobre todo en
       la primera administración por
       estimulación directa de la zona
       gatillo del área postrema, y
       potenciados por el aumento de la
       sensibilidad vestibular (por ello es
       más frecuente en el paciente en
       bipedestación).

   -   Alteraciones      del      humor:
       somnolencia, euforia, sensación de
       bienestar pero también síntomas
       disfóricos      (debilidad       y
       nerviosismo) y un síndrome psicotomimético con alteraciones del pensamiento
       y de la imagen corporal.

   -   Miosis intensa: por desinhibición en el núcleo de Eddinger-Westphal, salvo la
       meperidina que por su efecto vagolítico produce midriasis.

   -   Convulsiones de origen incierto.

   -   Alteración de la respuesta neuroendocrina al estrés.

   -   Alteración de los mecanismos reguladores de la temperatura del hipotálamo
       con hipotermia y diaforesis.

   -   Supresión del efecto tusígeno.
Sistema respiratorio
    - Depresión respiratoria, por efecto sobre el centro respiratorio en el tronco
                                                   encefálico,    produciendo    una
                                                   menor respuesta a la hipercapnia
                                                   y a la hipoxia, con un descenso
                                                   del volumen minuto y una
                                                   alteración del ritmo. Aparece
                                                   entre 2 y 15 minutos después de
                                                   una dosis intravenosa de morfina
                                                   y de 30 a 90 minutos después de
                                                   una      dosis    subcutánea    o
                                                   intramuscular y es más frecuente
                                                   en pacientes con enfermedades
                                                   respiratorias.
                                                - Rigidez de los músculos torácicos
      y abdominales, posiblemente por efecto catatónico a nivel del ganglio estriado.
      Aparece con opioides potentes a dosis altas.

Sistema cardiovascular
    - Hipotensión de origen multifactorial sobre todo tras la administración
      intravenosa de dosis altas de opioides.

    -   Bradicardia por estimulación vagal a excepción de la meperidina que produce
        taquicardia por efecto anticolinérgico.

Aparato digestivo
   - Estreñimiento, retraso del vaciamiento gástrico e hipertonia del esfínter de
      Oddi.

Aparato genitourinario
   - Retención urinaria por aumento del tono del esfínter vesical y espasmo del
      detrusor, mas frecuente en pacientes ancianos.

    -   Descenso de la contractibilidad uterina.

Piel
    -   Enrojecimiento cutáneo por vasodilatación y liberación de histamina.


Indicaciones generales de los analgésicos opioides

Están indicados en:

    -   Dolor prolongado limitado en el tiempo, por ejemplo, enfermedad terminal,
        dolor canceroso, quemaduras

    -   Deseo de alivio inmediato de dolor súbito, intenso

    -   Deseo de alivio inmediato, muy breve y reversible de dolor de moderado a
        intenso

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Analgesia en pediatria modulo2

  • 1. TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DEL DOLOR AGUDO Y CRÓNICO MÓDULO II
  • 2. 1. OBJETIVOS 1.1-OBJETIVOS GENERALES Estudiar de forma pormenorizada los principales grupos de fármacos para el tratamiento del dolor agudo y del dolor crónico Describir los grupos farmacológicos de tratamiento así como los fármacos adyuvantes en el tratamiento del dolor Analizar cada familia de fármacos según su mecanismo de acción, indicaciones y reacciones adversas 1.2. OBJETIVOS ESPECÍFICOS Estudiar las características, propiedades farmacológicas y aplicaciones terapéuticas de los fármacos opiáceos. Describir la clasificación, el mecanismo de acción, las indicaciones y las reacciones adversas de los antiinflamatorios no esteroideos. Pormenorizar los fármacos adyuvantes en el tratamiento del dolor, analizando cada uno de ellos, sus características farmacológicas e indicaciones. 2. AUTOR Nuria Ibáñez Heras Farmacéutica especialista en Farmacia Hospitalaria Madrid- Área 11 3. ACREDITACIÓN: Actividad Acreditada por la Comisión de Formación Continuada del Sistema Nacional de Salud con 1,6 créditos – Expediente Nº 99007302 / 0031A
  • 3. INDICE TRATAMIENTO DEL DOLOR AGUDO Y CRÓNICO. MODULO II Analgésicos opiáceos 1. Introducción 2. Opioides débiles o menores 1. Codeína y Tramadol Características 1. Opioides mayores 1. Morfina, meperidina, fentanilo, metadona 2. Propiedades farmacológicas 3. Tolerancia y dependencia 4. Aplicaciones terapéuticas 2. Opioides de acción mixta 1. Buprenorfina Antiinflamatorios no esteroideos (AINES) 1. Mecanismo de acción 2. Características 3. Clasificación 4. Indicaciones 5. Reacciones adversas 6. Paracetamol, metamizol, ketorolaco, ácido acetilsalicílico, diclofenaco, derivados del ácido propiónico, derivados selectivos de la COX-2 Fármacos adyuvantes en el tratamiento del dolor 1. Concepto 2. Clasificación: - Neurolépticos, antidepresivos, ansiolíticos, corticosteroides, antieméticos, agonistas alfa-2, calcitonina, anestésicos locales - Antiepilépticos en el tratamiento del dolor
  • 4. ANALGESICOS OPIOIDES Los opioides son aquellos compuestos derivados del opio con propiedades similares a la morfina. Son un grupo de fármacos que se caracterizan por poseer afinidad selectiva por los receptores opioides. Por su actividad sobre estos receptores inducen analgesia de elevada intensidad (son los fármacos analgésicos más potentes). Generalmente son considerados de elección para tratar el dolor de intensidad media o alta, tanto agudo como crónico, oncológico y no oncológico. Su representante principal es la morfina, alcaloide pentacíclico existente en el opio, jugo extraído de la planta Papaver somniferum. Los opioides actúan interaccionando con los receptores situados tanto en el sistema nervioso central (SNC) como en el sistema nervioso periférico, pertenecientes al sistema opioide endógeno, que fisiológicamente a través de péptidos opioides endógenos, regulan la transmisión nociceptiva. Los analgésicos opioides se clasifican según diversos parámetros: - Según su origen: naturales, semisintéticos, sintéticos y endógenos - Según la potencia analgésica: mayores, de acción mixta y menores - Según su actividad sobre el receptor: agonistas puros, agonistas parciales, agonistas-antagonistas y antagonistas. - Según su estructura química: pentacíclicos, hexacíclicos, tricíclicos, bicíclicos o fenilpiperidinas, derivados de 3,3-difenilpropilamina y ciclohexanos - Según su duración de acción: corta, ultracorta y retardada Mecanismo de acción Los opioides ejercen su acción mediante ocupación y posterior activación de los receptores opioides situados en el sistema nervioso central y periférico. Aunque existen numerosos receptores, sólo se han identificado cinco tipos diferentes: mu, delta, kappa, sigma y epsilon, diferenciándose subtipos de algunos de ellos. La interacción opioide- receptor ocasiona una alteración configuracional de la proteína del receptor, que da lugar a la puesta en marcha de una serie de procesos bioquímicos responsables de los cambios biológicos que aparecen después de la administración de un opiáceo. Estos procesos bioquímicos consisten en una hiperpolarización de la membrana celular secundaria a un aumento de la conductancia del ion k+ y en una inhibición de la liberación de neurotransmisores a consecuencia de una alteración en los canales de Ca++.
  • 5. La acción analgésica, que es la propiedad más importante inducida por los opioides, se produce a diferentes niveles: - En las astas posteriores de la médula espinal inhibiendo la transmisión de la información nociceptiva, la liberación presinaptica de la sustancia P y reduciendo la actividad aferente en la vía espinotalámica - A nivel central (mesencéfalo, diencéfalo) reduciendo la aferencia en la sustancia gris y el tálamo - A nivel límbico y cortical suprimiendo la sensibilidad dolorosa y el tono desagradable del dolor influyendo en los sistemas descendentes eferentes de transmisión. Propiedades farmacológicas generales de los agonistas opiáceos Sistema nervioso central (SNC) - Acción analgésica: es la acción principal de los opioides, siendo los fármacos analgésicos más potentes. - Nauseas y vómitos: sobre todo en la primera administración por estimulación directa de la zona gatillo del área postrema, y potenciados por el aumento de la sensibilidad vestibular (por ello es más frecuente en el paciente en bipedestación). - Alteraciones del humor: somnolencia, euforia, sensación de bienestar pero también síntomas disfóricos (debilidad y nerviosismo) y un síndrome psicotomimético con alteraciones del pensamiento y de la imagen corporal. - Miosis intensa: por desinhibición en el núcleo de Eddinger-Westphal, salvo la meperidina que por su efecto vagolítico produce midriasis. - Convulsiones de origen incierto. - Alteración de la respuesta neuroendocrina al estrés. - Alteración de los mecanismos reguladores de la temperatura del hipotálamo con hipotermia y diaforesis. - Supresión del efecto tusígeno.
  • 6. Sistema respiratorio - Depresión respiratoria, por efecto sobre el centro respiratorio en el tronco encefálico, produciendo una menor respuesta a la hipercapnia y a la hipoxia, con un descenso del volumen minuto y una alteración del ritmo. Aparece entre 2 y 15 minutos después de una dosis intravenosa de morfina y de 30 a 90 minutos después de una dosis subcutánea o intramuscular y es más frecuente en pacientes con enfermedades respiratorias. - Rigidez de los músculos torácicos y abdominales, posiblemente por efecto catatónico a nivel del ganglio estriado. Aparece con opioides potentes a dosis altas. Sistema cardiovascular - Hipotensión de origen multifactorial sobre todo tras la administración intravenosa de dosis altas de opioides. - Bradicardia por estimulación vagal a excepción de la meperidina que produce taquicardia por efecto anticolinérgico. Aparato digestivo - Estreñimiento, retraso del vaciamiento gástrico e hipertonia del esfínter de Oddi. Aparato genitourinario - Retención urinaria por aumento del tono del esfínter vesical y espasmo del detrusor, mas frecuente en pacientes ancianos. - Descenso de la contractibilidad uterina. Piel - Enrojecimiento cutáneo por vasodilatación y liberación de histamina. Indicaciones generales de los analgésicos opioides Están indicados en: - Dolor prolongado limitado en el tiempo, por ejemplo, enfermedad terminal, dolor canceroso, quemaduras - Deseo de alivio inmediato de dolor súbito, intenso - Deseo de alivio inmediato, muy breve y reversible de dolor de moderado a intenso
  • 7. - Pacientes seleccionados con dolor crónico no oncológico que no se benefician de otros métodos de alivio de dolor, pero son capaces de realizar actividad normal con una dosis estabilizada de opioides. OPIOIDES MENORES Están especialmente indicados en pacientes con dolor leve-moderado que no se controlan con analgésicos menores y en los que se desea posponer el uso de opiáceos, así como una alternativa a los AINE cuando se quiere evitar el efecto gastrolesivo o antipirético. Constituyen el segundo escalón analgésico en la escala de la OMS, siendo los más representativos la codeína y el tramadol. No presentan techo analgésico, por lo que el empleo de altas dosis esta limitado por la aparición de efectos adversos. Pueden administrarse en asociación con analgésicos menores, pero en ningún caso deben asociarse a un opioide mayor ni dos opioides débiles entre sí. CODEÍNA Es un antitusígeno de acción central que actúa directamente deprimiendo el centro de la tos situado a nivel medular. Se trata de un analgésico opioide débil que se une a los receptores opiáceos mu localizados en el sistema nervioso central interrumpiendo las vías dolorosas ascendentes. También tiene actividad como antidiarreico inhibiendo la secreción de acetilcolina del plexo mientérico disminuyendo así el peristaltismo intestinal. Sus indicaciones son el tratamiento del dolor leve o moderado empleándose sola o en combinación con AINE. Al igual que el resto de los opioides produce estreñimiento lo que limita en ocasiones su uso crónico. Se suele administrar como analgésico a dosis de 30 mg cada 4-6 h en adultos. La dosis máxima diaria es de 240 mg. Interacciona con el alcohol, otros depresores del SNC, anestésicos generales, fenotiazinas y antidepresivos tricíclicos que pueden potenciar su toxicidad. Dentro de las reacciones adversas que puede producir destacan fundamentalmente el estreñimiento y la somnolencia que produce. Ocasionalmente puede producir trastornos gastrointestinales como anorexia, náuseas, vómitos y alteraciones del SNC como vértigo, cefalea, nerviosismo, excitación, confusión mental y debilidad.
  • 8. Los pacientes geriátricos muestran mayor sensibilidad al efecto depresor respiratorio de los derivados opiáceos. También son más propensos a padecer hipertrofia prostática y disfunción renal asociada con la edad, teniendo mayor probabilidad de efectos adversos por retención urinaria inducida por analgésicos opiáceos. Además, los ancianos pueden presentar una reducción del metabolismo o eliminación de estos fármacos. Se aconsejan dosis menores o intervalos de dosificación más largos que son, en general, eficaces terapéuticamente. Este efecto aparece en este grupo de edad con todos los fármacos analgésicos opioides. En niños prematuros la codeína atraviesa la barrera hematoencefálica inmadura en grandes cantidades produciendo depresión respiratoria desproporcionada. Los niños, especialmente los más pequeños, son más sensibles a los efectos adversos y a sufrir excitación paradójica, por lo que sólo se administrará hidrocodeína con precaución especial y cumpliendo estrictamente la posología. No se recomienda el uso en recién nacidos. La codeína está contraindicada en depresión respiratoria, crisis asmáticas y enfermedad pulmonar obstructiva crónica, al igual que el resto de analgésicos opioides. También esta contraindicada en colitis pseudomembranosa. La codeína produce una baja incidencia de dependencia física y efectos secundarios de poca intensidad. TRAMADOL El tramadol es un analgésico opiáceo, agonista puro que ejerce su acción analgésica al unirse a los receptores opiáceos mu, kappa y delta. Otro mecanismo que contribuye al efecto analgésico es mediante la unión a receptores monoaminérgicos, bloqueando la recaptación de noradrenalina y serotonina. Presenta una potencia analgésica de 5 a 10 veces menor que la morfina. El tramadol está indicado en el dolor agudo y crónico, moderado a intenso, lo que equivale al segundo escalón de la OMS, así como en el dolor neuropático, por actuar al igual que los antidepresivos triciclícos, inhibiendo la recaptación de monoaminas, aunque su efectividad es algo menor. La dosis habitual por vía oral en adultos es de 50-100 mg, seguido de 50-100 mg cada 6-8 h. Las formas retard se suelen administrar a dosis de 50-100 mg cada 12 h, pudiendo incrementar hasta 150-200 mg cada 12 h según intensidad del dolor. Se recomienda siempre seleccionar la dosis menor con eficacia analgésica y no administrar más tiempo del estrictamente necesario.
  • 9. Debe evitarse su administración en pacientes en tratamiento con Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). Los efectos adversos de tramadol son, en general, frecuentes y moderadamente importantes. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central y a los aparatos digestivo y respiratorio. Los efectos adversos más característicos son nauseas, somnolencia, vértigo, cefalea, estreñimiento y vómitos. Aunque el riesgo de dependencia y abuso es menor que con otros opioides, no debe descartarse que tras la administración repetida durante periodos prolongados y con dosis elevadas, pueda ocasionar dependencia. La interrupción brusca de un tratamiento, en pacientes con dependencia física, puede precipitar un síndrome de abstinencia. El uso de comprimidos y supositorios no se recomienda en niños menores de 12 años; en los niños mayores de esta edad la posología se debe ajustar a la intensidad del dolor y a la respuesta individual de cada paciente. Algunos estudios en ancianos registraron que los pacientes mayores de 75 años presentaron concentraciones de tramadol ligeramente elevadas y una ligera prolongación de la vida media. Se aconsejan dosis menores (no exceder de 300 mg en mayores de 75 años) o intervalos de dosificación más largos que son, en general, eficaces terapéuticamente. Al igual que la codeína esta contraindicada en pacientes con depresión respiratoria o enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave: los efectos depresores respiratorios de los opiáceos, pueden exacerbar estas situaciones. Se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia hepática dado que se metaboliza mayoritariamente en el hígado por lo que debe ajustarse la dosis al gradiente de incapacidad funcional del mismo. Dado que se elimina mayoritariamente por vía renal, debe ajustarse la posología de acuerdo al grado de funcionalismo renal, además los opiáceos causan retención urinaria. OPIOIDES MAYORES Constituyen el tercer escalón analgésico en la escala de la OMS. Son de elección en pacientes con dolor leve-moderado que no se controla con fármacos del segundo nivel y en pacientes con dolor grave en cualquier momento. Este grupo de medicamentos actúa fundamentalmente sobre el SNC y el intestino por medio de los receptores mu. Los efectos son diversos e incluyen analgesia, somnolencia, depresión respiratoria, náuseas, alteraciones del sistema endocrino,....
  • 10. Tolerancia y dependencia La tolerancia y dependencia física aparecen con la administración repetida y son reacciones fisiológicas. Se caracteriza por un síndrome de abstinencia cuando se suspende la medicación de manera brusca, con síntomas como ansiedad, irritabilidad, taquicardia, alteraciones gastrointestinales. La tolerancia provoca que se tengan que incrementar las dosis para conseguir el mismo grado de analgesia y se manifiesta por un acortamiento del tiempo de analgesia obtenido con una dosis. El síndrome de abstinencia tras la supresión brusca del tratamiento aparece poco tiempo después de la siguiente dosis y alcanza el pico a las 36 y 72 horas tras la última dosis y posteriormente va desapareciendo entre los 7 y 10 días siguientes. A la hora de administrar un analgésico opioide mayor se debe considerar: - Nunca se deben administrar opiodes en ausencia de etiología definida para el dolor. - Si no se obtiene una analgesia adecuada con un fármaco no opioide, el temor a la dependencia no debe ser una contraindicación para su uso. - La administración adecuada de opioides para producir analgesia raramente produce adicción (frecuencia menor al 0.1%). - La tolerancia no suele ser un problema en la práctica. Suele ser debida a dosis inadecuada o a la progresión de la enfermedad. MORFINA Es el principal alcaloide del opio y prototipo del resto de agonistas opiáceos. Posee numerosas acciones farmacológicas adicionales (sedación, euforia, antitusígeno, miótico, depresor respiratorio, emético, antidiarreico, etc...) que en ocasiones hay que encuadrarlas como efectos adversos ligados a la actividad analgésica buscada, mientras que otras veces son coadyuvantes de la acción fundamental. Esta indicada en el tratamiento del dolor intenso, en la disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema pulmonar, y en la ansiedad ligada a procedimientos quirúrgicos. Es de elección en el dolor crónico sobre todo en el de origen neoplásico, si bien hay determinados tipos de este último que no mejoran con la administración de morfina, como son el producido por lesión nerviosa, el dolor simpático, por espasmo muscular, así como por metástasis óseas. No presentan techo analgésico, por lo que el empleo de altas dosis esta limitado por la aparición de efectos adversos.
  • 11. Cuando el paciente tiene un cambio de morfina oral de liberación no controlada a morfina retard se debe administrar la misma dosis total diaria, pero cada 12 ó 24 horas, comenzando 4 horas después de la última dosis de morfina normal. Cuando hay un cambio de morfina parenteral a morfina oral retard, administrar la dosis oral equivalente al incremento del 50-100% la dosis de morfina parenteral. En estos pacientes se requiere un ajuste individual de la dosis. Los ancianos y pacientes debilitados pueden precisar dosis inferiores a las correspondientes a los adultos. Los efectos adversos de la morfina son, en general, frecuentes y moderadamente importantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de analgésicos opiáceos, aunque de forma más acentuada, y los efectos aparecen con más frecuencia. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central y a los aparatos digestivo y respiratorio. Los efectos adversos más característicos son náuseas, vómitos, estreñimiento, somnolencia, desorientación, sudoración, euforia, cefalea, agitación, temblor, convulsiones, alteraciones del humor (ansiedad, depresión), rigidez muscular, alucinaciones, insomnio, hipertensión intracraneal, sequedad de boca, depresión respiratoria, apnea, parada cardíaca, retención urinaria, reducción de la líbido, impotencia, visión borrosa, nistagmo, diplopia, miosis, edema, prurito, urticaria, erupciones exantemáticas, dermatitis de contacto, dolor en el punto de inyección... Los efectos depresores del SNC se ven potenciados por fármacos depresores del SNC como los hipnóticos, neurolépticos, IMAOS, benzodiazepinas y el alcohol. La sobredosis se suele manifestar con los siguientes síntomas: pupilas puntiformes, abotargamiento, respiraciones superficiales, espasticidad, insuficiencia respiratoria. Los pacientes geriátricos muestran mayor sensibilidad al efecto depresor respiratorio de los derivados opiáceos. También son más propensos a padecer hipertrofia prostática y disfunción renal asociada con la edad, teniendo mayor probabilidad de efectos adversos por retención urinaria inducida por analgésicos opiáceos. Se aconsejan dosis menores o intervalos de dosificación más largos que son, en general, eficaces terapéuticamente. Esta contraindicada en pacientes con depresión respiratoria o enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave (EPOC). FENTANILO TRANSDÉRMICO Analgésico opioide derivado de la piperidina, con actividad agonista sobre los receptores mu. Presenta actividad analgésica y sedante. Se corresponde con un agonista puro que destaca por su gran potencia y su corta duración de acción debido a su elevada liposolubilidad.
  • 12. Se distingue del resto de los opiáceos por su menor efecto cardiovascular por lo que es empleado durante la analgesia intraoperatoria tanto por vía intravenosa como por vía espinal. Por su aplicación por vía transdérmica es muy útil en el tratamiento del dolor en pacientes con imposibilidad para la deglución. La administración de parches produce una liberación sistémica continua de fentanilo durante 72 h. Tras la aplicación, las concentraciones séricas de fentanilo aumentan gradualmente, hasta alcanzar el estado de equilibrio a las 12 y 14 horas y permanecer casi constantes durante el resto de la aplicación hasta cumplir 72 horas. Esta indicado en el dolor crónico intratable que requiera tratamiento con opiáceos. Los efectos adversos observados con fentanilo son los típicos de los opiáceos. A menudo estos efectos adversos cesan o disminuyen en intensidad con el uso continuado, o con el ajuste a la dosis adecuada. Deben preverse efectos adversos opiáceos y tratarlos según corresponda. También se emplea el citrato de fentanilo por vía transmucosa, para el tratamiento del dolor irruptivo en pacientes que ya reciben tratamiento de mantenimiento con opiáceos para dolor crónico oncológico. El dolor irruptivo es una exacerbación transitoria de dolor que se produce sobre una base de dolor persistente controlado por otros medios. MEPERIDINA También conocida como petidina o dolantina, se corresponde con un analgésico opiáceo, agonista puro, derivado de la fenilpiperidina, con propiedades semejantes a la morfina pero de más rápida aparición y más corta duración. Posee numerosas acciones farmacológicas adicionales (sedación, euforia, antitusígeno a dosis analgésicas, depresor respiratorio, etc.) que en ocasiones hay que encuadrarlas como efectos adversos ligados a la actividad analgésica buscada, mientras que otras veces son coadyuvantes de la acción fundamental. Presenta cierta actividad anticolinérgica. Cuando se administra por vía IM, el tiempo preciso para que aparezca la acción es de 10-15 minutos y la duración de la misma 2-4 h. La brevedad de su acción y la acumulación de su metabolito norpetidina, potencialmente tóxico, en la administración repetida, hacen que el fármaco sea inadecuado para el tratamiento del dolor crónico.
  • 13. La meperidina se emplea para aliviar la mayoría de los dolores agudos, moderados o intensos, incluido el parto debido a su menor paso a través de la placenta. Esta indicada en el tratamiento de espasmos de la musculatura lisa de las vías biliares eferentes, del aparato genito-urinario y del canal gastrointestinal; espasmos vasculares, angina de pecho y crisis tabéticas. También esta indicada en el dolor intenso y como premedicación antes de una intervención. Para obtener cese inmediato de los cólicos o dolores muy agudos, se pueden administrar 50-100 mg, en inyección iv lenta (1-2 minutos). Los efectos adversos de la meperidina son, en general, frecuentes y moderadamente importantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de analgésicos opiáceos aunque los efectos adversos aparecen con más frecuencia. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central y a los aparatos digestivo y respiratorio. Presenta toxicidad neurológica y cardiovascular lo que también limita la administración de dosis altas. Debido a sus propiedades anticolinérgicas puede producir arritmias cardiacas, por lo que no es recomendable su uso en pacientes con infarto agudo de miocardio y taquicardias supraventriculares. Al igual que el resto de analgésicos opioides, debe administrarse con precaución en pacientes con trastornos convulsivos. METADONA La metadona es un analgésico opiáceo sintético derivado del difenilheptano; agonista puro de los receptores mu, con larga duración de acción. Comparte con el resto de opiáceos los efectos típicos de analgesia, sedación, depresión respiratoria y miosis. Reduce los síntomas de abstinencia en pacientes dependientes de opiáceos y por ello se utiliza como terapia sustitutiva en el tratamiento de la dependencia y desintoxicación a opiáceos. La metadona se acumula en el organismo y su efecto es más prolongado que el de la morfina. Esta indicada en el dolor persistente: dolores postoperatorios, postraumáticos, neoplásicos, neuríticos, por quemaduras, siempre que no se responda a los analgésicos
  • 14. menores. Se emplea en pacientes alérgicos a la morfina y está especialmente indicada en el dolor oncológico con importante componente neuropático. Aunque presenta efectos comunes al resto de los opiáceos, tiene una serie de peculiaridades como son una mayor incidencia de náuseas y vómitos, una gran estabilidad hemodinámica, producir menor retención urinaria y no tener efecto euforizante ni antitusígeno. Se recomienda no superar los 120 mg al día. La suspensión del tratamiento se hará de forma gradual, mediante disminución paulatina de la dosis en cantidades de 5- 10 mg. Los ancianos y pacientes debilitados pueden precisar dosis inferiores a las correspondientes a los adultos. Los efectos adversos de metadona son, en general, frecuentes y moderadamente importantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de analgésicos opiáceos, aunque de forma menos acentuada, y los efectos aparecen con menos frecuencia. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central y a los aparatos digestivo y respiratorio. La administración repetida puede ocasionar dependencia y tolerancia. La metadona se excreta con la leche materna alcanzando una concentración parecida a la plasmática materna, lo que puede prevenir el síndrome de abstinencia en neonatos adictos. Se recomienda evaluar la relación riesgo-beneficio cuando la madre lactante está en un programa de mantenimiento con metadona, ya que el uso de dosis de mantenimiento puede producir dependencia física en el lactante. OPIOIDES DE ACCIÓN MIXTA También se denominan agonistas-antagonistas. Se denominan así porque se unen a los receptores opiáceos para producir analgesia pero a la vez invierten también parcialmente los efectos de los opioides agonistas puros. Los de uso más frecuente son la pentazocina y la buprenorfina. La buprenorfina es algo diferente a los restantes del grupo ya que no antagoniza los receptores mu excepto a dosis muy elevadas o en personas muy dependientes físicamente. También aunque la depresión respiratoria es rara con esta sustancia, es el único en el que la depresión respiratoria inducida por los opioides no puede invertirse completamente con la naloxona. BUPRENORFINA La buprenorfina es un agonista-antagonista opiáceo que se une a los receptores mu y kappa del cerebro. Se utiliza como tercer escalón de analgesia.
  • 15. La buprenorfina está indicada en el tratamiento de sustitución de la dependencia mayor de opiáceos, en el marco de un amplio tratamiento médico, social y psicológico. También está indicada en el dolor moderado a severo oncológico y dolor severo que no responda a analgésicos no opioides. No se recomienda para el tratamiento del dolor agudo. Su administración concomitante puede producir síndrome de abstinencia en pacientes que se hayan en tratamiento crónico con agonistas opioides puros. Los efectos adversos de buprenorfina son, en general, frecuentes y moderadamente importantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de analgésicos opiáceos. La suspensión de tratamientos prolongados puede resultar en un síndrome de abstinencia que puede ser de presentación tardía. Recientemente se ha comercializado un sistema de administración transdérmica de buprenorfina. ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES) El término analgésicos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) engloba un grupo de fármacos que tienen en común su mecanismo de acción y sus efectos terapéuticos. Producen un efecto analgésico moderado o débil y poseen un grado diverso de actividad antipirética y antiinflamatoria. Constituyen el primer peldaño en la escala analgésica de la OMS y son los fármacos de primera elección en el tratamiento del dolor de intensidad leve o moderado y preferiblemente de origen visceral. Son fármacos que no han demostrado tolerancia y tienen efecto techo analgésico, por lo que aunque se aumente la dosis por encima de las máximas, no se obtiene mayor analgesia y sí se potencian sus efectos tóxicos. Mecanismo de acción Actúan inhibiendo la actividad de la ciclooxigenasa (COX), enzima que convierte el ácido araquidónico en endoperoxidos cíclicos, los cuales se transforman en prostaglandinas y en tromboxanos. Al participar estos eicosanoides en los mecanismos patogénicos de la inflamación y el dolor, la inhibición de su síntesis por los AINE seria la responsable de su actividad terapéutica; pero por la participación de los eicosanoides
  • 16. en otros procesos fisiológicos, su inhibición seria también responsable de los efectos tóxicos de este grupo de fármacos. Los AINE, además de inhibir la enzima ciclooxigenasa, tienen otros efectos celulares como la inhibición de la liberación de mediadores de la inflamación por neutrófilos y macrófagos. Algunos inhiben además la lipooxigenasa. Existen dos isoenzimas de la COX con un 60% de estructura molecular idéntica, pero con distintas funciones y expresión: - COX-1: aparece de forma fisiológica en la mayoría de los tejidos (mucosa gástrica, plaquetas, riñón y endotelio vascular) - COX-2: prácticamente es indetectable en tejidos normales, salvo cerebro y corteza renal. Los procesos inflamatorios pueden aumentar su concentración de 8 a 10 veces. Actualmente todos los esfuerzos terapéuticos están dirigidos a desarrollar inhibidores selectivos de la COX-2 para actuar sobre el dolor y evitar los efectos indeseables gastrointestinales, renales y vasculares. Características - Acción analgésica de intensidad leve o moderada. Tienen efecto techo, es decir, a partir de una dosis no producen más analgesia. No producen dependencia o tolerancia física - Acción antiiinflamatoria debido a la actividad anticiclooxigenasa y a la actividad sobre las diferentes lipooxigenasas que interfieren en la activación de los neutrófilos y en su agregación - Acción antipirética por su actividad a nivel hipotalámico ocasionado vasodilatación y favoreciendo la sudoración lo que favorece la disipación del calor. Reducen la temperatura corporal cuando esta se encuentra elevada por acción de pirógenos pero, salvo en muy contadas excepciones, no producen hipotermia. - Acción antiagregante plaquetario a consecuencia de la inhibición de la producción de tromboxano A2 en las plaquetas lo que aumenta el riesgo de sangrado. Esta acción puede ser irreversible como el caso del ácido acetilsalicílico (AAS) o puede ser por un mecanismo competitivo con la enzima ciclooxigenasa como ocurre con el resto de AINE. - Acción uricosúrica por inhibición del transporte de ácido úrico desde la luz del túbulo renal al espacio intersticial por un mecanismo de competición en el transporte de ácidos.
  • 17. Clasificación Se clasifican habitualmente en función de su estructura química o en función de su actividad antiinflamatoria: baja actividad (paracetamol, metamizol,..), actividad leve-moderada (ibuprofeno, nabumetona,...) y actividad elevada (AAS, piroxicam,...). Si se tiene en cuenta la clasificación por grupos destaca: - Derivados del ácido acetilsalicílico: AAS, Acetilsalicilato de lisina, diflunisal, salsato - Derivados del ácido acético: o Derivados del ácido pirrolacético: ketorolaco, Tolmetina o Derivados indolacéticos: Indometacina, Proglumida o Derivados del ácido arilacético: Diclofenaco, Aceclofenaco, Sulindac - Derivados del ácido antranílico: Ácido mefenámico, meclofenámico, morniflunato - Derivados del ácido nicotínico: Clonixinato de lisina - Derivados del ácido arilpropiónico: Ibuprofeno, Naproxeno, ketoprofeno, Desketoprofeno trometamol, Flurbiprofeno - Derivados pirazólicos: Metamizol, Fenilbutazona, Propifenazona - Derivados del oxicam: Meloxicam, Nimesulida, Piroxicam, Tenoxicam - Derivados del paraaminofenol: Paracetamol, Propacetamol - Inhibidores selectivos de la COX-2: Celecoxib, Rofecoxib, Valdecoxib - Otros: Nefopam, Oxipizona Indicaciones La principal indicación está en los dolores de etiología somática, de intensidad moderada y con componente inflamatorio, como son: - Dolor óseo (degenerativo, inflamatorio o tumoral y musculoesquelético) - Dolor visceral leve o moderado - Algias infantiles, siendo en estos casos los analgésicos de elección - Dolor postoperatorio de la cirugía menor, o como componente de la analgesia multimodal en la cirugía mayor
  • 18. - Dolor que se caracteriza por aumentar las PG: traumático, dismenorrea, odontológico, cólico,... Otras indicaciones serían las de pacientes con insuficiencia respiratoria, riesgo de acidosis respiratoria, de retención urinaria o de constipación. Por su efecto antiinflamatorio están indicados en artropatías inflamatorias mejorando el dolor y la inflamación aunque no actúan sobre la historia natural de la enfermedad. Reacciones adversas Los efectos adversos de estos fármacos pueden ser de dos tipos: - Los que derivan de su mecanismo de acción: son dependientes de la dosis y se manifiestan fundamentalmente a nivel gastrointestinal, renal, hematológico y pulmonar. - Los que se producen por un mecanismo inmunológico: no dependen de la dosis y se manifiestan a nivel de la piel, sistema nervioso central, hígado y sistema hematológico. Reacciones gastrointestinales Las manifestaciones clínicas varían desde el paciente asintomático hasta perforación gástrica. La incidencia y el tipo de alteración gastrointestinal difieren según el fármaco que se considere. En la patogenia de la lesión intervienen distintos factores y se debe tener especial precaución en: - Pacientes de historia previa de enfermedad ulcerosa - Edad superior a 60 años - Uso concomitante de esteroides o asociación de AINE - AINE a dosis altas - Asociación con anticoagulantes - Durante los tres primeros meses de tratamiento Los mas gastrolesivos son el piroxicam, seguido del diclofenaco, del AAS, del naproxeno y de la indometacina. Alteraciones hematológicas Por inhibición de la producción de tromboxano A2 en las plaquetas, impiden su activación aumentando el riesgo de sangrado.
  • 19. Pueden producir también agranulocitosis (principalmente las pirazolonas), anemia aplásica, y anemia hemolítica. Estas reacciones se producen fundamentalmente por mecanismos inmunitarios Toxicidad renal Destaca fundamentalmente una disminución de la filtración glomerular, insuficiencia renal, nefritis intersticial y necrosis papilar. Existen determinadas situaciones que incrementan la toxicidad renal de los AINE como edad avanzada, enfermedad renal previa, cirrosis hepática, estados hipovolémicos, ... Toxicidad hepática Pequeñas elevaciones de las enzimas hepáticas son bastante frecuentes y se consideran efecto de clase. El daño hepatocelular se produce por un mecanismo inmunológico. La edad avanzada, el uso de dosis altas, la utilización de múltiples AINE y el lupus eritematoso sistémico pueden aumentar esta toxicidad. Hipersensibilidad Se manifiestan como angioedema y shock anafiláctico. No tiene reacción cruzada entre AINE. En pacientes con antecedentes de asma, urticaria, rinitis, la administración de AINE puede producir broncoespasmo o rinorrea, existiendo una reacción cruzada entre las distintas clases. Reacciones cutáneas Las más frecuentes son las leves, erupciones inespecíficas y el prurito. La necrolisis epidérmica tóxica y el eritema multiforme son menos frecuentes. Toxicidad pulmonar Los AINE inducen el asma por el bloqueo de la producción de prostaglandinas broncodilatadoras y aumento de las sustancias broncocostrictores. Pueden llegar a producir neumonitis.
  • 20. PARACETAMOL Es un analgésico no opioide y antipirético, derivado del paraaminofenol. Bloquea periféricamente los impulsos del dolor a través de la inhibición reversible de la ciclooxigenasa, enzima que interviene en la síntesis de prostaglandinas. La acción antipirética se debe a la inhibición de prostaglandinas a nivel del centro termorregulador situado en el hipotálamo. Ha demostrado propiedades antiinflamatorias débiles en algunas alteraciones no reumáticas. En otras circunstancias no es de esperar acción antiinflamatoria. A igualdad de dosis, la potencia analgésica y antipirética del paracetamol es similar a la del ácido acetilsalicílico. Presenta una duración de acción de 3 a 4 horas (formas convencionales) y una excelente tolerabilidad gástrica. El paracetamol se metaboliza principalmente en el hígado siguiendo dos rutas hepáticas principales: conjugación con ácido glucurónico y conjugación con ácido sulfúrico. Esta última ruta se puede saturar rápidamente a posologías que exceden las dosis terapéuticas. Una pequeña fracción (menor del 4%) se metaboliza por el citocromo P-450 produciendo un intermedio reactivo (N-acetil benzoquinona imina) que, en condiciones normales de uso, se detoxifica rápidamente por el glutatión reducido y se elimina en la orina después de la conjugación con cisteína y con ácido mercaptúrico. Sin embargo, durante sobredosis masiva, aumenta la cantidad de este metabolito hepatotóxico. El paracetamol esta indicado en el tratamiento del dolor de intensidad leve o moderada y en el tratamiento de la fiebre. Es el analgésico de elección en sujetos alérgicos a los salicilatos, enfermos con coagulopatías o con intolerancia gástrica y en tratamientos con anticoagulantes. La dosis habitual en adultos por vía oral es de 325-650 mg cada 4-6 h ó 1000 mg cada 6-8 h, hasta un máximo de 4 g diarios. El intervalo mínimo entre cada administración ya sea vía oral o intravenosa debe ser de 4 h. El paracetamol puede interaccionar con fármacos que utilicen sus mismas vías de metabolización. Se debe tener precaución con el consumo de alcohol ya que este produce una potenciación de su toxicidad, por posible inducción de la producción hepática de productos hepatotóxicos derivados del paracetamol. Los efectos adversos del paracetamol son, en general, infrecuentes aunque moderadamente importantes en algunos casos. Dosis elevadas o tratamientos prolongados sin control clínico, pueden producir hepatotoxicidad, sobre todo en pacientes que consumen habitualmente bebidas alcohólicas.
  • 21. En pacientes geriátricos se ha observado un aumento de la semivida de eliminación del paracetamol, por lo que se recomienda reducir la dosis de adulto en un 25%. La Academia Americana de Pediatría considera el uso de paracetamol compatible con la lactancia materna. El uso de dosis orales terapéuticas a corto plazo está generalmente aceptado en todas las etapas del embarazo. METAMIZOL El metamizol es un derivado pirazolónico, inhibidor de la ciclooxigenasa. Esta indicado en el tratamiento del dolor agudo post-operatorio o post- traumático, dolor cólico y dolor oncológico y en el tratamiento de la fiebre refractaria a otros antitérmicos. Es un buen analgésico y antipirético y espasmolítico de la fibra muscular lisa con mínimo poder antiinflamatorio. Tiene una buena tolerabilidad gástrica a largo plazo. La dosis habitual por vía oral en adultos y niños mayores de 12 años es de 500- 575 mg cada 6-12 h. Por vía intravenosa o intramuscular profunda, la dosis habitual es de 2 g cada 12-24 h. Presenta una duración de acción de 6 a 8 horas. Interacciona con anticoagulantes orales produciendo una potenciación del efecto anticoagulante, con riesgo de hemorragia, por desplazamiento de su unión a proteínas plasmáticas. Los efectos adversos de metamizol son, en general, infrecuentes aunque moderadamente importantes. El riesgo más importante es la agranulocitosis que es independiente de la dosis y duración del tratamiento. Puede producir hipotensión tras la administración intravenosa rápida. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento. El uso durante el embarazo no se recomienda durante los 3 primeros meses y las seis últimas semanas del embarazo. El uso de metamizol durante otros periodos del embarazo sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. Esta totalmente contraindicado en alergia a pirazolonas y/o a AINE; en historial de agranulocitosis por medicamentos y en deficiencia de glucosa -6- fosfato deshidrogenasa.
  • 22. Ante la presencia de ulcera péptica o hemorragia digestiva reciente puede aumentar el riesgo de hemorragia gastrointestinal. ÁCIDO ACETILSALICÍLICO Analgésico, antipirético, antiinflamatorio e inhibidor de la agregación plaquetaria. Produce analgesia al actuar a nivel central sobre el hipotálamo y a nivel periférico bloqueando la generación de impulsos dolorosos, mediante el bloqueo de la síntesis de prostaglandinas mediada por la inhibición de la ciclooxigenasa. Presenta acción antiinflamatoria al inhibir la síntesis de prostaglandinas y otros mediadores de la inflamación. Reduce la temperatura anormalmente elevada al actuar sobre el centro termorregulador del hipotálamo y producir vasodilatación periférica. La vasodilatación aumenta la sudoración y por tanto la pérdida de calor. Esta indicado en el alivio sintomático de los dolores ocasionales leves o moderados. No está indicada en niños menores de 16 años con procesos febriles, gripe o varicela. También está indicada en inflamación no reumática, artritis y en base a su efecto antiagregante plaquetario, está indicado en la profilaxis del infarto agudo de miocardio, oclusión del bypass aorto-coronario, tromboembolismo post- operatorio en pacientes con prótesis valvulares biológicas o con shunts arteriovenosos, ataque isquemico transitorio y en el tratamiento del sindrome de kawasaki. La dosis habitual como analgésico en adultos es de 500 mg cada 4- 6 horas. No se excederá de 4 g en 24 horas. La administración oral debe realizarse conjuntamente con las comidas, para reducir la posible intolerancia digestiva. En los pacientes tratados con dosis elevadas de forma crónica, se sugiere administrar la mayor parte de la dosis total diaria a la hora de acostarse, junto con algún alimento. Los efectos adversos del ácido acetilsalicílico son, en general, infrecuentes aunque moderadamente importantes en algunos casos. En la mayor parte de los casos afectan al aparato digestivo. El 5-7% de los pacientes experimenta algún tipo de efecto adverso. Los efectos adversos más característicos son nauseas, dispepsia e hiperacidez gástrica, hemorragia gástrica y úlcera duodenal. El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún episodio de sordera, tinnitus ó mareos. Está contraindicada en alergia a salicilatos, ulcera péptica o hemorragia gástrica reciente. También está contraindicada en alteraciones de la coagulación y en terapia conjunta con anticoagulantes orales.
  • 23. KETOROLACO Se corresponde con un antiinflamatorio no esteroídico y analgésico, del tipo de los ácidos arilpropiónicos, aunque con núcleo pirrolizínico. Es un buen analgésico, antipirético y moderado antiinflamatorio. El ketorolaco presenta una biodisponibilidad oral del 90% e im del 100%. La acción analgésica se mantiene durante 6 a 8 horas. Esta indicado en el tratamiento a corto plazo del dolor leve a moderado en postoperatorio y en traumatismos musculoesqueléticos y en el tratamiento a corto plazo del dolor moderado o severo postoperatorio y dolor causado por el cólico nefrítico. La dosis habitual por vía oral es de 10 mg cada 4-6 h, no debiendo sobrepasar los 40 mg diarios. La duración del tratamiento no debe superar los 7 días cuando se administra por vía oral por su toxicidad gastrointestinal. La dosis máxima diaria recomendada por vía intravenosa es de 90 mg en adultos ó de 60 mg en ancianos y la duración máxima del tratamiento continuo parenteral no debe superar los dos días. Se puede administrar junto con analgésicos opiáceos cuando las dosis máximas recomendadas no sean suficientes, o cuando se pretende reducir los requerimientos de opiáceos. Cuando se administra con morfina, la dosis diaria necesaria de morfina se reduce considerablemente. Entre un 25% y un 40% de los pacientes experimentan algún efecto secundario, siendo los efectos adversos más comunes los digestivos. No es recomendable la asociación de este fármaco con otros antiinflamatorios no esteroídicos, ya que es poco probable que aumente la eficacia analgésica y/o antiinflamatoria, mientras que el riesgo de efectos adversos aumenta notablemente. No se recomienda su uso en niños ni en madres lactantes. Esta contraindicado su uso en pacientes con úlcera péptica activa. Se recomienda administrarlo conjuntamente con comida, a fin de mejorar la tolerancia digestiva. DICLOFENACO Antiinflamatorio, analgésico y antipirético de no esteroídico, del grupo de los ácidos arilacéticos (fenilacéticos), que actúa mediante la inhibición competitiva y reversible de la ciclooxigenasa. Presenta un importante efecto antiinflamatorio y analgésico. En las afecciones reumáticas, la acción antiinflamatoria y analgésica de diclofenaco, proporciona una respuesta clínica caracterizada por una marcada mejoría de los signos y síntomas, tales como dolor en reposo, dolor en movimiento, rigidez matinal, tumefacción de las articulaciones, así como por una mejora de la capacidad funcional.
  • 24. En las inflamaciones postraumáticas, alivia y reduce la tumefacción inflamatoria y el edema traumático. Esta indicado en el tratamiento de enfermedades reumáticas crónicas inflamatorias, en inflamación no reumática, en el tratamiento sintomático del ataque agudo de gota, en el dolor de cólico renal. La dosis por vía oral inicialmente es de 50 mg cada 8-12 h con una dosis de mantenimiento de 50 mg cada 12 h. La dosis de las formas retard es de 75-150 mg cada 24 h. El 1,5-2% de los pacientes tratados con este medicamento se ven obligados a suspender el tratamiento. La mayoría de los efectos adversos se presentan durante los primeros 3 a 6 meses de tratamiento. Las reacciones adversas más comunes son alteraciones digestivas, cefalea e incremento de los valores de transaminasas. Tampoco es recomendable la asociación de este fármaco con otros AINE, ya que es poco probable que aumente la eficacia analgésica y/o antiinflamatoria, mientras que el riesgo de efectos adversos aumenta notablemente. Esta contraindicado en alergia al diclofenaco u otros AINE, en enfermedad de Crohn, úlcera péptica o hemorragia digestiva. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX-2 FÁRMACOS ADYUVANTES EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR Concepto Se corresponde con un grupo de fármacos no relacionados estructuralmente que se utilizan de manera específica en determinados tipos de dolor. Se pueden administrar en monoterapia o en politerapia asociados a opiáceos o a AINE. Cuando se asocian a estos puede ser para potenciar sus efectos analgésicos o para paliar los efectos adversos de los mismos. Clasificación Los fármacos adyuvantes en el tratamiento del dolor pueden clasificarse en: - Psicotropos: neurolépticos, antidepresivos, ansiolíticos, psicoestimulantes y anticonvulsivantes. - Otros: corticosteroides, antieméticos, agonistas alfa 2, calcitonina y anestésicos locales.
  • 25. NEUROLÉPTICOS Se corresponden con un grupo de fármacos que se caracterizan por presentar su máxima eficacia en el tratamiento de algunas psicosis orgánicas y tóxicas y de las psicosis idiopáticas de naturaleza esquizofrénica. Por su mecanismo de acción pueden ser utilizados en determinados tipos de dolor. Son útiles como adyuvantes por su acción sedante, proporcionan estabilidad emocional al paciente, poseen acción antiemética, y pueden asociarse a opiáceos o antidepresivos. Los fármacos neurolépticos se clasifican en dos grandes grupos, los típicos como son el haloperidol, la clorpromazina, y los atípicos como la olanzapina o la clozapina. Estos últimos se diferencian de los anteriores en que presentan una menor incidencia de efectos extrapiramidales. Destaca su utilización en lo que se denomina neuroleptoanalgesia que esta constituida por la asociación de un neuroléptico, por lo común el droperidol, y un analgésico opioide de gran potencia. Su objetivo fundamental es conseguir analgesia profunda, depresión de la reacción al dolor y protección neurovegetativa. ANSIOLÍTICOS Los fármacos ansiolíticos son aquellos que alivian o suprimen el síntoma de ansiedad sin producir sedación o sueño. Desde un punto de vista funcional, los ansiolíticos se pueden clasificar en: - Los que producen, además, un efecto sedante-hipnótico: benzodiazepinas y barbitúricos - Los agonistas parciales de los receptores 5-HTA 1ª: buspirona - Los que producen, además, un bloqueo de algún componente vegetativo: antihistamínicos, neurolépticos, antidepresivos, bloqueantes B- adrenérgicos. El midazolam puede utilizarse por vía intravenosa y/o subcutánea en pacientes agitados con dolor crónico terminal, o con gran ansiedad. El alprazolam es útil en pacientes con dolor crónico en los que también aparecen además síntomas de ansiedad y depresión. La amitriptilina pertenece al grupo de los antidepresivos tricíclicos y actúa por doble vía, por una parte como inhibidor de la recaptación de monoaminas y liberando norepinefrina y serotonina vía espinal, por lo que cabria esperar que potenciase la acción de los opiáceos sistémicos, y por otra como antagonista del receptor NMDA.
  • 26. ANTIEMÉTICOS Se utilizan como adyuvantes en el tratamiento del dolor para paliar las nauseas y los vómitos producidos por la enfermedad o por los fármacos empleados en el tratamiento del dolor del paciente. Se pueden clasificar en varios grupos: - Bloqueantes de los receptores D2 o Benzamidas: metoclopramida, cleboprida; y no benzamidas: domperidona o Neurolépticos: fenotiazidas, butirofenonas - Bloqueantes de los receptores 5-HT3: o Benzamidas: metoclopramida y cleboprida o No benzamidas: ondansetron, granisetron - otros: o Glucocorticoides: dexametasona, metilprednisolona o Cannabinoides sintéticos: dronabinol, nabilona, levonantrodol o Benzodiazepinas: lorazepam α-2 AGONISTAS La clonidina es un agonista de los receptores α-2 que se puede administrar por vía oral, endovenosa, intradural, epidural y en bloqueos periféricos. En clínica se ha utilizado principalmente como antihipertensivo, en el tratamiento del síndrome de abstinencia, en trastornos psiquiátricos y en la neuralgia postherpética. Se utiliza en el tratamiento del dolor crónico sobre todo en pacientes que presentan cierta tolerancia a los opioides; también se utiliza para el tratamiento del dolor agudo postoperatorio. Por acción directa en las neuronas espinales cuando se administra vía intratecal disminuye el tono simpático, de ahí su indicación en el tratamiento de síndromes dolorosos mantenidos por el simpático. Sus principales efectos adversos son hipotensión, bradicardia y sedación, esta última, dosis dependiente. CALCITONINA La calcitonina es una hormona que interviene en la regulación del metabolismo del calcio, y cuya acción principal es la de inhibir la resorción ósea mediante la reducción de la actividad de los osteoclastos, así mismo produce hipocalcemia y reduce el dolor óseo. Entre sus indicaciones se encuentra el tratamiento del dolor asociado a procesos metastásicos óseos. Cuando se administra calcitonina humana para el tratamiento del dolor óseo, la dosis habitual suele ser de 1 mg cada 12 horas durante 48 horas vía intramuscular o subcutánea.