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Departamento de Farmacología.
CONFERENCIA DE MEDICAMENTOS
PARA EL TRATAMIENTO DE LA
ENFERMEDAD DE PARKINSON.
Prof. Diana Rosa
Riverón Pérez.
Tema: Medicamentos antiparkinsonianos.
Sumario: Clasificación. Acciones
farmacológicas. Mecanismo de acción.
Reacciones Adversas. Interacciones. Usos
terapéuticos. Contraindicaciones. Presentación.
Objetivos.
Identificar las principales características
farmacológicas de estos medicamentos, a partir
de la información disponible sobre su
clasificación, eficacia clínica, reacciones
adversas y seguridad. Lo que nos orientará sobre
su conveniencia en un paciente determinado, y de
esta forma contribuir a la formación de un
Médico General que de respuesta al método
clínico actual.
Antiparkinsonianos. Concepto.
* Son drogas que restablecen o normalizan
el balance funcional entre la dopamina y la
acetil colina, alterado en la enfermedad de
Parkinson; controlando así los síntomas de
dicha enfermedad.
Acetil colina
Dopamina
Acetil colina
Dopamina
D2
NORMAL
PARKINSON
Dopamina
• 1- Precursor metabólico de la dopamina:
- Levodopa.
• 2- Drogas que bloquean los receptores muscarínicos
en ganglios basales (anticolinérgicos):
- Trihexifenidil (Parkinsonil), Biperideno, Cicrimina,
Prociclidina.
- Antihistamínicos: (Difenhidramina, Orfenadrina,
Mimetazina, Clorfenoxamina).
- Benztropina.
• 3- Inhibidores de la dopa descarboxilasa periférica:
- Carbidopa.
- Benserazida.
Antiparkinsonianos. Clasificación.
• 4- Agonistas de receptores dopaminérgicos:
- Bromocriptina, Pergolide y Lisurida. (Derivados ergóticos).
- Ropinirole, Pramipexole y Apomorfina. (Derivados no
ergóticos).
• 5- Antagonistas de la Catecol Ortometil Transferasa
(COMT):
- Entacapone.
- Tolcapone.
• 6- Inhibidores selectivos de la MAOB:
- Selegilina.
• 7- Antagonistas de receptores para glutamato NMDA:
- Amantadina.
Antiparkinsonianos. Clasificación.
• Mejora mejor rigidez, bradicinesia y temblor (poco).
• Mejora el estado de ánimo (sensación de bienestar).
• Hipotensión postural y supina.
• Bradicardia y vasodilatación.
• Estimulación cardíaca (aumenta frecuencia cardíaca
y fuerza de contracción).
• Los efectos terapéuticos son óptimos durante 2-3 años de
tratamiento, pero la respuesta disminuye con el tiempo
(acción declinante) debido posiblemente a inducción
enzimática.
L Dopa.
La dopamina no atraviesa la barrera hematoencefálica
(BHE), la L-Dopa sí, y se convierte a través de la enzima
dopa descarboxilasa en Dopamina.
* Es la droga de primera línea en pacientes con
Parkinson moderado a grave.
L Dopa. Acciones Farmacológicas.
• La L-Dopa por acción de la dopa descarboxilasa se
convierte en dopamina que estimula receptores
dopaminérgicos D2 en ganglios basales, se estimula la
adenilciclasa.
• Esta descarboxilación ocurre rápido en 95% en la periferia
y solo un pequeño porciento de la levodopa administrada
atraviesa la barrera hematoencefálica y se descarboxila en
SNC. Por esto se han asociado en el tto con L-Dopa
sustancias inhibidoras de la descarboxilasa a nivel
periférico, de manera que aumenten las concentraciones
de L-Dopa para llegar al nivel central.
Ej: inhibidores: -Benserazida.
-Carbidopa.
L Dopa. Mecanismo de Acción.
• TGI : Anorexia, náuseas, vómitos (estímulo de ZQRDEB).
• SNC: Movimientos involuntarios tipo coreiforme.
.Fluctuaciones en la respuesta(on- Of) y (wearing-off).
.Trast. psiquiátricos : Psicosis, nerviosismo, depresión.
• ACV: Taquicardia, aumento de contractilidad, arritmias,
hipotensión ortostática.
L Dopa. Reacciones Adversas.
L Dopa. Contraindicaciones.
• Cardiopatías isquémicas. Arritmias.
• Trast. psiquiátricos. Psicosis.
• Insuficiencia renal y hepática.
• Embarazo.
• Menores de 25 años.
• Relativamente contraindicado en la lactancia por posible
alteración del crecimiento neonatal.
• Melanoma.
• Anticolinérgicos y L-Dopa : Disminuye la absorción de
L-Dopa.
• Fenotiacinas, Reserpina, Butirofenonas : Producen
parkinsonismo. Antagonizan el efecto de L-Dopa.
• Piridoxina (vit B6) no administrarla a pacientes con
tratamiento con L-Dopa ya que aumenta la
descarboxilación periférica (no la central).
• IMAO y L-Dopa: Puede producirse crisis hipertensiva.
L Dopa. Interacciones Farmacológicas.
L Dopa. Usos.
- Parkinson moderado a severo.
- Presentación: Tab. 500 mg.
Inhibidores de la dopa descarboxilasa.
-Benserazida y Carbidopa.
 Al no atravesar la BHE inhiben la dopa
descarboxilasa en la periferia (mucosa intestinal,
hígado y células endoteliales de los capilares cerebrales),
impide que la L-Dopa se convierta en dopamina en la
periferia, aumentando los niveles de L-Dopa en el
cerebro y en este se convierte en dopamina.
Drogas que bloquean receptores
muscarínicos en ganglios basales.
-Trihexifenidilo (Parkinsonil). Acciones
Farmacológicas.
 Mejora el temblor y la rigidez.
 Mejora la sialorrea, seborrea, hiperhidrosis.
 Mejora la bradicinesia (tto. prolongado).
 Sus efectos terapéuticos están limitados por sus efectos
indeseables (frecuentes en el anciano).
-Trihexifenidilo (Parkinsonil). Mecanismo de
Acción.
 Bloquea los receptores muscarínicos del cuerpo estriado
(disminuye la actividad colinérgica excitatoria).
-Trihexifenidilo (Parkinsonil). Reacciones
Adversas.
(son más frecuentes en el anciano).
 Sequedad bucal, constipación, retención urinaria, midriasis,
visión borrosa.
 Cefalea, mareos, nerviosismo, somnolencia, confusión
mental, delirio, alucinaciones.
-Trihexifenidilo (Parkinsonil). Contraindicaciones.
 Glaucoma.
 Prostáticos.
-Trihexifenidilo (Parkinsonil). Interacciones.
 Disminuye la absorción intestinal de L-Dopa (por retardo de
evacuación gástrico-intestinal). (No se pueden administrar
juntos). (2 horas de diferencia).
 No administrar junto a otros anticolinérgicos como
antidepresivos tricíclicos.
-Trihexifenidilo (Parkinsonil). Usos.
 Parkinson leve o moderado.
 Pacientes con contraindicación de L-Dopa o
intolerancia a esta.
 Parkinsonismo por fármacos.
-Trihexifenidilo (Parkinsonil). Presentación.
 Tab. 2 y 5 mg.
-Prociclidina.
 Tiene efecto anticolinérgico.
 Se presenta en ámp. 10 mg/2 ml.
-Benztropina.
 Efecto anticolinérgico.
 Se presenta tab 0.5-1-2 mg.
Otras Drogas que bloquean receptores
muscarínicos en ganglios basales.
-Antihistamínicos.
o Difenhidramina: Tab. 25 mg. - Orfenadrina: Tab. 50 mg.
o Efectos anticolinérgicos.
o Mejoran rigidez y temblor.
o Su efecto sedante puede ser beneficioso en algunos
pacientes.
o Usos: En formas leves del Parkinson por sus acciones
anticolinérgicas centrales.
Agonistas dopaminérgicos.
-Bromocriptina.
 Es un alcaloide ergotaminérgico, con potente efecto
agonista D2 y D3. Se usa como terapia adjunta a
Carbidopa- Levodopa para pacientes que desarrollan
tolerancia a la Levodopa o fluctuaciones en la
respuesta.
 Efectos Adversos: Náuseas, discinesias, alucinaciones,
confusión, hipotensión postural.
 Bromocriptina. (parlodel tab. 2.5-5 mg).
-Pergolida y Lisurida.
 La Lisurida (Dopergin) ofrece la ventaja de poderse
administrar por vía parenteral.
 Pergolida (Pharken) tiene una vida media más prolongada
y parece ser más potente que Bromocriptina.
 Pergolida: (Permax). Tabletas de 1 mg.
 Su acción es estimular tanto los receptores
dopaminérgicos D1 como los D2 postsinápticos del
sistema nigroestriado.
 Son derivados ergotaminérgicos como la Bromocriptina,
se usan en fase inicial, para palear fenómenos de
fluctuación con L-Dopa y como terapia adjunta con
Carbidopa- Levodopa.
Otros Agonistas dopaminérgicos.
-Pramipexole.
 Derivado no ergótico, potente agonista dopaminérgico
que se une a los receptores D2 y D3. La indicación de
este es más amplia que los derivados ergóticos de la
Bromocriptina y Pergolide para el tratamiento de los signos
y síntomas de la enfermedad de Parkinson.
 Usos: Eficaz como monoterapia en debut de la
enfermedad de Parkinson. Se plantean que son tan
efectivos como la L-Dopa en estadíos iniciales. Fenómeno
de on-Off. Parkinson avanzado asociado a Levodopa.
 Reacciones Adversas: Alucinaciones visuales,
disquinesias e hipotensión ortostática.
 Pramipexole. (Mirapex). Tabletas de 0,18mg y de 0,7mg.
Otros Agonistas dopaminérgicos.
-Ropinirole.
 Derivado no ergótico muy relacionado con receptores
D2 y D3. Es un medicamento muy lipofílico.
 Reacciones Adversas: Náuseas, somnolencia, edema
maleolar, dolor abdominal, vómitos y síncope y asociado
a Levodopa, discinesias, hipoprolactinemia e hipotensión.
 Usos: Monoterapia en la enfermedad temprana para
retrasar el uso de Levodopa o cuando comienzan a
disminuir los efectos de la Levodopa, fenómeno on- off.
 Ropinirole (Requip). Tabletas de 0,25; 0,5; 1; 2 y 5mg.
Otros Agonistas dopaminérgicos.
Inhibidores de la MAO-B:
Deprenil (Selegiline).
 Es un inhibidor irreversible de la MAO B. Se indica
como terapia adjunta Carbidopa/Levodopa en los
pacientes con deterioro en la respuesta a la
Levodopa o como monoterapia en los inicios del
Parkinson. Prolonga el beneficio sintomático de la
Levodopa.
 Reacciones Adversas: Estados de excitación, insomnio,
sensaciones de cansancio, somnolencia, vértigo, cefalea,
angustia, intranquilidad, disquinesias, hipotensión arterial,
edemas, anorexia, náuseas y constipación. Mortalidad,
asociado con Levodopa.
 Deprenil: (Selegilina, Eldepryl.) Tabletas de 5mg.
Inhibidores de la COMT:
Entacapone y Tolcapone.
-Entacapone.
 Es un inhibidor reversible de la enzima catecol-O-
metiltransferasa, actuando primariamente en la periferia. Es
necesario ajustar la dosis de L-Dopa al inicio del tratamiento
cuando se asocia entacapone, (se debe reducir la dosis de
L-Dopa aproximadamente 20% y aumentar los intervalos
entre dosis).
 Entacapone (Comtan). Tabletas de 200mg.
-Tolcapone. (Tasmar) 200 mg.
 Es el más potente y selectivo inhibidor de la enzima catecol-
O-metiltransferasa periférica y central.
 Reacciones Adversas (entacapone y tolcapone): Se
presentan al inicio del tratamiento y están en relación con el
aumento de la actividad dopaminérgica; reduciendo la dosis
de L-Dopa disminuyen estos efectos: Náuseas, vómitos,
dolor abdominal, constipación, diarrea. Puede teñir la orina
de rojo obscuro, disquinesias y sequedad de la boca.
-Amantadina.
 Antivírico. Se considera menos eficaz que la L-Dopa
para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
 Mejora la rigidez y bradicinesia.
 Mec. de Acción: Antagoniza los receptores para
Glutamato NMDA. Liberador de dopamina desde los sitios
periféricos y centrales de reserva.
 Otros: Efectos anticolinérgicos.
 Reacciones Adversas: (Menos que con L-Dopa).
Depresión, hipotensión, psicosis, retención urinaria,
sequedad bucal e insomnio.
 Usos: En las formas leves a moderadas asociada a un
anticolinérgico o a la L-Dopa.
 Amantadina: (Symmetrel). Cápsulas de 100mg y
jarabe 50 mg/ml.
Antagonistas de receptores para Glutamato
NMDA.
Antidepresivos Tricíclicos.
-Imipramina.
-Amitriptilina.
• Mejoran la rigidez, acinesia y estado de ánimo.
• Mecanismo de acción:
- Acción anticolinérgica.
- Bloqueo de captación I de catecolaminas.
- Aumentan concentraciones centrales de dopamina.
• Reacciones Adversas:
- Anticolinérgicas: Sequedad bucal, retención urinaria,
midriasis.
• Usos: Se asocia a L-Dopa o a anticolinérgicos.
• Presentación: Tab. 25 mg.
CONCLUSIONES.
Estudio Independiente.
- Realizar un resumen sobre la farmacocinética de los
fármacos estudiados.
-Bibliografía Básica.
-Farmacología Clínica. Tomo I. Capítulo 2. Pág. 35-47.
-Bases Farmacológicas de la Terapéutica.
Goodman and Gilman 9na Edición. Capítulo 22. Pág. 531.
-Formulario Nacional de Medicamentos. 2011 y 2014.
Próxima Actividad.
- Conferencia de medicamentos para el
tratamiento de la Epilepsia.
- Bibliografía Básica.
-Farmacología Clínica.Tomo I. Capítulo 3. Pág. 59-72.

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8-Conferencia de Antiparkinsonianos..ppt

  • 1.
  • 2. Departamento de Farmacología. CONFERENCIA DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE PARKINSON. Prof. Diana Rosa Riverón Pérez.
  • 3. Tema: Medicamentos antiparkinsonianos. Sumario: Clasificación. Acciones farmacológicas. Mecanismo de acción. Reacciones Adversas. Interacciones. Usos terapéuticos. Contraindicaciones. Presentación.
  • 4. Objetivos. Identificar las principales características farmacológicas de estos medicamentos, a partir de la información disponible sobre su clasificación, eficacia clínica, reacciones adversas y seguridad. Lo que nos orientará sobre su conveniencia en un paciente determinado, y de esta forma contribuir a la formación de un Médico General que de respuesta al método clínico actual.
  • 5. Antiparkinsonianos. Concepto. * Son drogas que restablecen o normalizan el balance funcional entre la dopamina y la acetil colina, alterado en la enfermedad de Parkinson; controlando así los síntomas de dicha enfermedad.
  • 7. • 1- Precursor metabólico de la dopamina: - Levodopa. • 2- Drogas que bloquean los receptores muscarínicos en ganglios basales (anticolinérgicos): - Trihexifenidil (Parkinsonil), Biperideno, Cicrimina, Prociclidina. - Antihistamínicos: (Difenhidramina, Orfenadrina, Mimetazina, Clorfenoxamina). - Benztropina. • 3- Inhibidores de la dopa descarboxilasa periférica: - Carbidopa. - Benserazida. Antiparkinsonianos. Clasificación.
  • 8. • 4- Agonistas de receptores dopaminérgicos: - Bromocriptina, Pergolide y Lisurida. (Derivados ergóticos). - Ropinirole, Pramipexole y Apomorfina. (Derivados no ergóticos). • 5- Antagonistas de la Catecol Ortometil Transferasa (COMT): - Entacapone. - Tolcapone. • 6- Inhibidores selectivos de la MAOB: - Selegilina. • 7- Antagonistas de receptores para glutamato NMDA: - Amantadina. Antiparkinsonianos. Clasificación.
  • 9. • Mejora mejor rigidez, bradicinesia y temblor (poco). • Mejora el estado de ánimo (sensación de bienestar). • Hipotensión postural y supina. • Bradicardia y vasodilatación. • Estimulación cardíaca (aumenta frecuencia cardíaca y fuerza de contracción). • Los efectos terapéuticos son óptimos durante 2-3 años de tratamiento, pero la respuesta disminuye con el tiempo (acción declinante) debido posiblemente a inducción enzimática. L Dopa. La dopamina no atraviesa la barrera hematoencefálica (BHE), la L-Dopa sí, y se convierte a través de la enzima dopa descarboxilasa en Dopamina. * Es la droga de primera línea en pacientes con Parkinson moderado a grave. L Dopa. Acciones Farmacológicas.
  • 10. • La L-Dopa por acción de la dopa descarboxilasa se convierte en dopamina que estimula receptores dopaminérgicos D2 en ganglios basales, se estimula la adenilciclasa. • Esta descarboxilación ocurre rápido en 95% en la periferia y solo un pequeño porciento de la levodopa administrada atraviesa la barrera hematoencefálica y se descarboxila en SNC. Por esto se han asociado en el tto con L-Dopa sustancias inhibidoras de la descarboxilasa a nivel periférico, de manera que aumenten las concentraciones de L-Dopa para llegar al nivel central. Ej: inhibidores: -Benserazida. -Carbidopa. L Dopa. Mecanismo de Acción.
  • 11. • TGI : Anorexia, náuseas, vómitos (estímulo de ZQRDEB). • SNC: Movimientos involuntarios tipo coreiforme. .Fluctuaciones en la respuesta(on- Of) y (wearing-off). .Trast. psiquiátricos : Psicosis, nerviosismo, depresión. • ACV: Taquicardia, aumento de contractilidad, arritmias, hipotensión ortostática. L Dopa. Reacciones Adversas. L Dopa. Contraindicaciones. • Cardiopatías isquémicas. Arritmias. • Trast. psiquiátricos. Psicosis. • Insuficiencia renal y hepática. • Embarazo. • Menores de 25 años. • Relativamente contraindicado en la lactancia por posible alteración del crecimiento neonatal. • Melanoma.
  • 12. • Anticolinérgicos y L-Dopa : Disminuye la absorción de L-Dopa. • Fenotiacinas, Reserpina, Butirofenonas : Producen parkinsonismo. Antagonizan el efecto de L-Dopa. • Piridoxina (vit B6) no administrarla a pacientes con tratamiento con L-Dopa ya que aumenta la descarboxilación periférica (no la central). • IMAO y L-Dopa: Puede producirse crisis hipertensiva. L Dopa. Interacciones Farmacológicas. L Dopa. Usos. - Parkinson moderado a severo. - Presentación: Tab. 500 mg.
  • 13. Inhibidores de la dopa descarboxilasa. -Benserazida y Carbidopa.  Al no atravesar la BHE inhiben la dopa descarboxilasa en la periferia (mucosa intestinal, hígado y células endoteliales de los capilares cerebrales), impide que la L-Dopa se convierta en dopamina en la periferia, aumentando los niveles de L-Dopa en el cerebro y en este se convierte en dopamina.
  • 14. Drogas que bloquean receptores muscarínicos en ganglios basales. -Trihexifenidilo (Parkinsonil). Acciones Farmacológicas.  Mejora el temblor y la rigidez.  Mejora la sialorrea, seborrea, hiperhidrosis.  Mejora la bradicinesia (tto. prolongado).  Sus efectos terapéuticos están limitados por sus efectos indeseables (frecuentes en el anciano). -Trihexifenidilo (Parkinsonil). Mecanismo de Acción.  Bloquea los receptores muscarínicos del cuerpo estriado (disminuye la actividad colinérgica excitatoria).
  • 15. -Trihexifenidilo (Parkinsonil). Reacciones Adversas. (son más frecuentes en el anciano).  Sequedad bucal, constipación, retención urinaria, midriasis, visión borrosa.  Cefalea, mareos, nerviosismo, somnolencia, confusión mental, delirio, alucinaciones. -Trihexifenidilo (Parkinsonil). Contraindicaciones.  Glaucoma.  Prostáticos. -Trihexifenidilo (Parkinsonil). Interacciones.  Disminuye la absorción intestinal de L-Dopa (por retardo de evacuación gástrico-intestinal). (No se pueden administrar juntos). (2 horas de diferencia).  No administrar junto a otros anticolinérgicos como antidepresivos tricíclicos.
  • 16. -Trihexifenidilo (Parkinsonil). Usos.  Parkinson leve o moderado.  Pacientes con contraindicación de L-Dopa o intolerancia a esta.  Parkinsonismo por fármacos. -Trihexifenidilo (Parkinsonil). Presentación.  Tab. 2 y 5 mg.
  • 17. -Prociclidina.  Tiene efecto anticolinérgico.  Se presenta en ámp. 10 mg/2 ml. -Benztropina.  Efecto anticolinérgico.  Se presenta tab 0.5-1-2 mg. Otras Drogas que bloquean receptores muscarínicos en ganglios basales. -Antihistamínicos. o Difenhidramina: Tab. 25 mg. - Orfenadrina: Tab. 50 mg. o Efectos anticolinérgicos. o Mejoran rigidez y temblor. o Su efecto sedante puede ser beneficioso en algunos pacientes. o Usos: En formas leves del Parkinson por sus acciones anticolinérgicas centrales.
  • 18. Agonistas dopaminérgicos. -Bromocriptina.  Es un alcaloide ergotaminérgico, con potente efecto agonista D2 y D3. Se usa como terapia adjunta a Carbidopa- Levodopa para pacientes que desarrollan tolerancia a la Levodopa o fluctuaciones en la respuesta.  Efectos Adversos: Náuseas, discinesias, alucinaciones, confusión, hipotensión postural.  Bromocriptina. (parlodel tab. 2.5-5 mg).
  • 19. -Pergolida y Lisurida.  La Lisurida (Dopergin) ofrece la ventaja de poderse administrar por vía parenteral.  Pergolida (Pharken) tiene una vida media más prolongada y parece ser más potente que Bromocriptina.  Pergolida: (Permax). Tabletas de 1 mg.  Su acción es estimular tanto los receptores dopaminérgicos D1 como los D2 postsinápticos del sistema nigroestriado.  Son derivados ergotaminérgicos como la Bromocriptina, se usan en fase inicial, para palear fenómenos de fluctuación con L-Dopa y como terapia adjunta con Carbidopa- Levodopa. Otros Agonistas dopaminérgicos.
  • 20. -Pramipexole.  Derivado no ergótico, potente agonista dopaminérgico que se une a los receptores D2 y D3. La indicación de este es más amplia que los derivados ergóticos de la Bromocriptina y Pergolide para el tratamiento de los signos y síntomas de la enfermedad de Parkinson.  Usos: Eficaz como monoterapia en debut de la enfermedad de Parkinson. Se plantean que son tan efectivos como la L-Dopa en estadíos iniciales. Fenómeno de on-Off. Parkinson avanzado asociado a Levodopa.  Reacciones Adversas: Alucinaciones visuales, disquinesias e hipotensión ortostática.  Pramipexole. (Mirapex). Tabletas de 0,18mg y de 0,7mg. Otros Agonistas dopaminérgicos.
  • 21. -Ropinirole.  Derivado no ergótico muy relacionado con receptores D2 y D3. Es un medicamento muy lipofílico.  Reacciones Adversas: Náuseas, somnolencia, edema maleolar, dolor abdominal, vómitos y síncope y asociado a Levodopa, discinesias, hipoprolactinemia e hipotensión.  Usos: Monoterapia en la enfermedad temprana para retrasar el uso de Levodopa o cuando comienzan a disminuir los efectos de la Levodopa, fenómeno on- off.  Ropinirole (Requip). Tabletas de 0,25; 0,5; 1; 2 y 5mg. Otros Agonistas dopaminérgicos.
  • 22. Inhibidores de la MAO-B: Deprenil (Selegiline).  Es un inhibidor irreversible de la MAO B. Se indica como terapia adjunta Carbidopa/Levodopa en los pacientes con deterioro en la respuesta a la Levodopa o como monoterapia en los inicios del Parkinson. Prolonga el beneficio sintomático de la Levodopa.  Reacciones Adversas: Estados de excitación, insomnio, sensaciones de cansancio, somnolencia, vértigo, cefalea, angustia, intranquilidad, disquinesias, hipotensión arterial, edemas, anorexia, náuseas y constipación. Mortalidad, asociado con Levodopa.  Deprenil: (Selegilina, Eldepryl.) Tabletas de 5mg.
  • 23. Inhibidores de la COMT: Entacapone y Tolcapone. -Entacapone.  Es un inhibidor reversible de la enzima catecol-O- metiltransferasa, actuando primariamente en la periferia. Es necesario ajustar la dosis de L-Dopa al inicio del tratamiento cuando se asocia entacapone, (se debe reducir la dosis de L-Dopa aproximadamente 20% y aumentar los intervalos entre dosis).  Entacapone (Comtan). Tabletas de 200mg. -Tolcapone. (Tasmar) 200 mg.  Es el más potente y selectivo inhibidor de la enzima catecol- O-metiltransferasa periférica y central.  Reacciones Adversas (entacapone y tolcapone): Se presentan al inicio del tratamiento y están en relación con el aumento de la actividad dopaminérgica; reduciendo la dosis de L-Dopa disminuyen estos efectos: Náuseas, vómitos, dolor abdominal, constipación, diarrea. Puede teñir la orina de rojo obscuro, disquinesias y sequedad de la boca.
  • 24. -Amantadina.  Antivírico. Se considera menos eficaz que la L-Dopa para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.  Mejora la rigidez y bradicinesia.  Mec. de Acción: Antagoniza los receptores para Glutamato NMDA. Liberador de dopamina desde los sitios periféricos y centrales de reserva.  Otros: Efectos anticolinérgicos.  Reacciones Adversas: (Menos que con L-Dopa). Depresión, hipotensión, psicosis, retención urinaria, sequedad bucal e insomnio.  Usos: En las formas leves a moderadas asociada a un anticolinérgico o a la L-Dopa.  Amantadina: (Symmetrel). Cápsulas de 100mg y jarabe 50 mg/ml. Antagonistas de receptores para Glutamato NMDA.
  • 25. Antidepresivos Tricíclicos. -Imipramina. -Amitriptilina. • Mejoran la rigidez, acinesia y estado de ánimo. • Mecanismo de acción: - Acción anticolinérgica. - Bloqueo de captación I de catecolaminas. - Aumentan concentraciones centrales de dopamina. • Reacciones Adversas: - Anticolinérgicas: Sequedad bucal, retención urinaria, midriasis. • Usos: Se asocia a L-Dopa o a anticolinérgicos. • Presentación: Tab. 25 mg.
  • 27. Estudio Independiente. - Realizar un resumen sobre la farmacocinética de los fármacos estudiados. -Bibliografía Básica. -Farmacología Clínica. Tomo I. Capítulo 2. Pág. 35-47. -Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Goodman and Gilman 9na Edición. Capítulo 22. Pág. 531. -Formulario Nacional de Medicamentos. 2011 y 2014.
  • 28. Próxima Actividad. - Conferencia de medicamentos para el tratamiento de la Epilepsia. - Bibliografía Básica. -Farmacología Clínica.Tomo I. Capítulo 3. Pág. 59-72.