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  1. 1. www.bestppt.com DR. SEBASTIÁN ÁLVAREZ CEFALOSPORINAS UNIVERSIDAD CENTRAL DEL ECUADOR FACULTAD DE ODONTOLOGÍA POSGRADO DE CIRUGÍA ORAL Y MAXILOFACIAL QUITO- ECUADOR
  2. 2. www.bestppt.com • INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE LA PARED • CLASIFICACIÓN • CARACTERÍSTICAS POR GENERACIONES • ESPECTRO- TERAPIA EMPÍRICA
  3. 3. 1 Penicilinas Cefalosporinas Carbapenemes Monobactamicos 2 Cefalosporinas de (I-V) 1ERA. CEFAZOLINA 2DA. CEFOXITINA 3ERA. CEFTRIAXONA 4TA. CEFEPIME 5TA.CEFTAROLINA Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman &. Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima. Edición. McGraw Hill. 2006
  4. 4. www.bestppt.com AMIDASA . Respecto a la estructura quimica tienen todo este grupo farmacologico un ANILLO B-LACTAMICO . La bacteria tiene algunas encimas que destruye a este anillo y por lo tanto es necesario que se haga fuerte B-Lactamasa Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman &. Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima. Edición. McGraw Hill. 2006
  5. 5. www.bestppt.com PENICILINAS ESTRUCTURA El radical 1 caracteristicas a laspenicilinas . CEFALOSPORINAS ESTRUCTURA Radical 2, el radical 1 para el espectro y R2 para mejorar la farmacocinetica E S P E C T R O Anaerobios Cocos Gram(+) Bacilos Gram(+) Mssa Bacilos Gram(-) Pseudomona Mrsa Cocos Gram(-) Penicilinas Resistentes a Blactamasa Espectro ampliado Inhib de B lactamasa Antipseudomonas 1era generación 2da generación 3era generación 4ta generación 5ta generación Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman &. Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima. Edición. McGraw Hill. 2006
  6. 6. www.bestppt.com Estructura Quien destruye a las penicilinas las penicilinasas Estructura Quien destruye a las cefalosporinas las cefalosporinasa, sobre todo el grupo AmpC, estas son mas potentes que las penicilinas Penicilinas Cefalosporinas Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman &. Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima. Edición. McGraw Hill. 2006
  7. 7. www.bestppt.com G+ G- COCOS BACILOS Streptococos Bacilococos Enterococos Nirselias Moraxella Listeria Clostridium Pseudomona Haemofilus Enterobacterias Extrañas Micobacterium Chamidya Mycoplasma Treponema Klensiela E. Coli Salmonella Shigella NO CUBREN • Atípicos • Listeria M. • Enterococos Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman &. Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima. Edición. McGraw Hill. 2006
  8. 8. www.bestppt.com MECANISMO DE ACCIÓN Inhibición de la transpeptidación 1. Bloqueo de la transpeptidación 2. Activación de enzimas hidrolíticas MECANISMO DE RESISTENCIA 1. B- Lactamasa (cefalosporinasa) 2. Modificación del sitio de acción. 3. Alteración del transporte 4. Bombas de flujo Farmacocinética ADMINISTRACIÓN VO / VP DISTRIBUCION Todos tejidos 3GC: SNC METABOLISMO Hepático EXCRECIÓN Todos Vía Renal Un porcentaje Vía biliar Efectos Adversos Hipersensibilidad: menor que las penicilinas SISTEMA INMUNITARIO .Erupciones ,S.Jonson, Shock .Neucopenia, inf candida COAGULACION . Alt. Metabolismo Vit K, Hemorragia .Efecto disulfram SISTEMA GASTROINTESTINAL . Colitis pseudomembranosa .pseudolitiasis Biliar Indicaciones . Infecciones Cutaneas . Profilaxis Quirurgica. Infecciones via aérea . ITU . . Meningitis . Neumonia .Gonorrea . Intrahospitalaria PSEU MRSA 1era generación 2da generación 3era generación 4ta generación 5ta generación Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman &. Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima. Edición. McGraw Hill. 2006
  9. 9. www.bestppt.com CLASIFICACION CEFALOSPORINAS 1era generación 2da generación 3era generación 4ta generación 5ta generación - Cefazolina - Cefalexina - Cefuroxima Cefoxitina - Ceftriaxona - Cefotaxima - Ceftazidima - Cefepime - Ceftalorina Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman &. Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima. Edición. McGraw Hill. 2006
  10. 10. www.bestppt.com 10 Los de la 1ra y 2da no atraviesan la barrera hematoencefálica La 3ra va a llegar al SNC la 4ta y 5ta si va a atravesar fácilmente por su farmacocinética evolucionada Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman &. Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima. Edición. McGraw Hill. 2006
  11. 11. www.bestppt.com 11 5ta como el Gram (+) es tanto que se llama meticilina resistente La 1ra,2da, 3ra generacion cubre mejor los Gram(+) y va decreciendo 4ta cubre de igual manera Gram(+) pero no con la misma eficacia 1ra Gram (-) 5ta no trata Gram(-) Bacilos y pseudomonas 2da se puede tartar mejor 3ra y 4ta esta diseñada para tartar Gram (-) Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman &. Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima. Edición. McGraw Hill. 2006
  12. 12. www.bestppt.com 12 Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman &. Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima. Edición. McGraw Hill. 2006
  13. 13. www.bestppt.com FO CEFALOSPORINAS 1era GENERACIÓN Cubre mejor cocos Gram(+) MAYOR NINGUNO 90% RENAL Todos tejidos F. Activo NO:SNC, Prostata, > Probencid ESPECTRO Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman &. Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima. Edición. McGraw Hill. 2006 25-50 mg/kg/día cada 6-8 horas cada 6 o 12 horas durante 7 a 14 días (máximo: 2 g al día) 25-50 mg/kg/día en 3 o 4 dosis. máxima: 6 g/día. 1 g vía IM o IV cada 6-12 horas. 80-160 mg por kg peso, 500 mg a 1 g cada 4-6 horas IV 30 mg/kg/día dividido en 2 dosis, 250-500 mg cada 8 horas, vía oral. 250-500 mg/dosis. Oral cada 6 horas. Inyectable 1 g/dosis. I.M. cada 6-8 horas. I.V. cada 4-6 horas.
  14. 14. www.bestppt.com 14 FO Deformidades faciales esqueléticas de clase III por características frontales y de perfil. Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman &. Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima. Edición. McGraw Hill. 2006
  15. 15. www.bestppt.com 15 1era GENERACIÓN Cubre mejor cocos Gram(+) Indicaciones para usar los fármacos de primera generación NO…. ¡ MENINGITIS, SEPSIS Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman &. Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima. Edición. McGraw Hill. 2006
  16. 16. www.bestppt.com 16 2da GENERACIÓN F. Activo <Probencid SNC- -CefaTetan Cefuroxima - CefaMandol - Inhib: Vit k, Efecto Antabus ESPECTRO PROTEUS MIRABILIS ECHERICHIA COLI KLENSIELLA ANAEROBIOS MORAXELLA CATORCOLIS ENTEROBACTERIAS NEISSERIA SALMONELLA HEOMOPHYLUS FUNZOE Cubre Gram(+,-) Anaerobios Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman &. Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima. Edición. McGraw Hill. 2006 1 ó 2 g cada 6-8 horas IV, 75-100 mg/kg 750 mg a 1.5 g cada 8 horas 5 a 10 días, 150 mg/kg/día IV o IM / 125 a 500 mg cada 12 h VO
  17. 17. www.bestppt.com 17 Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman &. Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima. Edición. McGraw Hill. 2006
  18. 18. www.bestppt.com 18 2da GENERACIÓN Sirve mas para vías aéreas TRATAMIENTO DE ANAEROBIOS Inhibición de la síntesis de proteínas - Clindamicina - Cloranfenicol Tratamiento de elección con metronidazol para anaerobios EFECTOS ADVERSOS - Alteración en la coagulación - Efecto disulfiran Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman &. Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima. Edición. McGraw Hill. 2006
  19. 19. www.bestppt.com 19 3era GENERACIÓN ESPECTRO PROTEUS MIRABILIS ECHERICHIA COLI KLENSIELLA ANAEROBIOS MORAXELLA CATORCOLIS ENTEROBACTERIAS NEISSERIA SALMONELLA HEOMOPHYLUS FUNZOE Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman &. Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima. Edición. McGraw Hill. 2006 100-150mg/kg peso 50-100mg/kg peso 50 mg/kg cada 12 horas I.V.
  20. 20. www.bestppt.com 20 Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman &. Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima. Edición. McGraw Hill. 2006
  21. 21. www.bestppt.com 21 Terapia empírica, Infecciones graves • Gonorrea • Artritis séptica • Quemados Pseudomona Gentamicina INH. Sint de proteína Anaerobios Metronidazol Quelantes DNA Ceftriaxona INH. Síntesis de la pared G- G+ G- - Alteración met. Vit K - Efecto disulfran - Diarrea por Clostrium – Generan resistencia - RN, Ceftriaxona: deposito de cristal Ca, pseudolitiasis Biliar Terapia Empírica Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman &. Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima. Edición. McGraw Hill. 2006
  22. 22. www.bestppt.com 22 4ta GENERACIÓN Cubre mejor Gram (–) y Pseudomona Auriginosa CEFEPIME TA 8 a 12h V1/2 2 h v.p Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman &. Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima. Edición. McGraw Hill. 2006 50 mg/kg cada 8 horas
  23. 23. www.bestppt.com 23 INDICACIONES Para infecciones intra- hospitalarias infecciones potentes • Ectima gangrenoso • Otitis externa maligna • Neutropenia febril • Enf .TGI Antipseudomonas INH. De la síntesis de prot. • Amikacina • Gentamicina • Imipenem • Meropenem • Piperacilina • Ticarcilina • Ceftazidima • Cefepime Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman &. Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima. Edición. McGraw Hill. 2006
  24. 24. www.bestppt.com 24 Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman &. Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima. Edición. McGraw Hill. 2006
  25. 25. www.bestppt.com 25 5ta GENERACIÓN Mejor para MRSa si enterococo, No anaerobios Indicado para intrahospitalarias, alternativa a vancomicina • Endocarditis de válvula protésica • Impetigo, inf heridas • Artritis séptica • Enf TGI Anti- MRSA INH de la síntesis de proteína • Linezolid • Tigeciclina • Quimpristina INH de la síntesis de la pared • Ceftarolina • Vancomicina – fosfomicina • Rifampicina • Daptomicina Altera la membrana Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman &. Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima. Edición. McGraw Hill. 2006 7 mg/kg cada 8 horas 8 a 12mg/kg
  26. 26. www.bestppt.com GRACIAS

Notas del editor

  • Tenemos grupos de fármacos que actúan dañando….
  • CEFALOSPORINAS : Su estructura química cambio haciéndola mas fuerte ya que amplio su espectro y famacocinetica
  • MSSA: Meticilino sensible
    MRSA: Estafilococo meticilino resistente
    -PENI: G+,G-, Anaeorobios
    -RES A BL: lo mismo que las peni y meticilino sensible
    -ANTIPSEUDO: Bacilos G-, pseudomonas

    *4ta geracion hay uno para las pseudomonas
  • Es importante saber tratar cada uno de estos gruos bacterianos

    NO CUBREN
    Atipicos: los que no tienen membrana: clamidia, micoplasma
    Los de 5ta generación si cubre un poco de enterococos
  • M.A destruye la pared
  • Los que mas se utilizan
    Para PSEUDOMONA: Ceftadizima y Cefapime
    Ceftalorina para antiMetacilinoresistente

    Cefalosporinas Via Oral:
    1ra: Cefalexina, Cefadroxilo, Cefadrina
    2da: Loracarbef, Cefaclor, Cefuroxime,Cefprozil
    3ra: Cefixima, Ceftibuten, Cefdinir, Cefpodoxima proxetil
  • -Los Gram positivos van disminuyendo el espectro.
    -Los unicos que pueden tartar Anaerobios son la 2da Generacion (cefuroxime, Cefoxitina VO: Loracarbef, Cefaclor, Cefuroxime,Cefprozil)

    Gram (-) el espectro se amplia
  • TODO LO QUE PODEMOS TRATAR GECIAS A LAS CEFALOSPORINAS
  • También trata G- pero tiene mejor acción en G+

    COQUISIDAS

    CEFALEXINA:  25-50 mg/kg/día cada 6-8 horas, VÍA ORAL cada 6 o 12 horas durante 7 a 14 días (máximo: 2 g al día)
    CEFAZOLINA: 25-50 mg/kg/día en 3 o 4 dosis. máxima: 6 g/día. 1 g vía IM o IV cada 6-12 horas.
    CEFALOTINA: 80-160 mg por kg peso, 500 mg a 1 g cada 4-6 horas IV
    CEFADROXILO: 30 mg/kg/día dividido en 2 dosis, 250-500 mg cada 8 horas, vía oral.
  • PROFILAXIS: S aureus, S epidermidis (cefazolina,cefaleixan)
    NEUMONIA: no es de primera elección por que actúa solo S. pneumoniae, no a Moraxela ni Influenzae
    ORL: para el Streptococo Pyogenes pero existen mejores
    Osteomielitis: si se puede tratar
    ENDOCARDITIS: poco ya que hay predenominio anaerobio
    ITU: si es efectivo por E.coli y Proteus y para pacientes embarazada como la Cefalexina v.o
  • Snc solo puede pasar la Cefuroxima

  • Se amplio en gran medida el espectro
  • El efecto disulfiran es el que se produce cuando toman alcohol
  • Radical mtt Produce que s einhibe la vit k

    Probencid aumenta el tiempo de vida del fármaco

    Cubre anaerobio pero muy poco
  • Actua a nivel de los de 1ra, 3ra + Psudomona
  • MRSA stafilococo metacilino resistente

    CEFTAROLINA: 8 a 12mg/kg
    CEFTOBIPROL:

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