Antibioticos 3

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ANTIBIOTICOS
 Sustancias químicas sintetizadas por microorganismos
que poseen acción antimicrobiana.
 Existen distintos tipos de antimicrobianos:
eliminan la carga microbiana total.
disminuyen la carga microbiana total.
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Desinfectantes
Sanitizantes.

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ANTIBIOTICOS
reducen y controlan la presencia de
microorganismos potencialmente patógenos.
reducen y controlan la presencia de
microorganismos que han invadido los
tejidos.
Antisépticos
Antimicrobianos
de uso sistémico

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 Los agentes antimicrobianos de uso sistémico se
clasifican:
ANTIBIOTICOS
Origen
• Naturales.
• Sintéticos.
• Semisintéticos.
Efecto
• Bacteriostático.
• bactericida
Espectro de
actividad
• Amplio.
• Intermedio.
• Reducido.

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 Mecanismo de acción:
 Inhibición de la síntesis de la pared celular.
 Alteración de la permeabilidad celular.
 Inhibición de la síntesis proteica.
 Inhibición de la síntesis de DNA y RNA.
ANTIBIOTICOS

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 BACTERICIDAS
1) Betalactámicos
2) Aminoglucósidos
3) Quinolonas
4) Glucopéptidos
5) Polimicinas
 BACTERIOSTATICOS
1) Tetraciclinas
2) Macrólidos
3) Fenicoles
4) Azucares complejos
5) Sulfonamidas
6) Trimetropima
EFECTO ANTIMICROBIANO

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 Deben reunir las siguientes características:
 Deben ser más bactericidas que bacteriostáticos.
 Deben mantenerse activos en presencia de plasma y líquidos
corporales.
 No deben ser tóxicos y los efectos colaterales adversos tienen
que ser mínimos para el huésped.
 Deben ser hidro y liposolubles.
ANTIBIOTICOS

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 Riesgo del uso excesivo:
 Hipersensibilidad.
 Toxicidad del medicamento.
 Desarrollo de cepas bacterianas resistentes.
 Alteraciones de la flora bacteriana normal.
ANTIBIOTICOS

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PENICILINAS
 Forma farmacéutica:
 Diluir 1frasco de PNC DE 5 millones con 15ml de lágrimas o
SSB.
 Indicaciones:
 Infecciones oculares externas causadas por microorganismos
susceptibles en especial el gonococo, úlceras, endoftalmitis.
 Conjuntivitis gonocócica.

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 Dosis:
 1 gota c/30 min hasta la resolución, luego 4 veces/día
 Generalidades:
 Betalactámico activa las enzimas que rompen la pared celular
bacteriana .
 cocos gram(+) y (-)
 Corinebacterias
 Leptospira y treponema pallidum.
PENICILINAS

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 Efecto adversos.
 Se absorbe por:
 Oral, parenteral
 Se elimina por:
 Riñon,vasos de la retina y epitelio pigmentario.
PENICILINAS
Ardor,
Sensación
De cuerpo
Extraño,
Queratitis
tóxica

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AMINOGLUCOSIDOS
 Cubren el espectro bacteriano resistente a los betalactámicos
 Bactericidas - gramnegativos
 Nefrotóxicos y ototóxicos.

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 Gentamicina
 Tobramicina
 Amikacina
 Neomicina.
AMINOGLUCÓSIDOS

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AMINOGLUCOSIDOS
 Absorción
 Vía parenteral.
 Inyección subconjuntival
 Niveles bajos en el vítreo.
 Eliminación.
 Ángulo de la cámara anterior y del canal de Schlemm.

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GENTAMICINA
 Forma farmacéutica:
 Solución oftálmica: 1 ml contiene gentamicina sulftato 3mg
 Ungüento oftálmico: 0.3%.
 Indicaciones:
 Infecciones oculares externas y de sus anexos causada por
microorganismos susceptibles.

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GENTAMICINA
 Dosis:
 1 gota cada 2 a 6 horas
 Generalidades:
 Bactericidas, inhibición de la síntesis de la pared celular
bacteriana.
 Gram (+) y (-), estafilococo, úlceras , celulitis, endoftalmitis.

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 Solución y ungüento contiene:
 1ml contiene tobramicina 3mg.
 Dosis: 1 gota cada 2-6 horas.
 Generalidades:
 Inhibición del a síntesis de la pared celular bacteriana.
TOBRAMICINA

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AMIKACINA
 Uso tópico
 Diluir 200mg de amikacina con 13 ml de lágrimas artificiales o
SSB.
 Infecciones oculares.
 Vía subconjuntival 500 mg (úlceras corneales).
 Indicaciones:
 En casos de resistencia a betalactámicos.

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AMINOGLUCÓSIDOS
 Efectos adversos:
 Uso prolongado lesión del epitelio corneal.
 Queratitis tóxica.
 Ardor y sensación de quemazón.
 No usar en el embarazo.

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MACRÓLIDOS
 ERITROMICINA
 Indicaciones
 Infecciones por bacterias susceptibles: Gram(+), neisseria,
clamidia,blefaritis,tracoma conjuntivitis de inclusión en niños.
 generalidades:
 Bacteriostático , inhibe la síntesis proteica al unirse a la
subunidad ribosomal.

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ERITROMICINA
 Ungüento oftálmico: cada gr. Contiene 0.5%.
 Raramente fotodermatitis, puede provocar sensibilización

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 Solución y ungüento contiene:
 1ml contiene clorhidrato de tetraciclina 5mg.
 Dosis: 1 gota cada 2-6 horas.
 Generalidades:
 Inhibición del a síntesis proteica, cocos y bacilos Gram (+) y (-)
TETRACICLINAS

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TETRACICLINAS
 Indicaciones:
 Blefaritis, acné rosácea, tracoma.
 Queratitis tóxica, decoloración de dientes e inhibición del
crecimiento.
 Coloración amarillenta de conjuntiva, cristalino y estroma
corneal

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QUINOLONAS
 Ciprofloxacino
 Levofloxacino
 Ofloxacino
 Moxifloxacino

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Acción
 Inhiben la síntesis de DNA bacteriano
 Bacterias Gram negativas
 Escasa contra Gram positivas
 Gérmenes multiresistentes.
QUINOLONAS

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CIPROFLOXACINO
 Sol. Oftálmica y ungüento.:
 1ml contiene 3mg de clorhidrato de ciprofloxacino
 dosis
 1 gota cada 2-6 horas.
 Indicaciones
 Infecciones bacterianas oculares superficiales, infecciones
intraoculares, úlceras corneales.

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LEVOFLOXACINO
 Sol. Oftálmica
 1ml / 5 mg de levofloxacino.
 Indicaciones
 Infecciones bacterianas oculares superficiales
 Infecciones intraoculares, úlceras corneales

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OFLOXACINO
 Sol. Oftálmica
 1ml / 3 mg de ofloxacino.
 Indicaciones
 Infecciones intraoculares
 Ulceras cornéales, Blefaritis

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MOXIFLOXACINO
 Sol. oftálmica
 1ml contiene 5mg de Moxifloxacino.
 Indicaciones
 Infecciones intraoculares
 Ulceras cornéales

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QUINOLONAS
 Ojos rojos, ardor, visión borrosa, fotofobia
 Precipitados cristalinos blancos.
 Interacciones: incompatibles con sol. alcalinas.
 Menores de un año.

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CLORANFENICOL
 Sol. Oftálmica:
 1ml contiene cloranfenicol levógiro 0.5% 5mg.
 Ungüento oftálmico 1% c/ gr contiene 5mg.
 Indicaciones:
 Infecciones oculares superficiales.

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CLORANFENICOL
 Dosis : 1 gota 3 -4 veces/día
 Acción:
 Inhibe la síntesis de proteínas en la bacteria (RNA)
 Cocos gram (+), bacilos gram (-).
 Irritación local, uso no mas de 7 dias.
 Anemia aplásica, atrofia óptica.

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SULFONAMIDAS
 Mecanismo de acción:
 Inhibe el crecimiento bacteriano por interferencia con la síntesis de
ácido fólico microbiano.
 Clasificación:
 De eliminación rápida.
 De eliminación media ( sulfametoxazol)
 De eliminación lenta y ultralenta.

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SULFAMIDAS
 Acción :
 Gram (+) (-), clamidia, toxoplasma gondii
 Análogo del PABA.
 Sinergismo con el trimetropin
 Indicaciones
 Tracoma y Retinocoroiditis toxoplásmica

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SULFAMIDAS
 Absorción
 Vía oral
 Eliminación
 Por el riñón
 Reacción
 Stevens-Jhonson

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TRIMETOPRIMA
 Mecanismo de acción:
 Interfiere en el ácido fólico bacteriano
 Se une a las proteínas.
 Se metaboliza en el hígado
 Se elimina por vía renal

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SULFAMETOXAZOL+
TRIMETOPRIMA
 Presentación farmacológica:
 Via Oral: susp. 5ml: sulfa + trime: 200/40mg; 400/ 80 mg (forte).
 Comprimidos: 400/80mg; 800/160 mg (forte)
 Dosis:
 30/6 mg x Kp dividido en 2 tomas (niños)
 1 comprimido 800/160mg c/ 12 horas (adultos)

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POLIPEPTÍDICOS
 Polimixina B, Bacitracina
 Se extraen de la bacteria Bacillus Polimyxa
 Acción:
 Actúa la permeabilidad y el metabolismo de la membrana celular
bacteriana.
 Muerte bacteriana por lisis celular.

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POLIPEPTÍDICOS
 Indicaciones
 Gram (-)
 Nefrotóxicos, neurotóxicos.

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POLIMIXINA B
 Presentación farmacológica:
 Solución oftálmica / ungüento 5.000-6.000 UI/ml
 Dosis:
 1 gota 4 veces por día.
 Reacciones de hipersensibilidad: prurito, inflamación de los
párpados y eritema conjuntival.

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GRACIAS …………

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Antibiótico
“Sustancia producida por el
metabolismo de organismos vivos,
principalmente hongos microscópicos
y bacterias, que posee la propiedad de
inhibir el crecimiento o destruir
microorganismos”.
Antimicrobiano
“Sustancia capaz de actuar sobre los microorganismos, inhibiendo su
crecimiento o destruyéndolos”
Quimioterapéutico “Sustancia
producida de manera sintética que posee
la propiedad de inhibir el crecimiento o
destruir microorganismos”.
Prontosilo
Penicilina
Antimicrobianos…

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Interferencia con el metabolismo...
Sulfonamidas y Trimetoprim: interfieren con el metabolismo del ácido fólico, que
es un precursor de la síntesis de purinas, pirimidinas y aminoácidos. Se bloquea la
síntesis de ácidos nucleicos y pared celular.
Se usan generalmente combinados, ya que producen un efecto sinérgico, en
infecciones respiratorias, urinarias y gastroenteritis por Shigella y Salmonella.
Quimioterapéuticos…

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1. Quinolonas, ácido nalidíxico: se unen a la DNA girasa, enzima
que mantiene el estado de sobreenrrollamiento del DNA. La unión
del antibiótico al complejo DNA-girasa inhibe la replicación del DNA.
Las quinolonas y las nuevas fluoroquinolonas, como ciprofloxacina,
norfloxacina y ofloxacina son antibióticos de amplio espectro y
especialmente utilizados en infecciones urinarias y en infecciones
por Escherichia coli y Salmonella.
2. Nitroimidazoles: el grupo Nitro es reducido por una proteína de
bacterias anaeróbicas. La droga reducida produce ruptura del DNA.
Son activas frente a anaerobios y protozoos.
Quimioterapéuticos que inhiben la síntesis de DNA:
Quinolonas y Nitroimidazoles

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Que alteran o inhiben la síntesis de la pared
celular…
Que afectan la función de la membrana
citoplasmática…
Que inhiben la síntesis de proteínas a nivel del
ribosoma…
Que inhiben la síntesis de ácidos nucleicos…
Según su mecanismo de acción...
Clasificación de los antibióticos…

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Inhiben la polimerización del peptidoglicán…
Penicilinas, Cefalosporinas, etc.
Inhiben enzimas biosintéticas…
Fosfomicina, Cicloserina
Se combinan con moléculas “carrier”…
Bacitracina
Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular…

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-lactámicos...Estructura
Penicillium........ Penicilina
Cephalosporium... Cefalosporina

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PBP (Penicillin Binding Proteins). Transpeptidasas. Inhibición de la reacción de
transpeptidación y del entrecruzamiento del peptidoglicán.
-lactámicos...Mecanismo de acción

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Penicilinas naturales: ej. Penicilina G, Penicilina V:
espectro reducido, activas contra Gram positivos.
Sensibles pH ácido
Isoxazolil Penicilinas: ej. Meticilina, Cloxacilina,
Flucloxacilina: espectro reducido, activas contra Gram
positivos. Resistentes a - lactamasas.
Aminopenicilinas: ej. Ampicilina, Amoxicilina. Amplio
espectro. Activas contra Gram positivos y Gram
negativos. Más resistentes al pH ácido.
Carboxipenicilinas: ej. Carbenicilina, Ticarcilina.
-lactámicos... Espectro de acción antibacteriana

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Cefalosporinas de 1ª generación: ej. Cefazolina, Cefalexina. Espectro
reducido a Gram positivos.
Cefalosporinas de 2ª generación: ej. Cefuroxima, Cefoxitina. Aumento de la
actividad frente a Gram negativos (Enterobacterias, Haemophilus) y
anaerobios; menor frente a cocos Gram positivos.
Cefalosporinas de 3ª y 4ª generación: ej. Cefotaxima, Cefpiramida Mayor
actividad frente a bacilos Gram negativos, incluso Pseudomonas y
Haemophylus. Penetran bien el SNC.
Monobactamas: ej. Aztreonam. Activos sólo frente a Gram negativos.
Carbapenemas: ej. Imipenem. Amplio espectro. Resistentes a -lactamasas al
igual que las Monobactamas.
Inhibidores de -lactamasas: Ácido Clavulánico, Sulbactam.
-lactámicos... Espectro de acción antibacteriana

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“La toxicidad selectiva de estos antibióticos se
basa en que las células animales no poseen pared
celular, así como tampoco las enzimas de su
biosíntesis.”
Los efectos adversos más relevantes son:
 Alergia
 Diarrea
-lactámicos... Toxicidad

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Que inhiben enzimas biosintéticas
Fosfomicina: bloquea la formación del ácido N-acetilmurámico.
Cicloserina: inhibe la incorporación de D-alanil-D-alanina al PG.
Que se combinan con moléculas “carrier”
Bacitracina: se une al Bactoprenol, molécula lipídica de membrana
que transporta las subunidades de peptidoglicán hacia la cara externa
de la membrana.
Que se combinan con sustratos de la pared
Vancomicina: forma un complejo con los residuos de D-alanina,
impide la transferencia de los precursores desde el carrier lipídico.
NO -lactámicos... Mecanismo de acción

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Que actúan sobre la subunidad 30S del ribosoma:
Aminoglicósidos: ej. Estreptomicina, Neomicina,
Kanamicina, Gentamicina, Tobramicina, Amikacina
Tetraciclinas: ej. Doxiciclina, Tetraciclina
Que actúan sobre la unidad 50S del ribosoma:
Cloranfenicol
Macrólidos: ej. Eritromicina, Azitromicina, Claritromicina
Lincosamidas: ej. Clindamicina
Antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas...

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Aminoglicósidos: Estructura
Son azúcares complejos unidos por enlaces glicosídicos. Los grupos
NH y OH interactúan con proteínas del ribosoma.
Que actúan sobre subunidad 30S...
La estreptomicina fue
aislada en 1940 de un
Streptomyces.

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Aminoglicósidos: Mecanismo de Acción
i) Se une a proteína S12 en la subunidad 30S del ribosoma
ii) Bloquea la formación del complejo de iniciación
iii) Produce lectura errónea del mensaje: proteína defectuosa
iv) El resultado final es la muerte de la bacteria, son bactericidas

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Tetraciclinas: Estructura química y Mecanismo de acción
Bloquean la inserción del aminoacil-tRNA…
La unión es transitoria, por lo que su efecto es reversible: son bacteriostáticos.

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Cloranfenicol: Estructura química y Mecanismo de acción
Originalmente producido por un Streptomyces, actualmente se
sintetiza químicamente.
Se une a la enzima peptidil transferasa en la subunidad 50S…
Inhibe la formación del enlace peptídico…
Detiene la síntesis de proteínas. Es un agente bacteriostático.

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Macrólidos y Lincosamidas: Estructura y Mecanismo de
acción
Inhiben la peptidil transferasa y la translocación…
Se detiene la síntesis de proteínas. Son bacteriostáticos.

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Rifampicina: se une a la RNA polimerasa bloqueando la síntesis
del mRNA.
Es un antibiótico de uso limitado, debido a la aparición de
mutantes resistentes.
Es capaz de penetrar a las células, por esto, es útil en el
tratamiento de la Tuberculosis, en combinación con drogas
antituberculosis, como Isoniazida (inhibe la síntesis de lípidos
de Mycobacterium tuberculosis) y Etambutol.
También se usa en combinación con esta drogas para el
tratamiento de la Lepra.
Que inhiben la síntesis de RNA...
Antibióticos que inhiben la síntesis de ácidos nucleicos…

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El uso de dos o más antibióticos en una terapia está indicada sólo en
determinadas situaciones. En general, es mejor usar un antibiótico
eficaz que una combinación de drogas, ya que aumenta la
probabilidad de efectos adversos y el costo, sin un efecto terapéutico
mayor.
La terapia combinada está indicada en los siguientes casos:
i) Tratamiento rápido en infecciones muy graves, por ej. Septicemia
en pacientes inmunodeprimidos, meningitis en niños.
ii) En infecciones crónicas, para retardar la aparición de mutantes
resistentes, por ej. Tuberculosis.
iii) En infecciones mixtas, por ej. Después de un traumatismo
Terapia antibiótica combinada…

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Resumen de los sitios blanco de acción para los antimicrobianos…

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