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ANTIPARKINSONIANOS Y 
TRANQUILIZANTES 
MAYORES Y MENORES 
Andrea Carrascal Herazo; Hebe Burgos Romero 
Programa de Medicina 
2014
ANTIPARKINSONIANOS 
PARKINSON 
La enfermedad de Parkinson es una enfermedad crónica, 
progresiva y degenerativa del sistema nervioso central debido a 
la falta de DOPAMINA (DA) en el mesencéfalo, debido a una 
lesión anatómica en la sustancia negra.
ANTIPARKINSONIANOS 
PARKIN 
SON 
La acción de la dopamina sobre los 
ganglios basales es responsable de la 
fluidez de los movimientos. 
La enfermedad de Parkinson se 
caracteriza por la degeneración 
crónica y progresiva de las estructuras 
cerebrales encargadas de la 
coordinación, del movimiento, el 
equilibrio, el mantenimiento del tono 
muscular y la postura.
ANTIPARKINSONIANOS 
La ausencia o muerte de estas neuronas secretoras de DA 
provoca una serie de síntomas que se denomina 
“PARKINSONISMO”. 
Temblor 
Rigidez 
muscular 
Bradicinesia 
Inestabilidad 
postural
ANTIPARKINSONIANOS 
PARKINSONISMO 
• Pérdida progresiva de la habilidad psicomotriz. 
• Dificultad para satisfacer las necesidades 
básicas. 
• Puede presentar patologías 
asociadas. 
• Puede aparecer en otras 
enfermedades .
ANTIPARKINSONIANOS 
FARMACOLOGÍA ANTIPARKINSONIANA 
• El tratamiento se dirige a restablecer el equilibrio entre la DA 
y la Acetilcolina. 
• El objetivo general es incrementar la capacidad de la 
persona para desarrollar sus actividades de la vida diaria. 
• No existe tratamiento farmacológico curativo, por lo que éste 
solo se dirige a controlar los síntomas.
ANTIPARKINSONIANOS 
FARMACOLOGÍA ANTIPARKINSONIANA 
Considerando la fisiología de la enfermedad de Parkinson y 
las bases de una terapéutica farmacológica racional a la luz 
de los conocimientos se lleva a cabo el tratamiento de la 
siguiente manera con: 
I. GROGAS DOPAMINERGICAS: Incrementan la actividad 
dopaminérgica disminuida en los núcleos de la base. 
II. DROGAS ANTICOLINERGICAS CENTRALES: 
Disminuyen la actividad de la acetilcolina.
ANTIPARKINSONIANOS 
CLASIFICACIÓN DE DROGAS 
I. DOPAMINÉRAGNICTOIPSARKINSONIANAS 
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• Levopoda (Sinemet) 
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• Bromocriptina (Parlodel) 
• Lisurida (Dopagon) 
• Pergolida 
• Cabergolina 
• Apomorfina 
• Ropirinol (Requip) 
• Pramipexol (Mirapex) 
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• Amantadina (Virosol) 
Inhibidores de la degradación de L-DOPA 
Y DA 
a. IMAO-B: Deprenil o Selegilina (Jumex) 
b. I-COMT: Entacapone 
Tolcapone 
II. ANTIMUSCARÍNICOS ACCIÓN 
CENTRAL 
Bloqueantes muscarínicos 
• Trihexifenidilo (Artane) 
• Biperideno( Akineton) 
• Cicrimina 
• Prociclidina 
• Caramifeno 
• Fenglutarimica 
Anticolinergicos con acción 
antihistamínica agregada 
• Dietazina (Diparcol) 
• Benzatropina 
Fenotiazinas 
• Etopropazina 
• Profenamina
ANTIPARKINSONIANOS 
DROGAS DOPAMINERGICAS 
LEVODOPA 
Es un precursor de la dopamina que se absorbe en el tracto 
gastrointestinal y atraviesa la barrera hematoencefálica. Cuando 
se administra por vía oral se metaboliza a nivel periférico por la 
enzima decarboxilasa y la COMT, obteniendo metabolitos 
activos que causan efectos secundarios a nivel sistémico. 
Es considerado el fármaco más efectivo para el tratamiento de 
la EP. Al administrarlo se aprecia una mejoría de todos los 
síntomas parkinsonianos.
ANTIPARKINSONIANOS 
LEVODOPA 
Posología: 
Levodopa + carbidopa 
2-8 comprimidos diarios. Oral cada 12 horas. 
Cada comprimido contiene: Levodopa 250 mg; Carbidopa 25 mg 
Levodopa + benserazida 
Una dosis oral inicial de una cápsula de 125 mg, después se va 
aumentando de forma gradual de125 mg al mediodía y 125 mg en la 
noche. 
Cada comprimido contiene: Levodopa 200 mg; Benserazida 50 mg
ANTIPARKINSONIANOS 
LEVODOPA 
Contraindicaciones: Arritmias cardíacas, Bloqueo A.V., 
Hipotensión ortostática. Glaucoma de ángulo cerrado. 
Melanoma maligno. Lactancia. 
Efectos Adversos: Náuseas, vómitos, diarrea, 
estreñimiento, hemorragia gastrointestinal, cefalea, 
retención urinaria, visión borrosa, discinesias de la 
musculatura orofacial (tics).
ANTIPARKINSONIANOS 
LEVODOPA 
FARMACOCINETICA 
• Se absorbe rápidamente del intestino 
• Alrededor del 30 al 50% alcanza la circulación general 
• La acidez del estómago y la presencia de medicamentos 
retarda su absorción 
• Se distribuye en la mayoría de los tejidos corporales pero no en 
el sistema nervioso central. 
• El 95% de la levodopa es convertida en dopamina por la 
enzima L-aromático aminoácido decarboxilasa, sufre efecto del 
primer paso hepático. 
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ANTIPARKINSONIANOS 
LEVODOPA 
FARMACIDINAMIA 
• El mecanismo de acción se desconoce. 
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barrera hematoencefálica se descarboxila a dopamina. 
• La dopamina estimula luego los receptores dopaminérgicos de los 
ganglios basales para mejorar el equilibrio entre las actividades 
colinérgica y dopaminérgica.
ANTIPARKINSONIANOS 
AGONISTAS DOPAMINÉRGICOS 
BROMOCRIPTINA 
Posología: Usual 1.25-2.5 mg. Oral cada 8-24 horas con las 
comidas. 
Cada comprimido contiene: Bromocriptina Mesilato 2.5 mg. 
Contraindicaciones: Insuficiencia cardíaca. Psicosis. 
Efectos Adversos: Náusea, vómitos, cefalea, fatiga, 
somnolencias, arritmias, congestión nasal, dolor abdominal, 
Síndrome de Raynaud, confusión, delirio, alucinaciones y 
discinesias.
ANTIPARKINSONIANOS 
FARMACOCINETICA 
Sólo el 28% de una dosis oral de Bromocriptina se absorbe en el tracto 
digestivo 
Más del 90% de su metabolización ocurre a nivel hepático 
Sólo el 6 % alcanza la circulación sistémica. 
Tiene una vida media de 3 horas, uniéndose a las proteínas plasmáticas 
de un 90-96%. 
La Bromocriptina no sufre el efecto del primer paso, pero es hidrolizada 
en metabolitos inactivos que se excretan por vía biliar y sólo una 
pequeña porción es eliminada por la vía urinaria. 
FARMACODINAMIA 
Es un agonista del receptor de dopamina, el cual activa los receptores 
post-sinápticos de la dopamina. Actuando sobre los receptores
ANTIPARKINSONIANOS 
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La Pergolida, que es el más potente y uno de los que más vida 
media presenta. 
Los efectos adversos son similares a los de la Bromocriptina. 
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Este medicamento no es comercializado en nuestro país sólo 
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Se administra vía oral 
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valvulopatías, enfermedades cardíacas, mentales, Insuficiencia 
hepática y renal.
ANTIPARKINSONIANOS 
PRAMIPEXOLE 
Efecto clínico más importante es sobre el temblor y la depresión. 
Posología: 
Se administra vía oral 
Se recomienda comenzar con una dosis de 0.375 mg al día, 
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La dosis debe ser aumentada gradualmente a intervalos de 5 a 7 
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Contraindicaciones: Hipersensibilidad al Pramipexole, embarazo, 
lactancia, insuficiencia renal y hepática. 
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ANTIPARKINSONIANOS 
FARMACOCINETICA 
• Después de su administración oral, el pramipexole se 
absorbe rápida y completamente. 
• El rango de absorción del medicamento disminuye con los 
alimentos. 
• El pramipexole se metaboliza mínimamente en los seres 
humanos. 
• La principal vía de eliminación es la renal 98% y un 2% en 
las heces. 
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mientras que en un adulto mayor su vida media alcanza las 
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FARMACODINAMICA
ANTIPARKINSONIANOS 
ROPIRINOL 
Agonista dopaminérgico de los receptores de dopamina D2, D3 y D4, 
con mayor afinidad para los D3. 
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CARBERGOLINA 
Agonista dopaminérgico, estimula los receptores D2 con una larga 
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diaria por vía oral. 
FARMACOCINÉTICA 
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ANTIPARKINSONIANOS 
LIBERADORES PRESINÁPTICOS 
DE DOPAMINA 
AMFAáNrmTAacDoI NaAntiviral con eficacia sintomática limitada sobre la EP. 
Actúa bloqueando los receptores de la NMDA (N – metil-D – 
aspartato). 
Posología: Se administran 2 cápsulas; 1 en la mañana y 1 al 
mediodía (Dosis unica 300 mg/día). 
Contraindicaciones: Insuficiencia hepática, insuficiencia cardíaca 
congestiva, epilepsia. Ajustar dosis en insuficiencia renal. 
Efectos Adversos: Cambios en el humor, mareos, retención 
urinaria, ataxia, confusión y alucinaciones. 
Farmacocinética: Se administra vía oral, biodisponibilidad de 86- 
90%, su metabolismo es hepático y su excreción es renal.
ANTIPARKINSONIANOS 
INHIBIDORES DE LA MAO 
(MONOAMINOOXIDASA B) La inhibición de la enzima MAO tipo B interfiere con el metabolismo de la 
dopamina. Esto inhibe la destrucción de la dopanima. 
SELEGILINA 
Actúa mejorando los efectos de la levodopa teniendo una actividad 
antiparkinsoniana leve. 
Posología: Se toma por lo general 1 o 2 veces al día, por la mañana y antes del 
mediodía, para evitar la interrupción del sueño durante la noche. La dosis no 
debe exceder los 5 mg recomendados. 
Efectos Adversos: Náuseas, alucinaciones, confusión, depresión hipotensión 
ortostática, insomnio, arritmias, bradicinesia y discinesias. 
Contraindicaciones: Embarazo y lactancia, su uso en pacientes ped. 
FARMACOCINÉTICA: Se absorbe rápidamente del TGI y cruza la BHE. 
Es sometida a un extenso metabolismo de primer paso en hígado. 
Se excreta en forma de metabolitos en la orina y aproximadamente un 15% 
aparece en la materia fecal.
ANTIPARKINSONIANOS 
ANTICOLINÉRGICOS DE ACCIÓN CENTRAL 
TRIHEXIFENIDILO 
Bloqueante muscarínico. 
Análogo sintético de la Atropina. 
Vida media = 10-12 horas. 
Cruza rápidamente la barrera hematoencefálica. 
Dosis: 5-15 mg/día en 2 a 3 tomas vía oral. 
Contraindicaciones: Hipertrofia prostática, íleo paralítico, estenosis 
pilórica. 
Efectos adversos: Boca seca y caries dental, disminución de secreciones 
bronquiales, midriasis, fotofobia, visión borrosa, glaucoma agudo en 
sujetos susceptibles, taquicardia, retención urinaria, constipación, 
inhibición de la secreción gástrica y de la motilidad intestinal, disturbio 
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FARMACODINAMIA 
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Parkinson

  • 1. ANTIPARKINSONIANOS Y TRANQUILIZANTES MAYORES Y MENORES Andrea Carrascal Herazo; Hebe Burgos Romero Programa de Medicina 2014
  • 2. ANTIPARKINSONIANOS PARKINSON La enfermedad de Parkinson es una enfermedad crónica, progresiva y degenerativa del sistema nervioso central debido a la falta de DOPAMINA (DA) en el mesencéfalo, debido a una lesión anatómica en la sustancia negra.
  • 3. ANTIPARKINSONIANOS PARKIN SON La acción de la dopamina sobre los ganglios basales es responsable de la fluidez de los movimientos. La enfermedad de Parkinson se caracteriza por la degeneración crónica y progresiva de las estructuras cerebrales encargadas de la coordinación, del movimiento, el equilibrio, el mantenimiento del tono muscular y la postura.
  • 4. ANTIPARKINSONIANOS La ausencia o muerte de estas neuronas secretoras de DA provoca una serie de síntomas que se denomina “PARKINSONISMO”. Temblor Rigidez muscular Bradicinesia Inestabilidad postural
  • 5. ANTIPARKINSONIANOS PARKINSONISMO • Pérdida progresiva de la habilidad psicomotriz. • Dificultad para satisfacer las necesidades básicas. • Puede presentar patologías asociadas. • Puede aparecer en otras enfermedades .
  • 6. ANTIPARKINSONIANOS FARMACOLOGÍA ANTIPARKINSONIANA • El tratamiento se dirige a restablecer el equilibrio entre la DA y la Acetilcolina. • El objetivo general es incrementar la capacidad de la persona para desarrollar sus actividades de la vida diaria. • No existe tratamiento farmacológico curativo, por lo que éste solo se dirige a controlar los síntomas.
  • 7. ANTIPARKINSONIANOS FARMACOLOGÍA ANTIPARKINSONIANA Considerando la fisiología de la enfermedad de Parkinson y las bases de una terapéutica farmacológica racional a la luz de los conocimientos se lleva a cabo el tratamiento de la siguiente manera con: I. GROGAS DOPAMINERGICAS: Incrementan la actividad dopaminérgica disminuida en los núcleos de la base. II. DROGAS ANTICOLINERGICAS CENTRALES: Disminuyen la actividad de la acetilcolina.
  • 8. ANTIPARKINSONIANOS CLASIFICACIÓN DE DROGAS I. DOPAMINÉRAGNICTOIPSARKINSONIANAS Precursores de la DA • Levopoda (Sinemet) Agonistas de la DA • Bromocriptina (Parlodel) • Lisurida (Dopagon) • Pergolida • Cabergolina • Apomorfina • Ropirinol (Requip) • Pramipexol (Mirapex) Aumentan la liberación de DA • Amantadina (Virosol) Inhibidores de la degradación de L-DOPA Y DA a. IMAO-B: Deprenil o Selegilina (Jumex) b. I-COMT: Entacapone Tolcapone II. ANTIMUSCARÍNICOS ACCIÓN CENTRAL Bloqueantes muscarínicos • Trihexifenidilo (Artane) • Biperideno( Akineton) • Cicrimina • Prociclidina • Caramifeno • Fenglutarimica Anticolinergicos con acción antihistamínica agregada • Dietazina (Diparcol) • Benzatropina Fenotiazinas • Etopropazina • Profenamina
  • 9. ANTIPARKINSONIANOS DROGAS DOPAMINERGICAS LEVODOPA Es un precursor de la dopamina que se absorbe en el tracto gastrointestinal y atraviesa la barrera hematoencefálica. Cuando se administra por vía oral se metaboliza a nivel periférico por la enzima decarboxilasa y la COMT, obteniendo metabolitos activos que causan efectos secundarios a nivel sistémico. Es considerado el fármaco más efectivo para el tratamiento de la EP. Al administrarlo se aprecia una mejoría de todos los síntomas parkinsonianos.
  • 10. ANTIPARKINSONIANOS LEVODOPA Posología: Levodopa + carbidopa 2-8 comprimidos diarios. Oral cada 12 horas. Cada comprimido contiene: Levodopa 250 mg; Carbidopa 25 mg Levodopa + benserazida Una dosis oral inicial de una cápsula de 125 mg, después se va aumentando de forma gradual de125 mg al mediodía y 125 mg en la noche. Cada comprimido contiene: Levodopa 200 mg; Benserazida 50 mg
  • 11. ANTIPARKINSONIANOS LEVODOPA Contraindicaciones: Arritmias cardíacas, Bloqueo A.V., Hipotensión ortostática. Glaucoma de ángulo cerrado. Melanoma maligno. Lactancia. Efectos Adversos: Náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, hemorragia gastrointestinal, cefalea, retención urinaria, visión borrosa, discinesias de la musculatura orofacial (tics).
  • 12. ANTIPARKINSONIANOS LEVODOPA FARMACOCINETICA • Se absorbe rápidamente del intestino • Alrededor del 30 al 50% alcanza la circulación general • La acidez del estómago y la presencia de medicamentos retarda su absorción • Se distribuye en la mayoría de los tejidos corporales pero no en el sistema nervioso central. • El 95% de la levodopa es convertida en dopamina por la enzima L-aromático aminoácido decarboxilasa, sufre efecto del primer paso hepático. • Se elimina por vía renal
  • 13. ANTIPARKINSONIANOS LEVODOPA FARMACIDINAMIA • El mecanismo de acción se desconoce. • Se cree que el pequeño porcentaje de cada dosis que cruza la barrera hematoencefálica se descarboxila a dopamina. • La dopamina estimula luego los receptores dopaminérgicos de los ganglios basales para mejorar el equilibrio entre las actividades colinérgica y dopaminérgica.
  • 14. ANTIPARKINSONIANOS AGONISTAS DOPAMINÉRGICOS BROMOCRIPTINA Posología: Usual 1.25-2.5 mg. Oral cada 8-24 horas con las comidas. Cada comprimido contiene: Bromocriptina Mesilato 2.5 mg. Contraindicaciones: Insuficiencia cardíaca. Psicosis. Efectos Adversos: Náusea, vómitos, cefalea, fatiga, somnolencias, arritmias, congestión nasal, dolor abdominal, Síndrome de Raynaud, confusión, delirio, alucinaciones y discinesias.
  • 15. ANTIPARKINSONIANOS FARMACOCINETICA Sólo el 28% de una dosis oral de Bromocriptina se absorbe en el tracto digestivo Más del 90% de su metabolización ocurre a nivel hepático Sólo el 6 % alcanza la circulación sistémica. Tiene una vida media de 3 horas, uniéndose a las proteínas plasmáticas de un 90-96%. La Bromocriptina no sufre el efecto del primer paso, pero es hidrolizada en metabolitos inactivos que se excretan por vía biliar y sólo una pequeña porción es eliminada por la vía urinaria. FARMACODINAMIA Es un agonista del receptor de dopamina, el cual activa los receptores post-sinápticos de la dopamina. Actuando sobre los receptores
  • 16. ANTIPARKINSONIANOS PERGOLIDA La Pergolida, que es el más potente y uno de los que más vida media presenta. Los efectos adversos son similares a los de la Bromocriptina. Tiene el mismo origen de la Bromocriptina. Es un potente alucinógeno. Este medicamento no es comercializado en nuestro país sólo en Europa. Se administra vía oral Contraindicaciones: Embarazadas, madres lactantes, valvulopatías, enfermedades cardíacas, mentales, Insuficiencia hepática y renal.
  • 17. ANTIPARKINSONIANOS PRAMIPEXOLE Efecto clínico más importante es sobre el temblor y la depresión. Posología: Se administra vía oral Se recomienda comenzar con una dosis de 0.375 mg al día, administrados en 3 dosis divididas. La dosis debe ser aumentada gradualmente a intervalos de 5 a 7 días. Contraindicaciones: Hipersensibilidad al Pramipexole, embarazo, lactancia, insuficiencia renal y hepática. Efectos Adversos: Sueños anormales, confusión, constipación,
  • 18. ANTIPARKINSONIANOS FARMACOCINETICA • Después de su administración oral, el pramipexole se absorbe rápida y completamente. • El rango de absorción del medicamento disminuye con los alimentos. • El pramipexole se metaboliza mínimamente en los seres humanos. • La principal vía de eliminación es la renal 98% y un 2% en las heces. • Tiene una vida media de 8 horas en un adulto joven, mientras que en un adulto mayor su vida media alcanza las 12 horas. FARMACODINAMICA
  • 19. ANTIPARKINSONIANOS ROPIRINOL Agonista dopaminérgico de los receptores de dopamina D2, D3 y D4, con mayor afinidad para los D3. Vía de administración oral Contraindicaciones Hipersensibilidad, embarazo y lactancia. Menores de 18 años. Efectos Adversos: Puede producir náuseas y crisis de sueño. CARBERGOLINA Agonista dopaminérgico, estimula los receptores D2 con una larga semivida de eliminación diaria que permite administración única diaria por vía oral. FARMACOCINÉTICA Unión proteica moderada (entre 40-42%) Metabolismo Hepático
  • 20. ANTIPARKINSONIANOS LIBERADORES PRESINÁPTICOS DE DOPAMINA AMFAáNrmTAacDoI NaAntiviral con eficacia sintomática limitada sobre la EP. Actúa bloqueando los receptores de la NMDA (N – metil-D – aspartato). Posología: Se administran 2 cápsulas; 1 en la mañana y 1 al mediodía (Dosis unica 300 mg/día). Contraindicaciones: Insuficiencia hepática, insuficiencia cardíaca congestiva, epilepsia. Ajustar dosis en insuficiencia renal. Efectos Adversos: Cambios en el humor, mareos, retención urinaria, ataxia, confusión y alucinaciones. Farmacocinética: Se administra vía oral, biodisponibilidad de 86- 90%, su metabolismo es hepático y su excreción es renal.
  • 21. ANTIPARKINSONIANOS INHIBIDORES DE LA MAO (MONOAMINOOXIDASA B) La inhibición de la enzima MAO tipo B interfiere con el metabolismo de la dopamina. Esto inhibe la destrucción de la dopanima. SELEGILINA Actúa mejorando los efectos de la levodopa teniendo una actividad antiparkinsoniana leve. Posología: Se toma por lo general 1 o 2 veces al día, por la mañana y antes del mediodía, para evitar la interrupción del sueño durante la noche. La dosis no debe exceder los 5 mg recomendados. Efectos Adversos: Náuseas, alucinaciones, confusión, depresión hipotensión ortostática, insomnio, arritmias, bradicinesia y discinesias. Contraindicaciones: Embarazo y lactancia, su uso en pacientes ped. FARMACOCINÉTICA: Se absorbe rápidamente del TGI y cruza la BHE. Es sometida a un extenso metabolismo de primer paso en hígado. Se excreta en forma de metabolitos en la orina y aproximadamente un 15% aparece en la materia fecal.
  • 22. ANTIPARKINSONIANOS ANTICOLINÉRGICOS DE ACCIÓN CENTRAL TRIHEXIFENIDILO Bloqueante muscarínico. Análogo sintético de la Atropina. Vida media = 10-12 horas. Cruza rápidamente la barrera hematoencefálica. Dosis: 5-15 mg/día en 2 a 3 tomas vía oral. Contraindicaciones: Hipertrofia prostática, íleo paralítico, estenosis pilórica. Efectos adversos: Boca seca y caries dental, disminución de secreciones bronquiales, midriasis, fotofobia, visión borrosa, glaucoma agudo en sujetos susceptibles, taquicardia, retención urinaria, constipación, inhibición de la secreción gástrica y de la motilidad intestinal, disturbio en la memoria. FARMACODINAMIA Es un antagonista competitivo de la acetilcolina y de otros agonistas de

Notas del editor

  1. Su efectividad sobre el control de los síntomas es menor que la levodopa. Estos son útiles en los estadios tempranos de la enfermedad, donde predomina el temblor.