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Biperideno
-Pérez Ordaz Andrés
-Grupo 343
-Farmacología básica
5-Norboren-2 L -alfa - fenil - piperidina propanolol
Estructura y nombre químico
Nombres comerciales
Se piensa que bloquea parcialmente los receptores
colinérgicos del cuerpo estriado en los ganglios
basales, contribuyendo de esta forma a restaurar el
balance de los sistemas dopaminérgicos y
colinérgicos. (Parkinson)
Enfermedad a tratar
Fuente e inventor
-Sintetizado por primera vez en 1957 por los
laboratorios Knoll.
-Se sintetiza a partir de un compuesto heptabicíclico
mediante una simple reacción nucleófila bimolecular
Formas farmacéuticas
-Tabletas 2 mg
-Grageas 4 mg
-Solución inyectable 5mg/1 ml
Clasificación legal y farmacología
ATC
Su venta requiere receta médica.
Es un medicamento controlado pero no está en el
rango de los narcóticos.
N04AA02
N: sistema nervioso
04: antiparkinsiano
A: anticolinérgico
A: aminas terciarias
02: sustancia final
Vías y técnicas de administración
Compatibilidad
Agua inyectable
Solución fisiológica
Solución glucosada
Biperideno 2.0
-Pérez Ordaz Andrés
-343
-Farmacología Básica
Enfermedad a tratar
Bloquea parcialmente los receptores
colinérgicos del cuerpo estriado en los
ganglios basales, contribuyendo de esta forma
a restaurar el balance de los sistemas
dopaminérgicos y colinérgicos. (Parkinson)
Efectos clínicos
El Biperideno mejora fundamentalmente los síntomas
motores de la enfermedad de Párkinson, con escaso efecto
sobre los cognitivos. Mejora la rigidez muscular y el temblor.
También reducen la salivación y el sudor.
Dosis (DE50/DL50)
DE50 es de 2mg en cápsulas o tabletas y 2mg
intravenosamente. La intoxicación se obtiene
ya a los 10mg.
DL50=760 mg/kg (En ratas)
No se han registrado muertes por
sobredosis en humanos, pero se estima que
una dosis mayor de 200mg, causaría una
depresión respiratoria tan crónica que
conduciría a la muerte.
Tipo de receptor y actividad del fármaco
El tipo de receptor en el que actúa es
un nicotínicos, haciendo un efecto de
antagonista sobre la acetilcolina
impidiendo así que se produzca la
contracción muscular.
Farmacogenomica en los receptores
A la fecha, se han identificado 17 subunidades
proteicas, codificadas por diferentes genes.
Presentan tres dominios bien diferenciados:
uno extracelular y otro intracelular, ambos
hidrofílicos; además de un dominio
transmembranal hidrofóbico.
Mecanismo de acción
Normalmente existe un equilibrio entre el nivel de dopamina
(transmisor químico del impulso nervioso) y de acetilcolina. Una
disminución de los niveles de dopamina, que se produce en la
enfermedad de Parkinson, provoca altos niveles de acetilcolina.
Bloqueando los receptores de acetilcolina con biperideno, ese equilibrio
puede ser restaurado.
Potencia
Son efectivos sobre el temblor, menos sobre la rigidez, y poco sobre la
bradicinesia. Los numerosos efectos secundarios los hacen poco atractivos
para las personas mayores. Estos fármacos se suelen reservar para pacientes
jóvenes en los que predomina el temblor o la distonia.
Biperideno 3.0
-Pérez Ordaz Andrés
-343
-Farmacología Básica
-Peso Molecular: 311,461 g/mol
-pKa (Strongest Acidic): 13.82
-pKa (Strongest Basic): 9.3
-Coeficiente de particion: 0.00426 mg/mL
-Carga fisiológica: 1
Tipo de transporte
Atraviesa la BHC por transporte activo.
Bloqueo de receptores muscarínicos
mejora algunos de los síntomas.
Absorción
Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, hasta 87% de la dosis
administrada y tras una dosis única de 4 mg por vía oral.
Biodisponibilidad
87% de biodisponibilidad
Distribución/Unión a proteínas
Protein binding: 60%
El Biperideno se une extensamente a las proteínas plasmáticas. Además de la
albúmina, la alfa-1-glucoproteína ácida es otra compañera potencial de unión.
El grado de unión, que es independiente de la concentración, es de
aproximadamente 95% en los caucásicos y de aproximadamente 90% en los
japoneses.
- Volumen de distribución: Se logra un volumen de distribución de 24
l/kg.
- Biotransformacion: Hepática
- Reacciones químicas del metabolismo: El fármaco admi-
nistrado sufre de hidroxilación hepática y no se han reportado
metabolitos activos.
- El metabolito principal del Biperideno se forma por la hidroxilación en
el anillo de biciclo heptano (60%) aunque también se produce cierta
hidroxilación en el anillo de piperidina (40%).
Induccion-inhibicion
Transportador de cationes
orgánicos renales
Inhibidor
CYP450 2C9 Sin sustrato
CYP450 2D6 Sin sustrato
CYP450 3A4 Sin sustrato
CYP450 1A2 No inhibidor
CYP450 2D6 Inhibidor
Inhibidor de CYP450 3A4 No inhibidor
CYP450 2C19 Inhibidor
- Tiempo de vida media: Las vidas medias en estado constante
(Biperideno 2 mg dos veces al día durante seis días) fueron de 16 a
33 horas para los voluntarios jóvenes y de 26 a 41 para los pacientes
mayores.
- Depuración: La velocidad de depuración plasmática por vía oral
es de casi 146 lt./hora
- Inicio, duración de efecto, Tmax: es rápidamente absorbido
con un tiempo de media, una hora y vida media de 0.3 horas. La
concentración plasmática pico de alrededor de 4 mg/ml se alcanza
después de casi 1.5 horas.
- CME, Cp max, CMT: concentraciones plasmáticas entre 4 y 5 ng/ml
a las 1.5 horas después de su administración.
Máxima: hasta 16 mg por día.
Mínima: hasta 0,04 mg por kilo de peso/día.
- Ajuste farmacocinética (pediatría, geriatría, lactancia):
- Uso en geriatría: La dosificación se debe vigilar, sobre todo en
pacientes con síntomas orgánicos cerebrales y en pacientes con
predisposición elevada a ataques vasculares cerebrales.
- Uso pediátrico: La dosis recomendada para niños entre 3 y 15 años con
trastornos del movimiento inducido por medicamentos es de 1 a 2 mg
(1/2 a 1 comprimido), 1 a 3 veces por día.
- Lactancia : Los anticolinérgicos inhiben, en ocasiones, la lactancia. No
se conoce ningún dato sobre el comportamiento del Biperideno.
Reacciones adversas
Efectos secundarios pueden presentarse a nivel del sistema nervioso central son:
cansancio, mareos, síndrome anticolinérgico central, signos y síntomas de
síndrome de abstinencia, obnubilación, confusión mental, trastornos de
comportamiento. Generalmente son pasajeros y no obligan a la supresión del
tratamiento.
A nivel periférico, puede aparecer sequedad de boca, visión borrosa, disminución
del sudor, somnolencia estreñimiento o aumento de la frecuencia cardiaca,
xerostomía.
-Interacciones:
Acebutolol La concentración sérica de Acebutolol puede
aumentarse cuando se combina con Biperiden0o
Acetaminofén La concentración sérica de paracetamol se puede
aumentar cuando se combina con Biperideno
Acido acetilsalicílico La concentración sérica de ácido acetilsalicílico puede
aumentarse cuando se combina con Biperideno
Aclidinium Puede aumentar las actividades anticolinérgicas de
Biperideno.
Acluronio El riesgo o la gravedad de los efectos adversos se
puede aumentar cuando Biperideno se combina con
Alcuronio.
Aldosterona La concentración sérica de aldosterona puede
aumentarse cuando se combina con Biperideno
Alitretinoína La concentración sérica de Alitretinoína puede
aumentarse cuando se combina con Biperideno.
Antídoto y manejo de la intoxicación:
Como antídoto se recomienda la fisostigmina a dosis de 1 mg (0.5 mg en
niños y ancianos) por vía intramuscular o intravenosa lenta, pudiéndose
repetir una segunda aplicación a los 20 minutos si no se obtuvo mejoría.
Medidas generales de mantenimiento como: aseguramiento de las vías aéreas
permeables, administración de oxígeno, mantener permeable una vía
endovenosa, uso de sonda vesical, fortalecimiento de la función cardiaca
(aplicación de vaso presores) y controlar con medios físicos la hipertermia, si
está presente. En el caso de ingesta por vía oral, el lavado gástrico es la
medida primaria para evitar que continúe la absorción del medicamento.
-Contradicciones: Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a
biperideno, así como en pacientes con glaucoma de ángulo agudo no
tratado, estenosis mecánicas del tracto gastrointestinal y megacolon.
El adenoma de próstata y los trastornos cardiacos que puedan llevar a
taquicardias graves constituyen contraindicaciones relativas para el uso de
biperideno.
Clasificación de uso en el embarazo: Biperideno es clasificado
por la FDA como categoría C
Bibliografía
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Industria Argentina Sitio web:
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3.-Krutzfeldt, W.. (1999). Química Knoll de México. En Vademécum
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nervioso-central/biperideno-mk
6.-Abreu, A., Otero, M.. (2007). Intoxicaciones . En Guía de buena
practica clínica en situaciones de urgencia (175-190). Madrid, España:
International Marketing & Communications, S.A. .
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Universidad Navarra Sitio web:
https://www.plusesmas.com/salud/medicamentos/biperideno/2694.ht
ml
8.-Desconocido. (2005). Biperideno. septiembre 20, 2017, de Salud es
mas Sitio web: http://salud.es/medicamento/biperideno/
9.-López, H., García, J.. (junio 8, 2003). LA PARTICIPACIÓN DE LOS
RECEPTORES DE ACETILCOLINA NICOTÍNICOS EN
TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL . Salud mental,
26, 66-73.
10.-Herrera, T.. (2010). Fármacos para el tratamiento de la enfermedad
del Parkinson. septiembre 20, 2017, de SESCAM Sitio web:
http://sescam.castillalamancha.es/sites/sescam.castillalamancha.es/file
s/documentos/farmacia/tratamiendo_del_parkinson.pdf
11.- PSICOFARMA, S. A. de C. V.. (2006). Diccionario de especialidades
farmacéuticas. Noviembre 4, 2008, de Kinex Sitio web:
http://meds.famguerra.com/Meds.cfm?whereToSearch=producto&whereToS
earch=substancia&whereToSearch=indicaciones2&theStr=biperideno
12.- Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D. (2017).
DrugBank. Noviembre 1, 2017, de Canadian Institutes of Health Research
Sitio web: https://www.drugbank.ca/drugs/DB00810
13.- Industria Argentina. (2006). Akineton Biperideno Clorhidrato 2 mg.
Noviembre 4, 2017, de BAGO Sitio web:
http://www.bago.com.ar/vademecum/prospectos/prospecto-akineton.pdf
14.- Desconocido. (2010). Akineton. Noviembre 4, 2017, de ABBOTT
LABORATORIES DE MEXICO, S.A. de C.V. Sitio web:
http://www.medicamentos.com.mx/DocHTM/29994.htm
15.- Laboratorio Farmacéutico S.I.T, Srl. (2014). Ficha tecnica: Biperideno.
Noviembre 5, 2017, de Agencia medica española de medicamentos y
productos sanitarios Sitio web:
https://www.aemps.gob.es/cima/pdfs/es/ft/26692/26692_ft.pdf
Biperideno para el tratamiento de Parkinson

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Biperideno para el tratamiento de Parkinson

  • 1. Biperideno -Pérez Ordaz Andrés -Grupo 343 -Farmacología básica
  • 2. 5-Norboren-2 L -alfa - fenil - piperidina propanolol Estructura y nombre químico
  • 4. Se piensa que bloquea parcialmente los receptores colinérgicos del cuerpo estriado en los ganglios basales, contribuyendo de esta forma a restaurar el balance de los sistemas dopaminérgicos y colinérgicos. (Parkinson) Enfermedad a tratar
  • 5. Fuente e inventor -Sintetizado por primera vez en 1957 por los laboratorios Knoll. -Se sintetiza a partir de un compuesto heptabicíclico mediante una simple reacción nucleófila bimolecular
  • 6. Formas farmacéuticas -Tabletas 2 mg -Grageas 4 mg -Solución inyectable 5mg/1 ml
  • 7. Clasificación legal y farmacología ATC Su venta requiere receta médica. Es un medicamento controlado pero no está en el rango de los narcóticos. N04AA02 N: sistema nervioso 04: antiparkinsiano A: anticolinérgico A: aminas terciarias 02: sustancia final
  • 8. Vías y técnicas de administración
  • 10. Biperideno 2.0 -Pérez Ordaz Andrés -343 -Farmacología Básica
  • 11. Enfermedad a tratar Bloquea parcialmente los receptores colinérgicos del cuerpo estriado en los ganglios basales, contribuyendo de esta forma a restaurar el balance de los sistemas dopaminérgicos y colinérgicos. (Parkinson)
  • 12. Efectos clínicos El Biperideno mejora fundamentalmente los síntomas motores de la enfermedad de Párkinson, con escaso efecto sobre los cognitivos. Mejora la rigidez muscular y el temblor. También reducen la salivación y el sudor.
  • 13. Dosis (DE50/DL50) DE50 es de 2mg en cápsulas o tabletas y 2mg intravenosamente. La intoxicación se obtiene ya a los 10mg. DL50=760 mg/kg (En ratas) No se han registrado muertes por sobredosis en humanos, pero se estima que una dosis mayor de 200mg, causaría una depresión respiratoria tan crónica que conduciría a la muerte.
  • 14. Tipo de receptor y actividad del fármaco El tipo de receptor en el que actúa es un nicotínicos, haciendo un efecto de antagonista sobre la acetilcolina impidiendo así que se produzca la contracción muscular.
  • 15. Farmacogenomica en los receptores A la fecha, se han identificado 17 subunidades proteicas, codificadas por diferentes genes. Presentan tres dominios bien diferenciados: uno extracelular y otro intracelular, ambos hidrofílicos; además de un dominio transmembranal hidrofóbico.
  • 16. Mecanismo de acción Normalmente existe un equilibrio entre el nivel de dopamina (transmisor químico del impulso nervioso) y de acetilcolina. Una disminución de los niveles de dopamina, que se produce en la enfermedad de Parkinson, provoca altos niveles de acetilcolina. Bloqueando los receptores de acetilcolina con biperideno, ese equilibrio puede ser restaurado.
  • 17. Potencia Son efectivos sobre el temblor, menos sobre la rigidez, y poco sobre la bradicinesia. Los numerosos efectos secundarios los hacen poco atractivos para las personas mayores. Estos fármacos se suelen reservar para pacientes jóvenes en los que predomina el temblor o la distonia.
  • 18. Biperideno 3.0 -Pérez Ordaz Andrés -343 -Farmacología Básica
  • 19. -Peso Molecular: 311,461 g/mol -pKa (Strongest Acidic): 13.82 -pKa (Strongest Basic): 9.3 -Coeficiente de particion: 0.00426 mg/mL -Carga fisiológica: 1
  • 20. Tipo de transporte Atraviesa la BHC por transporte activo. Bloqueo de receptores muscarínicos mejora algunos de los síntomas.
  • 21. Absorción Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, hasta 87% de la dosis administrada y tras una dosis única de 4 mg por vía oral.
  • 23. Distribución/Unión a proteínas Protein binding: 60% El Biperideno se une extensamente a las proteínas plasmáticas. Además de la albúmina, la alfa-1-glucoproteína ácida es otra compañera potencial de unión. El grado de unión, que es independiente de la concentración, es de aproximadamente 95% en los caucásicos y de aproximadamente 90% en los japoneses.
  • 24. - Volumen de distribución: Se logra un volumen de distribución de 24 l/kg.
  • 25. - Biotransformacion: Hepática - Reacciones químicas del metabolismo: El fármaco admi- nistrado sufre de hidroxilación hepática y no se han reportado metabolitos activos. - El metabolito principal del Biperideno se forma por la hidroxilación en el anillo de biciclo heptano (60%) aunque también se produce cierta hidroxilación en el anillo de piperidina (40%).
  • 26. Induccion-inhibicion Transportador de cationes orgánicos renales Inhibidor CYP450 2C9 Sin sustrato CYP450 2D6 Sin sustrato CYP450 3A4 Sin sustrato CYP450 1A2 No inhibidor CYP450 2D6 Inhibidor Inhibidor de CYP450 3A4 No inhibidor CYP450 2C19 Inhibidor
  • 27. - Tiempo de vida media: Las vidas medias en estado constante (Biperideno 2 mg dos veces al día durante seis días) fueron de 16 a 33 horas para los voluntarios jóvenes y de 26 a 41 para los pacientes mayores.
  • 28. - Depuración: La velocidad de depuración plasmática por vía oral es de casi 146 lt./hora - Inicio, duración de efecto, Tmax: es rápidamente absorbido con un tiempo de media, una hora y vida media de 0.3 horas. La concentración plasmática pico de alrededor de 4 mg/ml se alcanza después de casi 1.5 horas.
  • 29. - CME, Cp max, CMT: concentraciones plasmáticas entre 4 y 5 ng/ml a las 1.5 horas después de su administración. Máxima: hasta 16 mg por día. Mínima: hasta 0,04 mg por kilo de peso/día.
  • 30. - Ajuste farmacocinética (pediatría, geriatría, lactancia): - Uso en geriatría: La dosificación se debe vigilar, sobre todo en pacientes con síntomas orgánicos cerebrales y en pacientes con predisposición elevada a ataques vasculares cerebrales. - Uso pediátrico: La dosis recomendada para niños entre 3 y 15 años con trastornos del movimiento inducido por medicamentos es de 1 a 2 mg (1/2 a 1 comprimido), 1 a 3 veces por día. - Lactancia : Los anticolinérgicos inhiben, en ocasiones, la lactancia. No se conoce ningún dato sobre el comportamiento del Biperideno.
  • 31. Reacciones adversas Efectos secundarios pueden presentarse a nivel del sistema nervioso central son: cansancio, mareos, síndrome anticolinérgico central, signos y síntomas de síndrome de abstinencia, obnubilación, confusión mental, trastornos de comportamiento. Generalmente son pasajeros y no obligan a la supresión del tratamiento. A nivel periférico, puede aparecer sequedad de boca, visión borrosa, disminución del sudor, somnolencia estreñimiento o aumento de la frecuencia cardiaca, xerostomía.
  • 32. -Interacciones: Acebutolol La concentración sérica de Acebutolol puede aumentarse cuando se combina con Biperiden0o Acetaminofén La concentración sérica de paracetamol se puede aumentar cuando se combina con Biperideno Acido acetilsalicílico La concentración sérica de ácido acetilsalicílico puede aumentarse cuando se combina con Biperideno Aclidinium Puede aumentar las actividades anticolinérgicas de Biperideno. Acluronio El riesgo o la gravedad de los efectos adversos se puede aumentar cuando Biperideno se combina con Alcuronio. Aldosterona La concentración sérica de aldosterona puede aumentarse cuando se combina con Biperideno Alitretinoína La concentración sérica de Alitretinoína puede aumentarse cuando se combina con Biperideno.
  • 33. Antídoto y manejo de la intoxicación: Como antídoto se recomienda la fisostigmina a dosis de 1 mg (0.5 mg en niños y ancianos) por vía intramuscular o intravenosa lenta, pudiéndose repetir una segunda aplicación a los 20 minutos si no se obtuvo mejoría. Medidas generales de mantenimiento como: aseguramiento de las vías aéreas permeables, administración de oxígeno, mantener permeable una vía endovenosa, uso de sonda vesical, fortalecimiento de la función cardiaca (aplicación de vaso presores) y controlar con medios físicos la hipertermia, si está presente. En el caso de ingesta por vía oral, el lavado gástrico es la medida primaria para evitar que continúe la absorción del medicamento.
  • 34. -Contradicciones: Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a biperideno, así como en pacientes con glaucoma de ángulo agudo no tratado, estenosis mecánicas del tracto gastrointestinal y megacolon. El adenoma de próstata y los trastornos cardiacos que puedan llevar a taquicardias graves constituyen contraindicaciones relativas para el uso de biperideno.
  • 35. Clasificación de uso en el embarazo: Biperideno es clasificado por la FDA como categoría C
  • 36. Bibliografía 1.-Valdez, A.. (2007). Biperideno. agosto 29, 2017, de Facmed Sitio web: http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Biperideno.htm 2.-Cevallos, S.. (2012). BIPERIDENO CEVALLOS . agosto 29, 2017, de Industria Argentina Sitio web: https://www.aemps.gob.es/cima/dochtml/ft/26692/FichaTecnica_26692.html 3.-Krutzfeldt, W.. (1999). Química Knoll de México. En Vademécum Farmacéutico(95-96). Cali, Colombia: Cargraphics, S. A.. 4.-Abbott Laboratorios. (2012). Akineton. agosto 29, 2017, de Medicamentos.gob Sitio web: http://www.medicamentos.com.mx/DocHTM/15095.htm 5.-Bustamante, C.. (2015). Biperideno HCL. agosto 29, 2017, de tqfarma Sitio web: https://www.tqfarma.com/productos/vademecum-mk/sistema- nervioso-central/biperideno-mk
  • 37. 6.-Abreu, A., Otero, M.. (2007). Intoxicaciones . En Guía de buena practica clínica en situaciones de urgencia (175-190). Madrid, España: International Marketing & Communications, S.A. . 7.-Desconocido. (2015). Biperideno. septiembre 20,2017, de Clínica Universidad Navarra Sitio web: https://www.plusesmas.com/salud/medicamentos/biperideno/2694.ht ml 8.-Desconocido. (2005). Biperideno. septiembre 20, 2017, de Salud es mas Sitio web: http://salud.es/medicamento/biperideno/ 9.-López, H., García, J.. (junio 8, 2003). LA PARTICIPACIÓN DE LOS RECEPTORES DE ACETILCOLINA NICOTÍNICOS EN TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL . Salud mental, 26, 66-73. 10.-Herrera, T.. (2010). Fármacos para el tratamiento de la enfermedad del Parkinson. septiembre 20, 2017, de SESCAM Sitio web: http://sescam.castillalamancha.es/sites/sescam.castillalamancha.es/file s/documentos/farmacia/tratamiendo_del_parkinson.pdf
  • 38. 11.- PSICOFARMA, S. A. de C. V.. (2006). Diccionario de especialidades farmacéuticas. Noviembre 4, 2008, de Kinex Sitio web: http://meds.famguerra.com/Meds.cfm?whereToSearch=producto&whereToS earch=substancia&whereToSearch=indicaciones2&theStr=biperideno 12.- Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D. (2017). DrugBank. Noviembre 1, 2017, de Canadian Institutes of Health Research Sitio web: https://www.drugbank.ca/drugs/DB00810 13.- Industria Argentina. (2006). Akineton Biperideno Clorhidrato 2 mg. Noviembre 4, 2017, de BAGO Sitio web: http://www.bago.com.ar/vademecum/prospectos/prospecto-akineton.pdf 14.- Desconocido. (2010). Akineton. Noviembre 4, 2017, de ABBOTT LABORATORIES DE MEXICO, S.A. de C.V. Sitio web: http://www.medicamentos.com.mx/DocHTM/29994.htm 15.- Laboratorio Farmacéutico S.I.T, Srl. (2014). Ficha tecnica: Biperideno. Noviembre 5, 2017, de Agencia medica española de medicamentos y productos sanitarios Sitio web: https://www.aemps.gob.es/cima/pdfs/es/ft/26692/26692_ft.pdf