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NEUROTRANSMISORES
INHIBIDORES
Diego Montenegro
ACCIÓN DE LOS
NEUROTRANSMISORES
NEUROTRANSMISORES INHIBIDORES
Los aminoácidos neurotransmisores han sido clasificados en Inhibitorios y Excitatorios.
Los Inhibitorios actúan sobre receptores asociados a canales iónicos, abren canales de
cloro, producen una hiperpolarización de la membrana post sináptica y disminuyen la
actividad neuronal.
Los Excitatorios actúan sobre receptores asociados a canales iónicos, abren los canales
de sodio, producen una despolarización de la membrana post sináptica y aumentan la
actividad neuronal.
GABA
 Es claro que los aminoácidos están
entre los neurotransmisores más
abundantes en el Sistema Nervioso
Central, y que la mayoría de las
neuronas utilizan ácido g-amino
butírico (GABA).
 La inhibición está mediada por el
GABA, que fue identificado como
constituyente químico único del
encéfalo y considerado como
transmisor inhibidor desde 1950, y
aunque su potencia como depresor
del sistema nervioso central no fue
reconocida de inmediato, es uno de
los mayores transmisores
inhibitorios: inhibe el encendido
neuronal.
GABA
LOCALIZACIÓN
 El GABA se encuentra en todo
el cerebro, pero su mayor
concentración está en el
cerebelo.
 Las Neuronas GABAérgicas
están localizadas en la
Corteza, Hipocampo y las
Estructuras Límbicas.
 Son neuronas de circuito local
en cada una de las estructuras
o sea que su cuerpo celular y
sus axones están contenidos
dentro de cada una de las
estructuras.
GABA
SÍNTESIS Y DEGRADACIÓN
 El GABA es sintetizado a partir del
Glutamato.
 Una vez sintetizado, el GABA es
introducido en vesículas y está listo
para salir de la neurona presináptica.
 Cuando se produce el estímulo
nervioso, GABA es liberado de la
neurona presináptica y llega hasta la
neurona postsináptica donde es
reconocido por los receptores GABAA
y GABAB.
 El GABA que no interacciona con los
receptores es recaptado bien sea por
la célula presináptica o por las
células gliales.
 Una vez allí, es degradado a
semialdehído succínico que lo
convierte a Succinato.
GABA
SINÁPSIS GABA
 En la glía la glucosa mitocondrial origina el ciclo de Krebs, dando
origen al shunt GABAérgico: glutamina/glutamato/GABA.
El GABA actúa sobre los
receptores postsinápticos
de alta afinidad al sodio y
los receptores de baja
afinidad, abriendo los
canales ionóforos de cloro
e hiperpolarizando la
membrana logra inhibir la
estimulación postsináptica.
GABA
RECEPTORES PARA GABA
 Los receptores para GABA son de varios tipos: los
Ionotrópicos (GABA-A) y los Metabotrópicos
(GABA-B y GABA-C).
 El receptor GABA-A situado en la membrana
plasmática del terminal post sináptico es el que se
relaciona con los receptores de las BZD.
 Por su parte los receptores GABA-B y GABA-C
ubicados en la membrana plasmática de los
terminales pre y post sinápticos no tienen relación
con los receptores benzodiazepínicos.
Los receptores GABA-A abren canales de cloro y
son por lo tanto inhibidores de la conducción del
impulso nervioso.
Los receptores GABA-B es la permeabilidad al
K+ la que aumenta, transmiten la señal por medio
de segundos mensajeros. Están asociados a
proteínas G.
TAURINA
La taurina, o ácido 2-amino-etano-
sulfónico, es un beta-aminoácido azufrado
no proteinogénico.
Se halla muy concentrada en el tejido
nervioso y posee Efectos Inhibitorios.
Su nombre se deriva de Bos Taurus (bilis
de buey) de la cual fue por primera vez
aislada hace más de 150 años.
Existe como un aminoácido libre en la
mayoría de los tejidos animales y es uno
de los aminoácidos más abundantes en el
músculo, las plaquetas, y en el sistema
nervioso en desarrollo.
TAURINA
SÍNTESIS DE TAURINA
 La taurina es un aminoácido neutro en cuya composición
entra a formar parte el azufre.
 La enzima clave en la síntesis de la taurina es la cisteína
sulfinato descarboxilasa, produce la hipotaurina y
después la taurina.
 Su síntesis a partir de la cisteína, que es otro aminoácido
azufrado, es por acción de una descarboxilasa similar a la
glutamato descarboxilasa (GAD).
TAURINA
 En comparación con la intensa
actividad inhibitoria del GABA
en el cerebro, la taurina solo
tiene una débil acción
depresora.
 Además de como
neurotransmisor, actúa como un
regulador de la sal y del
equilibrio del agua dentro de
las células y como un
estabilizador de las membranas
celulares.
 La taurina participa en la
desintoxicación de químicos
extraños y también está
involucrada en la producción y
la acción de bilis.
La L-Taurina es la forma en la que el
aminoácido Taurina es activo en el
organismo.
La L-Taurina es el segundo neurotransmisor
cerebral inhibitorio en orden de
importancia, después del GABA.
GLICINA
 Es el más simple de los veinte
aminoácidos usados para la
formación de las proteínas.
Funciona armónicamente con la
glutamina, sustancia que juega
un papel fundamental en la
función cerebral.
 La glicina actúa como
neurotransmisor inhibidor en
el sistema nervioso central, por
lo tanto fue propuesto como
neurotransmisor en 1965.
Localización
 En el sistema nervioso central,
especialmente en la Médula
Espinal, tallo cerebral y retina.
Funciones: la glicina tiene una doble función.
Es un neurotransmisor inhibidor, actuando sobre unos receptores
específicos del tronco cerebral y la médula.
Es un neurotransmisor excitotóxico, que actúa modulando el receptor
de N-metil-D-aspartato (NMDA) en la corteza cerebral. Este receptor
de NMDA interviene activamente en el desarrollo del sistema
nervioso, plasticidad cerebral y también en procesos degenerativos.
ALANINA
 Beta-alanina es estructuralmente intermedio entre el
ácido alfa-amino (glicina, glutamato) y ácido
gamma-amino (GABA) neurotransmisores.
Considerada como un
neurotransmisor de molécula
pequeña y debe unirse a las filas
de los otros neurotransmisores de
aminoácidos.
Beta-alanina se produce naturalmente en el
SNC, se libera por la estimulación eléctrica a
través de un proceso dependiente de Ca (2+), ha
sitios de unión, e inhibe la excitabilidad
neuronal.
ALANINA
Como neurotransmisor existe mucha polémica
sobre si la beta alanina es o no un neurotransmisor.
Se considera una neurotransmisor puesto que:
Para que una sustancia química
sea activa en el SNC debe ser
sintetizada por él o transportada
a través de la sangre y
atravesando la barrera
hematoencefálica.
Al igual que otros
neurotransmisores, la beta alanina
es liberada de las neuronas en un
proceso de Ca2+ dependiente.
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NEUROTRANSMISORES INHIBIDORES

  • 3. NEUROTRANSMISORES INHIBIDORES Los aminoácidos neurotransmisores han sido clasificados en Inhibitorios y Excitatorios. Los Inhibitorios actúan sobre receptores asociados a canales iónicos, abren canales de cloro, producen una hiperpolarización de la membrana post sináptica y disminuyen la actividad neuronal. Los Excitatorios actúan sobre receptores asociados a canales iónicos, abren los canales de sodio, producen una despolarización de la membrana post sináptica y aumentan la actividad neuronal.
  • 4. GABA  Es claro que los aminoácidos están entre los neurotransmisores más abundantes en el Sistema Nervioso Central, y que la mayoría de las neuronas utilizan ácido g-amino butírico (GABA).  La inhibición está mediada por el GABA, que fue identificado como constituyente químico único del encéfalo y considerado como transmisor inhibidor desde 1950, y aunque su potencia como depresor del sistema nervioso central no fue reconocida de inmediato, es uno de los mayores transmisores inhibitorios: inhibe el encendido neuronal.
  • 5. GABA LOCALIZACIÓN  El GABA se encuentra en todo el cerebro, pero su mayor concentración está en el cerebelo.  Las Neuronas GABAérgicas están localizadas en la Corteza, Hipocampo y las Estructuras Límbicas.  Son neuronas de circuito local en cada una de las estructuras o sea que su cuerpo celular y sus axones están contenidos dentro de cada una de las estructuras.
  • 6. GABA SÍNTESIS Y DEGRADACIÓN  El GABA es sintetizado a partir del Glutamato.  Una vez sintetizado, el GABA es introducido en vesículas y está listo para salir de la neurona presináptica.  Cuando se produce el estímulo nervioso, GABA es liberado de la neurona presináptica y llega hasta la neurona postsináptica donde es reconocido por los receptores GABAA y GABAB.  El GABA que no interacciona con los receptores es recaptado bien sea por la célula presináptica o por las células gliales.  Una vez allí, es degradado a semialdehído succínico que lo convierte a Succinato.
  • 7. GABA SINÁPSIS GABA  En la glía la glucosa mitocondrial origina el ciclo de Krebs, dando origen al shunt GABAérgico: glutamina/glutamato/GABA. El GABA actúa sobre los receptores postsinápticos de alta afinidad al sodio y los receptores de baja afinidad, abriendo los canales ionóforos de cloro e hiperpolarizando la membrana logra inhibir la estimulación postsináptica.
  • 8. GABA RECEPTORES PARA GABA  Los receptores para GABA son de varios tipos: los Ionotrópicos (GABA-A) y los Metabotrópicos (GABA-B y GABA-C).  El receptor GABA-A situado en la membrana plasmática del terminal post sináptico es el que se relaciona con los receptores de las BZD.  Por su parte los receptores GABA-B y GABA-C ubicados en la membrana plasmática de los terminales pre y post sinápticos no tienen relación con los receptores benzodiazepínicos. Los receptores GABA-A abren canales de cloro y son por lo tanto inhibidores de la conducción del impulso nervioso. Los receptores GABA-B es la permeabilidad al K+ la que aumenta, transmiten la señal por medio de segundos mensajeros. Están asociados a proteínas G.
  • 9. TAURINA La taurina, o ácido 2-amino-etano- sulfónico, es un beta-aminoácido azufrado no proteinogénico. Se halla muy concentrada en el tejido nervioso y posee Efectos Inhibitorios. Su nombre se deriva de Bos Taurus (bilis de buey) de la cual fue por primera vez aislada hace más de 150 años. Existe como un aminoácido libre en la mayoría de los tejidos animales y es uno de los aminoácidos más abundantes en el músculo, las plaquetas, y en el sistema nervioso en desarrollo.
  • 10. TAURINA SÍNTESIS DE TAURINA  La taurina es un aminoácido neutro en cuya composición entra a formar parte el azufre.  La enzima clave en la síntesis de la taurina es la cisteína sulfinato descarboxilasa, produce la hipotaurina y después la taurina.  Su síntesis a partir de la cisteína, que es otro aminoácido azufrado, es por acción de una descarboxilasa similar a la glutamato descarboxilasa (GAD).
  • 11. TAURINA  En comparación con la intensa actividad inhibitoria del GABA en el cerebro, la taurina solo tiene una débil acción depresora.  Además de como neurotransmisor, actúa como un regulador de la sal y del equilibrio del agua dentro de las células y como un estabilizador de las membranas celulares.  La taurina participa en la desintoxicación de químicos extraños y también está involucrada en la producción y la acción de bilis. La L-Taurina es la forma en la que el aminoácido Taurina es activo en el organismo. La L-Taurina es el segundo neurotransmisor cerebral inhibitorio en orden de importancia, después del GABA.
  • 12. GLICINA  Es el más simple de los veinte aminoácidos usados para la formación de las proteínas. Funciona armónicamente con la glutamina, sustancia que juega un papel fundamental en la función cerebral.  La glicina actúa como neurotransmisor inhibidor en el sistema nervioso central, por lo tanto fue propuesto como neurotransmisor en 1965. Localización  En el sistema nervioso central, especialmente en la Médula Espinal, tallo cerebral y retina. Funciones: la glicina tiene una doble función. Es un neurotransmisor inhibidor, actuando sobre unos receptores específicos del tronco cerebral y la médula. Es un neurotransmisor excitotóxico, que actúa modulando el receptor de N-metil-D-aspartato (NMDA) en la corteza cerebral. Este receptor de NMDA interviene activamente en el desarrollo del sistema nervioso, plasticidad cerebral y también en procesos degenerativos.
  • 13. ALANINA  Beta-alanina es estructuralmente intermedio entre el ácido alfa-amino (glicina, glutamato) y ácido gamma-amino (GABA) neurotransmisores. Considerada como un neurotransmisor de molécula pequeña y debe unirse a las filas de los otros neurotransmisores de aminoácidos. Beta-alanina se produce naturalmente en el SNC, se libera por la estimulación eléctrica a través de un proceso dependiente de Ca (2+), ha sitios de unión, e inhibe la excitabilidad neuronal.
  • 14. ALANINA Como neurotransmisor existe mucha polémica sobre si la beta alanina es o no un neurotransmisor. Se considera una neurotransmisor puesto que: Para que una sustancia química sea activa en el SNC debe ser sintetizada por él o transportada a través de la sangre y atravesando la barrera hematoencefálica. Al igual que otros neurotransmisores, la beta alanina es liberada de las neuronas en un proceso de Ca2+ dependiente.