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GRUPOS FARMACOLÓGICOS DE
MAYOR USO
JAMES ARIAS CORDOBA
YILMARS MOSQUERA
ERIKA P.CABALLERO
ANESTESICOS LOCALES
Sustancias que bloquean la conducción nerviosa:
estabilizan las membranas elevando el umbral de
excitación uniéndose(fracciÒn no ionizada) a
canales de sodio dependientes de actividad
neuroelectrica.
• Tipo Ester (reacciones adversas): ambucaina,
cocaína, procaina, tetracaina, propoxicaina.
• Tipo amida: lidocaina, pirlocaina,
levobupivacaina, bupivacaina, ropivacaina, y
mepivacaina.
Readciones adversas
• Temblor, convulsiones, depresión respiratoria,
depresión cardiaca, hipotensión, colapso
cardio vascular, hipersensiblilidad,
metahemoglobinemia (prilocaina),
lidocaína
Inicio rápido y persiste por hasta 1-1,5 horas
según la concentración utilizada.
Indicaciones: anestesia en garganta, uretra
región anal, infiltraciones.
Prilocaina
Menos absorción por no tener efecto
vasodilatador y tiene por esto menos risk de
toxicidad
bupivacaina
Muy larga acción, inicia desde los 5 mnts y
persiste hasta 3-7 horas, 95% unión a
proteínas, mas cardiotoxica .
e. adversos: arritmias ventriculares,
hipoxemia, hipercapnia, acidosis,
neurotoxicidad, depresión respiratoria
Ambucaina
Solo en anestesia corneal
Tetracaina
Oftalmica y topica, ester de mas larga accion
opioides
Amapola(opio) alivio de males por anestesia y
euforia.
Mas de 20 alcaloides deribados del opio.
Clacificacion: -Analgesicos narcoticos---
morfina,fentanilo,meperidina, metadona,
dihidromorfonaalfentanil,remifentanil,
sufentanilo.
-Analgesicos moderadamente
narcoticos---codeina,dextroproxifeno, oxicodona,
tramadol
Mecanismo de accion
Receptor Mu (analgesia supre espinal y espinal,
sedacion, euforia y depresion respiratoria),
delta(analgesia, miosis, hipotension),
kappa(disforia,miosis, sedacion y analgesia.
 Aginistas fuertes: morfina, meperidina,
metadonna, heroina.
 A. debiles:tramadol,codeina.
 A. parciales:buprenorfina
 Antagonistas: naloxona, naltrexona
Reacciones adversas
 Somnolensia, letargo,vomitos, nauseas,
depresion cardiovascular, respiratoria, reacciones
en piel (prurito), tolerancia y dependancia fisica.
 Precauciones:hepatopatias, nefropatas, neonatos
(depresion respiratoria), trastornos gasometricos,
convulciones(acumulacion de normeperidina),
hipotiroidismo, TEC.
 Indicaciones: tratamiento del dolor moderado a
severo no respondedor.
Mas utilizados
 Fentanilo: Accion Mu potente, no libera histamina (de
eleccion en asmaticos)
 Codeina: agonista debil, sinergismos con acetaminofen
 Meperidina: agonista Mu potente, amplio uso en dolor
moderado a severo efecto 2-4 horas
 Morfina:manejo de dolor cronico, y dolor severo.
 Tramadol:agonista debil, igual efecto de la meperidina
pero menos adiccion y menos efectos adversos, uso en
dolor moderado a severo, muy util en dolor cronico
inhibe recaptacion de serotonina y norepinefrina.
 Hidromorfona
 Metadona
AINES
Fármacos usados para el tratamiento
antiinflamatoria, utilizados como analgésicos y
antipiréticos, Se absorben después de su
administración por vía Oral, se convierten en
el hígado a metabolitos que son excretados
por orina y heces.
grupos farmacologicos de mayor uso en pediatria
 Accion terapeutica en comun
 Analgesico: dolores de leve a mediana
intensidad
 Antipiretico: disminuye la tº elevada hasta su
valor normal porque tienen una accion en
hipotalamo que es el centroregulador de tº
 Antiinflamatorios: porque bloquean las
prostaglandinas y otrasrespuestas celulares
 Antiagregante plaquetario:bloquea TXA2
MAS UTILIZADOS
 Acetaminofen:antipiretico ideal, analgesico
por inibicion de la cox 2 y activa vias
serotoninergicas
 Indometacina y diclofenaco: triple accion
altamente ulcerogenico.
 AAS:El efecto inhibitorio de las PG es tanto
periférico como central, f. reumatica, enf de
kawasaki. Efecto adverso sindrome de reye y
acidosis.
 Ketorolaco. Es un derivado Pirrolico que posee una
gran potencia analgésica 350 veces más analgésico
que la aspirina y 50 veces más que el naproxeno y 6
veces más que la indometacina, Su efecto antipirético
es 20 veces más potente que la aspirina.
 Naproxeno e ibuprofeno: accion triple.
 Dipirona.:analgesia, antipiretico y antiespasmodico, no
se conoce su mecanismo de accion, agranulositosis y
anafilasis lo mas severos E. Adversos.
 Piroxicam y meloxicam
 nimesulide
RIESGO DE E. ADVERSOS
 Dos o mas aines
 A dosis alta
 Aine agresivo
 Aine mas corticoide
 Aine mas anticoagulante
EFECTOS ADVERSOS MULTIPLES
ANTIHISTAMINICOS
Importancia en el control de alergias y proteccion gastrica
 Primera generacion: clorfeniramina,
difenidramina,hidroxicina, ketotifeno, prometazina.
 Segunda generacion: cetirizina, desloratdina,
loratadina,cabastina.
 Tercera generación: Son metabolitos activos de los de
segunda generación, como la levocetirizina, la
fexofenadina, desloratadina, (respectivamente son
metabolitos de la cetirizina, terfendina, loratadina).
MECANISMO DE ACCION
 antihistamínicos H1: difenhidramina,
Doxilamina, Clemastina, Bromfeniramina,
Clorfeniramina, Hidroxina, Ciproheptidina,
Prometacina, Fenidamina. Cetricina, ,
Acrivastina, Azatadina, Terfenadina, Astemizol.
 Antihistamínicos tipo H2: Cimetidina,
Ranitidina, Famotidina
AFECTOS ADVERSOS E INDICACIONES
 Sedacion, somnolensia,, dificultad para concentrarse,
debilidad muscular, hipotension, cefalea,
diplopia,retension urinaria, hipersensibilidad.
 Precauciones:sedacion, desempeño psicomotor.
 Contraindicaciones: glaucoma(efecto anticolinergico),
en embarazo no usar ecepto en indicacion absoluta, ni
en la lactancia (inhiben la lactogenesis).
 Indicaciones: rinitis alergica y conjuntivitis alergica,
control sintomatico de reacciones a medicamentos
(prurito, rash, urticaria), hipnoticos (T. del sueño)
USO COMUN
 Loratadina y desloratadina
 Cetirizina
 Hidrxicina
 Clemastina
ANTIPARASITARIOS
Antihelmínticos: helmintiasis problema de salud
publica las mas frecuentes son por tricocéfalos,
oxiuros, uncinarias, strongiloides, teniasis,
filiarias.
 Benzimidazoles:Son de amplio espectro actuan
inhibiendo los microtubulos citoplasmatico de
paracito,inhiben la captacion de glucosa y la
fosforilacion oxidativa y son.
 Albendazol: util en ascaris (pamoato de pirantel),
enterobius vermicularis, trichuris
trichura,uncinarias (secnidazol), teniasis (solium y
saginata),filarias (asociado a ivermectina)
 es muy bien tolerado, puede causar cefalea,
darrea, vómitos y efectos adversos como
leucopenia, trombocitopenia, alteraciones de la
funsion hepatica (transaminasas)
 contraindicado en el embarazo, en menores de
una año, y no se recomienda uso prolongado por
que retraza el crecimiento.
 Mebendazol: absorcion minima GI (sintomas
GI), bien tolerado, cubre los mismos que
albendazol y puede presentar los mismos
efectos adversos pero hay menos probabilidad
y tienen las mismas contraindicaciones, de
eleccion en oxiuros.
 Flubendazol:similar al mebendazol, pero util
tambien en oncocercosis(Onchocerca
volvulus)
IVERMECTINA
 Hiperpolarizacion celular por activacion de los canales
de sodio ligados a glutamato, lo que le causa paralisis
al parasito y muerte.
 Medicamento de eleccion en oncocercosis (reduce las
microfiliarias), escabiosis, en el tratamiento alternativo
de la estrongiloidiasis, la escabiosis y la pediculosis.
 E. adversos: irritacion ocular, eosinofilia, alteracion de
enzimas hepaticas.
 No en embarazo, niños menores de 16 kg o lactantes,
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de sus
componentesy enfermedad del sueño.
PAMOATO DE PIRANTEL
 Bloqueante neuromuscular de tipo despolarizante aumentando
liberación de A. colina y inhibiendo la colinesterasa asi causando
parálisis espástica del parasito y expulsio por el peristaltismo.
 De elección en ascariasis, uncinariasis, oxiuros, enterobius
vermicularis,
 El pirantel se debe usar con precaución en los pacientes con
insuficiencia hepática o enfermedad hepática debido a que la
pequeña cantidad de fármaco que se absorbe es metabolizada
en el hígado y puede ocasionar aumentos transitorios de las
transaminasas
 Contraindicaciones: El pirantel se clasifica dentro de la categoría
C de riesgo en el embarazo. Los estudios en animales no han
mostrado efectos teratogénicos, pero no se han llevado a cabo
estudios controlados en el hombre. Se recomienda precaución y
supervisión médica en el caso de ser utilizado durante el
embarazo
 PRAZICUANTEL: aumenta la permeabilidad al
calcio.
 Util en cestodos y trematodos efectos
adversos leves: nauseas, vomitos, en general
GI, bebe evitarse en paciente que realicen
oficio dependientes de actividad motora y en
alteraciones hepaticas.
PIPERAZINA
 Produce paralisis del parasito por bloqueo de
los efectos de la acetil colina en la plata
mioneural del parasito.
 Medicamento alternativo en ascariasis y
oxiuros .
 Medicamento d eleccion en pseudo-
obstruccion por ascaris.
ANTIPROTOZOARIOS
 Nitroimidazoles: metronidazol, secnidazol, tinidazol,
rompen la doble cadena del ADN.
 Tienen actividad contra entamoeba H, giardia lamblia, T.
vajinalis, balantidiun coli
 Reacciones adversas: anorexia, nauseas vomitos, boca
seca, estomatitis y vaginitis(candida), en piel
hipersensibilidad,, neuropatia periferica, convulsiones,
alteracion hepatica y leucopenia,con ovulos vajinales
falso positivo de itu (disuria, polaquiuria, etc)
 Contraindicados en: Hipersensibilidad, 1er trimestre del
embarazo, precaución en alteraciones del SNC, discrasias
sanguíneas e insuficiencia hepática.
OTROS ANTIPROTOZOARIOS
 Nitazoxamida (accion dual contra protozoos y
helmintos).
 Furazolidona: inferior que lo nitroimidazoles
 Dicloroacetamidas (etofamida, teclozan) solo
tienen actividad tisular a diferencia de lo
nitroimidazolicos y tienen indicaciones claras
como amibiasis de accion intestinal, en
portadores sanos se usa metronidazol o tinidazol.
 Quinfamida: solo actividad luminar
 Paromomicina (aminoglicosido con actividad
antiprotozoaria)
FENITOÍNA
Bloquea los canales de sodio neuronales,
estabilizando las neuronas
• Principales indicaciones
Todas, excepto las crisis de ausencia
• Efectos secundarios principales
Ataxia, mareo, hipertrofia gingival, hirsutismo,
anemia megaloblástica, reacciones de
hipersensibilidad fetales, enlentecimiento
cognoscitivo.
CARBAMAZEPINA
Similar al de la fenitoina
• Principales indicaciones
De elección en convulsiones parciales, excepto
status epiléptico. Se usa en dolor neuropatico, TAB
• Efectos adversos
Ataxia, sedación, visión borrosa, reacciones de
hipersensibilidad, leucopenia, insuficiencia hepática
(raro), uso crónico SIADH
ACIDO VALPROICO Y DIVALPROATO
• El divalproato es un profármaco que se disocia
a acido valproico en el tracto digestivo y
tienen mejor tolerabilidad gastrointestinal.
• Posee varios mecanismos de acción, parece
predominar el mecanismo de bloqueo de
canales de sodio en el tálamo, bloqueo los
canales T del calcio y también aumenta las
concentraciones cerebrales del GABA.
• Principales indicaciones
Es un anticonvulsivante de amplio espectro se considera
de primera línea en el tratamiento de epilepsias focales,
tónico clónicas generalizadas, ausencias y epilepsias
mixtas.
• Efectos secundarios principales
Náuseas, alopecia, aumento de peso, defectos del tubo
neural (espina bífida, anencefalia y encefalocele).
Valproato se asocia a retardo en el neurodesarrollo y
desórdenes del espectro autista, es considerado el agente
más teratógeno.
BARBITÚRICOS, FENOBARBITAL
• Sus efectos depresores del SNC se debe a que incrementa la
respuesta al GABA.
• Principales indicaciones
• epilepsias tónico clónicas generalizadas, crisis parciales
complejas, Como prevención de crisis mioclonicas y atónicas.
• Efectos adversos
• Alteraciones de la función cognoscitiva y conductual
• Del 20 al 40% de los niños desarrollan desórdenes del
comportamiento, hiperactividad, irritabilidad, trastorno del
sueño, memoria y comprensión.
• Se han presentado efectos teratogénicos
BENZODIACEPINAS
• Potencian la acción de GABA.
-Diazepam, midazolam, clonazepam y lorazepam
sirven en la crisis o el estatus epiléptico.
-Clonazepam , clobazan para el tratamiento crónico.
Efectos adversos
La sedación y síndrome de abstinencia
ANTIHIPERTENSIVOS
1-INHIBIDORES DE SRA
A-IECAS. Angiotensina I a angiotensina II:
captopril, enalapril
B-ARAII: losartan, valsartan
C-inhibidores de la renina: aliskireno
2-BLOQUEADORES DE CANALES DE
CALCIO
A-vasodilatadores cardiodepresores: verapamilo,
diltiazem.
B-vasoselectivos (dihidropiridinas):
nifedipino, amlodipino
3-INHIBIDORES DEL SIMPÁTICO
• A-actúan sobre receptores adrenérgico
• Estimulantes de Alfa 2: metildopa, clonidina
• Bloqueantes Alfa 1: prozosin
• Bloqueantes beta: propranolol, metoprolol
• Bloqueantes alfa y beta: carvedilol, labetalol
4-DIURETICOS
• Tiazidas, de asa, ahorradores de potasio.
Fármacos antihipertensivos: indicaciones y precauciones
indicación principal posible utilidad contraindicación precaución
Diuréticos - edad avanzada
- raza negra
- HTA sistólica aislada
- IC (asa,
espironolactona)
- prevención 2ª IAM
(espironolactona)
- prevención 2ª ictus
(tiazidas)
- diabetes
- osteoporosis
- gota e hiperuricemia
- hiperpotasemia (antag.
aldoster.)
- IRC (antag. aldoster.)
- dislipemia (dosis altas)
- embarazo
Betabloqueantes - cardiopatía isquémica
- IC
- taquiarrítmia
- embarazo
- migraña
- hipertiroidismo
- temblor esencial
- fibrilación auricular
- Asma, EPOC
- bloqueo AV 2º-3r grado
- bradicardia (<50 lpm)
- Raynaud y arteriopatía
periférica moderada-grave
- dislipemia (dosis altas)
- intolerancia a la glucosa
- depresión
- limitación de la capacidad
de ejercicio
Calcioantagonistas - HTA sistólica aislada
(DHP)
- edad avanzada (DHP)
- angina
- taquicardia
supraventricular (no
DHP)
- arteriopatía periférica
- aterosclerosis carotídea
(no DHP)
- fibrilación auricular (no
DHP)
- HTA por ciclosporina o
tacrolimus (DHP)
- IC (verapamil, diltiazem)
- bloqueo AV 2º-3r grado
(verapamil, diltiazem)
- taquiarrítmia (DHP)
- IC (DHP)
IECAs - IC
- prevención 2ª IAM
- diabetes
- nefropatía diabética
tipo 1
- nefropatía diab. 2
incipiente
(microalbuminuria)
- prevención 2ª ictus
- nefropatía no diabética
(precaución si Cr ≥2,5)
- proteinuria
- embarazo
- estenosis bilateral arteria
renal
- hiperpotasemia
ARA-2 - nefropatía diabética 2
- HVI
- intolerancia a IECAs
(tos)
- embarazo
- estenosis bilateral arteria
renal
- hiperpotasemia
- antecedente de edema
angioneurótico con IECAs
CARDIOTONICOS
Dopamina
• A bajas concentraciones incrementa la
filtración glomerular, el flujo renal y la
excreción de sodio al actuar sobre receptores
dopaminérgicos.
• A concentraciones moderadas actúa sobre los
receptores beta 1 adrenérgicos, produciendo
efecto inotrópico positivo.
• A dosis mayores a 10 mcg/kg/minuto,
aumenta la resistencia vascular sistémica (por
estimulo de los receptores alfa 1 y
adrenérgicos).
Indicaciones
Shock cardiogénico y shock séptico, edema de
pulmón asociado a hipotensión o con mala
repuesta a tratamiento habitual. Bloqueo AV
avanzado.
Contraindicaciones y precauciones:
En feocromocitoma. Se debe tener cuidado en pacientes con
taquiarritmias, hipoxia, hipercapnia, acidosis en enfermedad vascular
como el Raynaud.
Reacciones adversas:
Incluyen nauseas, vómitos, cefalea, taquicardia,
arritmias e hipertensión.
Dobutamina
• La dobutamina es un agonista selectivo de los
receptores b-1 por lo que tiene actividad
inotrópica positiva intensa, mínimo efecto
vasoconstrictor y cronotrópico.
• Indicaciones:
• Shock cardiogénico en IAM, edema de pulmón
asociado a hipotensión o con mala repuesta a
tratamiento habitual.
• Pacientes con estenosis subaórtica
hipertrófica idiopática y en pacientes con
hipersensibilidad demostrada a la droga.
Contraindicaciones y precauciones
• Reacciones adversas:
• Taquicardia, fibrilación auricular, hipotensión
inicial.
DIGOXINA
• Indicaciones:
• Control de la frecuencia cardiaca en fibrilación
auricular, especialmente asociada a
insuficiencia cardíaca.
Efectos adversos
• Habitualmente asociados a una dosis excesiva
e incluyen anorexia, náusea, vómitos, diarrea,
dolor abdominal; alteraciones visuales,
cefalea, fatiga, somnolencia, confusión,
delirio, alucinaciones, depresión; arritmias,
bloqueo cardíaco.
DIURETICOS
DIURETICOS
 El volumen corporal depende estrechamente de la cantidad de
sodio (principal soluto del espacio extracelular)
mantiene agua en dicho espacio
 Los mecanismos farmacológicos más habituales para disminuir el
volumen del líquido extracelular suelen implicar la reducción del
contenido de Na+.
 La homeostasis del agua y del sodio se mantiene sobre gracias a la
función renal, que mantiene un equilibrio dinámico de la cantidad
de los mismos (Filtración, reabsorción y secreción)
DIURETICOS
 Filtración de Na: 100 % (acompañado con H2O)
 Reabsorción: 60 a 70%
› 60 - 65 % se produce a en el segmento proximal
› 25 - 30 % sucede en el asa de Henle
› Acompañado con H2O
 Los fármacos que inducen una pérdida mayor de agua a nivel renal se
conocen como diuréticos (generalmente a expensas de una mayor
pérdida de Na = “natriuréticos”)
DIURETICOS
TIAZIDAS
• Bloquean el co-
transportador Na+/Cl-
delas cels del TCD.
• Absorcion TGI
• Accion diuretica: 1-2hrs y
dura entre 6-36 hrs.
• Antihipertensivo: los 3-4
dias y desaparece una
semana desps de
suspender la terapia.
• Elimina: riñon
USOS
• Hipertensión arterial
• Insuficiencia cardíaca crónica
• Edemas: disnea, congestión, y signos de
edema periférico.
• Hipercalciuria idiopatica
• Diabetes Insípida
REACCIONES ADVERSAS
CONTRAINDICACIONES
• ALTERACIONES ELECTROLITICAS
Y ACIDO BASES: Hiponatremia,
Hipokalemia,
Hipomagnesemia,
Hipercalcemia, alcalosis
metabólica.
• Hiperglucemia
• Hiperuricemia
• Hipercolesterolemia
• Hipertrigliceridemia
• Diisfuncion sexual
• Emabarazo: ictericia y
trombocitopenia
Hipokalemia
Hipercalcemia
Hiperglucemia
Gota
INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBÓNICA
• La anhidrasa carbónica es una
enzima que esta en , GR, SNC,
células renales, ojos ;
básicamente cataliza la
interconversión entre
bicarbonato y dióxido de
carbono.
• Inhiben el tipo II (citoplasmática)
y IV (membranal) en el TCP.
• Absorcion TGI
• Sin metabolismo
• Distribucion y deposito en tejidos
que poseen la enzima.
• Excresion renal.
USO
• Glaucoma de angulo abierto
• El mal de las alturas.
• Alcalinizacion de orina
• Paralisis periodica
• Antiepileptico
• Profilaxis del mal de montaña agudo
REACCIONES ADVERSAS
CONTRAINDICACION
• Somnolencia
• Parestesias
• Transtornos GI
• Miopia
• Precipita a urolitiasis
• Efectos teratogenicos
Embarazo
Insuficiencia
hepatica
Insuficiencia renal
Diuréticos de asa
«de techo alto»
• Inhiben al cotransportador
Na+K+2Cl- en la rama
ascendente gruesa de
Henle.
• Absorcion GI
• Biodisponibilidad 60-80%.
• Metabolizados en higado.
• Excresion por orina y bilis.
• Diuretico: 30-60mins y
duran 4-8hrs.
usos
• Emergencias hipertensivas (EV)
• urgencias hipertensivas (VO)
• Insuficiencia cardíaca
• Edema agudo de pulmón
• Insuficiencia renal aguda
• Hipercalcemia sintomática
• Diuresis forzada
REACCIONES ADVERSAS
CONTRAINDICACIONES
• Trastornos
hidroelectroliticos:
hipokalemia,
hipomagnesemia,
hiponatremia e
hipocloremia.
• Hipocalcemia
• Ototoxicidad
• Mialgias
• Calambres
• Trastornos GI
• Dermatitis alergica
• Anuria (IRC)
• Hipopotasemia
• Hipocalcemia
• hiperaldosteronismo
primario
• embarazo
• lactancia
Ahorradores de k
• Espironalactona
Antagonista competitivo
de la Aldosterona en TCD
y TC.
• Evita remodelacion
cardiaca
• Absorcion GI
• Metabolismo hepatico
• Excresion renal y biliar.
• Diuretico: max 3-4dias,
diuresis persiste desps de
suspendida por 2-3dias.
usos
• Edemas
• Hta
• Icc
• Hiperalddosteronismo
primario
• antiandrogenico
Reacciones adversas
contraindicaciones
• Hiperkalemia
• Ulceras gastricas y
sangrado.
• Cefalea
• Confusion
• Somnolencia
• Bloqueos y paro
cardiaco.
• Insuficiencia renal
• Hiperkalemia
• Hiponatremia
AMILORIDA Y TRIAMTIRENE
• Bloquean los canales de
Na+ en la membrana
luminal de los TCD y TC.
• Escasa eficacia
diurética.
• No tiene metabolismo
• Excresion: renal
• Diuretico: 2-4hrs.
• No tiene actividad
hipotensora
• Antagonista del acido
folico generando
anemia megaloblastica.
• Defectos congenitos .
• Usos: Hta, edema.
EFECTOS ADVERSOS
CONTRAINDICACIONES
• cefalea y rush
• Trastornos GI
• Historia de
hipersensibilidad al
medicamento.
• Hiperkalemia
• Insuficiencia renal
aguda
• Insuficiencia renal
cronica
DIURETICOS OSMOTICOS
• MECANISMO DE ACCIÓN
• 1- A nivel tubular (por su
gran poder osmótico).
• 2- En el asa de Henle (por
reducción de la tonicidad
de la médula renal).
• EFECTOS ADVERSOS
• Aumento de la volemia
• Hipersensibilidad
• Hiponatremia
• Deshidratación
• Trombosis y/o dolor
• CONTRAINDICACIONES
• Anuria.
• Hemorragia intracraneal
activa.
• Hepatopatías.
DIURETICOS OSMOTICOS
• FARMACOCINÉTICA
• Administración: ENDOVENOSA.
• No se metabolizan.
• Filtran por el Glomérulo.
• Eliminados por orina.
• EFECTOS FARMACOLÓGICOS
• INCREMENTAN LA VOLEMIA.
• INCREMANTAN LA DIURESIS.
• DISMINUYEN LA PRESIÓN
• INTRACRANEAL DEBIDO A EDEMA
CEREBRAL.
• DISMINUYEN LA PRESIÓN
INTRAOCULAR.
• USOS TERAPÉUTICOS
• Profilaxis de la insuficiencia renal
aguda
• Intoxicaciones agudas
(barbitúricos, salicilatos,
bromuros).
• Cirugías oculares, GLAUCOMA
AGUDO.
CORTICOESTEROIDES
MINERALOCORTICOIDE
Secreción de Cortisol
HIPOTOLAMO
HORMONA
CORTICOTROPINA
HIPOFISIS
ANTERIOR
ACTH
CORTEZA
SUPRARRENAL
CORTISOL
FEED BACK
CLASIFICACION
NATURALES SINTETICOS
Cortisona
Hidrocortisona
Prednisona
Prednisolona
Deflazacort
Triamcinolona
Metilprednisolona
Betametasona
Dexametasona
DURACION DE ACCION
CORTA (<12HORAS) INTERM (12-36HRS) LARGA (>48HORAS)
Hidrocortisona Prednisona
Prednisolona
Metilprednisolona
Triamcinolona
Betametasona
Dexametasona
Deflazacort
• Vía tópica
• Oral
• Parenteral (IM,IV,SC
e intralesional)
• Inhalada
FARMACOLOGIA
• corticoides se une a receptores citoplasmático y juntos se
desplazan al núcleo para unirse a fragmentos específicos del
genoma denominados GRE (elementos de respuesta a
glucocorticoides) que se encargan de modular genes y por
tanto inducir o inhibir la síntesis de proteínas especificas
(enzimas).
• AMPLIA DISTRIBUCION
• UNION A PROTEINAS VARIABLE (HIDROCORTIZONA)
• METABOLISMO EN HIGADO
• EXCRESION POR RIÑON
FARMACOLOGIA
EFECTOS DE CORTICOESTEROIDES
POTENCIA
ANTIINFLAMATORIA *
POTENCIA
MINERALOCORTICOIDE **
Hidrocortisona (cortisol) 1 2
Deflazacort 3.5 1
Prednisolona 4 1
Metilprednisolona 5 0.5
Triamcinolona 5 0
Betametasona 25 0
Dexametasona 30 0
Fluorohidrocortisona 10 200
* Comparativo con hidrocortisona
** comparativo con aldosterona, la cual tiene un valor de 200-400
USOS
• TERAPIA SUSTITUTIVA
• TERAPIA
ANTIINFLAMATORIA
• INMUNOSUPRESORA
• DERMATOLOGIA
• OFTALMOLOGICAS
• OTORRINOLARINGOLOGICA
S.
• ANTIALERGIA.
• ASMA
• SHOCK
• MENINGITIS
• MUJERES CON AMENAZA
DE ABORTO (RUPTURA
PRECOZ DE MEMB,
PRECLAMPSIA,
HEMORRAGIA DEL 3
TRIMESTRE).
• MADURACION DEPULMON
FETAL
• ESTABILIZAN CIRCULACION
NEONATAL
• REDUCEN INCIDENCIA DE
HEMORRAGIA
INTRAVENTRICULAR.
REACCIONES ADVERSAS
GENERALES
• SNC: euforia-psicosis,
pseudotumor cerebral.
• TGI: potencia efecto ulcerogenico
(AINES).
• CV: hta, icc.
• OJOS: aumenta la presion
intraocular, cataratas (niños).
• PIEL: dificultad para cicatrizacion.
• ENDOCRINOLOGIA:
hiperinsulinemia, osteoporosis,
hiperglicemia, catabolismo
proteico, alteraciones de cto.
OTROS
• Predispone a infecciones
oportunistas.
• Sind de Cushing.
• Insuficiencia
corticosuprarrenal
• Reactivacion del proceso
patologico.
• Suprimir gonadotropina.
CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES
• Enfermedad acido
péptica activa.
• RELATIVAS:
• Dm, hta, alteraciones
psiquiátricas.
• Pediatría balance
riesgo-beneficio.
• Evitar el uso
prolongado.
• Evitar suspensión
abrupta.
BRONCODILATADORES
• Los fármacos broncodilatadores son capaces de causar
relajación del músculo liso de las vías aéreas
• Se dispone de tres grupos de fármacos cuya acción es
fundamentalmente broncodilatadora que son:
– Los agonistas del receptor Beta2 adrenérgico
– Los Anticolinérgicos (antagonistas del receptor colinérgico
muscarínico)
– Teofilina y derivados (Los antagonistas del receptor de
adenosina e inhibicion de la fosfodiesterasa)
BRONCODILATADORES
• Agonistas Beta 2 Adrenérgicos
• Los agonistas selectivos de los adrenoceptores β2 son los simpaticomiméticos
de elección para el tratamiento del asma actualmente.
• Producen estimulación de la porción postaganglionar el sistema simpático.
• Los subtipos B1 y B2 se los diferencian gracias a su afinidad con la adrenalina o
noradrenalina. Los B1 tienen afinidad por ambos transmisores. Los B2 se
afinan más por la adrenalina que por la noradrenalina. La activación de estos
receptores produce:
– Broncodilatación.
– Vasodilatación
– Mayor aclaramiento mucociliar
– Inhibición de la liberación de neurotransmisores constrictores (acetilcolina)
– Inhibición de la liberación de mediadores por el mastocito (histamina)
Efectos
VIAS DE
ADMINISTRACIÓN
La vía de preferencia es la inhalatoria. Del 80-90% de la dosis se
deposita en la boca, orofaringe ,laringe y tráquea y en su mayoría
es deglutida. Otras vías oral y parenteral.
CONTRAINDICA
CIONES
En HTA, fibrilación auricular y angina de pecho e hipertiroidismo
(B1)
(B2)
(B2)
(B2)
SALBUTAMOL
• MECANISMO DE ACCION
• Relaja el músculo liso bronquial al estimular en forma
selectiva los receptores B2 adrenérgicos; disminuyen la
resistencia de las vías respiratorias, inhibe la liberación de
mediadores espasmogénos e inflamatorios de los mastocitos
pulmonares como la histamina, leucotrienos y prostaglandina;
disminuyen la permeabilidad micro vascular e inhiben a la
fosfolipasa A2.
• Viene en solucion para nebulizacion, aerosol
• Indicaciones:
• Efectos adversos:
FENOTEROL, SALMETEROL-
FORMOTEROL
• Fenoterol
• Por inhalación inicia su actividad pronto y su efecto
broncodilatador dura unas 2 - 3 horas
– Salmeterol - Formoterol
– Agonistas β2 altamente selectivos de acción
prolongada
– Tiempo de acción aprox. 12 hs.
TERBUTALINA
• La terbutalina es un agonista selectivo de los
receptores ß2 .
• A nivel bronquial su estimulación produce relajación
de la musculatura lisa y broncodilatación. A nivel de
la vasculatura del músculo liso producen
vasodilatación pudiendo disminuir de forma leve la
tensión diastólica.
PRESENTACIÓN:
• tabletas
• aerosol
INDICACIONES:
Se utiliza para prevenir y tratar el resoplo, disnea (respiración
entre-cortada) y dificultad para respirar. Estos son síntomas
provocados por asma, bronquitis crónica, enfisema
CONTRAINDICACIONES:
diabetes
arritmias
EFECTOS ADVERSOS:
temblores, mareos, tremores, dolor de
cabeza y, en el feto, hipoglucemia.
ANTICOLINERGICOS
• Mecanismo de acción: En las vías respiratorias, la acetilcolina es
liberada a partir de terminaciones eferentes de los nervios vagos y
los antagonistas muscarínicos pueden bloquear de manera eficaz la
contracción del músculo liso de las vías respiratorias y el aumento
en la secreción de moco.
• En la actualidad sólo se usan en combinaciones con los β2
agonistas
• Muestra una gran potencia sobre los receptores bronquiales, no
produce taquicardia.
• Inhibe la broncoconstricción refleja tras realizar ejercicio, en la
inhalación de aire frío y como respuesta temprana a antígenos
inhalados
PRESENTACIÓN:
AEROSOL
• Sólo se administra vía inhalatoria
• Vida media de 3 horas
• Se elimina por materia fecal
• Efecto máximo a los 30 a 90
minutos
• Duración del efecto: 4 horas
INDICACIONES:
ASMA
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a atropina o derivados, no
indicado como mono fármaco en ataque agudo
que requiera respuesta rápida.
EFECTOS ADVERSOS:
• Taquicardia
• Xerostomía
• Visión borrosa
• Constipación
• Retención urinaria
BROMURO DE
IPRATROPIO
• Broncodilatador: los mecanismos propuestos incluyen inhibición
de los efectos de las prostaglandinas en el músculo liso, bloqueo
de los receptores de la adenosina e inhibición de la liberación de
histamina y leucotrienos en los mastocitos.
• Estimulante respiratorio (teofilina): actúa principalmente por
estimulación del centro respiratorio medular. Aumenta la
sensibilidad del centro respiratorio a las acciones estimulantes
del dióxido de carbono y aumenta la ventilación alveolar,
reduciendo así la severidad y frecuencia de los episodios
apneicos.
• Metabolismo hepático y eliminación renal
PRESENTACIÓN:
•En forma de infusiones
•Bebidas refrescantes
•pastillas INDICACIONES:
Tratamientos de asma,
enfisema y bronquitis
crónica.
CONTRAINDICACIONES:
Alergia, HTA, embarazo( Atraviesan
placenta y pasan a través de la lactancia),
lactancia, enfermedad renal
REACCIONES
ADVERSAS:
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• ES UN VOLCAN,NO UNA MONTAÑA
• «MONTAÑA DE LOS SUICIDIOS»
• LOS JAPONESES DICEN :
• QUE HAY QUE ESCALARLA ANTES DE MORIR»
• Cuenta LA leyenda que un gigante apareció
de repente y pasó la noche entera con
grandes sacos de arena, con ellos estaba
intentando desaparecer a los océanos, pero
debido a la inutilidad de su esfuerzo se
rindió y el último saco lo vació sobre Japón,
creando un gran montón que crearía una
gran montaña: el Monte Fuji.
• 3.776 metros de altitud, es el pico más alto de la isla de
Honshu y de todo Japón.
• SE ENCUENTRA
Las prefecturas de Shizuoka y Yamanashi en el Japón
central y justo al oeste de Tokio, desde donde se puede
observar en un día despejado.
• Su primera ascensión fue en el año 663 por un monje.
• AHORA PATRIMONIO DE LA HUMANIDAD POR LA
UNESCO 2013.
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grupos farmacologicos de mayor uso en pediatria

  • 1. GRUPOS FARMACOLÓGICOS DE MAYOR USO JAMES ARIAS CORDOBA YILMARS MOSQUERA ERIKA P.CABALLERO
  • 2. ANESTESICOS LOCALES Sustancias que bloquean la conducción nerviosa: estabilizan las membranas elevando el umbral de excitación uniéndose(fracciÒn no ionizada) a canales de sodio dependientes de actividad neuroelectrica. • Tipo Ester (reacciones adversas): ambucaina, cocaína, procaina, tetracaina, propoxicaina. • Tipo amida: lidocaina, pirlocaina, levobupivacaina, bupivacaina, ropivacaina, y mepivacaina.
  • 3. Readciones adversas • Temblor, convulsiones, depresión respiratoria, depresión cardiaca, hipotensión, colapso cardio vascular, hipersensiblilidad, metahemoglobinemia (prilocaina),
  • 4. lidocaína Inicio rápido y persiste por hasta 1-1,5 horas según la concentración utilizada. Indicaciones: anestesia en garganta, uretra región anal, infiltraciones. Prilocaina Menos absorción por no tener efecto vasodilatador y tiene por esto menos risk de toxicidad
  • 5. bupivacaina Muy larga acción, inicia desde los 5 mnts y persiste hasta 3-7 horas, 95% unión a proteínas, mas cardiotoxica . e. adversos: arritmias ventriculares, hipoxemia, hipercapnia, acidosis, neurotoxicidad, depresión respiratoria Ambucaina Solo en anestesia corneal Tetracaina Oftalmica y topica, ester de mas larga accion
  • 6. opioides Amapola(opio) alivio de males por anestesia y euforia. Mas de 20 alcaloides deribados del opio. Clacificacion: -Analgesicos narcoticos--- morfina,fentanilo,meperidina, metadona, dihidromorfonaalfentanil,remifentanil, sufentanilo. -Analgesicos moderadamente narcoticos---codeina,dextroproxifeno, oxicodona, tramadol
  • 7. Mecanismo de accion Receptor Mu (analgesia supre espinal y espinal, sedacion, euforia y depresion respiratoria), delta(analgesia, miosis, hipotension), kappa(disforia,miosis, sedacion y analgesia.  Aginistas fuertes: morfina, meperidina, metadonna, heroina.  A. debiles:tramadol,codeina.  A. parciales:buprenorfina  Antagonistas: naloxona, naltrexona
  • 8. Reacciones adversas  Somnolensia, letargo,vomitos, nauseas, depresion cardiovascular, respiratoria, reacciones en piel (prurito), tolerancia y dependancia fisica.  Precauciones:hepatopatias, nefropatas, neonatos (depresion respiratoria), trastornos gasometricos, convulciones(acumulacion de normeperidina), hipotiroidismo, TEC.  Indicaciones: tratamiento del dolor moderado a severo no respondedor.
  • 9. Mas utilizados  Fentanilo: Accion Mu potente, no libera histamina (de eleccion en asmaticos)  Codeina: agonista debil, sinergismos con acetaminofen  Meperidina: agonista Mu potente, amplio uso en dolor moderado a severo efecto 2-4 horas  Morfina:manejo de dolor cronico, y dolor severo.  Tramadol:agonista debil, igual efecto de la meperidina pero menos adiccion y menos efectos adversos, uso en dolor moderado a severo, muy util en dolor cronico inhibe recaptacion de serotonina y norepinefrina.  Hidromorfona  Metadona
  • 10. AINES Fármacos usados para el tratamiento antiinflamatoria, utilizados como analgésicos y antipiréticos, Se absorben después de su administración por vía Oral, se convierten en el hígado a metabolitos que son excretados por orina y heces.
  • 12.  Accion terapeutica en comun  Analgesico: dolores de leve a mediana intensidad  Antipiretico: disminuye la tº elevada hasta su valor normal porque tienen una accion en hipotalamo que es el centroregulador de tº  Antiinflamatorios: porque bloquean las prostaglandinas y otrasrespuestas celulares  Antiagregante plaquetario:bloquea TXA2
  • 13. MAS UTILIZADOS  Acetaminofen:antipiretico ideal, analgesico por inibicion de la cox 2 y activa vias serotoninergicas  Indometacina y diclofenaco: triple accion altamente ulcerogenico.  AAS:El efecto inhibitorio de las PG es tanto periférico como central, f. reumatica, enf de kawasaki. Efecto adverso sindrome de reye y acidosis.
  • 14.  Ketorolaco. Es un derivado Pirrolico que posee una gran potencia analgésica 350 veces más analgésico que la aspirina y 50 veces más que el naproxeno y 6 veces más que la indometacina, Su efecto antipirético es 20 veces más potente que la aspirina.  Naproxeno e ibuprofeno: accion triple.  Dipirona.:analgesia, antipiretico y antiespasmodico, no se conoce su mecanismo de accion, agranulositosis y anafilasis lo mas severos E. Adversos.  Piroxicam y meloxicam  nimesulide
  • 15. RIESGO DE E. ADVERSOS  Dos o mas aines  A dosis alta  Aine agresivo  Aine mas corticoide  Aine mas anticoagulante EFECTOS ADVERSOS MULTIPLES
  • 16. ANTIHISTAMINICOS Importancia en el control de alergias y proteccion gastrica  Primera generacion: clorfeniramina, difenidramina,hidroxicina, ketotifeno, prometazina.  Segunda generacion: cetirizina, desloratdina, loratadina,cabastina.  Tercera generación: Son metabolitos activos de los de segunda generación, como la levocetirizina, la fexofenadina, desloratadina, (respectivamente son metabolitos de la cetirizina, terfendina, loratadina).
  • 17. MECANISMO DE ACCION  antihistamínicos H1: difenhidramina, Doxilamina, Clemastina, Bromfeniramina, Clorfeniramina, Hidroxina, Ciproheptidina, Prometacina, Fenidamina. Cetricina, , Acrivastina, Azatadina, Terfenadina, Astemizol.  Antihistamínicos tipo H2: Cimetidina, Ranitidina, Famotidina
  • 18. AFECTOS ADVERSOS E INDICACIONES  Sedacion, somnolensia,, dificultad para concentrarse, debilidad muscular, hipotension, cefalea, diplopia,retension urinaria, hipersensibilidad.  Precauciones:sedacion, desempeño psicomotor.  Contraindicaciones: glaucoma(efecto anticolinergico), en embarazo no usar ecepto en indicacion absoluta, ni en la lactancia (inhiben la lactogenesis).  Indicaciones: rinitis alergica y conjuntivitis alergica, control sintomatico de reacciones a medicamentos (prurito, rash, urticaria), hipnoticos (T. del sueño)
  • 19. USO COMUN  Loratadina y desloratadina  Cetirizina  Hidrxicina  Clemastina
  • 20. ANTIPARASITARIOS Antihelmínticos: helmintiasis problema de salud publica las mas frecuentes son por tricocéfalos, oxiuros, uncinarias, strongiloides, teniasis, filiarias.  Benzimidazoles:Son de amplio espectro actuan inhibiendo los microtubulos citoplasmatico de paracito,inhiben la captacion de glucosa y la fosforilacion oxidativa y son.
  • 21.  Albendazol: util en ascaris (pamoato de pirantel), enterobius vermicularis, trichuris trichura,uncinarias (secnidazol), teniasis (solium y saginata),filarias (asociado a ivermectina)  es muy bien tolerado, puede causar cefalea, darrea, vómitos y efectos adversos como leucopenia, trombocitopenia, alteraciones de la funsion hepatica (transaminasas)  contraindicado en el embarazo, en menores de una año, y no se recomienda uso prolongado por que retraza el crecimiento.
  • 22.  Mebendazol: absorcion minima GI (sintomas GI), bien tolerado, cubre los mismos que albendazol y puede presentar los mismos efectos adversos pero hay menos probabilidad y tienen las mismas contraindicaciones, de eleccion en oxiuros.  Flubendazol:similar al mebendazol, pero util tambien en oncocercosis(Onchocerca volvulus)
  • 23. IVERMECTINA  Hiperpolarizacion celular por activacion de los canales de sodio ligados a glutamato, lo que le causa paralisis al parasito y muerte.  Medicamento de eleccion en oncocercosis (reduce las microfiliarias), escabiosis, en el tratamiento alternativo de la estrongiloidiasis, la escabiosis y la pediculosis.  E. adversos: irritacion ocular, eosinofilia, alteracion de enzimas hepaticas.  No en embarazo, niños menores de 16 kg o lactantes, Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de sus componentesy enfermedad del sueño.
  • 24. PAMOATO DE PIRANTEL  Bloqueante neuromuscular de tipo despolarizante aumentando liberación de A. colina y inhibiendo la colinesterasa asi causando parálisis espástica del parasito y expulsio por el peristaltismo.  De elección en ascariasis, uncinariasis, oxiuros, enterobius vermicularis,  El pirantel se debe usar con precaución en los pacientes con insuficiencia hepática o enfermedad hepática debido a que la pequeña cantidad de fármaco que se absorbe es metabolizada en el hígado y puede ocasionar aumentos transitorios de las transaminasas  Contraindicaciones: El pirantel se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Los estudios en animales no han mostrado efectos teratogénicos, pero no se han llevado a cabo estudios controlados en el hombre. Se recomienda precaución y supervisión médica en el caso de ser utilizado durante el embarazo
  • 25.  PRAZICUANTEL: aumenta la permeabilidad al calcio.  Util en cestodos y trematodos efectos adversos leves: nauseas, vomitos, en general GI, bebe evitarse en paciente que realicen oficio dependientes de actividad motora y en alteraciones hepaticas.
  • 26. PIPERAZINA  Produce paralisis del parasito por bloqueo de los efectos de la acetil colina en la plata mioneural del parasito.  Medicamento alternativo en ascariasis y oxiuros .  Medicamento d eleccion en pseudo- obstruccion por ascaris.
  • 27. ANTIPROTOZOARIOS  Nitroimidazoles: metronidazol, secnidazol, tinidazol, rompen la doble cadena del ADN.  Tienen actividad contra entamoeba H, giardia lamblia, T. vajinalis, balantidiun coli  Reacciones adversas: anorexia, nauseas vomitos, boca seca, estomatitis y vaginitis(candida), en piel hipersensibilidad,, neuropatia periferica, convulsiones, alteracion hepatica y leucopenia,con ovulos vajinales falso positivo de itu (disuria, polaquiuria, etc)  Contraindicados en: Hipersensibilidad, 1er trimestre del embarazo, precaución en alteraciones del SNC, discrasias sanguíneas e insuficiencia hepática.
  • 28. OTROS ANTIPROTOZOARIOS  Nitazoxamida (accion dual contra protozoos y helmintos).  Furazolidona: inferior que lo nitroimidazoles  Dicloroacetamidas (etofamida, teclozan) solo tienen actividad tisular a diferencia de lo nitroimidazolicos y tienen indicaciones claras como amibiasis de accion intestinal, en portadores sanos se usa metronidazol o tinidazol.  Quinfamida: solo actividad luminar  Paromomicina (aminoglicosido con actividad antiprotozoaria)
  • 29. FENITOÍNA Bloquea los canales de sodio neuronales, estabilizando las neuronas • Principales indicaciones Todas, excepto las crisis de ausencia • Efectos secundarios principales Ataxia, mareo, hipertrofia gingival, hirsutismo, anemia megaloblástica, reacciones de hipersensibilidad fetales, enlentecimiento cognoscitivo.
  • 30. CARBAMAZEPINA Similar al de la fenitoina • Principales indicaciones De elección en convulsiones parciales, excepto status epiléptico. Se usa en dolor neuropatico, TAB • Efectos adversos Ataxia, sedación, visión borrosa, reacciones de hipersensibilidad, leucopenia, insuficiencia hepática (raro), uso crónico SIADH
  • 31. ACIDO VALPROICO Y DIVALPROATO • El divalproato es un profármaco que se disocia a acido valproico en el tracto digestivo y tienen mejor tolerabilidad gastrointestinal. • Posee varios mecanismos de acción, parece predominar el mecanismo de bloqueo de canales de sodio en el tálamo, bloqueo los canales T del calcio y también aumenta las concentraciones cerebrales del GABA.
  • 32. • Principales indicaciones Es un anticonvulsivante de amplio espectro se considera de primera línea en el tratamiento de epilepsias focales, tónico clónicas generalizadas, ausencias y epilepsias mixtas. • Efectos secundarios principales Náuseas, alopecia, aumento de peso, defectos del tubo neural (espina bífida, anencefalia y encefalocele). Valproato se asocia a retardo en el neurodesarrollo y desórdenes del espectro autista, es considerado el agente más teratógeno.
  • 33. BARBITÚRICOS, FENOBARBITAL • Sus efectos depresores del SNC se debe a que incrementa la respuesta al GABA. • Principales indicaciones • epilepsias tónico clónicas generalizadas, crisis parciales complejas, Como prevención de crisis mioclonicas y atónicas. • Efectos adversos • Alteraciones de la función cognoscitiva y conductual • Del 20 al 40% de los niños desarrollan desórdenes del comportamiento, hiperactividad, irritabilidad, trastorno del sueño, memoria y comprensión. • Se han presentado efectos teratogénicos
  • 34. BENZODIACEPINAS • Potencian la acción de GABA. -Diazepam, midazolam, clonazepam y lorazepam sirven en la crisis o el estatus epiléptico. -Clonazepam , clobazan para el tratamiento crónico. Efectos adversos La sedación y síndrome de abstinencia
  • 35. ANTIHIPERTENSIVOS 1-INHIBIDORES DE SRA A-IECAS. Angiotensina I a angiotensina II: captopril, enalapril B-ARAII: losartan, valsartan C-inhibidores de la renina: aliskireno
  • 36. 2-BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO A-vasodilatadores cardiodepresores: verapamilo, diltiazem. B-vasoselectivos (dihidropiridinas): nifedipino, amlodipino
  • 37. 3-INHIBIDORES DEL SIMPÁTICO • A-actúan sobre receptores adrenérgico • Estimulantes de Alfa 2: metildopa, clonidina • Bloqueantes Alfa 1: prozosin • Bloqueantes beta: propranolol, metoprolol • Bloqueantes alfa y beta: carvedilol, labetalol
  • 38. 4-DIURETICOS • Tiazidas, de asa, ahorradores de potasio.
  • 39. Fármacos antihipertensivos: indicaciones y precauciones indicación principal posible utilidad contraindicación precaución Diuréticos - edad avanzada - raza negra - HTA sistólica aislada - IC (asa, espironolactona) - prevención 2ª IAM (espironolactona) - prevención 2ª ictus (tiazidas) - diabetes - osteoporosis - gota e hiperuricemia - hiperpotasemia (antag. aldoster.) - IRC (antag. aldoster.) - dislipemia (dosis altas) - embarazo Betabloqueantes - cardiopatía isquémica - IC - taquiarrítmia - embarazo - migraña - hipertiroidismo - temblor esencial - fibrilación auricular - Asma, EPOC - bloqueo AV 2º-3r grado - bradicardia (<50 lpm) - Raynaud y arteriopatía periférica moderada-grave - dislipemia (dosis altas) - intolerancia a la glucosa - depresión - limitación de la capacidad de ejercicio Calcioantagonistas - HTA sistólica aislada (DHP) - edad avanzada (DHP) - angina - taquicardia supraventricular (no DHP) - arteriopatía periférica - aterosclerosis carotídea (no DHP) - fibrilación auricular (no DHP) - HTA por ciclosporina o tacrolimus (DHP) - IC (verapamil, diltiazem) - bloqueo AV 2º-3r grado (verapamil, diltiazem) - taquiarrítmia (DHP) - IC (DHP) IECAs - IC - prevención 2ª IAM - diabetes - nefropatía diabética tipo 1 - nefropatía diab. 2 incipiente (microalbuminuria) - prevención 2ª ictus - nefropatía no diabética (precaución si Cr ≥2,5) - proteinuria - embarazo - estenosis bilateral arteria renal - hiperpotasemia ARA-2 - nefropatía diabética 2 - HVI - intolerancia a IECAs (tos) - embarazo - estenosis bilateral arteria renal - hiperpotasemia - antecedente de edema angioneurótico con IECAs
  • 41. Dopamina • A bajas concentraciones incrementa la filtración glomerular, el flujo renal y la excreción de sodio al actuar sobre receptores dopaminérgicos. • A concentraciones moderadas actúa sobre los receptores beta 1 adrenérgicos, produciendo efecto inotrópico positivo.
  • 42. • A dosis mayores a 10 mcg/kg/minuto, aumenta la resistencia vascular sistémica (por estimulo de los receptores alfa 1 y adrenérgicos).
  • 43. Indicaciones Shock cardiogénico y shock séptico, edema de pulmón asociado a hipotensión o con mala repuesta a tratamiento habitual. Bloqueo AV avanzado.
  • 44. Contraindicaciones y precauciones: En feocromocitoma. Se debe tener cuidado en pacientes con taquiarritmias, hipoxia, hipercapnia, acidosis en enfermedad vascular como el Raynaud.
  • 45. Reacciones adversas: Incluyen nauseas, vómitos, cefalea, taquicardia, arritmias e hipertensión.
  • 46. Dobutamina • La dobutamina es un agonista selectivo de los receptores b-1 por lo que tiene actividad inotrópica positiva intensa, mínimo efecto vasoconstrictor y cronotrópico.
  • 47. • Indicaciones: • Shock cardiogénico en IAM, edema de pulmón asociado a hipotensión o con mala repuesta a tratamiento habitual.
  • 48. • Pacientes con estenosis subaórtica hipertrófica idiopática y en pacientes con hipersensibilidad demostrada a la droga. Contraindicaciones y precauciones
  • 49. • Reacciones adversas: • Taquicardia, fibrilación auricular, hipotensión inicial.
  • 50. DIGOXINA • Indicaciones: • Control de la frecuencia cardiaca en fibrilación auricular, especialmente asociada a insuficiencia cardíaca.
  • 51. Efectos adversos • Habitualmente asociados a una dosis excesiva e incluyen anorexia, náusea, vómitos, diarrea, dolor abdominal; alteraciones visuales, cefalea, fatiga, somnolencia, confusión, delirio, alucinaciones, depresión; arritmias, bloqueo cardíaco.
  • 53. DIURETICOS  El volumen corporal depende estrechamente de la cantidad de sodio (principal soluto del espacio extracelular) mantiene agua en dicho espacio  Los mecanismos farmacológicos más habituales para disminuir el volumen del líquido extracelular suelen implicar la reducción del contenido de Na+.  La homeostasis del agua y del sodio se mantiene sobre gracias a la función renal, que mantiene un equilibrio dinámico de la cantidad de los mismos (Filtración, reabsorción y secreción)
  • 54. DIURETICOS  Filtración de Na: 100 % (acompañado con H2O)  Reabsorción: 60 a 70% › 60 - 65 % se produce a en el segmento proximal › 25 - 30 % sucede en el asa de Henle › Acompañado con H2O  Los fármacos que inducen una pérdida mayor de agua a nivel renal se conocen como diuréticos (generalmente a expensas de una mayor pérdida de Na = “natriuréticos”)
  • 56. TIAZIDAS • Bloquean el co- transportador Na+/Cl- delas cels del TCD. • Absorcion TGI • Accion diuretica: 1-2hrs y dura entre 6-36 hrs. • Antihipertensivo: los 3-4 dias y desaparece una semana desps de suspender la terapia. • Elimina: riñon
  • 57. USOS • Hipertensión arterial • Insuficiencia cardíaca crónica • Edemas: disnea, congestión, y signos de edema periférico. • Hipercalciuria idiopatica • Diabetes Insípida
  • 58. REACCIONES ADVERSAS CONTRAINDICACIONES • ALTERACIONES ELECTROLITICAS Y ACIDO BASES: Hiponatremia, Hipokalemia, Hipomagnesemia, Hipercalcemia, alcalosis metabólica. • Hiperglucemia • Hiperuricemia • Hipercolesterolemia • Hipertrigliceridemia • Diisfuncion sexual • Emabarazo: ictericia y trombocitopenia Hipokalemia Hipercalcemia Hiperglucemia Gota
  • 59. INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBÓNICA • La anhidrasa carbónica es una enzima que esta en , GR, SNC, células renales, ojos ; básicamente cataliza la interconversión entre bicarbonato y dióxido de carbono. • Inhiben el tipo II (citoplasmática) y IV (membranal) en el TCP. • Absorcion TGI • Sin metabolismo • Distribucion y deposito en tejidos que poseen la enzima. • Excresion renal.
  • 60. USO • Glaucoma de angulo abierto • El mal de las alturas. • Alcalinizacion de orina • Paralisis periodica • Antiepileptico • Profilaxis del mal de montaña agudo
  • 61. REACCIONES ADVERSAS CONTRAINDICACION • Somnolencia • Parestesias • Transtornos GI • Miopia • Precipita a urolitiasis • Efectos teratogenicos Embarazo Insuficiencia hepatica Insuficiencia renal
  • 62. Diuréticos de asa «de techo alto» • Inhiben al cotransportador Na+K+2Cl- en la rama ascendente gruesa de Henle. • Absorcion GI • Biodisponibilidad 60-80%. • Metabolizados en higado. • Excresion por orina y bilis. • Diuretico: 30-60mins y duran 4-8hrs.
  • 63. usos • Emergencias hipertensivas (EV) • urgencias hipertensivas (VO) • Insuficiencia cardíaca • Edema agudo de pulmón • Insuficiencia renal aguda • Hipercalcemia sintomática • Diuresis forzada
  • 64. REACCIONES ADVERSAS CONTRAINDICACIONES • Trastornos hidroelectroliticos: hipokalemia, hipomagnesemia, hiponatremia e hipocloremia. • Hipocalcemia • Ototoxicidad • Mialgias • Calambres • Trastornos GI • Dermatitis alergica • Anuria (IRC) • Hipopotasemia • Hipocalcemia • hiperaldosteronismo primario • embarazo • lactancia
  • 65. Ahorradores de k • Espironalactona Antagonista competitivo de la Aldosterona en TCD y TC. • Evita remodelacion cardiaca • Absorcion GI • Metabolismo hepatico • Excresion renal y biliar. • Diuretico: max 3-4dias, diuresis persiste desps de suspendida por 2-3dias.
  • 66. usos • Edemas • Hta • Icc • Hiperalddosteronismo primario • antiandrogenico
  • 67. Reacciones adversas contraindicaciones • Hiperkalemia • Ulceras gastricas y sangrado. • Cefalea • Confusion • Somnolencia • Bloqueos y paro cardiaco. • Insuficiencia renal • Hiperkalemia • Hiponatremia
  • 68. AMILORIDA Y TRIAMTIRENE • Bloquean los canales de Na+ en la membrana luminal de los TCD y TC. • Escasa eficacia diurética. • No tiene metabolismo • Excresion: renal • Diuretico: 2-4hrs. • No tiene actividad hipotensora • Antagonista del acido folico generando anemia megaloblastica. • Defectos congenitos . • Usos: Hta, edema.
  • 69. EFECTOS ADVERSOS CONTRAINDICACIONES • cefalea y rush • Trastornos GI • Historia de hipersensibilidad al medicamento. • Hiperkalemia • Insuficiencia renal aguda • Insuficiencia renal cronica
  • 70. DIURETICOS OSMOTICOS • MECANISMO DE ACCIÓN • 1- A nivel tubular (por su gran poder osmótico). • 2- En el asa de Henle (por reducción de la tonicidad de la médula renal). • EFECTOS ADVERSOS • Aumento de la volemia • Hipersensibilidad • Hiponatremia • Deshidratación • Trombosis y/o dolor • CONTRAINDICACIONES • Anuria. • Hemorragia intracraneal activa. • Hepatopatías.
  • 71. DIURETICOS OSMOTICOS • FARMACOCINÉTICA • Administración: ENDOVENOSA. • No se metabolizan. • Filtran por el Glomérulo. • Eliminados por orina. • EFECTOS FARMACOLÓGICOS • INCREMENTAN LA VOLEMIA. • INCREMANTAN LA DIURESIS. • DISMINUYEN LA PRESIÓN • INTRACRANEAL DEBIDO A EDEMA CEREBRAL. • DISMINUYEN LA PRESIÓN INTRAOCULAR. • USOS TERAPÉUTICOS • Profilaxis de la insuficiencia renal aguda • Intoxicaciones agudas (barbitúricos, salicilatos, bromuros). • Cirugías oculares, GLAUCOMA AGUDO.
  • 74. CLASIFICACION NATURALES SINTETICOS Cortisona Hidrocortisona Prednisona Prednisolona Deflazacort Triamcinolona Metilprednisolona Betametasona Dexametasona DURACION DE ACCION CORTA (<12HORAS) INTERM (12-36HRS) LARGA (>48HORAS) Hidrocortisona Prednisona Prednisolona Metilprednisolona Triamcinolona Betametasona Dexametasona Deflazacort • Vía tópica • Oral • Parenteral (IM,IV,SC e intralesional) • Inhalada
  • 75. FARMACOLOGIA • corticoides se une a receptores citoplasmático y juntos se desplazan al núcleo para unirse a fragmentos específicos del genoma denominados GRE (elementos de respuesta a glucocorticoides) que se encargan de modular genes y por tanto inducir o inhibir la síntesis de proteínas especificas (enzimas). • AMPLIA DISTRIBUCION • UNION A PROTEINAS VARIABLE (HIDROCORTIZONA) • METABOLISMO EN HIGADO • EXCRESION POR RIÑON
  • 77. EFECTOS DE CORTICOESTEROIDES POTENCIA ANTIINFLAMATORIA * POTENCIA MINERALOCORTICOIDE ** Hidrocortisona (cortisol) 1 2 Deflazacort 3.5 1 Prednisolona 4 1 Metilprednisolona 5 0.5 Triamcinolona 5 0 Betametasona 25 0 Dexametasona 30 0 Fluorohidrocortisona 10 200 * Comparativo con hidrocortisona ** comparativo con aldosterona, la cual tiene un valor de 200-400
  • 78. USOS • TERAPIA SUSTITUTIVA • TERAPIA ANTIINFLAMATORIA • INMUNOSUPRESORA • DERMATOLOGIA • OFTALMOLOGICAS • OTORRINOLARINGOLOGICA S. • ANTIALERGIA. • ASMA • SHOCK • MENINGITIS • MUJERES CON AMENAZA DE ABORTO (RUPTURA PRECOZ DE MEMB, PRECLAMPSIA, HEMORRAGIA DEL 3 TRIMESTRE). • MADURACION DEPULMON FETAL • ESTABILIZAN CIRCULACION NEONATAL • REDUCEN INCIDENCIA DE HEMORRAGIA INTRAVENTRICULAR.
  • 79. REACCIONES ADVERSAS GENERALES • SNC: euforia-psicosis, pseudotumor cerebral. • TGI: potencia efecto ulcerogenico (AINES). • CV: hta, icc. • OJOS: aumenta la presion intraocular, cataratas (niños). • PIEL: dificultad para cicatrizacion. • ENDOCRINOLOGIA: hiperinsulinemia, osteoporosis, hiperglicemia, catabolismo proteico, alteraciones de cto. OTROS • Predispone a infecciones oportunistas. • Sind de Cushing. • Insuficiencia corticosuprarrenal • Reactivacion del proceso patologico. • Suprimir gonadotropina.
  • 80. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES • Enfermedad acido péptica activa. • RELATIVAS: • Dm, hta, alteraciones psiquiátricas. • Pediatría balance riesgo-beneficio. • Evitar el uso prolongado. • Evitar suspensión abrupta.
  • 81. BRONCODILATADORES • Los fármacos broncodilatadores son capaces de causar relajación del músculo liso de las vías aéreas • Se dispone de tres grupos de fármacos cuya acción es fundamentalmente broncodilatadora que son: – Los agonistas del receptor Beta2 adrenérgico – Los Anticolinérgicos (antagonistas del receptor colinérgico muscarínico) – Teofilina y derivados (Los antagonistas del receptor de adenosina e inhibicion de la fosfodiesterasa)
  • 82. BRONCODILATADORES • Agonistas Beta 2 Adrenérgicos • Los agonistas selectivos de los adrenoceptores β2 son los simpaticomiméticos de elección para el tratamiento del asma actualmente. • Producen estimulación de la porción postaganglionar el sistema simpático. • Los subtipos B1 y B2 se los diferencian gracias a su afinidad con la adrenalina o noradrenalina. Los B1 tienen afinidad por ambos transmisores. Los B2 se afinan más por la adrenalina que por la noradrenalina. La activación de estos receptores produce: – Broncodilatación. – Vasodilatación – Mayor aclaramiento mucociliar – Inhibición de la liberación de neurotransmisores constrictores (acetilcolina) – Inhibición de la liberación de mediadores por el mastocito (histamina)
  • 83. Efectos VIAS DE ADMINISTRACIÓN La vía de preferencia es la inhalatoria. Del 80-90% de la dosis se deposita en la boca, orofaringe ,laringe y tráquea y en su mayoría es deglutida. Otras vías oral y parenteral. CONTRAINDICA CIONES En HTA, fibrilación auricular y angina de pecho e hipertiroidismo (B1) (B2) (B2) (B2)
  • 84. SALBUTAMOL • MECANISMO DE ACCION • Relaja el músculo liso bronquial al estimular en forma selectiva los receptores B2 adrenérgicos; disminuyen la resistencia de las vías respiratorias, inhibe la liberación de mediadores espasmogénos e inflamatorios de los mastocitos pulmonares como la histamina, leucotrienos y prostaglandina; disminuyen la permeabilidad micro vascular e inhiben a la fosfolipasa A2. • Viene en solucion para nebulizacion, aerosol • Indicaciones: • Efectos adversos:
  • 85. FENOTEROL, SALMETEROL- FORMOTEROL • Fenoterol • Por inhalación inicia su actividad pronto y su efecto broncodilatador dura unas 2 - 3 horas – Salmeterol - Formoterol – Agonistas β2 altamente selectivos de acción prolongada – Tiempo de acción aprox. 12 hs.
  • 86. TERBUTALINA • La terbutalina es un agonista selectivo de los receptores ß2 . • A nivel bronquial su estimulación produce relajación de la musculatura lisa y broncodilatación. A nivel de la vasculatura del músculo liso producen vasodilatación pudiendo disminuir de forma leve la tensión diastólica.
  • 87. PRESENTACIÓN: • tabletas • aerosol INDICACIONES: Se utiliza para prevenir y tratar el resoplo, disnea (respiración entre-cortada) y dificultad para respirar. Estos son síntomas provocados por asma, bronquitis crónica, enfisema CONTRAINDICACIONES: diabetes arritmias EFECTOS ADVERSOS: temblores, mareos, tremores, dolor de cabeza y, en el feto, hipoglucemia.
  • 88. ANTICOLINERGICOS • Mecanismo de acción: En las vías respiratorias, la acetilcolina es liberada a partir de terminaciones eferentes de los nervios vagos y los antagonistas muscarínicos pueden bloquear de manera eficaz la contracción del músculo liso de las vías respiratorias y el aumento en la secreción de moco. • En la actualidad sólo se usan en combinaciones con los β2 agonistas • Muestra una gran potencia sobre los receptores bronquiales, no produce taquicardia. • Inhibe la broncoconstricción refleja tras realizar ejercicio, en la inhalación de aire frío y como respuesta temprana a antígenos inhalados
  • 89. PRESENTACIÓN: AEROSOL • Sólo se administra vía inhalatoria • Vida media de 3 horas • Se elimina por materia fecal • Efecto máximo a los 30 a 90 minutos • Duración del efecto: 4 horas INDICACIONES: ASMA CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a atropina o derivados, no indicado como mono fármaco en ataque agudo que requiera respuesta rápida. EFECTOS ADVERSOS: • Taquicardia • Xerostomía • Visión borrosa • Constipación • Retención urinaria BROMURO DE IPRATROPIO
  • 90. • Broncodilatador: los mecanismos propuestos incluyen inhibición de los efectos de las prostaglandinas en el músculo liso, bloqueo de los receptores de la adenosina e inhibición de la liberación de histamina y leucotrienos en los mastocitos. • Estimulante respiratorio (teofilina): actúa principalmente por estimulación del centro respiratorio medular. Aumenta la sensibilidad del centro respiratorio a las acciones estimulantes del dióxido de carbono y aumenta la ventilación alveolar, reduciendo así la severidad y frecuencia de los episodios apneicos. • Metabolismo hepático y eliminación renal
  • 91. PRESENTACIÓN: •En forma de infusiones •Bebidas refrescantes •pastillas INDICACIONES: Tratamientos de asma, enfisema y bronquitis crónica. CONTRAINDICACIONES: Alergia, HTA, embarazo( Atraviesan placenta y pasan a través de la lactancia), lactancia, enfermedad renal REACCIONES ADVERSAS:
  • 94. • ES UN VOLCAN,NO UNA MONTAÑA • «MONTAÑA DE LOS SUICIDIOS» • LOS JAPONESES DICEN : • QUE HAY QUE ESCALARLA ANTES DE MORIR» • Cuenta LA leyenda que un gigante apareció de repente y pasó la noche entera con grandes sacos de arena, con ellos estaba intentando desaparecer a los océanos, pero debido a la inutilidad de su esfuerzo se rindió y el último saco lo vació sobre Japón, creando un gran montón que crearía una gran montaña: el Monte Fuji.
  • 95. • 3.776 metros de altitud, es el pico más alto de la isla de Honshu y de todo Japón. • SE ENCUENTRA Las prefecturas de Shizuoka y Yamanashi en el Japón central y justo al oeste de Tokio, desde donde se puede observar en un día despejado. • Su primera ascensión fue en el año 663 por un monje. • AHORA PATRIMONIO DE LA HUMANIDAD POR LA UNESCO 2013.