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INSTITUTO POLITECNICO NACIONAL
ESCUELA NACIONAL DE MEDICINA Y
          HOMEOPATIA




AINES
                      Cruz González Edith
                     Sánchez Zavala Erika
                  Pablo Hernández Daniela
                       Vences Guillermina
                        Ortiz corona Cirilo
¿QUÉ SON?
Grupo de moléculas de estructura química variable casi
 todos son ácidos orgánicos, tienen como efecto inhibir la
 síntesis de prostaglandinas y tromboxanos, los cuales son
 mediadores de la producción de fiebre, dolor e
 inflamación, a través de la enzima COX.
ESTRUCTURA QUÍMICA
 Ácido salicílico
 Ácido propiónico

 Ácido acético

 Ácido enólico

 Ácido fenámico

 Alcalonas

 Compuestos diarilheterocíclicos
Tienen la capacidad
        de inhibir a la COX-2,
        esto explica la utilidad     La inhibición de la
                                    COX-1 contribuye a
AINEs     terapéutica como               los efectos
             analgésicos,          secundarios en el tubo
            antipiréticos y               digestivo.
          antiinflamatorios.
FÁRMACOS REPRESENTATIVOS
  Nombre           Nombre          Vía de         Unión a    Tiempo vida
  genérico         comercial     administraci    proteínas       media
                                     ón                         (horas)
ácido              Aspirina      Oral           80-90%       2-3
acetilsalicílico
Indometacina       Antalgil      Oral, rectal   90%          2.5
Sulindaco          Aciclovir     Oral                        7-8
Entodolaco         Lodine        Oral           99%          7
Tolmetina          Tolectin      Oral           99%          5
Ketorolaco         Trometamina   Oral, IV, IM   99%          4-6
Diclofenaco        Voltaren      Vía tópica,    99%          1-2
                                 oral
Ibuprofeno         Advil         Oral           99%          2-4
Naproxeno          Artron        Oral           99%          14
Piroxicam          Dixonal       Oral           99%          40-50
Meloxicam          Mobic         Oral           99%          15-20
MECANISMO DE ACCIÓN
Bloquean la síntesis de prostaglandina al
inhibir la isoformas de la ciclooxigenasa
(COX)

Existen tres modos de unión de los AINE
a la COX-1:
a) Unión rápida y reversible (ibuprofeno)
b) Unión rápida, de baja afinidad,
    reversible, seguida de una unión más
    lenta, dependiente del tiempo, de gran
    afinidad y lentamente reversible
    (flurbiprofeno)
c) Unión rápida, reversible, seguida de
    una modificación irreversible,
    covalente (aspirina)
Sobre la COX-2
Los agentes específicos producen una
inhibición reversible dependiente del tiempo

La COX-1 y COX-2: mismo peso molecular y
similar estructura.
Sus productos (prostaglandinas) son los
mismos
CONCEPTO DE ÍNDICE DE SELECTIVIDAD

 Los inhibidores selectivos de la isoforma
 inducible de COX-2 pueden:

 Reducir el dolor, la fiebre y la inflamación
 Sin afectar a la regulación fisiológica
 ejercida por la isoforma constitutiva COX-
 1 en el aparato gastrointestinal, las
 plaquetas y el riñón, sin causar reacciones
 adversas.
MECANISMOS    DE ACCIÓN ESPECÍFICOS

Mecanismo de acción antiinflamatorio
Comprende tres fases

a)   Vasodilatación local y aumento de la
     permeabilidad capilar.
b)   Infiltración de leucocitos y fagocitos
c)   Fenómenos proliferativos,
     degenerativos y fibrosis reactiva
Mecanismo de acción analgésica

Es consecuencia directa de la
inhibición de la síntesis de
prostaglandinas

No se descartan efectos
anticonceptivos en neuronas
periféricas y centrales, entre los que
se encuentran la inhibición de la
liberación de glutamato a nivel espinal
y supraespinal
Mecanismo de acción antipirético

Liberación de citocinas (IL- Ibeta, IL-6,
interferón alfa y beta.

Incrementan la síntesis de PGE2, en
órganos periventriculares,
especialmente en la lámina terminal y
en el área hipotalámica preóptica

La PGE2, aumenta el AMPc,
estimulando al hipotálamo para elevar
la temperatura corporal

Los AINE suprimen la elevación de
prostaglandinas en el hipotálamo,
especialmente la activada por IL-1
Otros mecanismos de acción

Independientes del efecto sobre la síntesis de
prostaglandinas.

Inhibición de la cascada de proteincinasas
activadas por mitógenos (MAPK)

Inhibición de factores de transcripción como
el factor nuclear kappa B (NF-kB) o el
activador de proteína 1 (AP 1).
B (NF-kB), la unión a sitios específicos en la
región promotora de genes regula la
expresión de enzimas proinflamatorias,
quimiocinas, citocinas y moléculas de
adhesión.
ALBUMINA
           SE ABSORBEN
         RAPIDAMENTE TRAS                                                                               UNION A
           SU INGESTION                                                                             PROTEINAS=95-99%



                                              ORINA                                    LOS AINES QUE TIENEN ALTA
                                                                                       AFINIDAD POR PROTEINAS
                                                                                       TIENEN EL POTENCIAL DE
                                                                                       DEZPLAZAR      A OTROS
                                                                                       FARMACOS SI COMPITEN
                                                                                       POR EL MISMO PUNTO D E
                                                                                       UNION




Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial |   Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
INDICACIONES TERAPEUTICAS




Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11va. Edición; Editorial Mc
                                                                                                        Graw Hill; capitulo 23
INFLAMACION
       Trastornos musculo esqueléticos

                                                                        Artritis
                   Artrosis                                             reumatoide




       Artropatías leves




Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11va. Edición; Editorial Mc
                                                                                                        Graw Hill; capitulo 23
DOLOR


       Eficaz en solo de intensidad baja o moderada

                                                                            posoperatorio

        Dolor dental



                                                                                         migraña
                                   cólicos




Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11va. Edición; Editorial Mc
                                                                                                        Graw Hill; capitulo 23
• Reducción
         fiebre          • Mecanismo fisiológico protector

                         • Cierre de conducto que no tiene
        Sistema
    circulatorio fetal     permeabilidad apropiada


    cardioproteccion
                         • Ingestión de acido acetil salicílico



Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11va. Edición; Editorial Mc
                                                                                                        Graw Hill; capitulo 23
OTRAS




                                                                                    SÍNDROME DE BARTER
            MASTOCITOSIS                       TOLERABILIDAD DE LA                    Alcalosis metabólica
              SISTÉMICA                              MIOCINA                            hipopotasemica
                                                                                       hipocloremica con
            Exceso de células                       Disminuye la
                                                                                      hipertensión arterial
         cebadas en medula ósea                concentraciones séricas
                                                                                     normal e hipertrofia de
                                                                                    aparato yuxtaglomerular




Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11va. Edición; Editorial Mc
                                                                                                        Graw Hill; capitulo 23
EFECTOS ADVERSOS FRECUENTES
anemia




                                                                                                     Hemorragia
                                                   digestivo                                           de tubo
                                                                                                      digestivo




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                                                                                                        Graw Hill; capitulo 23
CEFALEA




                           VERTIGOS
                                                     SNC                               CONFUCION




                                                          MAREOS




Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11va. Edición; Editorial Mc
                                                                                                        Graw Hill; capitulo 23
ASMA




                           URTICARIA            HIPERSENSIBILIDAD                   HIPOTENSION




                                                          CHOQUE




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                                                                                                        Graw Hill; capitulo 23
CONTRAINDICACIONES
 Problemas digestivos
 Asma

 Enfermedades hemorrágicas

 Enfermedad grave del hígado riñon,corazon

 Alergia al medicamento
Inhibidores de la enzima                                   Evitan la degradación de
                 convertidora de angiotensina                               cininas, que estimulan la
                  ( ACE)                                                    producción de
                                                                            prostaglandinas. Bradicardia
                                                                            intensa que dan como
                                                                            resultado síncope
                 Los corticoesteroides y los                                Incrementan la frecuencia o la
                 Inhibidores selectivos de la                               gravedad de las
                 recapturación de serotonina                                complicaciones en el tubo
                                                                            digestivo.
                 Litio                                                      Pueden reducir la excresión
                                                                            renal de este fármaco y
                                                                            desencadenar toxicidad o
                                                                            disminuir las concetraciones
                                                                            de litio.
                 Warfarina                                                  Aumentan el riesgo de
                                                                            hemorragias y al ser
                                                                            combinados con otros
                                                                            salicilatos –toxicidad.
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial |   Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
Digestivo
                                                                              Plaquetas
 Dolor abdominal                                                              Inhibición de activación de
                                                                              plaquetas
 Náuseas                                                                      Propensión a las equimosis
                                                                              Más riesgo de hemorragias
 Diarrea
                                                                                   Renal
 Anorexia                                                                          Retención de sal y agua
                                                                                   Edema
 Erosiones/ Ulceras gástricas                                                      Menos eficacia de
                                                                                   antihipertensores
 Anemia
                                                                                   Menos eficacia de diuréticos
                                                                                   Hiperpotasiemia
 Hemorragias de tubo digestivo
                                                                                   Menos excreción de urato (
 Perforación/ Obstrucción                                                          ácido acetilsalicílico)


Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial |   Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
Cardiovascular                                                                   SNC
     Cierre del conducto arterioso                                                    Cefaleas

     Infarto del miocardio                                                            Vértigo
                                                                                      Mareos
     Apoplejía
                                                                                      Confusión
     Trombosis
                                                                                      Hiperventilación ( salicilatos)

                                                                                Hipersensibilidad
                                                                                Rinitis vasomotora
                                                                                Edema angioneurótico
   Útero
                                                                                Asma
   Prolongación de la gestación
                                                                                Urticaria
   Inhibición del trabajo de parto
                                                                                Rubefacción
                                                                                Hipotensión
                                                                                Choque


Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial |   Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
SALICILATOS
ACIDO ACETIL SALICILICO


    ACIDO ORTOHIDROXIBENZOICO
    Fármaco de la familia de los salicilatos, usado
    frecuentemente como antinflamatorio, analgésico,
    antipirético.

   Analgésico mas frecuente

   Causa de intoxicación letal en los niños
ABSORCIÓN
•   Estomago
•   Porción alta del intestino
•   Concentración máxima 1
    hora
•   Biodisponibilidad
Rápida y completa
•   Unión proteica
99,6%
DISTRIBUCIÓN
•   Tejidos corporales
                                       Orina

•   Líquidos trancelulares
•   Cruzan barrera placentaria

                                     Acido salicilico libre10%
•   Semivida -20min                  Acido salicilurico 75%

                                     Glucoronicos fenolico
•   . El volumen de                   salicilico10%
    distribución salicílico en de
                                     Acilo 5%
    0,1–0,2 l/kg.
APLICACIONES TERAPEUTICAS
 Enfermedad de Kawasaki,           Dolor leve y moderado de
  especialmente a dosis              origen variados
  elevadas durante la fase
  febril
 Fiebre reumática, sobre
  todo la artritis reumatoide.
DOSIFICACION
   Las dosis óptimas para alcanzar los efectos
    analgésicos o antipiréticos de la aspirina son
    menores de 0,6 a 0,65 gramos por vía oral

    La dosis antiinflamatoria en niños es de 50–75 mg
    por cada kg de peso del niño cada día dividida en
    varias dosis durante el día
   La dosis de entrada promedio para un adulto es de
    45 mg/kg/día en dosis divididas.
EFECTOS ADVESOS
 NEFRITIS          IRRITACION

 VASODILATACION     GASTRICA
 DELIRIO           NAUSEAS

 PSICOSIS          VOMITO

 ESTUPOR           ULCERA GASTRICA

 VERTIGO           ACUFENOS

 DEPRESION
 RESPIRATORIA
INTERACCIONES
DERIVADOS DE LA PIRAZOLONA
      Este grupo está representado por:
       Fenilbutazona

       Oxifenbutazona

       Antipirina

       Aminopirina

       Dipirona




Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11ª Edición; Editorial Mc Graw Hill;
Capítulo 34
AINEs selectivos para la
                                                 COX-2




                                         Estos fármacos fueron
                                       obtenidos específicamente
                                        para facilitar la inhibición
                                         de la COX-2 y la clase
                                         inicial fueron los coxib.


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Capítulo 34
CELECOXIB
      Absorción: En tracto gastrointestinal, las
       concentraciones plasmáticas aumentan 2-4 horas
       después de la dosis.
      Semivida: 11 horas
      Excreción: vía renal y heces

       Se metaboliza por el CYP2C9 y es un inhibidor del
        CYP2D6




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Capítulo 34
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
      Dosis recomendada 100-200 mg
       Artrosis

       Artritis reumatoide

       Artritis reumatoide juvenil

       Espondilitis anquilosante

       Dismenorrea primaria




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Capítulo 34
EFECTOS SECUNDARIOS
       Infarto al miocardio
       Riesgo de trombosis

       Hipertensión

       Asterogénesis



      Evitar en pacientes: enfermedades
       cerebrovasculares o cardiovasculares




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Capítulo 34
PARECOXIB

      Eficaz durante el periodo perioperatorio.
      Absorción: se absorbe 15 min. después de la inyección
      Semivida: 7-8 horas
      Excreción: vía renal
      Inhibidor débil a moderado del CYP2C19




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Capítulo 34
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
      Dolor agudo incluido el dolor posoperatorio moderado
       a grave, de 20-40 mg

      Efectos secundarios: Riesgo cardiovascular




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Capítulo 34
ETORICOXIB
      Absorción: se absorbe en forma parcial el 80%
      Semivida: 20-36 horas
      Excreción: vía renal




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Capítulo 34
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
      Se administra una vez al día 30-60mg para:
       Osteoartritis

       Artritis reumatoide

       Artritis gotosa aguda

       Dolor musculoesquelético




Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11ª Edición; Editorial Mc Graw Hill;
Capítulo 34
EFECTOS SECUNDARIOS


                                    Etoricoxib junto con otros coxib aumenta el
                                     riesgo de infarto al miocardio y apoplejía.




Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11ª Edición; Editorial Mc Graw Hill;
Capítulo 34
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11ª Edición; Editorial Mc Graw Hill; Capítulo 34
 o N-acetil-para-aminofenol
 o Es el metabolito activo
efecto clínico en 0.5 – 2 h.

MECANISMO DE ACCION



 El paracetamol tiene efectos analgesicos y
  antipireticos similares a los de acido acetilsalicilico.
 Presenta pocas posibilidades de inhibir cox ante la
  presencia de peroxidos
Metabolismo hepático:
         o Conjugación:
         con dosis normales: hasta 90%
         → Ácido glucurónico: vía principal en adultos
         o Oxidación
         con dosis normales: hasta 10%
         con sobredosis, disfunción hepática: ↑↑




Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial |   Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
„ Concentración
             plasmática máxima: 30-
                     60 min.
                        „                                         V1/2=2-2.5HRS

             El paracetamol oral tiene una
           biodisponibilidad excelente 80 %


                                                 Union a
                                              proteinas es
                                              variable pero
          ABSORCION :                           en menor
           INTESTINO                           grado que
            DELGADO                           otros AINES



„ Vía de excreción renal:             Distribucion :uniformente
o Glucuronoconjugados: 60-80 %        sobre todos los liquidos
o Sulfoconjugados: 20-30 %                    corporales
o Oxidación P-450: <4 %
o Paracetamol intacto: 4-14 %
INDICACIONES
         APLICACIONES ANALGESICAS, ANTIPIRETICAS
         CEFALEA

         ODONTALGIAS




                                                                                                           Dosificacion : adultos
                                                                                                         500mg a 1000mg por vez
                                                                                                         sin superar los 4g por dia
                                                                                                             Niños:30mg/kg/dia




Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial |   Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
CONTRAINDICACIONES
          Hipersesibilidad conocida a la droga




                                                     Interaciones

     La asociasion con otros antiinflamatorios no esteroideos
     pueden potenciar los efectos terapeuticos pero tambien los
     toxicos


Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial |   Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
EFECTOS TOXICOS
        Intoxicacion por paracetamol por suministrar dosis
         mayores a 7g
        El efecto adverso mas importante es la necrosis
         hepatica que puede ser letal. Tambien puede
         presentarse necrosis tubular renal.




                                                                               N-
                                                                       acetilbenzoquinon
                                                                             eimida




Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial |   Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
MANIFESTACIONES CLÍNICAS

 La toxicidad por paracetamol suele expresarse por
  medio de 4 etapas:
 I. Durante las primeras 24 horas el paciente se
  encuentra asintomático o con síntomas
  inespecíficos como malestar general, náuseas,
  dolor abdominal, vómitos, sudoración; es el período
  de toxicidad potencial.
 II. Entre las 24 y 72 hs el dolor puede localizarse en
  hipocondrio derecho y típicamente comienzan a
  elevarse las transaminasas hepáticas.
 III. Alrededor del tercero o cuarto día es cuando se
produce el máximo daño hepático, pudiendo presentarse
diátesis hemorrágica, encefalopatía, convulsiones,
hipoglucemia, mostrando valores de transaminasas
extremadamente elevados (fueron reportados valores
mayores de 30.000 UI/l) y marcadores de insuficiencia
hepática. La insuficiencia hepática aguda se desarrolla en
este período, y se caracteriza por encefalopatía y
deterioro severo de la función hepática en pacientes sin
hepatopatía crónica. Esta entidad es potencialmente
reversible.
 IV. Los que sobreviven hasta este período
  comienzan la recuperación clínica y el descenso de
  los niveles
 enzimáticos. El proceso se puede prolongar por tres
semanas o más.
 Por otra parte, si el daño ha sido extenso se pueden
presentar complicaciones como sepsis, coagulación
intravascular diseminada, insuficiencia renal (también
mediada por NAPQI), infarto agudo de miocardio, y
hemólisis.
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial |   Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
DERIVADOS DE ÁCIDO PROPIÓNICO
1.   Ibuprofeno

2. Naproxeno

3. Oxaprozina
MECANISMO DE ACCIÓN

Son inhibidores no selectivos de
la COX

El naproxeno, tienen efectos
importantes sobre la función
leucocítica. Mejor respuesta
analgésica y alivio a la rigidez
matutina.

Con dosis de 500 mg dos veces
al día, hay inhibición de la
función plaquetaria, durante la
aplicación
APLICACIONES TERAPÉUTICAS

Ibuprofeno, naproxeno,
flurbiprofeno, fenoprofeno,
ketoprofeno, oxaprazina
Tratamiento:
Artritis reumnatoide
Artrosis
Espondilitis anquilosante
Tendinitis
Bursitis
Dismenorrea primaria
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

 El ibuprofeno interfiere en los efectos
 antiplaquetarios del ácido acetilsalicílico.

 Interacción similar entre el ASA y el
 naproxeno

 No se ha demostrado que los derivados del
 ácido propiónico modifiquen la
 farmacocinética de los hipoglucemiantes
 orales o de la warfarina
IBUPROFENO
Absorción: rápida
Metabolismo: hepático
Excreción: renal
Semivida: 2 h

Aplicaciones terapéuticas
Dosis: 50, 200, 800mg
Se puede comercializar en combinación
con antihismínicos, descongestivos,
oxicodona e hidrocodona
Se pueden usar dosis
menores de 800mg cuatro
veces al día en tratamiento de
la artritis reumatoide y la
artrosis. Se recomiendan
dosis más bajas.

Dismenorrea primaria: 400
mg, cada 4 a 6 horas

Dolor o fiebre: intravenoso,
de 100 a 800 mg cada 4 a 6
horas
EFECTOS SECUNDARIOS
Gastrointestinales
Infarto al miocardio
Trombocitopenia
Exantema
Visión borrosa
Mareo
Retención de líquidos
Edema
Se puede usar con precaución en
mujeres embarazadas y durante la
lactancia.
PROPIEDADES FARMCOLOGICAS

        •Comprimidos, comprimidos de liberación prolongada, comprimidos de
        liberación controlada, cápsulas de gelatina y capsulas oblongas que
        contienen ( 200-750mg de naproxeno) y como suspensión oral.
        •La formas de dosis que contienen menos de 200 mg se comercializan
        sin prescripción médica.
        •Esta autorizado para su comercialización en combinaciones de dosis
        fijas con seudoefedrina y se envasa junto con lansoprazol.


Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial |   Mc Graw Hill. Edición
*Artritis juvenil y reumatoide
*Artrosis
*Espodilitis Anquilosante
*El dolor
*Dismenorrea primaria
*Tendonitis
*Bursitis
*Gota aguda
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial |
                Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
30% fármaco experimenta 6-
                                                                                 desmetilación.




Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial |   Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
*Problemas gastrointestinales
*Somnolencia
*Cefaleas
*Mareos
*Sudoración hasta fatiga
*Depresión
*Prurito
*Problemas Dermatologicos
*Ictericia
*Disfunción Renal
*Angioedema
*Trombocitopenia
*Agranulocitosis
Estabiliza las membranas lisosómicas
                                                                           y antagonizar las acciones de la
                                                                           bradicinina


                                                                                  Miosis
                                                                                  transoperatoria
                                                                     Propiedades Farmacológicas
                                                                     Diferentes
                                                                     Efecto= 3-6h
                                                                     T ½= 30-40h
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial |   Mc Graw Hill.
Predomina la acción analgésica y antiinflamatoria,
aunque más la acción analgésica.




                 http://www.bdigital.unal.edu.co/680/1/43641507_2009.pdf
•Se absorbe bien a nivel gastrointestinal
•Se une en un 90% a proteínas plasmáticas
•Biotrasformación hepática por reacciones de
oxidación y conjugación con el ácido glucurónico
•Excreción por orina y las heces




                           http://www.bdigital.unal.edu.co/680/1/43641507_2009.pdf
•En casos graves de artritis refractarea a otros AINEs
 •Siempre como segunda elección




Son bastante frecuentes, más que los fármacos anteriores. Es por
uno de los motivos que no se use como fármaco de primera
elección ( del 25% al 50% de los pacientes suelen presentar
reacciones adversas)

Surgen efectos colaterales como: ulceras, pancreatitis, confusión
mental e incluso anemia aplásica.


                                               http://www.bdigital.unal.edu.co/680/1/43641507_2009.pdf
LOS DERIVADOS DEL OXICAM SON LOS ACIDOS
    ENOLICOS QUE INHIBEN LA COX-1 Y LA COX-2
           QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD
        ANTIINFLAMATORIA,ANALGESICA Y
                 ANTIPIRETICA.




Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial |   Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
AUNQUE SU MECANISMO DE
    ACCION NO SE CONOCE DEL
    TODO;SE HA DEMOSTRADO
    QUE BLOQUEA LA SINTESIS
    DE PROSTAGLANDINAS,POR
     INHIBICION DE LA ENZIMA
               COX
                                                                 INHIBE LA MIGRACION DE
                                                                 POLIMORFONUCLEARES Y
                                                                 MONOCITOS A LAS ZONAS
                                                                       INFLAMADAS



Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial |   Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
EXCRECION

       SE ABSORBE                                                                                                    ORINA
     BIEN POR LA VIA
     ORAL Y RECTAL


                                                                  99%
                                    UNION A
                                   PROTEINAS
                                  PLASMATICAS



                                                                             LA PRINCIPAL TRANSFORMACION
                                                                            METABOLICA ES LA HIDROXILACION
                                                                            DEL ANILLO PIRIDIL POR PARTE DEL
                                                                                         CYP2C.


Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial |   Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
TRATAMIENTO EN LA
      ARTRITIS                                                                                          OSTEOARTRITIS
     REUMATOIDE




Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial |   Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
MENOS
                                                                                                       FRECUENTES
           SINTOMAS                                                                             EFECTOS
       GASTROINTESTINALES                                                                       SOBRE EL
                                                                                                  SNC

                                                                                                              •   MAREOS
                                                                                                              •   CEFALEAS
                                                                                                              •   SOMNOLENCIA
                                                                                                              •   INSOMNIO
                                                                                                              •   DEPRESION
                                                                                                              •   ALUCINACIONES




Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial |   Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
MELOXICAM
       Absorción: buena absorción en el tracto
        gastrointestinal, biodisponibilidad de 89%
       Semivida: 15-20 horas
       Excreción: vía renal y heces




Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11ª Edición; Editorial Mc Graw Hill; Capítulo 34
Indicaciones terapéuticas: artrosis de 7.5-15mg una vez
          al día.

        Efectos secundarios: la lesión gástrica es mucho menor
          que con el piroxicam.




Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11ª Edición; Editorial Mc Graw Hill; Capítulo 34
OTROS OXICAM
       Se idearon para reducir la irritación del tubo
         digestivo.
        Ampiroxicam

        Droxicam

        Pivoxicam




Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11ª Edición; Editorial Mc Graw Hill; Capítulo 34
DERIVADOS DEL ÁCIDO ANTRANÍLICO
(FENAMATOS)
Son derivados del ácido N-fenilalantranílico

Comprenden los ácidos mefenámico,
meclofenámico y flufenámico.

Preparados farmacéuticos diponibles y
aplicaciones terapéuticas:

El ácido mefenámico y meclofenamato sódico
se han utilizado en el traumatismo a corto
plazo del dolor en las lesiones de los tejidos
blandos, la dismenorrea, artritis reumatoide y
artrosis.
El ácido flufenámico, no autorizado en E.U. no
recomendable en niños ni embarazadas
Poca aceptación
Ácido metafamico: análgesico (250 mg
cada 6 hs)

Ácido meclofenámico: analgésico y
antiinflamatorio (50 – 100 mg cada 6
horas)

Efectos adversos: gastrointestinales
(dispepsia, diarrea, esteatorrea e
inflamación intestinal.

Anemia hemolítica, esporádicamente
PREGUNTAS

 1. ¿Cuál de los siguientes fármacos no es un AINE?
    A) Paracetamol
    B) Ácido acetil salicilico
    C) Morfina
    D) Ibuprofeno
    E) Naproxeno.


 2.¿Cuál son los principales efectos de los AINES?
    A) Antiinflamatorio, diuretico y antipirético.
    B) Antirreumático, inotrópico y antiinflamatorio.
    C) Analgésico, vasocontrictor y antiarritmico
    D) Antiinflamatorio, análgésico y antipirético
    E)Diurético, analgésico y antirreumático.
PREGUNTAS



3. ¿Qué enzimas están implicadas en el
  mecanismo de acción de los AINES?
     A) COX-1 y COX-2.
     B) Lipasas y lipoproteinlipasas.
     C) Transaminasas y pancreatasas.
     D) Amilasa y lactodeshidrogenasa.
     E) Lactasa y deshidrogenasa.

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AINES

  • 1. INSTITUTO POLITECNICO NACIONAL ESCUELA NACIONAL DE MEDICINA Y HOMEOPATIA AINES Cruz González Edith Sánchez Zavala Erika Pablo Hernández Daniela Vences Guillermina Ortiz corona Cirilo
  • 2. ¿QUÉ SON? Grupo de moléculas de estructura química variable casi todos son ácidos orgánicos, tienen como efecto inhibir la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos, los cuales son mediadores de la producción de fiebre, dolor e inflamación, a través de la enzima COX.
  • 3. ESTRUCTURA QUÍMICA  Ácido salicílico  Ácido propiónico  Ácido acético  Ácido enólico  Ácido fenámico  Alcalonas  Compuestos diarilheterocíclicos
  • 4. Tienen la capacidad de inhibir a la COX-2, esto explica la utilidad La inhibición de la COX-1 contribuye a AINEs terapéutica como los efectos analgésicos, secundarios en el tubo antipiréticos y digestivo. antiinflamatorios.
  • 5. FÁRMACOS REPRESENTATIVOS Nombre Nombre Vía de Unión a Tiempo vida genérico comercial administraci proteínas media ón (horas) ácido Aspirina Oral 80-90% 2-3 acetilsalicílico Indometacina Antalgil Oral, rectal 90% 2.5 Sulindaco Aciclovir Oral 7-8 Entodolaco Lodine Oral 99% 7 Tolmetina Tolectin Oral 99% 5 Ketorolaco Trometamina Oral, IV, IM 99% 4-6 Diclofenaco Voltaren Vía tópica, 99% 1-2 oral Ibuprofeno Advil Oral 99% 2-4 Naproxeno Artron Oral 99% 14 Piroxicam Dixonal Oral 99% 40-50 Meloxicam Mobic Oral 99% 15-20
  • 7. Bloquean la síntesis de prostaglandina al inhibir la isoformas de la ciclooxigenasa (COX) Existen tres modos de unión de los AINE a la COX-1: a) Unión rápida y reversible (ibuprofeno) b) Unión rápida, de baja afinidad, reversible, seguida de una unión más lenta, dependiente del tiempo, de gran afinidad y lentamente reversible (flurbiprofeno) c) Unión rápida, reversible, seguida de una modificación irreversible, covalente (aspirina)
  • 8. Sobre la COX-2 Los agentes específicos producen una inhibición reversible dependiente del tiempo La COX-1 y COX-2: mismo peso molecular y similar estructura. Sus productos (prostaglandinas) son los mismos
  • 9.
  • 10. CONCEPTO DE ÍNDICE DE SELECTIVIDAD Los inhibidores selectivos de la isoforma inducible de COX-2 pueden: Reducir el dolor, la fiebre y la inflamación Sin afectar a la regulación fisiológica ejercida por la isoforma constitutiva COX- 1 en el aparato gastrointestinal, las plaquetas y el riñón, sin causar reacciones adversas.
  • 11. MECANISMOS DE ACCIÓN ESPECÍFICOS Mecanismo de acción antiinflamatorio Comprende tres fases a) Vasodilatación local y aumento de la permeabilidad capilar. b) Infiltración de leucocitos y fagocitos c) Fenómenos proliferativos, degenerativos y fibrosis reactiva
  • 12.
  • 13. Mecanismo de acción analgésica Es consecuencia directa de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas No se descartan efectos anticonceptivos en neuronas periféricas y centrales, entre los que se encuentran la inhibición de la liberación de glutamato a nivel espinal y supraespinal
  • 14.
  • 15. Mecanismo de acción antipirético Liberación de citocinas (IL- Ibeta, IL-6, interferón alfa y beta. Incrementan la síntesis de PGE2, en órganos periventriculares, especialmente en la lámina terminal y en el área hipotalámica preóptica La PGE2, aumenta el AMPc, estimulando al hipotálamo para elevar la temperatura corporal Los AINE suprimen la elevación de prostaglandinas en el hipotálamo, especialmente la activada por IL-1
  • 16. Otros mecanismos de acción Independientes del efecto sobre la síntesis de prostaglandinas. Inhibición de la cascada de proteincinasas activadas por mitógenos (MAPK) Inhibición de factores de transcripción como el factor nuclear kappa B (NF-kB) o el activador de proteína 1 (AP 1). B (NF-kB), la unión a sitios específicos en la región promotora de genes regula la expresión de enzimas proinflamatorias, quimiocinas, citocinas y moléculas de adhesión.
  • 17. ALBUMINA SE ABSORBEN RAPIDAMENTE TRAS UNION A SU INGESTION PROTEINAS=95-99% ORINA LOS AINES QUE TIENEN ALTA AFINIDAD POR PROTEINAS TIENEN EL POTENCIAL DE DEZPLAZAR A OTROS FARMACOS SI COMPITEN POR EL MISMO PUNTO D E UNION Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial | Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
  • 18. INDICACIONES TERAPEUTICAS Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11va. Edición; Editorial Mc Graw Hill; capitulo 23
  • 19. INFLAMACION  Trastornos musculo esqueléticos Artritis Artrosis reumatoide  Artropatías leves Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11va. Edición; Editorial Mc Graw Hill; capitulo 23
  • 20. DOLOR  Eficaz en solo de intensidad baja o moderada posoperatorio Dolor dental migraña cólicos Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11va. Edición; Editorial Mc Graw Hill; capitulo 23
  • 21. • Reducción fiebre • Mecanismo fisiológico protector • Cierre de conducto que no tiene Sistema circulatorio fetal permeabilidad apropiada cardioproteccion • Ingestión de acido acetil salicílico Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11va. Edición; Editorial Mc Graw Hill; capitulo 23
  • 22. OTRAS SÍNDROME DE BARTER MASTOCITOSIS TOLERABILIDAD DE LA Alcalosis metabólica SISTÉMICA MIOCINA hipopotasemica hipocloremica con Exceso de células Disminuye la hipertensión arterial cebadas en medula ósea concentraciones séricas normal e hipertrofia de aparato yuxtaglomerular Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11va. Edición; Editorial Mc Graw Hill; capitulo 23
  • 24. anemia Hemorragia digestivo de tubo digestivo Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11va. Edición; Editorial Mc Graw Hill; capitulo 23
  • 25. CEFALEA VERTIGOS SNC CONFUCION MAREOS Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11va. Edición; Editorial Mc Graw Hill; capitulo 23
  • 26. ASMA URTICARIA HIPERSENSIBILIDAD HIPOTENSION CHOQUE Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11va. Edición; Editorial Mc Graw Hill; capitulo 23
  • 27. CONTRAINDICACIONES  Problemas digestivos  Asma  Enfermedades hemorrágicas  Enfermedad grave del hígado riñon,corazon  Alergia al medicamento
  • 28. Inhibidores de la enzima Evitan la degradación de convertidora de angiotensina cininas, que estimulan la ( ACE) producción de prostaglandinas. Bradicardia intensa que dan como resultado síncope Los corticoesteroides y los Incrementan la frecuencia o la Inhibidores selectivos de la gravedad de las recapturación de serotonina complicaciones en el tubo digestivo. Litio Pueden reducir la excresión renal de este fármaco y desencadenar toxicidad o disminuir las concetraciones de litio. Warfarina Aumentan el riesgo de hemorragias y al ser combinados con otros salicilatos –toxicidad. Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial | Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
  • 29. Digestivo Plaquetas Dolor abdominal Inhibición de activación de plaquetas Náuseas Propensión a las equimosis Más riesgo de hemorragias Diarrea Renal Anorexia Retención de sal y agua Edema Erosiones/ Ulceras gástricas Menos eficacia de antihipertensores Anemia Menos eficacia de diuréticos Hiperpotasiemia Hemorragias de tubo digestivo Menos excreción de urato ( Perforación/ Obstrucción ácido acetilsalicílico) Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial | Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
  • 30. Cardiovascular SNC Cierre del conducto arterioso Cefaleas Infarto del miocardio Vértigo Mareos Apoplejía Confusión Trombosis Hiperventilación ( salicilatos) Hipersensibilidad Rinitis vasomotora Edema angioneurótico Útero Asma Prolongación de la gestación Urticaria Inhibición del trabajo de parto Rubefacción Hipotensión Choque Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial | Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
  • 32. ACIDO ACETIL SALICILICO ACIDO ORTOHIDROXIBENZOICO
  • 33. Fármaco de la familia de los salicilatos, usado frecuentemente como antinflamatorio, analgésico, antipirético.  Analgésico mas frecuente  Causa de intoxicación letal en los niños
  • 34. ABSORCIÓN • Estomago • Porción alta del intestino • Concentración máxima 1 hora • Biodisponibilidad Rápida y completa • Unión proteica 99,6%
  • 35. DISTRIBUCIÓN • Tejidos corporales  Orina • Líquidos trancelulares • Cruzan barrera placentaria  Acido salicilico libre10% • Semivida -20min  Acido salicilurico 75%  Glucoronicos fenolico • . El volumen de salicilico10% distribución salicílico en de  Acilo 5% 0,1–0,2 l/kg.
  • 36. APLICACIONES TERAPEUTICAS  Enfermedad de Kawasaki,  Dolor leve y moderado de especialmente a dosis origen variados elevadas durante la fase febril  Fiebre reumática, sobre todo la artritis reumatoide.
  • 37. DOSIFICACION  Las dosis óptimas para alcanzar los efectos analgésicos o antipiréticos de la aspirina son menores de 0,6 a 0,65 gramos por vía oral  La dosis antiinflamatoria en niños es de 50–75 mg por cada kg de peso del niño cada día dividida en varias dosis durante el día
  • 38. La dosis de entrada promedio para un adulto es de 45 mg/kg/día en dosis divididas.
  • 39. EFECTOS ADVESOS  NEFRITIS  IRRITACION  VASODILATACION GASTRICA  DELIRIO  NAUSEAS  PSICOSIS  VOMITO  ESTUPOR  ULCERA GASTRICA  VERTIGO  ACUFENOS  DEPRESION RESPIRATORIA
  • 41.
  • 42. DERIVADOS DE LA PIRAZOLONA Este grupo está representado por:  Fenilbutazona  Oxifenbutazona  Antipirina  Aminopirina  Dipirona Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11ª Edición; Editorial Mc Graw Hill; Capítulo 34
  • 43. AINEs selectivos para la COX-2 Estos fármacos fueron obtenidos específicamente para facilitar la inhibición de la COX-2 y la clase inicial fueron los coxib. Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11ª Edición; Editorial Mc Graw Hill; Capítulo 34
  • 44. CELECOXIB Absorción: En tracto gastrointestinal, las concentraciones plasmáticas aumentan 2-4 horas después de la dosis. Semivida: 11 horas Excreción: vía renal y heces Se metaboliza por el CYP2C9 y es un inhibidor del CYP2D6 Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11ª Edición; Editorial Mc Graw Hill; Capítulo 34
  • 45. INDICACIONES TERAPÉUTICAS Dosis recomendada 100-200 mg  Artrosis  Artritis reumatoide  Artritis reumatoide juvenil  Espondilitis anquilosante  Dismenorrea primaria Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11ª Edición; Editorial Mc Graw Hill; Capítulo 34
  • 46. EFECTOS SECUNDARIOS  Infarto al miocardio  Riesgo de trombosis  Hipertensión  Asterogénesis Evitar en pacientes: enfermedades cerebrovasculares o cardiovasculares Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11ª Edición; Editorial Mc Graw Hill; Capítulo 34
  • 47. PARECOXIB Eficaz durante el periodo perioperatorio. Absorción: se absorbe 15 min. después de la inyección Semivida: 7-8 horas Excreción: vía renal Inhibidor débil a moderado del CYP2C19 Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11ª Edición; Editorial Mc Graw Hill; Capítulo 34
  • 48. INDICACIONES TERAPÉUTICAS Dolor agudo incluido el dolor posoperatorio moderado a grave, de 20-40 mg Efectos secundarios: Riesgo cardiovascular Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11ª Edición; Editorial Mc Graw Hill; Capítulo 34
  • 49. ETORICOXIB Absorción: se absorbe en forma parcial el 80% Semivida: 20-36 horas Excreción: vía renal Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11ª Edición; Editorial Mc Graw Hill; Capítulo 34
  • 50. INDICACIONES TERAPÉUTICAS Se administra una vez al día 30-60mg para:  Osteoartritis  Artritis reumatoide  Artritis gotosa aguda  Dolor musculoesquelético Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11ª Edición; Editorial Mc Graw Hill; Capítulo 34
  • 51. EFECTOS SECUNDARIOS Etoricoxib junto con otros coxib aumenta el riesgo de infarto al miocardio y apoplejía. Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11ª Edición; Editorial Mc Graw Hill; Capítulo 34
  • 52. Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11ª Edición; Editorial Mc Graw Hill; Capítulo 34
  • 53.  o N-acetil-para-aminofenol  o Es el metabolito activo
  • 54. efecto clínico en 0.5 – 2 h. MECANISMO DE ACCION  El paracetamol tiene efectos analgesicos y antipireticos similares a los de acido acetilsalicilico.  Presenta pocas posibilidades de inhibir cox ante la presencia de peroxidos
  • 55. Metabolismo hepático: o Conjugación: con dosis normales: hasta 90% → Ácido glucurónico: vía principal en adultos o Oxidación con dosis normales: hasta 10% con sobredosis, disfunción hepática: ↑↑ Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial | Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
  • 56. „ Concentración plasmática máxima: 30- 60 min. „ V1/2=2-2.5HRS El paracetamol oral tiene una biodisponibilidad excelente 80 % Union a proteinas es variable pero ABSORCION : en menor INTESTINO grado que DELGADO otros AINES „ Vía de excreción renal: Distribucion :uniformente o Glucuronoconjugados: 60-80 % sobre todos los liquidos o Sulfoconjugados: 20-30 % corporales o Oxidación P-450: <4 % o Paracetamol intacto: 4-14 %
  • 57. INDICACIONES  APLICACIONES ANALGESICAS, ANTIPIRETICAS  CEFALEA  ODONTALGIAS Dosificacion : adultos 500mg a 1000mg por vez sin superar los 4g por dia Niños:30mg/kg/dia Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial | Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
  • 58. CONTRAINDICACIONES  Hipersesibilidad conocida a la droga Interaciones La asociasion con otros antiinflamatorios no esteroideos pueden potenciar los efectos terapeuticos pero tambien los toxicos Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial | Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
  • 59. EFECTOS TOXICOS  Intoxicacion por paracetamol por suministrar dosis mayores a 7g  El efecto adverso mas importante es la necrosis hepatica que puede ser letal. Tambien puede presentarse necrosis tubular renal. N- acetilbenzoquinon eimida Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial | Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
  • 60. MANIFESTACIONES CLÍNICAS  La toxicidad por paracetamol suele expresarse por medio de 4 etapas:  I. Durante las primeras 24 horas el paciente se encuentra asintomático o con síntomas inespecíficos como malestar general, náuseas, dolor abdominal, vómitos, sudoración; es el período de toxicidad potencial.
  • 61.  II. Entre las 24 y 72 hs el dolor puede localizarse en hipocondrio derecho y típicamente comienzan a elevarse las transaminasas hepáticas.  III. Alrededor del tercero o cuarto día es cuando se produce el máximo daño hepático, pudiendo presentarse diátesis hemorrágica, encefalopatía, convulsiones, hipoglucemia, mostrando valores de transaminasas extremadamente elevados (fueron reportados valores mayores de 30.000 UI/l) y marcadores de insuficiencia hepática. La insuficiencia hepática aguda se desarrolla en este período, y se caracteriza por encefalopatía y deterioro severo de la función hepática en pacientes sin hepatopatía crónica. Esta entidad es potencialmente reversible.
  • 62.  IV. Los que sobreviven hasta este período comienzan la recuperación clínica y el descenso de los niveles enzimáticos. El proceso se puede prolongar por tres semanas o más. Por otra parte, si el daño ha sido extenso se pueden presentar complicaciones como sepsis, coagulación intravascular diseminada, insuficiencia renal (también mediada por NAPQI), infarto agudo de miocardio, y hemólisis.
  • 63.
  • 64. Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial | Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
  • 65. DERIVADOS DE ÁCIDO PROPIÓNICO
  • 66. 1. Ibuprofeno 2. Naproxeno 3. Oxaprozina
  • 67. MECANISMO DE ACCIÓN Son inhibidores no selectivos de la COX El naproxeno, tienen efectos importantes sobre la función leucocítica. Mejor respuesta analgésica y alivio a la rigidez matutina. Con dosis de 500 mg dos veces al día, hay inhibición de la función plaquetaria, durante la aplicación
  • 68. APLICACIONES TERAPÉUTICAS Ibuprofeno, naproxeno, flurbiprofeno, fenoprofeno, ketoprofeno, oxaprazina Tratamiento: Artritis reumnatoide Artrosis Espondilitis anquilosante Tendinitis Bursitis Dismenorrea primaria
  • 69. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS El ibuprofeno interfiere en los efectos antiplaquetarios del ácido acetilsalicílico. Interacción similar entre el ASA y el naproxeno No se ha demostrado que los derivados del ácido propiónico modifiquen la farmacocinética de los hipoglucemiantes orales o de la warfarina
  • 70. IBUPROFENO Absorción: rápida Metabolismo: hepático Excreción: renal Semivida: 2 h Aplicaciones terapéuticas Dosis: 50, 200, 800mg Se puede comercializar en combinación con antihismínicos, descongestivos, oxicodona e hidrocodona
  • 71. Se pueden usar dosis menores de 800mg cuatro veces al día en tratamiento de la artritis reumatoide y la artrosis. Se recomiendan dosis más bajas. Dismenorrea primaria: 400 mg, cada 4 a 6 horas Dolor o fiebre: intravenoso, de 100 a 800 mg cada 4 a 6 horas
  • 72. EFECTOS SECUNDARIOS Gastrointestinales Infarto al miocardio Trombocitopenia Exantema Visión borrosa Mareo Retención de líquidos Edema Se puede usar con precaución en mujeres embarazadas y durante la lactancia.
  • 73. PROPIEDADES FARMCOLOGICAS •Comprimidos, comprimidos de liberación prolongada, comprimidos de liberación controlada, cápsulas de gelatina y capsulas oblongas que contienen ( 200-750mg de naproxeno) y como suspensión oral. •La formas de dosis que contienen menos de 200 mg se comercializan sin prescripción médica. •Esta autorizado para su comercialización en combinaciones de dosis fijas con seudoefedrina y se envasa junto con lansoprazol. Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial | Mc Graw Hill. Edición
  • 74. *Artritis juvenil y reumatoide *Artrosis *Espodilitis Anquilosante *El dolor *Dismenorrea primaria *Tendonitis *Bursitis *Gota aguda
  • 75. Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial | Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
  • 76. 30% fármaco experimenta 6- desmetilación. Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial | Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
  • 77. *Problemas gastrointestinales *Somnolencia *Cefaleas *Mareos *Sudoración hasta fatiga *Depresión *Prurito *Problemas Dermatologicos *Ictericia *Disfunción Renal *Angioedema *Trombocitopenia *Agranulocitosis
  • 78. Estabiliza las membranas lisosómicas y antagonizar las acciones de la bradicinina Miosis transoperatoria Propiedades Farmacológicas Diferentes Efecto= 3-6h T ½= 30-40h Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial | Mc Graw Hill.
  • 79. Predomina la acción analgésica y antiinflamatoria, aunque más la acción analgésica. http://www.bdigital.unal.edu.co/680/1/43641507_2009.pdf
  • 80. •Se absorbe bien a nivel gastrointestinal •Se une en un 90% a proteínas plasmáticas •Biotrasformación hepática por reacciones de oxidación y conjugación con el ácido glucurónico •Excreción por orina y las heces http://www.bdigital.unal.edu.co/680/1/43641507_2009.pdf
  • 81. •En casos graves de artritis refractarea a otros AINEs •Siempre como segunda elección Son bastante frecuentes, más que los fármacos anteriores. Es por uno de los motivos que no se use como fármaco de primera elección ( del 25% al 50% de los pacientes suelen presentar reacciones adversas) Surgen efectos colaterales como: ulceras, pancreatitis, confusión mental e incluso anemia aplásica. http://www.bdigital.unal.edu.co/680/1/43641507_2009.pdf
  • 82. LOS DERIVADOS DEL OXICAM SON LOS ACIDOS ENOLICOS QUE INHIBEN LA COX-1 Y LA COX-2 QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA,ANALGESICA Y ANTIPIRETICA. Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial | Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
  • 83. AUNQUE SU MECANISMO DE ACCION NO SE CONOCE DEL TODO;SE HA DEMOSTRADO QUE BLOQUEA LA SINTESIS DE PROSTAGLANDINAS,POR INHIBICION DE LA ENZIMA COX INHIBE LA MIGRACION DE POLIMORFONUCLEARES Y MONOCITOS A LAS ZONAS INFLAMADAS Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial | Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
  • 84. EXCRECION SE ABSORBE ORINA BIEN POR LA VIA ORAL Y RECTAL 99% UNION A PROTEINAS PLASMATICAS LA PRINCIPAL TRANSFORMACION METABOLICA ES LA HIDROXILACION DEL ANILLO PIRIDIL POR PARTE DEL CYP2C. Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial | Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
  • 85. TRATAMIENTO EN LA ARTRITIS OSTEOARTRITIS REUMATOIDE Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial | Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
  • 86. MENOS FRECUENTES SINTOMAS EFECTOS GASTROINTESTINALES SOBRE EL SNC • MAREOS • CEFALEAS • SOMNOLENCIA • INSOMNIO • DEPRESION • ALUCINACIONES Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial | Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
  • 87. MELOXICAM Absorción: buena absorción en el tracto gastrointestinal, biodisponibilidad de 89% Semivida: 15-20 horas Excreción: vía renal y heces Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11ª Edición; Editorial Mc Graw Hill; Capítulo 34
  • 88. Indicaciones terapéuticas: artrosis de 7.5-15mg una vez al día. Efectos secundarios: la lesión gástrica es mucho menor que con el piroxicam. Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11ª Edición; Editorial Mc Graw Hill; Capítulo 34
  • 89. OTROS OXICAM Se idearon para reducir la irritación del tubo digestivo.  Ampiroxicam  Droxicam  Pivoxicam Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11ª Edición; Editorial Mc Graw Hill; Capítulo 34
  • 90. DERIVADOS DEL ÁCIDO ANTRANÍLICO (FENAMATOS)
  • 91. Son derivados del ácido N-fenilalantranílico Comprenden los ácidos mefenámico, meclofenámico y flufenámico. Preparados farmacéuticos diponibles y aplicaciones terapéuticas: El ácido mefenámico y meclofenamato sódico se han utilizado en el traumatismo a corto plazo del dolor en las lesiones de los tejidos blandos, la dismenorrea, artritis reumatoide y artrosis. El ácido flufenámico, no autorizado en E.U. no recomendable en niños ni embarazadas
  • 92. Poca aceptación Ácido metafamico: análgesico (250 mg cada 6 hs) Ácido meclofenámico: analgésico y antiinflamatorio (50 – 100 mg cada 6 horas) Efectos adversos: gastrointestinales (dispepsia, diarrea, esteatorrea e inflamación intestinal. Anemia hemolítica, esporádicamente
  • 93. PREGUNTAS 1. ¿Cuál de los siguientes fármacos no es un AINE? A) Paracetamol B) Ácido acetil salicilico C) Morfina D) Ibuprofeno E) Naproxeno. 2.¿Cuál son los principales efectos de los AINES? A) Antiinflamatorio, diuretico y antipirético. B) Antirreumático, inotrópico y antiinflamatorio. C) Analgésico, vasocontrictor y antiarritmico D) Antiinflamatorio, análgésico y antipirético E)Diurético, analgésico y antirreumático.
  • 94. PREGUNTAS 3. ¿Qué enzimas están implicadas en el mecanismo de acción de los AINES? A) COX-1 y COX-2. B) Lipasas y lipoproteinlipasas. C) Transaminasas y pancreatasas. D) Amilasa y lactodeshidrogenasa. E) Lactasa y deshidrogenasa.