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FARMACOLOGIA BASICA
PARA AUXILIARES
DEFINICIONES BASICAS
Farmacología: Es el estudio de cualquier tipo de sustancia que interactúe con el organismo a través
de receptores generando un cambio a nivel celular.
Droga: sustancia que interactúa en un ser vivo, farmacológicamente activa produciendo un cambio
celular o remplazando una molécula propia del organismo, no siempre se usan con fines
terapéuticos y en general son de origen natural: animal o vegetal.
Principio activo o fármaco: sustancia farmacológicamente activa que actúa provocando un cambio
celular o remplazando una sustancia propia del organismo, siempre se usa con fines terapéuticos
para prevenir, mitigar, diagnosticar o curar una enfermedad mediante dosificaciones específicas.
Excipiente: son sustancias farmacológicamente inertes que se usan para dar forma color, sabor,
volumen al medicamento y también para darle estabilidad al principio activo favoreciendo así la
administración por la vía adecuada. Ejemplos: almidón, azúcar, saborizantes, colorantes, agua,
etc.….
Placebo: son sustancias inertes que se usan para comparar el efecto farmacológico de los mx y
también para los hipocondríacos para medir hasta donde un medicamento hace un efecto
sicológico cobre la persona.
RAMAS DE LA FARMACOLOGÍA
a. Farmacocinética: el estudio de los procesos físico-químicos que sufre un fármaco cuando se
administra o incorpora a un organismo. Estos procesos serían liberación, absorción,
distribución, metabolización y eliminación
b. Farmacodinamia: ciencia que estudia el mecanismo de acción de los fármacos, es decir
estudia como los procesos bioquímicos y fisiológicos dentro del organismo se ven afectados
por la presencia del fármaco
c. Biofarmacia: el estudio de la biodisponibilidad de los fármacos
d. Farmacognosia: estudio de plantas medicinales y drogas que de ellas se derivan
e. Química farmacéutica: estudia los fármacos desde el punto de vista químico, lo que
comprende el descubrimiento, el diseño, la identificación y preparación de compuestos
biológicamente activos, la interpretación de su modo de interacción a nivel molecular, la
construcción de su relación estructura-actividad y el estudio de su metabolismo.
f. Farmacia galénica o Farmacotécnia: rama encomendada a la formulación de fármacos
como medicamentos.
g. Posología: el estudio de la dosificación de los fármacos
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h. Toxicología: el estudio de los efectos nocivos o tóxicos de los fármacos
i. Farmacología clínica: evalúa la eficacia y la seguridad de la terapéutica por fármacos
j. Farmacovigilancia: el estudio de las reacciones adversas que provocan los fármacos sobre el
organismo
QUE ES UN MEDICAMENTO:
Son sustancias o preparados en forma de pastillas, cápsulas, jarabes, inyectables, etc., que al
ingresar a nuestro cuerpo van a producir un efecto benéfico ya sea aliviando, curando o previniendo
enfermedades.
El ser humano ha utilizado medicamentos para aliviar sus dolencias desde hace muchísimo tiempo
e inicialmente estos eran preparados que provenían principalmente de plantas o minerales,
mezclados según las tradiciones de cada cultura. De estas experiencias nos queda la medicina
natural, la cual en nuestra región está aún muy arraigada.
Actualmente, los medicamentos modernos tienen múltiples orígenes:
 Vegetal: Muchos de los medicamentos modernos provienen de sustancias que se
encuentran en las plantas y que son extraídas por los laboratorios para luego ser envasadas
 Animal: Existen medicamentos que se extraen de órganos o sustancias de los animales,
aunque cada vez son menos.
 Mineral: Los compuestos minerales están presentes en los medicamentos o son su
componente principal.
 Microbiano: Seres vivos microscópicos, bacterias u hongos, producen medicamentos muy
útiles.
 Artificial: Actualmente muchos medicamentos son fabricados por los laboratorios en base a
sustancias químicas, sin necesidad de extraerlos de plantas o animales.
Seguramente tenemos la idea de que los medicamentos nos servirán para curar las enfermedades,
pero también sirven para aliviar, controlar y prevenir.
Así, podemos encontrar:
Medicamentos que
curan:
Algunos medicamentos pueden curar las enfermedades, como los
antibióticos, al matar a los microbios que causan las infecciones.
Medicamentos que
alivian:
La mayoría de los medicamentos no curan, sino que alivian las molestias de
una enfermedad, como el dolor o la fiebre, y es finalmente el propio cuerpo el
que vence a la enfermedad
Medicamentos que
controlan:
Algunos medicamentos controlan enfermedades crónicas, de manera que
permiten al paciente llevar una vida casi normal, pero no curan la enfermedad,
es el caso de las personas que sufren de diabetes.
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Medicamentos que
previenen:
Las vacunas son medicamentos que previenen muchas enfermedades, al
preparar las defensas del organismo.
Finalmente, un grupo especial de medicamentos lo constituyen las vitaminas, las cuales no curan ni
alivian otras enfermedades, solo aquellos cuadros producidos por la carencia de las mismas
vitaminas, por lo tanto su uso se limita a pocos casos
Recuerda:
Siempre que utilices medicamentos, debes tener bien claro:
1.- Para qué lo vas a usar
2. - Cómo lo vas a usar
3.- Cuál es el efecto que va a producir en tu paciente
CUANDO DEBEMOS USAR MEDICAMENTOS
Únicamente cuando es necesario.
Esta respuesta, aunque parece muy clara o lógica, es muchas veces pasada por alto. Debemos
recordar que si bien los medicamentos tienen efectos beneficiosos cuando estamos enfermos, son
finalmente sustancias extrañas que van a afectar de alguna manera nuestro organismo.
Casi todos los medicamentos y algunos más que otros, producen además del efecto benéfico,
efectos indeseables que, como veremos más adelante, dependen de muchas cosas. Estos efectos
indeseables pueden ser incluso tan graves que llevan a la muerte del paciente.
Para prevenir esto, no solo debemos conocer los principales efectos indeseables que producen los
medicamentos (ver sección tres) sino valorar lo que se denomina el Riesgo - Beneficio.
Riesgo - Beneficio de un medicamento:
Este concepto, aunque parece complejo en realidad es muy sencillo. Consiste en reconocer los
peligros o riesgos del uso de un medicamento (efectos indeseables) y el beneficio que el mismo va
a producir en nuestro paciente (efectos benéficos) y compararlos para decidir si debemos usar o no
el medicamento. Si los peligros son muy grandes y los beneficios pequeños, entonces no usaremos
el medicamento. Si los beneficios son muy grandes y los peligros son pequeños, entonces
deberemos utilizar ese medicamento.
Aquí unos ejemplos:
a. Las vacunas son medicamentos que pueden producir fiebre en algunos niños (tenga
presente que solo en algunos). Ese es el riesgo. Por otro lado, el beneficio de las vacunas es
proteger al niño de enfermedades graves. Finalmente, el beneficio es mucho mayor que el
riesgo por lo tanto deben usarse las vacunas.
b. Una mujer embarazada presenta una infección genital leve y nosotros decidimos recetarle
Tetraciclina. Si bien la Tetraciclina puede curar la enfermedad (el beneficio), por otro lado
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puede producir severos daños en el hijo que ella espera (el riesgo), por lo tanto el riesgo es
mayor que el beneficio y no debe usarse.
Siempre que utilicemos un medicamento pensemos un poco en el concepto de Riesgo-Beneficio y
cumpliremos con uno de los mandatos más importantes de la medicina: Primero, no hacer daño.
Recuerda:
El uso inadecuado de los medicamentos puede llegar a causar la muerte. Se
prudente, si tienes duda, no confíes en tu memoria, revisa siempre tus
manuales
SITIO DE ACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS.
Para que un medicamento desarrolle su acción farmacológica debe alcanzar algunas partes del
organismo a una concentración determinada. Además en este sitio debe poseer una capacidad de
respuesta al medicamento.
 Local.
 Gral. o sistémica.
 Indirecta o remota.
1. Local: Nos referimos a la producida en el lugar de aplicación sin penetrar en la circulación.
2. General o sistémica: Tiene lugar después de la penetración del fármaco en la circulación
general, tiene lugar después de su absorción y x lo tanto, se manifiesta en distintos órganos.
3. Indirecta o remota: Es la que ejerce sobre un órgano que no está en contacto con un
medicamento, o que no tiene afinidad con el medicamento, pero ejercen su acción sobre
otras estructuras que tiene relación nerviosa o humoral con el órgano, que se inicia la
reacción farmacológica.
NOMENCLATURA
Los fármacos pueden ser identificados con tres nombres: el químico el genérico y el comercial.
1. Nombre Químico: hace referencia a la estructura química y está sujeto a la nomenclatura
internacional, es un nombre carente de utilidad para el prescriptor y no se emplea en la
práctica clínica.
2. Nombre Genérico (denominación común internacional): nombre universal designado por
expertos de la OMS, es el nombre no patentado con el cual se identifica al fármaco a nivel
mundial, tiene carácter de bien público y no es propiedad de nadie.
3. Nombre Comercial: nombre puesto por el fabricante, equivale a la marca registrada del
medicamento, de modo que un mismo principio activo comercializado por diferentes
compañías tendrá varios nombres comerciales.
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Ejm.
NOMBRE QUIMICO
NOMBRE
GENERICO
NOMBRE
COMERCIAL
Ácido 2-(acetiloxi)-benzoico Ac. Acetil salicílico ASPIRINA
ácido (2S,5R,6R)-6-[(R)-2-amino-
2-(4-hidroxifenil) acetamido]-3,3-
dimetil-7-oxo-4-tio-1-azabiciclo
[3.2.0] heptano-2-carboxílico
Amoxicilina AMOXIDAL
N-(4-hidroxifenil)acetamida
N-(4-hidroxifenil)etanamida
Acetaminofen PANADOL
Ácido 4-Tia-1-
azabiciclo(3.2.0)heptano-2-
carboxílico, 3,3-dimetil-7-oxo-6-
((fenilacetil)amino)- (2S-
(2alfa,5alfa,6beta))
Penicilina G BENCETACIL
FARMACOCINETICA
Es una rama fundamental que estudia el paso de las drogas a través del organismo. Cinética implica
movimiento, por tanto esta rama estudia cómo se mueven las moléculas de la droga o sus
metabolitos en el organismo.
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Nota: “Es lo que el organismo hace sobre la droga”.
La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia cuatro aspectos muy importantes del
fármaco desde que entra al organismo hasta que sale.
 Absorción: paso del fármaco del sitio de absorción a la circulación sistémica, el proceso de
absorción depende de muchos factores como la vía de administración, tamaño de
partículas, pH, postura (derecho aumenta la absorción, y disminuye la absorción),
alimentos, solubilidad, motilidad del tracto gastrointestinal (peristaltismo y vaciado
gástrico, aspectos psicológicos, como en el caso de la ansiedad y el nerviosismo que
aumentan la absorción.
 Distribución: paso del fármaco del dos y líquidos corporales (liquido intersticial, líquido que
rodea a las células; tejidos de las células; y en la sangre unidos a las proteínas).
 Metabolismo: proceso a través del cual el organismo modifica los fármacos para
eliminarlos El metabolismo es una serie de reacciones que produce el organismo en el
fármaco administrado. Pretende disminuir la liposolubilidad del fármaco para facilitar su
eliminación, Los órganos encargados de metabolizar son fundamentalmente el hígado
(laboratorio del cuerpo por excelencia), riñón, pulmones.
 Excreción: proceso mediante el cual el organismo se libera del fármaco principalmente a
través del riñón aunque también por el hígado , pulmón , leche materna
FARMACODINAMIA
Parte de la farmacología que se encarga de estudiar los mecanismos de acción de los fármacos y los
efectos de los fármacos en el organismo
Nota: “Es lo que la droga hace sobre el organismo”.
MECANISMO DE ACCION:
Es la forma cómo actúan los fármacos en el organismo, se lleva a cabo a nivel molecular en los
receptores o en los órganos blancos.
RECEPTOR:
Es el que recibe al fármaco
Es una molécula que se encuentra en la célula del órgano blanco que al unirse con el fármaco
desencadena una seria de cambios o reacciones bioquímicas que generan un efecto, la gran
mayoría de los receptores son proteínas. Enzimas.
AFINIDAD:
Es la capacidad del fármaco para unirse al receptor
EFICACIA:
Capacidad del fármaco para producir el efecto farmacológico.
POTENCIA:
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Cantidad del fármaco que se requiere para alcanzar el efecto farmacológico
FACTORES QUE AFECTAN LA CAPACIDAD DE RESPUESTA:
Edad: la capacidad de los niños y los ancianos para metabolizar los medicamentos es más lenta
Sexo:
Peso:
REGLAS PARA LA ADMINISTRACIÓN SEGURA DE MEDICAMENTOS
Antes de administrar unos medicamentos se deben de tener en cuenta las siguientes reglas
generales:
1. Administrar el medicamento correcto
 identificar el medicamento y comprobar la fecha de caducidad del medicamento
 Verificar el nombre genérico
 Si existe alguna duda no administrar y consultar
 Desechar cualquier mx que no esté correctamente identificada
2. Administrar el medicamento al paciente indicado
 Comprobar la identificación del paciente, nombres y apellidos completos,
documento de identidad, habitación y numero de cama
3. Administrar la dosis correcta
 Siempre que una dosis prescrita parezca inadecuada, comprobarla de nuevo
4. Administrar el medicamento por la vía correcta
 asegurar que la vía de administración es la correcta
 si la vía de administración no aparece en la prescripción consultar
5. Administrar el medicamento a la hora correcta
 comprobar el aspecto del medicamento antes de administrarlo, evaluar posibles
precipitaciones, cambios de color, olor etc...
 prestar especial atención a la administración de medicamentos que requieren
intervalos de administración estricto como el caso de los antibióticos y
antineoplásicos
6. Registrar todos los medicamentos administrados
 registrar y firmar lo antes posible la administración del medicamento
 si por alguna razón no se administra un medicamento, registrar en la hoja de
evolución de enfermería especificando el motivo y en la hoja de incidencias de dosis
unitaria si procede
 cuando se administre un medicamento según necesidad anotar el motivo de la
administración
 no olvidar nunca la responsabilidad legal
7. Informar e instruir al paciente sobre los medicamentos que está recibiendo
8. Comprobar que el paciente no toma ningún medicamento ajeno al prescrito
9. Investigar si el paciente padece alergias y descartar interacciones farmacológicas
10. Antes y después de preparar y administrar un medicamento realizar lavado de manos.
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DOSIS (ASPECTOS A TENER EN CUENTA)
La dosis es la cantidad de medicamento que daremos al paciente. Tenemos que ver si es un niño o
un adulto, si es de peso normal o de bajo peso, etc.
Un mismo medicamento puede ser usado para el tratamiento de muchas enfermedades, pero para
cada una de ellas, la dosis del medicamento puede ser diferente.
En relación a la edad, la dosis para un niño no solo es menor que la de un adulto, sino que se
expresa de manera diferente, teniendo en cuenta el peso del paciente. Esta diferencia entre niños y
adultos es tal vez uno de los aspectos más importantes en el manejo de los medicamentos y es
determinante no solo en el éxito de tratamiento sino en la aparición de efectos indeseables.
Una pregunta que puede surgir es ¿por qué se utiliza el peso en los niños y no la edad?
Simplemente porque es más preciso. Si observas a los niños de tu comunidad y los agrupas por
edades, notaras que existe gran diferencia de tamaño entre ellos, es por eso que el peso se toma
para el cálculo adecuado de la dosis en los niños.
La cantidad del medicamento esta expresada generalmente en miligramos (mg), pero también se
puede expresar en gramos, microgramos o unidades internacionales (U.I.) como en el caso de la
Penicilina.
Finalmente debemos tener en cuenta cada cuantas horas debemos dar el medicamento, lo cual
puede
 Cada 4 horas: Equivalente a seis veces al día0
 Cada 6 horas: Equivalente a cuatro veces al día.
 Cada 8 horas: Equivalente a tres veces al día
 Cada 12 horas: Equivalente a dos veces al día
 Cada 24 horas: Equivalente a una vez al día, o dosis única
En el caso de los niños se hace necesario utilizar el peso para calcular la dosis que corresponde y
para eso bastará multiplicar la dosis de dicho medicamento con el peso del niño. Ejemplo:
a. Un niño de 12 kilos necesita recibir Paracetamol. La dosis de Paracetamol para niños es de
10 mg/kilo/dosis. Luego multiplicamos 12 x 10 = 120. Finalmente decimos que a este niño le
corresponde 120 mg de Paracetamol por cada dosis. Como sabemos que el paracetamol se
da cada 8 horas, entonces administraremos 120 mg de paracetamol cada 8 horas.
b. Un niño de 10 kilos necesita recibir Eritromicina. La dosis de Eritromicina es de 40mg/kg/día.
Luego multiplicamos 10 x 40 = 400. Finalmente decimos que a este niño le corresponde 400
mg de Eritromicina por día. Como sabemos que la Eritromicina se administra cada 6 horas
(cuatro veces al día), entonces administraremos 100 mg de Eritromicina cada 6 horas.
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INTERACCIONES EN LA ABSORCION
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CONSEJOS A TENER EN CUENTA CON LOS MEDICAMENTOS QUE SE SUMINISTRAN VIA
ORAL CON EL FIN DE EVITAR INTERACCIONES
En la primera parte de la tabla encontrara la lista de consejos y en la segunda encontrara un listado
con los medicamentos y en enfrente de ellos el numeral del consejo a tener en cuenta.
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EVENTOS ADVERSOS
Como ya se ha dicho, los medicamentos tienen además de sus efectos benéficos, efectos
indeseables que pueden ir desde muy leves y casi imperceptibles, hasta sumamente graves, tanto
como para causar la muerte. Los efectos indeseables son de muchos tipos pero podemos
agruparlos como:
Reacciones locales:
Relacionadas directamente con la vía de administración del medicamento. Así, muchos
medicamentos que se administran por vía oral pueden producir gastritis o irritación estomacal, así
como náuseas y vómitos. Algunos medicamentos inyectables producen irritación en la zona de
inyección.
Las reacciones locales, aunque molestas, son afortunadamente predecibles y prevenibles con
medidas sencillas, buena técnica de administración y colaboración por parte del paciente. Siempre
debes advertir a tu paciente sobre las reacciones más frecuentes y dar los consejos pertinentes
Reacciones alérgicas:
Generalmente son reacciones súbitas y totalmente imprevistas, que pueden ser leves, moderadas o
severas, dependiendo del medicamento, el paciente y sobre todo de la historia de alergias
anteriores del paciente. Toda reacción alérgica debe considerarse como una emergencia y tratarse
como tal hasta que estemos seguros que el paciente no corre peligro
La forma más común de reacción alérgica lo constituye la urticaria (ronchas). La forma más grave
de reacción alérgica se conoce como shock anafiláctico. Toda reacción alérgica y toda historia de
ella deberán anotarse y resaltarse en la historia clínica ya que el paciente no deberá volver a recibir
ese medicamento. Ejemplo: Alergia a la Penicilina.
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Recuerda:
Ten siempre en cuenta toda historia de alergias a medicamentos. No
subestimes las reacciones alérgicas
Teratogenia:
Se ha demostrado científicamente que algunos medicamentos no deben ser usados durante el
embarazo ya que pueden producir que el niño nazca malformado. Este efecto se conoce como
Teratogenia.
Debemos tener siempre presente la lista de medicamentos teratogénico cuando atendamos a una
gestante.
Mientras menos medicamentos se usen durante el embarazo, mejor.
Tolerancia y Dependencia:
El uso prolongado de un medicamento puede hacer que el cuerpo humano se vaya acostumbrando
a él y se produzcan dos efectos:
La tolerancia consiste en que el medicamento a la misma dosis ya no actúa con la misma fuerza de
antes, por lo tanto, se hace necesario aumentar la dosis en forma progresiva a fin de lograr el
mismo efecto.
La dependencia consiste en que el medicamento se vuelve imprescindible para que el paciente se
sienta bien. Aunque la dependencia puede ser física, en muchos casos también es Psicológica, es
decir, el paciente cree que necesita el medicamento para poder vivir (comparar con el efecto
placebo).
Intoxicación:
La intoxicación se produce cuando se toma o se aplica más cantidad del medicamento que el
debido, sea por error, accidente o de manera intencional (intento de suicidio). En general, todos los
medicamentos tomados en cantidad excesiva producirán efectos indeseables de diferentes
intensidades, pero existen algunos medicamentos con los cuales la intoxicación puede llevar a la
muerte.
Interacción:
Este efecto es producido cuando un medicamento se mezcla con otro u alguna otra sustancia
ingerida. Es lo que comúnmente se llama la mezcla. Algunos medicamentos cuando son dados
juntos pueden producir que uno de ellos anule el efecto de otro, o que ambos se anulen. Otros
medicamentos mezclados en el organismo producen serios efectos indeseables. Ejemplo: La
Rifampicina usada para la tuberculosis, puede anular el efecto de los anticonceptivos orales, con el
riesgo de producirse un embarazo no deseado.
De la misma forma, el alcohol y algunos alimentos interaccionan negativamente con los
medicamentos produciendo efectos indeseables. Ejemplo: El metronidazol interacciona con el
alcohol (trago, masato fuerte, cerveza, etc.) y produce un malestar muy desagradable
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VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS.
ESTUDIO DE SUS CARACTERÍSTICAS.
Definición De las vías de administración del medicamento: Son los lugares del organismo donde se
aplican, ya sea para ejercer una acción local o una acción general o sistémica después de su
absorción.
Los medicamentos se pueden aplicar por distintas vías. Las clasificamos en:
 Vía enteral o VO.
 Vía parenteral.
 Vía inhalatoria.
 Vía tópica.
Ventajas de la VO:
Es la más económica, fisiológica y segura.
La que el paciente acepta más fácil y la menos peligrosa.
Es unipersonal, es decir, permite la autoadministración de fármacos.
Inconvenientes de la VO:
Demasiado lenta para casos de emergencia.
Existen ciertos fármacos q pueden producir irritación de la mucosa gástrica (pudiendo llegar a
producir náuseas y vómitos).
Puede existir destrucción de fármacos por parte de las enzimas o bien por el pH gástrico.
No es conveniente usar sustancias de sabor desagradable.
Debido a la facilidad de administración puede existir riesgo fácil de dosis tóxicas de medicamento
(niños, ancianos, suicidas, etc.).
Puede existir inactividad de parte de fármaco por parte del hígado, por el efecto del primer paso
hepático.
Algunos fármacos x esta vía no se pueden absorber o en paciente que no cooperan o están
inconscientes.
Ventajas de la vía EV:
Rapidez de acción (vía de elección en caso de urgencia).
Efecto controlable (puede pararse de inmediato la administración).
Se pueden administrar sustancias que son necrosantes o dolorosas por otras vías (IM, SC,...).
Dentro de estas sustancias están: citostáticos (mostazas nitrogenadas).
Administrar sustancias que no se absorben por ejemplo por VO, o que sufre un efecto importante
del primer paso hepático.
Inconvenientes de la vía EV:
Extravasación e infiltración en los tejidos subyacentes. En el mejor de los casos eritema de la zona,
necrosis de las estructuras vecinas (va a depender de la naturaleza del fármaco).
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Tromboflebitis y flebitis (más frecuente en administración de EV complicación). La flebitis se puede
deber a material del catéter o la osmolaridad.
Se pueden producir infecciones locales o sistémicas bacteriemia o septicemia.
Se pueden transmitir enfermedades víricas.
Vía peligrosa porque el fármaco llega directamente al corazón y centros nerviosos. Éstos últimos
pueden ser estimulados o deprimidos proporcionalmente a la velocidad y cantidad de fármaco que
se administra.
Imposibilidad de extraer de forma inmediata y simple lo que se ha introducido.
Las reacciones anafilácticas x esta vía pueden ser más graves
Vía intramuscular:
Cuando se hace la inyección entre las fibras de los músculos más frecuente en glúteo y deltoides.
El músculo es un tejido con rica vascularización, por lo tanto, proceso de absorción y distribución se
realiza rápidamente. Generalmente más rápido IM que por VO.
La vía IM en general es poco dolorosa porque el músculo es pobre en fibras nerviosas. También por
esta vía podemos administrar una gama amplia de soluciones o suspensiones. Destacar las formas
de DEPOT: nos proporcionan una liberación lenta de principio activo.
Nos permite mantener niveles de fármaco estable en el organismo.
Evitar administrar sustancias irritantes porque producen necrosis.
Evitar administrar fármaco dentro de un vaso puede provocar embolia (aspirar antes).
Evitar inyectar en un tronco nervioso.
Vía subcutánea:
También llamada vía hipodérmica.
Inyección en los tejidos adyacentes a la piel. La vascularización del tejido subcutáneo va a ser
menor que la del músculo, por lo tanto, su velocidad de absorción va a ser también menor.
Por vía SC los fármacos se administran más rápido que por VO.
En general, la inyección SC forma un depósito, a partir del cual se va liberando el principio activo
lentamente.
Deben de ser pH neutro, isotónicas, pH lo más próximo al pH fisiológico (variaciones pueden
producir dolor).
Evitar administración de sustancias irritantes, porque se puede producir intenso dolor o necrosis de
la zona.
La enzima hialuronidasa, se administra porque favorece la difusión e incrementa la velocidad de
absorción. También esta difusión y velocidad de absorción se ve aumentada por el masaje,
ejercicio, aplicación de calor en el punto de inyección.
Al contrario, si se administran vasoconstrictores si se aplica frío se retrasa la absorción.
Vía inhalatoria.
Administración del medicamento en el tracto respiratorio. Se produce por inhalación.
Convenientemente el fármaco entra:
Inhalación nasal (a través de la nariz).
Inhalación pulmonar (a través de la boca).
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Para el tratamiento de síndromes o afecciones del aparato respiratorio única/ tiene interés para
nosotros la inhalación pulmonar.
1. Inhalación nasal:
Se utiliza para tratar alguna patología de vías altas. También en algún tipo de rinitis.
La vía nasal está adquiriendo + interés como alternativa a la administración de fármacos vía
parenteral, porque se absorben muy bien. Ejm: calcitonina. (Por la vía nasal buena absorción y sin
los efectos adversos de la vía parenteral).
2. Inhalación pulmonar:
En la administración de medicamentos x vía pulmonar hay q tener en cuenta que
La función del aparato respiratorio es prevenir la entrada de elementos extraños en el pulmón y si
han entrado intentar eliminarlos. Por lo tanto, viendo la función del aparato respiratorio vamos a
tener limitado la entrada de fármacos.
Tener en cuenta; anatomía, fisiología del aparato respiratorio, características del medicamento y
procedimiento de administración
VÍA TÓPICA.
a. Vía Dérmica:
La piel se consideraba como una zona de aplicación de fármaco, pero sólo buscando una acción
local.
Cuando se administran, después empiezan a aparecer intoxicaciones, éstas ponen de manifiesto la
absorción a nivel sistémico. Con estos medicamentos se consiguen niveles plasmáticos suficientes
para lograr efectos analgésicos.
Tipos de preparados tópicos:
 Sólidos (polvos).
 Semisólidos (pastas, pomadas, emulsiones, cremas, geles hidrófilos)
 Líquidos (baños, lociones, linimentos, soluciones, aerosoles).
Sistemas terapéuticos de administración transdérmica (TTS).
Los que conocemos como “parches”.
Nos permiten el control posológico (de dosis) y liberación constante y sostenida liberada del
medicamento, es lo q se denomina absorción percutánea. Es un proceso de extremada
complejidad.
Distinguimos distintas etapas:
Liberación del principio activo y difusión dentro del sistema de administración hasta la superficie
cutánea.
Penetración en la capa córnea y permeabilización en epidermis.
Incorporación a la microcirculación dérmica.
b. Vía oftálmica:
Colirios.
Se utiliza principalmente para tratamientos locales. Se administran sobre el globo ocular
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c. Vía ótica,
d. Vía vaginal y
e. Vía vesical.
PREPARADOS FARMACÉUTICOS O FORMAS MEDICAMENTOSAS DE ADMINISTRACIÓN
ORAL.
Se denominan preparados farmacéuticos, formas medicamentosas, formas farmacéuticas o de
dosificación, o simplemente preparados a los productos elaborados a partir de las drogas para
poder ser administradas al organismo.
A) FORMAS FARMACÉUTICAS SOLIDAS
a. Polvos: compuesta por una o varias sustancias mezcladas, finamente molidas para
aplicación externa o interna. Ej.: polvo de digital. (en forma de cápsulas).
b. Papeles: pequeñas hojas de papel común enceradas y transparentes dobladas, que
encierran una dosis de un polvo cada una.
c. Oleosacaruros: mezcla de azúcar (sucrosa) y una esencia.
d. Granulados: mezcla de polvos medicamentosos y azúcar, repartida en pequeños granos.
e. Cápsulas: cubiertas de gelatina que se llenan con sustancia sólidas o líquidas y se
administran por deglución para evitar el sabor y el olor de los medicamentos. Hay tres tipos
de cápsulas: duras (para drogas sólidas); cápsulas elásticas y perlas (para líquidos). Ej.:
cápsulas de ergocalciferol; cápsulas de efedrina.
f. Sellos: envolturas preparadas con pasta de almidón y que contienen sustancias en polvo,
difíciles de deglutir, pueden contener hasta un gramo de droga; cilíndricos o en forma de
plato; poco utilizados.
g. Tabletas o comprimidos: sólidos, generalmente discoidea, obtenida por compresión; es la
forma farmacéutica más utilizada.
h. Cápsulas o tabletas: liberan la droga activa lentamente en el tubo digestivo, de acción
sostenida, se administra a intervalos menos frecuentes que con las cápsulas o tabletas
comunes.
i. Pastillas: destinados a disolverse lentamente en la boca. Ej.: pastillas de tirotricina.
j. Píldoras: forma farmacéutica sólida esférica y constituida por una masa elástica no
adherente. Se emplean muy poco, fueron reemplazadas por preparados más convenientes
como las cápsulas y las tabletas.
k. Extractos (extractos sólidos): forma medicamentosa obtenida por preparación de principios
activos de drogas vegetales o animales con disolventes apropiados. Ej.: extracto de
belladona.
l. Supositorios: es un preparado sólido de forma cónica o de bala; se ablanda o disuelve a la
temperatura del cuerpo. Ej.: supositorios de aminofilina.
m. Óvulos: son supositorios vaginales
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B) PREPARADOS O FORMAS FARMACÉUTICAS SEMISOLIDAS
a. Pomadas: es un preparado para uso externo de consistencia blanda, untuosa y adherente
a la piel y mucosas. Ej.: pomada de óxido de mercurio amarilla.
b. Pastas: son pomadas que contienen una fuerte preparación de polvos insolubles en la base
para aplicación cutánea. Ej.: pasta de óxido de zinc.
c. Cremas. Emulsiones de aceite en agua o agua en aceite, de consistencia semisólida no
untuosa o líquida muy espesa. Ej.: pomada de agua de rosa.
Otras formas farmacéuticas semisólidas son: las jaleas y emplastos.
C) PREPARADOS O FORMAS FARMACÉUTICAS LIQUIDAS
a. Soluciones: son sustancias químicas disueltas en agua, para uso interno o externo. Si son
usadas en la piel son lociones; por vía rectal enemas, por nebulizaciones inhalaciones y
para el ojo colirios. Ej.: solución iodoiodurada (solución de lugol), solución acuosa de
iodo, solución de iodo fuerte.
b. Aguas aromáticas: formada por agua destilada saturada en aceites esenciales y se
prepara por destilación de las plantas o esencia con agua destilada.
c. Inyecciones: es un preparado líquido, solución, suspensión o raramente emulsión,
constituido por drogas en vehículo acuoso o aceitoso, estéril, y se emplea por vía
parenteral.
A veces son drogas sólidas en polvo a las que se les agrega un vehículo en el momento
que se va a ocupar. El vehículo acuoso es el agua destilada esterilizada; el vehículo
oleoso es un aceite vegetal: aceite de algodón, aceite de maní, aceite de oliva o aceite
de sésamo.
Las inyecciones son envasadas en
 Ampollas de una dosis (1-25 ml)
 Frascos ampollas o viales de varias dosis.(5-100 ml)
 Frascos de vidrio (250- 100 ml) d) recipientes de plásticos de polietileno. Ej.:
inyección de cianocobalamina (vitamina B12).
d. Jarabes: si solo es una solución concentrada de azúcar; si contiene dogas se llama jarabe
medicamentoso. Ej.: jarabe de codeína.
e. Pociones: es un preparado líquido acuoso y azucarado que contiene una o varias
sustancias medicamentosas. Ej. Poción gomosa.
f. Mucílago: solución coloidal acuosa, viscosa y adhesiva de gomas. Ej.: mucílago de goma
arábiga.
g. Emulsiones: es una forma medicamentosa líquida de aspecto lechoso o cremoso. Ej.:
emulsión de vaselina líquida.
h. Suspensiones: es un preparado líquido, de aspecto turbio o lechoso, constituido por la
dispersión de un sólido en un vehículo acuoso. Si es muy densa se denomina magma o
leche (leche de magnesia); si las partículas son muy pequeñas y están hidratadas es un
gel (gel de hidróxido de aluminio)
i. Colirios: preparado líquido constituido por una solución acuosa destinada a ser instilada
en el ojo. Deben ser isotónicos, estériles y el vehículo más empleado es una solución de
ácido bórico al 1.9% y no irritante. Ej.: solución de nitrato de plata.
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j. Lociones: preparado líquido para aplicación externa sin fricción. Ej.: loción de benzoato
de bencilo.
k. Tinturas: preparado líquido constituido por una solución alcohólica o hidroalcohólica de
los constituyentes solubles de drogas vegetales o animales o de sustancias químicas. Ej.:
tintura de belladona.
l. Extractos fluidos: preparado líquido constituida por una solución hidroalcohólica de los
constituyentes solubles de drogas vegetales; en 1ml.= 1g. de droga.
D) PREPARADOS O FORMAS FARMACÉUTICAS GASEOSAS
a. Gas: Aparte del oxígeno y el óxido nitroso existen otras formas farmacéuticas gaseosas:
b. Aerosoles: son dispersiones finas de un líquido o sólido en un gas en forma de niebla,
siendo las gotitas del líquido o partículas del sólido de -5 micrones de diámetro y se
administra por inhalación. Ej.: inhalación de epinefrina.
CLASIFICACION DE LOS MEDICAMENTOS
Los medicamentos se pueden clasificar de acuerdo a la vía de administración, indicación,
presentación, o por su forma molecular.
Ver anexo.
SEGUN LA VIA DE ADMINISTRACION
 Orales: cápsulas, jarabes, tabletas, grageas, elixir, etc
 Intramuscular: ampollas y viales
 Intravenosas: ampollas y viales
 Rectales y vaginales: supositorios, enemas y óvulos.
 Tópicos: pomadas, cremas, geles, lociones, ungüentos.
 Intradérmicas: insulinas, anticonceptivos.
 Soluciones ótica: gotas y spray
 Soluciones oftálmicas y nasales: gotas y colirios.
SEGUN LA INDICACION
 Anti infecciosos: antibióticos: antimicóticos, antibacterianos, antivirales,
antiparasitarios.
 Anti HTA: IECA, bloqueadores de los canales lentos de calcio, beta bloqueadores.
 Anti ulcerosos: inhibidores de la bomba de protones, inhibidores de histamina,
neutralizantes, cito protectores.
 Analgésicos: AINES, opiáceos,
 Tranquilizantes: Barbitúricos, tricíclicos
 Antialérgicos: Antihistamínicos, corticoides.
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 Inmunosupresores
 Citostáticos.
 Antigripales.
 Antídotos.
 VIH.
 Diuréticos: del ASA, ahorradores de potasio.
 Hormonas: Andrógenos, estrógenos.
POR SU ESTRUCTURA MOLECULAR
 Opiáceos.
 Alcohólicos.
 AINES.
 Barbitúricos.
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GRUPOS FARMACOLOGICOS
I. ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS, ANTIINFLAMATORIOS
Parece apropiado comenzar a tratar la fiebre por encima de los 38-38.5º C axilar o los 38.8–
39º C rectal o cuando provoque quebrantamiento y afectación del estado general, siendo
ese el objetivo y no tratar la fiebre “per se”. En el tratamiento de la fiebre, no parece estar
justificada la alternancia de antitérmicos de forma sistemática, a pesar de la amplia difusión
que esta práctica tiene, no existen evidencias científicas que lo apoyen El empleo de
metamizol estaría más justificado como analgésico y su uso como antitérmico debería ser
excepcional.
1. ANALGESICOS OPIACEOS:
MORFINA Y DERIVADOS
actúan en el sistema nervioso central activando las neuronas inhibitorias del dolor, estos
medicamentos son el estándar de referencia para medir la potencia de los analgésicos, se
excretan por riñón
 MORFINA
 MEPERIDINA
 FENTANILO
 TRAMADOL
 CODEINA
 OXICODONA
En caso de presentarse envenenamiento agudo por opiáceos
usar NALOXONA (antagonista opiáceo) comercialmente conocido con el nombre de
NARCAN.
2. ANALGESICOS NO OPIACEOS
NO ACIDOS: derivados del paraaminofenol
son potentes analgésicos y antipiréticos con pobre acción antiinflamatoria
ACETAMINOFEN
ACIDOS:
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES: (AINES)
Estos medicamentos tienen actividad anti inflamatoria, analgésica y antipirética, se usan en
la artritis aguda, reumatoide, gota.
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Son fármacos o agentes de frecuente utilización en el tratamiento del dolor, la inflamación y la
fiebre.
Su mecanismo de acción está basado en la inhibición generalmente reversible (salvo el AAS) del
encima COX. Como consecuencia de esta inhibición no se generan ni prostaglandinas (PG), ni
tromboxanos (TX) en el organismo. Ambos son mediadores indirectos del dolor y la inflamación.
Cuando se produce un estímulo doloroso se estimula la FLPA2 que va a degradar (hidrolizar) los
fosfolípidos de la membrana produciendo ácido araquidónico. Este es metabolizado por las
enzimas COX y LPX que generan mediadores del dolor, en la COX dando lugar prostaglandinas
(PG) y tromboxanos (TX) y las LPX da lugar a los leucotrienos (LEU).
Los AINES bloquean la COX y los esteroides actúan inhibiendo la actividad de las fosfolipasas.
Efectos farmacológicos de los AINEs:
 Efecto analgésico: frente al dolor moderado y preferentemente dolor articular y muscular,
periféricos con techo analgésico (opioides no tienen), es decir, por encima de una cierta
dosis no se consigue mejor efecto analgésico.
 Efecto antitérmico y antipirético: no son hipotermizantes, pero antitérmicos y
antipiréticos de acción central (inhiben la COX del SNC en el termorregulador del bulbo).
 Efecto antiinflamatorio: ya que estos fármacos impiden la vasodilatación, que está
asociada a ciertas PG y al efecto quimiotáctico periférico, (atracción de células mediadoras
de la inflamación como leucocitos, macrófagos). Se consigue a dosis más altas que las dosis
analgésicas, son preferentemente eficaces sobre inflamación aguda.
 Efecto úrico-súrico: Tienen la capacidad de facilitar la excreción renal de ácido úrico, ya que
impiden su reabsorción. Se consigue a altas dosis.
 Efecto antiagregante plaquetario: También es periférico y se debe fundamentalmente
porque inhiben la COX plaquetaria, y cuyo principal efecto adverso son las hemorragias.
Clasificación de los AINES:
 AAS
 Difusal
 Paracetamol
 Metamizol
 Ibuprofeno
 Naproxeno
 Ketoprofeno
 Indometacina
 Diclofenaco
 Aceclofenaco
 Piroxicam
1. AAS Y DERIVADOS:
Se utiliza como analgésico, antitérmico, antiinflamatorio, antiagregante plaquetario y úrico-súrico.
 Farmacocinética: Su principal vía de administración es la vía oral. Se mejora su eficacia con
formas efervescentes y tamponadas. Sufre efecto del primer paso hepático.
Tiene amplia distribución y se elimina por vía renal.
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 RAM:
 Trastornos gastrointestinales.
 Reacciones de hipersensibilidad.
 Reacciones adversas a nivel renal y uterino.
 Síndrome de REYE (encefalopatía a nivel hepático y aparece en niños menores de 10
años que se trate su fiebre con AAS).
 Síndrome de salicilismo: intoxicación de una persona con AAS y genera cefalea,
convulsiones, mareos, sudoración, cuadros diarreicos y confusión en general. A partir
de 100g de AAS se puede producir la muerte.
 Contraindicaciones: No se debe administrar en pacientes asmáticos ni en pacientes con
insuficiencia renal, tampoco en mujeres en el último trimestre de embarazo, ni en general
en niños.
 Uso clínico:
 En dolores leve-moderados como cefaleas
 Dolores dismorreícos
 Síndromes articulares de procesos antiinflamatorio
 Para fiebre
 Antiagregante plaquetario en la profilaxis del tromboembolismo.
2. DIFUSAL O DIFLUNISAL: DERIVADOS DEL AAS, TRIFUSAL ÍDEM A DIFUSAL.
Buen analgésico, antiinflamatorio, pero bajo poder antitérmico.
- Farmacocinética: Se administra por vía oral.
- Es ídem para AAS.
3. FOSFOSAL:
Es un éster.
Bien tolerado a nivel gastrointestinal.
Buen analgésico, antitérmico y antiinflamatorio, pero mal antiagregante plaquetario.
4. PARACETAMOL:
Buen analgésico y muy buen antitérmico, no es antiinflamatorio ni antiagregante, no es
gastrolesivo.
Apenas produce reacciones alérgicas.
 Farmacocinética: se administra por vía oral y en niños por vía rectal.
 RAM: Hepatotoxicidad, para reducir esta hepatotoxicidad se administra un fármaco
precursor de glutatión: N-acetil-cisteína.
 Uso clínico: Antitérmico y analgésico en niños.
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Apirex plus Dayflu
Apo paracetamol Exedrin
Atamel Gripa C
Citobal Panadol
Comtrex a/s Sinutab mp
5. DIPIRONA O METAMIZOL MAGNÉSICO:
Buen analgésico y antitérmico, no es antiagregante ni antiinflamatorio
 Farmacocinética: se administra por vía oral y tiene un amplio metabolismo
 RAM: A altas dosis puede producir agranulocitosis como anemia megaloblástica. En
administración IV puede producir hipotensión.
 Uso clínico: Fármaco de elección para dolores de tipo cólico y para dolores moderado-
severo mejor IM.
Antalgina Beserol NF
Fenalgina Lisalgil
Metamizol Novalgina
Panalgin Repriman
6. IBUPROFENO:
Buen antitérmico, antiinflamatorio, analgésico y algo antiagregante plaquetario.
 Farmacocinética: Se administra por vía oral, amplía distribución, tiene amplio metabolismo
y se elimina por vía renal.
 RAM: trastornos hematológicos y reacciones adversas.
 Uso clínico:
Dolor leve-moderado.
Dolor dismorreíco.
Antiartrítico.
Adax Afebril
Alidol F Doloflam
Dolomax Doloral
Flamadol Motrin
7. NAPROXENO Y KETOPROFENO:
 Farmacocinética: Se administra por vía oral.
Idem a ibuprofeno salvo que es más liposoluble.
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Aflamax Apronax
Dolaxen Febrax
Iraxen Naprosyn
Ponstand RD Uniflam
8. INDOMETACINA:
Excelente antiinflamatorio por vía oral pero con efectos adversos moderados como neuralgias.
Produce trastornos gastrointestinales y reacciones adversas.
Indocid Iriof
Methacin Moviflex
Apo-indometacina
9. ACECLOFENACO:
Buen analgésico, antitérmico, antiinflamatorio y algo antiagregante.
 Farmacocinética: Se administra por vía oral, sufre metabolismo hepático y se elimina por
vía renal.
 RAM: trastornos neurológicos.
NOTA: se administra por vía IM en dolores moderado-severos.
10. DICLOFENACO:
Ídem a Aceclofenaco solo que es más antiinflamatorio y algo úrico-súrico.
 Farmacocinética: se administra por vía oral, o vía rectal, sufre metabolismo hepático y se
elimina por vía renal.
 RAM: Aumenta las transaminasas hepáticas.
 Uso clínico:
Dolor agudo-moderado-severo.
Dolor tipo cólico.
Dolor dismorreíco.
Aproxol Artren
Cataflam Cordralan
Deflamat Diclof
Diclofenaco Divon - 50
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11. PIROXICAM:
Buen analgésico y antitérmico.
 Farmacocinética:
Se administra por vía oral y vía sublingual.
Posee circulación entero hepática lo que justifica su alta vida media.
Sufre metabolismo hepático.
Se elimina por vía renal y fecal.
 Uso clínico:
 Analgésico de excepción.
 Antiartrítico.
 Útil en el ataque agudo de gota.
Atidem Atiflam
Feldene Felxicam
Piromax Apo-piroxicam
CORTICOIDES
Son aquellos que disminuyen la respuesta inflamatoria por medio del aumento del número
de neutrófilos y disminución de linfocitos monocitos, eosinofilos y basófilos.
a. GLUCOCORTICOIDES
 Betametasona
 Dexametasona
 Hidrocortisona
 Metilprednisolona
 Prednisona
 Triamcinolona
 Deflazacort
 Fludrocortizona
BETAMETASONA
 Composición: Cada ampolla de 1 ml contiene: Betametasona Fosfato Disódico 4 mg.
 Acción Terapéutica: Corticoterapia sistémica.
 Indicaciones: Afecciones reumáticas y del colágeno. Afecciones alérgicas e
inflamatorias de distintas etiologías. Artritis reumatoidea. Lupus eritematoso. Síndrome
nefrítico. Dermatitis atópica. Eccema alérgico. Asma bronquial. Colapso circulatorio de
origen quirúrgico. Traumatismo anafiláctico transfuncional, tóxico o séptico. Edema de
Quincke. Accidentes séricos. Insuficiencia adrenocortical primaria o secundaria.
Hipercalcemia asociada a cáncer. Enfermedad del colágeno. Paliativo en leucemias y
linfomas de mieloma múltiple. Antiemético en tratamientos inmunosupresores.
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 Posología: Por vía I.V. directa o perfusión: 1 a 5 ampollas, repitiendo a las 24 horas,
dependiendo de las condiciones del paciente. En ciertos casos esta dosis puede
aumentarse. Niños: 0.1-0.3 mg/kg/24 horas. En periodo de urgencia usar una posología
menor durante 24 a 48 horas.
 Contraindicaciones: Embarazo. TBC activa curada o no. Infecciones sistémicas por
hongos. Ulcera péptica activa o latente. Glaucoma primario. Hipertensión.
Tromboflebitis. Osteoporosis. Diabetes mellitus. Síndrome de Cushing. Insuficiencia
renal.
 Precauciones: Diabetes. Ulcera gastroduodenal activa, colitis ulcerosa. Anastomosis
arterial. Infecciones bacterianas (antibioterapia asociada). Miastenia gravis. Su uso en
niños, por periodos prolongados, puede producir detención del crecimiento de los
huesos.
 Presentaciones: Ampollas: envase conteniendo 100 ampollas. Jeringa
prellenada: estuche conteniendo 1 jeringa prellenada.
Betacort Betacrem
Betnovate N Celestamine
Celestone Cortimax
Cortixil Diprospan
Gemicort Triderm
DEXAMETASONA
 Composición: Dexametasona 1 ml: Cada ampolla contiene: Dexametasona 4
mg. Dexametasona 2 ml: Cada ampolla contiene: Dexametasona 8 mg.
 Acción Terapéutica: Corticoterapia.
 Indicaciones: Se emplea en tratamientos de todas las enfermedades en las que la
terapia corticoidea está indicada. Se emplea frecuentemente en el tratamiento del
edema asociado a neoplasias. Es útil como test de supresión de la liberación hipofisiaria
de ACTH en el diagnóstico del síndrome de Cushing. No produce retención hidrosalina y
la duración de sus efectos es más prolongada que la del resto de los corticoides.
 Posología: Vía: I.M, I.V. Según indicación médica. Las dosis son muy variables y deben
ser individualizadas.
 Efectos Colaterales: El tratamiento a largo plazo diario puede inhibir el crecimiento en
niños. Ocasionalmente aparece una miopatía. Dosis elevadas pueden provocar
insomnio, hipercinesia, irritabilidad, euforia. Aumento del apetito. La interrupción
brusca del tratamiento provoca un síndrome de supresión con fiebre, mialgias, artralgias
y malestar.
 Contraindicaciones: En los estados de déficit de la función suprarrenal.
 Precauciones: Tras un tratamiento prolongado su administración no debe suprimirse
bruscamente para evitar el riesgo de insuficiencia suprarrenal aguda. Al producir
hiperglucemia puede agravar el estado de los enfermos diabéticos.
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 Interacciones Medicamentosas: Su metabolismo es aumentado en pacientes que
tomen fenobarbital, dentona, primidona, rifampicina y otros inductores enzimáticos.
Por su efecto hiperglucémico puede aumentar el requerimiento de fármacos
hipoglicemiantes.
 Presentaciones: Ampollas: envase conteniendo 100 ampollas. Jeringa
prellenada: estuche conteniendo 1 jeringa prellenada.
Cebedex Clotil compuesto
Decadron Dermazol
Dexacort Framycort
Maxitrol Medicortil
HIDROCORTISONA
 Composición: Hidrocortisona 100 mg: Cada frasco-ampolla contiene: Hidrocortisona
Succinato Acido equivalente a 100 mg de Hidrocortisona. Excipientes: Fosfato Disódico
Hidrogenado, Fosfato Sódico Dihidrogenado, Hidróxido de Sodio. Hidrocortisona 50
mg: Cada frasco-ampolla contiene: Hidrocortisona Succinato Acido equivalente a 500
mg de Hidrocortisona. Excipientes: Fosfato Disódico Hidrogenado, Fosfato Sódico
Dihidrogenado, Hidróxido de Sodio.
 Acción Terapéutica: Corticoides y análogos.
 Indicaciones: Terapia de reemplazo en insuficiencia adrenocortical crónica, algunas
formas de síndrome de hiperplasia adrenal congénita y como agente antiinflamatorio,
corticoterapia de urgencia indicada en la insuficiencia adrenocortical aguda, estados de
shock a raíz de una hemorragia; traumas o endotoxinas, reacciones agudas de
hipersensibilidad de tipo anafilácticas, sola o con vasopresores.
Cortifenol H Efficort
Novocortil Otocort
Solu-cortef Terra-cortril
METILPREDNISOLONA
 Composición: Medrol Comprimidos 4 mg: Cada comprimido contiene:
Metilprednisolona 4 mg. Excipientes: Lactosa Monohidrato, Almidón de Maíz, Almidón
de Maíz Seco, Sacarosa, Estearato de Calcio, c.s. Medrol Comprimidos 16 mg: Cada
comprimido contiene: Metilprednisolona 16 mg. Excipientes: Lactosa Monohidrato,
Almidón de Maíz, Sacarosa, Estearato de Calcio, Aceite Mineral, c.s.
Advantan Depo-medrol
Medrol Solu-medrol
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DICLOFENACO
Posología:
2 - 3 mg/kg/día.
Cada 8 - 12 h.
Adultos: 50 - 150 mg/día
Nombre comercial Presentación comercial
DICLOFENACO genérico / VOLTAREN Comprimidos 50 - 100 mg
VOLTAREN Comprimidos 75 mg
DICLOFENACO genérico / VOLTAREN Supositorios 100 mg
DICLOFENACO genérico / VOLTAREN Inyectable I.M. 75 mg/ampolla
Comentarios adicionales:
No se ha establecido la seguridad y eficacia del diclofenaco de uso sistémico en edad pediátrica).
DMx 100 - 150 mg/día.
IBUPROFENO
Posología:
20 mg/kg/día.
Cada 6 - 8 h.
Adultos: 1200 - 2400 mg/día
Nombre comercial Presentación comercial
IBUPROFENO genérico /DALSY / JUNIFEN / PIREXIN /
FRENATERMIN 2%
Jarabe 100 mg/5 ml
JUNIFEN 4% / PIREXIN / APIROFENO Jarabe 200 mg/5 ml
IBUPROX Sobres 100 mg
DALSY / ALGIDRIN infantil / IBUPROX Sobres 200 mg
IBUPROFENO genérico / ESPIDIFEN / SAETIL Sobres 400 - 600 mg
JUNIFEN Comprimidos 200 mg
IBUPROFENO genérico / ESPIDIFEN / NEOBRUFEN Comprimidos/Grageas 400
mg
NEOBRUFEN / ALGIASDIN Comprimidos 600 mg
GELOFENO Supositorios 500 mg
"Trucos" de uso rápido:
Jarabe 2%: (1 ml/kg/día)/ (Peso/3: ml/dosis)
Jarabe 4%: (0,5 ml/kg/día)
Comentarios adicionales:
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En > de 3 meses.
METAMIZOL
Posología:
10 - 15 mg/kg/dosis.
Cada 6 - 8 h.
Adultos: 0,5 – 6 g/día
Nombre comercial Presentación comercial
METAMIZOL genérico / NOLOTIL / LASAIN
/ALGIMABO
Ampollas I.M: 2000 mg/5 ml, 400 mg/ml
NOLOTIL infantil y adulto / ALGIMABO infantil y
adulto
Supositorios 500 mg infantil y 1000 mg
adulto
METAMIZOL genérico / NOLOTIL / LASAIN /
ALGIMABO
Cápsulas 575 mg
METALGIAL Gotas: 500 mg / ml. 1 gota = 25 mg. 1ml = 20
gotas
"Trucos" de uso rápido:
Gotas 0,5 gotas/kg/dosis.
Ampollas I.M: 0,025 - 0,1 ml/kg/dosis.
Comentarios adicionales:
No en < de 4 meses. No utilizar supositorios infantiles en < de 1 año.
PARACETAMOL
Posología:
40 - 60 mg/kg/día. (10 - 15 mg/kg/dosis).
Cada 4 - 6 - 8 horas
Adultos: 0,5 - 4 g/día
Nombre comercial Presentación comercial
APIRETAL / PARACETAMOL genérico Solución Gotas 100 mg =1ml = 25 Gotas
TERMALGIN Jarabe 120 mg/5 ml
EFFERALGAN Pediátrico Jarabe 150 mg/5 ml
EFFERALGAN / FEBRECTAL /
TERMALGIN lactantes
Supositorios 150 mg
MELABÓN / APIRETAL infantil Supositorios 250 mg
EFFERALGAN / FEBRECTAL niños Supositorios 300 mg
TERMALGIN infantil Supositorios 325 mg
FEBRECTAL / EFFERALGÁN /
TERMALGIN adulto
Supositorios adulto 500, 600, 650 mg
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APIRETAL / APIRETAL flas / APIRETAL
bucodispersable
Comprimidos Infantiles 160, 250, 325 mg
PARACETAMOL Genérico /
TERMALGIN / EFFERALGAN /
GELOCATIL
Comprimidos 500, 650, 1000 mg
"Trucos" de uso rápido:
Gotas: 3-4 gotas/kg/dosis
Comentarios adicionales:
No hay límite de edad para la administración de paracetamol en
pediatría (http://www.aemps.gob.es/cima/fichasTecnicas)
DMx 60 mg/kg/día (niño). 4gr /día (adultos).
FARMACOLOGÍA DE LOS OPIÓIDES.
Son denominados también narcóticos. Son fármacos de acción central que actúan sobre receptores
específicos: µ (mu), κ (kapa), σ (sigma), δ (delta). Los tres primeros son característicos del S.N.C., y
δ (delta) es a nivel periférico (µ (mu) también lo es a nivel periférico).
Todos estos receptores están acoplados a sistemas de Proteínas G.
Estos fármacos en general producen analgesia de gran intensidad y efectos subjetivos como
dependencia, abuso y tolerancia.
Opiáceo: es un producto obtenido del opio como planta. 40
Opioide: es toda sustancia (exógena o endógena), que tiene afinidad por un receptor específico.
CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS OPIÓIDES:
1. Agonistas mixtos: Fármaco que es agonista para un receptor y antagonista para otro, por
ejemplo: Un fármaco puede ser agonista para el receptor µ y al mismo tiempo ser antagonista para
κ.
2. Agonistas puros:
I. Según su origen:
 Naturales: morfina.
 Semisintéticos: heroína.
 Sintéticos: fentanilo.
Tienen afinidad por receptores µ y son equivalentes a la morfina.
II. Otros fármacos:
 Codeína.
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 Metadona.
 Meperidina
3. Agonistas parciales:
I. Buprenorfina.
Su actividad oscila entre 0 y 1.
NOTA: un fármaco con actividad intrínseca de 0.87 es un agonista puro.
4. Agonistas/bloqueantes:
II. Naloxona y Naltrexona: Utilizados en las desintoxicaciones
5. Agonistas / Antagonistas mixtos: Dualidad de receptores.
III. Agonistas y antagonista :
 Pentazocina
1. Agonistas puros:
A. Morfina: alcaloide natural por excelencia.
I. Acciones centrales:
 Efecto analgésico: alivia dolores de alta intensidad
 Modificación de la conducta del paciente frente al dolor.
 Depresión respiratoria: a menos dosis de la que altera la conciencia.
 Induce tolerancia.
 Efecto emético: náuseas y vómitos debido a acción directa sobre el bulbo.
 Hipotermia por acción hipotalámica
 Miosis.
 Retención urinaria.
II. Acciones periféricas de la morfina:
 Sobre el tracto gastrointestinal:
Disminuye la motilidad intestinal.
 Sobre el sistema cardiovascular:
Bradicardia.
Hipotensión
III. Farmacocinética:
Se puede absorber por vía oral, pero sufre un alto efecto del primer paso
hepático, por ello la vía de elección es la I.V.
Tiene una amplia distribución, sufre metabolismo hepático y se excreta por
vía biliar y renal.
IV. RAMs:
Depresión respiratoria que cursa con apnea.
Sedación.
Dependencia psíquica y física.
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Estreñimiento.
Náuseas y vómitos.
Alta liberación de histamina → broncoconstricción.
V. Uso clínico:
Útil en Dolores agudo-severo, bien por postoperatorios o traumas.
Dolor neoplásico (tumores).
VI. Vías de absorción:
Sublingual, IM, IV, Subcutánea y epidural.
B. Codeína:
Alcaloide derivado del opio de origen natural, menos potente que la morfina aunque
es un buen analgésico, antitusígeno y antidiarreico. Apenas produce dependencia.
I. Farmacocinética:
Se absorbe por vía oral en comprimidos o jarabes.
Sufre metabolismo hepático.
Se elimina por vía renal y biliar.
II. RAMs: iguales a morfina pero menos intensas.
III. Uso clínico:
Dolor leve-moderado.
Se suele combinar con AINEs.
C. Meperidina:
Agonista puro menos intenso que la morfina.
I. Farmacocinética:
 Se administra por vía oral pero con un alto efecto del primer paso hepático, por
ello mejor la vía IM.
 Se elimina por vía renal.
II. RAM: Iguales a la morfina.
 Neurotoxicidad.
 Cardiotoxicidad.
III. Uso clínico:
 Dolor severo (por vía IM).
D. Metadona:
Fármaco equivalente a la morfina.
Analgésica más duradera.
El cuadro de abstinencia es menor y más tardío.
I. Farmacocinética:
 Se administra por vía oral.
 Tiene amplia distribución.
 Sufre metabolismo hepático.
 Se elimina por vía renal.
II. RAM:
 Similares a los de la morfina.
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III. Uso clínico:
 Tratamiento de desintoxicación.
 Deshabituación de toxicómanos.
E. Loperamida:
No ejerce ningún efecto central, es preferentemente periférico a nivel del tracto
gastrointestinal y es antidiarreico.
F. Fentanilo:
Es equivalente a la morfina, pero cien veces más potente que esta y mucho más tóxico.
Es un fármaco muy liposoluble.
I. Farmacocinética:
 Se administra mejor por vía oral o epidural.
II. RAM: Ídem morfina.
III. Uso clínico: Útil en anestesia general y para el dolor agudo-crónico.
FARMACOS RELAJANTES MUSCULARES
Y ANTIESPASMODICOS
Los relajantes de los músculos esqueléticos son un conjunto diverso de medicamentos que se usan
para tratar calambres o espasmos musculares relacionados con dolores de espalda o de cuello,
dolores de cabeza o fibromialgia.
También se usan para aliviar la espasticidad muscular, es decir, los músculos entumecidos o rígidos
con reflejos exagerados, que pueden desencadenarse por parálisis cerebral, esclerosis múltiple o
accidente cerebrovascular. Estos medicamentos deben usarse con precaución porque la mayoría
causa sedación como efecto secundario, lo que aumenta el riesgo de sufrir choques
automovilísticos, caídas y otros accidentes, y algunos de ellos presentan el riesgo de causar
problemas serios, como toxicidad hepática y adicción.
 Flexeril
 Baclofeno
 Dantroleno
 Tizanidina
 Carisoprodol
 Clorzoxazona
 Ciclobenzaprina
 Metocarbamol
 Orfenadrina
 Skelaxin
 Zanaflex
 Soma
 Carisoprodol
 Metaxalone
 Orfenadrina
 Ultracet
 Fioricet
 Zanaflex
 El naproxeno
 Ultram
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CICLOBENZAPRIDA
 Composición: Cada comprimido contiene: Ciclobenzaprina Clorhidrato 10 mg.
 Acción Terapéutica: Relajante muscular.
 Indicaciones: Tratamiento sintomático de espasmos musculares dolorosos debidos a
alteraciones locales del aparato locomotor. No es efectivo en espasmos musculares debidos
a lesiones cerebrales o de la médula espinal o en parálisis cerebral infantil.
 Posología: 1 comprimido de 10 mg 3 veces al día, con un rango de 20 a 40 mg diarios en
dosis divididas. El período de tratamiento no debe ser superior a 3 semanas. No se han
establecido la dosis y la seguridad en menores de 15 años. Lactancia: se desconoce si se
excreta con la leche materna.
 Contraindicaciones: Pacientes con hipersensibilidad a ciclobenzaprina, arritmias,
alteraciones de la conducción cardíaca, insuficiencia cardíaca congestiva, infarto agudo del
miocardio reciente, hipertiroidismo.
 Presentaciones: Envase conteniendo 20 comprimidos.
FIBRORELAX
 Composición: Cada cápsula contiene: Clormezanona 100 mg; Paracetamol 300 mg;
Glucametacina 70 mg.
 Acción Terapéutica: Analgésico. Antiinflamatorio. Antipirético y relajador muscular.
 Indicaciones: Dolores de origen muscular en los que predomina la inflamación como factor
etiopatogénico. Afecciones reumáticas con terapia sintomática asociada al tratamiento o
no. Coadyuvante en la terapia de tromboflebitis, celulitis, herpes Zoster, afecciones
neurológicas o traumatológicas.
 Posología: Según indicación médica. Dosis habitual de inicio, 3 a 6 cápsulas diarias después
de las principales comidas y luego continuar con 2 a 3 cápsulas diarias.
FLECTADOL
 Composición: Cada cápsula blanda contiene: Clorzoxazona 250 mg; Paracetamol 300 mg.
 Acción Terapéutica: Analgésico. Relajante muscular.
 Indicaciones: Traumatismos músculo-esqueléticos de diverso origen, desgarros, esguinces
y luxaciones. Síndrome lumbociático y coxalgia. Cervicobraquialgia. Miositis, bursitis y
tendinitis. Radiculitis y radiconeuritis. Artrosis y artralgias. Cefalea tensional.
 Posología: 1 a 2 cápsulas 3 a 4 veces al día.
MIO-RELAX® 10 MG
 Composición: Cada comprimido recubierto contiene: Ciclobenzaprina Clorhidrato 10 mg;
Excipientes cs.
 Acción Terapéutica: Relajante muscular.
 Indicaciones: Es utilizado para el alivio de espasmos musculares asociados a condiciones
agudas dolorosas del músculo esquelético.
 Presentaciones: Estuches conteniendo 10 y 20 comprimidos recubiertos.
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FLEXICAMIN
 Antiinflamatorio. Miorrelajante.
 Composición: Cada comprimido contiene: Piroxicam 10 mg; Carisoprodol 350 mg.
 Indicaciones: Enfermedades reumáticas articulares. Enfermedades de la columna vertebral.
Enfermedades reumáticas extraarticulares. Enfermedades traumáticas.
 Dosificación: 1 comprimido cada 12 horas. De ser necesario puede comenzarse con 2
comprimidos juntos o continuar con 1 cada 12 horas. En casos severos pueden administrarse
2 comprimidos juntos cada 12 horas.
FLOGODISTEN
Niflúmico ácido. Orfenadrina. Aluminio hidróxido.
Antiinflamatorio. Miorrelajante.Comp. Rec. x 8. Comp. Rec. x 24. Comp. Rec. x 32.
METAFLEX PLUS
Diclofenac. Pridinol.
 Antiinflamatorio. Analgésico. Miorrelajante.
 Composición: Cada comprimido recubierto contiene: diclofenac sódico 50mg, pridinol
mesilato 4mg, excipientes cs. Este medicamento contiene eritrosina como colorante.
 Indicaciones: Procesos inflamatorios dolorosos con componente miocontracturante.
Afecciones reumáticas articulares y extraarticulares. Fibrosis. Mialgias. Lumbalgias.
Ciatalgias. Tortícolis. Traumatismos. Esguinces.
 Dosificación: Dosis usual: 1 comprimido 2 veces por día. Dosis mínima: 1 comprimido por
día. Preferentemente, los comprimidos deben tomarse después de las comidas.
 Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a los principios activos o a cualquiera de los
componentes de este producto. Antecedentes de asma, urticaria u otra manifestación
alérgica aguda tras la administración de aspirina u otros AINEs. Ulcera péptica. Hemorragia
digestiva. Glaucoma. Hipertrofia prostática. Síndrome pilórico. Miastenia gravis.
ANTIESPASMODICOS
Los antiespasmódicos son medicamentos que ayudan a tratar los espasmos musculares. Intentan
calmar o neutralizar las contracciones involuntarias de los músculos. A menudo se utilizan en los
espasmos digestivos, en los dolores del tipo del cólico hepático o nefrítico y en los dolores
uterinos de las mujeres. Algunos antiespasmódicos tienen pocos efectos secundarios, pero otros
tienen una actividad anticolinérgica que puede provocar sequedad de boca, el estreñimiento,
problemas de eliminación de orina o bien un aumento en la frecuencia cardíaca.
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Deben usarse con precaución en casos de síndrome de Down, reflujo gastroesofágico, diarrea,
colitis ulcerosa, infarto agudo de miocardio, hipertensión, enfermedades con taquicardias, fiebre,
embarazo y lactancia, y personas susceptible de padecer glaucoma de ángulo estrecho.
Pueden producir estreñimiento, alteraciones del ritmo cardiaco, reducción de la secreción
bronquial, urgencia miccional y retención urinaria, dilatación pupilar, fotofobia, sequedad de boca,
rubefacción, sequedad de piel. A veces puede aparecer confusión, náuseas, vómitos y mareos. En
muy pocas ocasiones pueden producir glaucoma de ángulo estrecho.
Antiespasmódicos genéricos
Alcaloides naturales y derivados semisintéticos con estructura de amina terciaria:
 Atropina
 Escopolamina
Derivados de alcaloides naturales con estructura de amonio cuaternario:
 Butilescopolamina, bromuro
 Homatropina, metilbromuro
 Metilescopolamina, bromuro
 Octatropina, metilbromuro
Sintéticos con estructura de amina terciaria:
 Amikelina
 Trimebutina
 Dicicloverina
Sintéticos con estructura de amonio cuaternario:
 Clidinio, bromuro
 Pinaverio, bromuro
 Valetamato, bromuro
Bromuro de butilescopolamina. Trastornos gastrointestinales o genitourinarios caracterizados por
espasmos de la musculatura lisa, cólico intestinal y secreciones respiratorias excesivas. Nombres
comerciales: Buscapina
Metilbromuro de escopolamina. Espasmo abdominal (espasmos del tracto biliar, cólico ureteral y
renal, menstruación dolorosa), síndrome del intestino irritable. Nombres comerciales: Psico Blocan
Bromuro de otilonio. Espasmo abdominal (espasmos del tracto biliar, cólico ureteral y renal,
menstruación dolorosa), síndrome del intestino irritable. Nombres comerciales: Spasmoctyl.
Bromuro de pinaverio. Síndrome del intestino irritable, discinesia biliar colitis espasmódica.
Nombres comerciales: Eldicet. Dicetel.
Trimebutina. Gastritis y vómitos asociados a úlcera gastroduodenal, espasmo del píloro, síndrome
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del intestino irritable, discinesia biliar, náuseas y vómitos postoperatorios. Nombres comerciales:
Polibutin. Trim 300
ATROPINA
 Composición: Cada ampolla de 1 ml contiene: Atropina Sulfato (1%) 1.0 mg.
 Acción Terapéutica: Antiespasmódico. Antídoto en intoxicaciones con anticolinesterásicos.
 Indicaciones: Espasmos gastrointestinales (diarreas, vómitos, cólicos hepáticos y nefríticos,
colon irritable). Premedicación anestésica. Antídoto en intoxicaciones por hongos o
insecticidas organofosforados. En el tratamiento de algunos tipos de bradicardia.
 Posología: Según indicación médica vía I.V., I.M. y subcutánea.
 Efectos Colaterales: En algunos pacientes se puede producir sequedad bucal, midriasis,
taquicardia, visión borrosa, excitación, retención urinaria, fotofobia, constipación,
confusión mental.
 Contraindicaciones: Hipertrofia prostática. Glaucoma. Ileo paralítico. Estenosis pilórica.
Colitis ulcerosa. Hipersensibilidad al principio activo.
 Precauciones: Se deberá usar con extremo cuidado en miastenia gravis, glaucoma de
ángulo estrecho, en presencia de fiebre, especialmente en niños y adultos mayores de 40
años.
PARGEVERINA:
 Composición: Cada 1 ml de solución contiene: Pargeverina Clorhidrato 5 mg. Excipientes
c.s.
 Acción Terapéutica: Antiespasmódico.
 Indicaciones: Pargeverina clorhidrato está indicado en espasmos de origen intestinal, biliar,
renal y del aparato genital femenino, síndrome de colon irritable, cólicos hepáticos y
nefríticos, dismenorrea, en premedicación de técnicas endoscópicas orales y de
colonoscopías. En el tratamiento sintomático de náusea y vómitos.
 Propiedades: Propiedades farmacológicas: pargeverina clorhidrato es una amina terciaria
sintética que posee acción como antiespasmódico, este efecto deriva de su acción
antimuscarínica y musculotrópica.
 Posología: Según prescripción médica. Dosis usual: Adultos y niños mayores de 12 años: 20-
40 gotas 3 a 5 veces al día. Niños de 2 a 12 años: 2 gotas por año de edad, 3 a 5 veces al
día. Lactantes y niños hasta 2 años: 1 gota/kg de peso al día, dividido en 3 tomas.
 Efectos Colaterales: Los efectos secundarios son absolutamente infrecuentes y en general
a dosis terapéutica no aparecen. Ocasionalmente, náusea, mareo, somnolencia, de carácter
leve transitorio.
 Contraindicaciones: Contraindicado en individuos que han presentado hipersensibilidad a
alguno de los componentes o al fármaco. Uropatías obstructivas por hipertrofia prostática,
obstrucción intestinal, estenosis pilórica, atonía intestinal, íleo paralítico, megacolon tóxico,
colitis ulcerosa grave y miastenia gravis.
 Interacciones Medicamentosas: El uso concomitante con fármacos anticolinérgicos debe
evitarse por la posibilidad de que éstos incrementen sus efectos atropínicos.
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ESCOPOLAMINA_ BUSCAPINA
 Composición: Grageas: Cada gragea contiene: N Butilbromuro de Hioscina 10 mg.
Excipientes: Fosfato Acido de Calcio, Almidón de Maíz Seco, Almidón Soluble, Dióxido de
Silicio Coloidal, Acido Tartárico, Acido Esteárico-palmitico, Polividona, Sacarosa, Talco,
Goma Arábiga, Oxido de Titanio, Macrogol 600, Cera Carnauba, c.s. Gotas: Cada ml (= 20
gotas) contiene: N Butilbromuro de Hioscina 10 mg. Excipientes: Ciclamato de Sodio, Acido
Acético Glacial, Acetato de Sodio Anhidro, Metilparabeno, Propilparabeno, Esencia Natural
Licor Abadia, Agua Purificada c.s. Ampollas: Cada ampolla de 1 ml contiene: N
Butilbromuro de Hioscina 20 mg. Excipientes: Cloruro de Sodio, Agua para Inyección c.s.
 Acción Terapéutica: Antiespasmódico.
 Indicaciones: Espasmo agudo del tracto gastrointestinal. Espasmo y disquinesia biliar.
Espasmo del tracto genitourinario. Las ampollas están indicadas también en el cólico renal y
biliar.
 Posología: Ampollas: Adultos y niños mayores de 12 años: 1 ampolla (20 mg) 3 veces al día
(I.V. lenta, I.M. o S.C.). No debe superar la dosis máxima de 100 mg / día (5
ampollas).Grageas: Adultos y niños mayores de 12 años: 1 - 2 grageas 3 a 4 veces al
día. Gotas: (1 ml = 20 gotas = 10 mg de N-butilbromuro de hioscina). Adultos y niños
mayores de 12 años: 20 - 40 gotas 3 - 4 veces al día. Escolares: 10 - 20 gotas 3 veces al
día. Pre-escolares: 10 - 20 gotas 3 veces al día. Lactantes: 5 gotas 3 veces al día.
 Contraindicaciones: Contraindicado en pacientes con miastenia grave y megacolon. Las
ampollas no deben administrarse en pacientes con trastornos uretroprostáticos con riesgo
de retención de orina, glaucoma de ángulo estrecho, taquicardia, íleo mecánico. No debe
administrarse a pacientes con hipersensibilidad previamente comprobada al N-
butilbromuro de hioscina o a cualquier otro componente del producto. En caso de raras
condiciones hereditarias que pueden ser incompatibles con alguno de los excipientes del
producto, el uso de este producto está contraindicado.
BUSCAPINA® COMPOSITUM
 Composición: Comprimidos: Cada comprimido contiene: N-Butil Bromuro de Hioscina 10
mg, Metamizol Sódico 250 mg. Excipientes: Dióxido de Silicio Coloidal, Polividona, Lactosa
Monohidrato, Almidón de Maíz, Primajel, Estearato de Magnesio, Polietilenglicol 6000,
Talco, Dióxido de Titanio, Hidroxipropilmetilcelulosa y Simeticona, c.s. Gotas: Cada 30
gotas de solución contienen: N-Butil Bromuro de Hioscina 10 mg, Metamizol Sódico 500
mg. Excipientes: Ciclamato Sódico, Sacarina Sódica, Fosfato Monosódico Dihidrato,
Fosfato Disódico Heptahidrato y Agua Purificada, c.s. Ampollas: Cada ampolla (5 ml)
contiene: N Butil Bromuro de Hioscina 20 mg, Metamizol Sódico 2500 mg. Excipientes:
Acido Tartárico y Agua para Inyectables c.s.
 Acción Terapéutica: Antiespasmódico. Analgésico.
 Indicaciones: Tratamiento de espasmos de origen intestinal, biliar, renal y del aparato
genital femenino y en otras condiciones que cursan con dolor.
 Posología: Comprimidos: Adultos: 1-2 comprimidos cada 8 horas. Gotas: Adultos: 30-40
gotas cada 8 horas. Escolares: 20 gotas cada 8 horas. Preescolares: 10 gotas cada 8
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horas.Lactantes (> 1 año): 5 gotas cada 8 horas. Ampollas: Adultos con cólicos intensos, 1
ampolla endovenosa lenta con el paciente en decúbito, administrar durante 5 minutos.
Puede inyectarse hasta 2 - 3 veces al día con intervalo de varias horas. En el caso que no
pueda usarse la vía endovenosa, la inyección puede ser aplicada por vía intramuscular
debiendo ser siempre en la región glútea, pero nunca vía subcutánea ni intraarterial. La
administración intraarterial inadvertida puede provocar necrosis en el territorio vascular
distal. Buscapina compositum no debe ser administrada a niños menores de 12 meses (1
año).
 Contraindicaciones: Pacientes que hayan demostrado hipersensibilidad previa a pirazolona
o pirazolidinas (por ejemplo, metamizol, isopropilaminifenazona, propifenazona, fenazona
o fenilbutazona), o a N-butilbromuro de hioscina, o a cualquier otro componente del
producto. Pacientes que desarrollan broncoespasmo u otras reacciones anafilácticas en
respuesta a salicilatos, paracetamol u otros analgésicos no narcóticos como diclofenaco,
ibuprofeno, indometacina o naproxeno. Deterioro de la función medular (por ejemplo, post
tratamiento con agentes citostáticos) o enfermedades del sistema hematopoyético.
Deficiencia genética de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa (riesgo de hemólisis). Porfiria
hepática aguda intermitente (riesgo de gatillar un ataque de porfiria). Glaucoma.
Hipertrofia prostática con retención urinaria. Estenosis mecánica del tracto gastrointestinal.
Taquicardia. Megacolon. Miastenia gravis. Tercer trimestre de embarazo. Además,
Buscapina compositum ampollas está contraindicado en: Niños menores de 12 meses (1
año).
DOLOVERINA
 Composición: Cada comprimido de liberación prolongada contiene: Mebeverina
Clorhidrato 200 mg.
 Acción Terapéutica: Antiespasmódico. Muscolotrópico.
 Indicaciones: Tratamiento sintomático de dolores y molestias intestinales debidas a
alteraciones funcionales del tubo digestivo, especialmente del colon, y de vías biliares.
Doloverina está indicado en síndrome de intestino irritable, y otras patologías que cursan
con dolor de tipo espasmódico intestinal.
 Posología: Se administra por vía oral, según prescripción médica. Dosis usual: 1
comprimido 2 veces al día, en la mañana y en la noche, preferentemente antes de las
comidas. A menudo se requiere 1 mes o más de tratamiento, debido al carácter crónico de
las indicaciones para las que se recomienda.
 Contraindicaciones: No administrar a niños menores de 12 años en estas dosis. No
administrar en caso de hipersensibilidad al principio activo.
LIBRAXIN
 Composición: Cada gragea contiene: Clordiazepóxido 5 mg, Bromuro de Clidinio
(anticolinérgico) 2.5 mg.
 Acción Terapéutica: Antiespasmódico. Ansiolítico.
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 Indicaciones: Tratamiento de la tensión y la ansiedad psíquicas expresadas a nivel de los
aparatos digestivo y genitourinario. Ulcera gástrica y duodenal, colon irritable o espástico,
colitis, hipersecreción e hipermotilidad, espasmo funcional del intestino. Discinesias de vías
urinarias, vejiga irritable. Enuresis nocturna. Dismenorrea.
FARMACOLOGÍA DE LA ANESTESIA
1. ANESTÉSICOS GENERALES (A.G.).
Son fármacos utilizados en cirugía para mantener al paciente inconsciente y sin capacidad de
respuesta a estímulos dolorosos. Son fármacos depresores del SNC, es decir, inhiben el SNC.
- Vías de absorción:
 Vía Inhalatoria.
 Vía Intra venosa.
- Parámetros importantes desde el punto de vista de la analgesia:
 La inducción / recuperación: capacidad del paciente para inducirlo o para recuperarse.
 Potencia anestésica: el grado de anestesia general.
- Etapas del proceso de anestesia:
1. Etapa analgésica: Somnolencia del paciente.
2. Etapa de excitación al delirio: se caracteriza por hipersecreción glandular, hipermotilidad,
midriasis e hiperreflexia somática y visceral.
3. Anestesia quirúrgica: Inconsciencia, relajación muscular y enlentecimiento de la función
respiratoria.
4. Parálisis medular o bulbar: Parada cardio-
NOTA: Hay que mantener al paciente en la fase 3.
Tipos de fármacos:
Los fármacos tienen que ser liposolubles.
A. Fármacos inhalados:
1. Gases y líquidos volátiles:
 Protóxido de Nitrógeno (gas):
Es inodoro, no explosivo, es rápido para inducción y recuperación, pero es de baja
potencia, se consigue buen nivel de analgesia pero produce baja relajación muscular.
 RAM: Anemia megaloblástica (Inactivación vitamina B12), leucopenia y
puede producir hipertermia maligna.
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 Uso clínico: coadyuvante de anestésicos en el mantenimiento de la
anestesia.
 Halotano (líquido):
Es de los más utilizados. Ni es inflamable ni explosivo.
Buena inducción y recuperación y es muy potente
No es buen analgésico, ni relajante muscular.
 RAM: Hipotensión, depresor cardio-respiratorio, necrosis hepática,
hipertermia maligna y arritmias.
 Isofluorano (líquido):
Derivado de fluor. No es ni inflamable, ni explosivo.
Buena inducción y recuperación y aceptable potencia.
Buen analgésico y relajante muscular.
 RAM: Hipertermia maligna e isquemia miocárdica.
 Enfluorano (líquido):
Derivado del éter.
Rápida inducción y recuperación y alta potencia.
Buena analgésico y relajante muscular.
 RAM: Hipotensión, hipertermia maligna, hepatotóxico y puede producir
convulsiones.
B. Fármacos intravenosos:
Estos fármacos pueden llegar a inducir anestesia en 20 segundos. Se suelen combinar con
anestésicos inhalatorios y se reducen los efectos secundarios.
1. Opiáceos:
 Fentanilo:
Cien veces más potente que la morfina.
Muy liposoluble.
Inducción rápida y alta potencia.
Buena analgésico y alta amnesia.
Amplia distribución y sufre metabolismo hepático.
 RAM: Características a opioides, rigidez muscular, aunque es más seguro que
la morfina.
 Uso clínica: en neuroleptoanestesia, neuroleptoanalgesia y fármaco ideal en
cirugía.
 Presentación: Inyectable 0.1 mg: cada ampolla de 2 ml contiene: Fentanilo
(como citrato) 0.1 mg. Inyectable 0.5 mg: cada ampolla de 10 ml contiene:
Fentanilo (como citrato) 0.5 mg.
2. Barbitúricos:
 Tiopental:
Gran liposolubilidad.
Alta inducción y recuperación y alta potencia.
Inconsciencia en pocos segundos.
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Analgesia moderada y no es relajante muscular.
Amplia distribución, sufre metabolismo hepático y se elimina por vía biliar y renal.
 RAM: Asociadas a su estrecho margen terapéutico, depresión cardio-
respiratoria por excelencia.
 Presentación:
3. Benzodiazepinas:
 Diacepam (Valium R):
Mecanismo de acción asociado a GABA
Buena inconsciencia
Buena amnesia
Relajante muscular
No es analgésico
Potencian el efecto depresor de los opioides
Presentación: Cada ampolla inyectable de 2 ml contiene: Diacepam 10 mg.
 Midazolam.
 Inyectable 1 ml: cada ampolla contiene: Midazolam Clorhidrato 5
mg. Inyectable 3 ml: cada ampolla contiene: Midazolam Clorhidrato 15
mg. Inyectable 5 ml: cada ampolla contiene: Midazolam Clorhidrato 5
mg. Inyectable 10 ml: cada ampolla contiene: Midazolam Clorhidrato 50 mg.
 Acción Terapéutica: Sedante-hipnótico. Coadyuvante de anestesia general y
local.
 Indicaciones: Sedación pre-operatoria. Inducción de anestesia general.
 Posología: Vía de administración: Vía I.M., I.V., infusión I.V. Las dosis deben ser
indicadas por el médico, según el caso.
 Presentaciones: Estuche conteniendo 20 ampollas Flexpack.
 Lorazepam.
 Composición: Cada ampolla de 1 y 2 ml contiene: Lorazepam 4 mg.
 Acción Terapéutica: Tranquilizante menor. Ansiolítico.
 Posología: Vía de administración: I.M. o I.V. Dosis usual para adultos: I.M. 50 mcg
(0.05 mg) por kg de peso corporal hasta un máximo de 4 mg. I.V. Inicialmente 44
mcg (0.044 mg) por kg de peso corporal o una dosis total de 2 mg, eligiendo de
las 2 la cantidad que resulte menor.
 Presentaciones: Envase conteniendo 100 ampollas.
4. Neurolépticos:
 Droperidol:
Estabilidad psico-afectiva.
Potencia el efecto de opioides.
Efecto antiemético.
En algunos casos vasodilatación periférica.
 RAM: Hipotensión, depresión respiratoria, reacciones extrapiramidales
(Parkinson), rigidez muscular y desasosiego en el paciente.
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 Composición: Cada ampolla inyectable de 2 ml contiene: Droperidol 5 mg.
 Acción Terapéutica: Neuroléptico.
 Posología: Vía de administración: I.M., I.V. lenta.
 Dosis usual adultos y adolescentes: Adyuvante de la anestesia general o
adyuvante de la anestesia local: Premeditación: I.M., 2.5 a 5 mg (1 a 2 ml) 30 a
60 minutos antes de la cirugía. Inducción: I.V., 0.1 a 0.14 mg (100 a 140 mcg)
por kg de peso corporal. Mantenimiento: I.V., 1.25 a 2.5 mg. Cuando el
droperidol es usado como un adyuvante de la anestesia regional, pueden ser
administrados I.M. o I.V. 2.5 a 5.0 mg si se requiere sedación
adicional. Profilaxis de nausea y vomito post-operatorio: I.V., 7 a 20 mcg/kg de
peso corporal. Sedación consciente: I.M., 1.25 a 5 mg 30 a 60 minutos previo al
procedimiento diagnóstico. Desordenes psicóticos: I.M. o I.V., 2.5 a 5 mg para
agitación aguda. La dosis debe basarse en el tamaño del paciente y en el
grado de agitación.
 Dosis pediátrica usual: Adyuvante de la anestesia general o adyuvante de la
anestesia local: Premeditación: I.M. o I.V., 0.075 a 0.15 mg (75 a 150 mcg) por
kg de peso corporal 30 a 60 minutos antes de la cirugía. Inducción: I.V., 0.075 a
0.15 mg (75 a 150 mcg) por kg de peso corporal.
 Dosis usual geriátrica: ver dosis usual adultos y adolescentes, sin embargo la
dosis inicial para pacientes geriátricos debe ser disminuida debido a que estos
pacientes son más propensos a experimentar hipotensión y sedación excesiva
luego de recibir droperidol.
 Presentaciones: Cajas conteniendo 5 y 100 ampollas.
5. Relajantes musculares:
 D-tubocurarina.
NOTA: Los tres primeros se utilizan en inducción anestésica.
6. A.G. con farmacocinética más rápida para cirugías cortas:
 Ketamina:
Alta liposolubilidad.
Alta inducción.
Alta potencia.
Lenta recuperación.
No es relajante muscular.
No produce depresión respiratoria.
Tiene alta distribución tisular, sufre metabolismo hepático y se elimina por excreción
renal.
 RAM: taquicardia e hipertensión.
 Uso clínico: se utiliza en anestesia quirúrgica de corta duración, en
neuroleptoanestesia.
 Composición: Cada frasco-ampolla de 10 ml de solución inyectable contiene:
Ketamina 500 mg.
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 Acción Terapéutica: Anestésico general.
 Posología: Vía de administración: infusión I.V., I.M. Administrar según estricta
prescripción médica.
 Presentaciones: Caja conteniendo 10 frascos-ampolla.
Este fármaco produce anestesia disociativa, es decir, poco profunda, el paciente puede responder a
preguntas.
 Propofol:
Emulsión blanquecina.
Alta liposolubilidad.
Alta recuperación / inducción.
Alta potencia.
Depresión respiratoria.
Tiene amplia distribución, sufre metabolismo tisular y se elimina mediante excreción
renal.
 RAM: Hipotensión y bradicardia.
 Uso clínico: Útil en el procedimiento quirúrgico y exploratorio (breves pero
dolorosos).
2. ANESTESIA LOCAL (A.L.).
Cuando la intervención se limita a un área muy reducida o las extremidades, pueden utilizarse los
anestésicos locales para anular la sensibilidad dolorosa en esa zona determinada.
Mecanismo de acción:
Bloquean canales de Na+ VD la transmisión de los impulsos nerviosos en fibras que transmiten el
dolor.
Fibras A δ (delta): conducen rápidamente el dolor.
Fibras C δ (delta): conducen lentamente el dolor.
Teóricamente los anestésicos locales deben funcionar mejor sobre las fibras C, pero en la realidad
estos funcionan mejor sobre las fibras A.
Clasificación de los Anestésicos Locales.:
 Principales Estercaínas: son los menos utilizados (-caínas).
 Cocaína: es vasoconstrictor.
 Benzocaína.
 Procaína.
 Tetracaína.
 Principales Amidocaínas: (-vaquianas / -caínas).
 Lidocaína.
 Mepivacaína.
 Bupivacaína.
 Prilocaína.
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NOTA: Para diferenciar si un A.L. es amidocaína o estercaína, las amidocaínas tienen
una i antes de la cuarta vocal.
LIDOCAINA
 Composición: Inyectable 100 mg: cada ampolla de 5 ml contiene:
Clorhidrato de Lidocaína 100 mg. Inyectable 200 mg: cada ampolla de 10 ml
contiene: Clorhidrato de Lidocaína 200 mg. Inyectable 400 mg: cada ampolla
de 20 ml contiene: Clorhidrato de Lidocaína 400 mg.
 Acción Terapéutica: Anestésico local. Anti arrítmico.
 Posología: Vía de administración: I.V. Administrar según la indicación médica.
 Presentaciones: Inyectable 100 mg: envase conteniendo 100
ampollas. Inyectable 200 mg: envase conteniendo 100 ampollas. Inyectable
400 mg: caja conteniendo 50 ampollas.
BUPIVACAINA
 Composición: Inyectable 50 mg (0.5%): cada ampolla de 10 ml contiene:
Clorhidrato de Bupivacaína 50 mg. Cada frasco-ampolla multidosis de 10 ml
contiene: Clorhidrato de Bupivacaína 50 mg y preservantes. Inyectable 100
mg (0.5%): cada ampolla de 20 ml contiene: Clorhidrato de Bupivacaína 100
mg. Inyectable 150 mg (0.75%): cada ampolla de 20 ml contiene: Clorhidrato
de Bupivacaína 150 mg.
 Acción Terapéutica: Anestésico local.
 Posología: La Bupivacaína al 0.5% produce bloqueo motor completo y cierta
relajación muscular. Al 0.75% produce bloqueo motor completo y relajación
muscular total. Úsese bajo estricta indicación médica.
 Presentaciones: Inyectable 50 mg (0.5%): caja conteniendo 100 ampollas.
Caja conteniendo 50 frascos-ampolla. Inyectable 100 mg (0.5%): envase
conteniendo 50 ampollas. Inyectable 150 mg (0.75%): envase conteniendo
50 ampollas.
Acción farmacológica de los A.L.:
 Sobre troncos nerviosos y fibras nerviosas: pérdidas de la sensibilidad anestésica.
 Sobre el corazón: alteraciones cardíacas.
 A dosis terapéuticas: vasodilatación.
 A altas dosis: hipotensión y efectos inotrópicos y cronotrópicos negativos.
 A dosis muy altas: parada cardiaca.
 Sobre el S.N.C.: origina convulsiones.
 A bajas dosis: fase pre convulsiva.
 A dosis medias: fase convulsiva.
 A dosis altas: parada respiratoria
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NOTA: La Bupivacaína es un fármaco muy cardio-tóxico.
Aplicación terapéutica de los A.L.:
La principal es suprimir de manera localizada la sensación dolorosa.
Desde el punto de vista farmacológico se pueden administrar de tres maneras:
 Aplicación tópica o superficial: sobre la piel o mucosas (más estercaínas que
amidocaínas exceptuando la lidocaína).
Aquí el fármaco es administrado superficialmente y existe riesgo de absorción
cuando la mucosa está ulcerada o lesionada.
Se aplican Sprays o geles.
Hay que tener precaución si la mucosa se encuentra lesionada o ulcerada.
 Infiltración extravascular: inyectables, se utilizan más las amidas coadministradas
con un vasoconstrictor como adrenalina y N.A.
El objetivo de asociar un vasoconstrictor es:
1. Aumenta la potencia anestésica.
2. Aumentar la duración de la anestesia.
3. Disminuir los riesgos de hemorragia.
4. Disminuir el riesgo de toxicidad.
 Infiltración troncular: se pincha directamente en el nervio.
Muy utilizada en odontología.
Los A.L. más utilizados son las amidas y el más utilizado en intervenciones de corta
duración es la lidocaína y en intervenciones más largas se utiliza la Bupivacaína o
Mepivacaína.
Contraindicaciones en vasoconstrictores:
 Se considera un contraindicación moderada en pacientes que toman
 β-bloqueantes, pacientes en tratamiento antihipertensivo y pacientes tratados con
anestésicos generales como Halotano.
 Se considera un contraindicación relativa-rigurosa en pacientes con tratamiento
antihipertensivo (tricíclicos) y en pacientes con enfermedades sistémicas graves.
 Se considera una contraindicación absoluta la administración de estos fármacos en
pacientes hipertiroideos no controlados.
FARMACOLOGIA DE LOS ANTIBIOTICOS
Los antibacterianos tienen diferentes mecanismos de acción:
1. Agentes que inhiben la síntesis de la pared bacteriana con las penicilinas
cefalosporinas, vancomicina
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2. Agentes que actúan directamente en la membrana celular del microorganismo:
polimixina
3. Agentes qué afectan las subunidades ribosomales 30 s y 50 s causando inhibición
reversible de la síntesis proteica (bacteriostáticos). Cloranfenicol, tetraciclinas,
Eritromicina, clindamicina.
4. Agentes que se unen a la subunidad 30 s ribosomal y alteran la síntesis proteica, los
cuales eventualmente producen la muerte celular, amino glucósidos
5. Agentes que afectan la síntesis o función de los ácidos nucleicos, rifampicina y
quinolonas
6. Anti metabolitos que bloquean enzimas esenciales en el metabolismo de los folatos,
trimetropin y sulfonamidas.
Clasificación de los antibióticos:
1. Fármacos bactericidas:
a. β-Lactámicos:
i. Penicilinas.
ii. Cefalosporinas.
iii. Carbamancepinas.
iv. Agentes monobactámicos.
b. Glucopéptidos.
c. Aminoglucósidos.
d. Quinolonas.
e. Otros.
2. Fármacos bacteriostáticos:
a. Tetraciclinas.
b. Macrólidos.
c. Otros: Rifampicina.
I. FARMACOS BACTERICIDAS
A. FÁRMACOS Β-LACTÁMICOS:
Son fármacos muy seguros y eficaces. Presentan generalmente pocas reacciones adversas salvo
fenómenos de hipersensibilidad, se administran por vía oral y vía parenteral.
Su mecanismo de acción está asociado a la inhibición de la biosíntesis de la pared celular. Los
agentes β-Lactámicos poseen un anillo β-Lactámico en su molécula. Éstos se metabolizan poco y
su principal vía de excreción es la vía renal
i. Penicilinas:
a. Penicilinas de bajo espectro o de espectro reducido:
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 Penicilina G:
Se destruyen a pH del estómago, mejor IM.
Son Sensibles a las enzimas β-Lactamasas.
Tienen una farmacocinética de 6 horas y por ellos se coadministran con procaína o
benzatina.
1.- Penicilina G procaínica Penicilina de acción prolongada, consiste en una sal de
penicilina relativamente insoluble que se absorbe lentamente del sitio de la
inyección. Los niveles sanguíneos duran 24 horas y son bajos. Solamente está
indicado en infecciones por gérmenes sensibles, como el estreptococo hemolítico
del grupo A, neumococo y Treponema pallidum. Dosis: Adultos 600,000 U en dosis
unitaria o dos veces al día. Niños: 100,000 x Kg con 25 mg de probenecid por Kg/día.
2.- Penicilina benzatínica Penicilina de acción prolongada, su efecto dura de 3 a 4
semanas. Solamente son efectivos en infecciones de la piel producidas por
estreptococo beta hemolítico del grupo A, para la profilaxis de la fiebre reumática y
para el tratamiento de la sífilis
 Penicilina V:
Se administran por vía oral porque existe el pH del estómago.
Son sensibles a β-Lactamasas.
También se tienen que coadministrar con procaína o benzatina.
b. Penicilina de alto espectro o de amplio espectro: Amoxicilina Ampicilina
Sensibles a β-Lactamasas.
-Lactamasas: el ácido clavulánico con amoxicilina y
sulbactan con ampicilina.
Se administran por vía oral.
c. Penicilinas resistentes a β-Lactamasas: Cloxacilina
AMOXICILINA
Posología:
40 - 80 mg/kg/día.
Cada 6 - 8 - 12 h.
Adultos: 1,5 - 3 g/día
Nombre comercial Presentación comercial
AMOXICILINA ARDINE Suspensión 125 mg/5 ml
AMOXICILINA genérico / AMOXI-GOBENS /
CLAMOXYL / HOSBORAL
Suspensión 250 mg/5 ml
AMOXICILINA genérico / AMOXI-GOBENS /
CLAMOXYL / HOSBORAL
Sobres 125, 250, 500 mg
AMOXICILINA genérico / AMOXI-GOBENS /
CLAMOXYL / HOSBORAL
Comprimidos y cápsulas 500,
750, 1000 mg
"Trucos" de uso rápido:
Suspensión 250 mg/5 ml: 1 ml/kg/día.
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Comentarios adicionales:
DMx 150 mg/kg/día (niños), 6 g/día (adultos). Ante sospecha de infección por neumococo se puede
emplear a 80 mg/kg/día.
FENOXIMETILPENICILINA (BENZATINA)
Posología:
250.000 - 500.000 UI o más
Cada 12 h
Adultos: 500.000-1.000.000 UI o más
Nombre comercial Presentación comercial
BENORAL Suspensión 250.000 UI/ 5 ml. 120 ml
FENOXIMETIPENICILINA (PENICILINA V)
Posología:
25 - 50 mg/kg/día.
Cada 6 - 8 - 12 h.
Adultos: 1,2 - 3 g/día.
Nombre comercial Presentación comercial
PENILEVEL ORAL Sobres 250 mg
PENILEVEL ORAL Cápsulas 400 mg
Comentarios adicionales:
En > de 1 mes. S. pyogenes: En < de 12 años: 250 mg/12 h. En > de 12 años: 500 mg/12 h.
DMx 3 gr.
AMOXICILINA-CLAVULÁNICO
Posología:
40 - 80 mg/kg/día.
Cada 8 - 12 h.
Adultos: 1,5 - 3 g/día
Nombre comercial Presentación comercial
AMOXICILINA-AC. CLAVULÁNICO genérico / AUGMENTINE Suspensión 100/12,5
mg/1 ml
AMOXICILINA-AC. CLAVULÁNICO genérico / AUGMENTINE Sobres 500 y 875 mg
AMOXICILINA-AC. CLAVULÁNICO genérico / AUGMENTINE
/ DUONASA
Comprimidos 500 y 875
mg
"Trucos" de uso rápido:
Suspensión 100/12,5 mg/1 ml: 0,4-0,8 ml/kg/día.
Comentarios adicionales:
DMx: 80 mg/kg/día (niños), 3 gr/día (adultos)
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BENCILPENICILINA-BENZATINA (PENICILINA G BENZATINA)
Posología:
50.000 UI/kg/24 h.
Cada 24 h (1 - 3 sem).
Adultos: 0,6 - 2,4 millones UI/semana.
Nombre comercial Presentación comercial
BENZETACIL Inyectable IM. 600.000 UI (4ml)
BENZETACIL Inyectable IM. 1.200.000 UI (6ml)
BENZETACIL Inyectable IM. 2.400.000 UI (6ml)
Comentarios adicionales:
S Pyogenes en < de 27 kg, 600.000 UI. En > de 27 kg: 1.200.000 UI. DMx 1.200.000 UI/día, 2,4
millones UI/semana.
B. CEFALOSPORINAS:
Son fármacos que se clasifican en generación según su aparición en el mercado. En general se
utilizan como fármacos de reserva.
Se administran por vía rectal, si se administran por IM generan mucho dolor y hay que tener
cuidado con el riesgo de flebitis si se administran IV, se metabolizan en el hígado.
a) Cefalosporinas de 1ª generación: Cefalotina y cefalexina (VO).
Son especialmente eficaces sobre bacterias gram+.
No atraviesan la barrera hemato-encefálica.
Son sensibles a β-Lactamasas.
b) Cefalosporinas de 2ª generación: Cefamandol y Cefaclor
Resistentes a β-Lactamasas.
Amplio espectro de acción.
No atraviesan la barrera hematoencefálica.
c) Cefalosporinas de 3ª generación: Cefotaxima y cefixima.
Resistentes a β-Lactamasas.
Amplio espectro de acción.
Si atraviesan barrera hematoencefálica por lo tanto desencadenan efectos adversos
centrales.
d) Cefalosporinas de 4ª generación: Cefalosporinas de la cuarta generación tienen un mayor
espectro de la actividad contra organismos gram-positivos que las cefalosporinas de la
tercera generación. También tienen una mayor resistencia a beta-lactamasas que las
cefalosporinas de la tercera generación.
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Cefetecol (Cefcatacol®)
Cefquinome (Cephaguard®) (*uso veterinario*)
Flomoxef (Flumarin®)
Cefepima
Cefalosporinas antipseudomonal de 4ª generación
Cefoselis sulfato de (Wincef®)
Cefozopran (Firstcin®)
Cefpirome (Broact®, Cefrom®, Keiten®)
Cefluprenam
e) Cefalosporinas de 5ª generación: Ceftobiprol: mayor actividad contra Staphylococccus
aureus resistentes a meticilina, Streptococcus pneumonie resistente a
penicilinas, Pseudomona aeruginosa y enterococos.
Ceftarolina: activa tanto frente a Staphylococcus aureus como estafilococos coagulasa
negativos sensible y resistente a meticilina (MRSA) así como frente a las recientes cepas
resistentes a vancomicina (VRSA) y resistentes a daptomicina. También incluye en su
espectro a Streptococcus pneumoniae (incluyendo las cepas resistentes
a penicilina), Haemophilus influenza (incluyendo las cepas productoras de
betalactamasas), Moraxella catarrhalis, Enterococcus faecalis, incluyendo cepas
vancomicina-resistentes e inactivo frente Enterococcus faecium.
CEFIXIMA
Posología:
8 - 12 mg/kg/día.
Cada 12 - 24 h.
Adultos: 400 - 800 mg/día.
Nombre comercial Presentación comercial
CEFIXIMA genérico / DENVAR Suspensión 100 mg/5 ml
CEFIXIMA genérico / DENVAR Cápsulas 200 y 400mg
Comentarios adicionales:
En > de 6 meses. DMx 12 mg/kg/día (niños), 800 mg/día (adultos). En el tratamiento inicial de la
ITU, el primer día 16 mg/kg/día en 2 dosis).
CEFONICID
Posología:
50 mg/kg/día.
Cada 24 h.
Adultos: 0,5 - 1 g/día.
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Nombre comercial Presentación comercial
CEFONICID genérico / MONOCID Inyectable I.M 500 y 1000 mg
Comentarios adicionales:
En > de 12 meses. DMx 2g/ día.
CEFPODOXIMA
Posología:
8 - 10 mg/kg/día.
Cada 12 h.
Adultos: 400 mg/día.
Nombre comercial Presentación comercial
CEFPODOXIMA genérico Suspensión 40 mg/5 ml
CEFPODOXIMA genérico Comprimidos 100 y 200 mg
"Trucos" de uso rápido:
Suspensión 40mg/5 ml: 1 ml/kg/día.
Comentarios adicionales:
En > de 2 meses. DMx 400 mg/día. La suspensión contiene aspartamo (no usar en fenilcetonuria).
CEFTRIAXONA
Posología:
100 mg/kg/dosis única I.M.
> 12 a y Adultos: 1-2 g/día
Nombre comercial Presentación comercial
CEFTRIAXONA
Genérico
Inyectable 1 g IM, Inyectable 0,5 y 1 g IV, Inyectable 2 g
Perfusión
Comentarios adicionales:
Diagnóstico hospitalario. En caso de sospecha de meningococemia, si se prevé demora en el
traslado y no se dispone de acceso vascular. No exceder de 4 g/d. Dosis de más de 1 g debe
dividirse.
CEFUROXIMA AXETILO
Posología:
15 mg/kg/día*.
Cada 12 h.
>12 años y Adultos: 0,5 - 1 g/día.
Nombre comercial Presentación comercial
ZINNAT Suspensión 250 mg/5 ml
CEFUROXIMA genérico / ZINNAT Comprimidos y Sobres 125, 250, 500 mg
Comentarios adicionales:
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  • 2. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 2
  • 3. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 3 FARMACOLOGIA BASICA PARA AUXILIARES DEFINICIONES BASICAS Farmacología: Es el estudio de cualquier tipo de sustancia que interactúe con el organismo a través de receptores generando un cambio a nivel celular. Droga: sustancia que interactúa en un ser vivo, farmacológicamente activa produciendo un cambio celular o remplazando una molécula propia del organismo, no siempre se usan con fines terapéuticos y en general son de origen natural: animal o vegetal. Principio activo o fármaco: sustancia farmacológicamente activa que actúa provocando un cambio celular o remplazando una sustancia propia del organismo, siempre se usa con fines terapéuticos para prevenir, mitigar, diagnosticar o curar una enfermedad mediante dosificaciones específicas. Excipiente: son sustancias farmacológicamente inertes que se usan para dar forma color, sabor, volumen al medicamento y también para darle estabilidad al principio activo favoreciendo así la administración por la vía adecuada. Ejemplos: almidón, azúcar, saborizantes, colorantes, agua, etc.…. Placebo: son sustancias inertes que se usan para comparar el efecto farmacológico de los mx y también para los hipocondríacos para medir hasta donde un medicamento hace un efecto sicológico cobre la persona. RAMAS DE LA FARMACOLOGÍA a. Farmacocinética: el estudio de los procesos físico-químicos que sufre un fármaco cuando se administra o incorpora a un organismo. Estos procesos serían liberación, absorción, distribución, metabolización y eliminación b. Farmacodinamia: ciencia que estudia el mecanismo de acción de los fármacos, es decir estudia como los procesos bioquímicos y fisiológicos dentro del organismo se ven afectados por la presencia del fármaco c. Biofarmacia: el estudio de la biodisponibilidad de los fármacos d. Farmacognosia: estudio de plantas medicinales y drogas que de ellas se derivan e. Química farmacéutica: estudia los fármacos desde el punto de vista químico, lo que comprende el descubrimiento, el diseño, la identificación y preparación de compuestos biológicamente activos, la interpretación de su modo de interacción a nivel molecular, la construcción de su relación estructura-actividad y el estudio de su metabolismo. f. Farmacia galénica o Farmacotécnia: rama encomendada a la formulación de fármacos como medicamentos. g. Posología: el estudio de la dosificación de los fármacos
  • 4. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 4 h. Toxicología: el estudio de los efectos nocivos o tóxicos de los fármacos i. Farmacología clínica: evalúa la eficacia y la seguridad de la terapéutica por fármacos j. Farmacovigilancia: el estudio de las reacciones adversas que provocan los fármacos sobre el organismo QUE ES UN MEDICAMENTO: Son sustancias o preparados en forma de pastillas, cápsulas, jarabes, inyectables, etc., que al ingresar a nuestro cuerpo van a producir un efecto benéfico ya sea aliviando, curando o previniendo enfermedades. El ser humano ha utilizado medicamentos para aliviar sus dolencias desde hace muchísimo tiempo e inicialmente estos eran preparados que provenían principalmente de plantas o minerales, mezclados según las tradiciones de cada cultura. De estas experiencias nos queda la medicina natural, la cual en nuestra región está aún muy arraigada. Actualmente, los medicamentos modernos tienen múltiples orígenes:  Vegetal: Muchos de los medicamentos modernos provienen de sustancias que se encuentran en las plantas y que son extraídas por los laboratorios para luego ser envasadas  Animal: Existen medicamentos que se extraen de órganos o sustancias de los animales, aunque cada vez son menos.  Mineral: Los compuestos minerales están presentes en los medicamentos o son su componente principal.  Microbiano: Seres vivos microscópicos, bacterias u hongos, producen medicamentos muy útiles.  Artificial: Actualmente muchos medicamentos son fabricados por los laboratorios en base a sustancias químicas, sin necesidad de extraerlos de plantas o animales. Seguramente tenemos la idea de que los medicamentos nos servirán para curar las enfermedades, pero también sirven para aliviar, controlar y prevenir. Así, podemos encontrar: Medicamentos que curan: Algunos medicamentos pueden curar las enfermedades, como los antibióticos, al matar a los microbios que causan las infecciones. Medicamentos que alivian: La mayoría de los medicamentos no curan, sino que alivian las molestias de una enfermedad, como el dolor o la fiebre, y es finalmente el propio cuerpo el que vence a la enfermedad Medicamentos que controlan: Algunos medicamentos controlan enfermedades crónicas, de manera que permiten al paciente llevar una vida casi normal, pero no curan la enfermedad, es el caso de las personas que sufren de diabetes.
  • 5. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 5 Medicamentos que previenen: Las vacunas son medicamentos que previenen muchas enfermedades, al preparar las defensas del organismo. Finalmente, un grupo especial de medicamentos lo constituyen las vitaminas, las cuales no curan ni alivian otras enfermedades, solo aquellos cuadros producidos por la carencia de las mismas vitaminas, por lo tanto su uso se limita a pocos casos Recuerda: Siempre que utilices medicamentos, debes tener bien claro: 1.- Para qué lo vas a usar 2. - Cómo lo vas a usar 3.- Cuál es el efecto que va a producir en tu paciente CUANDO DEBEMOS USAR MEDICAMENTOS Únicamente cuando es necesario. Esta respuesta, aunque parece muy clara o lógica, es muchas veces pasada por alto. Debemos recordar que si bien los medicamentos tienen efectos beneficiosos cuando estamos enfermos, son finalmente sustancias extrañas que van a afectar de alguna manera nuestro organismo. Casi todos los medicamentos y algunos más que otros, producen además del efecto benéfico, efectos indeseables que, como veremos más adelante, dependen de muchas cosas. Estos efectos indeseables pueden ser incluso tan graves que llevan a la muerte del paciente. Para prevenir esto, no solo debemos conocer los principales efectos indeseables que producen los medicamentos (ver sección tres) sino valorar lo que se denomina el Riesgo - Beneficio. Riesgo - Beneficio de un medicamento: Este concepto, aunque parece complejo en realidad es muy sencillo. Consiste en reconocer los peligros o riesgos del uso de un medicamento (efectos indeseables) y el beneficio que el mismo va a producir en nuestro paciente (efectos benéficos) y compararlos para decidir si debemos usar o no el medicamento. Si los peligros son muy grandes y los beneficios pequeños, entonces no usaremos el medicamento. Si los beneficios son muy grandes y los peligros son pequeños, entonces deberemos utilizar ese medicamento. Aquí unos ejemplos: a. Las vacunas son medicamentos que pueden producir fiebre en algunos niños (tenga presente que solo en algunos). Ese es el riesgo. Por otro lado, el beneficio de las vacunas es proteger al niño de enfermedades graves. Finalmente, el beneficio es mucho mayor que el riesgo por lo tanto deben usarse las vacunas. b. Una mujer embarazada presenta una infección genital leve y nosotros decidimos recetarle Tetraciclina. Si bien la Tetraciclina puede curar la enfermedad (el beneficio), por otro lado
  • 6. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 6 puede producir severos daños en el hijo que ella espera (el riesgo), por lo tanto el riesgo es mayor que el beneficio y no debe usarse. Siempre que utilicemos un medicamento pensemos un poco en el concepto de Riesgo-Beneficio y cumpliremos con uno de los mandatos más importantes de la medicina: Primero, no hacer daño. Recuerda: El uso inadecuado de los medicamentos puede llegar a causar la muerte. Se prudente, si tienes duda, no confíes en tu memoria, revisa siempre tus manuales SITIO DE ACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS. Para que un medicamento desarrolle su acción farmacológica debe alcanzar algunas partes del organismo a una concentración determinada. Además en este sitio debe poseer una capacidad de respuesta al medicamento.  Local.  Gral. o sistémica.  Indirecta o remota. 1. Local: Nos referimos a la producida en el lugar de aplicación sin penetrar en la circulación. 2. General o sistémica: Tiene lugar después de la penetración del fármaco en la circulación general, tiene lugar después de su absorción y x lo tanto, se manifiesta en distintos órganos. 3. Indirecta o remota: Es la que ejerce sobre un órgano que no está en contacto con un medicamento, o que no tiene afinidad con el medicamento, pero ejercen su acción sobre otras estructuras que tiene relación nerviosa o humoral con el órgano, que se inicia la reacción farmacológica. NOMENCLATURA Los fármacos pueden ser identificados con tres nombres: el químico el genérico y el comercial. 1. Nombre Químico: hace referencia a la estructura química y está sujeto a la nomenclatura internacional, es un nombre carente de utilidad para el prescriptor y no se emplea en la práctica clínica. 2. Nombre Genérico (denominación común internacional): nombre universal designado por expertos de la OMS, es el nombre no patentado con el cual se identifica al fármaco a nivel mundial, tiene carácter de bien público y no es propiedad de nadie. 3. Nombre Comercial: nombre puesto por el fabricante, equivale a la marca registrada del medicamento, de modo que un mismo principio activo comercializado por diferentes compañías tendrá varios nombres comerciales.
  • 7. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 7 Ejm. NOMBRE QUIMICO NOMBRE GENERICO NOMBRE COMERCIAL Ácido 2-(acetiloxi)-benzoico Ac. Acetil salicílico ASPIRINA ácido (2S,5R,6R)-6-[(R)-2-amino- 2-(4-hidroxifenil) acetamido]-3,3- dimetil-7-oxo-4-tio-1-azabiciclo [3.2.0] heptano-2-carboxílico Amoxicilina AMOXIDAL N-(4-hidroxifenil)acetamida N-(4-hidroxifenil)etanamida Acetaminofen PANADOL Ácido 4-Tia-1- azabiciclo(3.2.0)heptano-2- carboxílico, 3,3-dimetil-7-oxo-6- ((fenilacetil)amino)- (2S- (2alfa,5alfa,6beta)) Penicilina G BENCETACIL FARMACOCINETICA Es una rama fundamental que estudia el paso de las drogas a través del organismo. Cinética implica movimiento, por tanto esta rama estudia cómo se mueven las moléculas de la droga o sus metabolitos en el organismo.
  • 8. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 8 Nota: “Es lo que el organismo hace sobre la droga”. La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia cuatro aspectos muy importantes del fármaco desde que entra al organismo hasta que sale.  Absorción: paso del fármaco del sitio de absorción a la circulación sistémica, el proceso de absorción depende de muchos factores como la vía de administración, tamaño de partículas, pH, postura (derecho aumenta la absorción, y disminuye la absorción), alimentos, solubilidad, motilidad del tracto gastrointestinal (peristaltismo y vaciado gástrico, aspectos psicológicos, como en el caso de la ansiedad y el nerviosismo que aumentan la absorción.  Distribución: paso del fármaco del dos y líquidos corporales (liquido intersticial, líquido que rodea a las células; tejidos de las células; y en la sangre unidos a las proteínas).  Metabolismo: proceso a través del cual el organismo modifica los fármacos para eliminarlos El metabolismo es una serie de reacciones que produce el organismo en el fármaco administrado. Pretende disminuir la liposolubilidad del fármaco para facilitar su eliminación, Los órganos encargados de metabolizar son fundamentalmente el hígado (laboratorio del cuerpo por excelencia), riñón, pulmones.  Excreción: proceso mediante el cual el organismo se libera del fármaco principalmente a través del riñón aunque también por el hígado , pulmón , leche materna FARMACODINAMIA Parte de la farmacología que se encarga de estudiar los mecanismos de acción de los fármacos y los efectos de los fármacos en el organismo Nota: “Es lo que la droga hace sobre el organismo”. MECANISMO DE ACCION: Es la forma cómo actúan los fármacos en el organismo, se lleva a cabo a nivel molecular en los receptores o en los órganos blancos. RECEPTOR: Es el que recibe al fármaco Es una molécula que se encuentra en la célula del órgano blanco que al unirse con el fármaco desencadena una seria de cambios o reacciones bioquímicas que generan un efecto, la gran mayoría de los receptores son proteínas. Enzimas. AFINIDAD: Es la capacidad del fármaco para unirse al receptor EFICACIA: Capacidad del fármaco para producir el efecto farmacológico. POTENCIA:
  • 9. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 9 Cantidad del fármaco que se requiere para alcanzar el efecto farmacológico FACTORES QUE AFECTAN LA CAPACIDAD DE RESPUESTA: Edad: la capacidad de los niños y los ancianos para metabolizar los medicamentos es más lenta Sexo: Peso: REGLAS PARA LA ADMINISTRACIÓN SEGURA DE MEDICAMENTOS Antes de administrar unos medicamentos se deben de tener en cuenta las siguientes reglas generales: 1. Administrar el medicamento correcto  identificar el medicamento y comprobar la fecha de caducidad del medicamento  Verificar el nombre genérico  Si existe alguna duda no administrar y consultar  Desechar cualquier mx que no esté correctamente identificada 2. Administrar el medicamento al paciente indicado  Comprobar la identificación del paciente, nombres y apellidos completos, documento de identidad, habitación y numero de cama 3. Administrar la dosis correcta  Siempre que una dosis prescrita parezca inadecuada, comprobarla de nuevo 4. Administrar el medicamento por la vía correcta  asegurar que la vía de administración es la correcta  si la vía de administración no aparece en la prescripción consultar 5. Administrar el medicamento a la hora correcta  comprobar el aspecto del medicamento antes de administrarlo, evaluar posibles precipitaciones, cambios de color, olor etc...  prestar especial atención a la administración de medicamentos que requieren intervalos de administración estricto como el caso de los antibióticos y antineoplásicos 6. Registrar todos los medicamentos administrados  registrar y firmar lo antes posible la administración del medicamento  si por alguna razón no se administra un medicamento, registrar en la hoja de evolución de enfermería especificando el motivo y en la hoja de incidencias de dosis unitaria si procede  cuando se administre un medicamento según necesidad anotar el motivo de la administración  no olvidar nunca la responsabilidad legal 7. Informar e instruir al paciente sobre los medicamentos que está recibiendo 8. Comprobar que el paciente no toma ningún medicamento ajeno al prescrito 9. Investigar si el paciente padece alergias y descartar interacciones farmacológicas 10. Antes y después de preparar y administrar un medicamento realizar lavado de manos.
  • 10. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 10 DOSIS (ASPECTOS A TENER EN CUENTA) La dosis es la cantidad de medicamento que daremos al paciente. Tenemos que ver si es un niño o un adulto, si es de peso normal o de bajo peso, etc. Un mismo medicamento puede ser usado para el tratamiento de muchas enfermedades, pero para cada una de ellas, la dosis del medicamento puede ser diferente. En relación a la edad, la dosis para un niño no solo es menor que la de un adulto, sino que se expresa de manera diferente, teniendo en cuenta el peso del paciente. Esta diferencia entre niños y adultos es tal vez uno de los aspectos más importantes en el manejo de los medicamentos y es determinante no solo en el éxito de tratamiento sino en la aparición de efectos indeseables. Una pregunta que puede surgir es ¿por qué se utiliza el peso en los niños y no la edad? Simplemente porque es más preciso. Si observas a los niños de tu comunidad y los agrupas por edades, notaras que existe gran diferencia de tamaño entre ellos, es por eso que el peso se toma para el cálculo adecuado de la dosis en los niños. La cantidad del medicamento esta expresada generalmente en miligramos (mg), pero también se puede expresar en gramos, microgramos o unidades internacionales (U.I.) como en el caso de la Penicilina. Finalmente debemos tener en cuenta cada cuantas horas debemos dar el medicamento, lo cual puede  Cada 4 horas: Equivalente a seis veces al día0  Cada 6 horas: Equivalente a cuatro veces al día.  Cada 8 horas: Equivalente a tres veces al día  Cada 12 horas: Equivalente a dos veces al día  Cada 24 horas: Equivalente a una vez al día, o dosis única En el caso de los niños se hace necesario utilizar el peso para calcular la dosis que corresponde y para eso bastará multiplicar la dosis de dicho medicamento con el peso del niño. Ejemplo: a. Un niño de 12 kilos necesita recibir Paracetamol. La dosis de Paracetamol para niños es de 10 mg/kilo/dosis. Luego multiplicamos 12 x 10 = 120. Finalmente decimos que a este niño le corresponde 120 mg de Paracetamol por cada dosis. Como sabemos que el paracetamol se da cada 8 horas, entonces administraremos 120 mg de paracetamol cada 8 horas. b. Un niño de 10 kilos necesita recibir Eritromicina. La dosis de Eritromicina es de 40mg/kg/día. Luego multiplicamos 10 x 40 = 400. Finalmente decimos que a este niño le corresponde 400 mg de Eritromicina por día. Como sabemos que la Eritromicina se administra cada 6 horas (cuatro veces al día), entonces administraremos 100 mg de Eritromicina cada 6 horas.
  • 11. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 11 INTERACCIONES EN LA ABSORCION
  • 12. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 12 CONSEJOS A TENER EN CUENTA CON LOS MEDICAMENTOS QUE SE SUMINISTRAN VIA ORAL CON EL FIN DE EVITAR INTERACCIONES En la primera parte de la tabla encontrara la lista de consejos y en la segunda encontrara un listado con los medicamentos y en enfrente de ellos el numeral del consejo a tener en cuenta.
  • 13. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 13
  • 14. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 14
  • 15. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 15
  • 16. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 16
  • 17. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 17
  • 18. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 18 EVENTOS ADVERSOS Como ya se ha dicho, los medicamentos tienen además de sus efectos benéficos, efectos indeseables que pueden ir desde muy leves y casi imperceptibles, hasta sumamente graves, tanto como para causar la muerte. Los efectos indeseables son de muchos tipos pero podemos agruparlos como: Reacciones locales: Relacionadas directamente con la vía de administración del medicamento. Así, muchos medicamentos que se administran por vía oral pueden producir gastritis o irritación estomacal, así como náuseas y vómitos. Algunos medicamentos inyectables producen irritación en la zona de inyección. Las reacciones locales, aunque molestas, son afortunadamente predecibles y prevenibles con medidas sencillas, buena técnica de administración y colaboración por parte del paciente. Siempre debes advertir a tu paciente sobre las reacciones más frecuentes y dar los consejos pertinentes Reacciones alérgicas: Generalmente son reacciones súbitas y totalmente imprevistas, que pueden ser leves, moderadas o severas, dependiendo del medicamento, el paciente y sobre todo de la historia de alergias anteriores del paciente. Toda reacción alérgica debe considerarse como una emergencia y tratarse como tal hasta que estemos seguros que el paciente no corre peligro La forma más común de reacción alérgica lo constituye la urticaria (ronchas). La forma más grave de reacción alérgica se conoce como shock anafiláctico. Toda reacción alérgica y toda historia de ella deberán anotarse y resaltarse en la historia clínica ya que el paciente no deberá volver a recibir ese medicamento. Ejemplo: Alergia a la Penicilina.
  • 19. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 19 Recuerda: Ten siempre en cuenta toda historia de alergias a medicamentos. No subestimes las reacciones alérgicas Teratogenia: Se ha demostrado científicamente que algunos medicamentos no deben ser usados durante el embarazo ya que pueden producir que el niño nazca malformado. Este efecto se conoce como Teratogenia. Debemos tener siempre presente la lista de medicamentos teratogénico cuando atendamos a una gestante. Mientras menos medicamentos se usen durante el embarazo, mejor. Tolerancia y Dependencia: El uso prolongado de un medicamento puede hacer que el cuerpo humano se vaya acostumbrando a él y se produzcan dos efectos: La tolerancia consiste en que el medicamento a la misma dosis ya no actúa con la misma fuerza de antes, por lo tanto, se hace necesario aumentar la dosis en forma progresiva a fin de lograr el mismo efecto. La dependencia consiste en que el medicamento se vuelve imprescindible para que el paciente se sienta bien. Aunque la dependencia puede ser física, en muchos casos también es Psicológica, es decir, el paciente cree que necesita el medicamento para poder vivir (comparar con el efecto placebo). Intoxicación: La intoxicación se produce cuando se toma o se aplica más cantidad del medicamento que el debido, sea por error, accidente o de manera intencional (intento de suicidio). En general, todos los medicamentos tomados en cantidad excesiva producirán efectos indeseables de diferentes intensidades, pero existen algunos medicamentos con los cuales la intoxicación puede llevar a la muerte. Interacción: Este efecto es producido cuando un medicamento se mezcla con otro u alguna otra sustancia ingerida. Es lo que comúnmente se llama la mezcla. Algunos medicamentos cuando son dados juntos pueden producir que uno de ellos anule el efecto de otro, o que ambos se anulen. Otros medicamentos mezclados en el organismo producen serios efectos indeseables. Ejemplo: La Rifampicina usada para la tuberculosis, puede anular el efecto de los anticonceptivos orales, con el riesgo de producirse un embarazo no deseado. De la misma forma, el alcohol y algunos alimentos interaccionan negativamente con los medicamentos produciendo efectos indeseables. Ejemplo: El metronidazol interacciona con el alcohol (trago, masato fuerte, cerveza, etc.) y produce un malestar muy desagradable
  • 20. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 20 VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS. ESTUDIO DE SUS CARACTERÍSTICAS. Definición De las vías de administración del medicamento: Son los lugares del organismo donde se aplican, ya sea para ejercer una acción local o una acción general o sistémica después de su absorción. Los medicamentos se pueden aplicar por distintas vías. Las clasificamos en:  Vía enteral o VO.  Vía parenteral.  Vía inhalatoria.  Vía tópica. Ventajas de la VO: Es la más económica, fisiológica y segura. La que el paciente acepta más fácil y la menos peligrosa. Es unipersonal, es decir, permite la autoadministración de fármacos. Inconvenientes de la VO: Demasiado lenta para casos de emergencia. Existen ciertos fármacos q pueden producir irritación de la mucosa gástrica (pudiendo llegar a producir náuseas y vómitos). Puede existir destrucción de fármacos por parte de las enzimas o bien por el pH gástrico. No es conveniente usar sustancias de sabor desagradable. Debido a la facilidad de administración puede existir riesgo fácil de dosis tóxicas de medicamento (niños, ancianos, suicidas, etc.). Puede existir inactividad de parte de fármaco por parte del hígado, por el efecto del primer paso hepático. Algunos fármacos x esta vía no se pueden absorber o en paciente que no cooperan o están inconscientes. Ventajas de la vía EV: Rapidez de acción (vía de elección en caso de urgencia). Efecto controlable (puede pararse de inmediato la administración). Se pueden administrar sustancias que son necrosantes o dolorosas por otras vías (IM, SC,...). Dentro de estas sustancias están: citostáticos (mostazas nitrogenadas). Administrar sustancias que no se absorben por ejemplo por VO, o que sufre un efecto importante del primer paso hepático. Inconvenientes de la vía EV: Extravasación e infiltración en los tejidos subyacentes. En el mejor de los casos eritema de la zona, necrosis de las estructuras vecinas (va a depender de la naturaleza del fármaco).
  • 21. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 21 Tromboflebitis y flebitis (más frecuente en administración de EV complicación). La flebitis se puede deber a material del catéter o la osmolaridad. Se pueden producir infecciones locales o sistémicas bacteriemia o septicemia. Se pueden transmitir enfermedades víricas. Vía peligrosa porque el fármaco llega directamente al corazón y centros nerviosos. Éstos últimos pueden ser estimulados o deprimidos proporcionalmente a la velocidad y cantidad de fármaco que se administra. Imposibilidad de extraer de forma inmediata y simple lo que se ha introducido. Las reacciones anafilácticas x esta vía pueden ser más graves Vía intramuscular: Cuando se hace la inyección entre las fibras de los músculos más frecuente en glúteo y deltoides. El músculo es un tejido con rica vascularización, por lo tanto, proceso de absorción y distribución se realiza rápidamente. Generalmente más rápido IM que por VO. La vía IM en general es poco dolorosa porque el músculo es pobre en fibras nerviosas. También por esta vía podemos administrar una gama amplia de soluciones o suspensiones. Destacar las formas de DEPOT: nos proporcionan una liberación lenta de principio activo. Nos permite mantener niveles de fármaco estable en el organismo. Evitar administrar sustancias irritantes porque producen necrosis. Evitar administrar fármaco dentro de un vaso puede provocar embolia (aspirar antes). Evitar inyectar en un tronco nervioso. Vía subcutánea: También llamada vía hipodérmica. Inyección en los tejidos adyacentes a la piel. La vascularización del tejido subcutáneo va a ser menor que la del músculo, por lo tanto, su velocidad de absorción va a ser también menor. Por vía SC los fármacos se administran más rápido que por VO. En general, la inyección SC forma un depósito, a partir del cual se va liberando el principio activo lentamente. Deben de ser pH neutro, isotónicas, pH lo más próximo al pH fisiológico (variaciones pueden producir dolor). Evitar administración de sustancias irritantes, porque se puede producir intenso dolor o necrosis de la zona. La enzima hialuronidasa, se administra porque favorece la difusión e incrementa la velocidad de absorción. También esta difusión y velocidad de absorción se ve aumentada por el masaje, ejercicio, aplicación de calor en el punto de inyección. Al contrario, si se administran vasoconstrictores si se aplica frío se retrasa la absorción. Vía inhalatoria. Administración del medicamento en el tracto respiratorio. Se produce por inhalación. Convenientemente el fármaco entra: Inhalación nasal (a través de la nariz). Inhalación pulmonar (a través de la boca).
  • 22. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 22 Para el tratamiento de síndromes o afecciones del aparato respiratorio única/ tiene interés para nosotros la inhalación pulmonar. 1. Inhalación nasal: Se utiliza para tratar alguna patología de vías altas. También en algún tipo de rinitis. La vía nasal está adquiriendo + interés como alternativa a la administración de fármacos vía parenteral, porque se absorben muy bien. Ejm: calcitonina. (Por la vía nasal buena absorción y sin los efectos adversos de la vía parenteral). 2. Inhalación pulmonar: En la administración de medicamentos x vía pulmonar hay q tener en cuenta que La función del aparato respiratorio es prevenir la entrada de elementos extraños en el pulmón y si han entrado intentar eliminarlos. Por lo tanto, viendo la función del aparato respiratorio vamos a tener limitado la entrada de fármacos. Tener en cuenta; anatomía, fisiología del aparato respiratorio, características del medicamento y procedimiento de administración VÍA TÓPICA. a. Vía Dérmica: La piel se consideraba como una zona de aplicación de fármaco, pero sólo buscando una acción local. Cuando se administran, después empiezan a aparecer intoxicaciones, éstas ponen de manifiesto la absorción a nivel sistémico. Con estos medicamentos se consiguen niveles plasmáticos suficientes para lograr efectos analgésicos. Tipos de preparados tópicos:  Sólidos (polvos).  Semisólidos (pastas, pomadas, emulsiones, cremas, geles hidrófilos)  Líquidos (baños, lociones, linimentos, soluciones, aerosoles). Sistemas terapéuticos de administración transdérmica (TTS). Los que conocemos como “parches”. Nos permiten el control posológico (de dosis) y liberación constante y sostenida liberada del medicamento, es lo q se denomina absorción percutánea. Es un proceso de extremada complejidad. Distinguimos distintas etapas: Liberación del principio activo y difusión dentro del sistema de administración hasta la superficie cutánea. Penetración en la capa córnea y permeabilización en epidermis. Incorporación a la microcirculación dérmica. b. Vía oftálmica: Colirios. Se utiliza principalmente para tratamientos locales. Se administran sobre el globo ocular
  • 23. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 23 c. Vía ótica, d. Vía vaginal y e. Vía vesical. PREPARADOS FARMACÉUTICOS O FORMAS MEDICAMENTOSAS DE ADMINISTRACIÓN ORAL. Se denominan preparados farmacéuticos, formas medicamentosas, formas farmacéuticas o de dosificación, o simplemente preparados a los productos elaborados a partir de las drogas para poder ser administradas al organismo. A) FORMAS FARMACÉUTICAS SOLIDAS a. Polvos: compuesta por una o varias sustancias mezcladas, finamente molidas para aplicación externa o interna. Ej.: polvo de digital. (en forma de cápsulas). b. Papeles: pequeñas hojas de papel común enceradas y transparentes dobladas, que encierran una dosis de un polvo cada una. c. Oleosacaruros: mezcla de azúcar (sucrosa) y una esencia. d. Granulados: mezcla de polvos medicamentosos y azúcar, repartida en pequeños granos. e. Cápsulas: cubiertas de gelatina que se llenan con sustancia sólidas o líquidas y se administran por deglución para evitar el sabor y el olor de los medicamentos. Hay tres tipos de cápsulas: duras (para drogas sólidas); cápsulas elásticas y perlas (para líquidos). Ej.: cápsulas de ergocalciferol; cápsulas de efedrina. f. Sellos: envolturas preparadas con pasta de almidón y que contienen sustancias en polvo, difíciles de deglutir, pueden contener hasta un gramo de droga; cilíndricos o en forma de plato; poco utilizados. g. Tabletas o comprimidos: sólidos, generalmente discoidea, obtenida por compresión; es la forma farmacéutica más utilizada. h. Cápsulas o tabletas: liberan la droga activa lentamente en el tubo digestivo, de acción sostenida, se administra a intervalos menos frecuentes que con las cápsulas o tabletas comunes. i. Pastillas: destinados a disolverse lentamente en la boca. Ej.: pastillas de tirotricina. j. Píldoras: forma farmacéutica sólida esférica y constituida por una masa elástica no adherente. Se emplean muy poco, fueron reemplazadas por preparados más convenientes como las cápsulas y las tabletas. k. Extractos (extractos sólidos): forma medicamentosa obtenida por preparación de principios activos de drogas vegetales o animales con disolventes apropiados. Ej.: extracto de belladona. l. Supositorios: es un preparado sólido de forma cónica o de bala; se ablanda o disuelve a la temperatura del cuerpo. Ej.: supositorios de aminofilina. m. Óvulos: son supositorios vaginales
  • 24. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 24 B) PREPARADOS O FORMAS FARMACÉUTICAS SEMISOLIDAS a. Pomadas: es un preparado para uso externo de consistencia blanda, untuosa y adherente a la piel y mucosas. Ej.: pomada de óxido de mercurio amarilla. b. Pastas: son pomadas que contienen una fuerte preparación de polvos insolubles en la base para aplicación cutánea. Ej.: pasta de óxido de zinc. c. Cremas. Emulsiones de aceite en agua o agua en aceite, de consistencia semisólida no untuosa o líquida muy espesa. Ej.: pomada de agua de rosa. Otras formas farmacéuticas semisólidas son: las jaleas y emplastos. C) PREPARADOS O FORMAS FARMACÉUTICAS LIQUIDAS a. Soluciones: son sustancias químicas disueltas en agua, para uso interno o externo. Si son usadas en la piel son lociones; por vía rectal enemas, por nebulizaciones inhalaciones y para el ojo colirios. Ej.: solución iodoiodurada (solución de lugol), solución acuosa de iodo, solución de iodo fuerte. b. Aguas aromáticas: formada por agua destilada saturada en aceites esenciales y se prepara por destilación de las plantas o esencia con agua destilada. c. Inyecciones: es un preparado líquido, solución, suspensión o raramente emulsión, constituido por drogas en vehículo acuoso o aceitoso, estéril, y se emplea por vía parenteral. A veces son drogas sólidas en polvo a las que se les agrega un vehículo en el momento que se va a ocupar. El vehículo acuoso es el agua destilada esterilizada; el vehículo oleoso es un aceite vegetal: aceite de algodón, aceite de maní, aceite de oliva o aceite de sésamo. Las inyecciones son envasadas en  Ampollas de una dosis (1-25 ml)  Frascos ampollas o viales de varias dosis.(5-100 ml)  Frascos de vidrio (250- 100 ml) d) recipientes de plásticos de polietileno. Ej.: inyección de cianocobalamina (vitamina B12). d. Jarabes: si solo es una solución concentrada de azúcar; si contiene dogas se llama jarabe medicamentoso. Ej.: jarabe de codeína. e. Pociones: es un preparado líquido acuoso y azucarado que contiene una o varias sustancias medicamentosas. Ej. Poción gomosa. f. Mucílago: solución coloidal acuosa, viscosa y adhesiva de gomas. Ej.: mucílago de goma arábiga. g. Emulsiones: es una forma medicamentosa líquida de aspecto lechoso o cremoso. Ej.: emulsión de vaselina líquida. h. Suspensiones: es un preparado líquido, de aspecto turbio o lechoso, constituido por la dispersión de un sólido en un vehículo acuoso. Si es muy densa se denomina magma o leche (leche de magnesia); si las partículas son muy pequeñas y están hidratadas es un gel (gel de hidróxido de aluminio) i. Colirios: preparado líquido constituido por una solución acuosa destinada a ser instilada en el ojo. Deben ser isotónicos, estériles y el vehículo más empleado es una solución de ácido bórico al 1.9% y no irritante. Ej.: solución de nitrato de plata.
  • 25. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 25 j. Lociones: preparado líquido para aplicación externa sin fricción. Ej.: loción de benzoato de bencilo. k. Tinturas: preparado líquido constituido por una solución alcohólica o hidroalcohólica de los constituyentes solubles de drogas vegetales o animales o de sustancias químicas. Ej.: tintura de belladona. l. Extractos fluidos: preparado líquido constituida por una solución hidroalcohólica de los constituyentes solubles de drogas vegetales; en 1ml.= 1g. de droga. D) PREPARADOS O FORMAS FARMACÉUTICAS GASEOSAS a. Gas: Aparte del oxígeno y el óxido nitroso existen otras formas farmacéuticas gaseosas: b. Aerosoles: son dispersiones finas de un líquido o sólido en un gas en forma de niebla, siendo las gotitas del líquido o partículas del sólido de -5 micrones de diámetro y se administra por inhalación. Ej.: inhalación de epinefrina. CLASIFICACION DE LOS MEDICAMENTOS Los medicamentos se pueden clasificar de acuerdo a la vía de administración, indicación, presentación, o por su forma molecular. Ver anexo. SEGUN LA VIA DE ADMINISTRACION  Orales: cápsulas, jarabes, tabletas, grageas, elixir, etc  Intramuscular: ampollas y viales  Intravenosas: ampollas y viales  Rectales y vaginales: supositorios, enemas y óvulos.  Tópicos: pomadas, cremas, geles, lociones, ungüentos.  Intradérmicas: insulinas, anticonceptivos.  Soluciones ótica: gotas y spray  Soluciones oftálmicas y nasales: gotas y colirios. SEGUN LA INDICACION  Anti infecciosos: antibióticos: antimicóticos, antibacterianos, antivirales, antiparasitarios.  Anti HTA: IECA, bloqueadores de los canales lentos de calcio, beta bloqueadores.  Anti ulcerosos: inhibidores de la bomba de protones, inhibidores de histamina, neutralizantes, cito protectores.  Analgésicos: AINES, opiáceos,  Tranquilizantes: Barbitúricos, tricíclicos  Antialérgicos: Antihistamínicos, corticoides.
  • 26. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 26  Inmunosupresores  Citostáticos.  Antigripales.  Antídotos.  VIH.  Diuréticos: del ASA, ahorradores de potasio.  Hormonas: Andrógenos, estrógenos. POR SU ESTRUCTURA MOLECULAR  Opiáceos.  Alcohólicos.  AINES.  Barbitúricos.
  • 27. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 27 GRUPOS FARMACOLOGICOS I. ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS, ANTIINFLAMATORIOS Parece apropiado comenzar a tratar la fiebre por encima de los 38-38.5º C axilar o los 38.8– 39º C rectal o cuando provoque quebrantamiento y afectación del estado general, siendo ese el objetivo y no tratar la fiebre “per se”. En el tratamiento de la fiebre, no parece estar justificada la alternancia de antitérmicos de forma sistemática, a pesar de la amplia difusión que esta práctica tiene, no existen evidencias científicas que lo apoyen El empleo de metamizol estaría más justificado como analgésico y su uso como antitérmico debería ser excepcional. 1. ANALGESICOS OPIACEOS: MORFINA Y DERIVADOS actúan en el sistema nervioso central activando las neuronas inhibitorias del dolor, estos medicamentos son el estándar de referencia para medir la potencia de los analgésicos, se excretan por riñón  MORFINA  MEPERIDINA  FENTANILO  TRAMADOL  CODEINA  OXICODONA En caso de presentarse envenenamiento agudo por opiáceos usar NALOXONA (antagonista opiáceo) comercialmente conocido con el nombre de NARCAN. 2. ANALGESICOS NO OPIACEOS NO ACIDOS: derivados del paraaminofenol son potentes analgésicos y antipiréticos con pobre acción antiinflamatoria ACETAMINOFEN ACIDOS: ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES: (AINES) Estos medicamentos tienen actividad anti inflamatoria, analgésica y antipirética, se usan en la artritis aguda, reumatoide, gota.
  • 28. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 28 Son fármacos o agentes de frecuente utilización en el tratamiento del dolor, la inflamación y la fiebre. Su mecanismo de acción está basado en la inhibición generalmente reversible (salvo el AAS) del encima COX. Como consecuencia de esta inhibición no se generan ni prostaglandinas (PG), ni tromboxanos (TX) en el organismo. Ambos son mediadores indirectos del dolor y la inflamación. Cuando se produce un estímulo doloroso se estimula la FLPA2 que va a degradar (hidrolizar) los fosfolípidos de la membrana produciendo ácido araquidónico. Este es metabolizado por las enzimas COX y LPX que generan mediadores del dolor, en la COX dando lugar prostaglandinas (PG) y tromboxanos (TX) y las LPX da lugar a los leucotrienos (LEU). Los AINES bloquean la COX y los esteroides actúan inhibiendo la actividad de las fosfolipasas. Efectos farmacológicos de los AINEs:  Efecto analgésico: frente al dolor moderado y preferentemente dolor articular y muscular, periféricos con techo analgésico (opioides no tienen), es decir, por encima de una cierta dosis no se consigue mejor efecto analgésico.  Efecto antitérmico y antipirético: no son hipotermizantes, pero antitérmicos y antipiréticos de acción central (inhiben la COX del SNC en el termorregulador del bulbo).  Efecto antiinflamatorio: ya que estos fármacos impiden la vasodilatación, que está asociada a ciertas PG y al efecto quimiotáctico periférico, (atracción de células mediadoras de la inflamación como leucocitos, macrófagos). Se consigue a dosis más altas que las dosis analgésicas, son preferentemente eficaces sobre inflamación aguda.  Efecto úrico-súrico: Tienen la capacidad de facilitar la excreción renal de ácido úrico, ya que impiden su reabsorción. Se consigue a altas dosis.  Efecto antiagregante plaquetario: También es periférico y se debe fundamentalmente porque inhiben la COX plaquetaria, y cuyo principal efecto adverso son las hemorragias. Clasificación de los AINES:  AAS  Difusal  Paracetamol  Metamizol  Ibuprofeno  Naproxeno  Ketoprofeno  Indometacina  Diclofenaco  Aceclofenaco  Piroxicam 1. AAS Y DERIVADOS: Se utiliza como analgésico, antitérmico, antiinflamatorio, antiagregante plaquetario y úrico-súrico.  Farmacocinética: Su principal vía de administración es la vía oral. Se mejora su eficacia con formas efervescentes y tamponadas. Sufre efecto del primer paso hepático. Tiene amplia distribución y se elimina por vía renal.
  • 29. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 29  RAM:  Trastornos gastrointestinales.  Reacciones de hipersensibilidad.  Reacciones adversas a nivel renal y uterino.  Síndrome de REYE (encefalopatía a nivel hepático y aparece en niños menores de 10 años que se trate su fiebre con AAS).  Síndrome de salicilismo: intoxicación de una persona con AAS y genera cefalea, convulsiones, mareos, sudoración, cuadros diarreicos y confusión en general. A partir de 100g de AAS se puede producir la muerte.  Contraindicaciones: No se debe administrar en pacientes asmáticos ni en pacientes con insuficiencia renal, tampoco en mujeres en el último trimestre de embarazo, ni en general en niños.  Uso clínico:  En dolores leve-moderados como cefaleas  Dolores dismorreícos  Síndromes articulares de procesos antiinflamatorio  Para fiebre  Antiagregante plaquetario en la profilaxis del tromboembolismo. 2. DIFUSAL O DIFLUNISAL: DERIVADOS DEL AAS, TRIFUSAL ÍDEM A DIFUSAL. Buen analgésico, antiinflamatorio, pero bajo poder antitérmico. - Farmacocinética: Se administra por vía oral. - Es ídem para AAS. 3. FOSFOSAL: Es un éster. Bien tolerado a nivel gastrointestinal. Buen analgésico, antitérmico y antiinflamatorio, pero mal antiagregante plaquetario. 4. PARACETAMOL: Buen analgésico y muy buen antitérmico, no es antiinflamatorio ni antiagregante, no es gastrolesivo. Apenas produce reacciones alérgicas.  Farmacocinética: se administra por vía oral y en niños por vía rectal.  RAM: Hepatotoxicidad, para reducir esta hepatotoxicidad se administra un fármaco precursor de glutatión: N-acetil-cisteína.  Uso clínico: Antitérmico y analgésico en niños.
  • 30. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 30 Apirex plus Dayflu Apo paracetamol Exedrin Atamel Gripa C Citobal Panadol Comtrex a/s Sinutab mp 5. DIPIRONA O METAMIZOL MAGNÉSICO: Buen analgésico y antitérmico, no es antiagregante ni antiinflamatorio  Farmacocinética: se administra por vía oral y tiene un amplio metabolismo  RAM: A altas dosis puede producir agranulocitosis como anemia megaloblástica. En administración IV puede producir hipotensión.  Uso clínico: Fármaco de elección para dolores de tipo cólico y para dolores moderado- severo mejor IM. Antalgina Beserol NF Fenalgina Lisalgil Metamizol Novalgina Panalgin Repriman 6. IBUPROFENO: Buen antitérmico, antiinflamatorio, analgésico y algo antiagregante plaquetario.  Farmacocinética: Se administra por vía oral, amplía distribución, tiene amplio metabolismo y se elimina por vía renal.  RAM: trastornos hematológicos y reacciones adversas.  Uso clínico: Dolor leve-moderado. Dolor dismorreíco. Antiartrítico. Adax Afebril Alidol F Doloflam Dolomax Doloral Flamadol Motrin 7. NAPROXENO Y KETOPROFENO:  Farmacocinética: Se administra por vía oral. Idem a ibuprofeno salvo que es más liposoluble.
  • 31. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 31 Aflamax Apronax Dolaxen Febrax Iraxen Naprosyn Ponstand RD Uniflam 8. INDOMETACINA: Excelente antiinflamatorio por vía oral pero con efectos adversos moderados como neuralgias. Produce trastornos gastrointestinales y reacciones adversas. Indocid Iriof Methacin Moviflex Apo-indometacina 9. ACECLOFENACO: Buen analgésico, antitérmico, antiinflamatorio y algo antiagregante.  Farmacocinética: Se administra por vía oral, sufre metabolismo hepático y se elimina por vía renal.  RAM: trastornos neurológicos. NOTA: se administra por vía IM en dolores moderado-severos. 10. DICLOFENACO: Ídem a Aceclofenaco solo que es más antiinflamatorio y algo úrico-súrico.  Farmacocinética: se administra por vía oral, o vía rectal, sufre metabolismo hepático y se elimina por vía renal.  RAM: Aumenta las transaminasas hepáticas.  Uso clínico: Dolor agudo-moderado-severo. Dolor tipo cólico. Dolor dismorreíco. Aproxol Artren Cataflam Cordralan Deflamat Diclof Diclofenaco Divon - 50
  • 32. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 32 11. PIROXICAM: Buen analgésico y antitérmico.  Farmacocinética: Se administra por vía oral y vía sublingual. Posee circulación entero hepática lo que justifica su alta vida media. Sufre metabolismo hepático. Se elimina por vía renal y fecal.  Uso clínico:  Analgésico de excepción.  Antiartrítico.  Útil en el ataque agudo de gota. Atidem Atiflam Feldene Felxicam Piromax Apo-piroxicam CORTICOIDES Son aquellos que disminuyen la respuesta inflamatoria por medio del aumento del número de neutrófilos y disminución de linfocitos monocitos, eosinofilos y basófilos. a. GLUCOCORTICOIDES  Betametasona  Dexametasona  Hidrocortisona  Metilprednisolona  Prednisona  Triamcinolona  Deflazacort  Fludrocortizona BETAMETASONA  Composición: Cada ampolla de 1 ml contiene: Betametasona Fosfato Disódico 4 mg.  Acción Terapéutica: Corticoterapia sistémica.  Indicaciones: Afecciones reumáticas y del colágeno. Afecciones alérgicas e inflamatorias de distintas etiologías. Artritis reumatoidea. Lupus eritematoso. Síndrome nefrítico. Dermatitis atópica. Eccema alérgico. Asma bronquial. Colapso circulatorio de origen quirúrgico. Traumatismo anafiláctico transfuncional, tóxico o séptico. Edema de Quincke. Accidentes séricos. Insuficiencia adrenocortical primaria o secundaria. Hipercalcemia asociada a cáncer. Enfermedad del colágeno. Paliativo en leucemias y linfomas de mieloma múltiple. Antiemético en tratamientos inmunosupresores.
  • 33. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 33  Posología: Por vía I.V. directa o perfusión: 1 a 5 ampollas, repitiendo a las 24 horas, dependiendo de las condiciones del paciente. En ciertos casos esta dosis puede aumentarse. Niños: 0.1-0.3 mg/kg/24 horas. En periodo de urgencia usar una posología menor durante 24 a 48 horas.  Contraindicaciones: Embarazo. TBC activa curada o no. Infecciones sistémicas por hongos. Ulcera péptica activa o latente. Glaucoma primario. Hipertensión. Tromboflebitis. Osteoporosis. Diabetes mellitus. Síndrome de Cushing. Insuficiencia renal.  Precauciones: Diabetes. Ulcera gastroduodenal activa, colitis ulcerosa. Anastomosis arterial. Infecciones bacterianas (antibioterapia asociada). Miastenia gravis. Su uso en niños, por periodos prolongados, puede producir detención del crecimiento de los huesos.  Presentaciones: Ampollas: envase conteniendo 100 ampollas. Jeringa prellenada: estuche conteniendo 1 jeringa prellenada. Betacort Betacrem Betnovate N Celestamine Celestone Cortimax Cortixil Diprospan Gemicort Triderm DEXAMETASONA  Composición: Dexametasona 1 ml: Cada ampolla contiene: Dexametasona 4 mg. Dexametasona 2 ml: Cada ampolla contiene: Dexametasona 8 mg.  Acción Terapéutica: Corticoterapia.  Indicaciones: Se emplea en tratamientos de todas las enfermedades en las que la terapia corticoidea está indicada. Se emplea frecuentemente en el tratamiento del edema asociado a neoplasias. Es útil como test de supresión de la liberación hipofisiaria de ACTH en el diagnóstico del síndrome de Cushing. No produce retención hidrosalina y la duración de sus efectos es más prolongada que la del resto de los corticoides.  Posología: Vía: I.M, I.V. Según indicación médica. Las dosis son muy variables y deben ser individualizadas.  Efectos Colaterales: El tratamiento a largo plazo diario puede inhibir el crecimiento en niños. Ocasionalmente aparece una miopatía. Dosis elevadas pueden provocar insomnio, hipercinesia, irritabilidad, euforia. Aumento del apetito. La interrupción brusca del tratamiento provoca un síndrome de supresión con fiebre, mialgias, artralgias y malestar.  Contraindicaciones: En los estados de déficit de la función suprarrenal.  Precauciones: Tras un tratamiento prolongado su administración no debe suprimirse bruscamente para evitar el riesgo de insuficiencia suprarrenal aguda. Al producir hiperglucemia puede agravar el estado de los enfermos diabéticos.
  • 34. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 34  Interacciones Medicamentosas: Su metabolismo es aumentado en pacientes que tomen fenobarbital, dentona, primidona, rifampicina y otros inductores enzimáticos. Por su efecto hiperglucémico puede aumentar el requerimiento de fármacos hipoglicemiantes.  Presentaciones: Ampollas: envase conteniendo 100 ampollas. Jeringa prellenada: estuche conteniendo 1 jeringa prellenada. Cebedex Clotil compuesto Decadron Dermazol Dexacort Framycort Maxitrol Medicortil HIDROCORTISONA  Composición: Hidrocortisona 100 mg: Cada frasco-ampolla contiene: Hidrocortisona Succinato Acido equivalente a 100 mg de Hidrocortisona. Excipientes: Fosfato Disódico Hidrogenado, Fosfato Sódico Dihidrogenado, Hidróxido de Sodio. Hidrocortisona 50 mg: Cada frasco-ampolla contiene: Hidrocortisona Succinato Acido equivalente a 500 mg de Hidrocortisona. Excipientes: Fosfato Disódico Hidrogenado, Fosfato Sódico Dihidrogenado, Hidróxido de Sodio.  Acción Terapéutica: Corticoides y análogos.  Indicaciones: Terapia de reemplazo en insuficiencia adrenocortical crónica, algunas formas de síndrome de hiperplasia adrenal congénita y como agente antiinflamatorio, corticoterapia de urgencia indicada en la insuficiencia adrenocortical aguda, estados de shock a raíz de una hemorragia; traumas o endotoxinas, reacciones agudas de hipersensibilidad de tipo anafilácticas, sola o con vasopresores. Cortifenol H Efficort Novocortil Otocort Solu-cortef Terra-cortril METILPREDNISOLONA  Composición: Medrol Comprimidos 4 mg: Cada comprimido contiene: Metilprednisolona 4 mg. Excipientes: Lactosa Monohidrato, Almidón de Maíz, Almidón de Maíz Seco, Sacarosa, Estearato de Calcio, c.s. Medrol Comprimidos 16 mg: Cada comprimido contiene: Metilprednisolona 16 mg. Excipientes: Lactosa Monohidrato, Almidón de Maíz, Sacarosa, Estearato de Calcio, Aceite Mineral, c.s. Advantan Depo-medrol Medrol Solu-medrol
  • 35. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 35 DICLOFENACO Posología: 2 - 3 mg/kg/día. Cada 8 - 12 h. Adultos: 50 - 150 mg/día Nombre comercial Presentación comercial DICLOFENACO genérico / VOLTAREN Comprimidos 50 - 100 mg VOLTAREN Comprimidos 75 mg DICLOFENACO genérico / VOLTAREN Supositorios 100 mg DICLOFENACO genérico / VOLTAREN Inyectable I.M. 75 mg/ampolla Comentarios adicionales: No se ha establecido la seguridad y eficacia del diclofenaco de uso sistémico en edad pediátrica). DMx 100 - 150 mg/día. IBUPROFENO Posología: 20 mg/kg/día. Cada 6 - 8 h. Adultos: 1200 - 2400 mg/día Nombre comercial Presentación comercial IBUPROFENO genérico /DALSY / JUNIFEN / PIREXIN / FRENATERMIN 2% Jarabe 100 mg/5 ml JUNIFEN 4% / PIREXIN / APIROFENO Jarabe 200 mg/5 ml IBUPROX Sobres 100 mg DALSY / ALGIDRIN infantil / IBUPROX Sobres 200 mg IBUPROFENO genérico / ESPIDIFEN / SAETIL Sobres 400 - 600 mg JUNIFEN Comprimidos 200 mg IBUPROFENO genérico / ESPIDIFEN / NEOBRUFEN Comprimidos/Grageas 400 mg NEOBRUFEN / ALGIASDIN Comprimidos 600 mg GELOFENO Supositorios 500 mg "Trucos" de uso rápido: Jarabe 2%: (1 ml/kg/día)/ (Peso/3: ml/dosis) Jarabe 4%: (0,5 ml/kg/día) Comentarios adicionales:
  • 36. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 36 En > de 3 meses. METAMIZOL Posología: 10 - 15 mg/kg/dosis. Cada 6 - 8 h. Adultos: 0,5 – 6 g/día Nombre comercial Presentación comercial METAMIZOL genérico / NOLOTIL / LASAIN /ALGIMABO Ampollas I.M: 2000 mg/5 ml, 400 mg/ml NOLOTIL infantil y adulto / ALGIMABO infantil y adulto Supositorios 500 mg infantil y 1000 mg adulto METAMIZOL genérico / NOLOTIL / LASAIN / ALGIMABO Cápsulas 575 mg METALGIAL Gotas: 500 mg / ml. 1 gota = 25 mg. 1ml = 20 gotas "Trucos" de uso rápido: Gotas 0,5 gotas/kg/dosis. Ampollas I.M: 0,025 - 0,1 ml/kg/dosis. Comentarios adicionales: No en < de 4 meses. No utilizar supositorios infantiles en < de 1 año. PARACETAMOL Posología: 40 - 60 mg/kg/día. (10 - 15 mg/kg/dosis). Cada 4 - 6 - 8 horas Adultos: 0,5 - 4 g/día Nombre comercial Presentación comercial APIRETAL / PARACETAMOL genérico Solución Gotas 100 mg =1ml = 25 Gotas TERMALGIN Jarabe 120 mg/5 ml EFFERALGAN Pediátrico Jarabe 150 mg/5 ml EFFERALGAN / FEBRECTAL / TERMALGIN lactantes Supositorios 150 mg MELABÓN / APIRETAL infantil Supositorios 250 mg EFFERALGAN / FEBRECTAL niños Supositorios 300 mg TERMALGIN infantil Supositorios 325 mg FEBRECTAL / EFFERALGÁN / TERMALGIN adulto Supositorios adulto 500, 600, 650 mg
  • 37. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 37 APIRETAL / APIRETAL flas / APIRETAL bucodispersable Comprimidos Infantiles 160, 250, 325 mg PARACETAMOL Genérico / TERMALGIN / EFFERALGAN / GELOCATIL Comprimidos 500, 650, 1000 mg "Trucos" de uso rápido: Gotas: 3-4 gotas/kg/dosis Comentarios adicionales: No hay límite de edad para la administración de paracetamol en pediatría (http://www.aemps.gob.es/cima/fichasTecnicas) DMx 60 mg/kg/día (niño). 4gr /día (adultos). FARMACOLOGÍA DE LOS OPIÓIDES. Son denominados también narcóticos. Son fármacos de acción central que actúan sobre receptores específicos: µ (mu), κ (kapa), σ (sigma), δ (delta). Los tres primeros son característicos del S.N.C., y δ (delta) es a nivel periférico (µ (mu) también lo es a nivel periférico). Todos estos receptores están acoplados a sistemas de Proteínas G. Estos fármacos en general producen analgesia de gran intensidad y efectos subjetivos como dependencia, abuso y tolerancia. Opiáceo: es un producto obtenido del opio como planta. 40 Opioide: es toda sustancia (exógena o endógena), que tiene afinidad por un receptor específico. CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS OPIÓIDES: 1. Agonistas mixtos: Fármaco que es agonista para un receptor y antagonista para otro, por ejemplo: Un fármaco puede ser agonista para el receptor µ y al mismo tiempo ser antagonista para κ. 2. Agonistas puros: I. Según su origen:  Naturales: morfina.  Semisintéticos: heroína.  Sintéticos: fentanilo. Tienen afinidad por receptores µ y son equivalentes a la morfina. II. Otros fármacos:  Codeína.
  • 38. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 38  Metadona.  Meperidina 3. Agonistas parciales: I. Buprenorfina. Su actividad oscila entre 0 y 1. NOTA: un fármaco con actividad intrínseca de 0.87 es un agonista puro. 4. Agonistas/bloqueantes: II. Naloxona y Naltrexona: Utilizados en las desintoxicaciones 5. Agonistas / Antagonistas mixtos: Dualidad de receptores. III. Agonistas y antagonista :  Pentazocina 1. Agonistas puros: A. Morfina: alcaloide natural por excelencia. I. Acciones centrales:  Efecto analgésico: alivia dolores de alta intensidad  Modificación de la conducta del paciente frente al dolor.  Depresión respiratoria: a menos dosis de la que altera la conciencia.  Induce tolerancia.  Efecto emético: náuseas y vómitos debido a acción directa sobre el bulbo.  Hipotermia por acción hipotalámica  Miosis.  Retención urinaria. II. Acciones periféricas de la morfina:  Sobre el tracto gastrointestinal: Disminuye la motilidad intestinal.  Sobre el sistema cardiovascular: Bradicardia. Hipotensión III. Farmacocinética: Se puede absorber por vía oral, pero sufre un alto efecto del primer paso hepático, por ello la vía de elección es la I.V. Tiene una amplia distribución, sufre metabolismo hepático y se excreta por vía biliar y renal. IV. RAMs: Depresión respiratoria que cursa con apnea. Sedación. Dependencia psíquica y física.
  • 39. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 39 Estreñimiento. Náuseas y vómitos. Alta liberación de histamina → broncoconstricción. V. Uso clínico: Útil en Dolores agudo-severo, bien por postoperatorios o traumas. Dolor neoplásico (tumores). VI. Vías de absorción: Sublingual, IM, IV, Subcutánea y epidural. B. Codeína: Alcaloide derivado del opio de origen natural, menos potente que la morfina aunque es un buen analgésico, antitusígeno y antidiarreico. Apenas produce dependencia. I. Farmacocinética: Se absorbe por vía oral en comprimidos o jarabes. Sufre metabolismo hepático. Se elimina por vía renal y biliar. II. RAMs: iguales a morfina pero menos intensas. III. Uso clínico: Dolor leve-moderado. Se suele combinar con AINEs. C. Meperidina: Agonista puro menos intenso que la morfina. I. Farmacocinética:  Se administra por vía oral pero con un alto efecto del primer paso hepático, por ello mejor la vía IM.  Se elimina por vía renal. II. RAM: Iguales a la morfina.  Neurotoxicidad.  Cardiotoxicidad. III. Uso clínico:  Dolor severo (por vía IM). D. Metadona: Fármaco equivalente a la morfina. Analgésica más duradera. El cuadro de abstinencia es menor y más tardío. I. Farmacocinética:  Se administra por vía oral.  Tiene amplia distribución.  Sufre metabolismo hepático.  Se elimina por vía renal. II. RAM:  Similares a los de la morfina.
  • 40. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 40 III. Uso clínico:  Tratamiento de desintoxicación.  Deshabituación de toxicómanos. E. Loperamida: No ejerce ningún efecto central, es preferentemente periférico a nivel del tracto gastrointestinal y es antidiarreico. F. Fentanilo: Es equivalente a la morfina, pero cien veces más potente que esta y mucho más tóxico. Es un fármaco muy liposoluble. I. Farmacocinética:  Se administra mejor por vía oral o epidural. II. RAM: Ídem morfina. III. Uso clínico: Útil en anestesia general y para el dolor agudo-crónico. FARMACOS RELAJANTES MUSCULARES Y ANTIESPASMODICOS Los relajantes de los músculos esqueléticos son un conjunto diverso de medicamentos que se usan para tratar calambres o espasmos musculares relacionados con dolores de espalda o de cuello, dolores de cabeza o fibromialgia. También se usan para aliviar la espasticidad muscular, es decir, los músculos entumecidos o rígidos con reflejos exagerados, que pueden desencadenarse por parálisis cerebral, esclerosis múltiple o accidente cerebrovascular. Estos medicamentos deben usarse con precaución porque la mayoría causa sedación como efecto secundario, lo que aumenta el riesgo de sufrir choques automovilísticos, caídas y otros accidentes, y algunos de ellos presentan el riesgo de causar problemas serios, como toxicidad hepática y adicción.  Flexeril  Baclofeno  Dantroleno  Tizanidina  Carisoprodol  Clorzoxazona  Ciclobenzaprina  Metocarbamol  Orfenadrina  Skelaxin  Zanaflex  Soma  Carisoprodol  Metaxalone  Orfenadrina  Ultracet  Fioricet  Zanaflex  El naproxeno  Ultram
  • 41. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 41 CICLOBENZAPRIDA  Composición: Cada comprimido contiene: Ciclobenzaprina Clorhidrato 10 mg.  Acción Terapéutica: Relajante muscular.  Indicaciones: Tratamiento sintomático de espasmos musculares dolorosos debidos a alteraciones locales del aparato locomotor. No es efectivo en espasmos musculares debidos a lesiones cerebrales o de la médula espinal o en parálisis cerebral infantil.  Posología: 1 comprimido de 10 mg 3 veces al día, con un rango de 20 a 40 mg diarios en dosis divididas. El período de tratamiento no debe ser superior a 3 semanas. No se han establecido la dosis y la seguridad en menores de 15 años. Lactancia: se desconoce si se excreta con la leche materna.  Contraindicaciones: Pacientes con hipersensibilidad a ciclobenzaprina, arritmias, alteraciones de la conducción cardíaca, insuficiencia cardíaca congestiva, infarto agudo del miocardio reciente, hipertiroidismo.  Presentaciones: Envase conteniendo 20 comprimidos. FIBRORELAX  Composición: Cada cápsula contiene: Clormezanona 100 mg; Paracetamol 300 mg; Glucametacina 70 mg.  Acción Terapéutica: Analgésico. Antiinflamatorio. Antipirético y relajador muscular.  Indicaciones: Dolores de origen muscular en los que predomina la inflamación como factor etiopatogénico. Afecciones reumáticas con terapia sintomática asociada al tratamiento o no. Coadyuvante en la terapia de tromboflebitis, celulitis, herpes Zoster, afecciones neurológicas o traumatológicas.  Posología: Según indicación médica. Dosis habitual de inicio, 3 a 6 cápsulas diarias después de las principales comidas y luego continuar con 2 a 3 cápsulas diarias. FLECTADOL  Composición: Cada cápsula blanda contiene: Clorzoxazona 250 mg; Paracetamol 300 mg.  Acción Terapéutica: Analgésico. Relajante muscular.  Indicaciones: Traumatismos músculo-esqueléticos de diverso origen, desgarros, esguinces y luxaciones. Síndrome lumbociático y coxalgia. Cervicobraquialgia. Miositis, bursitis y tendinitis. Radiculitis y radiconeuritis. Artrosis y artralgias. Cefalea tensional.  Posología: 1 a 2 cápsulas 3 a 4 veces al día. MIO-RELAX® 10 MG  Composición: Cada comprimido recubierto contiene: Ciclobenzaprina Clorhidrato 10 mg; Excipientes cs.  Acción Terapéutica: Relajante muscular.  Indicaciones: Es utilizado para el alivio de espasmos musculares asociados a condiciones agudas dolorosas del músculo esquelético.  Presentaciones: Estuches conteniendo 10 y 20 comprimidos recubiertos.
  • 42. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 42 FLEXICAMIN  Antiinflamatorio. Miorrelajante.  Composición: Cada comprimido contiene: Piroxicam 10 mg; Carisoprodol 350 mg.  Indicaciones: Enfermedades reumáticas articulares. Enfermedades de la columna vertebral. Enfermedades reumáticas extraarticulares. Enfermedades traumáticas.  Dosificación: 1 comprimido cada 12 horas. De ser necesario puede comenzarse con 2 comprimidos juntos o continuar con 1 cada 12 horas. En casos severos pueden administrarse 2 comprimidos juntos cada 12 horas. FLOGODISTEN Niflúmico ácido. Orfenadrina. Aluminio hidróxido. Antiinflamatorio. Miorrelajante.Comp. Rec. x 8. Comp. Rec. x 24. Comp. Rec. x 32. METAFLEX PLUS Diclofenac. Pridinol.  Antiinflamatorio. Analgésico. Miorrelajante.  Composición: Cada comprimido recubierto contiene: diclofenac sódico 50mg, pridinol mesilato 4mg, excipientes cs. Este medicamento contiene eritrosina como colorante.  Indicaciones: Procesos inflamatorios dolorosos con componente miocontracturante. Afecciones reumáticas articulares y extraarticulares. Fibrosis. Mialgias. Lumbalgias. Ciatalgias. Tortícolis. Traumatismos. Esguinces.  Dosificación: Dosis usual: 1 comprimido 2 veces por día. Dosis mínima: 1 comprimido por día. Preferentemente, los comprimidos deben tomarse después de las comidas.  Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a los principios activos o a cualquiera de los componentes de este producto. Antecedentes de asma, urticaria u otra manifestación alérgica aguda tras la administración de aspirina u otros AINEs. Ulcera péptica. Hemorragia digestiva. Glaucoma. Hipertrofia prostática. Síndrome pilórico. Miastenia gravis. ANTIESPASMODICOS Los antiespasmódicos son medicamentos que ayudan a tratar los espasmos musculares. Intentan calmar o neutralizar las contracciones involuntarias de los músculos. A menudo se utilizan en los espasmos digestivos, en los dolores del tipo del cólico hepático o nefrítico y en los dolores uterinos de las mujeres. Algunos antiespasmódicos tienen pocos efectos secundarios, pero otros tienen una actividad anticolinérgica que puede provocar sequedad de boca, el estreñimiento, problemas de eliminación de orina o bien un aumento en la frecuencia cardíaca.
  • 43. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 43 Deben usarse con precaución en casos de síndrome de Down, reflujo gastroesofágico, diarrea, colitis ulcerosa, infarto agudo de miocardio, hipertensión, enfermedades con taquicardias, fiebre, embarazo y lactancia, y personas susceptible de padecer glaucoma de ángulo estrecho. Pueden producir estreñimiento, alteraciones del ritmo cardiaco, reducción de la secreción bronquial, urgencia miccional y retención urinaria, dilatación pupilar, fotofobia, sequedad de boca, rubefacción, sequedad de piel. A veces puede aparecer confusión, náuseas, vómitos y mareos. En muy pocas ocasiones pueden producir glaucoma de ángulo estrecho. Antiespasmódicos genéricos Alcaloides naturales y derivados semisintéticos con estructura de amina terciaria:  Atropina  Escopolamina Derivados de alcaloides naturales con estructura de amonio cuaternario:  Butilescopolamina, bromuro  Homatropina, metilbromuro  Metilescopolamina, bromuro  Octatropina, metilbromuro Sintéticos con estructura de amina terciaria:  Amikelina  Trimebutina  Dicicloverina Sintéticos con estructura de amonio cuaternario:  Clidinio, bromuro  Pinaverio, bromuro  Valetamato, bromuro Bromuro de butilescopolamina. Trastornos gastrointestinales o genitourinarios caracterizados por espasmos de la musculatura lisa, cólico intestinal y secreciones respiratorias excesivas. Nombres comerciales: Buscapina Metilbromuro de escopolamina. Espasmo abdominal (espasmos del tracto biliar, cólico ureteral y renal, menstruación dolorosa), síndrome del intestino irritable. Nombres comerciales: Psico Blocan Bromuro de otilonio. Espasmo abdominal (espasmos del tracto biliar, cólico ureteral y renal, menstruación dolorosa), síndrome del intestino irritable. Nombres comerciales: Spasmoctyl. Bromuro de pinaverio. Síndrome del intestino irritable, discinesia biliar colitis espasmódica. Nombres comerciales: Eldicet. Dicetel. Trimebutina. Gastritis y vómitos asociados a úlcera gastroduodenal, espasmo del píloro, síndrome
  • 44. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 44 del intestino irritable, discinesia biliar, náuseas y vómitos postoperatorios. Nombres comerciales: Polibutin. Trim 300 ATROPINA  Composición: Cada ampolla de 1 ml contiene: Atropina Sulfato (1%) 1.0 mg.  Acción Terapéutica: Antiespasmódico. Antídoto en intoxicaciones con anticolinesterásicos.  Indicaciones: Espasmos gastrointestinales (diarreas, vómitos, cólicos hepáticos y nefríticos, colon irritable). Premedicación anestésica. Antídoto en intoxicaciones por hongos o insecticidas organofosforados. En el tratamiento de algunos tipos de bradicardia.  Posología: Según indicación médica vía I.V., I.M. y subcutánea.  Efectos Colaterales: En algunos pacientes se puede producir sequedad bucal, midriasis, taquicardia, visión borrosa, excitación, retención urinaria, fotofobia, constipación, confusión mental.  Contraindicaciones: Hipertrofia prostática. Glaucoma. Ileo paralítico. Estenosis pilórica. Colitis ulcerosa. Hipersensibilidad al principio activo.  Precauciones: Se deberá usar con extremo cuidado en miastenia gravis, glaucoma de ángulo estrecho, en presencia de fiebre, especialmente en niños y adultos mayores de 40 años. PARGEVERINA:  Composición: Cada 1 ml de solución contiene: Pargeverina Clorhidrato 5 mg. Excipientes c.s.  Acción Terapéutica: Antiespasmódico.  Indicaciones: Pargeverina clorhidrato está indicado en espasmos de origen intestinal, biliar, renal y del aparato genital femenino, síndrome de colon irritable, cólicos hepáticos y nefríticos, dismenorrea, en premedicación de técnicas endoscópicas orales y de colonoscopías. En el tratamiento sintomático de náusea y vómitos.  Propiedades: Propiedades farmacológicas: pargeverina clorhidrato es una amina terciaria sintética que posee acción como antiespasmódico, este efecto deriva de su acción antimuscarínica y musculotrópica.  Posología: Según prescripción médica. Dosis usual: Adultos y niños mayores de 12 años: 20- 40 gotas 3 a 5 veces al día. Niños de 2 a 12 años: 2 gotas por año de edad, 3 a 5 veces al día. Lactantes y niños hasta 2 años: 1 gota/kg de peso al día, dividido en 3 tomas.  Efectos Colaterales: Los efectos secundarios son absolutamente infrecuentes y en general a dosis terapéutica no aparecen. Ocasionalmente, náusea, mareo, somnolencia, de carácter leve transitorio.  Contraindicaciones: Contraindicado en individuos que han presentado hipersensibilidad a alguno de los componentes o al fármaco. Uropatías obstructivas por hipertrofia prostática, obstrucción intestinal, estenosis pilórica, atonía intestinal, íleo paralítico, megacolon tóxico, colitis ulcerosa grave y miastenia gravis.  Interacciones Medicamentosas: El uso concomitante con fármacos anticolinérgicos debe evitarse por la posibilidad de que éstos incrementen sus efectos atropínicos.
  • 45. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 45 ESCOPOLAMINA_ BUSCAPINA  Composición: Grageas: Cada gragea contiene: N Butilbromuro de Hioscina 10 mg. Excipientes: Fosfato Acido de Calcio, Almidón de Maíz Seco, Almidón Soluble, Dióxido de Silicio Coloidal, Acido Tartárico, Acido Esteárico-palmitico, Polividona, Sacarosa, Talco, Goma Arábiga, Oxido de Titanio, Macrogol 600, Cera Carnauba, c.s. Gotas: Cada ml (= 20 gotas) contiene: N Butilbromuro de Hioscina 10 mg. Excipientes: Ciclamato de Sodio, Acido Acético Glacial, Acetato de Sodio Anhidro, Metilparabeno, Propilparabeno, Esencia Natural Licor Abadia, Agua Purificada c.s. Ampollas: Cada ampolla de 1 ml contiene: N Butilbromuro de Hioscina 20 mg. Excipientes: Cloruro de Sodio, Agua para Inyección c.s.  Acción Terapéutica: Antiespasmódico.  Indicaciones: Espasmo agudo del tracto gastrointestinal. Espasmo y disquinesia biliar. Espasmo del tracto genitourinario. Las ampollas están indicadas también en el cólico renal y biliar.  Posología: Ampollas: Adultos y niños mayores de 12 años: 1 ampolla (20 mg) 3 veces al día (I.V. lenta, I.M. o S.C.). No debe superar la dosis máxima de 100 mg / día (5 ampollas).Grageas: Adultos y niños mayores de 12 años: 1 - 2 grageas 3 a 4 veces al día. Gotas: (1 ml = 20 gotas = 10 mg de N-butilbromuro de hioscina). Adultos y niños mayores de 12 años: 20 - 40 gotas 3 - 4 veces al día. Escolares: 10 - 20 gotas 3 veces al día. Pre-escolares: 10 - 20 gotas 3 veces al día. Lactantes: 5 gotas 3 veces al día.  Contraindicaciones: Contraindicado en pacientes con miastenia grave y megacolon. Las ampollas no deben administrarse en pacientes con trastornos uretroprostáticos con riesgo de retención de orina, glaucoma de ángulo estrecho, taquicardia, íleo mecánico. No debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad previamente comprobada al N- butilbromuro de hioscina o a cualquier otro componente del producto. En caso de raras condiciones hereditarias que pueden ser incompatibles con alguno de los excipientes del producto, el uso de este producto está contraindicado. BUSCAPINA® COMPOSITUM  Composición: Comprimidos: Cada comprimido contiene: N-Butil Bromuro de Hioscina 10 mg, Metamizol Sódico 250 mg. Excipientes: Dióxido de Silicio Coloidal, Polividona, Lactosa Monohidrato, Almidón de Maíz, Primajel, Estearato de Magnesio, Polietilenglicol 6000, Talco, Dióxido de Titanio, Hidroxipropilmetilcelulosa y Simeticona, c.s. Gotas: Cada 30 gotas de solución contienen: N-Butil Bromuro de Hioscina 10 mg, Metamizol Sódico 500 mg. Excipientes: Ciclamato Sódico, Sacarina Sódica, Fosfato Monosódico Dihidrato, Fosfato Disódico Heptahidrato y Agua Purificada, c.s. Ampollas: Cada ampolla (5 ml) contiene: N Butil Bromuro de Hioscina 20 mg, Metamizol Sódico 2500 mg. Excipientes: Acido Tartárico y Agua para Inyectables c.s.  Acción Terapéutica: Antiespasmódico. Analgésico.  Indicaciones: Tratamiento de espasmos de origen intestinal, biliar, renal y del aparato genital femenino y en otras condiciones que cursan con dolor.  Posología: Comprimidos: Adultos: 1-2 comprimidos cada 8 horas. Gotas: Adultos: 30-40 gotas cada 8 horas. Escolares: 20 gotas cada 8 horas. Preescolares: 10 gotas cada 8
  • 46. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 46 horas.Lactantes (> 1 año): 5 gotas cada 8 horas. Ampollas: Adultos con cólicos intensos, 1 ampolla endovenosa lenta con el paciente en decúbito, administrar durante 5 minutos. Puede inyectarse hasta 2 - 3 veces al día con intervalo de varias horas. En el caso que no pueda usarse la vía endovenosa, la inyección puede ser aplicada por vía intramuscular debiendo ser siempre en la región glútea, pero nunca vía subcutánea ni intraarterial. La administración intraarterial inadvertida puede provocar necrosis en el territorio vascular distal. Buscapina compositum no debe ser administrada a niños menores de 12 meses (1 año).  Contraindicaciones: Pacientes que hayan demostrado hipersensibilidad previa a pirazolona o pirazolidinas (por ejemplo, metamizol, isopropilaminifenazona, propifenazona, fenazona o fenilbutazona), o a N-butilbromuro de hioscina, o a cualquier otro componente del producto. Pacientes que desarrollan broncoespasmo u otras reacciones anafilácticas en respuesta a salicilatos, paracetamol u otros analgésicos no narcóticos como diclofenaco, ibuprofeno, indometacina o naproxeno. Deterioro de la función medular (por ejemplo, post tratamiento con agentes citostáticos) o enfermedades del sistema hematopoyético. Deficiencia genética de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa (riesgo de hemólisis). Porfiria hepática aguda intermitente (riesgo de gatillar un ataque de porfiria). Glaucoma. Hipertrofia prostática con retención urinaria. Estenosis mecánica del tracto gastrointestinal. Taquicardia. Megacolon. Miastenia gravis. Tercer trimestre de embarazo. Además, Buscapina compositum ampollas está contraindicado en: Niños menores de 12 meses (1 año). DOLOVERINA  Composición: Cada comprimido de liberación prolongada contiene: Mebeverina Clorhidrato 200 mg.  Acción Terapéutica: Antiespasmódico. Muscolotrópico.  Indicaciones: Tratamiento sintomático de dolores y molestias intestinales debidas a alteraciones funcionales del tubo digestivo, especialmente del colon, y de vías biliares. Doloverina está indicado en síndrome de intestino irritable, y otras patologías que cursan con dolor de tipo espasmódico intestinal.  Posología: Se administra por vía oral, según prescripción médica. Dosis usual: 1 comprimido 2 veces al día, en la mañana y en la noche, preferentemente antes de las comidas. A menudo se requiere 1 mes o más de tratamiento, debido al carácter crónico de las indicaciones para las que se recomienda.  Contraindicaciones: No administrar a niños menores de 12 años en estas dosis. No administrar en caso de hipersensibilidad al principio activo. LIBRAXIN  Composición: Cada gragea contiene: Clordiazepóxido 5 mg, Bromuro de Clidinio (anticolinérgico) 2.5 mg.  Acción Terapéutica: Antiespasmódico. Ansiolítico.
  • 47. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 47  Indicaciones: Tratamiento de la tensión y la ansiedad psíquicas expresadas a nivel de los aparatos digestivo y genitourinario. Ulcera gástrica y duodenal, colon irritable o espástico, colitis, hipersecreción e hipermotilidad, espasmo funcional del intestino. Discinesias de vías urinarias, vejiga irritable. Enuresis nocturna. Dismenorrea. FARMACOLOGÍA DE LA ANESTESIA 1. ANESTÉSICOS GENERALES (A.G.). Son fármacos utilizados en cirugía para mantener al paciente inconsciente y sin capacidad de respuesta a estímulos dolorosos. Son fármacos depresores del SNC, es decir, inhiben el SNC. - Vías de absorción:  Vía Inhalatoria.  Vía Intra venosa. - Parámetros importantes desde el punto de vista de la analgesia:  La inducción / recuperación: capacidad del paciente para inducirlo o para recuperarse.  Potencia anestésica: el grado de anestesia general. - Etapas del proceso de anestesia: 1. Etapa analgésica: Somnolencia del paciente. 2. Etapa de excitación al delirio: se caracteriza por hipersecreción glandular, hipermotilidad, midriasis e hiperreflexia somática y visceral. 3. Anestesia quirúrgica: Inconsciencia, relajación muscular y enlentecimiento de la función respiratoria. 4. Parálisis medular o bulbar: Parada cardio- NOTA: Hay que mantener al paciente en la fase 3. Tipos de fármacos: Los fármacos tienen que ser liposolubles. A. Fármacos inhalados: 1. Gases y líquidos volátiles:  Protóxido de Nitrógeno (gas): Es inodoro, no explosivo, es rápido para inducción y recuperación, pero es de baja potencia, se consigue buen nivel de analgesia pero produce baja relajación muscular.  RAM: Anemia megaloblástica (Inactivación vitamina B12), leucopenia y puede producir hipertermia maligna.
  • 48. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 48  Uso clínico: coadyuvante de anestésicos en el mantenimiento de la anestesia.  Halotano (líquido): Es de los más utilizados. Ni es inflamable ni explosivo. Buena inducción y recuperación y es muy potente No es buen analgésico, ni relajante muscular.  RAM: Hipotensión, depresor cardio-respiratorio, necrosis hepática, hipertermia maligna y arritmias.  Isofluorano (líquido): Derivado de fluor. No es ni inflamable, ni explosivo. Buena inducción y recuperación y aceptable potencia. Buen analgésico y relajante muscular.  RAM: Hipertermia maligna e isquemia miocárdica.  Enfluorano (líquido): Derivado del éter. Rápida inducción y recuperación y alta potencia. Buena analgésico y relajante muscular.  RAM: Hipotensión, hipertermia maligna, hepatotóxico y puede producir convulsiones. B. Fármacos intravenosos: Estos fármacos pueden llegar a inducir anestesia en 20 segundos. Se suelen combinar con anestésicos inhalatorios y se reducen los efectos secundarios. 1. Opiáceos:  Fentanilo: Cien veces más potente que la morfina. Muy liposoluble. Inducción rápida y alta potencia. Buena analgésico y alta amnesia. Amplia distribución y sufre metabolismo hepático.  RAM: Características a opioides, rigidez muscular, aunque es más seguro que la morfina.  Uso clínica: en neuroleptoanestesia, neuroleptoanalgesia y fármaco ideal en cirugía.  Presentación: Inyectable 0.1 mg: cada ampolla de 2 ml contiene: Fentanilo (como citrato) 0.1 mg. Inyectable 0.5 mg: cada ampolla de 10 ml contiene: Fentanilo (como citrato) 0.5 mg. 2. Barbitúricos:  Tiopental: Gran liposolubilidad. Alta inducción y recuperación y alta potencia. Inconsciencia en pocos segundos.
  • 49. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 49 Analgesia moderada y no es relajante muscular. Amplia distribución, sufre metabolismo hepático y se elimina por vía biliar y renal.  RAM: Asociadas a su estrecho margen terapéutico, depresión cardio- respiratoria por excelencia.  Presentación: 3. Benzodiazepinas:  Diacepam (Valium R): Mecanismo de acción asociado a GABA Buena inconsciencia Buena amnesia Relajante muscular No es analgésico Potencian el efecto depresor de los opioides Presentación: Cada ampolla inyectable de 2 ml contiene: Diacepam 10 mg.  Midazolam.  Inyectable 1 ml: cada ampolla contiene: Midazolam Clorhidrato 5 mg. Inyectable 3 ml: cada ampolla contiene: Midazolam Clorhidrato 15 mg. Inyectable 5 ml: cada ampolla contiene: Midazolam Clorhidrato 5 mg. Inyectable 10 ml: cada ampolla contiene: Midazolam Clorhidrato 50 mg.  Acción Terapéutica: Sedante-hipnótico. Coadyuvante de anestesia general y local.  Indicaciones: Sedación pre-operatoria. Inducción de anestesia general.  Posología: Vía de administración: Vía I.M., I.V., infusión I.V. Las dosis deben ser indicadas por el médico, según el caso.  Presentaciones: Estuche conteniendo 20 ampollas Flexpack.  Lorazepam.  Composición: Cada ampolla de 1 y 2 ml contiene: Lorazepam 4 mg.  Acción Terapéutica: Tranquilizante menor. Ansiolítico.  Posología: Vía de administración: I.M. o I.V. Dosis usual para adultos: I.M. 50 mcg (0.05 mg) por kg de peso corporal hasta un máximo de 4 mg. I.V. Inicialmente 44 mcg (0.044 mg) por kg de peso corporal o una dosis total de 2 mg, eligiendo de las 2 la cantidad que resulte menor.  Presentaciones: Envase conteniendo 100 ampollas. 4. Neurolépticos:  Droperidol: Estabilidad psico-afectiva. Potencia el efecto de opioides. Efecto antiemético. En algunos casos vasodilatación periférica.  RAM: Hipotensión, depresión respiratoria, reacciones extrapiramidales (Parkinson), rigidez muscular y desasosiego en el paciente.
  • 50. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 50  Composición: Cada ampolla inyectable de 2 ml contiene: Droperidol 5 mg.  Acción Terapéutica: Neuroléptico.  Posología: Vía de administración: I.M., I.V. lenta.  Dosis usual adultos y adolescentes: Adyuvante de la anestesia general o adyuvante de la anestesia local: Premeditación: I.M., 2.5 a 5 mg (1 a 2 ml) 30 a 60 minutos antes de la cirugía. Inducción: I.V., 0.1 a 0.14 mg (100 a 140 mcg) por kg de peso corporal. Mantenimiento: I.V., 1.25 a 2.5 mg. Cuando el droperidol es usado como un adyuvante de la anestesia regional, pueden ser administrados I.M. o I.V. 2.5 a 5.0 mg si se requiere sedación adicional. Profilaxis de nausea y vomito post-operatorio: I.V., 7 a 20 mcg/kg de peso corporal. Sedación consciente: I.M., 1.25 a 5 mg 30 a 60 minutos previo al procedimiento diagnóstico. Desordenes psicóticos: I.M. o I.V., 2.5 a 5 mg para agitación aguda. La dosis debe basarse en el tamaño del paciente y en el grado de agitación.  Dosis pediátrica usual: Adyuvante de la anestesia general o adyuvante de la anestesia local: Premeditación: I.M. o I.V., 0.075 a 0.15 mg (75 a 150 mcg) por kg de peso corporal 30 a 60 minutos antes de la cirugía. Inducción: I.V., 0.075 a 0.15 mg (75 a 150 mcg) por kg de peso corporal.  Dosis usual geriátrica: ver dosis usual adultos y adolescentes, sin embargo la dosis inicial para pacientes geriátricos debe ser disminuida debido a que estos pacientes son más propensos a experimentar hipotensión y sedación excesiva luego de recibir droperidol.  Presentaciones: Cajas conteniendo 5 y 100 ampollas. 5. Relajantes musculares:  D-tubocurarina. NOTA: Los tres primeros se utilizan en inducción anestésica. 6. A.G. con farmacocinética más rápida para cirugías cortas:  Ketamina: Alta liposolubilidad. Alta inducción. Alta potencia. Lenta recuperación. No es relajante muscular. No produce depresión respiratoria. Tiene alta distribución tisular, sufre metabolismo hepático y se elimina por excreción renal.  RAM: taquicardia e hipertensión.  Uso clínico: se utiliza en anestesia quirúrgica de corta duración, en neuroleptoanestesia.  Composición: Cada frasco-ampolla de 10 ml de solución inyectable contiene: Ketamina 500 mg.
  • 51. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 51  Acción Terapéutica: Anestésico general.  Posología: Vía de administración: infusión I.V., I.M. Administrar según estricta prescripción médica.  Presentaciones: Caja conteniendo 10 frascos-ampolla. Este fármaco produce anestesia disociativa, es decir, poco profunda, el paciente puede responder a preguntas.  Propofol: Emulsión blanquecina. Alta liposolubilidad. Alta recuperación / inducción. Alta potencia. Depresión respiratoria. Tiene amplia distribución, sufre metabolismo tisular y se elimina mediante excreción renal.  RAM: Hipotensión y bradicardia.  Uso clínico: Útil en el procedimiento quirúrgico y exploratorio (breves pero dolorosos). 2. ANESTESIA LOCAL (A.L.). Cuando la intervención se limita a un área muy reducida o las extremidades, pueden utilizarse los anestésicos locales para anular la sensibilidad dolorosa en esa zona determinada. Mecanismo de acción: Bloquean canales de Na+ VD la transmisión de los impulsos nerviosos en fibras que transmiten el dolor. Fibras A δ (delta): conducen rápidamente el dolor. Fibras C δ (delta): conducen lentamente el dolor. Teóricamente los anestésicos locales deben funcionar mejor sobre las fibras C, pero en la realidad estos funcionan mejor sobre las fibras A. Clasificación de los Anestésicos Locales.:  Principales Estercaínas: son los menos utilizados (-caínas).  Cocaína: es vasoconstrictor.  Benzocaína.  Procaína.  Tetracaína.  Principales Amidocaínas: (-vaquianas / -caínas).  Lidocaína.  Mepivacaína.  Bupivacaína.  Prilocaína.
  • 52. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 52 NOTA: Para diferenciar si un A.L. es amidocaína o estercaína, las amidocaínas tienen una i antes de la cuarta vocal. LIDOCAINA  Composición: Inyectable 100 mg: cada ampolla de 5 ml contiene: Clorhidrato de Lidocaína 100 mg. Inyectable 200 mg: cada ampolla de 10 ml contiene: Clorhidrato de Lidocaína 200 mg. Inyectable 400 mg: cada ampolla de 20 ml contiene: Clorhidrato de Lidocaína 400 mg.  Acción Terapéutica: Anestésico local. Anti arrítmico.  Posología: Vía de administración: I.V. Administrar según la indicación médica.  Presentaciones: Inyectable 100 mg: envase conteniendo 100 ampollas. Inyectable 200 mg: envase conteniendo 100 ampollas. Inyectable 400 mg: caja conteniendo 50 ampollas. BUPIVACAINA  Composición: Inyectable 50 mg (0.5%): cada ampolla de 10 ml contiene: Clorhidrato de Bupivacaína 50 mg. Cada frasco-ampolla multidosis de 10 ml contiene: Clorhidrato de Bupivacaína 50 mg y preservantes. Inyectable 100 mg (0.5%): cada ampolla de 20 ml contiene: Clorhidrato de Bupivacaína 100 mg. Inyectable 150 mg (0.75%): cada ampolla de 20 ml contiene: Clorhidrato de Bupivacaína 150 mg.  Acción Terapéutica: Anestésico local.  Posología: La Bupivacaína al 0.5% produce bloqueo motor completo y cierta relajación muscular. Al 0.75% produce bloqueo motor completo y relajación muscular total. Úsese bajo estricta indicación médica.  Presentaciones: Inyectable 50 mg (0.5%): caja conteniendo 100 ampollas. Caja conteniendo 50 frascos-ampolla. Inyectable 100 mg (0.5%): envase conteniendo 50 ampollas. Inyectable 150 mg (0.75%): envase conteniendo 50 ampollas. Acción farmacológica de los A.L.:  Sobre troncos nerviosos y fibras nerviosas: pérdidas de la sensibilidad anestésica.  Sobre el corazón: alteraciones cardíacas.  A dosis terapéuticas: vasodilatación.  A altas dosis: hipotensión y efectos inotrópicos y cronotrópicos negativos.  A dosis muy altas: parada cardiaca.  Sobre el S.N.C.: origina convulsiones.  A bajas dosis: fase pre convulsiva.  A dosis medias: fase convulsiva.  A dosis altas: parada respiratoria
  • 53. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 53 NOTA: La Bupivacaína es un fármaco muy cardio-tóxico. Aplicación terapéutica de los A.L.: La principal es suprimir de manera localizada la sensación dolorosa. Desde el punto de vista farmacológico se pueden administrar de tres maneras:  Aplicación tópica o superficial: sobre la piel o mucosas (más estercaínas que amidocaínas exceptuando la lidocaína). Aquí el fármaco es administrado superficialmente y existe riesgo de absorción cuando la mucosa está ulcerada o lesionada. Se aplican Sprays o geles. Hay que tener precaución si la mucosa se encuentra lesionada o ulcerada.  Infiltración extravascular: inyectables, se utilizan más las amidas coadministradas con un vasoconstrictor como adrenalina y N.A. El objetivo de asociar un vasoconstrictor es: 1. Aumenta la potencia anestésica. 2. Aumentar la duración de la anestesia. 3. Disminuir los riesgos de hemorragia. 4. Disminuir el riesgo de toxicidad.  Infiltración troncular: se pincha directamente en el nervio. Muy utilizada en odontología. Los A.L. más utilizados son las amidas y el más utilizado en intervenciones de corta duración es la lidocaína y en intervenciones más largas se utiliza la Bupivacaína o Mepivacaína. Contraindicaciones en vasoconstrictores:  Se considera un contraindicación moderada en pacientes que toman  β-bloqueantes, pacientes en tratamiento antihipertensivo y pacientes tratados con anestésicos generales como Halotano.  Se considera un contraindicación relativa-rigurosa en pacientes con tratamiento antihipertensivo (tricíclicos) y en pacientes con enfermedades sistémicas graves.  Se considera una contraindicación absoluta la administración de estos fármacos en pacientes hipertiroideos no controlados. FARMACOLOGIA DE LOS ANTIBIOTICOS Los antibacterianos tienen diferentes mecanismos de acción: 1. Agentes que inhiben la síntesis de la pared bacteriana con las penicilinas cefalosporinas, vancomicina
  • 54. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 54 2. Agentes que actúan directamente en la membrana celular del microorganismo: polimixina 3. Agentes qué afectan las subunidades ribosomales 30 s y 50 s causando inhibición reversible de la síntesis proteica (bacteriostáticos). Cloranfenicol, tetraciclinas, Eritromicina, clindamicina. 4. Agentes que se unen a la subunidad 30 s ribosomal y alteran la síntesis proteica, los cuales eventualmente producen la muerte celular, amino glucósidos 5. Agentes que afectan la síntesis o función de los ácidos nucleicos, rifampicina y quinolonas 6. Anti metabolitos que bloquean enzimas esenciales en el metabolismo de los folatos, trimetropin y sulfonamidas. Clasificación de los antibióticos: 1. Fármacos bactericidas: a. β-Lactámicos: i. Penicilinas. ii. Cefalosporinas. iii. Carbamancepinas. iv. Agentes monobactámicos. b. Glucopéptidos. c. Aminoglucósidos. d. Quinolonas. e. Otros. 2. Fármacos bacteriostáticos: a. Tetraciclinas. b. Macrólidos. c. Otros: Rifampicina. I. FARMACOS BACTERICIDAS A. FÁRMACOS Β-LACTÁMICOS: Son fármacos muy seguros y eficaces. Presentan generalmente pocas reacciones adversas salvo fenómenos de hipersensibilidad, se administran por vía oral y vía parenteral. Su mecanismo de acción está asociado a la inhibición de la biosíntesis de la pared celular. Los agentes β-Lactámicos poseen un anillo β-Lactámico en su molécula. Éstos se metabolizan poco y su principal vía de excreción es la vía renal i. Penicilinas: a. Penicilinas de bajo espectro o de espectro reducido:
  • 55. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 55  Penicilina G: Se destruyen a pH del estómago, mejor IM. Son Sensibles a las enzimas β-Lactamasas. Tienen una farmacocinética de 6 horas y por ellos se coadministran con procaína o benzatina. 1.- Penicilina G procaínica Penicilina de acción prolongada, consiste en una sal de penicilina relativamente insoluble que se absorbe lentamente del sitio de la inyección. Los niveles sanguíneos duran 24 horas y son bajos. Solamente está indicado en infecciones por gérmenes sensibles, como el estreptococo hemolítico del grupo A, neumococo y Treponema pallidum. Dosis: Adultos 600,000 U en dosis unitaria o dos veces al día. Niños: 100,000 x Kg con 25 mg de probenecid por Kg/día. 2.- Penicilina benzatínica Penicilina de acción prolongada, su efecto dura de 3 a 4 semanas. Solamente son efectivos en infecciones de la piel producidas por estreptococo beta hemolítico del grupo A, para la profilaxis de la fiebre reumática y para el tratamiento de la sífilis  Penicilina V: Se administran por vía oral porque existe el pH del estómago. Son sensibles a β-Lactamasas. También se tienen que coadministrar con procaína o benzatina. b. Penicilina de alto espectro o de amplio espectro: Amoxicilina Ampicilina Sensibles a β-Lactamasas. -Lactamasas: el ácido clavulánico con amoxicilina y sulbactan con ampicilina. Se administran por vía oral. c. Penicilinas resistentes a β-Lactamasas: Cloxacilina AMOXICILINA Posología: 40 - 80 mg/kg/día. Cada 6 - 8 - 12 h. Adultos: 1,5 - 3 g/día Nombre comercial Presentación comercial AMOXICILINA ARDINE Suspensión 125 mg/5 ml AMOXICILINA genérico / AMOXI-GOBENS / CLAMOXYL / HOSBORAL Suspensión 250 mg/5 ml AMOXICILINA genérico / AMOXI-GOBENS / CLAMOXYL / HOSBORAL Sobres 125, 250, 500 mg AMOXICILINA genérico / AMOXI-GOBENS / CLAMOXYL / HOSBORAL Comprimidos y cápsulas 500, 750, 1000 mg "Trucos" de uso rápido: Suspensión 250 mg/5 ml: 1 ml/kg/día.
  • 56. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 56 Comentarios adicionales: DMx 150 mg/kg/día (niños), 6 g/día (adultos). Ante sospecha de infección por neumococo se puede emplear a 80 mg/kg/día. FENOXIMETILPENICILINA (BENZATINA) Posología: 250.000 - 500.000 UI o más Cada 12 h Adultos: 500.000-1.000.000 UI o más Nombre comercial Presentación comercial BENORAL Suspensión 250.000 UI/ 5 ml. 120 ml FENOXIMETIPENICILINA (PENICILINA V) Posología: 25 - 50 mg/kg/día. Cada 6 - 8 - 12 h. Adultos: 1,2 - 3 g/día. Nombre comercial Presentación comercial PENILEVEL ORAL Sobres 250 mg PENILEVEL ORAL Cápsulas 400 mg Comentarios adicionales: En > de 1 mes. S. pyogenes: En < de 12 años: 250 mg/12 h. En > de 12 años: 500 mg/12 h. DMx 3 gr. AMOXICILINA-CLAVULÁNICO Posología: 40 - 80 mg/kg/día. Cada 8 - 12 h. Adultos: 1,5 - 3 g/día Nombre comercial Presentación comercial AMOXICILINA-AC. CLAVULÁNICO genérico / AUGMENTINE Suspensión 100/12,5 mg/1 ml AMOXICILINA-AC. CLAVULÁNICO genérico / AUGMENTINE Sobres 500 y 875 mg AMOXICILINA-AC. CLAVULÁNICO genérico / AUGMENTINE / DUONASA Comprimidos 500 y 875 mg "Trucos" de uso rápido: Suspensión 100/12,5 mg/1 ml: 0,4-0,8 ml/kg/día. Comentarios adicionales: DMx: 80 mg/kg/día (niños), 3 gr/día (adultos)
  • 57. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 57 BENCILPENICILINA-BENZATINA (PENICILINA G BENZATINA) Posología: 50.000 UI/kg/24 h. Cada 24 h (1 - 3 sem). Adultos: 0,6 - 2,4 millones UI/semana. Nombre comercial Presentación comercial BENZETACIL Inyectable IM. 600.000 UI (4ml) BENZETACIL Inyectable IM. 1.200.000 UI (6ml) BENZETACIL Inyectable IM. 2.400.000 UI (6ml) Comentarios adicionales: S Pyogenes en < de 27 kg, 600.000 UI. En > de 27 kg: 1.200.000 UI. DMx 1.200.000 UI/día, 2,4 millones UI/semana. B. CEFALOSPORINAS: Son fármacos que se clasifican en generación según su aparición en el mercado. En general se utilizan como fármacos de reserva. Se administran por vía rectal, si se administran por IM generan mucho dolor y hay que tener cuidado con el riesgo de flebitis si se administran IV, se metabolizan en el hígado. a) Cefalosporinas de 1ª generación: Cefalotina y cefalexina (VO). Son especialmente eficaces sobre bacterias gram+. No atraviesan la barrera hemato-encefálica. Son sensibles a β-Lactamasas. b) Cefalosporinas de 2ª generación: Cefamandol y Cefaclor Resistentes a β-Lactamasas. Amplio espectro de acción. No atraviesan la barrera hematoencefálica. c) Cefalosporinas de 3ª generación: Cefotaxima y cefixima. Resistentes a β-Lactamasas. Amplio espectro de acción. Si atraviesan barrera hematoencefálica por lo tanto desencadenan efectos adversos centrales. d) Cefalosporinas de 4ª generación: Cefalosporinas de la cuarta generación tienen un mayor espectro de la actividad contra organismos gram-positivos que las cefalosporinas de la tercera generación. También tienen una mayor resistencia a beta-lactamasas que las cefalosporinas de la tercera generación.
  • 58. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 58 Cefetecol (Cefcatacol®) Cefquinome (Cephaguard®) (*uso veterinario*) Flomoxef (Flumarin®) Cefepima Cefalosporinas antipseudomonal de 4ª generación Cefoselis sulfato de (Wincef®) Cefozopran (Firstcin®) Cefpirome (Broact®, Cefrom®, Keiten®) Cefluprenam e) Cefalosporinas de 5ª generación: Ceftobiprol: mayor actividad contra Staphylococccus aureus resistentes a meticilina, Streptococcus pneumonie resistente a penicilinas, Pseudomona aeruginosa y enterococos. Ceftarolina: activa tanto frente a Staphylococcus aureus como estafilococos coagulasa negativos sensible y resistente a meticilina (MRSA) así como frente a las recientes cepas resistentes a vancomicina (VRSA) y resistentes a daptomicina. También incluye en su espectro a Streptococcus pneumoniae (incluyendo las cepas resistentes a penicilina), Haemophilus influenza (incluyendo las cepas productoras de betalactamasas), Moraxella catarrhalis, Enterococcus faecalis, incluyendo cepas vancomicina-resistentes e inactivo frente Enterococcus faecium. CEFIXIMA Posología: 8 - 12 mg/kg/día. Cada 12 - 24 h. Adultos: 400 - 800 mg/día. Nombre comercial Presentación comercial CEFIXIMA genérico / DENVAR Suspensión 100 mg/5 ml CEFIXIMA genérico / DENVAR Cápsulas 200 y 400mg Comentarios adicionales: En > de 6 meses. DMx 12 mg/kg/día (niños), 800 mg/día (adultos). En el tratamiento inicial de la ITU, el primer día 16 mg/kg/día en 2 dosis). CEFONICID Posología: 50 mg/kg/día. Cada 24 h. Adultos: 0,5 - 1 g/día.
  • 59. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 59 Nombre comercial Presentación comercial CEFONICID genérico / MONOCID Inyectable I.M 500 y 1000 mg Comentarios adicionales: En > de 12 meses. DMx 2g/ día. CEFPODOXIMA Posología: 8 - 10 mg/kg/día. Cada 12 h. Adultos: 400 mg/día. Nombre comercial Presentación comercial CEFPODOXIMA genérico Suspensión 40 mg/5 ml CEFPODOXIMA genérico Comprimidos 100 y 200 mg "Trucos" de uso rápido: Suspensión 40mg/5 ml: 1 ml/kg/día. Comentarios adicionales: En > de 2 meses. DMx 400 mg/día. La suspensión contiene aspartamo (no usar en fenilcetonuria). CEFTRIAXONA Posología: 100 mg/kg/dosis única I.M. > 12 a y Adultos: 1-2 g/día Nombre comercial Presentación comercial CEFTRIAXONA Genérico Inyectable 1 g IM, Inyectable 0,5 y 1 g IV, Inyectable 2 g Perfusión Comentarios adicionales: Diagnóstico hospitalario. En caso de sospecha de meningococemia, si se prevé demora en el traslado y no se dispone de acceso vascular. No exceder de 4 g/d. Dosis de más de 1 g debe dividirse. CEFUROXIMA AXETILO Posología: 15 mg/kg/día*. Cada 12 h. >12 años y Adultos: 0,5 - 1 g/día. Nombre comercial Presentación comercial ZINNAT Suspensión 250 mg/5 ml CEFUROXIMA genérico / ZINNAT Comprimidos y Sobres 125, 250, 500 mg Comentarios adicionales: