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INTRODUINTRODUÇÇÃOÃO
ÀÀ
FARMACOLOGIAFARMACOLOGIA
HistHistóória da Farmacologiaria da Farmacologia
Pharmakon (grego) → veneno (substância terapêutica)
(129-200) GalenoGaleno – 1o. a considerar a teoria das doenças
(1493-1541) ParacelsusParacelsus – conhecia os ingredientes ativos
nos remédios prescritos.
“Toda droga é veneno, depende apenas da dose”
(1805) SertSertüünerner –– isolou a mofina a partir do ópio (1a. droga pura).
(1847) BuchheimBuchheim – fundou 1o. Instituto de Farmacologia,
tornando-a disciplina independente.
11osos
. Farmacologistas. Farmacologistas → dedicaram sua atenção a subst. extraídas
de plantas, entre outras, como:
quinina, digital, atropina, efedrina, estricnina
HistHistóória da Farmacologiaria da Farmacologia
TheThe IdeaIdea
ClaudiusClaudius GalenGalen
(129(129--200)200)
TheThe ImpetusImpetus
TheophrastusTheophrastus
vonvon HohenheimHohenheim
(1493(1493--1541)1541)
““ParacelsusParacelsus””
InstituteInstitute
FoundationFoundation
RudolfRudolf BuchheimBuchheim
(1820(1820--1879)1879)
ConsolidationConsolidation
GeneralGeneral RecognitionRecognition
OswaldOswald
SchimmiedebergSchimmiedeberg
(1838(1838--1921)1921)
HistHistóória da Farmacologiaria da Farmacologia
• Relação estrutura-atividade → T.T. FraserFraser
• Receptor de drogas → J.J. LangleyLangley
• Toxicidade seletiva → P.P. EhrlichEhrlich
• Lei da ação das massas (droga-receptor) → A.J. ClarkA.J. Clark
SSééc XXc XX – química sintética revolucionou a indústria farmacêutica e
surgiram conceitos fundamentais em Farmacologia:
Ehrlich (1909) → desenvolveu a quimioterapia
Fleming (1928) → penicilina, testada em humanos em 1940
Domagk (1935) → efeito antibacteriano do prontosil, um pró-fármaco
de sulfonamida (1o. agente antimicrobiano seletivo)
Beyer (1950) → tiazidas (deriv de sulfonamidas) e várias outras drogas
Black (1960/70s) → propranolol e cimetidina
Surgiram tb os barbitúricos e anéstésicos locais
SSééc XXIc XXI – DNA recombinante e Biofármacos (anticorpos, enzimas,
proteínas reguladoras, hormônios e fatores de crescimento)
HistHistóória da Farmacologiaria da Farmacologia
FarmacologiaFarmacologia
Poções mágicas
Remédios de ervas
ComComéérciorcio
IndIndúústriastria
FarmacêuticaFarmacêutica
> 3000 aC
~ 1600 dC
~ 1800
~ 1900
~ 1970
2000
Química
Fisiologia
Patologia
Biologia
molecular
Bioquímica
TerapêuticaTerapêutica
Farmacologia
Estrutura
Química
Química
sintética
Ciência
Biomédica
FFáármacosrmacos
sintsintééticosticos
Produtos
naturais
Boticas
Biofarmacêutica
FarmacologiaFarmacologia -- Ciência MultidisciplinarCiência Multidisciplinar
Reflete a natureza, que em seus processos vitais sempre utiliza
compostos químicos como intermediário indispensável, desde a
digestão (enzimas), até o SNC e comportamento (neurotransmissores).
Estudo da interação de compostos químicos com organismos vivos
O queO que éé a Farmacologia ?a Farmacologia ?
Droga: qualquer subst. que altere a fisiologia de um organismo vivo.
Fármaco: é uma droga bem conhecida, com estrutura química definida,
podendo ter efeito benéfico ou não e uso experimental.
Medicamento: é um fármaco com efeito benéfico, produzido
comercialmente para uso terapêutico.
Remédio: qq coisa que faça o indivíduo se sentir melhor, como clima,
terapia, fisioterapia, massagem, etc, inclusive medicamento.
FarmacologiaFarmacologia
Efeito Benéfico
(droga-medicamento)
Efeito Maléfico
(droga-tóxico)
• Farmacoterapia
• Diagnóstico
• Profilaxia
• Contraçepção
Toxicologia
Substância
Química
Sistema
Biológico
+
FarmacologiaFarmacologia → estuda o fármaco e seus efeitos benéficos
e desejáveis, mas tb sua potencial toxicidade
Seletividade da drogaSeletividade da droga → determina os efeitos indesejáveis
depende da natureza química, dose e via adm.,
e fatores intrínsecos do paciente (genética,
idade, patologias, etc)
Novas Drogas e Pesquisa ClNovas Drogas e Pesquisa Clíínicanica
Desenvolvimento do FDesenvolvimento do Fáármacormaco
ee
Ensaios PrEnsaios Préé--clclíínicosnicos
Ensaios ClEnsaios Clíínicosnicos
(Comitê de Ética)
10
substances
FarmacovigilânciaFarmacovigilância
ANVISAANVISA
“Proteger e promover a saúde da população garantindo a
segurança sanitária de produtos e serviços e participando
da construção de seu acesso".
www.anvisa.gov.br/farmacovigilancia
Programa Internacional dePrograma Internacional de MonitorizaMonitorizaççãoão/ OMS/ OMS
(The Uppsala Monitoring Centre - WHO Collaborating
Centre for International Drug Monitoring, Suécia ))
FARMFARMÁÁCIASCIAS
NOTIFICADORASNOTIFICADORAS
HOSPITAISHOSPITAIS
SENTINELASSENTINELAS (186)(186)
REAREAÇÇÕES ADVERSASÕES ADVERSAS ÀÀ MEDICAMENTOS (RAM)MEDICAMENTOS (RAM)
EvoluEvoluçção das notificaão das notificaçções recebidas pela UFARM,ões recebidas pela UFARM,
de 1999 a agosto de 2005.de 1999 a agosto de 2005.
Definido pela Lei no. 9.787 de 10/02/99, como produto
inovador registrado no órgão federal responsável pela
vigilância sanitária e comercializado no País, cuja eficácia,
segurança e qualidade foram comprovadas cientifica-
mente junto ao órgão federal competente, por ocasião do
registro.
Serve de parâmetro de eficácia, segurança e qualidade
para os registros de medicamentos genéricos e similares
Medicamento de ReferênciaMedicamento de Referência
Medicamento GenMedicamento Genééricorico
É aquele que contém o mesmo fármaco (princípio ativo), na
mesma dose e forma farmacêutica, é administrado pela mesma via
e com a mesma indicação terapêutica do medicamento de
referência no país, apresentando a mesma segurança que o
medicamento de referência no país podendo, com este, ser
intercambiável.
Substituição do medicamento de referência pelo seu genérico, é
assegurada por testes de bioequivalência apresentados à ANVISA,
do Ministério da Saúde.
Uso Racional de MedicamentosUso Racional de Medicamentos
↑ Qualidade de vida
↓ Morbidade
Fácil adm
Eficácia
Inconvenientes adm
Efeitos adversos
Custo
RiscoRisco--BenefBenefííciocio
DROGA
FARMACOCINFARMACOCINÉÉTICATICA
Absorção
Distribuição
Biotransformação
Eliminação
ORGANISMO
FARMACODINÂMICAFARMACODINÂMICA
Local de ação
Mecanismo de ação
Efeitos
Concentração da droga no local ação
TerapêuticaTerapêutica
ToxicologiaToxicologia
FarmacologiaFarmacologia
FORMAS FARMACÊUTICASFORMAS FARMACÊUTICAS
EE
VIAS DE ADMINISTRAVIAS DE ADMINISTRAÇÇÃOÃO
VIA ABSORÇÃO UTILIDADE LIMITAÇÃO E
PRECAUÇÕES
ORAL Muito variável,
depende de outros
fatores
Econômico
Seguro
Requer
cooperação do
paciente
Ef. 1° passagem
SUBCUTÂNEA Lenta e sustentada Suspensões
insolúveis
Pellets
Pequenos volumes
Dor e necrose
INTRAMUSCULAR Lenta e sustentada Volumes
moderados
Veículos oleosos
Subst. irritantes
Pode interferir em
exames
ENDOVENOSA Efeitos imediatos Emergência
Para molécula ↑
PM e peptídeo
Para grandes
volumes e subst
irritantes
Risco de efeitos
adversos ↑
Adm. lenta
Só solução aquosa
Vias de administraVias de administraçção de fão de fáármacosrmacos
Outras vias de AdministraOutras vias de Administraççãoão
a. Sublingual
b. Inalatória
c. Retal
d. Tópica (pele e mucosas)
e. Intradérmica
f. Intratecal
g. Intrarterial
h. Intraperitoneal
Vias deVias de
AdministraAdministraççãoão
de fde fáármacosrmacos
Efeito
1a. passagem
Farmacologia. Rang, H.P, Dale, M.M. Editora
Elsevier, 6a edição, 2008.
As Bases Farmacológicas da Terapêutica.
Goodman & Gilman. McGraw-Hill Interamericana do
Brasil Ltda. 11ª edição, 2005.
www.uff.br/farmacobiomed
BibliografiaBibliografia
Dor / inflamação/ febre
23,77%
Infecção
33,90%
SNC
9,91%
Cardiovascular
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Registro de GenRegistro de Genééricosricos
por apor açção geral do medicamentoão geral do medicamento
Endócrino
Respiratório
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Introdução à Farmacologia

  • 2. HistHistóória da Farmacologiaria da Farmacologia Pharmakon (grego) → veneno (substância terapêutica) (129-200) GalenoGaleno – 1o. a considerar a teoria das doenças (1493-1541) ParacelsusParacelsus – conhecia os ingredientes ativos nos remédios prescritos. “Toda droga é veneno, depende apenas da dose” (1805) SertSertüünerner –– isolou a mofina a partir do ópio (1a. droga pura). (1847) BuchheimBuchheim – fundou 1o. Instituto de Farmacologia, tornando-a disciplina independente. 11osos . Farmacologistas. Farmacologistas → dedicaram sua atenção a subst. extraídas de plantas, entre outras, como: quinina, digital, atropina, efedrina, estricnina
  • 3. HistHistóória da Farmacologiaria da Farmacologia TheThe IdeaIdea ClaudiusClaudius GalenGalen (129(129--200)200) TheThe ImpetusImpetus TheophrastusTheophrastus vonvon HohenheimHohenheim (1493(1493--1541)1541) ““ParacelsusParacelsus”” InstituteInstitute FoundationFoundation RudolfRudolf BuchheimBuchheim (1820(1820--1879)1879) ConsolidationConsolidation GeneralGeneral RecognitionRecognition OswaldOswald SchimmiedebergSchimmiedeberg (1838(1838--1921)1921)
  • 4. HistHistóória da Farmacologiaria da Farmacologia • Relação estrutura-atividade → T.T. FraserFraser • Receptor de drogas → J.J. LangleyLangley • Toxicidade seletiva → P.P. EhrlichEhrlich • Lei da ação das massas (droga-receptor) → A.J. ClarkA.J. Clark SSééc XXc XX – química sintética revolucionou a indústria farmacêutica e surgiram conceitos fundamentais em Farmacologia: Ehrlich (1909) → desenvolveu a quimioterapia Fleming (1928) → penicilina, testada em humanos em 1940 Domagk (1935) → efeito antibacteriano do prontosil, um pró-fármaco de sulfonamida (1o. agente antimicrobiano seletivo) Beyer (1950) → tiazidas (deriv de sulfonamidas) e várias outras drogas Black (1960/70s) → propranolol e cimetidina Surgiram tb os barbitúricos e anéstésicos locais SSééc XXIc XXI – DNA recombinante e Biofármacos (anticorpos, enzimas, proteínas reguladoras, hormônios e fatores de crescimento)
  • 5. HistHistóória da Farmacologiaria da Farmacologia FarmacologiaFarmacologia Poções mágicas Remédios de ervas ComComéérciorcio IndIndúústriastria FarmacêuticaFarmacêutica > 3000 aC ~ 1600 dC ~ 1800 ~ 1900 ~ 1970 2000 Química Fisiologia Patologia Biologia molecular Bioquímica TerapêuticaTerapêutica Farmacologia Estrutura Química Química sintética Ciência Biomédica FFáármacosrmacos sintsintééticosticos Produtos naturais Boticas Biofarmacêutica
  • 6. FarmacologiaFarmacologia -- Ciência MultidisciplinarCiência Multidisciplinar
  • 7. Reflete a natureza, que em seus processos vitais sempre utiliza compostos químicos como intermediário indispensável, desde a digestão (enzimas), até o SNC e comportamento (neurotransmissores). Estudo da interação de compostos químicos com organismos vivos O queO que éé a Farmacologia ?a Farmacologia ? Droga: qualquer subst. que altere a fisiologia de um organismo vivo. Fármaco: é uma droga bem conhecida, com estrutura química definida, podendo ter efeito benéfico ou não e uso experimental. Medicamento: é um fármaco com efeito benéfico, produzido comercialmente para uso terapêutico. Remédio: qq coisa que faça o indivíduo se sentir melhor, como clima, terapia, fisioterapia, massagem, etc, inclusive medicamento.
  • 8. FarmacologiaFarmacologia Efeito Benéfico (droga-medicamento) Efeito Maléfico (droga-tóxico) • Farmacoterapia • Diagnóstico • Profilaxia • Contraçepção Toxicologia Substância Química Sistema Biológico + FarmacologiaFarmacologia → estuda o fármaco e seus efeitos benéficos e desejáveis, mas tb sua potencial toxicidade Seletividade da drogaSeletividade da droga → determina os efeitos indesejáveis depende da natureza química, dose e via adm., e fatores intrínsecos do paciente (genética, idade, patologias, etc)
  • 9. Novas Drogas e Pesquisa ClNovas Drogas e Pesquisa Clíínicanica Desenvolvimento do FDesenvolvimento do Fáármacormaco ee Ensaios PrEnsaios Préé--clclíínicosnicos Ensaios ClEnsaios Clíínicosnicos (Comitê de Ética) 10 substances
  • 10. FarmacovigilânciaFarmacovigilância ANVISAANVISA “Proteger e promover a saúde da população garantindo a segurança sanitária de produtos e serviços e participando da construção de seu acesso". www.anvisa.gov.br/farmacovigilancia Programa Internacional dePrograma Internacional de MonitorizaMonitorizaççãoão/ OMS/ OMS (The Uppsala Monitoring Centre - WHO Collaborating Centre for International Drug Monitoring, Suécia )) FARMFARMÁÁCIASCIAS NOTIFICADORASNOTIFICADORAS HOSPITAISHOSPITAIS SENTINELASSENTINELAS (186)(186) REAREAÇÇÕES ADVERSASÕES ADVERSAS ÀÀ MEDICAMENTOS (RAM)MEDICAMENTOS (RAM)
  • 11. EvoluEvoluçção das notificaão das notificaçções recebidas pela UFARM,ões recebidas pela UFARM, de 1999 a agosto de 2005.de 1999 a agosto de 2005.
  • 12. Definido pela Lei no. 9.787 de 10/02/99, como produto inovador registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no País, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientifica- mente junto ao órgão federal competente, por ocasião do registro. Serve de parâmetro de eficácia, segurança e qualidade para os registros de medicamentos genéricos e similares Medicamento de ReferênciaMedicamento de Referência
  • 13. Medicamento GenMedicamento Genééricorico É aquele que contém o mesmo fármaco (princípio ativo), na mesma dose e forma farmacêutica, é administrado pela mesma via e com a mesma indicação terapêutica do medicamento de referência no país, apresentando a mesma segurança que o medicamento de referência no país podendo, com este, ser intercambiável. Substituição do medicamento de referência pelo seu genérico, é assegurada por testes de bioequivalência apresentados à ANVISA, do Ministério da Saúde.
  • 14. Uso Racional de MedicamentosUso Racional de Medicamentos ↑ Qualidade de vida ↓ Morbidade Fácil adm Eficácia Inconvenientes adm Efeitos adversos Custo RiscoRisco--BenefBenefííciocio
  • 15. DROGA FARMACOCINFARMACOCINÉÉTICATICA Absorção Distribuição Biotransformação Eliminação ORGANISMO FARMACODINÂMICAFARMACODINÂMICA Local de ação Mecanismo de ação Efeitos Concentração da droga no local ação TerapêuticaTerapêutica ToxicologiaToxicologia FarmacologiaFarmacologia
  • 16. FORMAS FARMACÊUTICASFORMAS FARMACÊUTICAS EE VIAS DE ADMINISTRAVIAS DE ADMINISTRAÇÇÃOÃO
  • 17. VIA ABSORÇÃO UTILIDADE LIMITAÇÃO E PRECAUÇÕES ORAL Muito variável, depende de outros fatores Econômico Seguro Requer cooperação do paciente Ef. 1° passagem SUBCUTÂNEA Lenta e sustentada Suspensões insolúveis Pellets Pequenos volumes Dor e necrose INTRAMUSCULAR Lenta e sustentada Volumes moderados Veículos oleosos Subst. irritantes Pode interferir em exames ENDOVENOSA Efeitos imediatos Emergência Para molécula ↑ PM e peptídeo Para grandes volumes e subst irritantes Risco de efeitos adversos ↑ Adm. lenta Só solução aquosa Vias de administraVias de administraçção de fão de fáármacosrmacos
  • 18. Outras vias de AdministraOutras vias de Administraççãoão a. Sublingual b. Inalatória c. Retal d. Tópica (pele e mucosas) e. Intradérmica f. Intratecal g. Intrarterial h. Intraperitoneal
  • 19. Vias deVias de AdministraAdministraççãoão de fde fáármacosrmacos Efeito 1a. passagem
  • 20. Farmacologia. Rang, H.P, Dale, M.M. Editora Elsevier, 6a edição, 2008. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. Goodman & Gilman. McGraw-Hill Interamericana do Brasil Ltda. 11ª edição, 2005. www.uff.br/farmacobiomed BibliografiaBibliografia
  • 21.
  • 22. Dor / inflamação/ febre 23,77% Infecção 33,90% SNC 9,91% Cardiovascular 9,82% Registro de GenRegistro de Genééricosricos por apor açção geral do medicamentoão geral do medicamento Endócrino Respiratório 9,48%