Metabolismo de los fármacos

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Metabolismo de los fármacos

  1. 1. Universidad Autónoma de Ciudad Juárez<br />Instituto de Ciencias Biomédicas<br />Programa de Medicina<br />Farmacología Aplicada I<br />Dr. Antonio Ramírez Nájera<br />Luis Mario Villegas Escobedo 99419<br />Cristian Salvador Guerrero Ramírez 99497<br />Tania Alejandra Madrid Bencomo 99565<br />Brian Benito Domínguez González 99667<br />Metabolismo de los FármacosBiotransformación de fase I y II<br />
  2. 2. Generalidades del metabolismo<br />
  3. 3. Farmacocinética<br />
  4. 4. BIOTRANSFORMACIÓN<br />
  5. 5. BIOTRANSFORMACIÓN<br />
  6. 6. Biotransformación <br />Hay fármacos que se activan <br />Profármaco<br />A menudo inactiva el compuesto original <br />Sustancias farmacológicas que se administran en forma inactiva o poco activa<br />Las razones de uso son:<br />Optimización del mecanismo de Absorción, distribución, metabolización, excreción.<br />Mejorar la biodisponibilidad oral en casos de mala absorción en el tracto gastro intestinal.<br />Mejorar la biodisponibilidad oral en casos de mala absorción en el tracto gastro intestinal.<br />
  7. 7. Profármacos <br />Ejemplos <br />Acido acetilsalicilico<br />Ciclofosfamida <br />Citotoxicó que se activa solo después de ser metabolizado en el hígado, por consiguiente se puede administrar por vía oral sin producir lesiones en el epitelio gastro intestinal. <br />Se metaboliza a: <br />acido salicílico <br />Tolerado por vial oral reduciendo la irritación gástrica<br />
  8. 8. Biotransformacion <br />Se lleva a cabo en: <br />Otros tejidos como: <br />Principalmente <br />Intestino delgado<br />Sistema Microsomal del hígado.<br />Riñón<br />Sangre <br />Pulmón<br />Glándulas suprarrenales<br />
  9. 9. Biotransformacion <br />Se divide en dos fases <br />Fase 2<br />Fase 1<br />toma como sustrato al producto resultante de la fase 1.<br />Se añaden sustituyentes a la molécula o se liberan en ella grupos funcionales que aumenta la ionización e hidrosolubilidad.<br />Aumenta el tamaño de la molécula con ello en general se:<br />inactiva el fármaco <br />facilitándose así, su excreción por <br />Incrementa su hidrosolubilidad<br />Orina<br />Bilis<br />
  10. 10. Biotransformación Microsomal<br />Enzimas oxidativas del retículo endoplásmico liso hepático <br />Requerimientos para el funcionamiento<br />Tipos <br />Liposubilidad del fármaco <br />Oxidasas de función mixta. <br />Oxidasa terminal <br />Accedan las membranas<br />Es una hematoproteína, llamado citocromo p-450<br />utilizan 02 para oxidar el sustrato y formar un grupo hidroxilo e él, con el otro átomo se forma H2O<br />Fija la capacidad de Biotransformación del sistema<br />
  11. 11. Oxidasa Terminal <br />Citocromo p-450<br />se encuentra en:<br />En la especie humana existen alrededor de:<br />sistema retículo endotelial <br />De 25-30 citocromos p-450<br />Nomenclatura<br />mayormente en pared intestinal e hígado.<br />De todas las células<br />CYP 3 A<br />Prefijo<br />subfamilia<br />Numero que designa la familia<br />
  12. 12.
  13. 13. Ejemplo:<br />
  14. 14. Glucurónidos<br />
  15. 15. Biotransformación no microsomal<br />
  16. 16.
  17. 17. Biotransformación no microsomal<br />
  18. 18. Plasma en la Biotransformación no microsomal<br />
  19. 19. Reacciones Metabólicas<br />
  20. 20.
  21. 21.
  22. 22. Reacciones de oxidación<br />
  23. 23. Hidroxilación Alifática<br />
  24. 24. Hidroxilación Aromática<br />
  25. 25. Desalquilación<br />
  26. 26. Desaminación Oxidativa<br />Anfetamina, Diazepam<br />O<br />
  27. 27. N-oxidación y N-hidroxilación<br />Cloropromacina, Imipramina, Quinidina<br />
  28. 28. Sulfoxidación<br />Cloropromacina<br />O<br />
  29. 29. Desulfuración<br />Tiobarbitúricos<br />
  30. 30. Epoxidación<br />Carbamazepina<br />
  31. 31. Deshalogenación<br />Anestésicos generales volátiles halogenados, Tiroxina y Triyodotironina<br />
  32. 32. Reacciones de Reducción<br />
  33. 33. Nitrorreducción y Azorreducción<br />
  34. 34. Deshalogenación Reductora<br />Anestésicos volátiles<br />
  35. 35. Reacciones de hidrólisis<br />
  36. 36. Hidrólisis de esteres y amidas<br />Ácido Acetilsalicílico, Bambuterol, Sulfazalazina<br />H2O<br />
  37. 37. Reacciones de conjugación<br />
  38. 38. Glucoronoconjugación<br />Fármacos y compuestos que poseen grupos alcohol, fenol, ácidos carboxílicos, aminas aromáticas y grupos sulfhidrilo.<br />UDPGT<br />
  39. 39. Sulfoconjugación<br />Fenoles y Hormonas Sexuales<br />
  40. 40. Metilación<br />
  41. 41. Acilación<br />Isoniacida, Hidralacina, Sulfametacina y Sulfamidas<br />
  42. 42. Conjugación con Glicina<br />Ácido Salicílico, Ácido Benzoico<br />
  43. 43. Conjugación con Glutatión<br />
  44. 44. Otras conjugaciones<br />
  45. 45. FACTORES FISIOLÓGICOS<br />ESPECIE Y RAZA<br />
  46. 46. Edad<br />
  47. 47. Sexo y hormonas<br />
  48. 48. Factores Genéticos Y Étnicos<br />ACETILACIÓN DE LA ISONIACIDA: <br />N-acetiltransferasa NAT2 dependiente de CoA<br /><ul><li>Lentos = menos enzima
  49. 49. Rápidos = varia en los grupos étnicos</li></ul>Transmisión patrón lento=autosómica recesiva<br />
  50. 50. <ul><li>HIDROXILACIÓN DE LA DEBRISOQUINA:</li></ul>Deterioro de oxidaciones = Citocromo CYP2D6<br />Actividad enzimática = distribución bimodal<br /><ul><li>Rápidos
  51. 51. Lentos </li></ul>AFECTA:<br /><ul><li>Fármacos psicoactivos (antidepresivos)
  52. 52. Fármacos cardiovasculares (antiarrítmicos)
  53. 53. Derivados de morfina</li></ul>Metabolizadores lentos<br />Metabolismo anormalmente rápido<br />
  54. 54. <ul><li>HIDROXILACIÓN DE LA MEFENITOÍNA:</li></ul>Citocromo CYP2C19 <br />Metabolizadores normales y lentos<br />Transmisión patrón lento=autosómico recesivo<br />AFECTA:<br /><ul><li>Diacepam
  55. 55. Nordiacepam
  56. 56. Omeprazol
  57. 57. Antidepresivos </li></ul>(imipramina)<br />
  58. 58. <ul><li>HIDRÓLISIS DE LA SUCCINILCOLINA POR UNA COLINESTERASA ATÍPICA:</li></ul>Succinilcolina = bloqueante neuromuscular<br />Metabolización rápida = colinesterasa plasmática<br />COLINESTERASA ATÍPICA = menor afinidad por la Succinilcolina<br /><ul><li>Dosis moderada = parálisis duradera y muerte por apnea
  59. 59. Autosómica recesiva
  60. 60. Distribución baja en la población humana
  61. 61. Ausente en japoneses, esquimales e indios americanos del sur</li></li></ul><li>Dieta<br />
  62. 62.
  63. 63. Factores farmacológicos <br />
  64. 64. Inhibición enzimática<br />
  65. 65. Factores patológicos<br />
  66. 66. Bibliografía<br />
  67. 67. Bibliografía<br />
  68. 68. Bibliografía Electrónica<br />

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