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Farmacología AINES

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Anti inflamatorios no esteroideos
¿Qué es la inflamación?
 Rubor
 Tumor
 Calor
 Dolor
 Functio laesa
Celsus (30 A.D. Rome)
Virchow 1858
Diferentes tipos de inflamación...
 Algunas características:
 Duración (aguda vs crónica)
 Extensión (circunscripta vs generalizada)
 Capacidad de reparación (restitución vs
secuela, entre otras)
Citokinas involucradas
 Citokinas pro-inflamatorias (IL-1, TNF- y
otras del esquema previo).
 Quimiokinas son críticas para determinar el
tipo de reclutamiento leucocitario.
 Citokinas anti-inflamatorias (IL-1ra, IL-10,
TGF-ß, etc) participan en la
compartimentalización de la respuesta o en
pasar a fase de resolución.
Fases de la Inflamación
1. Fase transitoria aguda: Vasodilatación
local y mayor permeabilidad capilar
1. Fase subaguda tardía: infiltración de
leucocitos y fagocitos
1. Fase proliferativa crónica: degeneración
y fibrosis tisular
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  • 1. Anti inflamatorios no esteroideos
  • 2. ¿Qué es la inflamación?  Rubor  Tumor  Calor  Dolor  Functio laesa Celsus (30 A.D. Rome) Virchow 1858
  • 3. Diferentes tipos de inflamación...  Algunas características:  Duración (aguda vs crónica)  Extensión (circunscripta vs generalizada)  Capacidad de reparación (restitución vs secuela, entre otras)
  • 4. Citokinas involucradas  Citokinas pro-inflamatorias (IL-1, TNF- y otras del esquema previo).  Quimiokinas son críticas para determinar el tipo de reclutamiento leucocitario.  Citokinas anti-inflamatorias (IL-1ra, IL-10, TGF-ß, etc) participan en la compartimentalización de la respuesta o en pasar a fase de resolución.
  • 5. Fases de la Inflamación 1. Fase transitoria aguda: Vasodilatación local y mayor permeabilidad capilar 1. Fase subaguda tardía: infiltración de leucocitos y fagocitos 1. Fase proliferativa crónica: degeneración y fibrosis tisular
  • 7. AA (disponibilidad) COX PGH2 sintetasa PGG2 PGH2 PGF2α PGD2 PGE2 PGG PEROXIDASA: La misma enzima tiene ambas actividades. AINE PROSTACICLINA SINTETASA PGI2 TROMBOXANO SINTETASA TXA2 TXB2 (inactivo) 6-ceto-PGF1α (inactiva) 2,3-dinor-6-ceto-PGF1α (metabolito urinario) dazoxibeno
  • 8. Isoformas de Ciclo-oxigenasa (COX)  COX-1: constitutiva, expresada en casi todos los tipos celulares.  COX-2: inducible por citokinas pro-inflamatorias. Grandes variaciones (hasta 80 veces!!!)  COX-3: producida por splicing diferencial de Cox- 1 (máxima expresión en SNC y corazón).
  • 11. Drogas anti-inflamatorias  Anti-inflamatorios no esteroideos (AINE):  Mecanismo de acción común  Acciones comunes  Efectos adversos comunes
  • 12.  ¿Qué tipos de inhibición existen?  Irreversible: Duración de efecto depende de velocidad de recambio de la enzima (PLT)  Reversible. Antagonismo competitivo  Duración de acción depende de actividad farmacocinética  AINES de T1/2 breve (<6hs) y prolongada, (T1/2 > 10hs)
  • 13. Inhibidores no selectivos de la COX  Aspirina, sulfasalazina  Paracetamol (Acetaminofén)  Derivados del ácido acético  Indolacético: indometacina,  Fenilacetico: diclofenac  Pirrolacético: ketorolac,  Ácidos arilpropiónicos: Ibuprofeno, Naproxeno, Ketoprofeno  Ácidos antranílicos: Ácido mefenámico, ácido meclofenámico  Ácidos enólicos  Pirazolonas: dipirona, fenilbutazona,  Oxicamos: piroxicam, meloxicam
  • 15.  Inhibidores selectivos de la COX 2  Celecoxib  Valdecoxib  Lumiracoxib  Etodolac  Nimesulida?
  • 18. ¿Cómo organizarlo?  Aspirina  Irreversible  Otras acciones  Paracetamol  Diferente perfil de seguridad  Y de acciones  Todos  Drug disposition
  • 19. Acciones Farmacológicas  ANALGÉSICOS  ANTIPIRÉTICOS  ANTIINFLAMATORIOS
  • 21. FL AA PGG2 AAS (-) irreversible ENDOTELIO PGH2 PGI2 VD Antiagregación plaquetaria Núcleo Nueva enzima FL AA PGG2 AAS (-) irreversible PLAQUETAS: PGH2 TXA2 VC Agregación plaquetaria Sin núcleo  sin nueva enzima
  • 22. Otros efectos  Cierre del Ductus Arteriovenoso  Alivio de la dismenorrea primaria  Mastocitosis sistémica  Hipercalcemia humoral  Síndrome de Bartter  Prevención del cáncer de colon  Tolerabilidad a la niacina
  • 24. Toxicidad Digestiva de AINE  Dispepsia en 10-20%  Todos los AINE (paracetamol e - COX2)  Ulcera: 15-30%  El riesgo persiste alto por tiempo prolongado. Wolfe et al. NEJM 1999:340
  • 25. Prostaglandinas en estómago  Inhiben la secreción ácida del estómago  Intensifican la corriente sanguínea por la mucosa  Estimula la secreción de moco citoprotector en el intestino
  • 26. NSAID ↑ Leukocyte-Endothelial Interactions Capillary Obstruction Ischemic Cell Injury Proteases + Oxygen Radicals Endo/Epithelial Cell Injury Mucosal Ulceration Loss of PGI2 induced inhibition of LTB4 mediated endothelial adhesion and activation of neutrophils
  • 31. PG y riñón Tanto los AINE no selectivos (la mayoría) como los inhibidores selectivos de COX-2 afectan severamente la función renal.
  • 32.  Pacientes con hiperreninemia  Estimulación de retención de Na+ y H20.  Mezclas de analgésicos Necrosis, Nefritis  Altera la contraregulación de PCL
  • 33. Cuadros de toxicidad renal asociados a inhibición de COX (1 y 2!!!)  Insuficiencia Renal Aguda  Alteración en el manejo de agua y electrolitos:  Edema  Hipertensión  Resistencia a diuréticos  Hiponatremia  Hiperkalemia  Nefritis Intersticial Aguda  Síndrome Nefrótico  Nefropatía por consumo de Analgésicos
  • 34. Nefropatía por analgésicos  Enfermedad lentamente progresiva.  Producida por el empleo diario, durante años, de mezclas que contienen  dos analgésicos antipiréticos, usualmente con cafeína y/o codeína.  Frecuentemente por abuso.  Presenta necrosis papilar renal y nefritis intersticial crónica, con progresión insidiosa a insuficiencia renal.  En diálisis, 0,3% en USA, 3% en Europa y 9% en Australia.  A veces asociada con carcinoma uroepitelial. De Broe & Elseviers, NEJM 338:446, 1998
  • 35. Hipersensibilidad  Rinitis a edema angioneurótico  25% de personas pacientes atópicos.  Si bien se parece a la anafilaxia, NO es inmune  ¿Desviación de la vía del AA a leucotrienos?
  • 36. Embarazo y lactancia  Prolongación de la gestación
  • 38.  Uso, abuso, analgésico casero  Actúan gracias al contenido de ácido salicílico  AAS ACETILA PROTEÍNAS!!!!!!!!!!!
  • 39.  ¿Que dolor?  No visceral.  Musculoesqueletico. OA  Cefalea  Leve a moderado.  Efectos neurológicos:  1ro estimulación y luego depresión. Tinnitus  Respiratorio:  Aumentan consumo de O2 y producen CO2.  Desacople de Fosforilación oxidativa.  Estimula x aumento de CO2.  En intoxicación Alcalosis respiratoria.  Exposición crónica depresión del bulbo. Acidosis respiratoria.
  • 40. Efectos trifásicos en la respiración 1. Bajas dosis: desacople FO → ↑ CO2 → estimula respiración. 1. Estimulos directos sobre centro respiratorio → Hyperventilation → alcalosis respiratoria → renal compensation ¿Cómo? 1. Depresión centro respiratorio y cardiovascular → ↓ TA, acidosis mixta.
  • 41.  Hígado: Meses después. Pctes c/ETC.  Uricosúricos: Dosis dependiente. Las dosis altas son uricosúricas, las bajas aumentan el AUp.  Hematológicos: Prolongan el tiempo de sangría.  Sindrome de Reye  Encefalopatía  Disfunción hepática  Infiltración grasa
  • 42. Farmacocinética  A: Tmax: 1h. Disolución de tabletas.  D: AAS es AS, por esterasas hepáticas, eritrocitarias, plasmáticas e intestinales.  La unión a proteínas es del 80 a 90%.  M: T1/2 de AAS: 15´. Del salicilato 2 a 3hs a dosis bajas, 12hs a dosis antiinflamatorias usuales.  E: Excreción por orina como salicilúrico (75%), salicilato libre (10%), si el pH de orina es alcalino la forma libre llega al 30%.
  • 43. Toxicidad salicilatos: Salicilismo  Cefalea, mareos, zumbidos de oído, dificultad para oír, visión borrosa, confusión mental, somnolencia, sudación, sed, hiperventilación, náusea, vómito y a veces diarrea  Mas severa  EAB  Hipertermia. Deshidratatción  Shock. Coma. Convulsiones. Muerte  La dosis letal varía entre 10 a 30g y 130 gr
  • 45. Paracetamol  La inhibición de la COX esta condicionada por los peróxidos en el ambiente.  Sin uso en enfermedades inflamatorias crónicas  No genera cambios cardiovasculares, respiratorios, EAB  A: TmaX 30-60 minutos, completa en TD. T1/2 2hs.  M y E: Conjugación hepática, eliminación renal.  Poco por CYP450  metabolito reacciona normalmente con el glutatión
  • 46. Paracetamol: Toxicidad  Necrosis hepática en la sobredosis aguda.  Debido a que el metabolito reactivo agota rápidamente el glutatión.  OJO!  Alcoholicos (induccion de CYP) o deplecion glutation (desanutridos, ayuno)  Menor a 4 gr. No existen de mas 325 mg. 10 g hepatitis, 20 g muerte  Principal antídoto N-acetilcisteína.
  • 47. Día 2 Síntomas digestivos menores: Nauseas, dolor, apetito Día 1 Aumento de enzimas Día 3 Día 4 Inicio de manifestaciones clínicas de daño hepático Día 5 Pico de enzimas Si no muere, recupera en semanas o meses
  • 48. Derivados del ácido acético –Indol acético: INDOMETACINA, sulindac (pro-droga) - 50% adversos, 20% intolerables. -Riesgo: -Pancreatitis. -Hepatitis. -Cefalea frontal severa en hasta 50% con uso prolongado. -Penias -CNS más comunes - En fiebre refractaria.
  • 49. Derivados del ácido propiónico: •Ibuprofeno •Naproxeno •Ketoprofeno •Fenoprofeno •Flurbiprofeno •Oxaprozin (1D) < Populares Mejor tolerados Marketineros EA del grupo Naproxeno es más potente que AAS, ibuprofeno es = ¿Y? Si no toleras AAS, no toleras DAP
  • 50.  Ibuprofeno menor T max.  No influyen alimentos  Se conjugan y se eliminan por riñón.  EA, TGI.  Naproxeno, problemas dermatológicos. Ictericia  Ibuprofeno: Penias, visión borrosa, edemas.
  • 51. Derivados del oxicam  Piroxicam: V ½ 50 h, permite 1 dia. Alteraciones GI en el 20%.  Meloxicam: idem.  Fenamatos: mefenámico y meclofenámico  Sin ventajas sobre otros AINE.  Diarrea severa.  Reportes de anemia hemolítica.
  • 53. Diclofenac • Poco efecto antipirético • Acumulación sinovial • Duración mayor que V1/2 • Menos irritación GI que AAS • Puede aumentar enzimas hepáticas • COX-2
  • 54. Ketorolac  Vía oral e IM  Dolor post-qx  MTB hepático  Eliminación renal  = adversos que otros AINE
  • 55. AINE ácidos  Eficaces  Antipiréticos  Analgésicos  Anti-inflamatorios  Efecto importante a nivel gástrico  Alta UAP (IC de importancia clínica) Paracetamol  Eficaz  Antipirético  Analgésico  Poco eficaz como anti- inflmatorio  Poco importante a nivel gástrico  Poca UAP  HEPATOXICIDAD
  • 56. Eficacias comparativas Analgesia Antipiresis Antiinflmatoria AAS ++ ++ +++ Dipirona +++ +++ + Paracetamol ++ ++ -
  • 57. Precauciones y Contraindicaciones  Precaución en asma, rinitis, pólipos nasales  Contraindicados en pacientes con úlcera péptica  EAP, hepatitis, discrasias sanguíneas  Pacientes con riesgo de sangrado o con hemorragias activas no deben recibirlos  Embarazo  Pacientes con historia de nefropatía, falla cardíaca, HTA en tratamiento