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Agonistas dopaminergicos




         JORGE IVAN AGUIRRE RODRIGUEZ
                                   7-2
                               238089
Levodopa

Mecanismo de Acción Precursor metabólico de la
 dopamina, un neurotransmisor faltante en la enfermedad de
 Parkinson

Metabolismo
Pequeñas cantidades en el tracto digestivo y metabolismo de
  primer paso hepático


Vida media: 1hora

 Excreción: orina (80-85%)


 Concentraciones plasmáticas máximas : 0,5 horas
Contraindicaciones

Hipersensibilidad
El glaucoma de ángulo cerrado
Fase aguda del IM
Historia de melanoma o lesiones pigmentadas
Concurrencia con los IMAO no selectivos

Dosis: 0.5-1 g/ dia VO
Carbidopa con levodopa

Carbidopa: Inhibe la descarboxilasa de aminoácidos aromáticos en los tejidos
  periféricos y de ese modo la preserva la disponibilidad de
  levodopa, carbidopa no penetra CNS

Vida media: 5 horas

Carbidopa: Ampliamente no se metaboliza
Los metabolitos: ácido homovanílico dopamina

Carbidopa: Orina 50% (PO)

Conc. plasmáticas máximas: 05 -2 h
Levodopa: <1% Entra SNC, carbidopa no atraviesa la barrera
  hematoencefálica, ambos de amplia distribución

Dosis: 100 mg-25 mg / 8h
Apomorfina

Mecanismo de Acción
Derivado de la morfina; D2 agonista de los receptores en
 putamen

Conc. Plasmáticas máximas :10-60 min

Vida media : 30-60 min


 Metabolismo: La sulfatación, la oxidación, la
  glucuronidación, N-desmetilación, y cetechol O-
  metiltransferasa

 Excreción: orina (83%), las heces (16%)
Contraindicaciones

No usar 5-HT3 antagonistas antieméticos (por
 ejemplo, granisetrón, dolasetrón) - riesgo
 de hipotensión profunda y la pérdida de la
 conciencia

Dosis: 2-6 mg / 8hr via subcutanea
Bromocriptina

Mecanismo de Acción
Alcaloide, agonista del receptor de dopamina, inhibe la secreción de
  prolactina, y disminuye los niveles de hormona del crecimiento en
  acromegalia

Vida media de eliminación: 8-20 horas

Excreción: heces de 85% (a través de la eliminación biliar), orina (2.5 a
  5.5%)

Ligados a la proteína: 90-96% (a la albúmina)
Conc.plasmáticas máximas : 1-3 horas

La absorción en el tracto GI 28%
 Biodisponibilidad: 28% (Parlodel) 65-95%
 (Cycloset)

Metabolismo: completamente en el
 hígado, principalmente por hidrólisis del enlace
 amida para producir el fragmento de péptido ácido
 lisérgico.
Contraindicaciones

Sensibilidad a los alcaloides del cornezuelo de centeno
La hipertensión no controlada
toxemia
DM I, CAD, los pacientes con migraña sincopal

Dosis: 2.5-15 mg/dia VO (hiperprolactinemia)
     1.25 mg /12h VO (Parkinson)
Cabergolina

Mecanismo de Acción
Agonista del receptor de dopamina con alta afinidad para los receptores
  D2, la inhibición de la liberación de prolactina ese modo

Vida media :63-69 h

Conc. plasmáticas máximas: 30-70 pg / mL 

Excreción
Orina: 22% Heces: 60%

Metabolismo: hidrolizada

El aclaramiento renal: 0,08 L / min
Contraindicaciones

Hipertensión no controlada

Hipersensibilidad a los derivados del cornezuelo de
 centeno

La preeclampsia

Concurrencia con antagonistas D2

Valvulopatias

Dosis: 0.25mg/ 2 veces por semana VO
Pramipexol
Mecanismo de Acción
Agonista del receptor D2, fuerte afinidad para los receptores D2 y D3

Vida media: 8 horas (12 horas en ancianos)

Conc.plasmáticas máximas : 2 hr (IR), 6 hr (ER)

Biodisponibilidad:> 90%

Bound Proteínas: 15%

Metabolismo: <10%

El aclaramiento renal: 400 ml / min

Excreción: orina del 90%
Precauciones

Podría causar repentinos ataques de sueño durante el
 día
Hipotensión ortostática,.

Posibilidad de alucinaciones o inusuales pautas de
 comportamiento, por ejemplo, los juegos de
 azar, compulsivo.

Dosis: 4.5 mg/dia
Amantadina
Mecanismo de Acción

Inicio: A las 48 h (antidiscinéticos)

Conc. Plasmáticas máximas : 2-4 horas

Vida media: 16 h

Biodisponibilidad: 86-90%

Aclaramiento corporal total: 0.2-0.3 L / h / kg

Metabolismo: No apreciable, pequeñas cantidades metabolitos

Excreción: orina (90% sin cambios) por la secreción tubular de filtración
  glomerular
Contraindicaciones

 Hipersensibilidad a la amantadina, rimantadina


Glaucoma de ángulo cerrado

Lactancia

Dosis: 100mg/dia VO

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Agonistas dopaminergicos

  • 1. Agonistas dopaminergicos JORGE IVAN AGUIRRE RODRIGUEZ 7-2 238089
  • 2.
  • 3. Levodopa Mecanismo de Acción Precursor metabólico de la dopamina, un neurotransmisor faltante en la enfermedad de Parkinson Metabolismo Pequeñas cantidades en el tracto digestivo y metabolismo de primer paso hepático Vida media: 1hora  Excreción: orina (80-85%)  Concentraciones plasmáticas máximas : 0,5 horas
  • 4. Contraindicaciones Hipersensibilidad El glaucoma de ángulo cerrado Fase aguda del IM Historia de melanoma o lesiones pigmentadas Concurrencia con los IMAO no selectivos Dosis: 0.5-1 g/ dia VO
  • 5. Carbidopa con levodopa Carbidopa: Inhibe la descarboxilasa de aminoácidos aromáticos en los tejidos periféricos y de ese modo la preserva la disponibilidad de levodopa, carbidopa no penetra CNS Vida media: 5 horas Carbidopa: Ampliamente no se metaboliza Los metabolitos: ácido homovanílico dopamina Carbidopa: Orina 50% (PO) Conc. plasmáticas máximas: 05 -2 h Levodopa: <1% Entra SNC, carbidopa no atraviesa la barrera hematoencefálica, ambos de amplia distribución Dosis: 100 mg-25 mg / 8h
  • 6. Apomorfina Mecanismo de Acción Derivado de la morfina; D2 agonista de los receptores en putamen Conc. Plasmáticas máximas :10-60 min Vida media : 30-60 min  Metabolismo: La sulfatación, la oxidación, la glucuronidación, N-desmetilación, y cetechol O- metiltransferasa  Excreción: orina (83%), las heces (16%)
  • 7. Contraindicaciones No usar 5-HT3 antagonistas antieméticos (por ejemplo, granisetrón, dolasetrón) - riesgo de hipotensión profunda y la pérdida de la conciencia Dosis: 2-6 mg / 8hr via subcutanea
  • 8. Bromocriptina Mecanismo de Acción Alcaloide, agonista del receptor de dopamina, inhibe la secreción de prolactina, y disminuye los niveles de hormona del crecimiento en acromegalia Vida media de eliminación: 8-20 horas Excreción: heces de 85% (a través de la eliminación biliar), orina (2.5 a 5.5%) Ligados a la proteína: 90-96% (a la albúmina)
  • 9. Conc.plasmáticas máximas : 1-3 horas La absorción en el tracto GI 28% Biodisponibilidad: 28% (Parlodel) 65-95% (Cycloset) Metabolismo: completamente en el hígado, principalmente por hidrólisis del enlace amida para producir el fragmento de péptido ácido lisérgico.
  • 10. Contraindicaciones Sensibilidad a los alcaloides del cornezuelo de centeno La hipertensión no controlada toxemia DM I, CAD, los pacientes con migraña sincopal Dosis: 2.5-15 mg/dia VO (hiperprolactinemia) 1.25 mg /12h VO (Parkinson)
  • 11. Cabergolina Mecanismo de Acción Agonista del receptor de dopamina con alta afinidad para los receptores D2, la inhibición de la liberación de prolactina ese modo Vida media :63-69 h Conc. plasmáticas máximas: 30-70 pg / mL Excreción Orina: 22% Heces: 60% Metabolismo: hidrolizada El aclaramiento renal: 0,08 L / min
  • 12. Contraindicaciones Hipertensión no controlada Hipersensibilidad a los derivados del cornezuelo de centeno La preeclampsia Concurrencia con antagonistas D2 Valvulopatias Dosis: 0.25mg/ 2 veces por semana VO
  • 13. Pramipexol Mecanismo de Acción Agonista del receptor D2, fuerte afinidad para los receptores D2 y D3 Vida media: 8 horas (12 horas en ancianos) Conc.plasmáticas máximas : 2 hr (IR), 6 hr (ER) Biodisponibilidad:> 90% Bound Proteínas: 15% Metabolismo: <10% El aclaramiento renal: 400 ml / min Excreción: orina del 90%
  • 14. Precauciones Podría causar repentinos ataques de sueño durante el día Hipotensión ortostática,. Posibilidad de alucinaciones o inusuales pautas de comportamiento, por ejemplo, los juegos de azar, compulsivo. Dosis: 4.5 mg/dia
  • 15. Amantadina Mecanismo de Acción Inicio: A las 48 h (antidiscinéticos) Conc. Plasmáticas máximas : 2-4 horas Vida media: 16 h Biodisponibilidad: 86-90% Aclaramiento corporal total: 0.2-0.3 L / h / kg Metabolismo: No apreciable, pequeñas cantidades metabolitos Excreción: orina (90% sin cambios) por la secreción tubular de filtración glomerular
  • 16. Contraindicaciones  Hipersensibilidad a la amantadina, rimantadina Glaucoma de ángulo cerrado Lactancia Dosis: 100mg/dia VO