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ANTIPARKINSONIANOS
ENFERMEDAD DE PARKINSON

 Laenfermedad
 de Parkinson
 es la forma
 más frecuente
 de un grupo de
 enfermedades
 neurodegenera
 tivas
 progresivas.
ENFERMEDAD DE PARKINSON
   Caracterizadas
    por los signos
    clínicos de
    parkinsonismo
    que incluyen
    bradicinesia
    (movimientos
    lentos y
    escasos).
ENFERMEDAD DE PARKINSON
 Temblor en
 reposo, rigidez
 muscular,
 marcha
 festinante y
 postura en
 flexión.
ENFERMEDAD DE PARKINSON
   Todas las formas
    del
    parkinsonismo
    son
    consecuencia de
    una disminución
    de la
    transmisión
    dopaminérgica
    de los ganglios
EPIDEMIOLOGÍA
                  .
   La enfermedad de
    Parkinson afecta a
    casi un millón de
    individuos en
    Estados Unidos
    (alrededor de 1%
    de las personas
    >55 años). La edad
    máxima de inicio
    es de 60 años.
MANIFESTACIONES CLÍNICAS

   Se puede
    establecer el
    diagnóstico de
    enfermedad de
    Parkinson en
    pacientes que
    presentan por lo
    menos dos de los
    tres signos
    cardinales: temblor
    en reposo, rigidez y
    bradicinesia.
MANIFESTACIONES CLÍNICAS
 Elinicio
 unilateral y
 gradual de los
 síntomas
 apoya además
 el diagnóstico.
MANIFESTACIONES CLÍNICAS
   La facies de
    máscara, la
    disminución del
    parpadeo, la
    postura
    encorvada y una
    menor oscilación
    del brazo
    completan la
    sintomatología.
MANIFESTACIONES CLÍNICAS
   La manifestación
    más discapacitante
    de la enfermedad
    de Parkinson es la
    bradicinesia, que
    complica todos los
    aspectos de la vida
    cotidiana, como
    son caminar,
    levantarse de una
    silla, girar en la
    cama y vestirse.
MANIFESTACIONES CLÍNICAS
    El control motor
    fino también se
    ve alterado
    como se pone de
    manifiesto por
    una merma en la
    destreza manual
    y en la escritura
    a mano
    (micrografía).
MANIFESTACIONES CLÍNICAS
   El hablar suave
    (hipofonía) y la
    sialorrea son
    otras
    manifestaciones
    molestas de la
    bradicinesia
    (bulbar).
MANIFESTACIONES CLÍNICAS
    El temblor de
    reposo, con una
    frecuencia de 4 a 6
    Hz, aparece en un
    solo lado, primero
    en la parte distal,
    afectando a los
    dedos de la mano y
    la muñeca, donde
    puede presentar un
    movimiento de
    "hacer píldoras"
MANIFESTACIONES CLÍNICAS
   Los trastornos
    de la marcha con
    pasos cortos y
    arrastrando los
    pies, así como
    una tendencia a
    girar todo el
    cuerpo en
    bloque
MANIFESTACIONES CLÍNICAS
    La marcha festinante,
    un signo
    parkinsoniano típico,
    resulta de la
    combinación de una
    postura encorvada y la
    pérdida de los reflejos
    posturales, que hace
    que el paciente
    acelere el paso para
    tratar de "alcanzar" el
    centro de la gravedad
    del cuerpo.
LEVODOPA
   Ya que la
    dopamina es
    ràpidamente
    degradada por la
    Mao en la pared
    intestinal, se
    utiliza la dopa
    precursor de la
    dopamina.
LEVODOPA
   Su absorciòn en
    el intestino y
    penetraciòn al
    cerebro se lleva
    a cabo por un
    mecanismo de
    transporte
    activo.
LEVODOPA
 Dentro del SNC
 la L. Dopa es
 convertida en
 dopamina.
LEVODOPA
   La carbidopa evita
    que la enzima dopa
    descarboxilasa
    transforme
    ràpidamente la L
    Dopa en dopamina
    en la periferia del
    SNC, la cual queda
    disponible en
    mayor cantidad en
    el SNC.
LEVODOPA
 Se absorbe por
 vìa oral
 funciòn que es
 retardada por
 la presencia de
 alimentos en el
 estòmago.
REACCIONES ADVERSAS
 Larespuesta
 inicial es
 excelente pero
 con el uso
 contìnuo del
 fàrmaco va
 perdiendo
 efectividad.
REACCIONES ADVERSAS
 Elincremento
 de las dosis
 mejora los
 sìntomas pero
 aumenta las
 discinesias y
 las distonìas.
REACCIONES ADVERSAS
   Esta evoluciòn en
    la respuesta al
    fàrmaco se debe a
    una pèrdida
    progresiva de
    neuronas
    dopaminèrgicas,
    cuya integridad es
    necesaria para la
    acciòn de la L
    Dopa.
REACCIONES ADVERSAS
 Puede producir
  confusiòn,
  alucinaciones,
  hipomanìa.
 Corea,
  discinesias.
REACCIONES ADVERSAS
   El fenòmeno on-off
    donde el paciente
    oscila entre
    perìodos de no
    respuesta y buena
    respuesta al
    fàrmaco.
   Tambìen produce
    hipotensiòn y
    arritmias.
REACCIONES ADVERSAS
   La suspensiòn
    brusca del fàrmaco
    puede producir
    sind neurolèptico
    maligno.
   Los cuadros
    psicòticos
    producidos por L
    Dopa se pueden
    tratar con
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USOS
   Es el medicamento
    màs efectivo para
    el tratamiento de la
    enf de pàrkinson.
USOS
   Sus mayores
    limitaciones son las
    discinesias y las
    fluctuaciones
    motoras que
    mejoran con la
    adiciòn de otros
    antiparkinsonianos
    .
USOS
   En pacientes
    mayores de 70
    años se debe
    iniciar con L
    Dopa porque es
    màs efectiva y
    mejor tolerada.
USOS
   En pacientes
    menores de 60
    años se debe elegir
    un agonista
    dopaminèrgicos
    porque se retardan
    la apariciòn de las
    complicaciones
    motoras.
AGONISTAS DEL RECEPTOR
         DE DOPAMINA
   BROMO CRIPTINA
   Actùa como
    agonista del
    receptor D2 de
    dopamina.
   Util en pacientes
    que se han hecho
    resistentes a la L
    Dopa.
AGONISTAS DEL RECEPTOR DE
            DOPAMINA
   Su principal
    indicaciòn es la
    hiperprolactinemia.
   Puede producir
    hipotensiòn
    postural, naùseas y
    vòmito.
AGONISTAS DEL RECEPTOR DE
            DOPAMINA
 PRAMIPEXOL
 Actùa sobre los
  receptores
  dopaminèrgicos
  D2, D3 y D4.
AGONISTAS DEL RECEPTOR DE
            DOPAMINA
   Permite una
    reducciòn de las
    dosis de L Dopa.
   Puede producir
    hipotensiòn
    postural, arritmias
    y cambios de
    comportamiento.
INHIBIDORES DE LA MAO B

   Esta enzima forma
    radicales libres
    neurotòxicos que
    podrìan estar
    incriminados en el
    origen de la
    enfermedad.
INHIBIDORES DE LA MAO B

 SELEGILINA
 Tiene
  propiedades
  neuroprotectora
  s por incremento
  en la producciòn
  de
  neurotrofinas.
INHIBIDORES DE LA MAO B

   Es ùtil asociada a la
    L Dopa.
   No es ùtil en casos
    avanzados.
   Puede producir
    ansiedad e
    insomnio.
INHIBIDORES DE LA MAO B

   Se recomienda
    no consumir
    alimentos ricos
    en tiramina por
    el riesgo remoto
    de producir crisis
    hipertensivas.
ANTICOLINÈRGICOS
 BIPERIDENO
 Sus efectos
  bloqueantes
  colinèrgicos son
  màs
  pronunciados en
  los receptores
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ANTICOLINÈRGICOS
 Pueden
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 xerostomìa,
 visiòn borrosa,
 midriasis y
 fotofobia.
 Retenciòn
 urinaria.
ANTICOLINÈRGICOS
   Son de elecciòn
    para el
    parkinsonismo
    inducido por
    medicamentos y
    tienen acciòn
    sinèrgica con la
    L Dopa.
AMANTADINA
   Inicialmente
    antiviral.
   Es ùtil asociada a la
    L Dopa en algunas
    formas de la
    enfermedad.
   Puede producir
    vòmito, mareos y
    trastornos del
    sueño.
PRESENTACIONES
 LEVODOPA (SINEMET)
 Tabs de 250 mgs de L Dopa y 25 mgs
  de carbidopa.
 Dosis de media tableta cada 12 horas
  incrementando la dosis
  progresivamente hasta 1 tableta
  cada 6 horas.
PRESENTACIONES
 PRAMIPEXOL (MIRAPEX)
 Tabs de 0.25 y 1 gramo
 La dosis se reparte cada 12 horas.
 BROMOCRIPTINA (PARLODEL)
 Tabs de 2.5 mgs
 Se inicia con media tableta 2 veces al
  dìa.
PRESENTACIONES
 BIPERIDENO ( AKINETÒN)
 Tabs de 2 mgs
 Dosis de 1 mg cada 12 horas.
 AMANTADINA (AMANTIX)
 Tabs de 100 mgs
 Dosis de 100 mgs cada 12 horas.
TRATAMIENTO

 Lasmetas del tratamiento en
 la enfermedad de Parkinson
 estriban en mantener la
 función y la calidad de vida y
 evitar las complicaciones
 inducidas por los
 medicamentos.
TRATAMIENTO

 Como   principio general hay que
 tratar a la persona tan pronto
 como los síntomas comienzan a
 interferir con sus funciones.
 El inicio temprano del
 tratamiento es necesario para
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  • 2. ENFERMEDAD DE PARKINSON  Laenfermedad de Parkinson es la forma más frecuente de un grupo de enfermedades neurodegenera tivas progresivas.
  • 3. ENFERMEDAD DE PARKINSON  Caracterizadas por los signos clínicos de parkinsonismo que incluyen bradicinesia (movimientos lentos y escasos).
  • 4. ENFERMEDAD DE PARKINSON  Temblor en reposo, rigidez muscular, marcha festinante y postura en flexión.
  • 5. ENFERMEDAD DE PARKINSON  Todas las formas del parkinsonismo son consecuencia de una disminución de la transmisión dopaminérgica de los ganglios
  • 6. EPIDEMIOLOGÍA .  La enfermedad de Parkinson afecta a casi un millón de individuos en Estados Unidos (alrededor de 1% de las personas >55 años). La edad máxima de inicio es de 60 años.
  • 7. MANIFESTACIONES CLÍNICAS  Se puede establecer el diagnóstico de enfermedad de Parkinson en pacientes que presentan por lo menos dos de los tres signos cardinales: temblor en reposo, rigidez y bradicinesia.
  • 8. MANIFESTACIONES CLÍNICAS  Elinicio unilateral y gradual de los síntomas apoya además el diagnóstico.
  • 9. MANIFESTACIONES CLÍNICAS  La facies de máscara, la disminución del parpadeo, la postura encorvada y una menor oscilación del brazo completan la sintomatología.
  • 10. MANIFESTACIONES CLÍNICAS  La manifestación más discapacitante de la enfermedad de Parkinson es la bradicinesia, que complica todos los aspectos de la vida cotidiana, como son caminar, levantarse de una silla, girar en la cama y vestirse.
  • 11. MANIFESTACIONES CLÍNICAS  El control motor fino también se ve alterado como se pone de manifiesto por una merma en la destreza manual y en la escritura a mano (micrografía).
  • 12. MANIFESTACIONES CLÍNICAS  El hablar suave (hipofonía) y la sialorrea son otras manifestaciones molestas de la bradicinesia (bulbar).
  • 13. MANIFESTACIONES CLÍNICAS  El temblor de reposo, con una frecuencia de 4 a 6 Hz, aparece en un solo lado, primero en la parte distal, afectando a los dedos de la mano y la muñeca, donde puede presentar un movimiento de "hacer píldoras"
  • 14. MANIFESTACIONES CLÍNICAS  Los trastornos de la marcha con pasos cortos y arrastrando los pies, así como una tendencia a girar todo el cuerpo en bloque
  • 15. MANIFESTACIONES CLÍNICAS  La marcha festinante, un signo parkinsoniano típico, resulta de la combinación de una postura encorvada y la pérdida de los reflejos posturales, que hace que el paciente acelere el paso para tratar de "alcanzar" el centro de la gravedad del cuerpo.
  • 16. LEVODOPA  Ya que la dopamina es ràpidamente degradada por la Mao en la pared intestinal, se utiliza la dopa precursor de la dopamina.
  • 17. LEVODOPA  Su absorciòn en el intestino y penetraciòn al cerebro se lleva a cabo por un mecanismo de transporte activo.
  • 18. LEVODOPA  Dentro del SNC la L. Dopa es convertida en dopamina.
  • 19. LEVODOPA  La carbidopa evita que la enzima dopa descarboxilasa transforme ràpidamente la L Dopa en dopamina en la periferia del SNC, la cual queda disponible en mayor cantidad en el SNC.
  • 20. LEVODOPA  Se absorbe por vìa oral funciòn que es retardada por la presencia de alimentos en el estòmago.
  • 21. REACCIONES ADVERSAS  Larespuesta inicial es excelente pero con el uso contìnuo del fàrmaco va perdiendo efectividad.
  • 22. REACCIONES ADVERSAS  Elincremento de las dosis mejora los sìntomas pero aumenta las discinesias y las distonìas.
  • 23. REACCIONES ADVERSAS  Esta evoluciòn en la respuesta al fàrmaco se debe a una pèrdida progresiva de neuronas dopaminèrgicas, cuya integridad es necesaria para la acciòn de la L Dopa.
  • 24. REACCIONES ADVERSAS  Puede producir confusiòn, alucinaciones, hipomanìa.  Corea, discinesias.
  • 25. REACCIONES ADVERSAS  El fenòmeno on-off donde el paciente oscila entre perìodos de no respuesta y buena respuesta al fàrmaco.  Tambìen produce hipotensiòn y arritmias.
  • 26. REACCIONES ADVERSAS  La suspensiòn brusca del fàrmaco puede producir sind neurolèptico maligno.  Los cuadros psicòticos producidos por L Dopa se pueden tratar con clozapina.
  • 27. USOS  Es el medicamento màs efectivo para el tratamiento de la enf de pàrkinson.
  • 28. USOS  Sus mayores limitaciones son las discinesias y las fluctuaciones motoras que mejoran con la adiciòn de otros antiparkinsonianos .
  • 29. USOS  En pacientes mayores de 70 años se debe iniciar con L Dopa porque es màs efectiva y mejor tolerada.
  • 30. USOS  En pacientes menores de 60 años se debe elegir un agonista dopaminèrgicos porque se retardan la apariciòn de las complicaciones motoras.
  • 31. AGONISTAS DEL RECEPTOR DE DOPAMINA  BROMO CRIPTINA  Actùa como agonista del receptor D2 de dopamina.  Util en pacientes que se han hecho resistentes a la L Dopa.
  • 32. AGONISTAS DEL RECEPTOR DE DOPAMINA  Su principal indicaciòn es la hiperprolactinemia.  Puede producir hipotensiòn postural, naùseas y vòmito.
  • 33. AGONISTAS DEL RECEPTOR DE DOPAMINA  PRAMIPEXOL  Actùa sobre los receptores dopaminèrgicos D2, D3 y D4.
  • 34. AGONISTAS DEL RECEPTOR DE DOPAMINA  Permite una reducciòn de las dosis de L Dopa.  Puede producir hipotensiòn postural, arritmias y cambios de comportamiento.
  • 35. INHIBIDORES DE LA MAO B  Esta enzima forma radicales libres neurotòxicos que podrìan estar incriminados en el origen de la enfermedad.
  • 36. INHIBIDORES DE LA MAO B  SELEGILINA  Tiene propiedades neuroprotectora s por incremento en la producciòn de neurotrofinas.
  • 37. INHIBIDORES DE LA MAO B  Es ùtil asociada a la L Dopa.  No es ùtil en casos avanzados.  Puede producir ansiedad e insomnio.
  • 38. INHIBIDORES DE LA MAO B  Se recomienda no consumir alimentos ricos en tiramina por el riesgo remoto de producir crisis hipertensivas.
  • 39. ANTICOLINÈRGICOS  BIPERIDENO  Sus efectos bloqueantes colinèrgicos son màs pronunciados en los receptores muscarìnicos del cuerpo estriado.
  • 40. ANTICOLINÈRGICOS  Pueden producir xerostomìa, visiòn borrosa, midriasis y fotofobia. Retenciòn urinaria.
  • 41. ANTICOLINÈRGICOS  Son de elecciòn para el parkinsonismo inducido por medicamentos y tienen acciòn sinèrgica con la L Dopa.
  • 42. AMANTADINA  Inicialmente antiviral.  Es ùtil asociada a la L Dopa en algunas formas de la enfermedad.  Puede producir vòmito, mareos y trastornos del sueño.
  • 43. PRESENTACIONES  LEVODOPA (SINEMET)  Tabs de 250 mgs de L Dopa y 25 mgs de carbidopa.  Dosis de media tableta cada 12 horas incrementando la dosis progresivamente hasta 1 tableta cada 6 horas.
  • 44. PRESENTACIONES  PRAMIPEXOL (MIRAPEX)  Tabs de 0.25 y 1 gramo  La dosis se reparte cada 12 horas.  BROMOCRIPTINA (PARLODEL)  Tabs de 2.5 mgs  Se inicia con media tableta 2 veces al dìa.
  • 45. PRESENTACIONES  BIPERIDENO ( AKINETÒN)  Tabs de 2 mgs  Dosis de 1 mg cada 12 horas.  AMANTADINA (AMANTIX)  Tabs de 100 mgs  Dosis de 100 mgs cada 12 horas.
  • 46. TRATAMIENTO  Lasmetas del tratamiento en la enfermedad de Parkinson estriban en mantener la función y la calidad de vida y evitar las complicaciones inducidas por los medicamentos.
  • 47. TRATAMIENTO  Como principio general hay que tratar a la persona tan pronto como los síntomas comienzan a interferir con sus funciones.  El inicio temprano del tratamiento es necesario para conservar un nivel adecuado de actividad física.