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Antagonistas colinérgicos. Javier Herrera barroso Lic. Habilidades y Conocimientos en enfermería Farmacología 1
Son fármacos que inhiben las acciones de la Ach sobre las sinápsis autonómicas Colinérgicas Se denominan agentes antimuscarínicos o agentes bloqueantes colinérgicos muscarínicos También se denominan Atropínicos porque los efectos de la mayoría de los fármacos que componen este grupo tienen efectos similares a ese. El efecto sobre los receptores nicotínicos es menor que en los muscarínicos
[object Object],Atropina Butilhioscina Bromuro de ipratropio Fisostigmina Neostigmina Escopolamina
Atropina  y escopolamina Se puede obtener de manera natural de la planta atropa bella. El alcaloide escopolamina se obtiene sobre todo de la hierba  De ambas plantas se obtiene la materia prima, que después se unirá a un ácido aromático y un ácido trópico. La única diferencia química que hay entre ambos compuestos, es un puente de oxigeno entre los carbonos
El éster intacto de la atropina y el ácido trópico son esenciales para el efecto antimnuscarinico de la atropina. Cuando estos se administran por vía parenteral, los derivados del amonio cuaternario de la atropina y la escopolamina son mas potentes. En administración enteral su absorción es mala y poco confiable
Mecanismo de acción Son antagonistas competitivos de las acciones de la ACh  y otros agonistas muscarínicos; compiten con estos agonistas con un sitio común de unión en el receptor muscarínico. Los receptores afectados son los de glándulas exocrinas y los músculos cardíaco y liso
Propiedades Farmacológicas La atropina carece de efecto sobre el SNC. La escopolamina tiene efectos notables a dosis bajas. La escopolamina puede atravesar la barrera hematoencefálica.
La atropina en dosis terapéuticas (0,5 a 1 mg)    produce solamente excitación vagal leve como resultado de la estimulación del bulbo y los centros cerebrales superiores. En dosis altas, se puede presentar inquietud, irritabilidad, desorientación, alucinaciones o delirio. Si la dosis es aun mayor, puede presentarse depresión, colapso circulatorio e insuficiencia respiratoria, parálisis y coma. En sistema nervioso central
La escopolamina en dosis terapéuticas, afecta al SNC. Se manifiesta  por somnolencia, amnesia, fatiga, reducción de la etapa de sueño. Puede llevar a producir euforia. Si se excese la dosis a un grado toxico, se tiene efectos similares a los de la atropina ( excitación, inquietud, alucinaciones, delirio). Tiene efectos depresivos y anestésicos.
Los agentes atropínicos bloquean las respuestas del músculo esfínter del iris y del músculo ciliar a la estimulación colinérgicacolinérgica Hay abolición del reflejo fotomotor y de la convergencia ocular Los midriáticos atropínicos difieren de los agentes     simpaticomiméticos en que los últimos producen dilatación pupilar sin pérdida de la acomodación En ojo
En sistema cardiovascular Aunque la respuesta dominante es la taquicardia, muchas veces la frecuencia cardíaca disminuye     transitoriamente con dosis clínicas promedio de .4 a .6 de atropina. Dosis mayores de atropina producen taquicardia     progresivamente creciente por bloqueo de los efectos vagales sobre los receptores M2.
La disminución de la frecuencia cardiaca es mayor con una menor dosis de escopolamina (.1 ó .2mg) Con dosis mas altas de escopolamina, se presenta cardioaceleración al principio, y  después se presenta un periodo de bradicardia
En vía respiratoria Los alcaloides de la belladona, inhiben las secreciones de la nariz, boca, faringe y bronquios, por lo que hay una desecación de las mucosas. Pueden prevenir laringoespasmo. La depresión de las secreciones y la inhibición de la depuración mucociliar son afectos adversos son efectos de la atropina
En tubo digestivo Aunque la atropina puede abolir por completo los efectos de la ACh, sobre el tracto gastrointestinal, inhibe solamente en forma incompleta los efectos de los impulsos vagales. Disminuyen la motilidad del intestino, por lo cual puede haber estreñimiento. Reducen la secreción gasticra.
En otras áreas Inhibe la activad de las glándulas sudoríparas La piel se torna mas caliente y seca. En lactantes, se puede presentar fiebre por atropina, llegando hasta los 43°C.
Los alcaloides de la belladona, se adsorben eficazmente en el tubo digestivo. Pueden llegar a circulación si se administran de manera local. Inhalados, estos agentes no son bien adsorbidos. En lactantes y niños pequeños los efectos toxicos son muy evidentes.
Butilhioscina Butilescopolamina, butil­bromuro de escopolamina, N-butilhioscina. Está indicado en el tratamiento de dolores espásticos del tubo digestivo. Incontinencia urinaria. Colón irritable Espasmos de vías biliares y urinarias Úlcera gástrica y duodenal
Propiedades farmacológicas Se debe tener precaución en el embarazo, la lactancia, así como en pacientes geriátricos y pediátricos.  Puede potenciar la acción de fármacos con actividad anticolinérgica como los antidepresivos  Se debe tener precaución cuando se administra en pacientes con atonía intestinal, íleo paralítico, colitis ulcerativa, enfermedad cardiaca, xerosto­mía, reflujo gastroesofágico, fiebre o hipertrofia prostática.
Mecanismo de acción Ejerce una acción espasmolítica en el músculo liso de los tractos gastrointestinal, biliar y genitourinario. No penetra en el sistema nervioso central La acción anticolinérgica periférica resulta del bloqueo ganglionar en la pared visceral, así como de la actividad antimuscarínica.
En sistema cardiovascular Puede inducir hipo­tensión solo en combinación con metamizol. Taquicardia. Choque asociado a reacciones alérgicas.
En sistema nervioso. Puede causar vértigo. Adormecimiento. Desorientación Midriasis. Boca seca. Respiración tipo Cheyne-Stokes.
En metabolismo Se han reportado inhibición de la sudoración.  Se altera la secreción de saliva.
Sistema gastrointestinal Disminución del tránsito esofágico. Inhibición en la producción de tripsina y amilasa pancreáticas. Aumento en la secreción de bicarbonato.
En ojos Puede haber cicloplejía. Midriasis. Visión borrosa. Anisocoria. Glaucoma. Pigmentación ocular.
Bromuro de ipratropio. Es un derivado sintético de la atropina que se administra por inhalación oral o nasal. En el primer caso, se emplea como broncodilatador en el tratamiento del broncoespasmo colinérgico asociado a las enfermedades pulmonares obstructivas crónicas El spray nasal se utiliza sobre todo en la rinorrea asociada a las rinitis alérgicas.
Mecanismo de acción. El bromuro de ipratropio antagoniza los efectos de la acetilcolina al bloquear los receptores muscarínicos colinérgicos. El ipratropio no es selectivo para los diferentes subtipos de receptores muscarínicos, de manera que ejerce acciones farmacológicas parecidas a las de la atropina sobre los músculos lisos bronquiales, las glándulas salivares, el tracto digestivo y el corazón. Dos veces más potente que la atropina como broncodilatador
La administración intranasal se traducen en una reducción de la hipersecreción de agua de las glándulas mucosas de la nariz.  El Ipratropio alivia la rinorrea asociada al resfriado común y a las rinitis, ya sean alérgicas o no.
Propiedades farmacológicas Después de la inhalación la mayor parte de la dosis es ingerida y excretada en las heces sin alterar. Los efectos broncodilatadores del bromuro de ipratropio  aparecen a los 15-30 minutos de su inhalación y permanecen entre 4 y 5 horas. Debido a su carácter polar penetra muy poco en el sistema nervioso central. Se absorbe muy bien desde los pulmones o tubo digestivo.
Efectos secundarios Reacciones alérgicas como erupción cutánea, picazón o urticarias, hinchazón de la cara, labios o lengua Dificultad al respirar o sibilancia que aumenta o no desaparece. Mareos. Dolor ocular. Dolor en el pecho o pulso cardiaco rápido. Infección o fiebre.
En sistema nervioso central afecta a las transmisiones ganglionares. Afecta a la depuración mucociliar. Puede haber cambios en la frecuencia cardiaca, presión arterial, función vesical. En el ojo aumenta la presión intraocular y el diámetro pupilar. Es utilizado principalmente para tratar EPOC.
Fisostigmina Se obtiene de la planta physostigmavenosum. Tiene acciones colinomiméticas de tipo muscarínico  en los órganos efectores autónomos. Estimulación, seguida de depresión o parálisis en todos los ganglios autónomos y musculo esqueléticos Depresión subsecuente de lugares colinoceptivos en  el SNC. Se una en el tratamiento de miastenia grave.
Mecanismo de acción Tiene acción en el sistema nervioso central. Actúa como  de la acetilcolinesterasa. La fisostigmina reduce la presión ocular y es útil para el tratamiento del glaucoma La eficacia puede estar interrumpida por la atropina, medicamentos para la depresión o algún medicamento para elevar el tono muscular.
Efectos adversos Constricción ocular. Espasmo de la acomodación. Hiperemia conjuntival. Disminución de la presión intraocular.  Contracción bronquial. Mayor secreciones. Aumento de la peristáltico, Hay bradicardia y disminución de la fuerza ventricular.
Aumento de la activad gastrointestinal. Aumento de la secreción de pepsina y moco A nivel medular, aumenta la respiración
Neostigmina La neostigmina es un anticolinesterásico que actúa inhibiendo la enzima colinesterasa. Está relacionado con la reversión del bloqueo neuromuscular producido por los relajantes neuromusculares
Mecanismo de acción La neostigmina actua como un inhibidor competitivo de la acetilcolinesterasa. Tanto como esta unión se alargue, la acetilcolinesterasa es incapaz de hidrolizar su sustrato natural. La neostigmina también se piensa que tiene una acción presináptica, produciendo un aumento del nivel de liberación de acetilcolina.
Propiedades farmacológicas Los efectos generales de la acetilcolina son similares a los de todas las drogas anticolinesterásicas. Los lugares de acción incluyen los receptores colinérgicos muscarínicos y nicotínicos. Para el uso anestésico solo es necesaria la acción sobre los receptores nicotínicos para revertir el bloqueo neuromuscular.
Las personas que padezcan de peritonitis, obstrucción mecánica del tracto gastrointestinal,  genitourinario, asma bronquial, bradicardia, oclusión coronaria reciente, hipertiroidismo, arritmias cardiacas estarán exentas de usar este fármaco.
Efectos adversos Bradicardia por disminución de la conducción en el nódulo AV.  Los vasos sanguíneos se dilatan produciendo una disminución en las RVS y acompañándose de un descenso de la presión arterial. Aumento de la motilidad gastrointestinal. Incidencia de vómitos y náuseas en el postoperatorio.
Constricción bronquiolar secundaria a la contracción del músculo liso bronquial. Se incrementa la actividad de las glándulas secretoras incluyendo las bronquiales, lacrimales, salivares, sudoríparas y la actividad pancreática. Los efectos sobre el ojo incluyen miosis y dificultad para enfocar. Tiene limitada la penetración a través de barrera hematoencefálica, produciendo  muy pocos efectos sobre el SNC
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Antagonistas Colinérgicos

  • 1. Antagonistas colinérgicos. Javier Herrera barroso Lic. Habilidades y Conocimientos en enfermería Farmacología 1
  • 2. Son fármacos que inhiben las acciones de la Ach sobre las sinápsis autonómicas Colinérgicas Se denominan agentes antimuscarínicos o agentes bloqueantes colinérgicos muscarínicos También se denominan Atropínicos porque los efectos de la mayoría de los fármacos que componen este grupo tienen efectos similares a ese. El efecto sobre los receptores nicotínicos es menor que en los muscarínicos
  • 3.
  • 4. Atropina y escopolamina Se puede obtener de manera natural de la planta atropa bella. El alcaloide escopolamina se obtiene sobre todo de la hierba De ambas plantas se obtiene la materia prima, que después se unirá a un ácido aromático y un ácido trópico. La única diferencia química que hay entre ambos compuestos, es un puente de oxigeno entre los carbonos
  • 5.
  • 6. El éster intacto de la atropina y el ácido trópico son esenciales para el efecto antimnuscarinico de la atropina. Cuando estos se administran por vía parenteral, los derivados del amonio cuaternario de la atropina y la escopolamina son mas potentes. En administración enteral su absorción es mala y poco confiable
  • 7. Mecanismo de acción Son antagonistas competitivos de las acciones de la ACh y otros agonistas muscarínicos; compiten con estos agonistas con un sitio común de unión en el receptor muscarínico. Los receptores afectados son los de glándulas exocrinas y los músculos cardíaco y liso
  • 8.
  • 9. Propiedades Farmacológicas La atropina carece de efecto sobre el SNC. La escopolamina tiene efectos notables a dosis bajas. La escopolamina puede atravesar la barrera hematoencefálica.
  • 10. La atropina en dosis terapéuticas (0,5 a 1 mg) produce solamente excitación vagal leve como resultado de la estimulación del bulbo y los centros cerebrales superiores. En dosis altas, se puede presentar inquietud, irritabilidad, desorientación, alucinaciones o delirio. Si la dosis es aun mayor, puede presentarse depresión, colapso circulatorio e insuficiencia respiratoria, parálisis y coma. En sistema nervioso central
  • 11.
  • 12. La escopolamina en dosis terapéuticas, afecta al SNC. Se manifiesta por somnolencia, amnesia, fatiga, reducción de la etapa de sueño. Puede llevar a producir euforia. Si se excese la dosis a un grado toxico, se tiene efectos similares a los de la atropina ( excitación, inquietud, alucinaciones, delirio). Tiene efectos depresivos y anestésicos.
  • 13.
  • 14. Los agentes atropínicos bloquean las respuestas del músculo esfínter del iris y del músculo ciliar a la estimulación colinérgicacolinérgica Hay abolición del reflejo fotomotor y de la convergencia ocular Los midriáticos atropínicos difieren de los agentes simpaticomiméticos en que los últimos producen dilatación pupilar sin pérdida de la acomodación En ojo
  • 15.
  • 16. En sistema cardiovascular Aunque la respuesta dominante es la taquicardia, muchas veces la frecuencia cardíaca disminuye transitoriamente con dosis clínicas promedio de .4 a .6 de atropina. Dosis mayores de atropina producen taquicardia progresivamente creciente por bloqueo de los efectos vagales sobre los receptores M2.
  • 17. La disminución de la frecuencia cardiaca es mayor con una menor dosis de escopolamina (.1 ó .2mg) Con dosis mas altas de escopolamina, se presenta cardioaceleración al principio, y después se presenta un periodo de bradicardia
  • 18. En vía respiratoria Los alcaloides de la belladona, inhiben las secreciones de la nariz, boca, faringe y bronquios, por lo que hay una desecación de las mucosas. Pueden prevenir laringoespasmo. La depresión de las secreciones y la inhibición de la depuración mucociliar son afectos adversos son efectos de la atropina
  • 19.
  • 20. En tubo digestivo Aunque la atropina puede abolir por completo los efectos de la ACh, sobre el tracto gastrointestinal, inhibe solamente en forma incompleta los efectos de los impulsos vagales. Disminuyen la motilidad del intestino, por lo cual puede haber estreñimiento. Reducen la secreción gasticra.
  • 21.
  • 22. En otras áreas Inhibe la activad de las glándulas sudoríparas La piel se torna mas caliente y seca. En lactantes, se puede presentar fiebre por atropina, llegando hasta los 43°C.
  • 23.
  • 24. Los alcaloides de la belladona, se adsorben eficazmente en el tubo digestivo. Pueden llegar a circulación si se administran de manera local. Inhalados, estos agentes no son bien adsorbidos. En lactantes y niños pequeños los efectos toxicos son muy evidentes.
  • 25. Butilhioscina Butilescopolamina, butil­bromuro de escopolamina, N-butilhioscina. Está indicado en el tratamiento de dolores espásticos del tubo digestivo. Incontinencia urinaria. Colón irritable Espasmos de vías biliares y urinarias Úlcera gástrica y duodenal
  • 26.
  • 27. Propiedades farmacológicas Se debe tener precaución en el embarazo, la lactancia, así como en pacientes geriátricos y pediátricos. Puede potenciar la acción de fármacos con actividad anticolinérgica como los antidepresivos Se debe tener precaución cuando se administra en pacientes con atonía intestinal, íleo paralítico, colitis ulcerativa, enfermedad cardiaca, xerosto­mía, reflujo gastroesofágico, fiebre o hipertrofia prostática.
  • 28. Mecanismo de acción Ejerce una acción espasmolítica en el músculo liso de los tractos gastrointestinal, biliar y genitourinario. No penetra en el sistema nervioso central La acción anticolinérgica periférica resulta del bloqueo ganglionar en la pared visceral, así como de la actividad antimuscarínica.
  • 29. En sistema cardiovascular Puede inducir hipo­tensión solo en combinación con metamizol. Taquicardia. Choque asociado a reacciones alérgicas.
  • 30.
  • 31. En sistema nervioso. Puede causar vértigo. Adormecimiento. Desorientación Midriasis. Boca seca. Respiración tipo Cheyne-Stokes.
  • 32. En metabolismo Se han reportado inhibición de la sudoración. Se altera la secreción de saliva.
  • 33. Sistema gastrointestinal Disminución del tránsito esofágico. Inhibición en la producción de tripsina y amilasa pancreáticas. Aumento en la secreción de bicarbonato.
  • 34.
  • 35. En ojos Puede haber cicloplejía. Midriasis. Visión borrosa. Anisocoria. Glaucoma. Pigmentación ocular.
  • 36.
  • 37. Bromuro de ipratropio. Es un derivado sintético de la atropina que se administra por inhalación oral o nasal. En el primer caso, se emplea como broncodilatador en el tratamiento del broncoespasmo colinérgico asociado a las enfermedades pulmonares obstructivas crónicas El spray nasal se utiliza sobre todo en la rinorrea asociada a las rinitis alérgicas.
  • 38.
  • 39. Mecanismo de acción. El bromuro de ipratropio antagoniza los efectos de la acetilcolina al bloquear los receptores muscarínicos colinérgicos. El ipratropio no es selectivo para los diferentes subtipos de receptores muscarínicos, de manera que ejerce acciones farmacológicas parecidas a las de la atropina sobre los músculos lisos bronquiales, las glándulas salivares, el tracto digestivo y el corazón. Dos veces más potente que la atropina como broncodilatador
  • 40. La administración intranasal se traducen en una reducción de la hipersecreción de agua de las glándulas mucosas de la nariz. El Ipratropio alivia la rinorrea asociada al resfriado común y a las rinitis, ya sean alérgicas o no.
  • 41.
  • 42. Propiedades farmacológicas Después de la inhalación la mayor parte de la dosis es ingerida y excretada en las heces sin alterar. Los efectos broncodilatadores del bromuro de ipratropio aparecen a los 15-30 minutos de su inhalación y permanecen entre 4 y 5 horas. Debido a su carácter polar penetra muy poco en el sistema nervioso central. Se absorbe muy bien desde los pulmones o tubo digestivo.
  • 43. Efectos secundarios Reacciones alérgicas como erupción cutánea, picazón o urticarias, hinchazón de la cara, labios o lengua Dificultad al respirar o sibilancia que aumenta o no desaparece. Mareos. Dolor ocular. Dolor en el pecho o pulso cardiaco rápido. Infección o fiebre.
  • 44. En sistema nervioso central afecta a las transmisiones ganglionares. Afecta a la depuración mucociliar. Puede haber cambios en la frecuencia cardiaca, presión arterial, función vesical. En el ojo aumenta la presión intraocular y el diámetro pupilar. Es utilizado principalmente para tratar EPOC.
  • 45.
  • 46. Fisostigmina Se obtiene de la planta physostigmavenosum. Tiene acciones colinomiméticas de tipo muscarínico en los órganos efectores autónomos. Estimulación, seguida de depresión o parálisis en todos los ganglios autónomos y musculo esqueléticos Depresión subsecuente de lugares colinoceptivos en el SNC. Se una en el tratamiento de miastenia grave.
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  • 48.
  • 49. Mecanismo de acción Tiene acción en el sistema nervioso central. Actúa como de la acetilcolinesterasa. La fisostigmina reduce la presión ocular y es útil para el tratamiento del glaucoma La eficacia puede estar interrumpida por la atropina, medicamentos para la depresión o algún medicamento para elevar el tono muscular.
  • 50. Efectos adversos Constricción ocular. Espasmo de la acomodación. Hiperemia conjuntival. Disminución de la presión intraocular. Contracción bronquial. Mayor secreciones. Aumento de la peristáltico, Hay bradicardia y disminución de la fuerza ventricular.
  • 51. Aumento de la activad gastrointestinal. Aumento de la secreción de pepsina y moco A nivel medular, aumenta la respiración
  • 52.
  • 53. Neostigmina La neostigmina es un anticolinesterásico que actúa inhibiendo la enzima colinesterasa. Está relacionado con la reversión del bloqueo neuromuscular producido por los relajantes neuromusculares
  • 54. Mecanismo de acción La neostigmina actua como un inhibidor competitivo de la acetilcolinesterasa. Tanto como esta unión se alargue, la acetilcolinesterasa es incapaz de hidrolizar su sustrato natural. La neostigmina también se piensa que tiene una acción presináptica, produciendo un aumento del nivel de liberación de acetilcolina.
  • 55. Propiedades farmacológicas Los efectos generales de la acetilcolina son similares a los de todas las drogas anticolinesterásicas. Los lugares de acción incluyen los receptores colinérgicos muscarínicos y nicotínicos. Para el uso anestésico solo es necesaria la acción sobre los receptores nicotínicos para revertir el bloqueo neuromuscular.
  • 56. Las personas que padezcan de peritonitis, obstrucción mecánica del tracto gastrointestinal, genitourinario, asma bronquial, bradicardia, oclusión coronaria reciente, hipertiroidismo, arritmias cardiacas estarán exentas de usar este fármaco.
  • 57.
  • 58. Efectos adversos Bradicardia por disminución de la conducción en el nódulo AV. Los vasos sanguíneos se dilatan produciendo una disminución en las RVS y acompañándose de un descenso de la presión arterial. Aumento de la motilidad gastrointestinal. Incidencia de vómitos y náuseas en el postoperatorio.
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  • 60. Constricción bronquiolar secundaria a la contracción del músculo liso bronquial. Se incrementa la actividad de las glándulas secretoras incluyendo las bronquiales, lacrimales, salivares, sudoríparas y la actividad pancreática. Los efectos sobre el ojo incluyen miosis y dificultad para enfocar. Tiene limitada la penetración a través de barrera hematoencefálica, produciendo muy pocos efectos sobre el SNC
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  • 62. Gracias por su atención.